4-aminopyrrole (3,2-d) pyrimidines as neuropeptide Y receptor antagonistsCompounds of formula (I) are effective for treatment of conditions associated with an excess of neuropeptide Y.The compound of following formula: wherein: b, d and e are independently from each other cr 1, cr 9or n, condition is that one of b, d and e are necessary for cr at least 1or cr 9and one of b, d and e are necessary for n at least; be selected from n, nr with f and g 4or cr 5, condition is that one of f or g are necessary for n or nr at least 4represent a key with one of dotted line, another then represents no key; with when b and e are n, one of f or g are necessary for cr 5with r 1, r 3, r 4, r 5and r 9be independently from each other h, (c 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group, (c 1-c 6) sulfane base, (c 2-c 6) alkenyl, (c 2-c 6) alkynyl group, (c 1-c 6) perfluoroalkyl, (c 1-c 6) perfluoro alkoxy, (ch 2) n-(c 3-c 7) cycloalkyl, (ch 2) n(c 3-c 7) cycloalkenyl group and (ch 2) nar, wherein, each alkyl, alkenyl, alkynyl group, alicyclic radical and ar group can have 1-3 substituting group independently of one another, and described substituting group is selected from: br, cl, f, nr 6r 7, o (c 1-c 6) alkyl, no 2, cn, cooh, oh, sh; with r 2be nr 6r 7, , nh (ch 2) nph, nh (ch 2) n(c 3-c 7) cycloalkyl, nh (ch 2) n, (c 3-c 7) cycloalkenyl group, nh (ch 2) nmorpholinyl, nh (ch 2) npiperazinyl or nh (ch 2) npyrimidyl, wherein each ring can be replaced by 1 to 3 substituting group independently of one another, and described substituting group is selected from: br, cl, f, nr 6r 7, o (c 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkyl, s (o) m(c 1-c 6) alkyl, no 2, cn, cooh, oh and sh; r 2for: work as r 2for if m or n are 0, then another of m or n must be at least 2; with g be s, o, nr 8or singly-bound; and r 8be hydrogen, (c 1-c 6) alkyl or aryl; (c 1-c 6) alkyl or aryl- r 6and r 7be independently from each other: hydrogen, (c 1-c 6)-alkyl, (c 1-c 6) alkyl, (c 1-c 6) alkoxyl group, (ch 2) kn[(c 1-c 6) alkyl] 2(ch 2) koh; with n is the integer of 0-6;m is the integer of 0-2;k is the integer of 2-4;ar is aromatic ring or the heterocycle or the bicyclic heterocycle of 3 to 7 atoms, and it has an atom at least is nitrogen-atoms, sulphur atom or sauerstoffatom;condition is, if f is nr 4, g is cr 5, b and e are n; d is cr 1r 1be methyl, r 3be phenyl, r 4and r 5be hydrogen, so r 2must not be: net 2, hn (ch 2) 2net 2, hn (ch 3) 2cooh, hnch 2ch 2oh, hnph, hn (ch 2) 2ph, piperidyl, morpholinyl, nhnh 2, hnch (ch 3) 2, hn (ch 2) 3ch 3, hnch 2ch (ch 3) 2, hnch (ch 3) ch 2(ch 2) 3ch 3, hnch 2ch=ch 2, hnch 2c 6h 5or another condition is, if f is nr 4, g is cr 5, b and e are n; d is cr 1r 1and r 3for being methyl and r 4and r 5be hydrogen, then, r 2must not be hnch 2ch 2n (c 2h 5) 2, hnch 2c 6h 5hn (ch 2) 2c 6h 5- another condition is, if f is nr 4, g is cr 5, b and e are n; d is cr 1r 3, r 4and r 5be hydrogen, then r 1and r 2must inequalityly not be n (ch 3) 2or hnph; with another condition is, when b, f are n; g is nr 4d is cr 1e is cr 9r 1, r 3and r 4be h, then r 2must not be nh 2、nme 2、nhme、oh、ome、 when b and g are n; f is nr 4e is cr 9d is cr 1r 1, r 4and r 9be h; and r 2be ome, then r 3must not be when b and g are n; f is nr 4e is cr 9d is cr 1r 1, r 3, and r 9be h; and r 2be nh 2, r then 4must not be when b and f are n; g is nr 4e is cr 9d is cr 1r 1and r 9be h; r 3and r 4be ch 3, r then 2must not be when b and f are n; g is nr 4e is cr 9d is cr 1r 1and r 9be h; r 3be ch 3and r 4be ch 2ch 2oh, then r 2must not be when b and f are n; g is nr 4e is cr 9d is cr 1r 1be ch 3r 3be ch 3r 9be h, r 4for r then 2must not be nme 2, nhme or with when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 1, r 3, r 4and r 9be h, then r 2must not be nh 2、oh、och 3、nme 2、nhet、nhme、 when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 1be ch 3and r 3, r 4and r 9be h, then r 2must not be nh 2or oh; with when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 1be ch 2ch 2ch 3and r 3, r 4and r 9be h, then r 2must not be nh 2or oh; with when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 1, r 4and r 9be h and r 2be och 3, r then 3must not be when e and g are n; f is nr 4b is cr 9d is cr 1r 2be nh 2r 1, r 3and r 9be h, then r 4must not be ch 3or when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 2be oh; r 1, r 4and r 9be h, then r 3must not be ch 3, et or when e and g are n; f is nr 4b is cr 9d is cr 1r 2be oh; r 1and r 9for h and r 4for, r then 3must not be et, cyclopropyl, propyl group or butyl; when e and g are n; f is nr 4b is cr 9d is cr 1r 2be oh; r 1and r 9for h and r 4for, r then 3must not be et, cyclopropyl, propyl group or butyl; when e and g are n; f is nr 4b is cr 9d is cr 1r 2be oh; r 1and r 9be h and r 3be ch 2ch 2ch 2ch 3, r then 4must not be when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1and r 1, r 4and r 9be h and r 3be 2,4-dimethoxyphenyl, then r 2must not be when e and g are n; f is nr 4b is cr 6d is cr 1r 1and r 9be h; r 2be oh and r 3be ch 2ch 2ch 3, r then 4must not be when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is cr 1r 1and r 9be h; r 2be n (ch 2c 6h 5) 2and r 3be ch 3, r then 4must not be ch 2ch 2c 6h 5or ch 2ch 2ch 2ch 3with when e and f are n; g is nr 4b is cr 9d is ...
뉴로펩티드 Ｙ 수용체 길항제로서의 4-아미노피롤(3,2-ｄ)피리미딘하기 화학식 1의 화합물은 뉴로펩티드 Y 과잉과 관련된 질환의 치료에 유효하다.＜화학식 1＞하기 화학식 1의 화합물. ＜화학식 1＞ [이미지] 식 중, B, D 및 E는 CR1, CR9 및 N 중에서 독립적으로 선택되되, 단, B, D 및 E 중 하나 이상은 CR1이어야 하며, B, D 및 E 중 하나 이상은 N이어야 하고; F 및 G는 N, NR4 및 CR5 중에서 선택되되, 단, F와 G 중 하나 이상은 N 또는 NR4이어야 하고; 점선 중 하나는 결합이고 다른 하나는 결합이 아님을 나타내고; B 및 E가 모두 N이라면 F와 G 중 하나는 CR5이어야 하고; R1, R3, R4, R5 및 R9는 H, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)티오알킬, (C2-C6)알케닐, (C2-C6)알키닐, (C1-C6)퍼플루오로알킬, (C1-C6)퍼플루오로알콕시, (CH2)n(C3-C7)시클로알킬, (CH2)n(C3-C7)시클로알케닐 및 (CH2)nAr 중에서 독립적으로 선택되고 (여기서, 각각의 알킬, 알케닐, 알키닐, 지환족 및 Ar기는 Br, Cl, F, NR6R7, O(C1-C6)알킬, NO2, CN, COOH, OH 및 SH로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 독립적으로 치환될 수 있음); R2는 NR6R7, [이미지], NH(CH2)nPh, NH(CH2)n(C3-C7)시클로알킬, NH(CH2)n(C3-C7)시클로알케닐, NH(CH2)n모르폴리닐, NH(CH2)n피페라지닐 또는 NH(CH2)n피리미디닐이거나 (여기서, 각각의 고리는 Br, Cl, F, NR6R7, O(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬, S(O)m(C1-C6)알킬, NO2, CN, COOH, OH 및 SH로 구성된 군에서 선택된 1 내지 3개의 치환체로 독립적으로 치환될 수 있음); R2는 OR1, [이미지] 이고; R2가 [이미지]인 경우, m과 n 중 하나가 0이라면 다른 하나는 2 이상이어야 하고; G는 S, O, NR8 (여기서, R8은 수소, (C1-C6)알킬 또는 아릴, [이미지] 또는 [이미지]임) 또는 결합이고; R6 및 R7은 수소, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬(C1-C6)알콕시, (CH2)kN[(C1-C6)알킬]2 및 (CH2)kOH 중에서 독립적으로 선택되고; n은 0 내지 6의 정수이고; m은 0 내지 2의 정수이고; k는 2 내지 4의 정수이고; Ar은 방향족 탄화수소이거나, 또는 하나 이상의 원자가 질소, 황 또는 산소 원자인 3 내지 7원 헤테로시클릭 고리 또는 비시클릭 헤테로시클릭 고리이되, 단, F가 NR4이고, G가 CR5이고, B 및 E가 N이고, D가 CR1이고, R1이 메틸이고, R3이 페닐이고, R4 및 R5가 수소라면, R2는 NEt2, HN(CH2)2NEt2, HN(CH3)2COOH, HNCH2CH2OH, HNPh, HN(CH2)2Ph, [이미지], 피페리디닐, 모르폴리닐, NHNH2, HNCH(CH3)2, HN(CH2)3CH3, HNCH2CH(CH3)2, HNCH(CH3)CH2(CH2)3CH3, HNCH2CH=CH2, [이미지]이어서는 안되고; 또한, F가 NR4이고, G가 CR5이고, B 및 E가 N이고, D가 CR1이고, R1 및 R3이 모두 메틸이고, R4 및 R5가 모두 수소라면 R2는 [이미지] 이어서는 안되고; 또한, F가 NR4이고, G가 CR5이고, B 및 E가 N이고, D가 CR1이고, R3, R4 및 R5가 수소라면, R1 및 R2 둘은 동일하면서 [이미지]이어서는 안되고; 또한, B 및 F가 N이고, G가 NR4이고, D가 CR1이고, E가 CR9이고, R1, R3 및 R4가 H라면, R2는 NH2, NMe2, NHMe, OH, OMe, [이미지]이어서는 안되고; B 및 G가 N이고, F가 NR4이고, E가 CR9이고, D가 CR1이고, R1, R4 및 R9가 H이고, R2가 OMe라면, R3은 [이미지]이어서는 안되고; B 및 G가 N이고, F가 NR4이고, E가 CR9이고, D가 CR1이고, R1, R3 및 R9가 H이고, R2가 NH2라면, R4는 [이미지]이어서는 안되고; B 및 F가 N이고, G가 NR4이고, E가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R3 및 R4가 CH3라면, R2는 [이미지]이어서는 안되고; B 및 F가 N이고, G가 NR4이고, E가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R3이 CH3이고, R4가 CH2CH2OH라면, R2는 NH2 또는 [이미지]이어서는 안되고; B 및 F가 N이고, G가 NR4이고, E가 CR9이고, D가 CR1이고, R1이 CH3이고, R3이 CH3이고, R9가 H이고, R4가 [이미지]라면, R2는 NMe2, NHMe 또는 [이미지]이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1, R3, R4 및 R9가 H라면, R2는 NH2, OH, OCH3, NMe2, NHEt, NHMe, [이미지] 이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1이 CH3이고, R3, R4 및 R9가 H라면, R2는 NH2 또는 OH이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1이 CH2CH2CH3이고, R3, R4 및 R9가 H라면, R2는 NH2 또는 OH이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1, R4 및 R9가 H이고, R2가 OCH3라면, R3은 [이미지]이어서는 안되고; E 및 G가 N이고, F가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R2가 NH2이고, R1, R3 및 R9가 H라면, R4는 CH3 또는 [이미지] 이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R2가 OH이고, R1, R4 및 R9가 H라면, R3은 CH3, Et 또는 [이미지] 이어서는 안되고; E 및 G가 N이고, F가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R2가 OH이고, R1 및 R9가 H이고, R4가 [이미지]라면, R3은 Et, 시클로프로필, 프로필 또는 부틸이어서는 안되고; E 및 G가 N이고, F가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R2가 OH이고, R1 및 R9가 H이고, R4가 [이미지]이라면, R3은 Et, 시클로프로필, 프로필 또는 부틸이어서는 안되고; E 및 G가 N이고, F가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R2가 OH이고, R1 및 R9가 H이고, R3이 CH2CH2CH2CH3라면, R4는 [이미지] 이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1, R4 및 R9가 H이고, R3이 2,4-디메톡시페닐이라면, R2는 [이미지]이어서는 안되고; E 및 G가 N이고, F가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R2가 OH이고, R3이 CH2CH2CH3라면, R4는 [이미지]이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R2가 N(CH2C6H5)2이고, R3이 CH3라면, R4는 CH2CH2C6H5 또는 CH2CH2CH2CH3이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R2가 N(CH2C6H5)2이고, R4가 CH(CH3)CH2CH3라면, R3은 [이미지]이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R2가 NH2이고, R3이 CH3라면, R4는 [이미지]이어서는 안되고; E 및 F가 N이고, G가 NR4이고, B가 CR9이고, D가 CR1이고, R1 및 R9가 H이고, R2가 NH2이고, R4가 CH(CH3)CH2CH3라면, R3은 [이미지]이어서는 안되고; 하기의 화합물들은 본 발명에 포함되지 않는다. [이미지]