Piperazine urea derivatives for the treatment of endometriosisUse of a compound of the following formula (Ia) for the production of a medicament for the treatment of endometriosis in human wherein the treatment comprises administering to a human female in need of such treatment a therapeutically effective amount of said compound.Be used to prepare the purposes of medicine of the endometriosis of treatment and prevention philtrum as the chemical compound of the following formula (ia) of single stereoisomer or its mixture or the acceptable salt of its pharmacy,wherein:r 1abe r 2be r 3be perhaps r 3be by the 3-15 unit heterocyclic ring system that carbon atom and the individual hetero atom that is selected from nitrogen, oxygen and sulfur of 1-5 are formed, it is by one or more hydrogen, hydroxyl, halogen, (c of being independently selected from 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkyl sulphonyl, (optional replace phenyl or naphthyl) sulfonyl, (c 1-c 8) alkoxyl, hydroxyl (c 1-c 8) alkoxyl, halo (c 1-c 8) alkyl, formoxyl, nitro, cyano group, halo (c 1-c 8) alkoxyl, (c 2-c 8) thiazolinyl, (c 2-c 8) alkynyl, the optional phenyl or naphthyl that replaces, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl, amino, (a c 1-c 8) alkyl amino, two (c 1-c 8) alkyl amino, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) is amino, one (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl amino, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, (c 1-c 8) alkoxycarbonyl amido, (c 2-c 8) alkenyl carbonyl amino, (c 3-c 10) cycloalkyl amino carbonyl, (optional replace phenyl or naphthyl) carbonylamino, halo (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, (c 1-c 8) alkoxyl (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, (c 1-c 8) alkoxy carbonyl group (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, ((c 1-c 8) alkyl-carbonyl (c 1-c 8) alkyl) amino, ((c 1-c 8) alkoxy carbonyl group) ((c 1-c 8) alkyl) amino, (c 1-c 8) alkyl sulfonyl amino, amino (c 1-c 8) alkyl, an alkyl amino (c 1-c 8) alkyl, two (c 1-c 8) alkyl amino (c 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino (c 1-c 8) alkyl, (optional replace phenyl or naphthyl) carbonylamino (c 1-c 8) alkyl, ((c 1-c 8) alkyl-carbonyl) ((c 1-c 8) alkyl) amino (c 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkoxycarbonyl amido (c 1-c 8) alkyl, carboxyl, (c 1-c 8) alkoxy carbonyl group, (optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkoxy carbonyl group, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl, (optional replace phenyl or naphthyl) carbonyl, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl, amino carbonyl, (a c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl, two (c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl, (optional replace phenyl or naphthyl) amino carbonyl, amino carbonyl (c 1-c 8) alkyl, (a c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl (c 1-c 8) alkyl, two (c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl (c 1-c 8) alkyl, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) amino carbonyl (c 1-c 8) alkyl, guanidine radicals, urea groups, (a c 1-c 8) alkyl urea groups, urea groups (c 1-c 8) alkyl, (a c 1-c 8) alkyl urea groups (c 1-c 8) substituent group of alkyl and glycyl amido replaces; r 4be -o-,-n (r 7)-,-c (r 8) 2-or key; r 5be (c 1-c 8) alkylidene chain or (c 1-c 8) the alkylidene chain, if perhaps r 4be key, r then 5be optional by (the optional phenyl or naphthyl that replaces) or-n (r 7) 2(the c that replaces 1-c 8) the alkylidene chain; perhaps r 4and r 5be together-hc=ch-; r 6be -c (o)-,-c (s)-,-ch 2-or key; each r 7be independently selected from hydrogen, (c 1-c 8) alkyl, the optional phenyl or naphthyl that replaces, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl (c 1-c 8) alkyl, (optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl, (optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl (c 1-c 8) alkyl, amino carbonyl, (a c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl, two (c 1-c 8) alkyl amino-carbonyl and (c 1-c 8) alkoxy carbonyl group; and each r 8be independently selected from hydrogen, (c 1-c 8) alkyl, the optional phenyl or naphthyl that replaces, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl, hydroxyl, (c 1-c 8) alkoxyl, hydroxyl (c 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkoxyl (c 1-c 8) alkyl, amino, (a c 1-c 8) alkyl amino, two (c 1-c 8) alkyl amino, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, (c 3-c 10) cycloalkyl amino carbonyl, (c 3-c 10) cycloalkyl (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, (c 1-c 8) alkoxycarbonyl amido, (c 1-c 8) alkyl sulfonyl amino, (optional replace phenyl or naphthyl) carbonylamino, (c 1-c 8) alkoxy carbonyl group (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, ((c 1-c 8) alkyl-carbonyl) ((c 1-c 8) alkyl) amino, (the optional phenyl or naphthyl that replaces) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino, ((optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl) ((c 1-c 8) alkyl) amino, (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino (c 1-c 8) alkyl, cycloalkyl amino carbonyl (c 1-c 8) alkyl, (c 1-c 8) alkoxycarbonyl amido (c 1-c 8) alkyl, ((c 1-c 8) alkyl-carbonyl ((c 1-c 8) alkyl) aminoalkyl, (optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl-amino (c 1-c 8) alkyl, (the first heterocyclic radical of forming by carbon atom and 1-5 hetero atom that is selected from nitrogen, oxygen and sulfur of 3-15) carbonylamino (c 1-c 8) alkyl, ((optional replace phenyl or naphthyl) (c 1-c 8) alkyl-carbonyl) ((c 1-c 8) alkyl) amino (c 1-c 8) alkyl, (optional replace phenyl or naphthyl) s...
자궁내막증의 치료를 위한 피페라진 유도체본 발명은 자궁내막증의 치료를 필요로 하는 인간 여성에게 치료적 유효량의 하기 화학식 Ia의 화합물을 투여하는 것을 포함하는, 자궁내막증의 치료를 위한 약제의 제조를 위한 하기 화학식 Ia의 화합물의 용도에 관한 것이다. <화학식 Ia> 인간에서 자궁내막증의 치료 및 예방을 위한 약제의 제조를 위한, 단일 입체이성질체 또는 그의 혼합물로서 하기 화학식 Ia의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염의 용도. <화학식 Ia> [이미지] 상기 식에서, R1a는 옥소, 할로, (C1-C8)알킬, (C3-C10)시클로알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, (C3-C10)시클로알킬아미노(C1-C8)알킬, ((C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬)아미노(C1-C8)알킬, 할로(C1-C8)알킬, (C2-C8)알케닐, (C2-C8)알키닐, 임의로 치환된 페닐 또는 나프틸, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C2-C8)알케닐, 포르밀, 포르밀(C1-C8)알킬, 히드록시(C1-C8)알킬, 히드록시(C2-C8)알케닐, 히드록시(C2-C8)알키닐, (히드록시)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (히드록시)(C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, 머캅토(C1-C8)알킬, 시아노(C1-C8)알킬, 할로(C1-C8)알킬카르보닐아미노(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알콕시)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)옥시(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬티오(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술피닐(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술포닐(C1-C8)알킬, 히드록시(C1-C8)알킬티오(C1-C8)알킬, 아미노(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬카르보닐아미노(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알킬카르보닐)((C1-C8)알킬)아미노(C1-C8)알킬, 아지도(C1-C8)알킬, 우레이도(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬우레이도(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬우레이도(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알콕시카르보닐(C1-C8)알킬)우레이도(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시카르보닐아미노(C1-C8)알킬, 히드록시(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)옥시(C1-C8)알킬카르보닐옥시(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬카르보닐옥시(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬카르보닐옥시(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬카르보닐, (C1-C8)알킬카르보닐(C1-C8)알킬, 카르복시, (C1-C8)알콕시카르보닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시카르보닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬카르보닐, 아미노카르보닐, 모노(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 디(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노카르보닐, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 카르복시(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시카르보닐(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시카르보닐(C1-C8)알킬, 아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)술포닐, 탄소 원자, 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자로 이루어진 3 내지 15원 헤테로시클릴 및 (탄소 원자, 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자로 이루어진 3 내지 15원 헤테로시클릴)(C1-C8)알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체이고; R2는 수소, 히드록시, 히드록시술포닐, 할로, (C1-C8)알킬, 머캅토, 머캅토(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬티오, (C1-C8)알킬술피닐, (C1-C8)알킬술포닐, (C1-C8)알킬티오(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술피닐(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술포닐(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)옥시, 할로(C1-C8)알킬, 포르밀, 포르밀(C1-C8)알킬, 니트로, 니트로소, 시아노, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시, 할로(C1-C8)알콕시, (C3-C10)시클로알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, (히드록시)(C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, (C3-C10)시클로알킬아미노, (C3-C10)시클로알킬아미노(C1-C8)알킬, ((C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬)아미노, ((C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬)아미노(C1-C8)알킬, 시아노(C1-C8)알킬, (C2-C8)알케닐, (C2-C8)알키닐, 임의로 치환된 페닐 또는 나프틸, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C2-C8)알케닐, 히드록시(C1-C8)알킬, (히드록시)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, 히드록시(C1-C8)알킬티오(C1-C8)알킬, 히드록시(C2-C8)알케닐, 히드록시(C2-C8)알키닐, (C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알콕시)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)옥시(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬, 아미노, 모노(C1-C8)알킬아미노, 디(C1-C8)알킬아미노, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노, 아미노(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, 히드록시(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬카르보닐아미노, ((C1-C8)알킬카르보닐)((C1-C8)알킬)아미노, (C1-C8)알킬카르보닐아미노(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알킬카르보닐)((C1-C8)알킬)아미노(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시카르보닐아미노, ((C1-C8)알콕시카르보닐)((C1-C8)알킬)아미노, (C1-C8)알콕시카르보닐아미노(C1-C8)알킬, ((C1-C8)알콕시카르보닐)((C1-C8)알킬)아미노(C1-C8)알킬, 카르복시, (C1-C8)알콕시카르보닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시카르보닐, (C1-C8)알킬카르보닐, (C1-C8)알킬카르보닐(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)카르보닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)카르보닐(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬카르보닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬카르보닐(C1-C8)알킬, 카르복시(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시카르보닐(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시카르보닐((C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시(C1-C8)알킬카르보닐옥시(C1-C8)알킬, 아미노카르보닐, 모노(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 디(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노카르보닐, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬아미노카르보닐, 아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 모노(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C7-C8)알킬아미노카르보닐(C1-C8)알킬, 아미디노, 구아니디노, 우레이도, 모노(C1-C8)알킬우레이도, 디(C1-C8)알킬우레이도, 우레이도(C1-C8)알킬, 모노(C1-C8)알킬우레이도(C1-C8)알킬, 디(C1-C8)알킬우레이도(C1-C8)알킬, 탄소 원자, 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자로 이루어진 3 내지 15원 헤테로시클릴 및 (탄소 원자, 및 질소, 산소 및 황으로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 5개의 헤테로원자로 이루어진 3 내지 15원 헤테로시클릴)(C1-C8)알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체이고; R3은 수소, 히드록시, 히드록시술포닐, 할로, (C1-C8)알킬, 머캅토, 머캅토(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬티오, (C1-C8)알킬술피닐, (C1-C8)알킬술포닐, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)술포닐, (C1-C8)알킬티오(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술피닐(C1-C8)알킬, (C1-C8)알킬술포닐(C1-C8)알킬, (C1-C8)알콕시, 히드록시(C1-C8)알콕시, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)옥시, 할로(C1-C8)알킬, 포르밀, 포르밀(C1-C8)알킬, 니트로, 니트로소, 시아노, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알콕시, 할로(C1-C8)알콕시, 아미노(C1-C8)알콕시, (C3-C10)시클로알킬, (C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, (히드록시)(C3-C10)시클로알킬(C1-C8)알킬, (C3-C10)시클로알킬아미노, (C3-C10)시클로알킬아미노(C1-C8)알킬, 시아노(C1-C8)알킬, (C2-C8)알케닐, (C2-C8)알키닐, 임의로 치환된 페닐 또는 나프틸, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C2-C8)알케닐, 히드록시(C1-C8)알킬, (히드록시)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (모노(C1-C8)알킬아미노)(임의로 치환된 페닐 또는 나프틸)(C1-C8)알킬, (히드록시(C1-C8)알킬)...