Phenyl substituted heteroaryl-derivatives and use thereof as anti-tumor agentsThe invention relates to compounds of general formula (I), wherein the radicals Rto R, L, Q and n are defined as indicated in claim 1. Said compounds are suitable for treating diseases that are characterised by excessive or anomal cell proliferation. The invention also relates to their use for producing a medicament having the above-mentioned properties.General formula (1) compound:whereinq have be selected from following structure division (i)-(structure v):w, x and y are independently from each other=cr separately 5a-and=n-, z is independently selected from-nr in all cases 6-,-o-and-s-, l is selected from-c (o) nh-,-nhc (o)-,-c (s) nh-,-nhc (s)-,-c (o)-,-c (s)-,-nh-,-s (o)-,-s (o) o-,-s (o) 2-,-s (o) 2o-,-s (o) nh-,-s (o) 2nh-,-os (o)-,-os (o) 2-,-os (o) nh-,-os (o) 2nh-,-c (o) o-,-c (o) s-, c (nh) nh-,-oc (o)-,-oc (o) o-,-oc (o) nh-,-sc (o)-,-sc (o) o-,-sc (o) nh-,-nhc (nh)-,-nhs (o)-,-nhs (o) o-,-nhs (o) 2-,-nhs (o) 2o-,-nhs (o) 2nh-,-nhc (o) o-,-nhc (o) nh-and-nhc (s) nh-, or the expression chemical bond, r 1be selected from r aand r b, r 2expression is optional by one or more identical or different r 5bthe 5-12 unit heteroaryl that replaces, r 3with each r 4be independently selected from all cases hydrogen, halogen ,-cn ,-no 2,-nr hr h,-or h,-c (o) r h,-c (o) nr hr h,-sr h,-s (o) r h,-s (o) 2r h, c 1-4alkyl, c 1-4haloalkyl, c 3-7cycloalkyl and 3-7 unit heterocyclylalkyl, each r 5aand r 5bbe independently from each other r aand r b, r 6as r adefine, n is 0,1,2 or 3,each r arepresent hydrogen or optional independently of one another by one or more identical or different r band/or r cwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 unit heteroaryl, 6-18 unit heteroarylalkyl, 3-14 unit's heterocyclylalkyl and 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, each r brepresent suitable group and be independently selected from all cases=o ,-or c, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr c,=nr c,=nor c,=nnr cr c,=nn (r g) c (o) nr cr c,-nr cr c,-onr cr c,-n (or c) r c,-n (r g) nr cr c, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r c,-s (o) or c,-s (o) 2r c,-s (o) 2or c,-s (o) nr cr c,-s (o) 2nr cr c,-os (o) r c,-os (o) 2r c,-os (o) 2or c,-os (o) nr cr c,-os (o) 2nr cr c,-c (o) r c,-c (o) or c,-c (o) sr c,-c (o) nr cr c,-c (o) n (r g) nr cr c,-c (o) n (r g) or c,-c (nr g) nr cr c,-c (noh) r c,-c (noh) nr cr c,-oc (o) r c,-oc (o) or c,-oc (o) sr c,-oc (o) nr cr c,-oc (nr g) nr cr c,-sc (o) r c,-sc (o) or c,-sc (o) nr cr c,-sc (nr g) nr cr c,-n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] 2,-n (or g) c (o) r c,-n (r g) c (nr g) r c,-n (r g) n (r g) c (o) r c,-n[c (o) r c] nr cr c,-n (r g) c (s) r c,-n (r g) s (o) r c,-n (r g) s (o) or c,-n (r g) s (o) 2r c,-n[s (o) 2r c] 2,-n (r g) s (o) 2or c,-n (r g) s (o) 2nr cr c,-n (r g) [s (o) 2] 2r c,-n (r g) c (o) or c,-n (r g) c (o) sr c,-n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (o) nr gnr cr c,-n (r g) n (r g) c (o) nr cr c,-n (r g) c (s) nr cr c,-[n (r g) c (o)] 2r c,-n (r g) [c (o)] 2r c,-n{[c (o)] 2r c} 2,-n (r g) [c (o)] 2or c,-n (r g) [c (o)] 2nr cr c,-n{[c (o)] 2or c} 2,-n{[c (o)] 2nr cr c} 2,-[n (r g) c (o)] 2or c,-n (r g) c (nr g) or c,-n (r g) c (noh) r c,-n (r g) c (nr g) sr cwith-n (r g) c (nr g) nr cr c, each r crepresent hydrogen or optional in all cases independently of one another by one or more identical or different r dand/or r ewhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 unit heteroaryl, 6-18 unit heteroarylalkyl, 3-14 unit's heterocyclylalkyl and 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl, each r drepresent suitable group and be independently selected from all cases=o ,-or e, c 1-3halogenated alkoxy ,-ocf 3,=s ,-sr e,=nr e,=nor e,=nnr er e,=nn (r g) c (o) nr er e,-nr er e,-onr er e,-n (r g) nr er e, halogen ,-cf 3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no 2,=n 2,-n 3,-s (o) r e,-s (o) or e,-s (o) 2r e,-s (o) 2or e,-s (o) nr er e,-s (o) 2nr er e,-os (o) r e,-os (o) 2r e,-os (o) 2or e,-os (o) nr er e,-os (o) 2nr er e,-c (o) r e,-c (o) or e,-c (o) sr e,-c (o) nr er e,-c (o) n (r g) nr er e,-c (o) n (r g) or e,-c (nr g) nr er e,-c (noh) r e,-c (noh) nr er e,-oc (o) r e,-oc (o) or e,-oc (o) sr e,-oc (o) nr er e,-oc (nr g) nr er e,-sc (o) r e,-sc (o) or e,-sc (o) nr er e,-sc (nr g) nr er e,-n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] 2,-n (or g) c (o) r e,-n (r g) c (nr g) r e,-n (r g) n (r g) c (o) r e,-n[c (o) r e] nr er e,-n (r g) c (s) r e,-n (r g) s (o) r e,-n (r g) s (o) or e,-n (r g) s (o) 2r e,-n[s (o) 2r e] 2,-n (r g) s (o) 2or e,-n (r g) s (o) 2nr er e,-n (r g) [s (o) 2] 2r e,-n (r g) c (o) or e,-n (r g) c (o) sr e,-n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (o) nr gnr er e,-n (r g) n (r g) c (o) nr er e,-n (r g) c (s) nr er e,-[n (r g) c (o)] 2r e,-n (r g) [c (o)] 2r e,-n{[c (o)] 2r e} 2,-n (r g) [c (o)] 2or e,-n (r g) [c (o)] 2nr er e,-n{[c (o)] 2or e} 2,-n{[c (o)] 2nr er e} 2,-[n (r g) c (o)] 2or e,-n (r g) c (nr g) or e,-n (r g) c (noh) r e,-n (r g) c (nr g) sr ewith-n (r g) c (nr g) nr er e, each r erepresent hydrogen or optional in all cases independently of one another by one or more identical or different r fand/or r gwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, ...
페닐 치환된 헤테로아릴 유도체 및 항종양제로서의 이의 용도 본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식 I에서, 그룹 R2 내지 R4, L, Q 및 n은 제1항에서 정의된 바와 같다. 상기 화합물은 과도하거나 비정상적인 세포 증식을 특징으로 하는 질환을 치료하는데 적합하다. 본 발명은 또한 상기한 특성을 갖는 약물을 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이기도 하다. 임의로 호변체, 라세미체, 에난티오머, 부분입체이성체 및 이들의 혼합물 형태의 화학식 1의 화합물 및 임의로 약리학적으로 허용되는 이의 염. 화학식 1 [이미지] 상기 화학식 1에서, Q는 부분 구조식 (i) 내지 (v) 중에서 선택되는 부분 구조식을 갖고, [이미지] W, X 및 Y는 각각 서로 독립적으로 =CR5a- 및 =N- 중에서 선택되고, Z는 각각 독립적으로 -NR6-, -O- 및 -S- 중에서 선택되고, L은 -C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(S)NH-, -NHC(S)-, -C(O)-, -C(S)-, -NH-, -S(O)-, -S(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)NH-, -S(O)2NH-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -OS(O)NH-, -OS(O)2NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(NH)NH-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -OC(O)NH-, -SC(O)-, -SC(O)O-, -SC(O)NH-, -NHC(NH)-, -NHS(O)-, -NHS(O)O-, -NHS(O)2-, -NHS(O)2O-, -NHS(O)2NH-, -NHC(O)O-, -NHC(O)NH- 및 -NHC(S)NH- 중에서 선택되거나, 결합(bond)을 나타내고, R1은 Ra 및 Rb 중에서 선택되고, R2는 하나 이상의 동일하거나 상이한 R5b로 임의로 치환된 5 내지 12원 헤테로아릴이고, R3 및 각각의 R4는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, -CN, -NO2, -NRhRh, -ORh, -C(O)Rh, -C(O)NRhRh, -SRh, -S(O)Rh, -S(O)2Rh, C1-4알킬, C1-4할로알킬, C3-7사이클로알킬 및 3 내지 7원 헤테로사이클로알킬 중에서 선택되고, R5a 및 R5b는 각각 Ra 및 Rb로부터 서로 독립적으로 선택되고, R6은 Ra와 동일한 방식으로 정의되고, n은 0, 1, 2 또는 3의 값을 갖고, Ra는 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc로 임의로 치환된, C1-6알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5 내지 12원 헤테로아릴, 6 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬 중에서 선택된 그룹이고, Rb는 각각 적합한 그룹을 나타내고, 각각 독립적으로 =O, -ORc, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)Rc, -N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NRgNRcRc, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, -N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc 및 -N(Rg)C(NRg)NRcRc 중에서 선택되고, Rc는 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd 및/또는 Re로 임의로 치환된, C1-6알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5 내지 12원 헤테로아릴, 6 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬 중에서 선택된 그룹이고, Rd는 각각 적합한 그룹을 나타내고, 각각 독립적으로 =O, -ORe, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2, -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe, -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe 및 -N(Rg)C(NRg)NReRe 중에서 선택되고, Re는 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rf 및/또는 Rg로 임의로 치환된, C1-6알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5 내지 12원 헤테로아릴, 6 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬 중에서 선택된 그룹이고, Rf는 각각 적합한 그룹을 나타내고, 각각 독립적으로 =O, -ORg, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg, =NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(Rh)NRgRg, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, -OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, -C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)NRgRg, -SC(O)Rg, -SC(O)ORg, -SC(O)NRgRg, -SC(NRh)NRgRg, -N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]2, -N(ORh)C(O)Rg, -N(Rh)C(NRh)Rg, -N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg, -N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2Rg, -N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, -N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, -N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(O)NRhNRgRg, -N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2Rg, -N{[C(O)]2Rg}2, -N(Rh)[C(O)]2ORg, -N(Rh)[C(O)]2NRgRg, -N{[C(O)]2ORg}2, -N{[C(O)]2NRgRg}2, -[N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg 및 -N(Rh)C(NRh)NRgRg 중에서 선택되고, Rg는 각각 서로 독립적으로 수소이거나, 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rh로 임의로 치환된, C1-6알킬, 2 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-...