Triamine derivativeA novel compound having a strong FXa inhibiting potency and capable of exhibiting an excellent antithrombotic effect through oral administration. There are provided compounds of the general formula: (1) wherein each of R and R independently is a hydrogen atom, hydroxyl, an alkyl or an alkoxy; Q is an optionally substituted saturated or unsaturated bicyclic or tricyclic condensed hydrocarbon group or an optionally substituted saturated or unsaturated bicyclic or tricyclic condensed heterocyclic group, etc.; Q is a single bond, a linear or branched C1-C6 alkylene, a linear or branched C2-C6 alkenylene, etc.; each of R and R is an alkyl, etc.; each of m and n is a number of 0 to 3; Q is an aryl; and each of T and T is carbonyl, etc., and provided pharmaceuticals comprising any of the compounds.General formula (1)compound, its salt, their solvate or their the n-oxide compound of expression; in the formula, r 1and r 2independent separately, expression hydrogen atom, hydroxyl, alkyl or alkoxyl group; q 1the annelated heterocycles base that alkyl maybe can have substituent saturated or undersaturated 2 ring property or 3 ring property that condenses that expression can have substituent saturated or undersaturated 5～6 yuan of cyclic hydrocarbon group, can have substituent saturated or undersaturated 5～7 yuan of heterocyclic radicals, can have substituent saturated or undersaturated 2 ring property or 3 ring property; q 2the expression singly-bound, the alkylidene group of a straight chain shape or a catenate carbonatoms 1～6, the alkenylene of a straight chain shape or a catenate carbonatoms 2～6, the alkynylene of a straight chain shape or a catenate carbonatoms 2～6, can have saturated or undersaturated 5～6 yuan of cyclic hydrocarbon group of substituent divalent, can have saturated or undersaturated 5～7 yuan of heterocyclic radicals of substituent divalent, the annelated heterocycles base that alkyl maybe can have saturated or undersaturated 2 ring property of substituent divalent or 3 ring property that condenses that can have saturated or undersaturated 2 ring property of substituent divalent or 3 ring property; r 3and r 4on carbon atom on the ring or nitrogen-atoms, replace; independent separately; the expression hydrogen atom; hydroxyl; alkyl; alkenyl; alkynyl; halogen atom; haloalkyl; cyano group; the cyano group alkyl; amino; aminoalkyl group; n-alkylamino alkyl; n; the n-dialkyl aminoalkyl; acyl group; the acyl group alkyl; can have substituent acyl amino; alkoximino; oxyimino; acylaminoalkyl; alkoxyl group; alkoxyalkyl; hydroxyalkyl; carboxyl; carboxyalkyl; alkoxy carbonyl; alkoxy carbonyl alkyl; alkoxy carbonyl alkyl amino; carboxyalkyl amino; alkoxycarbonyl amino; the alkoxycarbonyl amino alkyl; formamyl; on alkyl, can have substituent n-alkyl-carbamoyl; on alkyl, can have substituent n; n-dialkyl amido formyl radical; n-alkenyl amino formyl radical; n-alkenyl amino formyl radical alkyl; n-alkenyl-n-alkyl-carbamoyl; n-alkenyl-n-alkyl-carbamoyl alkyl; n-alkoxy amino formyl radical; n-alkyl-n-alkoxy amino formyl radical; n-alkoxy amino formyl radical alkyl; n-alkyl-n-alkoxy amino formyl radical alkyl; can be by the carbazyl of 1～3 alkyl replacement; the alkyl sulphonyl that can be replaced by halogen atom; the alkyl sulphonyl alkyl; can have substituent 3～6 yuan of heterocycle carbonyls; the formamyl alkyl; can have substituent n-alkyl-carbamoyl alkyl on the alkyl; can have substituent n on the alkyl; n-dialkyl amido formyl radical alkyl; the carbamoyloxy alkyl; n-alkyl carbamoyloxy base alkyl; n; n-dialkyl amido methanoyl alkyl; can have substituent 3～6 yuan of heterocycle carbonylic alkyls; can have substituent 3～6 yuan of heterocycle ketonic oxygen base alkyl; aryl; aralkyl; can have substituent 3～6 yuan of heterocyclic radicals; can have substituent 3～6 yuan of heterocyclylalkyls; alkyl sulfonyl amino; arenesulfonyl amino; the amino alkyl of alkyl sulfonyl; the arenesulfonyl amino alkyl; the amino carbonyl of alkyl sulfonyl; the arenesulfonyl amino carbonyl; the amino carbonylic alkyl of alkyl sulfonyl; the arenesulfonyl amino carbonylic alkyl; the oxo base; carbamoyloxy; aralkoxy; the carboxyl alkoxyl group; the alkoxy carbonyl alkoxyl group; acyloxy; the acyloxy alkyl; aryl sulfonyl; the alkoxy carbonyl alkyl alkylsulfonyl; the carboxyalkyl alkylsulfonyl; the alkoxy carbonyl acyl group; the alkoxyl group alkoxy carbonyl; the hydroxyl acyl group; the alkoxyl group acyl group; the halo acyl group; the carboxyl acyl group; aminoacyl; the acyloxy acyl group; the acyloxy alkyl sulphonyl; the hydroxyalkyl alkylsulfonyl; the alkoxyalkyl alkylsulfonyl; can have substituent 3～6 yuan of heterocycle alkylsulfonyls; the n-alkyl amino sulfonyl; n; the n-dialkyl amino sulfonyl; can have substituent 3～6 yuan of heterocyclic oxy groups; n-alkylamino acyl group; n; n-dialkyl amido acyl group; can have substituent n on the alkyl; n-dialkyl amido formyl radical acyl group; can have substituent n on the alkyl; n-dialkyl amido formyl radical alkyl sulphonyl; the alkyl sulphonyl acyl group; the n-aryl-amino-carbonyl; n-3～6 yuan heterocyclic amino group formyl radical; n-alkyl-n-aryl-amino-carbonyl; n-alkyl-n-3～6 yuan heterocyclic amino group formyl radical; n-aryl-amino-carbonyl alkyl; n-3～6 yuan heterocyclic amino group formyl radical alkyl; n-alkyl-n-aryl-amino-carbonyl alkyl; n-alkyl-n-3～6 yuan heterocyclic amino group formyl radical alkyl; n-alkylamino oxalyl group; n; n-dialkyl amido oxalyl group; amino thioformyl; n-alkylamino thioformyl; n; n-dialkyl amido thioformyl; alkoxyalkyl (thiocarbonyl); alkylthio alkyl; n-acyl group-n-alkylamino alkyl or oxygen base, perhaps r 3and r 4represent the alkylidene group of carbonatoms 1～5, the alkenylene of carbonatoms 2～5, the alkylene dioxo base or the carbony...
트리아민 유도체 본 발명의 목적은 강력한 FXa 저해작용을 갖고, 경구투여로 우수한 항혈전효과를 나타내는 신규한 화합물을 제공하는 것이다. 화학식 1  [화학식 중, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타내고; Q1은 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 탄화수소기, 또는 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 복소환식기를 나타내며; Q2는 단일결합, 직쇄형상 또는 분지형상의 탄소수 1~6의 알킬렌기, 직쇄형상 또는 분지형상의 탄소수 2~6의 알케닐렌기 등을 나타내고; R3 및 R4는 알킬기 등을 나타내며; m 및 n은 0~3의 수를 나타내고; Q4는 아릴기를 나타내며; T0 및 T1은 카르보닐기 등을 나타낸다)로 표시되는 화합물 및 이를 함유하는 의약. 화학식 1 [이미지] [화학식 중, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타내고; Q1은 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 5~6원의 고리형상 탄화수소기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 5~7원의 복소환식기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 탄화수소기, 또는 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 복소환식기를 나타내며; Q2는 단일결합, 직쇄형상 또는 분지형상의 탄소수 1~6의 알킬렌기, 직쇄형상 또는 분지형상의 탄소수 2~6의 알케닐렌기, 직쇄형상 또는 분지형상의 탄소수 2~6의 알키닐렌기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 2가의 포화 또는 불포화 5~6원의 고리형상 탄화수소기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 2가의 포화 또는 불포화 5~7원의 복소환식기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 2가의 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 탄화수소기, 또는 치환기를 갖거나 갖지 않는 2가의 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 복소환식기를 나타내고; R3 및 R4는 고리 상의 탄소원자 또는 질소원자 상에 치환하고, 각각 독립적으로 수소원자, 수산기, 알킬기, 알케닐기, 알키닐기, 할로겐원자, 할로게노알킬기, 시아노기, 시아노알킬기, 아미노기, 아미노알킬기, N-알킬아미노알킬기, N,N-디알킬아미노알킬기, 아실기, 아실알킬기, 치환기를 가져도 되는 아실아미노기, 알콕시이미노기, 히드록시이미노기, 아실아미노알킬기, 알콕시기, 알콕시알킬기, 히드록시알킬기, 카르복실기, 카르복시알킬기, 알콕시카르보닐기, 알콕시카르보닐알킬기, 알콕시카르보닐알킬아미노기, 카르복시알킬아미노기, 알콕시카르보닐아미노기, 알콕시카르보닐아미노알킬기, 카르바모일기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N-알킬카르바모일기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N,N-디알킬카르바모일기, N-알케닐카르바모일기, N-알케닐카르바모일알킬기, N-알케닐-N-알킬카르바모일기, N-알케닐-N-알킬카르바모일알킬기, N-알콕시카르바모일기, N-알킬-N-알콕시카르바모일기, N-알콕시카르바모일알킬기, N-알킬-N-알콕시카르바모일알킬기, 1~3개의 알킬기로 치환되어 있어도 되는 카르바조일기, 할로겐원자가 치환되어 있어도 되는 알킬설포닐기, 알킬설포닐알킬기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 카르보닐기, 카르바모일알킬기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N-알킬카르바모일알킬기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N,N-디알킬카르바모일알킬기, 카르바모일옥시알킬기, N-알킬카르바모일옥시알킬기, N,N-디알킬카르바모일옥시알킬기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 카르보닐알킬기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 카르보닐옥시알킬기, 아릴기, 아랄킬기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 알킬기, 알킬설포닐아미노기, 아릴설포닐아미노기, 알킬설포닐아미노알킬기, 아릴설포닐아미노알킬기, 알킬설포닐아미노카르보닐기, 아릴설포닐아미노카르보닐기, 알킬설포닐아미노카르보닐알킬기, 아릴설포닐아미노카르보닐알킬기, 옥소기, 카르바모일옥시기, 아랄킬옥시기, 카르복시알킬옥시기, 알콕시카르보닐알킬옥시기, 아실옥시기, 아실옥시알킬기, 아릴설포닐기, 알콕시카르보닐알킬설포닐기, 카르복시알킬설포닐기, 알콕시카르보닐아실기, 알콕시알킬옥시카르보닐기, 히드록시아실기, 알콕시아실기, 할로게노아실기, 카르복시아실기, 아미노아실기, 아실옥시아실기, 아실옥시알킬설포닐기, 히드록시알킬설포닐기, 알콕시알킬설포닐기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 설포닐기, N-알킬아미노설포닐기, N,N-디알킬아미노설포닐기, 치환기를 가져도 되는 3~6원의 복소환 옥시기, N-알킬아미노아실기, N,N-디알킬아미노아실기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N,N-디알킬카르바모일아실기, 알킬기 상에 치환기를 가져도 되는 N,N-디알킬카르바모일알킬설포닐기, 알킬설포닐아실기, N-아릴카르바모일기, N-3~6원의 복소환 카르바모일기, N-알킬-N-아릴카르바모일기, N-알킬-N-3~6원의 복소환 카르바모일기, N-아릴카르바모일알킬기, N-3~6원의 복소환 카르바모일알킬기, N-알킬-N-아릴카르바모일알킬기, N-알킬-N-3~6원의 복소환 카르바모일알킬기, N-알킬아미노옥살릴기, N,N-디알킬아미노옥살릴기, 아미노카르보티오일기, N-알킬아미노카르보티오일기, N,N-디알킬아미노카르보티오일기, 알콕시알킬(티오카르보닐)기, 알킬티오알킬기, N-아실-N-알킬아미노알킬기 또는 옥소기를 나타내거나, 또는 R3 및 R4는 함께 탄소수 1~5의 알킬렌기, 탄소수 2~5의 알케닐렌기, 탄소수 1~5의 알킬렌디옥시기 또는 카르보닐디옥시기를 나타낸다.)를 나타내고; m 및 n은 각각 독립적으로 0~3의 정수를 나타내며; Q4는 치환기를 갖거나 갖지 않는 아릴기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 아릴알케닐기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 아릴알키닐기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 헤테로아릴기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 헤테로아릴알케닐기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 탄화수소기, 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 2환성 또는 3환성의 축합 복소환식기를 나타내고; T0는 카르보닐기 또는 티오카르보닐기를 나타내며; T1은 카르보닐기, 설포닐기, 기 -C(=O)-C(=O)-N(R')-, 기 -C(=S)-C(=O)-N(R')-, 기 -C(=O)-C(=S)-N(R')-, 기 -C(=S)-C(=S)-N(R')-(기 중, R'는 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-A1-N(R")-(기 중, A1은 치환기를 갖거나 갖지 않는 탄소수 1~5의 알킬렌기를 나타내고, R"는 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-NH-, 기 -C(=S)-NH-, 기 -C(=O)-NH-NH-, 기 -C(=O)-A2-C(=O)-(기 중, A2는 단일결합 또는 탄소수 1~5의 알킬렌기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-A3-C(=O)-NH-(기 중, A3는 탄소수 1~5의 알킬렌기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-C(=NORa)-N(Rb)-, 기 -C(=S)-C(=NORa)-N(Rb)-(기 중, Ra는 수소원자, 알킬기 또는 알카노일기를 나타내고, Rb는 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-N=N-, 기 -C(=S)-N=N-, 기 -C(=NORc)-C(=O)-N(Rd)-(기 중, Rc는 수소원자, 알킬기, 알카노일기, 아릴기 또는 아랄킬기를 나타내고, Rd는 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타낸다.), 기 -C(=N-N(Re)(Rf))-C(=O)-N(Rg)-(기 중, Re 및 Rf는 각각 독립적으로 수소원자, 알킬기, 알카노일기, 알킬(티오카르보닐)기를 나타내고, Rg는 수소원자, 수산기, 알킬기 또는 알콕시기를 나타낸다.), 기 -C(=O)-NH-C(=O)-, 기 -C(=S)-NH-C(=O)-, 기 -C(=O)-NH-C(=S)-, 기 -C(=S)-NH-C(=S)-, 기 -C(=O)-NH-SO2-, 기 -SO2-NH-, 기 -C(=NCN)-NH-C(=O)-, 기 -C(=S)-C(=O)- 또는 티오카르보닐기를 나타낸다.]로 표시되는 화합물, 그의 염, 그들의 용매화물 또는 그들의 N-옥시드.