Compound containing six-membered rings, processes for their preparation, and their use as medicamentsNovel compounds are described. The compounds generally comprise an acidic group, a basic group, a substituted amino or N-acyl and a group having an optionally hydroxylated alkane moiety. Pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in samples suspected of containing neuraminidase are also described. Antigenic materials, polymers, antibodies, conjugates of the compounds of the invention with labels, and assay methods for detecting neuraminidase activity are also described.A kind of composition, the diastereomer of compound and its salt, solvate comprising formula (i) or (ii), the enantiomer split and purification：wherein a1for-c (j1)=,-n=or-n (o)=；a2for-c (j1)2- ,-n (j1)-,-n (o) (j1)-,-s- ,-s (o)-,-s (o)2- or-o-；e1for-(cr1r1)m1w1；g1for n3,-cn ,-oh ,-or6a,-no2or-(cr1r1)m1w2；t1for-nr1w3, h ,-r3,-r5, heterocycle, or and u1or g1the group with following structure is formed together u1for h ,-r3or-x1w6；j1and j1ait independently is r1, br, cl, f, i, cn, no2or n3；j2and j2ait independently is h or r1；r1it independently is h or c1-c12alkyl, r2it independently is r3or r4, wherein each r4independently with 0-3 r3substituent group；r3it independently is f, cl, br, i ,-cn, n3,-no2,-or6a,-or1,-n (r1)2,-n (r1)(r6b) ,-n (r6b)2,-sr1,-sr6a,-s (o) r1,-s (o)2r1,-s (o) or1,-s (o) or6a,-s (o)2or1,-s (o)2or6a,-c (o) or1,-c (o) r6c,-c (o) or6a,-oc (o) r1,-n (r1)(c(o)r1) ,-n (r6b)(c(o)r1) ,-n (r1)(c(o)or1) ,-n (r6b)(c(o)or1) ,-c (o) n (r1)2,-c (o) n (r6b)(r1) ,-c (o) n (r6b)2,-c (nr1)(n(r1)2) ,-c (n (r6b))(n(r1)2) ,-c (n (r1))(n(r1)(r6b)) ,-c (n (r6b))(n(r1)(r6b)) ,-c (n (r1))(n(r6b)2) ,-c (n (r6b))(n(r6b)2) ,-n (r1)c(n(r1))(n(r1)2), -n(r1)c(n(r1))(n(r1)(r6b)) ,-n (r1)c(n(r6b))(n(r1)2) ,-n (r6b)c(n(r1))(n(r1)2) ,-n (r6b)c(n(r6b))(n(r1)2) ,-n (r6b)c(n(r1))(n(r1)(r6b)) ,-n (r1)c(n(r6b))(n(r1)(r6b)) ,-n (r1)c(n(r1))(n(r6b)2) ,-n (r6b)c(n(r6b))(n(r1)(r6b)) ,-n (r6b)c(n(r1))(n(r6b)2) ,-n (r1)c(n(r6b))(n(r6b)2) ,-n (r6b)c(n(r6b))(n(r6b)2) ,=o ,=s ,=n (r1) ,=n (r6b) or w5；r4it independently is c1-c12alkyl, c2-c12alkenyl, or c2-c12alkynyl；r5it independently is r4, wherein each r4by 0 to 3 r3group is replaced；r5ait independently is c1-c12alkylidene, c2-c12alkylene group, or c2-c12alkynylene, any alkylidene, alkylene group or alkynylene are by 0 to 3 r3group is replaced；r6ait independently is h or into ether or into the group of ester；r6bit independently is h, amino protecting group or carboxylated compound residue；r6cit independently is h or the residue containing amino-compound；w1for the group containing acidic hydrogen, the acidic-group of protection, or the r containing acid hydrogen group6cacid amides；w2for the alkaline heteroatomic group containing alkaline hetero atom or protection, or the alkaline heteroatomic r6bacid amides；w3for w4or w5；w4for r5or-c (o) r5,-c (o) w5,-so2r5or-so2w5；w5for carbocyclic ring or heterocycle, wherein w5independently by 0 to 3 r2substituent group；w6for-r5,-w5,-r5aw5,-c (o) or6a,-c (o) r6c,-c (o) n (r6b)2,-c (nr6b)(n(h)(r6b)) ,-c (nr6b)(n(r6b)2) ,-c (n (h) (n (r6b)2) ,-c (s) n (r6b)2, or-c (o) r2；x1for a key ,-o- ,-n (h)-,-n (w6)-,-n (oh)-,-n (ow6)-,-n (nh2)-,-n (n (h) (w6))-,-n (n (w6)2)-,-n (h) n (w6)-,-s- ,-so-, or-so2-；with each m1 independently 0 to 2 integer；but condition is to exclude following compounds, wherein：(a)a1for-ch=or-n=and a2for-ch2-；(b)e1for cooh, p (o) (oh)2, sooh, so3h, or tetrazolium；(c)g1for cn, n (h) r20, n3, sr20, or20, guanidine radicals ,-n (h) cn(d)t1for-nhr20；(e)r20for h；c1-c4acyl group；c1-c6line style or cyclic alkyl, or the analog that its halogen replaces；pi-allyl or unsubstituted aryl, or by halogen, oh groups, no2group, nh2group or the aryl of cooh group substitution；(f)j1for h and j1afor h, f, cl, br or cn；(g)j2for h and j2afor h, cn or n3；(h)u1for ch2yr20a, chyr20ach2yr20a, or chyr20achyr20ach2yr20a；(i)r20afor h or c1-c4acyl group；(j) y is o, s, h or nh；(k) 0 to 2 yr20afor h, and (l) u1each y portion is identical or different in group, and when y is h, r20afor covalent bond, and if condition is g1for n3, then u1it is not -ch2och2ph, and its pharmaceutically acceptable salt and solvate；formula ii compound is also excluded, wherein：(a)a2for o；(b)e1for cooh, p (o) (oh)2, no2, sooh, so3h, tetrazolium, ch2cho, cho, ch (cho)2or wherein e1for cooh, p (o) (oh)2, sooh or so3h, its ethyl, methyl or pivaloyl base ester；(c)g1for hydrogen, n (r20a)2, sr20aor or20a；(d)t1for-nhc (o) r20b, wherein r20bthe c replaced for unsubstituted or halogen1-c6line style or cyclic alkyl, or sr20a, or20a, cooh or its alkyl/aryl ester, no2, c (r20a)3, ch2cooh or its alkyl/aryl ester, ch2no2or ch2nhr20b；(e)r20afor hydrogen；c1-c4acyl group；c1-c6line style or cyclic alkyl, or the analog that its halogen replaces；or unsubstituted aryl or by halogen, pi-allyl, oh groups, no2group, nh2group or the aryl of cooh group substitution； (f)j1for h and j1afor h, or20a, f, cl, br, cn, nhr20a, sr20aor ch2x, wherein x are nhr20a, halogen or or20a；(g)j2for h or j2afor hydrogen, n (r20a)2, sr20aor or20a；(h)u1for ch2yr20a, chyr20ach2yr20aor chyr20achyr20ach2yr20a, wherein y is o, s or h, and u1in each y portion it is identical or different, and r20acovalent bond is represented when y is hydrogen；and its pharmacologically acceptable salt or derivatives thereof.
6-원 고리를 갖는 화합물, 그의 제조 방법 및의약물로서의 용도신규한 화합물들이 설명된다. 이들 화합물을 인반적으로 산성기, 염기성기, 치환된 아미노 또는 N-아실기 및 임의로 하이드록실화된 알칸 부분을 갖는 기를 갖는다. 본 발명의 저해제를 함유하는 의약 조성물도 설명된다. 뉴라미니다제를 함유하는 것으로 추정되는 샘플 중의 뉴라미니다제를 억제하는 방법도 설명된다. 표지된 본 발명 화합물의 콘쥬게이트, 항체, 폴리머, 항원성 물질 및 뉴라미니다제 활성을 검색하기 위한 분석방법 역시 설명되어 있다.다음 화학식 I 또는 II의 화합물, 약학적으로 허용되는 그의 염이나 유도체; 그의 염, 용매 화합물, 분리된 에난티오머 및 정제된 다이아스테레오머를 함유하는 조성물: [화학식 I] [이미지] [화학식 II] [이미지] 식 중, A1은 -C(J1)=, -N= 또는 -N(O)=; A2는 -C(J1)2-, -N(J1)-, -N(O)(J1)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- 또는 -O-; E1은 -(CR1R1)m1W1; G1은 N3, -CN, -OH, -OR6a, -NO2, 또는 -(CR1R1)m1W2; T1은 -NR1W3, H, -R3, -R5, 헤테로사이클, 또는 U1 또는 G1과 함께 다음 구조식을 갖는 작용기를 형성하고 [이미지] U1은 H, R3 또는 -X1W6; J1과 J1a는 각각 R1, Br, Cl, F, I, CN, NO2 또는 N3; J2와 J2a는 각각 H 또는 R1; R1은 독립적으로 H 또는 탄소 원자 1∼12 개의 알킬; R2는 독립적으로 R3 또는 R4이고, 여기서 각각의 R4는 독립적으로 0∼3 개의 R3기로 치환되며; R3는 독립적으로 F, Cl, Br, I, -CN, N3, -NO2, -OR6a, -OR1, -N(R1)2, -N(R1)(R6b), -N(R6b)2, -SR1, -SR6a, -S(O)R1, -S(O)2R1, -S(O)OR1, -S(O)OR6a, -S(O)2OR1, -S(O)2OR6a, -C(O)OR1, -C(O)R6c, -C(O)OR6a, -OC(O)R1, -N(R1)(C(O)R1), -N(R6b)(C(O)R1), -N(R1)(C(O)OR1), -N(R6b)(C(O)OR1), -C(O)N(R1)2, -C(O)N(R6b)(R1), -C(O)N(R6b)2, -C(NR1)(N(R1)2), -C(N(R6b)(N(R1)2), -C(N(R1)(N(R1)(R6b)), -C(N(R6b)(N(R1)(R6b)), -C(N(R1)(N(R6b)2), -C(N(R6b)(N(R6b)2), -N(R1)C(N(R1)(N(R1)2), -N(R1)C(N(R1))(N(R1)(R6b)), -N(R1)C(N(R6b))(N(R1)2), -N(R6b)C(N(R1))(N(R1)2), -N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)2), -N(R6b)C(N(R1))(N(R1)(R6b)), -N(R1)C(N(R6b))(N(R1)(R6b)), -N(R1)C(N(R1))(N(R6b)2), -N(R6b)C(N(R6b))(N(R1)(R6b)), -N(R6b)C(N(R1))(N(R6b)2), -N(R1)C(N(R6b))(N(R6b)2), -N(R6b)C(N(R6b))(N(R6b)2), =O, =S, N(R1), =N(R6b)또는 W5; R4는 독립적으로 탄소원자 1∼12 개의 알킬, 탄소원자 2 내지 12 개의 알케닐, 또는 탄소원자 2 내지 12 개의 알키닐이고; R5는 독립적으로 R4이고 여기서 각각의 R4는 0 내지 3 개의 R3기로 치환되며; R5a는 탄소원자 1 내지 12 개의 알킬렌, 탄소원자 2 내지 12 개의 알케닐렌, 또는 탄소원자 2∼12 개의 알키닐렌이고, 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌은 0∼3개의 R3기로 치환되며; R6a는 독립적으로 H 또는 에테르- 또는 에스테르-형성기; R6b는 독립적으로 H, 카르복실-함유 화합물의 잔기 또는 아미노 보호기; R6c는 독립적으로 H, 또는 아미노-함유 화합물의 잔기; W1은 산성 수소, 보호된 산기, 또는 산성 수소를 함유하는 기의 R6c 아미드 기; W2는 염기성 헤테로 원자 또는 보호된 염기성 헤테로 원자, 또는 염기성 헤테로 원자 R6b 아미드기; W3은 W4 또는 W5; W4는 R5 또는 -C(O)R5, -C(O)W5, -SO2R5, 또는 -SO2W5; W5는 카르보사이클 또는 헤테로사이클이고 여기서 W5는 독립적으로 0 내지 3개의 R2기로 치환되며; W6는 -R5, -W5, R5aW5, -C(O)OR6a, -C(O)R6c, -C(O)N(R6b)2, -C(NR6b)(NR6b)2), -C(NR6b)(N(H)(R6b)), -C(N(H)(N(R6b)2), -C(S)N(R6b)2, 또는 -C(O)R2; X1은 결합, -O-, -N(H)-, -N(W6)-, -N(OH)-, -N(OW6)-, -N(NH2)-, -N(N(H)(W6))-, -N(N(W6)2)-, -N(H)N(W6)-, -S-, -SO-, 또는 -SO2-; 이고 각각 m1은 독립적으로 0 내지 2의 정수; 단, 다음 화합물 및, 그의 약학적으로 허용되는 염 및 용매 화합물, 및 그의 염 및 용매 화합물, 즉: (a) A1이 -CH= 또는 -N-이고 A2는 -CH2-; (b) E1이 COOH, P(O)(OH)2, SOOH, SO3H 또는 테트라졸; (c) G1이 CN, N(H)R20, N3, SR20, OR20, 구아니디노, -N(H)CN [이미지] (d) T1이 -NHR20; (e) R20이 H; 탄소원자 1∼4 개의 아실기; 탄소원자 1∼6 개의 직선 또는 고리형 알킬기, 또는 할로겐 치환된 그의 동족체; 알릴기 또는 비치환 아릴기 또는, 할로겐이나, OH기, NO2기, NH2기 또는 COOH기에 의해 치환된 아릴기; (f) J1이 H이고 J1a가 H, F, Cl, Br 또는 CN; (g) J2가 H이고 J2a가 H, CN, 또는 N3; (h) U1이 CH2YR20a, CHYR20aCH2YR20a 또는 CHYR20aCH2YR20aCH2YR20a; (i) R20a가 H 또는 탄소원자 1∼4개의 아실; (j) Y가 O, S, H 또는 NH; (k) 0 내지 2 개의 YR20a이 H이고 (l) U1기 내의 연속적인 Y 부분이 동일하거나 다르고, Y가 H이면 R20a가 공유결합인 경우의 화합물은 제외되며, 만약 G1이 N3이면 U1은 -CH2OCH2Ph가 아니고, 또한, 상기 화학식 II를 갖는 화합물 중 다음 화합물, 즉: (a) A1이 O; (b) E1이 COOH, P(O)(OH)2, NO2, SOOH, SO3H, 테트라졸, CH2CHO, CHO, CH(CHO)2 또는 E1이 COOH, P(O)(OH)2, SOOH 또는 SO3H, 그의 에틸, 메틸 또는 피발로일 에스테르; (c) G1이 수소, N(R20a)2, SR20a 또는 OR20a; (d) T1이 -NHC(O)R20b(여기서, R20b은 탄소 원자 1∼6 개의, 할로겐-치환 또는 비치환된 직선 또는 고리형 알킬기임), 또는 SR20a, OR20a, COOH 또는그의 알킬/아릴 에스테르, NO2, C(R20a)3, CH2COOH 또는 그의 알킬/아릴 에스테르, CH2NO2 또는 CH2NHR20b; (e) R20a이 H; 탄소 원자 1∼4 개의 아실기; 탄소 원자 1∼6 개의 직선 또는 고리형 알킬기, 또는 할로겐 치환된 그의 동족체; 아릴기, 즉, 비치환 아릴기 또는 할로겐, OH, NO2, NH2 또는 COOH에 의해 치환된 아릴기; (f) J1이 H이고 J1a가 H, OR20a, F, Cl, Br, CN, NHR20a, SR20a 또는 CH2X(여기서, X는 NHR20a, 할로겐 또는 OR20a); (g) J2가 H, 또는 J2a가 H, N(R20a)2, SR20a 또는 OR20a; (h) U1이 CH2YR20a, CHYR20aCH2YR20a 또는 CHYR20aCHYR20aCH2YR20a(여기서, Y는 O, S 또는 H이고, U1기 내의 연속적인 Y 부분이 동일하거나 다르고, Y가 H이면 R20a가 공유결합을 나타냄)인 경우의 화합물은 제외됨.