NOVEL AMINOBENZOEPHENONESThe invention relates to a novel class of aminobenzophenones derivatives, to pharmaceutical preparations comprising said compounds, to dosage units of such preparations, to methods of treating patients comprising administering said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of pharmaceutical preparations.A compound of the general formula I(I) wherein X represents oxygen, sulphur or N-ORc;R-L represents a substituent selected from the group consisting of halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group,(C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, -CONH2 phenyl and nitro;R2 represents one or more, same or different substituents selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio,(C-L-Cg)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, -CONH2 , phenyl and nitro;R3 represents one or more, same or different substituents selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, cyano, carboxy, carbamoyl, nitro, (C-L-C^g)alkyl, (C2-Cιn)olefinic group,(C3-C12) cyclic hydrocarbon group, (C1-C10)alkoxy, (C1-C10)alkylthio, and phenyl;R4 represents hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)olefinic group, (C3-C6) cyclic hydrocarbon group or -C(0)0-C(Rd)(Re)(-0-C(0)-R14); wherein the R14 group are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by Rg; R5 represents one or more, same or different substituents selected from the group consisting of hydrogen and R1;Rg represents (C1-C10)alkyl-heterocyclyl, hydrocarbon group, (C^-C^Q)alkyl, (C2-Cιn)olefinic group, (C3-C-j_2)cyclic hydrocarbon group, heterocyclyl, (C2-C10)alkynyl, Y1R21/Y2R22 or Y4R24' wherein the (C^-C^alky!, (C2-C10)olefinic group and (C3-C12)cydi hydrocarbon group are substituted by one or more, same or different substituents represented by R7, and wherein the (C1-C10)alkyl-heterocyclyl, (C1-C1Q)alkyl-(C3-C12)cyclic hydrocarbon group, heterocyclyl and(C2'C10)alkynyl, are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R7;R represents R12, Y_H or Y_R-14' wherein the R12ar,d Y'^14 9rouP are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by Rs;R8 represents R12, Y-H, Y-R3.4 or R14; wherein the R-^, Y-R14 and R14 group are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by Rg;Rg represents R12/ Y-H, Y-Rχ4 or R14; wherein the Rj^, Y_R14 anσ' Ri4 group are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R10;R10 represents R12/ Y-H, Y-R14 or R14; wherein the R12/ Y_R-i4 apd Ri4 group are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R-^;R-j^ represents R-^ or R-^4; wherein the R^2anα' ^14 9rouP are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R^;represents halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-Cg)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl,(C1-Cg)trialkylammonium in association with an anion,(C2-C10)dialkylphosphinoyl, (C1-C5)alkyl(hydroxy)phosphinoyl,(C2-C10)dialkylphosphinoyloxy , (C1-C5)alkyl(hydroxy)phosphinoyloxy, dihydroxyphosphinoyl, dihydroxyphosphinoyloxy, cyano, azido, nitro, -CHO,-COOH, -CONH2, -CONHR' or -CONRR', wherein R and R' represent (C1-C3)alkyl;Y represents -0-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR-,-, -NRaC(Z)-, -NRaC(Z)NRb-, -NRaC(Z)-, -C(Z)NRa-, -C(O)-, -C(S)-, -C(Z)0-, -C(0)Z-, -C(S)S- -OC(Z)-, -NRaC(Z)0-, -OC(Z)NRa-, -S(0)20-, -OS(0)2-, -S(0)2NRa-, -NRaS(0)2-, -OC(Z)0-, -OC(Z)Z-, -OP(0)(ORa)0-, -P(0)(ORa)0-, -C(NRa)-, -C(NORa)-, -N=C(Ra)-, -N=C(ORa)-, -N(ORa)-, -ON(Ra)-, -N(Ra)0-, -N(Ra)C(=NRb)NRc-, -C(=NRa)NRb- or -N(Ra)C(=NRb)-;Z represents oxygen or sulphur;R14 represents (C1-Cg)alkyl, (C2'Cg)olefinic group, (C3-C12)cyclic hydrocarbon group, heterocyclyl or (C2'Cg)alkynyl;Y± represents -NRaC(S)NRb-, -C(O)-, -C(S)-, -C(S)0-, -C(0)S-, -C(S)S-,-OC(S)-, -OC(O)-, -NRaC(S)0-, -OC(Z)NRa-, -S(0)20-, -OS(0)2-, -S(0)2NRa-, -NRaS(0)2-, -OC(Z)0-, -OC(Z)Z-, -OP(0)(ORa)0-, -P(0)(ORa)0-, -C(NRa)-, -C(NORa)-, -N=C(Ra)-, -N=C(ORa)-, -N(ORa)-, -ON(Ra)-, -N(Ra)0-, -N(Ra)C(=NRb)NRc-, -C(=NRa)NRb- or -N(Ra)C(=NRb)-;R2ι represents (C1-C10)alkyl-heterocyclyl, (C1-C1Q)alkyl-(C3-C12)cyc''c hydrocarbon group, (C1-C10)alkyl, (C2-C10)olefinic group, (C3-C12)cyclic hydrocarbon group, heterocyclyl or (C2-C10)alkynyl; any of which are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R7;Y2 represents -0-, -S-, -C(0)0- or -C(0)NRa-; R22 represents (C1-C1Q)al yl-(C3-C-L2)cydic hydrocarbon group, heterocyclyl, (C2-C10)alkynyl, (C^-C^al y!, (C2-C1o)°'ef'n'c roup or (C3-Cg)monocyclic hydrocarbon group; wherein the (C1-C1Q)alkyl is substituted by one or more, same or different substituents represented by R and wherein the (C-^-C-^Q)alkyl-heterocyclyl, (C^-C^alkyl- (c3'c12)cyc''c hydrocarbon group, heterocyclyl, (C2-C10)alkynyl, (C2-C10)olefinic group and (C3-C12)monocyclic hydrocarbon group are optionally substituted by one or more, same or different substituents represented by R7;Y4 represents -NRaC(0)NRbCH(Rc)-, -NRaC(0)NRbS(0)2-, -NRa-, -NRaC(Z)...
신규한 아미노벤조페논본 발명은 신규한 아미노벤조페논 유도체 부류, 이러한 화합물을 함유하는 약제학적 제제, 이러한 제제의 용량 단위, 이러한 화합물을 투여함을 포함하여 환자를 치료하는 방법 및 약제학적 제제 제조에 있어서의 이러한 화합물의 용도에 관한 것이다. 하기 화학식 I의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 용매화물 및 수화물. 화학식 I  상기식에서, X는 산소, 황 또는 N-ORc이고, R1은 할로겐, 하이드록시, 머캅토, 트리플루오로메틸, 아미노, (C1-C3) 알킬, (C2-C3) 올레핀 그룹, (C1-C3) 알콕시, (C1-C3 ) 알킬티오, (C1-C6) 알킬아미노, (C1-C3) 알콕시카보닐, 시아노, -CONH2, 페닐 및 니트로로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 치환체이고, R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, 머캅토, 트리플루오로메틸, 아미노, (C1-C3) 알킬, (C2-C3) 올레핀 그룹, (C1-C3) 알콕시, (C1-C 3) 알킬티오, (C1-C6) 알킬아미노, (C1-C3) 알콕시카보닐, 시아노, -CONH2, 페닐 및 니트로로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체이고, R3은 수소, 할로겐, 하이드록시, 머캅토, 트리플루오로메틸, 시아노, 카복시, 카바모일, 니트로, (C1-C10) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹, (C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, (C1-C10) 알콕시, (C1-C10) 알킬티오, (C1 -C10) 알콕시카보닐 및 페닐로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체이고, R4는 수소, (C1-C6) 알킬, (C2-C6) 올레핀 그룹, (C3-C6) 사이클릭 탄화수소 그룹 또는 -C(O)O-C(Rd)(Re)(-O-C(O)-R14)(여기서, R14 그룹은 R8의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R5는 수소 및 R1으로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체이고, R6은 (C1-C1O) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10) 알킬-(C 3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, (C1-C10) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹, (C3-C 12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴, (C2-C1O) 알키닐, Y1R21, Y2R22 또는 Y4R24(여기서, (C1-C10) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹 및 (C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 치환되고, (C1-C10) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10 ) 알킬-(C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴 및 (C2-C10) 알키닐은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R7은 R12, Y-H 또는 Y-R14(여기서, R12 및 Y-R14 그룹은 R8의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R8은 R12, Y-H, Y-R14 또는 R14(여기서, R12, Y-R 14 및 R14 그룹은 R9의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R9는 R12, Y-H, Y-R14 또는 R14(여기서, R12, Y-R 14 및 R14 그룹은 R10의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R10은 R12, Y-H, Y-R14 또는 R14(여기서, R12, Y-R 14 및 R14 그룹은 R11의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R11은 R12 또는 R14(여기서, R12 및 R14 그룹은 R12의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R12는 할로겐, 하이드록시, 머캅토, 트리플루오로메틸, 아미노, (C1-C3) 알콕시, (C1-C3) 알킬티오, (C1-C6) 알킬아미노, (C1-C 3) 알콕시카보닐, 음이온과 연관된 (C1-C9) 트리알킬암모늄, (C2-C10) 디알킬포스피노일, (C1 -C5) 알킬(하이드록시)포스피노일, (C2-C10) 디알킬포스피노일옥시, (C1-C5) 알킬(하이드록시)포스피노일옥시, 디하이드록시포스피노일, 디하이드록시포스피노일옥시, 시아노, 아지도, 니트로, -CHO, -COOH, -CONH2, -CONHR' 또는 -CONRR'(여기서, R 및 R'는 (C1-C3) 알킬이다)이고, Y는 -O-, -S-, -S(O)-, -S(0)2-, -NRa-, -NRaC(Z)-, -NRaC(Z)NR b-, -NRaC(Z)-, -C(Z)NRa-, -C(O)-, -C(S)-, -C(Z)O-, -C(O)Z-, -C(S)S- -OC(Z)-, -NRaC(Z)O-, -OC(Z)NRa-, -S(0)2O-, -OS(0)2-, -S(0)2NRa-, -NR aS(O)2-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(ORa)0-, -P(O)(ORa)0-, -C(NRa)-, -C(NORa)-, -N=C(R a)-, -N=C(ORa)-, -N(ORa)-, -ON(Ra)-, -N(Ra)O-, -N(Ra)C(=NRb)NRc-, -C(=NR a)NRb- 또는 -N(Ra)C(=NRb)-이고, Z는 산소 또는 황이고, R14는 (C1-C6) 알킬, (C2-C6) 올레핀 그룹, (C3 -C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴 또는 (C2-C6) 알키닐이고, Y1은 -NRaC(S)NRb-, -C(O)-, -C(S)-, -C(S)O-, -C(O)S-, -C(S)S-, -OC(S)-, -OC(O)-, -NRaC(S)O-, -OC(Z)NRa-, -S(0)2O-, -OS(0)2-, -S(0) 2NRa-, -NRaS(O)2-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(ORa)O-, -P(O)(ORa)0-, -C(NRa)-, -C(NORa )-, -N=C(Ra)-, -N=C(ORa)-, -N(ORa)-, -ON(Ra)-, -N(Ra)O-, -N(Ra)C(=NR b)NRc-, -C(=NRa)NRb- 또는 -N(Ra)C(=NRb)-이고, R21은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환되는 (C1-C10) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10) 알킬-(C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, (C1-C10) 알킬, (C2-C1O) 올레핀 그룹, (C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴 또는 (C2-C10) 알키닐이고, Y2는 -0-, -S-, -C(0)O- 또는 -C(O)NRa-이고, R22는 (C1-C10) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10) 알킬-(C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴, (C2-C10) 알키닐, (C1-C1O) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹 또는 (C3-C8) 모노사이클릭 탄화수소 그룹(여기서, (C1-C10) 알킬은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 치환되고, (C1-C10) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C 10) 알킬-(C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴, (C2-C10 ) 알키닐, (C2-C10) 올레핀 그룹 및 (C3-C12) 모노사이클릭 탄화수소 그룹은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, Y4는 -NRaC(O)NRbCH(Rc)-, -NRaC(O)NRbS(O) 2-, -NRa-, -NRaC(Z)-, -NRaC(O)OCH(Rc)-, -NRaC(O)NRbC(Rd)(Re)-OC(O)- 또는 -NRaC(O)OC(Rd)(Re)-OC(0)-이고, R24는 (C1-C1O) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10) 알킬-(C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴, (C2-C10) 알키닐, (C1-C10) 알킬, (C2-C1O) 올레핀 그룹 또는 (C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹(여기서, (C1-C10) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹 및 (C3-C12) 사이클릭 탄화수소 그룹은 R15의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 치환되고, (C1-C1O) 알킬, (C2-C10) 올레핀 그룹, (C3 -C12) 사이클릭 탄화수소 그룹, (C1-C10) 알킬-헤테로사이클릴, (C1-C10) 알킬-(C3-C 12) 사이클릭 탄화수소 그룹, 헤테로사이클릴 및 (C2-C10) 알키닐은 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R15는 R12a, R12b 또는 R12C(여기서, R12a, R12b 또는 R12C는 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된다)이고, R12a는 R42의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 치환되는 (C1-C 3) 알콕시, (C1-C3) 알킬티오, (C1-C6) 알킬아미노, (C1-C 3) 알콕시카보닐, -CONHR' 또는 -CONRR'(여기서, R 및 R'는 (C1-C3) 알킬이다)이고, 단 R42로 추가로 치환되는 경우, R12a 또는 R15는 -(Q-O)n-Q 또는 -CH2(Q-O)n-Q(여기서, Q는 (C1-C3) 알킬이고 n은 1 이상의 정수이다)이어서 상기 그룹은 원자수가 16 이상인 원자의 연속적 선형 서열을 포함하고, R12b는 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환되는 (C4-C10) 알콕시, (C4-C10) 알킬티오, (C7-C12) 알킬아미노, (C4-C10) 알콕시카보닐, -CONHR' 또는 -CONRR'(여기서, R 및 R'는 (C4-C10) 알킬이다)이고, R12c는 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환되는 -Y5(C1-C10) 알킬, -Y-아릴, -Y-헤테로사이클릴, -Y-(C3-C12 ) 사이클릭 탄화수소 그룹 및 -Y-(C2-C10) 올레핀 그룹이고, Y5는 -S(O)-, -S(O)2-, -NRaC(Z)-, -NRaC(Z)NRb-, -C(S)NRa-, -C(O)-, -C(S)-, -C(S)O-, -C(O)S-, -C(S)S-, -OC(Z)-, -NRaC(Z)O-, -OC(Z)NRa-, -S(0)20-, -OS(O)2-, -S(O)2NRa-, -NRaS(O)2-, -OC(Z)O-, -OC(Z)Z-, -OP(O)(ORa )0-, -P(O)(ORa)O-, -C(NRa)-, -C(NORa)-, -N=C(Ra)-, -N=C(ORa)-, -N(ORa)-, -ON(Ra)-, -N(Ra)O-, -N(Ra)C(=NRb)NRc-, -C(=NRa)NRb- 또는 -N(Ra )C(=NRb)-이고, R42는 -Y-H, Y-R14, R52, 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 아지도 또는 니트로(여기서, R52 및 -Y-R14는 R7의 하나 이상의 동일하거나 상이한 치...