Pyrazole derivativePyrazole compounds of formula [1] and their tautomers and salts: [1] (wherein R1 is an alkyl group, etc.; R2 is a carboxyl group, etc.; R3 is a halogen atom, an alkyl group, a phenyl group, etc.; R4, R5 and R6 each are a hydrogen atom, a halogen atom, etc.; R7 is a carboxyl group, a 5-tetrazolyl group, etc.; X is a nitrogen atom, etc.; Y and Z each are CH, a nitrogen atom, etc.; A and E each are a methylene group, etc.; D is a phenyl group, etc.; G is a covalent bond, etc.). The compounds of the invention have an antagonistic effect against angiotensin II and are useful for prevention and remedy of hypertension, congestive cardiac insufficiency, chronic renal insufficiency, aldosteronism, hyper-intraocular pressure, etc.With the pyrazole compound shown in the formula (1), its tautomer or the salt of any wherein, (r in the formula 1expression hydrogen atom, c 1-c 10{ this alkyl can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for alkyl 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can distinguish independent expression hydrogen atom, c 1-c 10alkyl and c 6-c 10the aromatic series base), sr 9(r 9with r 8identical), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace, c 2-c 10{ this alkenyl can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for alkenyl 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'it is same as described above to distinguish independent expression), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 2-c 10alkynyl { this alkynyl can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and respectively independent expression is same as described above), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 3-c 10{ this cycloalkyl can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for cycloalkyl 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'it is same as described above to distinguish independent expression), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 3-c 10cycloalkenyl group { this cycloalkenyl group can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can distinguish independent expression as mentioned above), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 6-c 10the aromatic series base { this aromatic series base can be arbitrarily by c 1-c 10alkyl, halogen atom, hydroxyl, c 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can distinguish independent expression as mentioned above), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, { this heterocyclic radical can be arbitrarily by c for heterocyclic radical 1-c 10alkyl, halogen atom, hydroxyl, c 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can be respectively independent expression is as above stated), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 1-c 10{ this acyl group can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for acyl group 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can distinguish independent expression as mentioned above), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 1-c 10{ this alkane carbamyl can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for the alkane carbamyl 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'can be respectively with above-mentioned), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 1-c 10{ this carbalkoxy can be arbitrarily by halogen atom, hydroxyl, c for carbalkoxy 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'same as described above), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }, c 6-c 10{ this aryloxy carbonyl can be arbitrarily by c for aryloxy carbonyl 1-c 10alkyl, halogen atom, hydroxyl, c 1-c 10alkoxyl group, nr 8r 8 '(r 8and r 8 'respectively as above-mentioned), sr 9(r 9same as described above), c 6-c 10aromatic series base or heterocyclic radical replace }; (in the formula, r 17, r 17 ', r 17 'with r 10identical) x represents nitrogen-atoms or n → o;independent respectively expression nitrogen-atoms of y and z or cr 40(r 40with r 4with same); a represents (cr 41r 41 ') m 7-l-(cr 42r 42 ') n 7(m 7and n 7independent respectively expression 0,1,2 or 3, r 41, r 41 ', r 42and r 42 'difference independence and r 4identical, l represents covalent linkage, sauerstoffatom, carbonyl, nr 43(r 43expression hydrogen atom, c 1～c 10alkyl and c 6～c 10the aromatic series base), nr 44-co (r 44with r 43equally), co-nr 45(r 45with r 43identical), s (o) m 5(m 5expression 0,1 or 2), nr 46-co-nr 47 'r 46and r 47independent respectively expression and r 43identical), cr 48=cr 49(r 48and r 49independent respectively expression and r 43identical), c ≡ c or nr 50-nr 51(r 50and r 51independent respectively expression and r 43identical) }. d represents c 6～c 10(this aromatic series base can be arbitrarily by 1～5 r for the aromatic series base 3shown in substituting group replace). e is expression (cr 52r 53) m 6x 9(m 6be expression 0,1 or 2, r 52and r 53be independent respectively expression and r 4identical, x 9be expression covalent linkage, sauerstoffatom, sulphur atom or nr 54(r 54be expression hydrogen atom, c 1～c 10alkyl and c 6～c 10the aromatic series base) }. g is expression covalent linkage, sauerstoffatom, s (o) m 8(m 8be the expression 0,1 or 2), nr 55(r 55be expression hydrogen atom, c 1～c 10alkyl and c 6～c 10the aromatic series base), carbonyl, (cr 55r 56) n 8(n 8be expression 0,1 or 2, r 55and r 56be expression hydrogen atom, c 1～c 10...
피라졸 유도체(PYRAZOLE DERIVATIVES)아래의 일반 구조식(l)의 피라졸 화합물, 이들의 토오토머(tautomer) 및 염.(위의 식에서 R1은 알킬기 등을, R2는 카르복실기 등을, R3은 할로겐 원자, 알킬기, 페닐기 등을, R4, R5 및 R5은 각각 수소 원자, 할로겐 원자 등을, R7은 카르복실기, 5-테트라졸릴기 등을, X는 질소 원자 등을 Y 및 Z는 각각 CH, 질소 원자 등을, A 및 E각각 메틸렌기 등을, D는 페닐기 등을, 그리고 G는 공유결합등을 나타낸다.)본 발명의 화합물은 아지오텐신 Ⅱ에 대한 길항 작용을 가지며, 고혈압증, 율형성, 심부전증, 마넝 신장부전증, 알도스테론증, 안내압 상승 등의 예방 및 치료에 유용하다.아래에 일반 구조식〔l〕의 피라졸 화합물, 이들의 토오토머 및 염. [이미지] 위의 식에서, R1은 수소 원자, C1∼C10 알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C2∼C10 알케닐기(이 알케닐기는 할로겐 원자 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9 (R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10 알키닐기 {이 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C∼3C10 시클로알킬기 {이시클로 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' ( R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9(R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10 방향족기 {이방향족기는 C1∼C10알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10알콕시기, NR8R8'는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9 (R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C3∼C10 시클로알케닐기 {이 시클로알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것},C6∼C10 방향족기 {이 방향족기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, 헤테로환기 {이 헤테로환기는 C1∼C10알킬기, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8'(R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9 (R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10 아실기 {이 아실기는 할로겐 운자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8'(R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9 (R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},C1∼C10 알킬카르바모일기 {이 알킬카르바모일기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기 NR8R8'(R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR9 (R9는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C1∼C10 알콕시카르보닐기 {이 알콕시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕실기 NR8R8'(R8 및 R8'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, 또는 C1∼C10 아릴옥시카르보닐기 {이 아릴옥시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}를 나타내고; R2는 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, 포트밀기, 술폰산기, 술폰아미드기, PO2H2 PO3H2, 5-테트라졸릴메틸기, 5-테트라졸릴에틸기, C1∼C10 알콕시기 NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 수소원자, C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄) SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10 알키닐기 {이 알키닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10 알콕시기 NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11 (R11는 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C2∼C10 알키닐기 (이 알키닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C3-C10 시클로알킬기 {이 시클로알킬기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C3∼C10 시클로알케닐기 {이 시클로 알케닐기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR10R10' (R10및 R10'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR11 (R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR8R8' (R8및 R8'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR9 (R9는 R8과 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것} C6∼C10 아실기 {이 아실기는 할로겐 원자, 히드록 실기, C1∼C10 알콕시기, NR10R10' (R10및 R10'는 각각 독립하여 수소 원자. C1∼C10 알킬기 또는 C6∼C10 방향족기를 나타냄), SR11 (R11는 위에서 정의안 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환것}, C1∼C10 알콕시카르바모일기 {이 알키카르바모일기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11 (R11는 위에서 정의안 바와 동일한 뜻을 가짐) C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것} C1∼C10 알콕시카르보닐기 {이 알콕시카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10 아릴옥시카르보닐기 {이 아릴옥실카르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, C6∼C10 아릴옥시크르보닐기 {아릴옥시크르보닐기는 할로겐 원자, 히드록실기, NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것},(CH2)m1COX1R12〔m1은 0, 1 또는 2를 나타내고; R12는 수소원자 또는 C1∼C10 알킬기 {이 알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10 NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),C6∼C10 방향족기 및 헤테로환기로 부터 선택되는 치환기 하나 이상으로 치환되거나 비치환의 것}, X1은 산소 원자, 황 원자 또는 NR13 (R13은 R10과 동일한 뜻을 가짐)을 나타냄〕 (CH2)n1X2R14 〔n1은 0, 1 또는 2를 나타내고; R14는 수소 원자, C1∼C10 알킬기 {이 알킬는 할로겐 원자, 히드록실기, C1∼C10 알콕실기, NR10R10'(R10 및 R10'는 각각 독립하여 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐),SR11(R11은 위에서 정의한 바와 동일한 뜻을 가짐), C6∼C10 방향족기 및 헤테로...