3-SPIROPYRIMIDINETRIONE-QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTSIn one aspect, the present invention relates to compounds of Formula (I): to pharmaceutically acceptable sa lts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.A compound of Formula (I):Formula (I)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:R1 is selected from H, Ci-6alkyl, carbocyclyl, heterocyclyl, -C(O)-H, -C(O)-Rlb, -C(O)2Rlc, -C(O)-N(Rla)2, -S(O)-Rlb, -S(O)2-Rlb, -S(O)2-N(Rla)2, -C(Rla)=N-Rla, and -C(Rla)=N-ORla, wherein said Ci_6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R10, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R10*;Rla in each occurrence is independently selected from H, Ci_6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R10, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R10*;Rlb in each occurrence is selected from Ci_6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R10, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R10*; Rlc in each occurrence is independently selected from C^aHcyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R10, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R10*;R2 is selected from H, Ci-6alkyl, carbocyclyl, heterocyclyl, -C(O)-H, -C(O)-R2b, -C(O)2R2c, -C(O)-N(R2a)2, -S(O)-R2b, -S(O)2-R2b, -S(O)2-N(R2a)2, -C(R2a)=N-R2a, and -C(R2a)=N-OR2a, wherein said C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R20, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R20*;R2a in each occurrence is independently selected from H, Ci_6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R20, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R20*;R2b in each occurrence is selected from C^aHcyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R20, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R20*; R2c in each occurrence is independently selected from H, Ci_6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R20, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R20*;R3 in each occurrence is independently selected from -X-R5, -W-R6, -C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -C(R3a)=N-R3y, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b,-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b, -C(R3a)=N-N(R3y)2, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -C(N(R3a)2)=N-R3y, -C(N(R3a)2)=N-OR3y, -C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b,-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -C(N(R3a)2)=N-CN, -N=C(R3y)2, -N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2, -N(R3a)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b,-N(R3a)-C(R3a)=N(R3y), -N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y, -N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b,-N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-CN, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b,-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-CN, -O-C(O)-R3b, and -Si(R3b)3; R3a and R3y in each occurrence are independently selected from H, C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R30, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R30*;R3b in each occurrence is selected from Ci_6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, carbocyclyl, and heterocyclyl in each occurrence are optionally and independently substituted on carbon with one or more R30, and wherein if said heterocyclyl contains an -NH- moiety, that nitrogen in each occurrence is optionally and independently substituted with R30*; R4 in ...
3-스피로피리미딘트리온-퀴놀린 유도체 및 항박테리아제로서의 이들의 용도한 측면에서, 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 그의 제약상 허용되는 염, 박테리아 감염을 치료하기 위한 그들의 사용 방법, 및 그의 제조 방법에 관한 것이다: <화학식 I>  상기 식 중, n은 1 내지 4이고; R3은 각각의 경우에 독립적으로 -X-R5, -W-R6, -C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -C(R3a)=N-R3y, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b, -C(R3a)=N-N(R3y)2, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -C(N(R3a)2)=N-R3y, -C(N(R3a)2)=N-OR3y, -C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -C(N(R3a)2)=N-CN, -N=C(R3y)2, -N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2, -N(R3a)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N(R3y), -N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y, -N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-CN, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-CN, -O-C(O)-R3b 및 -Si(R3b)3으로부터 선택된다.하기 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염:<화학식 I>상기 식 중,R1은 H, C1-6알킬, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, -C(O)-H, -C(O)-R1b, -C(O)2R1c, -C(O)-N(R1a)2, -S(O)-R1b, -S(O)2-R1b, -S(O)2-N(R1a)2, -C(R1a)=N-R1a 및 -C(R1a)=N-OR1a로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R10으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R10*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R1a는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R10으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R10*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R1b는 각각의 경우에 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R10으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R10*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R1c는 각각의 경우에 독립적으로 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R10으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R10*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R2는 H, C1-6알킬, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, -C(O)-H, -C(O)-R2b, -C(O)2R2c, -C(O)-N(R2a)2, -S(O)-R2b, -S(O)2-R2b, -S(O)2-N(R2a)2, -C(R2a)=N-R2a 및 -C(R2a)=N-OR2a로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R20으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R20*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R2a는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R20으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R20*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R2b는 각각의 경우에 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R20으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R20*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R2c는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R20으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R20*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R3은 각각의 경우에 독립적으로 -X-R5, -W-R6, -C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -C(R3a)=N-R3y, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b, -C(R3a)=N-N(R3y)2, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -C(N(R3a)2)=N-R3y, -C(N(R3a)2)=N-OR3y, -C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -C(N(R3a)2)=N-CN, -N=C(R3y)2, -N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2, -N(R3a)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N(R3y), -N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y, -N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-CN, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-CN, -O-C(O)-R3b 및 -Si(R3b)3으로부터 선택되고;R3a 및 R3y는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R30으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R30*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R3b는 각각의 경우에 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R30으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R30*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R4는 각각의 경우에 독립적으로 H, 할로, -CN, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, -OR4d, -SR4d, -N(R4d)2, -N(R4a)-C(O)-R4e, -NO2, -C(O)-H, -C(O)-R4e, -C(O)2R4d, -C(O)N(R4a)(R4d), -O-C(O)-N(R4a)(R4d), -N(R4a)-C(O)2R4d, -S(O)-R4e, -S(O)2-R4e, -S(O)2-N(R4a)(R4d), -N(R4a)-S(O)2-R4e 및 -C(R4a)=N-OR4d로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐 및 C2-6알키닐은 각각의 경우에 하나 이상의 R40x로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 상기 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R40으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R40*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R4a는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R40으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R40*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R4d는 각각의 경우에 독립적으로 H, C1-6알킬, 카르보시클릴 및 방향족 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, 카르보시클릴 및 방향족 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R40으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 방향족 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R40*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R4e는 각각의 경우에 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 방향족 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 방향족 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R40으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 방향족 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R40*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R5는 헤테로시클릴 및 -Si(R5b)3으로부터 선택되고, 여기서 상기 헤테로시클릴은 탄소 상에서 하나 이상의 R50으로 임의로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R50*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R5b는 각각의 경우에 독립적으로 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴로부터 선택되고, 여기서 상기 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴 및 헤테로시클릴은 각각의 경우에 탄소 상에서 하나 이상의 R40으로 임의로 및 독립적으로 치환되고, 이때 상기 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R50*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R6은 비-방향족 헤테로시클릴이고, 여기서 상기 비-방향족 헤테로시클릴은 탄소 상에서 하나 이상의 R60으로 임의로 치환되고, 이때 상기 비-방향족 헤테로시클릴이 -NH- 잔기를 함유하는 경우, 질소는 각각의 경우에 R60*로 임의로 및 독립적으로 치환되고;R7은 할로, -CN, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 카르보시클릴, 헤테로시클릴, -OR7a, -SR7a, -N(R7a)2, -N(R7a)-C(O)-R7b, -N(R7a)-N(R7a)2, -NO2, -C(O)-H, -C(O)R7b, -C(O)2R7a, -C(O)-N(R7a)2, -O-C(O)-N(R7a)2, -N(R7a)-C(O)2R7a, -N(R7a)-C(O)-N(R7a)2, -O-C(O)-R7b, -S(O)-R7b, -S(O)2-R7b, -S(O)2-N(R7a)2, -N(R7a)-S(O)2-R7b, -C(R7a)=N-R7a 및...