Thiazolyl dihydro-indazolesThe invention relates to compounds of general formula (1), wherein R to R are defined as indicated in claim 1. Said compounds are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation. Also disclosed is the use of the inventive compounds for producing a medicament that has said properties.General formula (1) compoundwhereinr 1be selected from-nhr c,-nhc (o) r c,-nhc (o) or c,-nhc (o) nr cr cand-nhc (o) sr c, and r 2expression c 1-6alkyl or 3-8 unit heterocyclylalkyl are randomly by one or more r 6replace, or be selected from following group: halogen ,-no 2,-nr cr c,-or c, s (o) r c,-s (o) 2r c,-c (o) r c,-c (o) or c,-c (o) nr cr c,-c (o) n (r g) or c,-n (r g)-c (o) r c,-n (r g) c (o) or c,-nr gc (o) nr cr c,-n (r g) c (o) sr cand-n (r g) s (o) 2r c, and r 3expression is selected from c 6-10group in aryl and the 5-6 unit heteroaryl is randomly by one or more identical or different r cand/or r breplace, and r 4expression be selected from bromine, nitrogen ,-cf 3,-ocf 3,-cn ,-nr cr c,-sr c,-s (o) r c,-s (o) 2r cand-or c, or c 1-3alkyl, randomly by fluorine ,-cn ,-nr fr fand/or-or freplace, and r 5the expression hydrogen or be selected from halogen ,-cf 3,-ocf 3,-cn ,-nr cr c,-sr c,-s (o) r c,-s (o) 2r cand-or c, or c 1-3alkyl, randomly by fluorine ,-cn ,-nr fr fand/or-or freplace, and r 6expression is selected from following group: r a, r band by one or more identical or different r cand/or r bthe r that replaces a, and each r abe selected from c independently of each other 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, 3-8 unit heterocyclylalkyl, 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, 5-10 unit's heteroaryl and 6-16 unit heteroarylalkyl, and each r bbe illustrated in each situation independently be selected from=o ,-or c, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr c,=nr c,=nor c,-nr cr c, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-no 2,-n 3,-s (o) r c,-s (o) 2r c,-s (o) 2or c,-s (o) nr cr c,-s (o) 2nr cr c,-os (o) r c,-os (o) 2r c,-os (o) 2or c,-os (o) 2nr cr c,-c (o) r c,-c (o) or c,-c (o) nr cr c,-c (o) n (r g) nr cr c,-c (o) n (r g) or c,-cn (r g) nr cr c,-oc (o) r c,-oc (o) or c,-oc (o) nr cr c,-n (r g) c (o) r c,-n (r g) c (o) r c,-n (r g) c (s) r c,-n (r g) s (o) 2r c,-n (r g) s (o) 2nr cr c,-n (r g) c (o) or c,-n (r g) c (o) nr cr cand-n (r g) cn (r g) nr cr cin suitable group, and each r cmutually independent expression hydrogen or randomly by one or more identical or different r dand/or r ewhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, 3-8 unit heterocyclylalkyl, 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, 5-10 unit's heteroaryl and 6-16 unit heteroarylalkyl, each r dindependent mutually expression is randomly by one or more identical or different r eand/or r fwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, 3-8 unit heterocyclylalkyl, 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, 5-10 unit's heteroaryl and 6-16 unit heteroarylalkyl, and each r erepresent each independently be selected from=o ,-or f, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr f,=nr f,=nor f,-nr fr f, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-no 2,-n 3,-s (o) r f,-s (o) 2r f,-s (o) 2or f,-s (o) nr fr f,-s (o) 2nr fr f,-os (o) r f,-os (o) 2r f,-os (o) 2or f,-os (o) 2nr fr f,-c (o) r f,-c (o) or f,-c (o) nr fr f,-c (o) n (r g) or f,-cn (r g) nr fr f,-oc (o) r f,-oc (o) or f,-oc (o) nr fr f,-ocn (r g) nr fr f,-n (r g) c (o) r f,-n (r g) c (s) r f,-n (r g) s (o) 2r f,-n (r g) c (o) or f,-n (r g) c (o) nr fr fand-n (r g) cn (r g) nr fr fin suitable group, and each r fmutually independent expression hydrogen or randomly by one or more identical or different r gwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, 3-8 unit heterocyclylalkyl, 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, 5-10 unit's heteroaryl and 6-16 unit heteroarylalkyl, and each r gindependently represent hydrogen mutually, be selected from c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, 3-8 unit heterocyclylalkyl, 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, 5-10 unit's heteroaryl and 6-16 unit heteroarylalkyl, except the optional form that is its tautomer, racemic modification, enantiomer, diastereomer and mixture, and optional form, its condition following compounds for acceptable salt on its pharmacology:4-(7-acetylamino-3-pyridin-3-yl-4,5-dihydro-pyrazolo [4,3-g] benzothiazole-1-yl)-3-fluoro-n-(2-methoxyl group-ethyl)-n-methyl-benzamide,n-{1-[2-fluoro-4-(morpholinyl-4-carbonyl)-phenyl]-3-pyridin-3-yl-4, the 5-dihydro-1 h-pyrazole is [4,3-g] benzothiazole-7-yl also }-ethanamide,4-(7-acetylamino-3-pyridin-3-yl-4,5-dihydro-pyrazolo [4,3-g] benzothiazole-1-yl)-3-fluoro-n, n-dimethyl-benzamide,4-(7-acetylamino-3-pyridin-3-yl-4,5-dihydro-pyrazolo [4,3-g] benzothiazole-1-yl)-n-ethyl-3-fluoro-n-methyl-benzamide,4-(7-acetylamino-3-pyridin-3-yl-4,5-dihydro-pyrazolo [4,3-g] benzothiazole-1-yl)-n-ethyl-3-fluoro-n-(2-methoxyl group-ethyl)-benzamide,n-{1-[2-fluoro-4-([1,4] oxaza heptan-4-carbon...
티아졸릴 디하이드로-인다졸 본 발명은 화학식 1의 화합물에 관한 것이다. 당해 화합물은 과도하거나 비정상적인 세포 증식을 특징으로 하는 질환 치료에 적합하다. 상기 언급된 성질을 갖는 약제를 제조하기 위한 상기 화합물의 용도가 기재되어 있다. 화학식 1  상기식에서, R1 내지 R5은 제1항에서 정의된 바와 같다.  화학식 1의 화합물, 및 임의로 이의 호변체, 라세미체, 에난티오머, 부분입체이성체 및 이들의 혼합물 형태 및 임의로, 약리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 1 [이미지] 상기식에서, R1은 -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc 및 -NHC(O)SRc로부터 선택되고, R2는 C1-6알킬 또는 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬이고, 이는 하나 이상의 R6, 또는 할로겐, -NO2, -NRcRc, -ORc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -NRgC(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)SRc 및 -N(Rg)S(O)2Rc로부터 선택되는 그룹에 의해 임의로 치환되고, R3은 C6-10아릴 및 5 또는 6원 헤테로아릴로부터 선택되는 그룹이고,이는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rc 및/또는 Rb에 의해 임의로 치환되고, R4는 브롬, 불소, -CF3, -OCF3, -CN, -NRcRc, -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc 및 -ORc로부터 선택되는 그룹이거나 불소, -CN, -NRfRf 및/또는 -ORf에 의해 임의로 치환되는 C1-3알킬이고, R5는 수소이거나 할로겐, -CF3, -OCF3, -CN, -NRcRc, -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc 및 -ORc로부터 선택되는 그룹이거나 불소, -CN, -NRfRf 및/또는 -ORf에 의해 임의로 치환되는 C1-3알킬이고, R6은 Ra, Rb, 및 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rc 및/또는 Rb에 의해 치환되는 Ra로부터 선택되는 그룹이고, 각각의 Ra는 서로 독립적으로 C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, C4-11사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬, 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 6 내지 16원 헤테로아릴알킬로부터 선택되고, 각각의 Rb는 =O, -ORc, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -NO2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -CN(Rg)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)NRcRc, 및 -N(Rg)CN(Rg)NRcRc로부터 각각 독립적으로 선택되는 적합한 그룹이고, 각각의 Rc는 서로 독립적으로 수소이거나, C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, C4-11사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬, 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 6 내지 16원 헤테로아릴알킬로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd 및/또는 Re 에 의해 임의로 치환되는 그룹이고, 각각의 Rd는 서로 독립적으로 C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, C4-11사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬, 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 6 내지 16원 헤테로아릴알킬로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Re 및/또는 Rf에 의해 임의로 치환되는 그룹이고, 각각의 Re는 =O, -ORf, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRf, =NRf, =NORf, -NRfRf, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -NO2, -N3, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -S(O)2ORf, -S(O)NRfRf, -S(O)2NRfRf, -OS(O)Rf, -OS(O)2Rf, -OS(O)2ORf, -OS(O)2NRfRf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRf, -C(O)N(Rg)ORf, -CN(Rg)NRfRf, -OC(O)Rf, -OC(O)ORf, -OC(O)NRfRf, -OCN(Rg)NRfRf, -N(Rg)C(O)Rf, -N(Rg)C(S)Rf, -N(Rg)S(O)2Rf, -N(Rg)C(O)ORf, -N(Rg)C(O)NRfRf, 및 -N(Rg)CN(Rg)NRfRf로부터 각각 독립적으로 선택되는 적합한 그룹이고, 각각의 Rf는 서로 독립적으로 수소이거나, C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, C4-11사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6 원 헤테로알킬, 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬, 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 6 내지 16원 헤테로아릴알킬로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rg에 의해 임의로 치환되는 그룹이고, 각각의 Rg는 서로 독립적으로 수소, C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, C4-11사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, 3 내지 8원 헤테로사이클로알킬, 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 6 내지 16원 헤테로아릴알킬이고, 단, 하기의 화합물은 제외된다: 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3-플루오로-N-(2-메톡시-에틸)-N-메틸-벤즈아미드, N-{1-[2-플루오로-4-(모르폴리노-4-카보닐)-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3-플루오로-N,N-디메틸-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-에틸-3-플루오로-N-메틸-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-에틸-3-플루오로-N-(2-메톡시-에틸)-벤즈아미드, N-{1-[2-플루오로-4-([1.4]옥사제판-4-카보닐)-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피라진-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3,N,N-트리메틸-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-2-메톡시-N-(4-피롤리딘-1-일-사이클로헥실)-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-2-메톡시-N-메틸-N-(4-피롤리딘-1-일-사이클로헥실)-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-(1-사이클로펜틸-피페리딘-4-일)-2-메톡시-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-(1-사이클로펜틸-피페리딘-4-일)-2-메톡시-N-메틸-벤즈아미드, N-(1-{4-[4-(사이클로펜틸-메틸-아미노)-피페리딘-1-카보닐]-3-메톡시-페닐}-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일)-아세트아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N,N-디에틸-3-플루오로-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3-플루오로-N-(2-메톡시-에틸)-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3-플루오로-N-(2-피롤리딘-1-일-에틸)-벤즈아미드, N-{1-[4-(4-디메틸아미노-피페리딘-1-카보닐)-2-플루오로-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3-플루오로-N-메틸-N-(1-메틸-피페리딘-4-일)-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-(2-디메틸아미노-에틸)-3-플루오로-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-(3-디메틸아미노-프로필)-3-플루오로-N-메틸-벤즈아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N-(2-디메틸아미노-에틸)-3-플루오로-N-메틸-벤즈아미드, N-{1-[2-플루오로-4-(4-이소프로필-피페라진-1-카보닐)-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, 4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-N,N-디에틸-3-플루오로-벤즈아미드, N-{1-[4-(4-사이클로펜틸-피페라진-1-카보닐)-2-플루오로-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, N-(1-{4-[4-(1-에틸-프로필)-피페라진-1-카보닐]-2-플루오로-페닐}-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일)-아세트아미드, N-{1-[4-(4-2급-부틸-피페라진-1-카보닐)-2-플루오로-페닐]-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-1H-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-7-일}-아세트아미드, 2-{4-[4-(7-아세틸아미노-3-피리딘-3-일-4,5-디하이드로-피라졸로[4,3-g]벤조티아졸-1-일)-3...