Zbadaliśmy obecność kanałów K+ aktywowanych diazoksydem i nikorandylem. w mięśniach szkieletowych szczurów. Aktywacja transportu potasu w linii komórkowej linii komórkowej mioblastów mięśni szkieletowych szczura L6 spowodowała stymulację komórkowego zużycia tlenu zużycia tlenu, co sugeruje efekt mitochondrialny. Pracując z izolowanymi mitochondriami mitochondriami mięśni szkieletowych szczura, oba otwieracze kanałów potasowych (KCO) stymulują oddychanie, depolaryzują wewnętrzną błonę mitochondrialną i prowadzą do utleniania mitochondrialnego systemu NAD w sposób ściśle zależny od potasu. Jest to silne wskazanie na stymulację transportu potasu w błonie wewnętrznej mitochondriów za pośrednictwem KCO mitochondrialnej błonie wewnętrznej. Co więcej, specyficzne dla potasu efekty zarówno diazoksydu i nikorandilu na fosforylację oksydacyjną w mitochondriach mięśni szkieletowych zostały całkowicie zniesione. mitochondria zostały całkowicie zniesione przez przeciwcukrzycową pochodną sulfonylomocznika pochodną sulfonylomocznika, glibenklamid, dobrze znany inhibitor kanałów potasowych regulowanych przez ATP (kanałów K(ATP)). Ponieważ zarówno diazoksyd, jak i nikorandil ułatwiały obrzęk pozbawionych energii mitochondriów w buforze KSCN w tych samych stężeniach, nasze wyniki wskazują na obecność mitochondrialnego kanału potasowego regulowanego przez ATP (kanał mitoK(ATP)) w mięśniach szkieletowych szczurów, który może modulować mitochondrialną fosforylację oksydacyjną. --- 1. Hipoglikemiczne działanie sfermentowanych nasion Parkia biglobosa (PB; African chleba świętojańskiego), naturalnej przyprawy odżywczej, która często występuje w niektórych Afrykańskie diety jako przyprawa, zostały zbadane w niniejszym badaniu w szczury z cukrzycą indukowaną alloksanem. Jego działanie porównano z działaniem glibenklamid (Daonil; Sanofi-Aventis, Paryż, Francja), referencyjny lek przeciwcukrzycowy. referencyjnym lekiem przeciwcukrzycowym. Zbadano również wpływ PB na profile lipidowe. 2. W celu ocenić hipoglikemiczne i hipolipidemiczne działanie wodnego i metanolowego ekstrakty PB na zwierzętach doświadczalnych, glukoza w osoczu na czczo (FPG), całkowity cholesterol, trójglicerydy, lipoproteiny o wysokiej gęstości (HDL) i niskiej gęstości lipoprotein (LDL). Ponadto, waga każdego zwierzęcia została w celu oceny ewentualnego przyrostu lub utraty masy ciała u zwierząt doświadczalnych (szczury z cukrzycą (szczury z cukrzycą leczone Daonilem (grupa C), wodnym ekstraktem z PB (grupa D) lub ekstrakt metanolowy PB (grupa E)) w porównaniu z grupami kontrolnymi grupy (bez cukrzycy (grupa A) i bez leczenia cukrzycy (grupa B)). 3. Pojedyncza pojedyncza dawka 120 mg / kg, i.v., alloksan podawany szczurom spowodował znaczny wzrost FPG (P < 0,001) u badanych zwierząt w porównaniu z grupą kontrolną. Jednak suplementacja diety PB (ekstrakt 6 g/kg przez 4 tygodnie) podawany doustnie za pomocą zgłębnika dożołądkowego) złagodził cukrzycę wywołaną alloksanem cukrzycę w sposób porównywalny z referencyjnym lekiem przeciwcukrzycowym glibenklamidem. Wodne i metanolowe ekstrakty PB (6% w/w) wywołały odpowiednio 69,2% i 64,4% redukcji, odpowiednio, w FPG w porównaniu z 70,4% w 0,01 mg / 150 g szczurów leczonych glibenklamidem. 4. Chociaż zwierzęta leczone wodnym ekstraktem PB przybrały na wadze w sposób podobny do normalnych kontroli, zwierzętom podawano ekstrakt metanolowy i glibenklamid straciły na wadze w sposób podobny do nieleczone szczury z cukrzycą. Ponadto zaobserwowano wysoki poziom HDL i niski LDL zaobserwowano u zwierząt leczonych wodnym ekstraktem PB, wzór podobny do podobny do tego obserwowanego w normalnych kontrolach. Niski poziom HDL i wysoki poziom LDL zaobserwowano u zwierząt leczonych zaobserwowano u zwierząt leczonych metanolowym ekstraktem PB, wzór podobny do tego obserwowanego u nieleczonych zwierząt z cukrzycą. 5. Wyniki niniejszego badania wykazują, że zarówno wodny, jak i metanolowy ekstrakt ze sfermentowanych nasion PB wywierają działanie hipoglikemiczne; stąd PB ma właściwości przeciwcukrzycowe. Jednak tylko wodny ekstrakt PB łagodził utratę masy ciała, zwykle związaną z cukrzycą. zwykle związaną z cukrzycą. Chociaż wodny ekstrakt ma korzystny korzystny profil lipidowy, co prawdopodobnie wskazuje na jego możliwe właściwości antyarteriogenne (nadciśnienie i niedokrwienie). (nadciśnienie i choroby niedokrwienne serca są częstymi powikłaniami cukrzycy), ekstrakt wodny w cukrzycy), ekstrakt metanolowy wykazuje możliwe przeciwwskazania do chorób niedokrwiennych serca.
Jakie jest wskazanie do stosowania Daonilu (glibenklamidu)?
Glibenklamid jest lekiem przeciwcukrzycowym i przeciwglikemicznym, stosowanym w ciężkiej NIDDM i coraz częściej postrzeganym jako racjonalna alternatywa dla insulinoterapii.