New compoundsThe present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein R to R are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.General formula (1) compound,whereinr 1expression hydrogen or optional by one or more identical or different r 5what replace is selected from following group: c 3-10cycloalkyl, 3-8 element heterocycle alkyl, c 6-15aryl and 5-15 person's heteroaryl; with r 2expression is optional by one or more identical or different r 5what replace is selected from following group: c 6-15aryl and 5-15 person's heteroaryl; with r 3expression is optional by one or more identical or different r 5what replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 6-15aryl and 5-12 person's heteroaryl and r 4be hydrogen, c 1-6alkyl or r band r 5expression is selected from r independently of one another a, r bwith by one or more identical or different r band/or r cthe r that replaces agroup; with each r abe independently selected from c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, 3-8 element heterocycle alkyl, 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl, 5-12 person's heteroaryl and 6-18 person's heteroarylalkyl; each r bbe suitable group, and be selected from independently of one another=o ,-or c, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr c,=nr c,=nor c,=nnr cr c,=nn (r g) c (o) nr cr c,-nr cr c,-onr cr c,-n (or c) r c,-n (r g) nr cr c, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r c,-s (o) or c,-s (o) 2r c,-s (o) 2or c,-s (o) nr cr c,-s (o) 2nr cr c,-os (o) r c,-os (o) 2r c,-os (o) 2or c,-os (o) nr cr c,-o s (o) 2nr cr c,-c (o) r c,-c (o) or c,-c (o) sr c,-c (o) nr cr c,-c (o) n (r g) nr cr c,-c (o) n (r g) or c,-c (nr g) nr cr c,-c (noh) r c,-c (noh) nr cr c,-oc (o) r c,-oc (o) or c,-oc (o) sr c,-oc (o) nr cr c,-oc (nr g) nr cr c,-sc (o) r c,-sc (o) or c,-sc (o) nr cr c,-sc (nr g) nr cr c,-n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] 2,-n (or g) c (o) r c,-n (r g) c (nr g) r c,-n (r g) n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] nr cr c,-n (r g) c (s) r c,-n (r g) s (o) r c,-n (r g) s (o) or c,-n (r g) s (o) 2r c,-n[s (o) 2r c] 2,-n (r g) s (o) 2or c,-n (r g) s (o) 2nr cr c,-n (r g) [s (o) 2] 2r c,-n (r g) c (o) or c,-n (r g) c (o) sr c,-n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (o) nr gnr cr c,-n (r g) n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (s) nr cr c,-[n (r g) c (o)] 2r c,-n (r g) [c (o)] 2r c,-n{[c (o)] 2r c} 2,-n (r g) [c (o)] 2or c,-n (r g) [c (o)] 2nr cr c,-n{[c (o)] 2or c) 2,-n{[c (o)] 2nr cr c} 2,-[n (r g) c (o)] 2or c,-n (r g) c (nr g) or c,-n (r g) c (noh) r c,-n (r g) c (nr g) sr cwith-n (r g) c (nr g) nr cr c, each r crepresent hydrogen or optional independently of one another by one or more identical or different r dand/or r ewhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, 3-8 element heterocycle alkyl, 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl, 5-12 person's heteroaryl and 6-18 person's heteroarylalkyl; each r dbe suitable group, and be selected from independently of one another=o ,-or e, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr e,=nr e,=nor e,=nnr er e,=nn (r g) c (o) nr er e,-nr er e,-onr er e,-n (r g) nr er e, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r e,-s (o) or e,-s (o) 2r e,-s (o) 2or e,-s (o) nr er e,-s (o) 2nr er e,-os (o) r e,-os (o) 2r e,-os (o) 2or e,-os (o) nr er e,-os (o) 2nr er e,-c (o) r e,-c (o) or e,-c (o) sr e,-c (o) nr er e,-c (o) n (r g) nr er e,-c (o) n (r g) or e,-c (nr g) nr er e,-c (noh) r e,-c (noh) nr er e,-oc (o) r e,-oc (o) or e,-oc (o) sr e,-oc (o) nr er e,-oc (nr g) nr er e,-sc (o) r e,-sc (o) or e,-sc (o) nr er e,-sc (nr g) nr er e,-n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] 2,-n (or g) c (o) r e,-n (r g) c (nr g) r e,-n (r g) n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] nr er e,-n (r g) c (s) r e,-n (r g) s (o) r e,-n (r g) s (o) or e,-n (r g) s (o) 2r e,-n[s (o) 2r e] 2,-n (r g) s (o) 2or e,-n (r g) s (o) 2nr er e,-n (r g) [s (o) 2] 2r e,-n (r g) c (o) or e,-n (r g) c (o) sr e,-n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (o) nr gnr er e,-n (r g) n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (s) nr er e,-[n (r g) c (o)] 2r e,-n (r g) [c (o)] 2r e,-n{[c (o)] 2r e} 2,-n (r g) [c (o)] 2or e,-n (r g) [c (o)] 2nr er e,-n{[c (o)] 2or e} 2,-n{[c (o)] 2nr er e2 ,-[n (r g) c (o)] 2or e,-n (r g) c (nr g) or e,-n (r g) c (noh) r e,-n (r g) c (nr g) sr ewith-n (r g) c (nr g) nr er e, each r erepresent hydrogen or optional independently of one another by one or more identical or different r fand/or r gwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, c 2-6thiazolinyl, c 2-6alkynyl, c 3-8cycloalkyl, c 4-11cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, 3-8 element heterocycle alkyl, 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl, 5-12 person's heteroaryl and 6-18 person's heteroarylalkyl; each r fbe suitable group, and be selected from independently of one another halogen ,-cf 3with-nr gr gwith each r grepresent hydrogen, c independently of one ano...
신규한 화합물본 발명은 과도하거나 비정상적인 세포 증식을 특징으로 하는 질환의 치료에 적합한, 다음 화학식(1)의 화합물과 상기한 질환을 치료하는데 적합한 특성을 가지는 약제를 제조하기 위한 그의 용도에 관한 것이다. 상기 식에서, R1 내지 R4는 청구항 1에 정의된 바와 같다.임의로 프로드럭, 토토머, 라세미체, 에난티오머, 디아스테레오머, 또는 그의 혼합물 형태의 화학식(1)의 화합물 및 임의로 약리학적으로 허용가능한 그의 산부가 염:[이미지]상기 식에서, R1은 수소 또는 하나 이상의 같거나 다른 R5로 임의로 치환되는 그룹이고, C3-10시클로알킬, 3 내지 8원의 헤테로시클로알킬, C6-15아릴 및 5 내지 15원의 헤테로아릴 중에서 선택되고;R2는 하나 이상의 같거나 다른 R5로 임의로 치환되는 그룹이고, C6-15아릴 및 5 내지 15원의 헤테로아릴 중에서 선택되고;R3는 하나 이상의 같거나 다른 R5로 임의로 치환되는 그룹이고, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C6-15아릴 및 5 내지 12원의 헤테로아릴 중에서 선택되고;R4는 수소, C1-6알킬 또는 Rb이고, R5는 각각 서로에 대해 독립적으로 Ra, Rb 및 하나 이상의 같거나 다른 Rb 및/또는 Rc로 치환된 Ra 중에서 선택된 그룹이고;각각의 Ra는 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10시클로알킬, C4-16시클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원의 헤테로알킬, 3 내지 8원의 헤테로시클로알킬, 4 내지 14원의 헤테로시클로알킬알킬, 5 내지 12원의 헤테로아릴 및 6 내지 18원의 헤테로아릴알킬 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 Rb는 적합한 그룹이고, =0, -ORC, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRC, =NRC, =NORC, =NNRCRC, =NN(Rg)C(0)NRCRC, -NRCRC, -ONRCRC, -N(ORC)RC, -N(Rg)NRCRC, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)RC, -S(O)ORC, -S(O)2RC, -S(O)2ORC, -S(O)NRCRC, -S(O)2NRCRC, -OS(O)RC, -OS(O)2RC, -OS(O)2ORC, -OS(O)NRCRC, -OS(O)2NRCRC, -C(O)RC, -C(O)ORC, -C(O)SRC, -C(O)NRCRC, -C(O)N(Rg)NRCRC, -C(O)N(Rg)ORC, -C(NRg)NRCRC, -C(NOH)RC, -C(NOH)NRCRC, -OC(O)RC, -OC(O)ORC, -OC(O)SRC, -OC(O)NRCRC, -OC(NRg)NRCRC, -SC(O)RC, -SC(O)ORC, -SC(O)NRCRC, -SC(NRg)NRCRC, -N(Rg)C(O)RC, -N[C(O)RC]2, -N(ORg)C(O)RC, -N(Rg)C(NRg)RC, -N(Rg)N(Rg)C(O)RC, -N[C(O)Rc]NRCRC, -N(Rg)C(S)RC, -N(Rg)S(O)RC, -N(Rg)S(O)ORC, -N(Rg)S(O)2RC, -N[S(O)2RC]2, -N(Rg)S(O)2ORC, -N(Rg)S(O)2NRCRC, -N(Rg)[S(O)2]2RC, -N(Rg)C(O)ORC, -N(Rg)C(O)SRC, -N(Rg)C(O)NRCRC, -N(Rg)C(O)NRgNRCRC, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRCRC, -N(Rg)C(S)NRCRC, -[N(Rg)C(O)]2RC, -N(Rg)[C(O)]2RC, -N{[C(O)]2RC}2, -N(Rg)[C(O)]2ORC, -N(Rg)[C(O)]2NRCRC, -N{[C(O)]2ORC}2, -N{[C(O)]2NRCRC}2, -[N(Rg)C(O)]2ORC, -N(Rg)C(NRg)ORC, -N(Rg)C(NOH)RC, -N(Rg)C(NRg)SRC 및 -N(Rg)C(NRg)NRCRc 중에서 각각 독립적으로 선택되며,각각의 RC는 서로에 대해 독립적으로 수소, 또는 하나 이상의 같거나 다른 Rd 및/또는 Re로 임의로 치환된 그룹이고, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-10시클로알킬, C4-11시클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원의 헤테로알킬, 3 내지 8원의 헤테로시클로알킬, 4 내지 14원의 헤테로시클로알킬알킬, 5 내지 12원의 헤테로아릴 및 6 내지 18원의 헤테로아릴알킬 중에서 선택되며;각각의 Rd는 적합한 그룹이고, =0, -ORe, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(0)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Rc]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe 및 -N(Rg)C(NRg)NReRe 중에서 각각 서로에 대하여 독립적으로 선택되며,각각의 Re는 서로에 대해 독립적으로 수소, 또는 하나 이상의 같거나 다른 Rf 및/또는 Rg로 임의로 치환되는 그룹이고, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-8시클로알킬, C4-11시클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원의 헤테로알킬, 3 내지 8원의 헤테로시클로알킬, 4 내지 14원의 헤테로시클로알킬알킬, 5 내지 12원의 헤테로아릴 및 6 내지 18원의 헤테로아릴알킬 중에서 선택되며;각각의 Rf는 적합한 그룹이고, 각각에서 할로겐, -CF3, 및 -NRgRg 중에서 독립적으로 선택되며;각각의 Rg는 서로에 대해 독립적으로 수소, C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-8시클로알킬, C4-11시클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 2 내지 6원의 헤테로알킬, 3 내지 8원의 헤테로시클로알킬, 4 내지 14원의 헤테로시클로알킬, 5 내지 12원의 헤테로아릴 또는 6 내지 18원의 헤테로아릴알킬이나,단 R3가 페닐이면 이는 적어도 Rb로 치환되며, 3-(Z)-{1-[4-(피페리딘-1-일-메틸)-아닐리노]-1-페닐-메틸리덴}-6-(피롤-1-일)-2-인돌리논 및 3-(Z)-{1-[4-(피페리딘-1-일-메틸)-아닐리노]-1-페닐-메틸리덴}-6-(피롤리딘-1-일)-2-인돌리논은 제외된다.