TRICYCLIC FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE INHIBITORSDisclosed are compounds of formula (1.0) wherein R13 represents an imidazole ring; R14 represents a carbamate, urea, amide or sulfonamide group; R8 represents H when the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is substituted, or R8 represents a substituent such aa arylalkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; and the remaining substituents are as defined herein. Also disclosed are compounds wherein R8 is H, and the alkyl chain between the amide group and the R13 imidazole group is unsubstituted. Also disclosed is a method of treating cancer and a method of inhibiting farnesyl protein transferase using the disclosed compounds.A compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thererof, wherein: one of a, b, c and d represents Ν or Ν*O', and the remaining a, b, c and d groups represent CR1 or CR2; or each of a, b, c, and d are independently selected from CR1 or CR2; X represents N or CH when the optional bond (represented by the dotted line) is absent, and represents C when the optional bond is present; the dotted line between carbon atoms 5 and 6 represents an optional bond, such that when a double bond is present, A and B independently represent -R15, halo, -OR16, -OCO2R16 or-OC(O)R15, and when no double bond is present between carbon atoms 5 and 6, A and B each independently represent H2, -(OR16)2, H and halo, dihalo, alkyl and H, (alkyl)2, -H and -OC(O)R15, H and -OR15, =O, aryl and H, =NOR15 or -O-(CH2)p-O- wherein p is 2, 3 or 4; each R1 and each R2 is independently selected from H, halo, -CF3, -OR15, -COR15, -SR15, -S(O)tR16 (wherein t is 0, 1 or 2, -N(R15)2, -NO2, -OC(O)R15, -CO2R15, -OCO2R16, -CN, -NRiSCOOR16, -SR^CtOJOR16, -SR16N(R17)2 (provided that R,β in -SR16N(R17)2 is not -CH2-) wherein each R17 is independently selected from H or -C(O)OR16, benzotriazol- 1 -yloxy, tetrazol-5- ylthio, or substituted tetrazol-5-ylthio, alkynyl, alkenyl or alkyl, said alkyl or alkenyl group optionally being substituted with halo, -OR15 or -CO2R15; R3 and R4 are the same or different and each independently represents H, any of the substituents of R1 and R2, or R3 and R4 taken together represent a saturated or unsaturated C5-C7 fused ring to the benzene ring (Ring III);R5, R6, and R7 each independently represents H, -CF3, -COR15, alkyl or aryl, said alkyl or aryl optionally being substituted with -OR15, -SR15, -S(O)tR16, -NR15COOR16, -N(R15)2, -NO2, -COR15, -OCOR15, -OCO2R16, -CO2R15, OPO3R15, or R5 is combined with R6 to represent =O or =S;R8 is selected from: H, C3 to C4 alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaiyl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, substituted alkyl, substituted aryl, substituted arylalkyl, substituted heteroaiyl, substituted heteroarylalkyl, substituted cycloalkyl, substituted cycloalkylalkyl; the substutuents for the R8 substituted groups being selected from: alkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, -N(R18)2, -OR18, cyeloalkyalkyl, halo, CN, -C(O)N(R18)2, -SO2N(R18)2 or -CO2R18; provided that the -OR18 and -N(R18)2 substituents are not bound to the carbon that is bound to the N of the -C(O)NR8- moiety; each R18 is independently selected from: H, alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaiyl or cycloalkyl;R9 and R10 are independently selected from: H, alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaiyl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or -CON(R18)2 (wherein R18 is as defined above); and the substitutable R9 and R10 groups are optionally substituted with one or more substituents selected from: alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heterarylalkyl; orR9 and R10 together with the carbon atom to which they are bound, form a C3 to C6 cycloalkyl ring; R11 and R12 are independently selected from: H, alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaiyl, heteroarylalkyl, cycloalkyl, -CON(R18)2 -OR18 or -N(R18)2; wherein R18 is as defined above; provided that the -OR18 and -N(R18)2 groups are not bound to a carbon atom that is adjacent to a nitrogen atom; and wherein said substitutable Rn and R12 groups are optionally substituted with one or more substituents selected from: alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heterarylalkyl; orRπ and R12 together with the carbon atom to which they are bound, form a C3 to C6 cycloalkyl ring; R13 is an imidazolyl ring selected from: wherein R19 is selected from: (1) H, (2) alkyl, (3) alkyl, (4) aiyl, (5) arylalkyl, (6) substituted aiylalkyl wherein the substituents are selected from halo or CN, (7) -C(aryl)3 or (8) cycloalkyl; said imidazolyl ring 2.0 optionally being substituted with one or two substituents, and said imidazole ring 4.0 optionally being substituted with 1-3 substituents, and said imidazole ring 4.1 being optionally substituted with one substituent wherein said optional substituents for rings 2.0, 4.0 and 4.1 are independently selected from : -NHC(O)R18, -C(RM)2OR35, -OR18, -SR18, F, Cl, Br, alkyl, aiyl, arylalkyl, cycloalkyl, or -N(R18)2 (wherein each R18 is independently selected); wherein R18 is as defined above; wherein each R34 is independently selected from H or alkyl; wherein R35 is selected from H, -C(O)OR20, or -C(O)NHR20, and R20 is as defined below; Q represents an aryl ring, a cycloalkyl ring or a heteroaiyl ring, said Q is optionally substituted with 1 to 4 substituents inedependently selected from halo, alkyl, aryl, -OR18, -N(R18)2 (wherein each R18 is independently selected), -OC(O)R18, or -C(O)N(R18)2 (wherein each R18 is independently selected), and wherein R18 is as defined above; R14 is selected from: R15 is selected from: H, alkyl, aryl or arylalkyl;R16 is selected from: alkyl or aryl;R20 is selected from: H, alkyl, alkoxy, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, heteroaiyl, heteroarylalkyl or heterocy...
트리사이클릭 파르네실 단백질 트랜스퍼라제 억제제본 발명에서는, 하기 화학식 1.0의 화합물을 제공한다: 화학식 1.0  상기식에서, R13은 이미다졸 환; R14는 카바메이트, 우레아, 아미드 또는 설폰아미드 그룹; R8은, 아미드 그룹과 R13 이미다졸 그룹 사이의 알킬 사슬이 치환된 경우에는 H이거나; 아릴알킬, 헤테로아릴알킬 또는 사이클로알킬과 같은 치환기; 나머지 다른 치환기는, 본원 명세서에 정의된 바와 동일하다. 또한, 본 발명에서는, R8이 H이고, 아미드 그룹과 R13 이미다졸 그룹 사이의 알킬 사슬이 치환되지 않은 화합물도 제공한다. 게다가, 본원에서는, 본 발명에서 개시된 화합물을 이용하여, 암을 치료하는 방법 및 파르네실 단백질 트랜스퍼라제를 억제하는 방법을 제공한다.하기 화학식 1.0의 화합물, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 이의 용매화물: 화학식 1.0  상기식에서, a, b, c 및 d 중 하나는 N 또는 N+O_를 나타내고, 나머지는 CR1 또는 CR 2을 나타내거나; a, b, c 및 d 각각이 CR1 또는 CR2으로부터 독립적으로 선택되고; X는, 임의적인 결합 (점선으로 표시)이 부존재하는 경우에는 N 또는 CH을 나타내고, 임의적인 결합이 존재하는 경우에는 C를 나타내며; 제5 탄소와 제6 탄소 사이의 점선은 임의적인 결합을 나타내며, 이중 결합이 존재하는 경우에는 A 및 B가 각각 독립적으로 -R15, 할로, -OR16, -OCO2 R16 또는 -OC(O)R15을 나타내고, 제5탄소와 제6 탄소 사이에 이중 결합이 부존재하는 경우에는 A 및 B가 각각 독립적으로 H2, -(OR16)2, H 및 할로, 디할로, 알킬 및 H, (알킬)2, -H 및 -0C0(O)R15, H 및 -OR15, =O, 아릴 및 H, =NOR15 또는 -O-(CH 2)p-O- {여기서, p는 2, 3 또는 4}이고; 각각의 R1 및 R2는 독립적으로 H, 할로, -CF3-, -OR15, -COR 15, -SR15, -S(O)tR16 {여기서, t는 0, 1 또는 2}, -N(R15)2, -NO 2, -OC(O)R15, -CO2R15, -OCO2R16, -CN, -NR15COOR16, -SR16C(O)OR16, -SR16N(R 17)2 {단, -SR16N(R17)2 중에서 R16 이 -CH2-가 아니며; R17은 각각 독립적으로 H 또는 -C(O)OR16, 벤조트리아졸-1-일옥시, 테트라졸-5-일티오 또는 치환된 테트라졸-5-일티오, 알키닐, 알케닐 또는 알킬 {상기 알킬 또는 알케닐 그룹은 임의적으로 할로, -OR15 또는 -CO2R15로 치환된다}; R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 H, R1 및 R 2의 모든 치환기를 나타내거나, R3 및 R4는 함께 벤젠 고리 (고리 III)에 융합된 포화 또는 불포화 C5-C7 고리를 나타내며; R5, R6 및 R7는 각각 독립적으로 H, -CF3, -COR15 , 알킬 또는 아릴 {상기 알킬 또는 아릴은 임의적으로 -OR15, -SR15, -S(O)tR16, -NR 15COOR16, -N(R15)2, -NO2, -COR15, -OCOR15, -OCO2R16, -CO2R15, OPO3R 15 으로 치환된다}이거나, R5는 R6와 결합하여 =O 또는 =S를 나타내고; R8은 H, C3 내지 C4 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 치환된 알킬, 치환된 아릴, 치환된 아릴알킬, 치환된 헤테로아릴, 치환된 헤테로아릴알킬, 치환된 사이클로알킬 및 치환된 사이클로알킬알킬로 이루어진 그룹 중에서 선택되고 {여기에서, R8-치환된 그룹에서 치환기는 알킬, 아릴, 아릴알킬, 사이클로알킬, -N(R18)2, -OR18, 사이클로알킬알킬, 할로, CN, -C(O)N(R18)2, -SO2N(R18)2 또는 -CO 2R18로부터 선택된다 [단, -OR18 및 -N(R18)2 치환기는 -C(O)NR8 잔기의 N에 결합되어 있는 탄소에 결합되어 있지 않다]}; R18은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴 또는 사이클로알킬로부터 선택되고; R9 및 R10은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 사이클로알킬 또는 -C(O)N(R18)2 (여기에서, R18은 상기에서 정의한 바와 동일)로부터 선택되며; 치환가능한 R9 및 R10 그룹은 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의적으로 치환되거나; R9 및 R10은 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 C3 내지 C6 사이클로알킬 환을 형성하며; R11 및 R12는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 사이클로알킬, -CON(R18)2, -OR18 또는 -N(R18 )2 {여기에서, R18은 상기에서 정의한 바와 동일하며; -OR18 또는 -N(R18)2 그룹은 질소 원자에 인접한 탄소 원자에 결합되지 않는다}로부터 선택되며; 치환가능한 R11 및 R12 그룹은 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의적으로 치환되거나; R11 및 R12는 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 C3 내지 C6 사이클로알킬 환을 형성하며; R13은 로부터 선택된 이미다졸릴 환이고 {여기에서, 이미다졸릴 환 2.0은 임의적으로 1 또는 2개의 치환기로 치환되며, 이미다졸릴 환 4.0은 임의적으로 1 내지 3개의 치환기로 치환되고, 이미다졸릴 환 4.1은 임의적으로 1개의 치환기로 치환되며; 상기한 이미다졸릴 환 2.0, 4.0 및 4.1의 임의적인 치환기는, -NHC(O)R18, -C(R34)2OR35 , -OR18, -SR18, F, Cl, Br, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 사이클로알킬 또는 -N(R18)2 [여기에서, R18은 상기에서 정의한 바와 동일하고, 각각 독립적으로 선택된다]로부터 각각 독립적으로 선택되며; R34는 각각 독립적으로 수소 또는 알킬로부터 선택되고; R35는 수소, -C(O)OR20 또는 -C(O)NHR20로부터 선택되며; R20은 아래에서 정의한 바와 동일하고; Q는 아릴 환, 사이클로알킬 환 또는 헤테로아릴 환을 나타내며; 할로, 알킬, 아릴, -OR18, -N(R18)2 , -OC(O)R18 또는 -C(O)N(R18 )2 [여기에서, R18은 상기에서 정의한 바와 동일하며, 각각 독립적으로 선택된다]로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환기로 임의적으로 치환되며; R19는 수소, 알킬, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 할로 또는 CN으로 치환된 아릴알킬, -C(아릴)3 또는 사이클로알킬로부터 선택된다}; R14는  로부터 선택되며; R15는 수소, 알킬, 아릴 또는 아릴알킬로부터 선택되고; R16은 알킬 또는 아릴로부터 선택되며; R20은 수소, 알킬, 알콕시, 아릴, 아릴알킬, 사이클로알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클로알킬 {단, R14이 그룹 5.0 또는 8.0인 경우, 수소는 아니다}로부터 선택되며; R20이 수소가 아닌 경우, 할로, 알킬, 아릴, -OC(O)R18 , -OR18 또는 -N(R18)2 (여기에서, R18은, 각각 동일하거나 상이하며, 상기에서 정의한 바와 동일하다)로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의적으로 치환되고 {단, 이러한 임의적인 치환기는, 산소 또는 질소 원자에 인접한 탄소 원자에 결합되어 있지 않다}; R21은 수소, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 사이클로알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클로알킬로부터 선택되며; R21이 수소가 아닌 경우, 할로, 알킬, 아릴, -OR18 또는 -N(R18)2 (여기에서, R18은, 각각 동일하거나 상이하며, 상기에서 정의한 바와 동일하다)로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의적으로 치환되고 {단, 이러한 임의적인 치환기는, 산소 또는 질소 원자에 인접한 탄소 원자에 결합되어 있지 않다}; n은 0 내지 5; 각 n에 있어서의 R32 및 R33 은, 각각 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 사이클로알킬, -CON(R18)2, -OR18 또는 -N(R18)2 (여기에서, R18은 상기에서 정의한 바와 동일하다)으로부터 선택되며; 상기 치환가능한 R32 및 R33 그룹은 알킬, 사이클로알킬, 아릴알킬 또는 헤테로아릴알킬로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의적으로 치환되거나; R32 및 R33는 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 C3 내지 C6 사이클로알킬 환을 형성하며; R36은 측쇄 알킬, 비-측쇄 알킬 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬 또는 아릴로부터 선택되며; R14가 그룹 6.0, 7.0, 7.1 또는 8.0로부터 선택되고 X가 N인 경우, R8은 C3 내지 C10 알킬, 치환된 C3 내지 C10 알킬, 아릴알킬, 치환된 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 치환된 헤테로아릴알킬, 사이클로알킬알킬 또는 치환된 사이클로알킬알킬로부터 선택되며; R14가 그룹 6.0, 7.0, 7.1 또는 8.0로부터 선택되고 X가 N이며 R8이 수소인 경우, R13 과 아미드 잔기 사이의 알킬쇄는 치환된다.