Non-peptidyl inhibitors of VLA-4 dependent cell binding useful in treating inflammatory, autoimmune, and respiratory diseasesThere is disclosed a genus of non-peptidyl compounds, wherein said compounds are VLA-4 inhibitors useful in treating inflammatory, autoimmune, and respiratory diseases, and wherein said compounds comprise a compound of formula (1.0.0) and pharmaceutically acceptable salts and other prodrug derivatives thereof.The compound of formula (1.0.0) and pharmaceutically useful salt thereof and other prodrug derivant: (1.0.0) wherein:-a is (c 1-c 6) alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclic radical, wherein said alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heterocyclic radical are optional by 0-3 r 9replace; perhaps a is selected from following group: a 1-nhc (=o) nh-a 2-, a 1-nhc (=o) o-a 2-, a 1-oc (=o) nh-a 2-, a 1-nhso 2nh-a 2-, a 1-nhc (=o)-a 2-, a 1-c (=o) nh-a 2-, a 1-nhso 2-a 2-, a 1-so 2nh-a 2-, a 1-(ch 2) r-a 2-, a 1-ch (r 1)-o-a 2-, a 1-(ch 2) ro-a 2-, a 1-o (ch 2) r-a 2-, a 1-(ch 2) rnh-a 2-, a 1-nh (ch 2) r-a 2-, and a 1-(ch 2) rs (=o) q-a 2-, a wherein 1and a 2be selected from hydrogen, aryl, (c independently of one another 1-c 6) alkyl, (c 2-c 6) alkenyl, (c 2-c 6) alkynyl, cycloalkyl, heteroaryl and heterocyclic radical, wherein said aryl, alkyl, cycloalkyl, heteroaryl or heterocyclic radical group are by 0-3 r 9replace; -b is independently selected from following group: (1.1.0) (1.1.1) (1.1.2) (1.1.3) (1.1.4) (1.1.5) (1.1.6) (1.1.7) (1.1.8) (1.1.9) (1.1.10) (1.1.11) (1.1.12) (1.1.13) (1.1.14) (1.1.15) (1.1.16) (1.1.17) (1.1.18) (1.1.19) (1.1.20) (1.1.21) (1.1.22) (1.1.23) --wherein symbol ' * ' is represented shown in each fraction (1.1.0)-(1.1.23) ' cr in part and the formula (1.0.0) 2r 3-' part tie point; symbol ' → ' is represented shown in each fraction (1.1.0)-(1.1.23) tie point of ' e ' part in part and the formula (1.0.0); and except that fraction (1.1.10), (1.1.17) and the formula (1.1.0)-(1.1.23) (1.1.23) all can randomly be replaced separately by r9; -e is a singly-bound ,-o-,-nr 10-,-ch=ch-,-c ≡ c-,-s (=o) q-,-cr 11r 12nr 10-, or-cr 11r 12-, -x is-o-,-c (=o)-,-s (=o) q-, or-nr 10-; -x 1, x 2and x 3be selected from ch, cr independently of one another 9or n; -y is a singly-bound ,-c (=o)-,-c (=s)-, or-s (=o) 2-; -k is for being independently selected from 0,1 and 2 integer;-m is independently selected from 0 and 1 integer;-n is independently selected from 0,1 and 2 integer;-p is independently selected from 0 and 1 integer, and condition is that p must be elected to be 1 when b elects fraction (1.1.0)-(1.1.11) as;-q is independently selected from 0,1 and 2 integer;-r is independently selected from 0,1 and 2 integer;-r 1for by 0 or 1 f, cf 3, ocf 3or (the c of cyano group replacement 1-c 3) alkyl; -r 2and r 3be selected from hydrogen independently of one another, by 0-3 r 13(the c that replaces 1-c 6) alkyl, by 0-3 r 13(the c that replaces 2-c 6) alkenyl; by 0-3 r 13(the c that replaces 3-c 14) the carbocyclic ring ring system, by 0-3 r 13the defined here heterocycle that replaces is by 0-3 r 13(the c that replaces 1-c 6) alkyl-or 5, by 0-3 r 13(the c that replaces 1-c 6) alkyl-sr 5, by 0-3 r 13(the c that replaces 1-c 6) alkyl-so 2r 5, by 0-3 r 13the defined here hetero-aromatic ring that replaces; by 0-3 r 13the defined here aromatic ring that replaces; -condition is-r 2and r 3as above definition separately; perhaps their as described below being bonded to each other, perhaps they one of with the r that defines below 4be bonded to each other, another is hydrogen or methyl in this case; -r 2and r 3be bonded to each other and form by 0-3 r 13the cycloalkyl or the heterocyclic ring that replace; perhaps -r 2or r 3with r 4and carbon and nitrogen-atoms that they connect respectively form together by 0-3 r 13the defined here heteroaryl or the heterocyclic radical group that replace; -r 4be hydrogen, or optional by r 13(the c that replaces 1-c 6) alkyl, perhaps r 4can with r 2or r 3form carbocyclic ring or heterocycle together; -r 5and r 6be hydrogen independently, (c 1-c 6) alkyl, (c 2-c 6) alkenyl, (c 2-c 6) alkynyl, cf 3, aryl, cycloalkyl, heteroaryl, or heterocyclic radical, wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, cycloalkyl, heteroaryl or heterocyclic radical are by 0-3 r 13replace; -r 7be (c 1-c 6) alkyl, (ch 2) kor 5, (ch 2) kc (=o) r 5, (ch 2) kc (=o) nr 6r 5, (ch 2) knr 6c (=o) r 5, (ch 2) knr 6c (=o) or 5, (ch 2) knr 6so 2r 5, (ch 2) knr 6r 5, f, cf 3, ocf 3, by 0-3 r 9the aryl that replaces is by 0-3 r 9the heterocyclic radical that replaces is by 0-3 r 9the heteroaryl that replaces is by 0-3 r 9the cycloalkyl that replaces, perhaps r 7can with r 8form cycloalkyl or heterocyclic ring together; perhaps r 7can with r 11form cycloalkyl or heterocyclic ring together; -r 8be hydrogen, f, cn, (c 1-c 6) alkyl or (c 1-c 6) alkoxyl group; -r 9be halogen, (c 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group, (c 3-c 6) cycloalkyl, (c 3-c 6) cycloalkyloxy, cyano group, (ch 2) koh, c (=o) r 5, (ch 2) kc (o) nr 5r 6, (ch 2) knr 5r 6, (ch 2) knr 5so 2r 6, cf 3, ocf 3, so 2nr 5r 6, (ch 2) mc (=o) or 5work as r 9when linking to each other with saturated carbon atom, r 9can for=o or=s; work as r 9when being connected on the sulphur atom, r 9can be=o; -r 10be hydrogen, c (=o) r 5, c (=o) or 5, (c 1-c 6) alkyl, aryl, heterocyclic radical, heteroaryl, cycloalkyl, or so 2r 5-r 11and r 12be hydrogen independently, (...
염증성, 자기면역 및 호흡기 질환의 치료에 유용한브이엘에이-4 의존성 세포 결합의 비펩티드계 억제제본 발명은 염증성, 자기면역 및 호흡기 질환의 치료에 유용한 VLA-4 억제제이고 하기 화학식 1.0.0의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 기타 전구약물 유도체를 포함하는, 비펩티드계 화합물의 종에 관한 것이다. 화학식 1.0.0  상기 식에서, A는 (C1-C6)알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴[이들 라디칼은 본원 명세서의 정의와 동일하며, 상기 라디칼 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된다]이거나 A1-NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)O-A 2-, A1-OC(=O)NH-A2-, A1-NHSO2NH-A2-, A1-NHC(=O)-A2 -, A1-C(=O)NH-A2-, A1-NHSO2-A2-, A1 -SO2NH-A2-, A1-(CH2)r-A2-, A1 -CH(R1)-O-A2-, A1-(CH2)rO-A2-, A1-O(CH2)r-A2-, A1-(CH2)rNH-A2-, A1-NH(CH2)r-A2 -, 및 A1-(CH2)rS(=O)q-A2-(여기서, A1 및 A2는 각각 독립적으로 수소, 아릴, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C2 -C6)알키닐, 사이클로알킬, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴로 구성된 그룹으로부터 선택되고, 상기 아릴, 알킬, 사이클로알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴 기는 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)의 라디칼로 구성된 그룹으로부터 선택된 성분이고; B는 하기 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기로 구성된 그룹으로부터 독립적으로 선택된 성분이고; E는 단일 결합; -O-; -NR10-, -CH=CH-, -C≡C-; -S(=O)q-; -CR11R12 NR10-; 또는 -CR11R12-이고; X는 -O-; -C(=O)-; -S(=O)q-; 또는 -NR10-이고; X1, X2 및 X3은 각각 독립적으로 CH; CR9; 및 N으로 구성된 그룹으로부터 선택되고; Y는 단일 결합; -C(=O)-; -C(=S)-; 또는 -S(=O)2-이고; k는 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; m은 0 및 1로부터 독립적으로 선택된 정수이고; n은 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; p는 독립적으로 0 또는 1의 정수이며 B가 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.11의 잔기로서 선택되는 경우 1로 선택되어야 하고; q는 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; r은 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; R1은 0개 또는 1개의 F로 치환된 (C1-C3)알킬; CF3; OCF3 ; 또는 시아노이고; R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소; 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C2-C6)알케닐, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C3-C14) 카보사이클릭 고리 시스템, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 헤테로사이클릴 고리, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬-OR5, 0개 내지 3개의 R13으로 치환된 (C1 -C6)알킬-SR5, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬-SO2 R5, 0개 내지 3개의 R13으로 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 헤테로아릴 고리, 및 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 아릴 고리로 구성된 그룹으로부터 각각 독립적으로 선택되며; 단, R2 및 R3은 각각 위에서 정의된 바와 동일하거나; 이들이 함께 하기 정의되는 고리를 형성하거나; 이중 하나가 R4와 함께 하기 정의하는 기를 형성하고 이 경우 다른 하나는 수소 또는 메틸이고; R2 및 R3은 함께 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릴 고리를 형성하거나; R2 또는 R3은 R4, 및 이들이 각각 결합된 탄소 및 질소 원자와 함께 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에 정의된 바와 동일한 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴 기를 형성하고; R4는 수소; 또는 하기 정의된 바와 동일한 치환체 R13에 의해 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이거나, R4는 R2 또는 R3과 함께 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성하고; R5 및 R6은 독립적으로 수소; 또는 (C1-C6)알킬; (C2-C 6)알케닐; (C2-C6)알키닐; CF3; 아릴; 사이클로알킬; 헤테로아릴; 또는 헤테로사이클릴이고, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 사이클로알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고; R7은 (C1-C6)알킬; (CH2)kOR5; (CH2 )kC(=O)R5; (CH2)kC(=O)NR6R5; (CH2)kNR6C(=O)R5; (CH2)kNR6C(=O)OR5; (CH2)kNR6 SO2R5; (CH2)kNR6R5; F; CF3 ; OCF3; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 아릴; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 헤테로사이클릭; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 헤테로아릴; 또는 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 사이클로알킬이거나; R7은 R8과 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성할 수 있거나; R7은 R11과 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릴 고리를 형성할 수 있고; R8은 수소; F; CN; (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시이고; R9는 수소; (C1-C6)알킬; (C1-C6)알콕시; (C3 -C6)사이클로알킬; (C3-C6)사이클로알콕시; 시아노; (CH2)kOH; C(=O)R5; (CH2)kC(O)NR5 R6; (CH2)kNR6SO2R5; CF3 ; OCF3; SO2NR5R6; 또는 (CH2)mC(=O)OR5이고; R9가 포화 탄소원자에 결합하는 경우 R9는 =O 또는 =S일 수 있고; R9가 황 원자에 결합하는 경우 R9는 =O일 수 있고; R10은 수소; C(=O)R5; C(=O)OR5; (C1-C6)알킬; 아릴; 헤테로사이클릴; 헤테로아릴; 사이클로알킬; 또는 SO2R5이고; R11 및 R12는 독립적으로 -H; (C1-C6)알킬; -OH; -CN; (C1 -C6)알콕시; NR6C(=O)R5; NR6SO2R5; NR6R5; CF3; F; 아릴; 헤테로사이클릴; 헤테로아릴; 사이클로알킬; 또는 사이클로알콕시이거나; R11은 R12와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성할 수 있고; R13은 할로겐; CF3; (C1-C6)알킬; 아릴; 헤테로아릴; 헤테로사이클릴; 하이드록시; 시아노; (C1-C6)알콕시; (C3-C6)사이클로알킬; (C3-C 6)사이클로알콕시; (C2-C6)알키닐; (C2-C6)알케닐; -NR6R5; -C(=O)NR5R6; SO2R5; C(=O)R5; NR5SO2R6; NR5 C(=O)R6; C(=O)NR5SO2R6; NR5C(=O)OR6; 및 SO2NR 6R5로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다. 화학식 1.1.0  화학식 1.1.1  화학식 1.1.2  화학식 1.1.3  화학식 1.1.4  화학식 1.1.5  화학식 1.1.6  화학식 1.1.7  화학식 1.1.8  화학식 1.1.9  화학식 1.1.10  화학식 1.1.11  화학식 1.1.12  화학식 1.1.13  화학식 1.1.14  화학식 1.1.15  화학식 1.1.16  화학식 1.1.17  화학식 1.1.18  화학식 1.1.19  화학식 1.1.20  화학식 1.1.21  화학식 1.1.22  화학식 1.1.23  상기 식에서, "*"의 표시는 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기가 화학식 1.0.0의 잔기 "CR2R3"에 결합하는 지점을 나타내고, "→" 의 표시는 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기가 화학식 1.0.0의 잔기 "E"에 결합하는 지점을 나타내고, 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기는 부분 화학식 1.1.10, 1.1.17 및 1.1.23의 잔기를 제외하고는 선택적으로 R9로 치환될 수 있다. 하기 화학식 1.0.0의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 다른 전구약물 유도체. 화학식 1.0.0 [이미지] 상기 식에서, A는 (C1-C6)알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴[이들 라디칼은 본원 명세서의 정의와 동일하며, 상기 라디칼 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 선택적으로 치환된다]이거나 A1-NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)O-A 2-, A1-OC(=O)NH-A2-, A1-NHSO2NH-A2-, A1-NHC(=O)-A2 -, A1-C(=O)NH-A2-, A1-NHSO2-A2-, A1 -SO2NH-A2-, A1-(CH2)r-A2-, A1 -CH(R1)-O-A2-, A1-(CH2)rO-A2-, A1-O(CH2)r-A2-, A1-(CH2)rNH-A2-, A1-NH(CH2)r-A2 -, 및 A1-(CH2)rS(=O)q-A2-(여기서, A1 및 A2는 각각 독립적으로 수소, 아릴, (C1-C6)알킬, (C2-C6)알케닐, (C2 -C6)알키닐, 사이클로알킬, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴로 구성된 그룹으로부터 선택되고, 상기 아릴, 알킬, 사이클로알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴 기는 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된다)의 라디칼로 구성된 그룹으로부터 선택된 성분이고; B는 하기 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기로 구성된 그룹으로부터 독립적으로 선택된 성분이고; E는 단일 결합; -O-; -NR10-, -CH=CH-, -C≡C-; -S(=O)q-; -CR11R12 NR10-; 또는 -CR11R12-이고; X는 -O-; -C(=O)-; -S(=O)q-; 또는 -NR10-이고; X1, X2 및 X3은 각각 독립적으로 CH; CR9; 및 N으로 구성된 그룹으로부터 선택되고; Y는 단일 결합; -C(=O)-; -C(=S)-; 또는 -S(=O)2-이고; k는 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; m은 0 및 1로부터 독립적으로 선택된 정수이고; n은 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; p는 독립적으로 0 또는 1의 정수이며 B가 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.11의 잔기로서 선택되는 경우 1로 선택되어야 하고; q는 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; r은 0, 1 및 2로부터 독립적으로 선택된 정수이고; R1은 0개 또는 1개의 F로 치환된 (C1-C3)알킬; CF3; OCF3 ; 또는 시아노이고; R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소; 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C2-C6)알케닐, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C3-C14) 카보사이클릭 고리 시스템, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 헤테로사이클릴 고리, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬-OR5, 0개 내지 3개의 R13으로 치환된 (C1 -C6)알킬-SR5, 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 (C1-C6)알킬-SO2 R5, 0개 내지 3개의 R13으로 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 헤테로아릴 고리, 및 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에서 정의된 바와 동일한 아릴 고리로 구성된 그룹으로부터 각각 독립적으로 선택되며; 단, R2 및 R3은 각각 위에서 정의된 바와 동일하거나; 이들이 함께 하기 정의되는 고리를 형성하거나; 이중 하나가 R4와 함께 하기 정의하는 기를 형성하고 이 경우 다른 하나는 수소 또는 메틸이고; R2 및 R3은 함께 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릴 고리를 형성하거나; R2 또는 R3은 R4, 및 이들이 각각 결합된 탄소 및 질소 원자와 함께 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고 본원 명세서에 정의된 바와 동일한 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴 기를 형성하고; R4는 수소; 또는 하기 정의된 바와 동일한 치환체 R13에 의해 선택적으로 치환된 (C1-C6)알킬이거나, R4는 R2 또는 R3과 함께 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성하고; R5 및 R6은 독립적으로 수소; 또는 (C1-C6)알킬; (C2-C 6)알케닐; (C2-C6)알키닐; CF3; 아릴; 사이클로알킬; 헤테로아릴; 또는 헤테로사이클릴이고, 상기 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 사이클로알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 하기 정의되는 R13과 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환되고; R7은 (C1-C6)알킬; (CH2)kOR5; (CH2 )kC(=O)R5; (CH2)kC(=O)NR6R5; (CH2)kNR6C(=O)R5; (CH2)kNR6C(=O)OR5; (CH2)kNR6 SO2R5; (CH2)kNR6R5; F; CF3 ; OCF3; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 아릴; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 헤테로사이클릭; 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 헤테로아릴; 또는 하기 정의되는 R9와 동일한 0개 내지 3개의 치환체에 의해 치환된 사이클로알킬이거나; R7은 R8과 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성할 수 있거나; R7은 R11과 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릴 고리를 형성할 수 있고; R8은 수소; F; CN; (C1-C6)알킬 또는 (C1-C6)알콕시이고; R9는 수소; (C1-C6)알킬; (C1-C6)알콕시; (C3 -C6)사이클로알킬; (C3-C6)사이클로알콕시; 시아노; (CH2)kOH; C(=O)R5; (CH2)kC(O)NR5 R6; (CH2)kNR6SO2R5; CF3 ; OCF3; SO2NR5R6; 또는 (CH2)mC(=O)OR5이고; R9가 포화 탄소원자에 결합하는 경우 R9는 =O 또는 =S일 수 있고; R9가 황 원자에 결합하는 경우 R9는 =O일 수 있고; R10은 수소; C(=O)R5; C(=O)OR5; (C1-C6)알킬; 아릴; 헤테로사이클릴; 헤테로아릴; 사이클로알킬; 또는 SO2R5이고; R11 및 R12는 독립적으로 -H; (C1-C6)알킬; -OH; -CN; (C1 -C6)알콕시; NR6C(=O)R5; NR6SO2R5; NR6R5; CF3; F; 아릴; 헤테로사이클릴; 헤테로아릴; 사이클로알킬; 또는 사이클로알콕시이거나; R11은 R12와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클릭 고리를 형성할 수 있고; R13은 할로겐; CF3; (C1-C6)알킬; 아릴; 헤테로아릴; 헤테로사이클릴; 하이드록시; 시아노; (C1-C6)알콕시; (C3-C6)사이클로알킬; (C3-C 6)사이클로알콕시; (C2-C6)알키닐; (C2-C6)알케닐; -NR6R5; -C(=O)NR5R6; SO2R5; C(=O)R5; NR5SO2R6; NR5 C(=O)R6; C(=O)NR5SO2R6; NR5C(=O)OR6; 및 SO2NR 6R5로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다. 화학식 1.1.0 [이미지] 화학식 1.1.1 [이미지] 화학식 1.1.2 [이미지] 화학식 1.1.3 [이미지] 화학식 1.1.4 [이미지] 화학식 1.1.5 [이미지] 화학식 1.1.6 [이미지] 화학식 1.1.7 [이미지] 화학식 1.1.8 [이미지] 화학식 1.1.9 [이미지] 화학식 1.1.10 [이미지] 화학식 1.1.11 [이미지] 화학식 1.1.12 [이미지] 화학식 1.1.13 [이미지] 화학식 1.1.14 [이미지] 화학식 1.1.15 [이미지] 화학식 1.1.16 [이미지] 화학식 1.1.17 [이미지] 화학식 1.1.18 [이미지] 화학식 1.1.19 [이미지] 화학식 1.1.20 [이미지] 화학식 1.1.21 [이미지] 화학식 1.1.22 [이미지] 화학식 1.1.23 [이미지] 상기 식에서, "*"의 표시는 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기가 화학식 1.0.0의 잔기 "CR2R3"에 결합하는 지점을 나타내고, "→" 의 표시는 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기가 화학식 1.0.0의 잔기 "E"에 결합하는 지점을 나타내고, 각각의 부분 화학식 1.1.0 내지 1.1.23의 잔기는 부분 화학식 1.1.10, 1.1.17 및 1.1.23의 잔기를 제외하고는 선택적으로 R9로 치환될 수 있다.