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Estrogen yo pwodwi pa konvèsyon nan androjèn nan aktivite a nan anzim nan aromatase. Poud Letrozol kri bloke pwodiksyon de estrogen nan fason sa a pa konpetitif, revèsib obligatwa nan imaj la nan inite sitokrom P450 li yo. Aksyon an se espesifik, ak kri poud letrozol pa diminye pwodiksyon mineralo- oswa kortikoterapi. Nan contrast, aksyon an anti-jenerasyon nan tamoksifèn, pi gwo terapi medikal la anvan yo rive nan aromataz inibitè, se akòz entèfere li yo ak reseptè a estwojèn, olye ke envantè pwodiksyon monn fi.
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Les œstrogènes sont produits par la conversion d’androgènes par l’activité de l’enzyme aromatase. La poudre brute de létrozole bloque la production d’oestrogènes de cette manière par une liaison compétitive et réversible à l’hème de son unité cytochrome P450. L'action est spécifique et la poudre de létrozole brute ne réduit pas la production de minéraux ou de corticostéroïdes. Au contraire, l'action anti-œstrogénique du tamoxifène, le principal traitement médical avant l'arrivée des inhibiteurs de l'aromatase, est due à son interférence avec le récepteur des œstrogènes, plutôt qu'à son inhibition de la production d'œstrogènes.