Thiazolyl-dihydro-chinazolineDisclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R, R, Rand Rhave the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.General formula (i) compoundwhereina represents n or ch;r aexpression hydrogen or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 2-c 8-thiazolinyl, c 2-c 8-alkynyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 3-c 8-cycloalkenyl group, c 1-c 6-haloalkyl, c 6-c 14-aryl, c 6-c 14-aryl-c 1-c 5-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl, c 3-c 8-cycloalkyl-c 1-c 4-alkyl-, c 3-c 8-cycloalkenyl group-c 1-c 4-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl-c 1-c 4-alkyl-, volution, c 3-c 8-heterocyclylalkyl and c 3-c 8-heterocyclylalkyl-c 1-c 4-alkyl-, r bexpression hydrogen, oh or nh 2or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 2-c 8-thiazolinyl, c 2-c 8-alkynyl, c 3-c 8-cycloalkenyl group, c 1-c 6-haloalkyl, c 6-c 14-aryl, c 6-c 14-aryl-c 1-c 5-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl, c 3-c 8-cycloalkyl-c 1-c 4-alkyl-, c 3-c 8-cycloalkenyl group-c 1-c 4-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl-c 1-c 4-alkyl-, volution, c 3-c 8-heterocyclylalkyl, conh 2, c 6-c 14-aryl-nh-, c 3-c 8-heterocyclylalkyl-nh-and o-c 1-c 3-alkyl; r 1expression hydrogen or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 2-c 8-thiazolinyl, c 2-c 8-alkynyl and c 6-c 14-aryl-c 1-c 5-alkyl-; orr 2expression hydrogen or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 2-c 8-thiazolinyl, c 3-c 8-cycloalkenyl group, c 1-c 6-haloalkyl, c 6-c 14-aryl, c 6-c 14-aryl-c 1-c 5-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl, c 3-c 8-cycloalkyl-c 1-c 4-alkyl-, c 3-c 8-cycloalkenyl group-c 1-c 4-alkyl-, c 5-c 10-heteroaryl-c 1-c 6-alkyl-, c 9-c 13-volution, c 3-c 8-heterocyclylalkyl, c 3-c 8-heterocyclylalkyl-c 1-c 6-alkyl-and c 6-c 14-aryl-c 1-c 6-alkyl-; orr 1with r 2form together optional substituted by carbon atom and randomly 1-2 be selected from 5-, 6-or the 7-unit ring that the heteroatoms in oxygen, sulphur and the nitrogen is formed, orr 1with r 2form the first volution of optional substituted 9-to 13-together, orr 2expression is selected from the group in the general formula (a1) to (a18): with whereinx and y can be linked to the identical or different atom of g, andx represents chemical bond or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 7-alkylidene group, c 3-c 7-alkenylene and c 3-c 7-alkynylene, orx and r 1, r 3or r 4can form c together 1-c 7-alkylidene bridge; y represents chemical bond or optional substituted c 1-c 4-alkylidene group; q represents optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 7-alkylidene group, c 3-c 7-alkenylene and c 3-c 7-alkynylene, or q and r 1, r 3or r 4can form c together 1-c 7-alkylidene bridge; r 3, r 4, r 5it can be identical or different, expression hydrogen or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 2-c 6-haloalkyl, c 1-c 4-alkyl-c 3-c 8-cycloalkyl-, c 3-c 8-cycloalkyl-c 1-c 4-alkyl-, nr 7r 8, nr 7r 8-c 1-c 4-alkyl-, c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkoxy-c 1-c 4-alkyl-, c 6-c 14-aryl and c 5-c 10-heteroaryl; or in each situation,r 3, r 4, r 5in two substituting groups form together optional substituted by carbon atom and randomly 1-2 be selected from 5-, 6-or the 7-unit ring that the heteroatoms in oxygen, sulphur and the nitrogen is formed; saturated, fractional saturation or the undersaturated member ring systems of being formed by 3-10 c atom that g represents, wherein optional 6 c atoms at the most are selected from the heteroatoms displacement in nitrogen, oxygen and the sulphur;r 6it can be identical or different, expression hydrogen or optional substituted following group :=o, the c of being selected from 1-c 8-alkyl, c 2-c 6-thiazolinyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 2-c 6-haloalkyl, c 6-c 14-aryl, c 5-c 10-heteroaryl and c 3-c 8-heterocyclylalkyl, orexpression is selected from following group: nr 7r 8, or 7,-co-c 1-c 3-alkyl-nr 7r 8,-o-c 1-c 3-alkyl-nr 7r 8, conr 7r 8, nr 7cor 8,-co-c 1-c 3-alkyl-nr 7(co) or 8,-o (co) nr 7r 8, nr 7(co) nr 8r 9, nr 7(co) or 8, (co) or 7,-o (co) r 7, cor 7, (so) r 7, (so 2) r 7, (so 2) nr 7r 8, nr 7(so 2) r 8, nr 7(so 2) nr 8r 9, cn ,-c 1-c 3-alkyl-c 6-c 14-aryl ,-nh-co-nh-c 1-c 3-alkyl and halogen; n represents 1,2 or 3,r 7, r 8, r 9it can be identical or different, expression hydrogen or optional substituted following group: the c that is selected from 1-c 8-alkyl, c 3-c 8-cycloalkyl, c 1-c 6-haloalkyl, c 1-c 4-alkyl-c 3-c 8-cycloalkyl-, c 3-c 8-cycloalkyl-c 1-c 3-alkyl-, c 6-c 14-aryl, c 1-c 4-alkyl-c 6-c 14-aryl-, c 6-c 14-aryl-c 1-c 4-alkyl-, c 3-c 8-heterocyclylalkyl, c 1-c 5-alkyl-c 3-c 8-heterocyclylalkyl-, c 3-c 8-heterocyclylalkyl-c 1-c 4-alkyl-, c 1-c 4-alkyl (co)-and c 1-c 4-alkyl-o (co)-; or in each situation,r 7, r 8, r 9in two substituting groups form together optional substituted by carbon atom and randomly 1-2 be selected from 5-, 6-or the 7-unit ring that the heteroatoms in oxygen, sulphur and the nitrogen is formed; the form that randomly is its taut...
티아졸릴 - 디하이드로퀴나졸린 본 발명은 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 라세미체, 거울상 이성체, 부분입체 이성체 및 혼합물 및 임의로 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 용매화물 및 수화물, 이러한 티아졸릴-디하이드로-퀴나졸린의 제조방법 및 약제학적 조성물로서의 이의 용도에 관한 것이다. 화학식 I  상기 화학식 I에서, A, R1, R2, Ra 및 Rb는 특허청구범위 및 명세서에 기재된 의미를 갖는다. 화학식 I의 화합물의 임의의 호변이성체, 라세미체, 거울상 이성체, 부분입체 이성체 및 혼합물 형태, 및 이의 임의의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 용매화물 및 수화물의 형태인, 화학식 I의 화합물. 화학식 I [이미지] 상기 화학식 I의 화합물에서, A는 N 또는 CH이고; Ra는 수소이거나, C1-C8-알킬, C2-C8-알케닐, C2-C8-알키닐, C3-C8-사이클로알킬, C3-C8-사이클로알케닐, C1-C6-할로알킬, C6-C14-아릴, C6-C14-아릴-C1-C5-알킬, C5-C10-헤테로아릴, C3-C8-사이클로알킬-C1-C4-알킬, C3-C8-사이클로알케닐-C1-C4-알킬, C5-C10-헤테로아릴-C1-C4-알킬, 스피로, C3-C8-헤테로사이클로알킬 및 C3-C8-헤테로사이클로알킬-C1-C4-알킬 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이고, Rb는 수소, OH 또는 NH2이거나, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C2-C8-알케닐, C2-C8-알키닐, C3-C8-사이클로알케닐, C1-C6-할로알킬, C6-C14-아릴, C6-C14-아릴-C1-C5-알킬, C5-C10-헤테로아릴, C3-C8-사이클로알킬-C1-C4-알킬, C3-C8-사이클로알케닐-C1-C4-알킬, C5-C10-헤테로아릴-C1-C4-알킬, 스피로, C3-C8-헤테로사이클로알킬, CONH2, C6-C14-아릴-NH, C3-C8-헤테로사이클로알킬-NH- 및 O-C1-C3-알킬 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이고, R1은 수소이거나, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C2-C8-알케닐, C2-C8-알키닐 및 C6-C14-아릴-C1-C5-알킬- 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; R2는 수소이거나, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C2-C8-알케닐, C3-C8-사이클로알케닐, C1-C6-할로알킬, C6-C14-아릴, C6-C14-아릴-C1-C5-알킬, C5-C10-헤테로아릴, C3-C8-사이클로알킬-C1-C4-알킬, C3-C8-사이클로알케닐-C1-C4-알킬, C5-C10-헤테로아릴-C1-C6-알킬, C9-C13-스피로, C3-C8-헤테로사이클로알킬, C3-C8-헤테로사이클로알킬-C1-C6-알킬- 및 C6-C14-아릴-C1-C6-알킬- 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; R1 및 R2는 탄소원자 및, 산소, 황 및 질소 중에서 선택된 임의의 1 내지 2개의 헤테로원자로 이루어진, 임의로 치환된 5원, 6원 또는 7원 환을 함께 형성하거나, R1 및 R2는 임의로 치환된 9원 내지 13원 스피로사이클릭 환을 함께 형성하거나, R2는 하기 화학식 A1 내지 A18 중에서 선택된 그룹: 화학식 A1 [이미지] 화학식 A2 [이미지] 화학식 A3 [이미지] 화학식 A4 [이미지] 화학식 A5 [이미지] 화학식 A6 [이미지] 화학식 A7 [이미지] 화학식 A8 [이미지] 화학식 A9 [이미지] 화학식 A10 [이미지] 화학식 A11 [이미지] 화학식 A12 [이미지] 화학식 A13 [이미지] 화학식 A14 [이미지] 화학식 A15 [이미지] 화학식 A16 [이미지] 화학식 A17 [이미지] 화학식 A18 [이미지] {상기 화학식 A1 내지 A18에서, X 및 Y는 G의 동일하거나 상이한 원자에 결합될 수 있고, X는 결합 또는, C1-C7-알킬렌, C3-C7-알케닐렌 및 C3-C7-알키닐렌 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나, X는 R1, R3 또는 R4과 함께 C1-C7-알킬렌 브릿지(bridge)를 형성할 수 있고; Y는 결합 또는 임의로 치환된 C1-C4-알킬렌이고; Q는 C1-C7-알킬렌, C3-C7-알케닐렌 및 C3-C7-알키닐렌 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나, Q는 R1, R3 또는 R4과 함께 C1-C7-알킬렌 브릿지를 형성할 수 있고; R3, R4 및 R5는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소이거나, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C2-C6-할로알킬, C1-C4-알킬-C3-C8-사이클로알킬, C3-C8-사이클로알킬-C1-C4-알킬, NR7R8, NR7R8-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알콕시-C1-C4-알킬, C6-C14-아릴 및 C5-C10-헤테로아릴 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; 각각의 경우, R3, R4 및 R5 중 2개의 치환체는 탄소원자 및, 산소, 황 및 질소 중에서 선택된 임의의 1 내지 2개의 헤테로원자로 이루어진, 임의로 치환된 5원, 6원 또는 7원 환을 함께 형성하고; G는 임의로 6개 이하의 탄소원자가 질소, 산소 및 황 중에서 선택된 헤테로원자에 의해 치환된, 3 내지 10개의 탄소원자로 이루어진 포화, 부분 포화 또는 불포화 환 시스템이며; R6는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소이거나, =O, C1-C8-알킬, C2-C6-알케닐 C3-C8-사이클로알킬, C2-C6-할로알킬, C6-C14-아릴, C5-C10-헤테로아릴 및 C3-C8-헤테로사이클로알킬 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나, NR7R8, OR7, -CO-C1-C3-알킬-NR7R8, -O-C1-C3-알킬-NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, -CO-C1-C3-알킬-NR7(CO)OR8, -O(CO)NR7R8, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)OR8, (CO)OR7, -O(CO)R7, COR7, (SO)R7, (SO2)R7, (SO2)NR7R8, NR7(SO2)R8, NR7(SO2)NR8R9, CN, -C1-C3-알킬-C6-C14-아릴 , -NH-CO-NH-C1-C3-알킬 및 할로겐 중에서 선택된 그룹이고; n은 1, 2 또는 3이고, R7, R8 및 R9는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소이거나, C1-C8-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C1-C6-할로알킬, C1-C4-알킬-C3-C8-사이클로알킬, C3-C8-사이클로알킬-C1-C3-알킬, C6-C14-아릴, C1-C4-알킬-C6-C14-아릴, C6-C14-아릴-C1-C4-알킬, C3-C8-헤테로사이클로알킬, C1-C5-알킬-C3-C8-헤테로사이클로알킬, C3-C8-헤테로사이클로알킬-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬(CO)- 및 C1-C4-알킬-O(CO)- 중에서 선택된 임의로 치환된 그룹이거나; 각각의 경우, R7, R8 및 R9 중 2개의 치환체는 탄소원자 및, 산소, 황 및 질소 중에서 선택된 임의의 1 내지 2개의 헤테로원자로 이루어진, 임의로 치환된 5원, 6원 또는 7원 환을 함께 형성한다}이고; 단, 하기 화합물: a) 8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, b) 1-메틸-3-(8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, c) 1,1-디메틸-3-(8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, d) 1-(2-디메틸아미노-에틸)-3-(8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, e) 4-메틸-피페라진-1-카복실산 (8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-아미드, f) 피페리딘-1-카복실산 (8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-아미드, g) 피롤리딘-1-카복실산 (8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-아미드, h) 1-메틸-3-(8-o-톨릴-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, i) (8-o-톨릴-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아, j) 1,1-디메틸-3-(8-o-톨릴-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-우레아 및 k) [8-(2-메톡시-페닐)-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일]-우레아 및 l) 모르폴린-4-카복실산 (8-페닐-4,5-디하이드로-티아졸로[4,5-h]퀴나졸린-2-일)-아미드는 제외된다. 