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Mesterolone te wè itilize toupatou nan kulturism premyèman pou aktivite antiestrogenic nan pil anabolizan esteroyid, men yo itilize tankou te refize apre entwodiksyon de inhibiteurs aromatase ak SERMs. Benefis ki pi enpòtan nan itilizasyon aktyèl Mesterolone yo konsidere ke kulturist yo dwe kenbe libido koupe-sik ak tou relativman ak tanporèman amelyore vaskularite.
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Mestérolone avait vu l’utilisation répandue dans le culturisme principalement pour l’activité anti-œstrogénique en piles de stéroïde anabolisant, mais cette utilisation a diminué après l’introduction des inhibiteurs de l’aromatase et MSRE. Plus importants avantages de l’utilisation actuelle de mestérolone sont considérés par les culturistes et il faut maintenir la libido hors cycle aussi relativement et temporairement améliorer la vascularisation.