Carboxylic acid amides, medicaments containing these compounds and the use and preparation thereofThe invention relates to the use of carboxylic acid amides of general formula (I) for inhibiting telomerase, wherein A, B and R1 to R5 are defined as per claim 1. The invention also relates to novel carboxylic acid amides of general formula (I) according to claim 2, to methods for the production thereof, to medicaments containing these compounds and to the use and production thereof.The carboxylic acid amide of following general formula (i), its isomer and its esters, particularly physiologically acceptable salt is used to suppress the purposes of telomerase, (i), wherein: r 1represent hydrogen atom, c 1-3alkyl or trifluoromethyl, r 2represent hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom, c 1-3alkyl, c 3-7cycloalkyl or c 1-3alkoxyl, or if r 4with r 5when representing hydrogen atom separately, r 1with r 2common just the representative-c 1-3alkylidene, it can be optionally by c 1-3alkyl replaces, r 3represent hydrogen atom or c 1-5alkyl, r 4with r 5represent hydrogen atom separately or represent another carbon-carbon bond jointly, a represents phenyl, naphthyl or tetralyl, and it is by fluorine, chlorine, bromine or iodine atom, c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, phenyl, c 1-3alkoxyl, cyano group, trifluoromethyl or nitro replace, and above-mentioned mono-substituted phenyl and naphthyl can be again by fluorine, chlorine or bromine atom, c 1-3alkyl or c 1-3alkoxyl replaces, and above-mentioned dibasic phenyl can be again by c 1-3alkyl or c 1-3alkoxyl replaces, naphthyl,chromane or chromenyl, wherein methylene can be replaced by carbonyl,5 or 6 yuans heteroaryls can be optionally by fluorine, chlorine or bromine atom, c on its carbon skeleton 1-3alkyl or c 1-3alkoxyl replaces, and 6 yuans heteroaryls contain 1,2 or 3 nitrogen-atoms, and 5 yuans heteroaryls contain imino group, and it can be optionally by c 1-3alkyl, oxygen or sulphur atom replace, or imino group can be optionally by c 1-3alkyl and oxygen or sulphur atom or 1 or 2 nitrogen-atoms replace, and in addition, benzyl ring can utilize two adjacent carbon atoms and above-mentioned bicyclic heteroaryl to condense, and this benzyl ring also can be by fluorine, nitrogen or bromine atoms, c on carbon skeleton 1-3alkyl or c 1-3alkoxyl replaces, styryl orr 1represent c with a and the carbon atom between them 5-7the ring alkylidene, it utilizes two adjacent carbon atoms and benzyl ring to condense, and this benzyl ring can be again by 1 or 2 c 1-3alkyl or c 1-3alkoxyl replaces, and substituent group can be identical or different, and b representative is through carboxyl or 5 or 6 yuans heteroaryls through replacing in the group that in vivo changes into carboxyl,phenyl or naphthyl, its separately can through carboxyl, can in the group that in vivo changes into carboxyl or under physiological condition the group of electronegative valency replace, and above-mentioned phenyl can replace through following groups again:fluorine, chlorine, bromine or iodine atom,c 1-3alkyl, trifluoromethyl, phenyl, hydroxyl, c 1-3alkoxyl, c 1-3alkane sulfonyloxy, phenylsulfonyloxy, carboxyl, c 1-3alkoxy carbonyl group, formoxyl, c 1-3alkyl carbonyl, c 1-3alkane sulfonyl, benzenesulfonyl, nitro, pyrrolidinyl, piperidino, morpholinyl, n-(c 1-3alkyl)-piperazinyl, amino-sulfonyl, c 1-3alkylamino sulfonyl or two (c 1-3alkyl)-amino-sulfonyl, c 1-3alkyl, it is through hydroxyl, c 1-3alkoxyl, amino, c 1-4alkyl, two (c 1-4alkyl) amino, c 3-7naphthene amino, pyrrolidinyl, piperidino, morpholinyl, piperazinyl or n-(c 1-3alkyl)-the piperazinyl replacement, just-c 2-3alkoxyl, c 2-3thiazolinyl or c 2-3-alkynyl, on its 2 or 3 position through two (c 1-3-alkyl) the amino replacement, amino, n-(c 1-3-alkyl) amino or n, n-two (c 1-3alkyl)-and amino, wherein each moieties can be through c on respect to 2 or 3 positions of nitrogen-atoms 1-3alkoxyl replaces, n-phenylamino, n-(phenyl-c 1-3alkyl) amino or n-(pyridine radicals-c 1-3alkyl) amino, wherein above-mentioned each amino hydrogen atom can be through c 1-3alkane sulfonyl, phenyl-c 1-3alkane sulfonyl or benzenesulfonyl or through c 1-7alkyl replaces, and its 2-to 5 position can be through c 1-3-alkoxyl, cyano group, amino, c 1-3alkylamino, two (c 1-3alkyl) amino or tetrazole radical displacement, amino carbonyl or c 1-3-alkyl amino-carbonyl, but on each comfortable its amino nitrogen atom: through c 1-4alkyl replaces, and the latter can be through vinyl, acetenyl, phenyl, pyridine radicals, imidazoles base, carboxyl or trifluoromethyl replace, or except with respect to 2 positions of aminocarboxy nitrogen-atoms withoutward, through hydroxyl, c 1-3alkoxyl, c 1-3alkylthio group, amino, c 1-3alkylamino, two (c 1-3alkane base) amino, c 1-4alkyl amido or c 1-5the alcoxyl carbonyl amino replaces, through c 3-7cycloalkyl, c 5-9a word used for translation bicyclic alkyl, phenyl, pyridine radicals, c 1-3alkoxyl or two -(c 1-3alkyl) the amino replacement, through c 1-3alkyl replaces, and it is to replace the 1-of the latter two through piperidines-3-base or piperidin-4-yl the position can be optionally by c 1-3alkyl or c 1-5alkoxy carbonyl group replaces, or through amino, c 1-3alkylamino or phenyl-c 1-3alkylamino replaces, and it can be if necessary in amino attitude on the nitrogen-atoms through c 1-4alkanoyl, c 1-5alkoxy carbonyl group, benzoyl, piperidino, pyrrolidinyl, morpholinyl or n-(c 1-3alkyl) piperazinyl replaces, carbonyl, it...
카복실산 아미드, 이를 함유하는 약제, 이의 용도 및 이의제조방법본 발명은 텔로머라제를 억제하기 위한 화학식 I의 카복실산 아미드의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식에서, A, B 및 R1 내지 R5는 청구의 범위 제1항에서 정의한 바와 같다. 본 발명은 또한 청구의 범위 제2항에 따른 화학식 I의 신규한 카복실산 아미드, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제, 이의 용도 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 텔로머라제를 억제하기 위한 화학식 I의 카복실산 아미드, 이의 이성체 및 이의 염, 특히 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 상기 화학식에서, R1은 수소원자, C1-3-알킬 또는 트리플루오로메틸 그룹을 나타내고, R2는 수소원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, C1-3-알킬, C3-7-사이클로알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹을 나타내거나, 또는 R4 및 R5가 각각 수소원자를 나타내는 경우, R1과 R2는 함께 C1-3-알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 n-C1-3 -알킬렌 그룹을 나타내고, R3은 수소원자 또는 C1-5-알킬 그룹을 나타내고, R4 및 R5는 각각 수소원자를 나타내거나, R4와 R5는 함께 또다른 탄소-탄소 결합을 나타내고, A는 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 요오드원자, C1-6-알킬, C3-7-사이클로알킬, 페닐, C1-3-알콕시, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 니트로 그룹에 의해 치환된 페닐, 나프틸 또는 테트라하이드로나프틸 그룹(여기서, 일치환되는 페닐 및 나프틸 그룹은 불소원자, 염소원자, 브롬원자, C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있고, 이치환되는 페닐 그룹은 C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있다); 나프틸 그룹; 메틸렌 그룹이 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 크로만 또는 크로멘 그룹; 탄소 주쇄에서 불소원자, 염소원자, 브롬원자, C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 임의로 치환된 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹(여기서, 6원 헤테로아릴 그룹은 1 내지 3개의 질소원자를 함유하고, 5원 헤테로아릴 그룹은 C1-3-알킬 그룹, 산소원자 또는 황원자에 의해 임의로 치환된 이미노 그룹, 또는 C1-3-알킬 그룹, 산소원자, 황원자 또는 1개 또는 2개의 질소원자에 의해 임의로 치환된 이미노 그룹을 함유하며, 부가적으로, 주쇄 골격에서 불소원자, 염소원자, 브롬원자, C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 치환될 수도 있는 페닐 환은 2개의 인접 탄소원자를 통해 상기한 모노사이클릭 헤테로아릴 그룹에 융합될 수 있다); 또는 페닐비닐 그룹을 나타내거나, R1과 A 및 이들 사이의 탄소원자가, 페닐 환(여기서, 페닐 환은 동일하거나 상이한 1개 또는 2개의 C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있다)이 2개의 인접 탄소원자를 통해 융합될 수 있는 C5-7-사이클로알킬리덴 그룹을 나타내며, B는 카복시 그룹 또는 생체내에서 카복시 그룹으로 전환될 수 있는 그룹에 의해 치환된 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹; 또는 각각 카복시 그룹, 생체내에서 카복시 그룹으로 전환될 수 있는 그룹 또는 생리학적 조건하에 음으로 하전된 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸 그룹[여기서, 페닐 그룹은, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 또는 요오드원자, C1-3-알킬, 트리플루오로메틸, 페닐, 하이드록시, C1-3-알콕시, C1-3-알킬설포닐옥시, 페닐설포닐옥시, 카복시, C1-3-알콕시카보닐, 포르밀, C1-3-알킬카보닐, C 1-3-알킬설포닐, 페닐설포닐, 니트로, 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, N-(C1-3-알킬)-피페라지노, 아미노설포닐, C1-3-알킬아미노설포닐 또는 디-(C1-3-알킬)-아미노설포닐 그룹, 하이드록시, C1-3-알콕시, 아미노, C1-4-알킬아미노, 디-(C1-4-알킬)-아미노, C3-7-사이클로알킬아미노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 피페라지노 또는 N-(C1-3-알킬)-피페라지노 그룹에 의해 치환된 C1-3-알킬 그룹, 2위치 또는 3위치에서 디-(C1-3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환된 n-C2-3-알콕시, C2-3-알케닐 또는 C2-3-알키닐 그룹, 아미노 그룹, N-(C1-3-알킬)-아미노 또는 N,N-디-(C1-3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 알킬 잔기는, 각각의 경우, 질소원자에 대해 2위치 또는 3위치에서 C1-3-알콕시 그룹, N-페닐아미노, N-(페닐-C1-3-알킬)-아미노 또는 N-(피리딜-C1-3-알킬)-아미노 그룹에 의해 치환될 수 있고, 각각의 경우, 상기한 아미노 그룹의 수소원자는 C1-3-알킬설포닐, 페닐-C1-3-알킬설포닐 또는 페닐설포닐 그룹, 또는 2위치 내지 5위치에서 C1-3-알콕시, 시아노, 아미노, C1-3-알킬아미노, 디-(C1-3-알킬)-아미노 또는 테트라졸릴 그룹에 의해 치환될 수 있는 C1-7-알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다), 각각의 경우, 아미노-질소원자 위치에서 비닐, 에티닐, 페닐, 피리딜, 이미다졸릴, 카복시 또는 트리플루오로메틸 그룹 또는, 아미노카보닐 질소원자에 대해 2위치인 경우를 제외하고는, 하이드록시, C1-3-알콕시, C1-3-알킬티오, 아미노, C1-3 -알킬아미노, 디-(C1-3-알킬)-아미노, C1-4-알카노일아미노 또는 C1-5-알콕시카보닐아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 C1-4-알킬 그룹; C3-7-사이클로알킬, C5-9-아자비사이클로알킬, 페닐, 피리딜, C1-3-알콕시 또는 디-(C1-3-알킬)-아미노 그룹; 1위치에서 C1-3-알킬 또는 C1-5-알콕시카보닐 그룹에 의해 임의로 치환된 피페리딘-3-일 또는 피페리딘-4-일 그룹에 의해 치환된 C1-3-알킬 그룹; 또는 아미노-질소원자 위치에서 C1-4-알카노일, C1-5-알콕시카보닐, 벤조일, 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 N-(C1-3-알킬)-피페라지노 그룹에 의해 임의로 치환된 아미노, C1-3-알킬아미노 또는 페닐-C1-3-알킬아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노카보닐 또는 C1-3-알킬아미노카보닐 그룹, 피롤리디노, 피롤리노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 N-(C1-3-알킬)-피페라지노 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹, 아미노, C1-3-알킬아미노, 디-(C1-3-알킬)-아미노, 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 N-(C1-3-알킬)-피페라지노 그룹에 의해 치환된 설포닐 그룹, 각각의 경우, 아미노-질소원자 위치에서 아미노카보닐, C1-3-알킬아미노카보닐, 페닐-C1-3-알킬아미노카보닐, 페닐아미노카보닐, 페녹시페닐아미노카보닐, 피리딜아미노카보닐, 피롤리디노카보닐, 피페리디노카보닐, 모르폴리노카보닐 또는 N-(C1-3-알킬)-피페라지노카보닐 그룹에 의해 치환된 아미노 또는 N-(C1-3-알킬)-아미노 그룹(여기서, 아미노카보닐 그룹에 존재하는 모든 수소원자는 C1-3-알킬 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있다), 5원 또는 6원 헤테로아릴 그룹, 페닐 환이 2개의 인접 탄소원자를 통해 융합될 수 있는 디하이드로-옥사졸릴, 디하이드로-이미다졸릴, 2-옥소-피롤리디노, 2-옥소-피페리디노 또는 2-옥소-헥사메틸렌이미노 그룹 또는 페닐, 하이드록시메틸 또는 디메틸아미노 그룹에 의해 치환된 에티닐 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있고, 부가적으로, 일치환 또는 이치환되는 페닐 그룹은 o-위치에서 메틸렌디옥시 그룹에 의해 치환될 수 있는 또다른 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 1개 또는 2개의 기타 C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹 및 2개의 C1-3-알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있고, 6원 헤테로아릴 그룹은 1 내지 3개의 질소원자를 함유하고, 5원 헤테로아릴 그룹은 C1-3-알킬 그룹, 산소원자 또는 황원자에 의해 임의로 치환된 이미노 그룹, 또는 C1-3-알킬 그룹, 산소원자, 황원자 또는 1개 또는 2개의 질소원자에 의해 임의로 치환된 이미노 그룹을 함유하며, 부가적으로, 주쇄 골격이 불소원자, 염소원자, 브롬원자, C1-3-알킬 또는 C1-3-알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 환은 2개의 인접 탄소원자를 통해 상기한 모노사이클릭 헤테로아릴 그룹에 융합될 수 있고, 탄소 골격의 5원 모노사이클릭 헤테로아릴 그룹은1-4-알킬, 트리플루오로메틸, 페닐 또는 푸라닐 그룹 및 또다른 C1-3-알킬 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있고, 상기한 그룹의 정의에서 언급한 아미노 및 이미노 그룹은 생체내에서 분해될 수 있는 그룹에 의해 부가적으로 치환될 수 있다]을 나타낸다.