Benzodiazepine derivativeThe present invention provides benzodiazepine derivatives of the following formula, analogs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have an excellent effect of inhibiting activated blood-coagulation factor X. These compounds are usable as agents for treating various diseases concerned with the activated blood-coagulation factor X.Benzodiazepine derivative or its pharmacologically acceptable salt shown in the general formula (1), [in the general formula (1),ring a represents any in the cycloalkyl of the heteroaryl of aryl, carbon number 3～10 of carbon number 6～10 or carbon number 4～10,r1 represents hydrogen atom; halogen; hydroxyl; the alkoxyl group of carbon number 1～10; nitro; formyl radical; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; the trifluoromethane sulfonyloxy; methylene-dioxy; formamyl; thiocarbamoyl; the list of carbon number 2～7 or dialkyl amido formyl radical; cyano group; the list of carbon number 1～6 or dialkyl amido; carboxyl; carbon number 2～7 alkoxy carbonyls; the hydroxycarbonyl group thiazolinyl of carbon number 3～7; the alkoxy carbonyl thiazolinyl of carbon number 4～8; phosphono; the dialkoxy phosphoryl of carbon number 2～9; one alkoxyl group hydroxyl phosphoryl of carbon number 1～4; the alkyl sulphonyl of carbon number 1～6; amino-sulfonyl; the list of carbon number 2～8 or dialkyl amino sulfonyl; the alkyl that also can have substituent carbon number 1～6; the aryl that also can have substituent carbon number 6～10; the heteroaryl that also can have substituent carbon number 1～10; the aryl sulfonyl that also can have substituent carbon number 6～10; the heteroarylsulfonyl that also can have substituent carbon number 4～10; the acyl group that also can have substituent carbon number 1～8; the alkyl of the carbon number 1～6 that replaces with the aryl that also can have substituent carbon number 6～10; the alkyl of the carbon number 1～6 that replaces with the heteroaryl that also can have substituent carbon number 5～10; the aryl of the carbon number 6～10 that replaces with the alkyl that also can have substituent carbon number 1～6; the heteroaryl of the carbon number 5～10 that replaces with the alkyl that also can have substituent carbon number 1～6; also can have substituting group amino; the aminoalkyl group that also can have substituent carbon number 1～7; also can have substituent pyrrolidyl; also can have substituent pyrrolidyl oxygen base; also can have substituent piperidyl; also can have substituent piperidyl oxygen base; also can have substituent piperazinyl; also can have substituent piperazine carbonyl; also can have substituent amidino groups or also can have in the substituent guanidine radicals anywherein, substituting group when r1 has substituting group is represented; the alkyl of carbon number 1～6; halogen; hydroxyl; carbon number 1～10 alkoxyl group; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; formamyl; the list of carbon number 2～7 or dialkyl amido formyl radical; amino; the aminoalkyl group of carbon number 1～7; the list of carbon number 1～6 or dialkyl amido; amidino groups; the list of carbon number 2～7 or dialkyl group amidino groups; the trialkyl amidino groups of carbon number 4～7; the tetraalkyl amidino groups of carbon number 5～8; guanidine radicals; the dialkyl group guanidine radicals of carbon number 3～8; the trialkyl guanidine radicals of carbon number 4～9; the aryl of carbon number 6～10; the heteroaryl of carbon number 1～10; the alkyl of the carbon number 1～6 that replaces with the aryl of carbon number 6～10; the alkyl of the carbon number 1～6 that replaces with the heteroaryl of carbon number 5～10; the aryl of the carbon number 6～10 that replaces with the alkyl of carbon number 1～6; the heteroaryl of the carbon number 5～10 that replaces with the alkyl of carbon number 1～6; the aryl sulfonyl of carbon number 6～10; the heteroarylsulfonyl of carbon number 4～10; carboxyl; the alkoxy carbonyl of carbon number 2～7; pyrrolidyl; piperidyl; piperazinyl; piperazine carbonyl; the alkylpiperazine carbonyl of carbon number 6～10; the imino alkyl piperazine carbonyl of carbon number 7～10; piperidyl oxygen base; the alkylpiperidine base oxygen base of carbon number 6～10; the imino alkyl piperidyl oxygen base of carbon number 7～10; pyrrolidyl oxygen base; the alkyl pyrrolidine base oxygen base of carbon number 6～10; the imino alkyl pyrrolidyl oxygen base of carbon number 7～10; methylene-dioxy; cyano group; the imino alkyl of carbon number 2～7; the acyl group of carbon number 1～8; phosphono; the dialkoxy phosphoryl of carbon number 2～9; the monoalkoxy hydroxyl phosphoryl of carbon number 1～4; the alkyl sulphonyl of carbon number 1～6; in the dialkyl amino sulfonyl of amino-sulfonyl or carbon number 2～8 anyring b, ring c can be identical or different separately, in heteroaryl, pyrrolidyl, piperidyl or the piperazinyl of the aryl of carbon number 6～10, carbon number 3～10 any,r2 represents hydrogen atom; the alkyl of carbon number 1～6; halogen; hydroxyl; the hydroxyalkyl of carbon number 1～10; the alkoxyl group of carbon number 1～10; the alkoxyalkyl of carbon number 1～10; nitro; formyl radical; trifluoromethoxy; trifluoromethyl; formamyl; thiocarbamoyl; the list of carbon number 2～7 or dialkyl amido formyl radical; amino; the list of carbon number 1～6 or dialkyl amido; the aminoalkyl group of carbon number 1～9; the list of ca...
벤조디아제핀 유도체본 발명은 화학식 1'의 벤조디아제핀 유도체, 이의 동족체 또는 의약적으로 허용되는 이의 염을 제공한다. 본 발명의 화합물은 활성화 혈액 응고 제X 인자에 대해 우수한 저해 활성을 나타내며, 이를 활성화 혈액 응고 제X 인자에 관여하는 각종 질병의 치료약으로서 사용할 수 있다. [화학식 1'] 화학식 1의 벤조디아제핀 유도체 또는 의약적으로 허용되는 이의 염. 화학식 1 [이미지] 위의 화학식 1에서, 환 A는 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 탄소수 3 내지 10의 헤테로아릴 그룹 또는 탄소수 4 내지 10의 사이클로알킬 그룹이고, R1은 수소원자, 할로게노 그룹, 하이드록실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕실 그룹, 니트로 그룹, 포르밀 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 트리플루오로메탄설포닐옥시 그룹, 메틸렌디옥시 그룹, 카바모일 그룹, 티오카바모일 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬카바모일 그룹, 시아노 그룹, 탄소수 1 내지 6의 모노 또는 디알킬아미노 그룹, 카복실 그룹, 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 탄소수 3 내지 7의 하이드록시카보닐알케닐 그룹, 탄소수 4 내지 8의 알콕시카보닐알케닐 그룹, 포스포노 그룹, 탄소수 2 내지 9의 디알콕시포스포릴 그룹, 탄소수 1 내지 4의 모노알콕시하이드록시포스포릴 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐 그룹, 아미노설포닐 그룹, 탄소수 2 내지 8의 모노 또는 디알킬아미노설포닐 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴설포닐 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 4 내지 10의 헤테로아릴설포닐 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 아미노 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 7의 아미노알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피롤리딘 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피롤리딜옥시 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페리딘 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페리딜옥시 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페라진 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페라진카보닐 그룹, 치환기를 가질 수 있는 아미디노 그룹 또는 치환기를 가질 수 있는 구아니디노 그룹이고, R1이 치환기를 갖는 경우, 치환기는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 할로게노 그룹, 하이드록실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕실 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 카바모일 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬카바모일 그룹, 아미노 그룹, 탄소수 1 내지 7의 아미노알킬 그룹, 탄소수 1 내지 6의 모노 또는 디알킬아미노 그룹, 아미디노 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬아미디노 그룹, 탄소수 4 내지 7의 트리알킬아미디노 그룹, 탄소수 5 내지 8의 테트라알킬아미디노 그룹, 구아니디노 그룹, 탄소수 3 내지 8의 디알킬구아니디노 그룹, 탄소수 4 내지 9의 트리알킬구아니디노 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 탄소수 1 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴설포닐 그룹, 탄소수 4 내지 10의 헤테로아릴설포닐 그룹, 카복실 그룹, 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 피롤리딘 그룹, 피페리딘 그룹, 피페라진 그룹, 피페라진카보닐 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피페라진카보닐 그룹, 탄소수 7 내지 10의 이미노알킬피페라진카보닐 그룹, 피페리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피페리딜옥시 그룹, 탄소수 7 내지 10의 이미노알킬피페리딜옥시 그룹, 피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 7 내지 10의 이미노알킬피롤리딜옥시 그룹, 메틸렌디옥시 그룹, 시아노 그룹, 탄소수 2 내지 7의 이미노알킬 그룹, 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 포스포노 그룹, 탄소수 2 내지 9의 디알콕시포스포릴 그룹, 탄소수 1 내지 4의 모노알콕시하이드록시포스포릴 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬설포닐 그룹, 아미노설포닐 그룹 및 탄소수 2 내지 8의 디알킬아미노설포닐 그룹 중의 어느 하나이고, 환 B 및 환 C는 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 탄소수 3 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 피롤리딜 그룹, 피페리딜 그룹 또는 피페라지닐 그룹이고, R2는 수소원자, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 할로게노 그룹, 하이드록실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 하이드록시알킬 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕시알킬 그룹, 니트로 그룹, 포르밀 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 카바모일 그룹, 티오카바모일 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬카바모일 그룹, 아미노 그룹, 탄소수 1 내지 6의 모노 또는 디알킬아미노 그룹, 탄소수 1 내지 9의 아미노알킬 그룹, 탄소수 2 내지 9의 모노 또는 디알킬아미노알킬 그룹, 아미디노 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬아미디노 그룹, 탄소수 4 내지 7의 트리알킬아미디노 그룹, 탄소수 5 내지 8의 테트라알킬아미디노 그룹, 구아니디노 그룹, 탄소수 3 내지 8의 디알킬구아니디노 그룹, 탄소수 4 내지 9의 트리알킬구아니디노 그룹, 메틸렌디옥시 그룹, 시아노 그룹, 탄소수 2 내지 7의 이미노알킬 그룹, 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 피페리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피페리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 이미노알킬피페리딜옥시 그룹, 탄소수 8 내지 14의 알콕시카보닐피페리딜옥시 그룹, 피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 5 내지 9의 알킬피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 5 내지 9의 이미노알킬피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 7 내지 13의 알콕시카보닐피롤리딜옥시 그룹, 피롤리딘 그룹, 탄소수 5 내지 9의 알킬피롤리딘 그룹, 탄소수 5 내지 9의 이미노알킬피롤리딘 그룹, 피페리딘 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피페리딘 그룹, 탄소수 6 내지 10의 이미노알킬피페리딘 그룹, 피페라진 그룹, 탄소수 5 내지 13의 알킬피페라진 그룹, 탄소수 6 내지 9의 이미노알킬피페라진 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 탄소수 1 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴설포닐 그룹, 탄소수 4 내지 10의 헤테로아릴설포닐 그룹, 탄소수 7 내지 10의 이미노알킬피페라진카보닐 그룹, 탄소수 6 내지 10의 알킬피페라진카보닐 그룹, 피페라진설포닐 그룹, 탄소수 5 내지 9의 알킬피페라진설포닐 그룹, 탄소수 6 내지 9의 이미노알킬피페라진설포닐 그룹, 탄소수 1 내지 8 알킬설포닐 그룹, 아미노설포닐 그룹, 탄소수 2 내지 8의 모노 또는 디알킬아미노설포닐 그룹, 탄소수 6 내지 9의 피페리딜알킬 그룹 또는 탄소수 8 내지 12의 이미노알킬피페리딜알킬 그룹이고, R3은 수소원자, 할로게노 그룹, 하이드록실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕실 그룹, 니트로 그룹, 포르밀 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 카바모일 그룹, 티오카바모일 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬카바모일 그룹, 메틸렌디옥시 그룹, 시아노 그룹, 탄소수 2 내지 7의 이미노알킬 그룹, 탄소수 1 내지 8의 아실 그룹, 피페리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 이미노알킬피페리딜옥시 그룹, 탄소수 5 내지 10의 알킬피페리딜옥시 그룹, 탄소수 8 내지 14의 알콕시카보닐피페리딜옥시 그룹, 피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 5 내지 9의 이미노알킬피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 5 내지 10의 알킬피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 7 내지 13의 알콕시카보닐피롤리딜옥시 그룹, 탄소수 6 내지 10의 아릴설포닐 그룹, 탄소수 4 내지 10의 헤테로아릴설포닐 그룹, 탄소수 7 내지 10의 이미노알킬피페페라진카보닐 그룹, 피페라진설포닐 그룹, 탄소수 6 내지 9의 이미노알킬피페라진설포닐 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 아미노 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 9의 아미노알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피롤리딘 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페리딜 그룹, 치환기를 가질 수 있는 피페라진 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹으로 치환된 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 6 내지 10의 아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 탄소수 5 내지 10의 헤테로아릴 그룹으로 치환된 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 치환기를 가질 수 있는 아미디노 그룹, 치환기를 가질 수 있는 구아니디노 그룹, 탄소수 6 내지 9의 피페리딜알킬 그룹 또는 탄소수 8 내지 12의 이미노알킬피페리딜알킬 그룹이고, R3이 치환기를 갖는 경우, 치환기는 수소원자, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 할로게노 그룹, 하이드록실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 하이드록시알킬 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕실 그룹, 탄소수 1 내지 10의 알콕시알킬 그룹, 니트로 그룹, 포르밀 그룹, 트리플루오로메톡시 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 카바모일 그룹, 티오카바모일 그룹, 탄소수 2 내지 7의 모노 또는 디알킬카바모일 그룹, 아미노 그룹, 탄소수 1 내지 6의 모노 또는 디알킬아미노 그룹, 탄소수 1 내지 9...