Tasimelteon, opracowany przez firmę Vanda Pharmaceuticals Inc. na licencji Bristol-My Squibb Co. Bristol-Myers Squibb Co, jest agonistą receptora melatoniny. Ze względu na wysoką gęstość receptorów melatoniny w rozruszniku okołodobowym, jądrze nadskrzyżowaniowym działania melatonergiczne mogą przesuwać w fazie rytmy okołodobowe i promować sen. sen. Tasimelteon był skuteczny w zmniejszaniu opóźnienia początku snu (w badaniach klinicznych fazy II i III badaniach klinicznych) oraz w resetowaniu okołodobowego rytmu melatoniny (w badaniach fazie II), co wskazywało na jego potencjalną przydatność w leczeniu jet jet lag, pracy zmianowej i zaburzeń rytmu okołodobowego snu. Statystycznie istotne Zaobserwowano również statystycznie istotną poprawę w utrzymaniu snu. Tasimelteon został uznany za przydatny w leczeniu depresji, a przedkliniczne dowody w tym zakresie przedkliniczne dowody w tym zakresie mają zostać potwierdzone w badaniu klinicznym fazy badaniu klinicznym II fazy, które było gotowe do rozpoczęcia w momencie publikacji. Jest prawdopodobne, że lek może być skuteczny w leczeniu zaburzeń depresyjnych, przynajmniej tych zaburzeń depresyjnych, przynajmniej tych, które są związane z dysfunkcją okołodobową, i że może on łagodzić problemy ze snem u osób z depresją. może łagodzić problemy ze snem u pacjentów z depresją różnych podtypów. A w łagodzeniu innych objawów dużych zaburzeń depresyjnych nie można wywnioskować z działania tasimelteonu za pośrednictwem receptorów melatoniny MT1 i MT2. Lek jest dobrze tolerowany, nie powoduje upośledzenia funkcjonowania następnego dnia ani uzależnienia. i wydaje się być bezpieczny w leczeniu krótkoterminowym; jednak do oceny jego długoterminowego bezpieczeństwa wymagane byłyby dane toksykologiczne. bezpieczeństwa. --- Kilku agonistów receptorów melatoniny (ramelteon, melatonina o przedłużonym uwalnianiu, agomelatyna i tasimelteon) stało się ostatnio dostępnych w leczeniu bezsenności, depresji i zaburzeń rytmu okołodobowego snu i czuwania. Skuteczność i profile bezpieczeństwa tych związków w leczeniu wskazanych zaburzeń. zaburzeń. Zgromadzone dowody wskazują, że zaburzenia snu i czuwania i współistniejące schorzenia wzajemnie się nasilają. To zrozumienie zostało obecnie włączone do nowego Diagnostycznego i Statystycznego Podręcznik zaburzeń psychicznych, wydanie 5 (DSM-5). Dlatego też przy ocenie stosunku stosunek ryzyka do korzyści leków nasennych, należy również ocenić ich wpływ na czuwanie i choroby współistniejące. Korzystny wpływ agonistów receptora melatoniny na współistniejące objawy neurologiczne, psychiatryczne, sercowo-naczyniowe i metaboliczne poza regulacją snu. objawy neurologiczne, psychiatryczne, sercowo-naczyniowe i metaboliczne. W przeglądzie podkreślono korzystną wartość poprawy fizjologicznego snu w schorzeniach współistniejących.
Które receptory są wiązane przez Tasimelteon?
Tasimelteon (HETLIOZ™) jest biodostępnym doustnie agonistą receptorów melatoniny MT1 i MT2, który został zatwierdzony w USA do leczenia zaburzeń snu i czuwania trwających dłużej niż 24 godziny.