3,4-DISUBSTITUTED 3-CYCLOBUTENE-1,2-DIONES AND USE THEREOFDescribed herein are compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, of the following formula (I). The compounds are useful for treating inflammatory and autoimmune diseases.A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including an enantiomer, a diastereoisomer, a tautomer thereof:Formula IwhereinRi is selected fromi) 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from Ci-e alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NReRv, Ci-6 alkyl-C(0)0-, - C(0)0-Ci-6 alkyl, C(0)NR6R7, -NR6C(0)Rv, halo, ORe, ReS(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W,ii) 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from Ci-6 alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NR6R7, Ci-6 alkyl- C(0)O, -C(0)0-Ci-6 alkyl, C(0)NR6R7, -NReC(0)R7, halo, ORe, ReS(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W,iii) 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from Ci-6 alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NR6R7, Ci-6 alkyl- C(0)O, -C(0)0-Ci-6 alkyl, C(0)NR6R7, -NReC(0)R7, halo, ORe, ReS(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W,iv) 5 to 12 membered heteroaryl optionally with at least one group selected from Ci-e alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NReRv, Ci-6 alkyl-C(0)0-, -C(0)0- Ci-e alkyl, C(0)NR6R7, -NReC(0)R7, halo, ORe, R6S(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W,v) tri-Ci-5 alkylsilyl, andvi) Ci-10 alkyl optionally substituted with at least one group selected from OR6, 6 to 12 membered aryl, 3 to 11 membered cycloalkyl, -CO2R6, -C(0)NR6R7, halo, 5 to 12 membered heteroaryl, 4 to 12 membered heterocyclyl, C2-5 alkenyl, and C2-5 alkynyl;lected from hydrogen, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, and C2-5 alkynyl;d R2 together with the carbon to which they are attached formi) a 6 to 12 membered aryl optionally with at least one group selected from Ci-6 alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NReRv, Ci-e alkyl-C(0)0-, -C(0)0-Ci-e alkyl, C(0)NR6R7, -NReC(0)R7, halo, ORe, ReS(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W, ii) a 3 to 11 membered cycloalkyl optionally with at least one group selected fromCi-e alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NReRv, Ci-6 alkyl-C(0)0-, -C(0)0- Ci-e alkyl, C(0)NR6R7, -NReC(0)R7, halo, ORe, R6S(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W,iii) a 5 to 12 membered heteroaryl optionally with at least one group selected from Ci-e alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alkenyl, -NReRv, Ci-6 alkyl-C(0)0-, -C(0)0- Ci-e alkyl, C(0)NReR7, -NReC(0)R7, CD3, halo, ORe, ReS(0)20- (sulfonate), phosphonate, 6 to 12 membered aryl optionally substituted with at least one group selected from W, 3 to 11 membered cycloalkyl optionally substituted with at least one group selected from W, 5 to 12 membered heteroaryl optionally substituted with at least one group selected from W, and 4 to 12 membered heterocyclyl optionally substituted with at least one group selected from W, oriv) a 4 to 12 membered heterocyclyl optionally with at least one group selected from Ci-e alkyl, C2-6 alkoxyalkyl, C2-6 alke...
3,4-이치환된 3-시클로부텐-1,2-디온 및 그의 용도본 발명의 하기 식의 화합물, 그의 제약학적으로 허용되는 염: 상기 화합물은 염증성 및 자가면역 질환을 치료하는데 유용하다.거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체, 호변 이성질체를 포함하는 화학식 I의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염:화학식 1여기서 R1은 다음의 i) 내지 vi)로부터 선택되며;i) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포 네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴 , W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로 시클릴로부터 선택된 적어도 하나의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴,ii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬,iii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴,iv) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴,v) 트리-C1-5 알킬실릴, 및vi) OR6, 6 내지 12원 아릴, 3 내지 11원 시클로알킬, -CO2R6, -C(O)NR6R7, 할로, 5 내지 12원 헤테로아릴, 4 내지 12원 헤테로시클릴, C2-5 알케닐, 및 C2-5 알키닐로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 C1-10 알킬,R2는 수소, C1-5 알킬, C2-5 알케닐, 및 C2-5 알키닐로부터 선택되고; 또한, R1 및 R2은 이들이 부착된 탄소와 함께 다음 i) 내지 iv)를 형성하고,i) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포 네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴 , W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 적어도 하나의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴,ii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬,iii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, CD3, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 또는iv) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴,단, R1 및 R2가 부착된 탄소가 방향족 또는 이중 결합의 일부인 경우 R3이 존재하지 않으며;R3는 다음 i) 내지 vi)로부터 선택되며;i) 수소, 중수소, -CO2R6, -NR6R7, -C(O)NR6R7, -OR6, CD2CD3, 할로, C2-5 알케닐, C2-5 알키닐, 설포네이트, 포스포네이트,ii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포 네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴 , W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 적어도 하나의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, iii) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬,iv) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴,v) C1-6 알킬, C2-6 알콕시알킬, C2-6 알케닐, -NR6R7, C1-6 알킬-C(O)O-, -C (O)O-C1-6 알킬, C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, 할로, OR6, R6S(O)2O-(술포네이트), 포스포네이트, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 6 내지 12원 아릴, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 3 내지 11원 시클로알킬, W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및 W로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 4 내지 12원 헤테로시클릴로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴, 및vi) OR6, 6 내지 12원 아릴, 3 내지 11원 시클로알킬, -CO2R6, -C(O)NR6R7, 할로, 5 내지 12원 헤테로아릴, 4 내지 12원 헤테로시클릴, -Si(C1-6 알킬), C2-5 알케닐, 및 C2-5 알키닐로부터 선택된 하나 이상의 기로 임의로 치환된 C1-5 알킬;R4는 -CO2R6, -C(O)NR6R7, -NR6C(O)R7, -NR6CO2R7, -NR6C(O)NR6R7, -NR7SO2R6, -NR7SO2NR6R7, C1-6 히드록시알킬, C1-6 할로알킬, 할로, CN, -SO2NR6R7, 및 -SO2R6로부터 ...