Lysobactin amidesThe invention relates to lysobactin amides, methods for the production thereof, and the use thereof for producing medicaments utilized for treating and/or preventing diseases, particularly bacterial infectious diseases.The compound of following formula:whereinr 1expression 2-methyl-prop-1-base, 2,2-dimethyl propylene-1-base, 2,2-dimethyl butyrate-1-base, the trimethyl silyl methyl, benzyl, the 2-pyridylmethyl, the 3-pyridylmethyl, the 2-thienyl methyl, 3-thienyl methyl or 1,3-thiazoles-4-ylmethyl, benzyl wherein, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 2-thienyl methyl, 3-thienyl methyl and 1,3-thiazoles-4-ylmethyl can be replaced by 1 or 2 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, trifluoromethyl, methyl and methoxyl groupr 2expression 2-methyl-prop-1-base, 2,2-dimethyl propylene-1-base, 2,2-dimethyl butyrate-1-base, the trimethyl silyl methyl, benzyl, the 2-pyridylmethyl, the 3-pyridylmethyl, the 2-thienyl methyl, 3-thienyl methyl or 1,3-thiazoles-4-ylmethyl, benzyl wherein, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 2-thienyl methyl, 3-thienyl methyl and 1,3-thiazoles-4-ylmethyl can be replaced by 1 or 2 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, trifluoromethyl, methyl and methoxyl groupr 3expression hydrogen, c 1-c 4-alkyl, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, 5-or 6-unit's heteroaryl or 5-or 6-unit heteroaryl methyl, cycloalkyl wherein, methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, heteroaryl and heteroaryl methyl can be replaced by 1-4 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, cyano group, hydroxyl, amino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkylamino, hydroxycarbonyl group, c 1-c 4-alkoxy carbonyl, aminocarboxyl, c 1-c 4-alkyl amino-carbonyl and by nitrogen bonded 5-or 6-unit heterocyclic radical, r 4expression c 1-c 6-alkyl, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, 5-or 6-unit heteroaryl, 5-or 6-unit heteroaryl methyl, trimethyl silyl methyl or 2-amino-2-oxoethyl, wherein alkyl can be replaced by 1-3 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, and hydroxyl, amino, sulfydryl, 1,4,5, amino and [amino (imino-) methyl] amino of 6-tetrahydropyrimidine-2-base,andcycloalkyl wherein, methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, heteroaryl and heteroaryl methyl can be replaced by 1-4 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, cyano group, hydroxyl, amino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkylamino, hydroxycarbonyl group, c 1-c 4-alkoxy carbonyl, aminocarboxyl and c 1-c 4-alkyl amino-carbonyl, r 5expression c 1-c 6-alkyl, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, 5-or 6-unit heteroaryl, 5-or 6-unit heteroaryl methyl, trimethyl silyl methyl or 2-amino-2-oxoethyl, wherein alkyl can be replaced by 1-3 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, and hydroxyl, amino, sulfydryl, 1,4,5, amino and [amino (imino-) methyl] amino of 6-tetrahydropyrimidine-2-base,andcycloalkyl wherein, methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, heteroaryl and heteroaryl methyl can be replaced by 1-4 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, cyano group, hydroxyl, amino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkylamino, hydroxycarbonyl group, c 1-c 4-alkoxy carbonyl, aminocarboxyl and c 1-c 4-alkyl amino-carbonyl, r 6expression c 1-c 6-alkyl, wherein the substituting group of the group of the following composition of the selected freedom of alkyl replaces: amino, 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-base is amino, [amino-(imino-) methyl] amino, the 2-pyridyl, 3-pyridyl and 4-pyridyl, r 7expression c 1-c 6-alkyl, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, 5-or 6-unit heteroaryl, 5-or 6-unit's heteroaryl methyl or trimethyl silyl methyl, wherein alkyl can be replaced by 1-3 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, and hydroxyl, amino, sulfydryl, 1,4,5, amino and [amino (imino-) methyl] amino of 6-tetrahydropyrimidine-2-base,andcycloalkyl wherein, methyl cycloalkyl, phenyl, benzyl, heteroaryl and heteroaryl methyl can be replaced by 1-4 substituting group, and described substituting group is independently from each other the group of being made up of following: halogen, cyano group, hydroxyl, amino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, c 1-c 4-alkyl, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkylamino, hydroxycarbonyl group, c 1-c 4-alkoxy carbonyl, aminocarboxyl and c 1-c 4-alkyl amino-carbonyl, r 8expression c 1-c 6-alkyl, c 3-c 7-cycloalkyl, c 3-c 7-methy...
리소박틴 아미드본 발명은 리소박틴 아미드 및 그의 제조 방법뿐만 아니라 질환, 특히 박테리아성 감염 질환의 치료 및/또는 예방을 위한 약제의 제조를 위한 그의 용도에 관한 것이다. 하기 화학식 I의 화합물 또는 하나의 그의 염, 그의 용매 화합물 또는 그의 염의 용매 화합물. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, R1은 2-메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸부트-1-일, 트리메틸실릴메틸, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 또는 1,3-티아졸-4-일메틸을 나타내고 (여기서, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 및 1,3-티아졸-4-일메틸은 할로겐, 트리플루오로메틸, 메틸 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있음), R2는 2-메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸부트-1-일, 트리메틸실릴메틸, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 또는 1,3-티아졸-4-일메틸을 나타내고 (여기서, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 및 1,3-티아졸-4-일메틸은 할로겐, 트리플루오로메틸, 메틸 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있음), R3는 수소, C1-C4-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴 또는 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸을 나타내고 (여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐, C1-C4-알킬아미노카르보닐 및 질소를 통해 연결된 5- 또는 6-원 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R4는 C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸 또는 2-아미노-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R5는 C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸 또는 2-아미노-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R6은 C1-C6-알킬을 나타내고 (여기서, 알킬은 아미노, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노, [아미노(이미노)메틸]아미노, 2-피리딜, 3-피리딜 및 4-피리딜로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환됨), R7은 C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸 또는 트리메틸실릴메틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R8은 C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸 또는 2-아미노-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R9는 수소, C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸 또는 2-아미노-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R10은 수소, C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸, 2-아미노-2-옥소에틸, 2-아미노-1-히드록시-2-옥소에틸, (아미노술포닐)(히드록시)메틸, 2-(C1-C4-알킬아미노)-2-옥소에틸 또는 2-(C1-C4-알킬아미노)-1-히드록시-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), R11은 C1-C6-알킬, C3-C7-시클로알킬, C3-C7-시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 5- 또는 6-원 헤테로아릴, 5- 또는 6-원 헤테로아릴메틸, 트리메틸실릴메틸, 2-아미노-2-옥소에틸, 2-아미노-1-히드록시-2-옥소에틸, (아미노술포닐)(히드록시)메틸, 2-(C1-C4-알킬아미노)-2-옥소에틸 또는 2-(C1-C4-알킬아미노)-1-히드록시-2-옥소에틸을 나타내고 (여기서, 알킬은 할로겐, 히드록시, 아미노, 머캅토, 1,4,5,6-테트라히드로피리미딘-2-일아미노 및 [아미노(이미노)메틸]아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 치환체로 치환될 수 있으며, 여기서, 시클로알킬, 시클로알킬메틸, 페닐, 벤질, 헤테로아릴 및 헤테로아릴메틸은 할로겐, 시아노, 히드록시, 아미노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬아미노, 히드록시카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, 아미노카르보닐 및 C1-C4-알킬아미노카르보닐로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환체로 치환될 수 있음), 다만, 하기 화학식 Ia의 화합물 또는 하나의 그의 염, 그의 용매 화합물 또는 그의 염의 용매 화합물은 제외된다. <화학식 Ia> [이미지] [상기 식에서, R1은 2-메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸부트-1-일, 트리메틸실릴메틸, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 또는 1,3-티아졸-4-일메틸을 나타내고 (여기서, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 및 1,3-티아졸-4-일메틸은 할로겐, 트리플루오로메틸, 메틸 및 메톡시로 이루어진 군으로부터 서로 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있음), R2는 2-메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸프로프-1-일, 2,2-디메틸부트-1-일, 트리메틸실릴메틸, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 또는 1,3-티아졸-4-일메틸을 나타내며 (여기서, 벤질, 2-피리딜메틸, 3-피리딜메틸, 2-티에닐메틸, 3-티에닐메틸 및 1,3-티아졸-4-일메틸은 할로겐, 트...