MORPHINAN DERIVATIVEA morphinan derivative represented by the following general formula (I):  (wherein R1 represents hydrogen, C1-10 alkyl, cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, etc., R2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group, Y binds to a carbon atom as a ring-constituting atom of R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen; hydroxy, etc., R6a and R6b represent hydrogen, etc., R7 and R8 represent hydrogen, etc., R9 and R10, which are the same or different, represent hydrogen, etc., X represents O or CH2, and Y represents C(=O)), a tautomer or stereoisomer of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an anxiolytic drug, antidepressant, etc.A compound represented by the following general formula (I): (wherein R1 represents hydrogen; C1-10 alkyl; C6-10 aryl; C2-6 alkenyl; cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms; aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms; C3-6 cycloalkyl; or heteroarylalkyl where the heteroaryl moiety contains 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms, R2 represents heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S and at least one carbon atom as ring-constituting atoms, containing at least one set of adjacent ring-constituting atoms bound by a double bond, and further substituted with at least one oxo group, R2 binds to Y via a carbon atom as a ring-constituting atom of R2, R3, R4, and R5, which are the same or different, represent hydrogen; hydroxy; halogen; cyano; carbamoyl; C1-6 alkoxy; C6-10 aryloxy; C1-6 alkanoyloxy; nitro; amino; C1-8 alkylamino; C6-10 arylamino; or acylamino where the acyl moiety has 2 to 6 carbon atoms, R6a and R6b, which are the same or different, represent hydrogen; fluorine; or hydroxy, or R6a and R6b combine together to represent =O, R7 and R8, which are the same or different, represent hydrogen; fluorine; or hydroxy, R9 and R10, which are the same or different, represent hydrogen; C1-6 alkyl; C6-10 aryl; heteroaryl containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms; aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms; heteroarylalkyl where the heteroaryl moiety contains 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms; cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms; or C2-6 alkenyl, X represents O or CH2, and Y represents C(=O), provided that the C1-10 alkyl as R1; the alkylene moiety and cycloalkyl moiety of the cycloalkylalkyl where the cycloalkyl moiety has 3 to 6 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R1; the alkylene moiety of the aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R1; and the alkylene moiety of the heteroarylalkyl where the heteroaryl moiety contains 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R1 may be substituted with at least one substituent selected from 1 to 6 halogens; hydroxy; C1-6 alkoxy; C6-10 aryloxy; C1-6 alkanoyl; C1-6 alkanoyloxy; carboxyl; alkoxycarbonyl where the alkoxy moiety has 1 to 6 carbon atoms; carbamoyl; alkylcarbamoyl where the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; dialkylcarbamoyl where each alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; alkylsulfonyl where the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; aminosulfonyl; alkylsulfinyl where the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; alkylthio where the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; C1-6 alkoxy substituted with 1 to 6 halogens; and arylcarbonyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, the C6-10 aryl as R1; the aryl moiety of the aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R1; the aryl moiety of the C6-10 aryloxy as R3, R4, or R5; the aryl moiety of the C6-10 arylamino as R3, R4, or R5; the C6-10 aryl as R9 or R10; the heteroaryl containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms as R9 or R10; the aryl moiety of the aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R9 or R10; and the heteroaryl moiety of the heteroarylalkyl where the heteroaryl moiety contains 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms, and the alkylene moiety has 1 to 5 carbon atoms as R9 or R10 may be substituted with at least one substituent selected from C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C1-6 alkanoyloxy; hydroxy; alkoxycarbonyl where the alkoxy moiety has 1 to 6 carbon atoms; carbamoyl; alkylcarbamoyl where the alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; dialkylcarbamoyl where each alkyl moiety has 1 to 6 carbon atoms; halogen; nitro; cyano; C1-6 alkyl substituted with 1 to 3 halogens; C1-6 alkoxy substituted with 1 to 3 halogens; phenyl; heteroaryl containing 1 to 4 heteroatoms selected from N, O and S as ring-constituting atoms; phenoxy; phenylalkyl where the alkyl has 1 to 3 carbon atoms; and methylenedioxy, the heterocyclic ring as R2 may have, besides the oxo group, the substituents that the C6-10 aryl as R1 mentioned above may have, when R1 is C1-10 alkyl, it may be substituted with NR11R12, where R11 and R12, which are the same or different, represent hydrogen; Ci-io alkyl; or aralkyl where the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms, and the alkylene...
모르피난 유도체다음의 일반식 (I) (식 중, R1 은, 수소, C1-10 알킬, 시클로알킬 부분의 탄소 원자수가 3 ∼ 6 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 시클로알킬알킬 외를 나타내고, R2 는, N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자와 적어도 1 개의 탄소 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 그리고 인접하는 고리 구성 원자의 적어도 1 세트는 2 중 결합을 가지며, 추가로 적어도 1 개의 옥소기로 치환되어 있는 헤테로 고리를 나타내고, 여기서, Y 는 R2 의 고리 구성 원자인 탄소 원자와 결합하고, R3, R4 및 R5 는, 수소, 하이드록시 외를 나타내고, R6a 및 R6b 는, 수소 외를 나타내고, R7 및 R8 은, 수소 외를 나타내고, R9 및 R10 은 동일 또는 상이하여, 수소 외를 나타내고, X 는 O 또는 CH2 를 나타내고, 그리고, Y 는 C(=O) 를 나타낸다.) 로 나타내는 모르피난 유도체, 그 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체, 혹은 그 약학적으로 허용되는 염 또는 그들의 용매화물을 항불안약, 항우울약 등으로서 사용한다.다음의 일반식 (I),[화학식 1](식 중, R1 은 수소 ； C1-10 알킬 ； C6-10 아릴 ； C2-6 알케닐 ； 시클로알킬 부분의 탄소 원자수가 3 ∼ 6 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 시클로알킬알킬 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬 ； C3-6 시클로알킬 ； 또는 헤테로아릴 부분이 N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 헤테로아릴알킬을 나타내고, R2 는 N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자와 적어도 1 개의 탄소 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 그리고 인접하는 고리 구성 원자의 적어도 1 세트는 2 중 결합을 가지며, 추가로 적어도 1 개의 옥소기로 치환되어 있는 헤테로 고리를 나타내고, 여기서, R2 는 R2 의 고리 구성 원자인 탄소 원자를 개재하여 Y 와 결합하고,R3, R4 및 R5 는 동일 또는 상이하여, 수소 ； 하이드록시 ； 할로겐 ； 시아노 ； 카르바모일 ； C1-6 알콕시 ； C6-10 아릴옥시 ； C1-6 알카노일옥시 ； 니트로 ； 아미노 ； C1-8 알킬아미노 ； C6-10 아릴아미노 또는 아실 부분의 탄소 원자수가 2 ∼ 6 인 아실아미노를 나타내고, R6a 및 R6b 는 동일 또는 상이하고, 수소 ； 불소 또는 하이드록시를 나타내거나, 또는 R6a 및 R6b 가 하나가 되어 =O 를 나타내고, R7 및 R8 은 동일 또는 상이하여, 수소 ； 불소 또는 하이드록시를 나타내고,R9 및 R10 은 동일 또는 상이하여, 수소 ； C1-6 알킬 ； C6-10 아릴 ； N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하는 헤테로아릴 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬 ； 헤테로아릴 부분이 N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 헤테로아릴알킬 ； 시클로알킬 부분의 탄소 원자수가 3 ∼ 6 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 시클로알킬알킬 또는 C2-6 알케닐을 나타내고, X 는 O 또는 CH2 를 나타내고,그리고, Y 는 C(=O) 를 나타낸다.단, R1 의 C1-10 알킬 ； 시클로알킬 부분의 탄소 원자수가 3 ∼ 6 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 시클로알킬알킬의 알킬렌 부분 및 시클로알킬 부분 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬의 알킬렌 부분 ； 그리고 헤테로아릴 부분이 N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 헤테로아릴알킬의 알킬렌 부분은, 1 ∼ 6 개의 할로겐 ； 하이드록시 ； C1-6 알콕시 ； C6-10 아릴옥시 ； C1-6 알카노일 ； C1-6 알카노일옥시 ； 카르복실 ； 알콕시 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 6 인 알콕시카르보닐 ； 카르바모일 ； 알킬 부분의 탄소 원자수는 1 ∼ 6 인 알킬카르바모일 ； 알킬 부분의 탄소 원자수는 1 ∼ 6 인 디알킬카르바모일 ； 알킬 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 6 인 알킬술포닐 ； 아미노술포닐 ； 알킬 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 6 인 알킬술피닐 ； 알킬 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 6 인 알킬티오 ； 1 ∼ 6 개의 할로겐으로 치환된 C1-6 알콕시 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 인 아릴카르보닐에서 선택되는 적어도 1 개의 치환기로 치환되어 있어도 되고,그리고, R1 의 C6-10 아릴 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬의 아릴 부분 ； R3, R4 및 R5 의 C6-10 아릴옥시의 아릴 부분 ； 및 C6-10 아릴아미노의 아릴 부분 ； 그리고 R9 및 R10 의 C6-10 아릴 ； N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하는 헤테로아릴 ； 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬의 아릴 부분 ； 및 헤테로아릴 부분이 N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 헤테로아릴알킬의 헤테로아릴 부분은, C1-6 알킬 ； C1-6 알콕시 ； C1-6 알카노일옥시 ； 하이드록시 ； 알콕시 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 6 인 알콕시카르보닐 ； 카르바모일 ； 알킬 부분의 탄소 원자수는 1 ∼ 6 인 알킬카르바모일 ； 알킬 부분의 탄소 원자수는 1 ∼ 6 인 디알킬카르바모일 ； 할로겐 ； 니트로 ； 시아노 ； 1 ∼ 3 개의 할로겐으로 치환된 C1-6 알킬 ； 1 ∼ 3 개의 할로겐으로 치환된 C1-6 알콕시 ； 페닐 ； N, O 및 S 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원자로서 포함하는 헤테로아릴 ； 페녹시 ； 알킬의 탄소 원자수가 1 ∼ 3 인 페닐알킬 ； 메틸렌디옥시에서 선택되는 적어도 1 개의 치환기로 치환되어 있어도 되고, R2 의 헤테로 고리는, 옥소기 외에, 상기 서술한 R1 의 C6-10 아릴이 가지고 있어도 되는 치환기를 가지고 있어도 되고, 또한 R1 이 C1-10 알킬인 경우, NR11R12 로 치환되어 있어도 되고, 여기서 R11 및 R12 는 동일 또는 상이하고, 수소 ； C1-10 알킬 ； 혹은 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬이거나, 또는 R11 과 R12 와 R11 및 R12 가 결합하고 있는 질소 원자, 또한 원하는 바에 따라 1 ∼ 2 개의 헤테로 원자가 하나가 되어 5 ∼ 7 원자 고리를 형성해도 되고, 그리고 또 R1 의 아릴 부분의 탄소 원자수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소 원자수가 1 ∼ 5 인 아르알킬의 알킬렌 부분은, 페닐 또는 1 ∼ 3 개의 할로겐으로 치환된 C1-6 알킬에서 선택되는 적어도 1 개의 치환기로 치환되어 있어도 된다.)로 나타내는 화합물, 그 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체, 혹은 그 약학적으로 허용되는 염 또는 그들의 용매화물.