Taxoids, preparation thereof and pharmaceutical compositions containing sameNovel taxoids of general formula (I), the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same, are disclosed. In general formula (I), Z is a hydrogen atom or a radical of general formula (II), wherein R1 is an optionally substituted benzoyl radical or a radical R2-O-CO-, where R2 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, optionally substituted phenyl or heterocyclyl radical; R3 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, naphthyl or aromatic heterocyclic radical; R4 is a hydroxy radical or an alkoxy, alkenyloxy, optionally substituted alkynyloxy, alkanoyloxy, alkenoyloxy, alkynyloxy, alkoxyacetyl or alkyloxycarbonyloxy radical, or a cycloalkyloxy, cycloalkenyloxy, arylcarbonyloxy or heterocyclylcarbonyloxy radical; and R5 is an optionally substituted alkoxy radical or a cycloalkyloxy or cycloalkenyloxy radical. The novel compounds of general formula (I), wherein Z is a radical of general formula (II), have remarkable antitumoral and antineoplastic properties.The taxoids of following general formula: z represents the group of hydrogen atom or following general formula in the formula: in the formula r 1expression is randomly by one or more identical or different benzoyls that are selected from following atom or group replacement: halogen atom, the alkyl that contains 1-4 carbon atom, the alkoxyl group that contains 1-4 carbon atom or trifluoromethyl, thenoyl or furoyl, or radicals r 2-o-co-, wherein r 2expression: one contains the alkyl of 1-8 carbon atom, the alkenyl that contains 2-8 carbon atom, the alkynyl that contains 3-8 carbon atom, the cycloalkyl that contains 3-6 carbon atom, the cycloalkenyl group that contains 4-6 carbon atom, the bicyclic alkyl that contains 7-10 carbon atom, these groups can randomly be selected from following one or more substituting groups and be replaced: halogen atom, hydroxyl, the alkoxyl group that contains 1-4 carbon atom, its each moieties contains the dialkyl amido of 1-4 carbon atom, piperidino-(1-position only), the morpholino base, piperazine-1-base (can randomly be contained the alkyl of 1-4 carbon atom or phenylalkyl that its moieties contains 1-4 carbon atom replaces on the 4-position), the cycloalkyl that contains 3-6 carbon atom, the cycloalkenyl group that contains 4-6 carbon atom, phenyl (can be randomly by one or more halogen atoms that are selected from, the alkyl that contains 1-4 carbon atom, or the atom or the group that contain the alkoxyl group of 1-4 carbon atom replace), cyano group, carboxyl or its moieties contain the carbalkoxy of 1-4 carbon atom-randomly by one or more phenyl that following atom or group replace or α-or betanaphthyls that are selected from: halogen atom and contain the alkyl of 1-4 carbon atom or contain alkoxyl group or preferred 5 yuan of heteroaromatic groups of 1-4 carbon atom from furyl and thienyl-or randomly by the saturated heterocyclic group that contains 4-6 carbon atom of the alkyl of one or more 1-4 of containing carbon atom replacement,r 3expression contains the alkyl of the straight or branched of 1-8 carbon atom; the thiazolinyl that contains the straight or branched of 2-8 carbon atom; the alkynyl that contains the straight or branched of 2-8 carbon atom; the cycloalkyl that contains 3-6 carbon atom; randomly by one or more phenyl that following atom or group replace or α-or betanaphthyls that are selected from: halogen atom and alkyl; alkenyl; alkynyl; aryl; aralkyl; alkoxyl group; alkylthio; aryloxy; arylthio; hydroxyl; hydroxyalkyl; sulfydryl; formyl radical; ethanoyl; kharophen; aromatic acylamino; alkoxycarbonyl amido; amino; alkylamino; dialkyl amido; carboxyl; carbalkoxy; formamyl; alkyl-carbamoyl; the dialkyl amido formyl radical; cyano group; nitro and trifluoromethyl; perhaps contain one or more nitrogen that are selected from; identical or different heteroatomic 5 yuan of fragrant heterocycles of oxygen or sulphur atom; these fragrant heterocycles can be randomly by one or more identical or different halogen atom and alkyl of being selected from; aryl; amino; alkylamino; dialkyl amido; alkoxycarbonyl amido; acyl group; aryl carbonyl; cyano group; carboxyl; formamyl; alkyl-carbamoyl; the substituting group of dialkyl amido formyl radical or carbalkoxy replaces; condition is at phenyl; α-or the substituting group of betanaphthyl and aromatic heterocyclic; the moieties of alkyl and other group all contains 1-4 carbon atom; and thiazolinyl and alkynyl contain 2-8 carbon atom; and aryl is phenyl or α-or betanaphthyl r 4expression hydroxyl or contain the alkoxyl group of the straight or branched of 1-6 carbon atom; the alkenyloxy that contains the straight or branched of 3-6 carbon atom; the alkynyloxy group that contains the straight or branched of 3-6 carbon atom; contain 3-6 carboatomic ring alkoxyl group; contain 3-6 carbon atom cyclenes oxygen base; its alkanoyl moiety contains the alkanoyloxy of the straight or branched of 3-6 carbon atom; its enoyl-partly contains the chain ene acyloxy of the straight or branched of 3-6 carbon atom; its alkynes acyl moiety contains the alkyne acyloxy of the straight or branched of 3-6 carbon atom; its moieties contains the alkoxyl group ethanoyl of the straight or branched of 1-6 carbon atom; its moieties contains the alkylthio ethanoyl of the straight or branched of 1-6 carbon atom; its moieties contains the alkyl oxy carbonyl oxygen of the straight or branched of 1-6 carbon atom; these groups are randomly by one or more halogen atoms or contain the alkoxyl group of 1-4 carbon atom; the alkylthio or the carboxyl that contain 1-4 carbon atom; its moieties contains the carbalkoxy of 1-4 carbon atom; cyano group; formamyl; n-alkyl-carbamoyl or n; n-dialkyl amido formyl radical replaces; wherein each moieties contains 1-4 carbon atom or forms 5 yuan or 6 yuan of saturated heterocyclyls together with the nitrogen-atoms that is attached thereto; this heterocycle can randomly contain and is selected from oxygen; second heteroa...
택소이드, 이의 제조 및 이를 함유하는 약학 조성물화학식 1의 신규 택소이드, 이의 제조방법 및 이를 함유한 약학 조성물에 관해 나타내고 있다.화학식 1화학식 2상기식에서,Z는 수소 원자 또는 화학식 2의 라디칼이고,R1은 임의로 치환된 벤조일 라디칼 또는 라디칼 R2-O-CO-이며,R2는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 비사이클로알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 헤테로사이클릴 라디칼이며,R3는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐, 나프틸 또는 방향족 헤테로하이클릭 라디칼이며,R4는 하이드록시 라디칼 또는 알콕시, 알케닐옥시, 임의로 치환된 알키닐옥시, 알카노일옥시, 알케노일옥시, 알키닐옥시, 알콕시아세틸 또는 알킬옥시카보닐옥시 라디칼 또는 사이클로알콕시, 사이클로알케닐옥시, 아릴카보닐옥시 또는 헤테로사이클릴카보닐옥시 라디칼이며,R5는 임의로 치환된 알콕시 라디칼 또는 사이클로알킬옥시 또는 사이클로알케닐옥시 라디칼이다. Z가 화학식 2의 라디칼인 화학식 1의 신규 화합물은 주목할 만한 항종양 및 항신생물적 특성을 지닌다.화학식 1의 신규 택소이드. 화학식 1 [이미지] 화학식 2 [이미지] 상기식에서, Z는 수소 원자 또는 화학식 2의 라디칼을 나타내고, R1은 할로겐 원자 및 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼, 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼 또는 트리플루오로메틸 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 벤조일 라디칼, 테노일 또는 퓨로일 라디칼 또는 라디칼 R2-O-CO-를 나타내고, R2는 - 1 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼, 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 알케닐 라디칼, 3 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 알키닐 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알킬 라디칼, 4 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알케닐 라디칼 또는 7 내지 10개의 탄소 원자를 함유한 비사이클로알킬 라디칼(이들 라디칼은 할로겐 및 하이드록실 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환됨), 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼, 각 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 디알킬아미노 라디칼, 피페리디노 또는 모폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(4-위치에서 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 페닐알킬 라디칼에 의해 임의로 치환됨), 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알킬 라디칼, 4 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알케닐 라디칼, 페닐 라디칼(할로겐 원자 및 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환됨), 시아노 또는 카복실 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시카보닐 라디칼, - 할로겐 원자 및 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼, 또는 1 내지 4개의 탄소를 함유한 알콕시 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼, 또는 바람직하게는 퓨릴 및 티에닐 라디칼로부터 선택된 5-멤버 방향족 헤테로사이클릭 라디칼, - 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환된 4 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 포화 헤테로사이클릭 라디칼을 나타내며, R3는 1 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유한 직쇄 또는 측쇄 알키닐 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알킬 라디칼, 할로겐 원자 및 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아랄킬, 알콕시, 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 하이드록실, 하이드록시알킬, 머캅토, 포밀, 아실, 아실아미노, 아로일아미노, 알콕시카보닐아미노, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카복실, 알콕시카보닐, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 시아노, 니트로 및 트리플루오로메틸 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼, 또는 질소, 산소 및 황 원자로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 이러한 원자를 함유하고 할로겐 원자 및 알킬, 아릴, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시카보닐아미노, 아실, 아릴카보닐, 시아노, 카복실, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일 또는 알콕시카보닐 라디칼로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 임의로 치환된 5-멤버 방향족 헤테로환을 나타내고, 단, 페닐, α- 또는 β-나프틸 및 방향족 헤테로사이클릭 라디칼의 치환체에서, 알킬 라디칼 및 기타 라디칼의 알킬 부위는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하고, 알케닐 및 알키닐 라디칼은 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유하며, 아릴 라디칼은 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼이며, R4는 직쇄 또는 측쇄에 1 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 하이드록실 라디칼 또는 알콕시 라디칼, 직쇄 또는 측쇄에 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 알케닐옥시 라디칼, 직쇄 또는 측쇄에 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 알키닐옥시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알킬옥시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알케닐옥시 라디칼, 알카노일 부위가 직쇄 또는 측쇄에 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알카노일옥시 라디칼, 알케노일 부위가 직쇄 또는 측쇄에 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알케노일옥시 라디칼, 알키노일 부위가 직쇄 또는 측쇄에 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알키노일옥시 라디칼, 알킬 부위가 직쇄 또는 측쇄에 1 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시아세틸 라디칼, 알킬 부위가 직쇄 또는 측쇄에 1 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알킬티오아세틸 라디칼 또는 알킬 부위가 직쇄 또는 측쇄에 1 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알킬옥시카보닐옥시 라디칼을 나타내고, 이들 라디칼이 하나 이상의 할로겐 원자 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼, 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬티오 라디칼 또는 카복실 라디칼, 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬옥시카보닐 라디칼, 시아노 또는 카바모일 라디칼 또는 각 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 N-알킬카바모일 또는 N,N-디알킬카바모일 라디칼(이에 연결된 질소 원자는 산소, 황 및 질소 원자로부터 선택된 제 2 헤테로 원자를 임의로 함유한 포화 5- 또는 6-멤버 헤테로사이클릭 라디칼을 형성함)로 임의로 치환되고, 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐 라디칼 또는 페닐알킬 라디칼에 의해 임의로 치환되거나, 다르게는 R4는 벤조일옥시 라디칼 또는 라디칼 중의 헤테로사이클릭 부위가 산소, 황 및 질소 원자로부터 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유한 5- 또는 6-멤버 방향족 헤테로환을 나타내는 헤테로사이클릴카보닐옥시 라디칼을 나타내며, R5는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 알케닐옥시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 알키닐옥시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알킬옥시 라디칼, 3 내지 6개의 탄소 원자를 함유한 사이클로알케닐옥시 라디칼(이들 라디칼은 하나 이상의 할로겐 원자 또는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알콕시 라디칼, 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬티오 라디칼 또는 카복실 라디칼로 임의로 치환됨), 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬옥시카보닐 라디칼, 시아노 또는 카바모일 라디칼 또는 각 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 N-알킬카바모일 또는 N,N-디알킬카바모일 라디칼(여기에 결합된 질소 원자는 산소, 황 및 질소 원자로부터 선택된 제 2 헤테로 원자를 임의로 함유한 포화 5- 또는 6-멤버 헤테로사이클릭 라디칼을 형성함)로 임의로 치환되거나, 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 알킬 라디칼 또는 페닐 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유한 페닐알킬 라디칼로 임의로 치환된 직쇄 또는 측쇄에서 1 내지 6개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시 라디칼을 나타낸다.