Thiazolyl-dihydro-indazolesThe present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.General formula (1) compound,wherein:r 1be selected from-nhr c,-nhc (o) r c,-nhc (o) or c,-nhc (o) nr cr c,-nhc (o) n (r g) or cwith-nihc (o) sr cand r 2represent hydrogen or be selected from following choosing wantonly through one or more identical or different r 4the group that replaces: c 1-6alkyl, c 3-8cycloalkyl, 3-8 element heterocycle alkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl and 5-10 person's heteroaryl; and r 3expression is through one or more identical or different r aand/or r b6 yuans heteroaryls that replace; or r 3expression is optional through one or more identical or different r eand/or r fthe 8-10 person's heteroaryl that replaces; and each r 4expression is selected from r a, r band through one or more identical or different r band/or r cthe r that replaces agroup; and each r aexpression is optional through one or more identical or different r independently of one another band/or r cwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 person's heteroaryl, 6-18 person's heteroarylalkyl, 3-14 element heterocycle alkyl and 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl; each r bthe group that expression is suitable and being independently from each other=o ,-or c, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr c,=nr c,=nor c,=nnr cr c,=nn (r g) c (o) nr cr c,-nr cr c,-onr cr c,-n (or c) r c,-n (r g) nr cr c, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r c,-s (o) or c,-s (o) 2r c,-s (o) 2or c,-s (o) nr cr c,-s (o) 2nr cr c,-os (o) r c,-os (o) 2r c,-os (o) 2or c,-os (o) nr cr c,-os (o) 2nr cr c,-c (o) r c,-c (o) or c,-c (o) sr c,-c (o) nr cr c,-c (o) n (r g) nr cr c,-c (o) n (r g) or c,-c (nr g) nr cr c,-c (noh) r c,-c (noh) nr cr c,-oc (o) r c,-oc (o) or c,-oc (o) sr c,-oc (o) nr cr c,-oc (nr g) nr cr c,-sc (o) r c,-sc (o) or c,-sc (o) nr cr c,-sc (nr g) nr cr c,-n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] 2,-n (or g) c (o) r c,-n (r g) c (nr g) r c,-n (r g) n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] nr cr c,-n (r g) c (s) r c,-n (r g) s (o) r c,-n (r g) s (o) or c,-n (r g) s (o) 2r c,-n[s (o) 2r c] 2,-n (r g) s (o) 2or c,-n (r g) s (o) 2nr cr c,-n (r g) [s (o) 2] 2r c,-n (r g) c (o) or c,-n (r g) c (o) sr c,-n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (o) nr gnr cr c,-n (r g) n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (s) nr cr c,-[n (r g) c (o)] 2r c,-n (r g) [c (o)] 2r c,-n{[c (o)] 2r c} 2,-n (r g) [c (o)] 2or c,-n (r g) [c (o)] 2nr cr c,-n{[c (o)] 2or c} 2,-n{[c (o)] 2nr cr c} 2,-[n (r g) c (o)] 2or c,-n (r g) c (nr g) or c,-n (r g) c (noh) r c,-n (r g) c (nr g) sr c,-n (r g) c (nr g) nr cr c,-n=r cr cwith-n=c (r g) nr cr cand each r crepresent hydrogen independently of one another, or optional through one or more identical or different r dand/or r ewhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 person's heteroaryl, 6-18 person's heteroarylalkyl, 3-14 element heterocycle alkyl and 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl; and each r dthe group that expression is suitable and being independently from each other=o ,-or e, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr e,=nr e,=nor e,=nnr er e,=nn (r g) c (o) nr er e,-nr er e,-onr er e,-n (r g) nr er e, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r e,-s (o) or e,-s (o) 2r e,-s (o) 2or e,-s (o) nr er e,-s (o) 2nr er e,-os (o) r e,-os (o) 2r e,-os (o) 2or e,-os (o) nr er e,-os (o) 2nr er e,-c (o) r e,-c (o) or e,-c (o) sr e,-c (o) nr er e,-c (o) n (r g) nr er e,-c (o) n (r g) or e,-c (nr g) nr er e,-c (noh) r e,-c (noh) nr er e,-oc (o) r e,-oc (o) or e,-oc (o) sr e,-oc (o) nr er e,-oc (nr g) nr er e,-sc (o) r e,-sc (o) or e,-sc (o) nr er e,-sc (nr g) nr er e,-n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] 2,-n (or g) c (o) r e,-n (r g) c (nr g) r e,-n (r g) n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] nr er e,-n (r g) c (s) r e,-n (r g) s (o) r e,-n (r g) s (o) or e,-n (r g) s (o) 2r e,-n[s (o) 2r e] 2,-n (r g) s (o) 2or e,-n (r g) s (o) 2nr er e,-n (r g) [s (o) 2] 2r e,-n (r g) c (o) or e,-n (r g) c (o) sr e,-n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (o) nr gnr er e,-n (r g) n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (s) nr er e,-[n (r g) c (o)] 2r e,-n (r g) [c (o)] 2r e,-n{[c (o)] 2r e} 2,-n (r g) [c (o)] 2or e,-n (r g) [c (o)] 2nr er e,-n{[c (o)] 2or e} 2,-n{[c (o)] 2nr er e} 2,-[n (r g) c (o)] 2or e,-n (r g) c (nr g) or e,-n (r g) c (noh) r e,-n (r g) c (nr g) sr e,-n (r g) c (nr g) nr er e,-n=r er ewith-n=c (r g) nr er eeach r erepresent hydrogen or optional independently of one another through one or more identical or different r fand/or r gwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 person's heteroaryl, 6-18 person's heteroarylalkyl, 3-14 element heterocycle alkyl and 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl; and each r f...
티아졸릴 - 디하이드로 - 인다졸본 발명은, 과도하거나 비정상적인 세포 증식을 특징으로 하는 질환의 치료에 적합한 화학식 1의 화합물, 및 상기 언급된 특성을 갖는 약제를 제조하기 위한 이의 용도를 포함한다. 화학식 1  위의 화학식 1에서, 그룹 R1 내지 R3은 특허청구범위 제1항에서 정의한 바와 같다.화학식 1의 화합물, 임의로 이의 프로드럭, 토우토머, 라세메이트, 에난티오머, 부분입체이성체, 프로드럭 및 혼합물 형태, 및 임의로 이의 약리학적으로 허용되는 염.화학식 1[이미지]위의 화학식 1에서,R1은 -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc, -NHC(O)NRcRc, -NHC(O)N(Rg)ORc 및 -NHC(O)SRc로부터 선택되고,R2는 수소이거나; 각각 하나 이상의 동일하거나 상이한 R4에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, 3원 내지 8원 헤테로사이클로알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬 및 5원 내지 10원 헤테로아릴로부터 선택된 그룹이고, R3은 하나 이상의 동일하거나 상이한 Ra 및/또는 Rb에 의해 치환된 6원 헤테로아릴이거나,R3은 하나 이상의 동일하거나 상이한 Re 및/또는 Rf에 의해 임의로 치환된 8원 내지 10원 헤테로아릴이고, 각각의 R4는 Ra, Rb, 및 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 치환된 Ra로부터 선택된 그룹이고, 각각의 Ra는 서로 독립적으로 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 임의로 치환된 그룹으로서, Ra는 C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬로부터 선택되고, 각각의 Rb는 적합한 그룹이며, Rb는 서로 독립적으로 =0, -ORc, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)Rc, -N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NRgNRcRc, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, -N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc, -N(Rg)C(NRg)NRcRc, -N=RcRc 및 -N=C(Rg)NRcRc로부터 선택되고, 각각의 Rc는 서로 독립적으로 수소이거나; 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd 및/또는 Re에 의해 임의로 치환된 그룹으로서, C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬로부터 선택되고, 각각의 Rd는 적합한 그룹이며, Rd는 서로 독립적으로 =0, -ORe, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe, -N(Rg)C(NRg)NReRe, -N=ReRe 및 -N=C(Rg)NReRe로부터 선택되고, 각각의 Re는 서로 독립적으로 수소이거나; 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rf 및/또는 Rg에 의해 임의로 치환된 그룹이며, C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬로부터 선택되고, 각각의 Rf는 적합한 그룹이며, 각각의 경우 서로 독립적으로 =0, -ORg, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg, =NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(Rh)NRgRg, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, -OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, -C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)NRgRg, -SC(O)Rg, -SC(O)ORg, -SC(O)NRgRg, -SC(NRh)NRgRg, -N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]2, -N(ORh)C(O)Rg, -N(Rh)C(NRh)Rg, -N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg, -N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2Rg, -N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, -N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, -N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(O)NRhNRgRg, -N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2Rg, -N{[C(O)]2Rg}2, -N(Rh)[C(O)]2ORg, -N(Rh)[C(O)]2NRgRg, -N{[C(O)]2ORg}2, -N{[C(O)]2NRgRg}2, -[N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg, -N(Rh)C(NRh)NRgRg, -N=RhRh 및 -N=C(Rh)NRhRh로부터 선택되고,각각의 Rg는 서로 독립적으로 수소이거나; 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rh에 의해 임의로 치환된 그룹으로서, C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬로부터 선택되고, 각각의 Rh는 서로 독립적으로 수소, C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬로부터 선택...