New CCRS modulators: benzimidazoles or benzotriazolesThe invention concerns compounds of formula (I), wherein the variables are defined herein; processes for preparing them, compositions comprising them and their use in modulating CCR5 receptor activity.Formula (i) compound or pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein a is 5,6 or 7 yuan of rings, and described ring comprises 4,5 or 6 carbon atoms and one respectively and carries substituent r 1nitrogen, a is saturated or comprises in one the two keys of ring; x-y is n=c (r 5) or n=n; j is n or cr 2ak is n or cr 2bl is n or cr 2cm is n or cr 2dcondition is that to be no more than 2 j, k, l and m are n; r 2a, r 2b, r 2cand r 2dbe hydrogen, halogen, cyano group, nitro, hydroxyl, sh, s (o) independently pr 6, nr 7r 8, so 2nr 9r 10, conr 11r 12, nr 13so 2r 14, nr 15cor 16, cor 17, co 2r 18, nr 19conr 20r 21, c 1-6alkyl, c 3-6cycloalkyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkenyloxy, c 2-6alkynyl, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, c 1-6alkoxyl group (c 1-6) alkyl or heterocyclic radical or phenyl, phenyl (c 1-4) alkyl, phenoxy group, phenyl (c 1-4) alkoxyl group, heteroaryl, heteroaryl (c 1-4) alkyl, heteroaryloxy, heteroaryl (c 1-4) alkoxyl group, wherein above-mentioned any phenyl and heteroaryl moieties can be chosen wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-4alkyl or c 1-4alkoxyl group replaces; r 1be c 1-10alkyl, c 3-7cycloalkyl, c 3-8alkenyl or c 3-8alkynyl, described group are optional respectively to be replaced by one or more following groups: halogen, hydroxyl, cyano group, nitro, c 1-6(himself can choose wantonly by heterocyclic radical or conr alkoxyl group 62r 63replacement), c 3-7cycloalkyl, nr 22r 23, c (o) r 24, nr 25so 2r 26, nr 27c (o) r 28, so 2nr 29r 30, conr 31r 32, nr 33conr 34r 35, s (o) mr 64, heterocyclic radical, heterocyclic oxy group, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, 9h-fluorenyl (can choose wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-6alkyl, c 1-6alkoxyl group, c 2-6alkenyl, phenyl or phenyl (c 1-4) alkyl replaces), the 9h-xanthenyl (can choose wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-6alkyl, c 1-6alkoxyl group, c 2-6alkenyl, phenyl or phenyl (c 1-4) alkyl replaces) or dibenzo (a, d) the cycloheptatriene base (can be chosen wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-6alkyl, c 1-6alkoxyl group, c 2-6alkenyl, phenyl or phenyl (c 1-4) the alkyl replacement); r 3, r 3a, r 4and r 4abe hydrogen, c independently 1-6alkyl (can choose wantonly by hydroxyl or alkoxyl group and replace), co 2r 36or conr 37r 38(r wherein 36, r 37and r 38be hydrogen or c independently 1-6alkyl); r 5be hydrogen, c 1-6alkyl (can be chosen wantonly by cyano group, hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, c 3-7cycloalkyl, cor 58, so 2nr 58r 59, c (o) nr 75r 76, nr 74cor 65, nr 73so 2r 66, nhc (o) nr 67r 72, nr 68r 69, so 2r 77, c (o) r 78, heterocyclic radical, phenyl or heteroaryl replace), c 3-6alkenyl, c 3-6alkynyl, c 3-7cycloalkyl, phenyl, heterocyclic radical, heteroaryl, or 79, sr 79, conr 39r 40, cor 39, nr 39r 40(r wherein 39and r 40be hydrogen, c independently 1-6alkyl is (optional by c 3-7cycloalkyl, phenyl or heteroaryl replace), c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl, c 3-7cycloalkyl, phenyl or heteroaryl; and r 79be c 1-6alkyl is (optional by c 3-7cycloalkyl, phenyl or heteroaryl replace), c 3-6alkenyl, c 3-6alkynyl, c 3-7cycloalkyl, phenyl or heteroaryl), nr 70so 2r 71or nr 70c (o) r 71(r wherein 70, r 73and r 74be hydrogen, c independently 1-4alkyl, c 2-4alkenyl, c 2-4alkynyl or c 3-6cycloalkyl; and r 71be c 1-6alkyl, c 3-7cycloalkyl, aryl or heteroaryl); r 64be alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; r 13, r 15, r 19, r 25, r 27, r 33be hydrogen, c independently 1-6alkyl or phenyl; r 6, r 14and r 26be that alkyl is (optional by halogen, hydroxyl, c independently 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy or phenyl replace), phenyl or heteroaryl; r 7, r 8, r 9, r 10, r 11, r 12, r 12, r 17, r 17, r 20, r 21, r 22, r 23, r 24, r 28, r 29, r 30, r 31, r 32, r 34, r 35, r 58, r 59, r 67, r 68, r 69, r 72, r 75and r 76be that hydrogen or alkyl is (optional by halogen, hydroxyl, c independently 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, heterocyclic radical, conr 60r 61, or phenyl (himself can be chosen wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-4alkyl or c 1-4the alkoxyl group replacement) replacement), phenyl or heteroaryl; except as otherwise noted, otherwise above-mentioned aryl, phenyl and heteroaryl moieties can choose wantonly and replace by following groups: halogen, cyano group, nitro, hydroxyl, s (o) qr 41, nr 42r 43, so 2nr 44r 45, conr 46r 47, nr 48so 2r 49, nr 51cor 52, cor 53, co 2r 54, nr 55conr 56r 57, c 1-6alkyl, c 3-6cycloalkyl, c 2-6alkenyl, c 2-6alkynyl, c 1-6haloalkyl, c 1-6alkoxyl group, c 1-6halogenated alkoxy, c 1-6alkoxyl group (c 1-6) alkyl, phenyl, phenyl (c 1-4) alkyl, phenoxy group, thiophenyl, phenyl (c 1-4) alkoxyl group, heteroaryl, heteroaryl (c 1-4) alkyl, heteroaryloxy or heteroaryl (c 1-4) alkoxyl group; above-mentioned phenyl or the heteroaryl moieties wherein mentioned arbitrarily can be chosen wantonly by halogen, hydroxyl, cyano group, c 1-4alkyl or c 1-4alkoxyl group replaces; r 48, r 51and r 55be hydrogen, c independently 1-6alkyl or...
신규 ＣＣＲ５ 조절제인 벤즈이미다졸 또는 벤조트리아졸 본 발명은 화학식 (I)의 화합물(여기서 변수는 본 출원에 정의되어 있음), 그의 제조 방법, 그를 포함하는 조성물 및 CCR5 수용체 활성을 조절하는 그의 용도에 관한 것이다. <화학식 I>  화학식(I)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염. <화학식 I> [이미지] (여기서, A 는 각각 4, 5 또는 6개의 탄소 및 치환체 R1을 가진 1개의 질소를 포함하는 5, 6 또는 7 원환이고, A는 포화되어 있거나 또는 하나의 엔도시클릭 이중결합을 포함하고; X-Y 는 N=C(R5) 또는 N=N 이고; J 는 N 또는 CR2a이고; K 는 N 또는 CR2b이고; L 은 N 또는 CR2c이고; M 은 N 또는 CR2d이고; 단, J, K, L 및 M중 2개 이하는 N이고; R2a, R2b, R2c 및 R2d는 독립적으로 수소, 할로, 시아노, 니트로, 히드록시, SH, S(O)pR6, NR7R8, SO2NR9R10 , CONR11R12, NR13SO2R14, NR15COR 16, COR17, CO2R18, NR19CONR20R21, C1-6알킬, C3-6시클로알킬, C2-6 알케닐, C2-6알케닐옥시, C2-6알키닐. C1-6 할로알킬, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시, C1-6알콕시(C1-6)알킬 또는 헤테로시클릴, 또는 페닐, 페닐(C1-4)알킬, 페녹시, 페닐(C1-4)알콕시, 헤테로아릴, 헤테로아릴(C1-4 )알킬, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴(C1-4)알콕시이고, 여기서 상기의 페닐 및 헤테로아릴 잔기는 임의적으로 할로, 히드록시, 시아노, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시로 치환되고; R1 은 C1-10알킬, C3-7시클로알킬, C3-8알케닐 또는 C3-8 알키닐이고, 이들 각각은 하나 이상의 할로, 히드록시, 시아노, 니트로, C1-6알콕시 (자체가 임의적으로 헤테로시클릴 또는 CONR62R63으로 치환됨), C3-7시클로알킬, NR22R 23, C(O)R24, NR25SO2R26, NR27C(O)R28, SO2NR29R30, CONR31R32 , NR33CONR34R35, S(O)mR64, 헤테로시클릴, 헤테로시클릴옥시, 아릴, 아릴옥시, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 9H-플루오레닐 (할로, 히드록시, 시아노, C1-6알킬, C1-6알콕시, C2-6알케닐, 페닐 또는 페닐(C1-4 )알킬로 임의적으로 치환됨), 9H-크산테닐(할로, 히드록시, 시아노, C1-6알킬, C1-6알콕시, C2-6 알케닐, 페닐 또는 페닐(C1-4)알킬로 임의적으로 치환됨) 또는 디벤조(a,d)시클로헵타트리에닐 (할로, 히드록시, 시아노, C1-6알킬, C1-6알콕시, C2-6알케닐, 페닐 또는 페닐 (C1-4)알킬)로 임의적으로 치환됨)으로 임의적으로 치환되고; R3, R3a, R4 및 R4a 는 독립적으로 수소, C1-6알킬 (히드록시 또는 알콕시로 임의적으로 치환됨), CO2R36 또는 CONR37R38 (여기서, R36 , R37 및 R38 는 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬임)이고; R5 는 수소, C1-6알킬 (시아노, 히드록시, C1-4알콕시, C3-7시클로알킬, COR58, SO2NR58R59, C(O)NR75R76, NR74COR65 , NR73SO2R66, NHC(O)NR67R72, NR68 R69, SO2R77, C(O)R78, 헤테로시클릴, 페닐 또는 헤테로아릴로 임의적으로 치환됨), C3-6알케닐, C3-6알키닐, C3-7시클로알킬, 페닐, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, OR79, SR79, CONR39 R40, COR39, NR39R40 (여기서, R39 및 R40 은 독립적으로 수소, C1-6 알킬 (C3-7시클로알킬, 페닐 또는 헤테로아릴로 임의적으로 치환됨), C2-6알케닐, C2-6알키닐, C3-7시클로알킬, 페닐 또는 헤테로아릴이고; R79 는 C1-6알킬(C3-7시클로알킬, 페닐 또는 헤테로아릴로 임의적으로 치환됨), C3-6알케닐, C3-6알키닐, C3-7시클로알킬, 페닐 또는 헤테로아릴임), NR70SO2R71 또는 NR70C(O)R71 (여기서, R70 , R73 및 R74는 독립적으로 수소, C1-4알킬, C2-4 알케닐, C2-4알키닐 또는 C3-6시클로알킬이고; R71은 C1-6 알킬, C3-7시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴임)이고; R64는 알킬, 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고; R13, R15, R19, R25, R27, R33 은 독립적으로 수소, C1-6알킬 또는 페닐이고 ; R6, R14 및 R26은 독립적으로 알킬 (할로, 히드록시, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시 또는 페닐로 임의적으로 치환됨), 페닐 또는 헤테로아릴이고; R7, R8, R9, R10, R11, R12, R16 , R17, R18, R20, R21, R22, R23, R24, R28, R29, R30, R31, R32, R34, R35, R58, R59, R67 , R68, R69, R72, R75 및 R76 은 독립적으로 수소 또는 알킬 (할로, 히드록시, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시, 헤테로시클릴, CONR60R 61 또는 페닐(그 자체가 할로, 히드록시, 시아노, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 치환됨)에 의해 임의적으로 치환됨), 페닐 또는 헤테로아릴이고; 다르게 명시되지 않았다면, 상기 아릴, 페닐 및 헤테로아릴 잔기는 할로, 시아노, 니트로, 히드록시, S(O)qR41, NR42R43, SO2NR 44R45, CONR46R47, NR48SO2R49 , NR51COR52, COR53, CO2R54, NR55CONR 56R57, C1-6알킬, C3-6시클로알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C1-6할로알킬, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시, C1-6알콕시(C 1-6)알킬, 페닐, 페닐(C1-4)알킬, 페녹시, 페닐티오, 페닐(C1-4)알콕시, 헤테로아릴, 헤테로아릴(C1-4)알킬, 헤테로아릴옥시 또는 헤테로아릴(C1-4)알콕시 (여기서, 바로 위의 페닐 및 헤테로아릴 잔기는 할로, 히드록시, 시아노, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 치환됨)에 의해 임의적으로 치환되고; R48, R51 및 R55는 독립적으로 수소, C1-6알킬 또는 페닐이고; R41, R49 및 R66은 독립적으로 알킬(할로, 히드록시, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시 또는 페닐(그 자체가 할로, 히드록시, 시아노, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 치환됨)에 의해 임의적으로 치환됨), 페닐 또는 헤테로아릴이고 ; R42, R43, R44, R45, R46, R47, R52 , R53, R54, R56, R57, R60, R61, R62, R63 및 R65는 독립적으로 수소 또는 알킬 (할로, 히드록시, C1-6알콕시, C1-6할로알콕시 또는 페닐(그 자체가 할로, 히드록시, 시아노, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시에 의해 임의적으로 치환됨)에 의해 임의적으로 치환됨), 페닐 또는 헤테로아릴이고; 치환체 쌍인 R7 및 R8, R9 및 R10, R11 및 R12 , R20 및 R21, R22 및 R23, R29 및 R30, R31 및 R32, R34 및 R35, R37 및 R38, R39 및 R40, R42 및 R43, R44 및 R45, R46 및 R47, R56 및 R57, R58 및 R59, R75 및 R76, R67 및 R72, 및 R68 및 R69는 독립적으로 결합하여 고리를 형성할 수 있고, 그러한 고리는 또한 산소, 황, 또는 질소원자를 포함할 수 있고; R77 및 R78은 독립적으로 N-연결 헤테로시클릴이고; 고리 -N(H)- 잔기를 갖는 상기 헤테로시클릭기에 있어서, -N(H)- 잔기는 C1-4알킬(그 자체가 히드록시에 의해 임의적으로 치환될 수 있음), C(O)(C1-4알킬), C(O)NH(C1-4알킬), C(O)N(C1-4알킬)2 또는 S02(C1-4알킬)에 의해 임의적으로 치환될 수 있고; m, p 및 q 는 독립적으로 0, 1 또는 2 이고; 고리 질소 및(또는) 황 원자는 임의적으로 산화되어 N-옥시드 및(또는) S-옥시드를 형성함)