Deazapurines useful as inhibitors of janus kinasesThe present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.Following formula: compound:or its pharmacy acceptable saltwhereinr 1be-(c 1-2aliphatic group) p-r 4, r wherein 1optionally replaced by the j of 1-3 appearance; r 2be-(c 1-2aliphatic group) d-r 5, r wherein 2optionally replaced by the j of 1-3 appearance; r 4be h, halogen, cn, nh 2, no 2, cf 3, c 1-3aliphatic group, cyclopropyl, nch 3, och 3,-c (=o) nh 2,-c (=o) ch 3,-nhc (=o) ch 3or oh; r 5be h, halogen, cn, nh 2, no 2, cf 3, c 1-3aliphatic group, cyclopropyl, nch 3, och 3,-c (=o) nh 2,-c (=o) ch 3,-nhc (=o) ch 3or oh; j is halogen, och 3, oh, no 2, nh 2, sch 3, nch 3, cn or unsubstituted c 1-2aliphatic group, perhaps two j groups constitute cyclopropyl rings or c=o with the carbon that they connected; p and d are 0 or 1 independently of one another;q has 0-3 to be selected from heteroatomic 5-8 unit's aromatic monocyclic of nitrogen, oxygen or sulphur or to have 0-6 first aromatics two rings of heteroatomic 8-12 that are selected from nitrogen, oxygen or sulphur; wherein q is optionally by the j of 1-10 appearance qreplace; j qbe halogen, ocf 3,-(v m)-r ' ,-(v m)-cn ,-(v m)-no 2or-(v m)-(c 1-4the halogenated aliphatic base), perhaps two j qgroup with the atom that they connected constitute that 3-8 unit is saturated, fractional saturation or undersaturated ring, have 0-3 heteroatoms that is selected from o, n or s, wherein said ring is optionally by the j of 0-4 appearance ureplace; v is c 1-10aliphatic group, wherein at the most three mu (methylene unit) by g vreplace, wherein g vbe selected from-nh-,-nr-,-o-,-s-,-c (o) o-,-oc (o)-,-c (o) c (o)-,-c (o)-,-c (o) nh-,-c (o) nr-,-c (=n-cn) ,-nhc (o)-,-nrc (o)-,-nhc (o) o-,-nrc (o) o-,-s (o) 2nh-,-s (o) 2nr-,-nhs (o) 2-,-nrs (o) 2-,-nhc (o) nh-,-nrc (o) nh-,-nhc (o) nr-,-nrc (o) nr ,-oc (o) nh-,-oc (o) nr-,-nhs (o) 2nh-,-nrs (o) 2nh-,-nhs (o) 2nr-,-nrs (o) 2nr-,-s (o)-or-s (o) 2-; wherein v is optionally by the j of 1-6 appearance vreplace; r ' be h, perhaps optionally substituted group is selected from c 1-6aliphatic group, c 3-10cyclic aliphatic base, c 6-10aryl, 5-10 unit's heteroaryl or 5-10 unit heterocyclic radical; two r on perhaps identical substituting group or the different substituents ' group or a r ' atom that is connected with them with a r group of group constitutes optionally substituted 3-8 unit heterocyclic radical; each optionally substituted r wherein ' j that independently and optionally occurred for 1-6 time of group rreplace; r is optionally substituted group, is selected from c 1-6aliphatic group, c 3-10cyclic aliphatic base, c 6-10aryl, 5-10 unit's heteroaryl or 5-10 unit heterocyclic radical; two r groups on perhaps identical substituting group or the different substituents constitute the first heterocyclic radical of optionally substituted 3-8 with the atom of each r group institute bonding; the j that independently and optionally occurred for 1-4 time of each r group wherein xreplace; each j v, j u, j xand j rbe selected from independently of one another halogen, l ,-(l n)-r ' ,-(l n)-n (r ') 2,-(l n)-sr ' ,-(l n)-or ' ,-(l n)-(c 3-10the cyclic aliphatic base) ,-(l n)-(c 6-10aryl) ,-(l n)-(5-10 unit heteroaryl) ,-(l n)-(5-10 unit heterocyclic radical), oxo base, c 1-4halogenated alkoxy, c 1-4haloalkyl ,-(l n)-no 2,-(l n)-cn ,-(l n)-oh ,-(l n)-cf 3,-c (o) or ' ,-c (o) oh ,-c (o) r ' ,-c (o) h ,-oc (o) r ' or-nc (o) r '; any two j on perhaps identical substituting group or the different substituents v, j u, j xor j rgroup and each j v, j u, j xand j rthe atom of group institute bonding constitutes the ring of saturated, the unsaturated or fractional saturation of 5-7 unit together; r ' is h or c 1-6aliphatic group; perhaps the atom that is connected with them with a r group of two r ' groups or r ' group constitutes 3-6 unit's cyclic aliphatic base or heterocyclic radical alternatively, and wherein said aliphatic group, cyclic aliphatic base or heterocyclic radical are optionally by r *-,-or *,-sr *,-no 2,-cf 3,-cn ,-c (o) or *,-c (o) r *, oc (o) r *or nhc (o) r *replace, wherein r *be h or unsubstituted c 1-6aliphatic group; l is c 1-6aliphatic group, wherein at the most three mu (methylene unit) quilt-nh-,-nr 6-,-o-,-s-,-c (o) o-,-oc (o)-,-c (o) c (o)-,-c (o)-,-c (o) nh-,-c (o) nr 6-,-c (=n-cn) ,-nhc (o)-,-nr 6c (o)-,-nhc (o) o-,-nr 6c (o) o-,-s (o) 2nh-,-s (o) 2nr 6-,-nhs (o) 2-,-nr 6s (o) 2-,-nhc (o) nh-,-nr 6c (o) nh-,-nhc (o) nr 6-,-nr 6c (o) nr 6, oc (o) nh-,-oc (o) nr 6-,-nhs (o) 2nh-,-nr 6s (o) 2nh-,-nhs (o) 2nr 6-,-nr 6s (o) 2nr 6-,-s (o)-or-s (o) 2-replace; r 6be selected from c 1-6aliphatic group, c 3-10cyclic aliphatic base, c 6-10aryl, 5-10 unit's heteroaryl or 5-10 unit heterocyclic radical; two r on perhaps identical substituting group or the different substituents 6group and each r 6the atom of institute's bonding constitutes 3-8 unit heterocyclic radical together; each m and n are 0 or 1 independently;its condition isif r 2be cl, nh 2or nch 3, then q is not optionally substituted phenyl; and if r 1and r 2be h, th...
야누스 키나아제의 억제제로서 유용한 데아자퓨린본 발명은 단백질 키나아제, 특히 JAK 군 키나아제의 억제제로서 유용한 화합물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 화합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 조성물; 및 각종 질환, 상태 또는 장애의 치료에 당해 조성물을 사용하는 방법을 제공한다.화학식 I의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 I [이미지] 위의 화학식 I에서, R1은 -(C1-2지방족)p-R4이고, R1은 J로 1 내지 3회 임의로 치환되고; R2은 -(C1-2지방족)d-R5이고, R2는 J로 1 내지 3회 임의로 치환되고; R4는 H, 할로겐, CN, NH2, NO2, CF3, C1-3지방족, 사이클로프로필, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, -NHC(=O)CH3 또는 OH이고; R5는 H, 할로겐, CN, NH2, NO2, CF3, C1-3지방족, 사이클로프로필, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, -NHC(=O)CH3 또는 OH이고; J는 할로겐, OCH3, OH, NO2, NH2, SCH3, NCH3, CN 또는 치환되지 않은 C1-2지방족이거나, 2개의 J 그룹은, 이들이 결합되어 있는 탄소와 함께, 사이클로프로필 환 또는 C=O를 형성하고; p 및 d는 각각 독립적으로 0 또는 1이고; Q는 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자 0 내지 3개를 갖는 5 내지 8원 방향족 모노사이클릭 환, 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 헤테로원자 0 내지 6개를 갖는 8 내지 12원 방향족 바이사이클릭 환이고; Q는 JQ로 1 내지 10회 임의로 치환되고; JQ는 할로겐, OCF3, -(Vm)-R", -(Vm)-CN, -(Vm)-NO2 또는 -(Vm)-(C1-4할로지방족)이거나, 2개의 JQ 그룹은, 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, O, N 및 S로부터 선택된 헤테로원자 0 내지 3개를 갖는 3 내지 8원 포화, 부분 포화 또는 불포화 환을 형성하고, 당해 환은 JU로 0 내지 4회 임의로 치환되고; V는 C1-10지방족이고, 3개 이하의 메틸렌 단위는 GV에 의해 대체되며, 여기서, GV는 -NH-, -NR-, -O-, -S-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)C(O)-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -NHC(O)-, -NRC(O)-, -NHC(O)O-, -NRC(O)O-, -S(O)2NH-, -S(O)2NR-, -NHS(O)2-, -NRS(O)2-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR, -OC(O)NH-, -OC(O)NR-, -NHS(O)2NH-, -NRS(O)2NH-, -NHS(O)2NR-, -NRS(O)2NR-, -S(O)- 및 -S(O)2-로부터 선택되고; V는 JV로 1 내지 6회 임의로 치환되고; R"는 H, 또는 C1-6지방족, C3-10지환족, C6-10아릴, 5 내지 10원 헤테로아릴 또는 5 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; 2개의 R" 그룹, 또는 R" 그룹과 R 그룹은, 동일한 치환체 또는 상이한 치환체 위에서, 이들이 결합되어 있는 원자(들)과 함께, 임의로 치환된 3 내지 8원 헤테로사이클릴을 형성하고; 여기서, 각각 임의로 치환된 R" 그룹은 독립적으로 JR로 1 내지 6회 임의로 치환되고; R은 C1-6지방족, C3-10지환족, C6-10아릴, 5 내지 10원 헤테로아릴, 및 5 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; 2개의 R 그룹은, 동일한 치환체 또는 상이한 치환체 위에서, 각각의 R 그룹이 결합되어 있는 원자(들)과 함께, 임의로 치환된 3 내지 8원 헤테로사이클릴을 형성하고; 각각 R 그룹은 독립적으로 JX로 1 내지 4회 임의로 치환되고; JV, JU, JX 및 JR은 각각 할로겐, L, -(Ln)-R', -(Ln)-N(R')2, -(Ln)-SR', -(Ln)-OR', -(Ln)-(C3-10지환족), -(Ln)-(C6-10아릴), -(Ln)-(5 내지 10원 헤테로아릴), -(Ln)-(5 내지 10원 헤테로사이클릴), 옥소, C1-4할로알콕시, C1-4할로알킬, -(Ln)-NO2, -(Ln)-CN, -(Ln)-OH, -(Ln)-CF3, -C(O)OR', -C(O)OH, -C(O)R', -C(O)H, -OC(O)R' 및 -NC(O)R'로부터 각각 독립적으로 선택되거나; 임의의 2개의 JV, JU, JX 또는 JR 그룹은, 동일한 치환체 또는 상이한 치환체 위에서, 각각 JV, JU, JX 및 JR 그룹이 결합되어 있는 원자(들)과 함께, 5 내지 7원 포화, 불포화 또는 부분 포화 환을 형성하고; R'는 H 또는 C1-6지방족이거나; 2개의 R' 그룹, 또는 R' 그룹 및 R 그룹은, 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, 3 내지 6원 지환족 또는 헤테로사이클릴을 임의로 형성하며, 여기서, 지방족, 지환족 또는 헤테로사이클릴은 R*, -OR*, -SR*, -NO2, -CF3, -CN, -C(O)OR*, -C(O)R*, OC(O)R* 또는 NHC(O)R*로 임의로 치환되며, 여기서 R*은 H 또는 치환되지 않은 C1-6지방족이고; L은 C1-6지방족이며, 3개 이하의 메틸렌 단위는 -NH-, -NR6-, -O-, -S-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)C(O)-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR6-, -C(=N-CN), -NHC(O)-, -NR6C(O)-, -NHC(O)O-, -NR6C(O)O-, -S(O)2NH-, -S(O)2NR6-, -NHS(O)2-, -NR6S(O)2-, -NHC(O)NH-, -NR6C(O)NH-, -NHC(O)NR6-, -NR6C(O)NR6, -OC(O)NH-, -OC(O)NR6-, -NHS(O)2NH-, -NR6S(O)2NH-, -NHS(O)2NR6-, -NR6S(O)2NR6-, -S(O)- 또는 -S(O)2-에 의해 대체되고; R6은 C1-6지방족, C3-10지환족, C6-10아릴, 5 내지 10원 헤테로아릴 및 5 내지 10원 헤테로사이클릴로부터 선택되거나; 2개의 R6 그룹은, 동일한 치환체 또는 상이한 치환체 위에서, 각각 R6 그룹이 결합되어 있는 원자(들)과 함께, 3 내지 8원 헤테로사이클릴을 형성하고; m 및 n은 각각 독립적으로 0 또는 1이고; R2가 Cl, NH2 또는 NCH3인 경우, Q는 임의로 치환된 페닐이 아니고; R1 및 R2가 H인 경우, Q는 [이미지], [이미지], [이미지] 및 [이미지]가 아니다.