Dihydrobenzodiazepins and their use for treating dyslipidemiaThe invention concerns a benzodiazepin derivative of formula (I) and their use for treating dyslipidemia, atherosclerosis, diabetes and its complications.Benzodiazepine _ derivative of formula i: whereintwo keys that dotted line expresses possibility and exists;r 1represent optional by halogenated (c 1-c 18) alkyl, optional by halogenated (c 1-c 18) alkoxyl group, halogen, nitro, hydroxyl or (c 6-c 18) aryl (and alternatively by optional by halogenated (c 1-c 10) alkyl, optional by halogenated (c 1-c 12) alkoxyl group, halogen, nitro or hydroxyl replace); n represents 0,1,2,3 or 4;r 2and r 3represent hydrogen independently of one another; optional by halogenated (c 1-c 18) alkyl; (c 1-c 18) alkoxyl group; (c 6-c 18) aryl; (c 6-c 18) aryl (c 1-c 12) alkyl; heteroaryl; heteroaryl (c 1-c 12) alkyl; (c 6-c 18) aryloxy; (c 6-c 18) aryl (c 1-c 12) alkoxyl group; heteroaryloxy; or heteroaryl (c 1-c 12) alkoxyl group; wherein the aryl of these atomic groups and heteroaryl moieties are alternatively by halogen, optional by halogenated (c 1-c 12) alkoxyl group, optional by halogenated (c 1-c 12) alkyl, nitro and hydroxyl replace; r 4represent hydrogen, (c 1-c 18) alkyl or (c 6-c 18) aryl, described aryl is alternatively by halogen, optional by halogenated (c 1-c 12) alkoxyl group, optional by halogenated (c 1-c 12) alkyl, nitro or hydroxyl replace; x represent s, o or-nt, wherein t represents hydrogen atom, (c 1-c 12) alkyl, (c 6-c 18) aryl, (c 6-c 18) aryl (c 1-c 12) alkyl or (c 6-c 18) aryl carbonyl; r 5representative (c1-c 18) alkyl; hydroxyl (c1-c 18) alkyl; (c6-c 18) aryl (c1-c 12) alkyl; (c3-c 12) cycloalkyl (c1-c 12) alkyl; (c5-c 12) cycloalkenyl group (c1-c 12) alkyl; optional heteroaryl (the c that is replaced by one or more following defined substituting group su1-c 12) alkyl; the optional replacement by oxo and optional and (c6-c 18) aryl-fused (c3-c 12) cycloalkyl, this combined optional ground is replaced by one or more following defined substituting group su; group-ch2-cr a＝cr br c(r whereina、r band rcbe independently selected from (c1-c 18) alkyl, (c2-c 18) thiazolinyl, hydrogen and (c6-c 18) aryl); group-cha-co-z{ wherein z represents the optional (c that is halogenated1-c 18) alkyl; optional (the c that is halogenated1-c 18) alkoxyl; (c3-c 12) cycloalkyl; the optional replacement by oxo and optional and (c6-c 18) aryl-fused (c3-c 12) cycloalkyl; (c6-c 18) aryl (c1-c 18) alkyl; (c6-c 18) aryl (c1-c 12) alkoxycarbonyl amino (c1-c 12) alkyl, wherein alkyl is alternatively by (c1-c 12) alkoxy carbonyl (c1-c 12) the alkyl replacement; (c1-c 12) alkoxy carbonyl; (c1-c 12) alkoxy carbonyl (c1-c 12) alkyl; (c6-c 10) aryl; (the c that condenses with the optional unsaturated heterocycle that is replaced by oxo6-c 18) aryl; or heteroaryl; the aryl of these atomic groups, heterocycle, cycloalkyl and heteroaryl moieties are replaced by following groups alternatively: halogen; hydroxyl; optional (the c that is halogenated1-c 12) alkyl; optional (the c that is halogenated1-c 12) alkoxyl; nitro; cyano group; (c1-c 12) alkylene dioxo base; (c1-c 12) alkylidene; carboxyl (c1-c 12) alkyl; (c2-c 12) alkene oxygen base; optional (the c that is halogenated1-c 12) alkylsulfonyloxy; cyano group (c1-c 12) alkyl;-cy-alk-nh-so2-ar, wherein alk representative (c1-c 12) alkyl, cy represents the optional (c that is replaced by one or more following defined substituting group su3-c 12) cycloalkyl, ar represents the optional (c that is replaced by one or more following defined substituting group su6-c 18) aryl;-alk-cy, wherein alk and cy are as defined above; (c1-c 12) alkoxy carbonyl (c1-c 12) alkoxyl; (c1-c 12) alkoxy carbonyl (c1-c 12) alkyl; the optional saturated heterocyclic that is replaced by one or more following defined substituting group su; (c1-c 12) the alkyl-carbonyl oxygen base; (c1-c 12) alkyl-carbonyl-amino; optional (the c that is halogenated1-c 12) alkylthio group; (c1-c 12) alkyl-carbonyl oxygen base (c1-c 12) alkoxyl; the following formula group:p=0,1,2,3 or 4 wherein, and wherein st is optionally replaced (c by one or more following defined substituting group su6-c 18) aryl; (c1-c 12) alkoxy carbonyl; optional (the c that is replaced by one or more following defined substituting group su6-c 18) arylthio; optional (the c that is replaced by one or more following defined substituting group su3-c 12) cycloalkyl;-cy-co-o-alk, wherein alk and cy are as defined above;-alk-cy-alk '-nh-co-alk ', wherein alk and cy are as defined above, alk ' and alk ' independently of one another the representative (c1-c 12) alkyl;-nr0-co-alk '-het, wherein alk ' is as defined above, r0represent h or (c1-c 12) alkyl, het represents the optional heteroaryl that is replaced by one or more following defined substituting group su; two (c1-c 12) alkoxy phosphoryl (c1-c 12) alkyl; or the optional (c that is replaced by one or more following defined substituting group su6-c 18) aryl; optional (the c that is replaced by one or more following defined substituting group su6-c 18) aryloxy group; with (the c that can be selected in the unsaturated heterocycle that replaced by oxo on heterocycli...
디히드로벤조디아제핀 및 이의 이상지질혈증 치료용 용도본 발명은 하기 화학식 I의 벤조디아제핀 유도체, 및 이상지질혈증, 죽상경화증, 당뇨병 및 그들의 합병증 치료를 위한 그의 용도에 관한 것이다: [화학식 I]  하기 화학식 I의 벤조디아제핀 유도체 및 산 또는 염기와의 이의 제약학적으로 허용가능한 염: [화학식 I] [이미지] [식 중, 점선은 이중 결합이 존재 가능함을 나타내며; R1 은 임의 할로겐화된 (C1-C18)알킬, 임의 할로겐화된 (C1-C 18)알콕시, 할로겐, 니트로, 히드록실 또는 (C6-C18)아릴(임의 할로겐화된 (C1-C10 )알킬, 임의 할로겐화된 (C1-C12)알콕시, 할로겐, 니트로 또는 히드록실로 임의 치환됨)을 나타내고; n 은 0, 1, 2, 3 또는 4 를 나타내며; R2 및 R3 는 서로 독립적으로 수소; 임의 할로겐화된 (C1-C18)알킬; (C1-C18)알콕시; (C6-C18)아릴; (C6-C18)아릴(C1-C12 )알킬; 헤테로아릴; 헤테로아릴(C1-C12)알킬; (C6-C18)아릴옥시; (C6-C18)아릴(C1-C12)알콕시; 헤테로아릴옥시; 또는 헤테로아릴(C1-C12)알콕시를 나타내며; 여기서 이들 라디칼의 아릴 및 헤테로아릴 부분은 할로겐, 임의 할로겐화된 (C1-C12)알콕시, 임의 할로겐화된 (C1-C12)알킬, 니트로 및 히드록실로 임의 치환되고; R4 는 수소, (C1-C18)알킬 또는 (C6-C18)아릴을 나타내고(여기서, 상기 아릴기는 할로겐, 임의 할로겐화된 (C1-C12)알콕시, 임의 할로겐화된 (C1-C12 )알킬, 니트로 또는 히드록실로 임의 치환됨); X 는 S, O 또는 -NT 를 나타내며(여기서, T 는 수소 원자, (C1-C12)알킬, (C6-C18)아릴, (C6-C18)아릴(C1-C12)알킬 또는 (C6-C18)아릴카르보닐을 나타냄); R5 는 (C1-C18)알킬; 히드록시(C1-C18)알킬; (C 6-C18)아릴(C1-C12)알킬; (C3-C12)시클로알킬(C1-C12)알킬; (C5-C12)시클로알케닐(C1-C 12)알킬; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 헤테로아릴(C1-C12)알킬; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 조합물인, (C6-C18)아릴에 임의 융합되고 옥소로 임의 치환된 (C3-C12)시클로알킬; 기 -CH2-CRa=CRb Rc (식 중, Ra, Rb 및 Rc 는 독립적으로, (C1-C18)알킬, (C2-C18)알케닐, 수소 및 (C6 -C18)아릴에서 선택됨); 기 -CHA-CO-Z 을 나타내고 {여기서, Z 는 임의 할로겐화된 (C1-C18)알킬; 임의 할로겐화된 (C1-C18)알콕시; (C3-C12)시클로알킬; (C6-C 18)아릴에 임의 융합되고 옥소로 임의 치환된 (C3-C12)시클로알킬; (C6-C18)아릴(C1-C 18)알킬; (C6-C18)아릴(C1-C12)알콕시카르보닐아미노(C1-C12)알킬(여기서 알킬은 (C1-C12)알콕시카르보닐(C 1-C12)알킬로 임의 치환됨); (C1-C12)알콕시카르보닐; (C1-C12)알콕시카르보닐(C 1-C12)알킬; (C6-C10)아릴; 옥소로 임의 치환된 불포화 헤테로시클에 융합된 (C6-C18)아릴; 또는 헤테로아릴을 나타내고; 이들 라디칼의 아릴, 헤테로시클, 시클로알킬 및 헤테로아릴 부분은 할로겐; 히드록실; 임의 할로겐화된 (C1-C12)알킬; 임의 할로겐화된 (C1-C12 )알콕시; 니트로; 시아노; (C1-C12)알킬렌디옥시; (C1-C12)알킬렌; 카르복시(C 1-C12)알킬; (C2-C12)알케닐옥시; 임의 할로겐화된 (C1-C12)알킬술포닐옥시; 시아노(C1-C12)알킬; -Cy-alk-NH-SO2-Ar (식 중, alk는 (C1-C12)알킬을 나타내고, Cy는 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C3-C12)시클로알킬을 나타내며, Ar 은 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴을 나타냄); -alk-Cy (식 중, alk 및 Cy는 상기 정의된 바와 같음); (C1-C12)알콕시카르보닐(C1-C 12)알콕시; (C1-C12)알콕시카르보닐(C1-C12)알킬; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 포화 헤테로시클; (C1-C12)알킬카르보닐옥시; (C1-C 12)알킬카르보닐아미노; 임의 할로겐화된 (C1-C12)알킬티오; (C1-C12)알킬카르보닐옥시(C 1-C12)알콕시; 하기 화학식의 기: [이미지] (식 중, p = 0, 1, 2, 3 또는 4 이고, St 는 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴이다); (C1-C12)알콕시카르보닐; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴티오; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C3-C12)시클로알킬; -Cy-CO-O-alk (식 중, alk 및 Cy는 상기 정의된 바와 같음); -alk-Cy-alk'-NH-CO-alk" (식 중, alk 및 Cy 는 상기 정의된 바와 같으며, alk' 및 alk"는 서로 독립적으로 (C1-C12)알킬을 나타냄); -NRo-CO-alk'-Het (식 중, alk'는 상기 정의된 바와 같으며, Ro 는 H 또는 (C1-C12)알킬을 나타내고, Het 는 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 헤테로아릴을 나타냄); 디(C1-C12)알콕시포스포릴(C1-C 12)알킬; 또는 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴옥시; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 조합물인, 헤테로시클 부분에서 옥소로 임의 치환된 불포화 헤테로시클에 융합된 (C6-C18)아릴; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴(C1-C12 )알콕시; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴술포닐; (C6 -C18)아릴(C1-C12)알킬(식 중, 아릴은 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환됨); 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴카르보닐로 임의 치환되고; A 는 수소 원자, 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴기, 또는 (C1-C12)알킬을 나타낸다}; 또는 대안적으로 R4 및 R5 가 함께 -CR6=CR7-기를 형성하고{여기서 CR6 는 X 에 연결되고, 여기서 R6 는 수소 원자; (C1-C18)알킬; (C3-C12)시클로알킬; (C6-C18)아릴; 카르복시(C1-C12)알킬; (C1-C12)알콕시카르보닐(C1-C 12)알킬; 헤테로아릴; (C6-C18)아릴(C1-C12)알킬; 및 헤테로아릴(C1-C 12)알킬을 나타내며 (여기서, 이들 라디칼의 아릴 및 헤테로아릴 부분은 (C1-C12)알킬, (C1-C12)알콕시, 히드록실, 니트로, 할로겐 또는 디(C1-C12)알콕시포스포릴(C1-C12)알킬로 임의 치환됨); R7 은 수소 원자; 히드록실; 디(C1-C12)알킬아미노(C1-C12 )알킬; 임의 할로겐화된 (C1-C18)알킬; 카르복실; 아미노로 임의 치환된 카르복시(C1-C12 )알킬; (C1-C12)알콕시카르보닐; (C6-C18)아릴; 헤테로아릴; (C6-C18)아릴(C 1-C12)알킬; 또는 헤테로아릴(C1-C12)알킬; 헤테로시클 부분에서 옥소로 임의 치환된, 불포화 헤테로시클에 융합된 (C6-C18)아릴; (C3-C12)시클로알킬을 나타내고; 여기서, 이들 라디칼의 아릴, 헤테로시클, 시클로알킬 및 헤테로아릴 부분은 할로겐; 히드록실; 히드록시(C1-C12)알콕시; 임의 할로겐화된 (C1-C12 )알킬; 임의 할로겐화된 (C1-C12)알콕시; 카르복실; (C1-C12)알콕시카르보닐; 니트로; 시아노; 시아노(C1-C18)알킬; (C1-C18)알킬카르보닐옥시; (C2-C 12)알킬렌; (C1-C12)알킬렌디옥시; (C1-C12)알킬티오; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴티오; 디(C1-C12)알킬아미노; 하기 화학식의 기: [이미지] (식 중, p = 0, 1, 2, 3 또는 4 이고, St 는 (C6-C18)아릴을 나타낸다); -alk-Cy-NH-SO2-Ar (식 중, alk는 (C1-C12)알킬을 나타내고, Cy는 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C3-C12)시클로알킬을 나타내며, Ar 은 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴을 나타냄); -Cy-alk-NH-SO2-Ar (식 중, Cy, alk 및 Ar 은 상기 정의된 바와 같음); -alk-Cy (식 중, alk 및 Cy는 상기 정의된 바와 같음); -alk-Cy-alk'-NH-CO-alk" (식 중, alk 및 Cy 는 상기 정의된 바와 같으며, alk' 및 alk"는 독립적으로 (C1-C12)알킬을 나타냄); 디(C1-C12)알콕시포스포릴(C1-C12)알킬; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴옥시; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴카르보닐; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴술포닐; (C6-C18)아릴(C1-C 12)알콕시 (식 중, 아릴 부분은 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환됨); 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 포화 헤테로시클; 하기 정의된 바와 같은 치환기 Su 하나 이상으로 임의 치환된 (C6-C18)아릴(C1-C12)알킬로 임의 치환되고; Su 는 히드록실, 할로겐, 시아노, 니트로, 임의 할로겐화된 (C1-C12)알킬 및 임의 할로겐화된 (C1-C12)알콕시에서 선택되고; 또는 대안적으로 R6 및 R7 은 함께, (C6-C18)아릴에 임의 융합된 CR6=CR7 에 의해 형성된 고리인 (C6-C18)아릴(C1-C12)알킬 또는 (C1 -C12)알킬 또는 (C6-C18)아릴...