RECEPTOR ANTAGONIST, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND USAGE THEREOFThe present invention discloses a receptor inhibitor of formula (I), a composition comprising the same and the usage thereof.A compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotopically labeled compound, metabolite or prodrug thereof, wherein the compound has a structure of formula (I):  wherein: R1a, R1b, X1, R2a, R2b and X2 have the definitions described in the following Meaning (1), (2), (3) or (4):(1) R1a, R1b and X1 together represent: (i)  or (ii)  wherein: the ring  is a saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, or a saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; X is C, CR10 or N; R1c is selected from the group consisting of saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group, C6-10 aryl and 5- to 14-membered heteroaryl, -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group, -C1-6 alkylene-C6-10 aryl and -C1-6 alkylene-(5- to 14-membered heteroaryl); X2 is CR10 or N; R2a is selected from the group consisting of C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl, wherein any one of the CH2 moieties in the C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl is optionally replaced with O or S; saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group; saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; C6-10 aryl; 5- to 14-membered heteroaryl; -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group; -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; -C1-6 alkylene-C6-10 aryl; and -C1-6 alkylene-(5- to 14-membered heteroaryl); R2b is selected from the group consisting of H, C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl, wherein any one of the CH2 moieties in the C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl is optionally replaced with O or S; saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group; saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; C6-10 aryl; 5- to 14-membered heteroaryl; -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; -C1-6 alkylene -C6-10 aryl; and -C1-6 alkylene-(5- to 14-membered heteroaryl); wherein, optionally, when R2a and R2b are each independently the C3-10 cyclic hydrocarbyl group, 3- to 10-membered heterocyclic group, C6-10 aryl, or 5- to 14-membered heteroaryl, an available ring atom on R2a is connected to an available ring atom on R2b through Z group, such that R2a and R2b together with X2 to which they are attached form an optionally substituted saturated or partially unsaturated fused ring system Q2 containing 3 or more rings; or (2) R1a, R2a, R1b and R2b are each independently selected from the group consisting of C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl, wherein any one of the CH2 moieties in the C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl is optionally replaced with O or S; saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group; saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; C6-10 aryl; 5- to 14-membered heteroaryl; -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group; -C1-6 alkylene-C6-10 aryl; and -C1-6 alkylene-(5- to 14-membered heteroaryl); X1 is CR10 or N; X2 is CR15; R15 is selected from the group consisting of halogen, cyano, nitro, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C3-10 cyclic hydrocarbyl group, 3- to 10-membered heterocyclic group, C6-10 aryl, 5- to 14-membered heteroaryl, C6-12 aralkyl, -OR11, -SR11, -OC(=O)R11, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11-OH, -C(=O)NR11R12, -C(=O)NR11S(=O)yNR11R12, -C(=O)NR11S(=O)yR12, -S(=O)yR11, -S(=O)yOR11, -S(=O)yNR11R12, -S(=O)yNR11S(=O)zOR12, -S(=O)yNR11C(=O)R12, -S(=O)yNR11C(=O)OR12, -NR11R12, -NR11-C(=O)R12, -NR11-C(=O)OR12, -NR11-S(=O)y-R12, -NR11-C(=O)-NR11R12, -C1-6 alkylene-OR11, -C1-6 alkylene-OC(=O)R11, -C1-6 alkylene-C(=O)OR11, -C1-6 alkylene-S(=O)xR11, -C1-6 alkylene-S(=O)yOR11, -C1-6 alkylene-OC(=O)NR11R12, -C1-6 alkylene-C(=O)NR11R12, -C1-6 alkylene-C(=O)NR11-S(=O)yR12, -C1-6 alkylene-NR11-C(=O)NR11R12, -C1-6 alkylene-OS(=O)yR11, -C1-6 alkylene-OS(=O)yNR11R12, -C1-6 alkylene-S(=O)yNR11R12, -C1-6 alkylene-NR11-S(=O)yNR11R12, -C1-6 alkylene-NR11R12 and -O-C1-6 alkylene-NR11R12; or (3) R1a is selected from the group consisting of -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated C3-10 cyclic hydrocarbyl group, -C1-6 alkylene-saturated or partially unsaturated 3- to 10-membered heterocyclic group and -C1-6 alkylene-(5- to 14-membered heteroaryl); R1b, R2a and R2b are each independently selected from the group consisting of OH; C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 alkynyl, wherein any one of the CH2 moieties in the C1-8 alkyl, C2-8 alkenyl and C2-8 a...
수용체 억제제, 이를 포함하는 약학적 조성물 및 그 용도본 발명은 화확식 I의 수용체 억제제, 이를 포함하는 조성물 및 이의 용도를 기재한다. <화학식 1>화학식 I의 구조를 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 에스테르, 입체 이성질체, 다형체, 용매화물, N-옥사이드, 동위 원소 표지된 화합물, 대사산물 또는 프로드러그로서, <화학식 I>상기 R1a, R1b, X1, R2a, R2b 및 X2는 하기 (1), (2), (3) 또는 (4)에 기재된 정의를 가지며:(1) R1a, R1b 및 X1은 (i)  또는(ii) 를 함께 나타내며, 상기 고리는 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹(cyclic hydrocarbyl group), 또는 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹(3- to 10-membered heterocyclic group)이며;X는 C, CR10 또는 N이며;R1c는 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴 및 5- 내지 14-원 헤테로아릴(heteroaryl), -C1-6 알킬렌(alkylene)-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;X2는 CR10 또는 N이며;R2a는 C1-8 알킬(alkyl), C2-8 알케닐(alkenyl) 및 C2-8 알키닐(alkynyl)(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨), 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴, 5- 내지 14-원 헤테로아릴, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹에서 선택되며; R2b는 C1-8 알킬(alkyl), C2-8 알케닐(alkenyl) 및 C2-8 알키닐(alkynyl)(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨), 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴, 5- 내지 14-원 헤테로아릴, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹에서 선택되며;임의로, R2a 및 R2b는 각각 독립적으로, 상기 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴 또는 5- 내지 14-원 헤테로 아릴일 때, R2a 상의 이용가능한 고리 원자는 Z 그룹을 통해 R2b 상의 이용가능한 고리 원자에 연결되어, R2a 및 R2b는 이들이 부착된 X2와 함께 3개 이상의 고리를 함유하며 임의로 치환된 포화되거나 부분적으로 불포화된 융합된 고리 시스템 Q2를 형성하며; 또는(2) R1a, R2a, R1b 및 R2b는 각각 독립적으로, C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨), 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹; 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; C6-10 아릴; 5- 내지 14-원 헤테로아릴; -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며,X1은 CR10 또는 N이며;X2는 CR15이며;R15는 할로겐(halogen), 시아노(cyano), 니트로(nitro), C1-6 알킬, C2-6 알케닐, C2-6 알키닐, C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴, 5- 내지 14-원 헤테로아릴, C6-12 아랄킬(aralkyl), -OR11, -SR11, -OC(=O)R11, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11-OH, -C(=O)NR11R12, -C(=O)NR11S(=O)yNR11R12, -C(=O)NR11S(=O)yR12, -S(=O)yR11, -S(=O)yOR11, -S(=O)yNR11R12, -S(=O)yNR11S(=O)zOR12, -S(=O)yNR11C(=O)R12, -S(=O)yNR11C(=O)OR12, -NR11R12, -NR11-C(=O)R12, -NR11-C(=O)OR12, -NR11-S(=O)y-R12, -NR11-C(=O)-NR11R12, -C1-6 알킬렌-OR11, -C1-6 알킬렌-OC(=O)R11, -C1-6 알킬렌-C(=O)OR11, -C1-6 알킬렌-S(=O)xR11, -C1-6 알킬렌-S(=O)yOR11, -C1-6 알킬렌-OC(=O)NR11R12, -C1-6 알킬렌-C(=O)NR11R12, -C1-6 알킬렌-C(=O)NR11-S(=O)yR12, -C1-6 알킬렌-NR11-C(=O)NR11R12, -C1-6 알킬렌-OS(=O)yR11, -C1-6 알킬렌-OS(=O)yNR11R12, -C1-6 알킬렌-S(=O)yNR11R12, -C1-6 알킬렌-NR11-S(=O)yNR11R12, -C1-6 알킬렌-NR11R12 및 -O-C1-6 알킬렌-NR11R12으로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;또는(3) R1a는 -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 헤테로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;R1b, R2a 및 R2b는 각각 독립적으로 OH; C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨); 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 헤테로카빌 그룹; 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; C6-10 아릴; 5- 내지 14-원 헤테로아릴; -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;X1은 CR10, N, O 또는 S이며; 단 X1이 O 또는 S이면 R1b는 존재하지 않고;X2는 CR10 또는 N이고;또는(4) X1 및 X2는 각각 독립적으로 CR10 또는 N이며;R1a 및 R1b는 각각 독립적으로, C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨); 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 헤테로카빌 그룹; 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; C6-10 아릴; 5- 내지 14-원 헤테로아릴; -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;R1a 및 R1b는 각각 독립적으로, H, C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐(상기 C1-8 알킬, C2-8 알케닐 및 C2-8 알키닐에서 CH2 모이어티 중 임의의 하나는 선택적으로 O 또는 S로 대체됨); 포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 헤테로카빌 그룹; 포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; C6-10 아릴; 5- 내지 14-원 헤테로아릴; -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, -C1-6 알킬렌-포화되거나 부분적으로 불포화된 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹; -C1-6 알킬렌-C6-10 아릴; 및 -C1-6 알킬렌-(5- 내지 14-원 헤테로아릴)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며;여기서,R1a 및 R1b는 각각 독립적으로, 상기 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴 또는 5- 내지 14-원 헤테로아릴이고, R1a 상의 이용가능한 고리 원자는 Y 그룹을 통해 R1b 상의 이용가능한 고리 원자에 연결되고, R1a 및 R1b는 이들이 부착된 X1과 함께 3개 이상의 고리를 함유하는 임의로 치환된 포화되거나 부분적으로 불포화된 융합된 고리 시스템 Q1을 형성하고/형성하거나 R2a 및 R2b는 각각 독립적으로 C3-10 사이클릭 하이드로카빌 그룹, 3- 내지 10-원 헤테로사이클릭 그룹, C6-10 아릴 또는 5- 내지 14-원 헤테로아릴이며, R2a 상의 이용가능한 고리 원자는 Z 그룹을 통해 R2b 상의 이용가능한 고리 원자에 연결되어 R2a 및 R2b는 이들이 부착된 X2와 함께 3개 이상의 고리를 함...