Triazolopyridine compounds and their use as ask inhibitorsThe present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatorydiseases, cardiovascular disceases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.The triazolopyridine compounds shown in the general formula i:in the formula,r 1be selected from a. hydrogen;b.c 1-c 6-alkyl; c. use c 1-c 6the c that-alkyl replaces arbitrarily 2-c 6-thiazolinyl; d.-nr 6r 7； e.c 3-c 8-cycloalkyloxy, c 1-c 6-alkoxyl group; f.c 3-c 8-cycloalkyl sulfane base, c 1-c 6-alkyl alkylthio base; and g.5 or 6 yuan have at least one and be selected from n, s and the heteroatomic heteroaryl of o, described heteroaryl can be used c 1-c 6alkyl, halogen or c 1-c 6alkoxyl group replaces arbitrarily; r 2be selected from a. hydrogen;b. halogen;c. use r 10, r 11and/or r 12any aryl that replaces; and d.5 have at least one to 10 yuan and be selected from n, s and the heteroatomic heteroaryl of o, described heteroaryl can be used c 1-c 6alkyl replaces arbitrarily; perhaps r 1and r 2form group-c=c-c=c-together; r 3be selected from a. hydrogen;b. halogen; andc. with any c that replaces of at least one fluorine 1-c 6-alkyl; r 4be selected from a. hydrogen; andb.5 or 6 yuan have at least one and be selected from n, s and the heteroatomic heteroaryl of o;r 5be selected from a. with any c that replaces of at least one following group 1-c 6-alkyl. i. alkoxy carbonyl,ii.c 1-c 6-alkoxyl group, iii.-nc (o) r ', wherein r ' uses c 1-c 6the aryl that-alkyl replaces arbitrarily, iv. benzyloxy;b. aryl-c 1-c 6-alkyl; c.5 or 6 yuan have the n of being selected from, s and the heteroatomic heteroaryl-c of o 1-c 6-alkoxyl group, described heteroaryl-c 1-c 6-alkoxyl group can be used c 1-c 6alkyl, halogen or c 1-c 6alkoxyl group replaces arbitrarily; d. with any c that replaces of phenyl 3-c 6-cycloalkyl; e.3 have the n of being selected from, s and the heteroatomic heterocyclylalkyl of o to 8 yuan, described heterocyclylalkyl can replace arbitrarily with acyl group;f. the aryl that replaces arbitrarily with at least one following group,i.c 1-c 6-alkyl, ii. halogen,iii.c 1-c 6-alkoxyl group, iv. perfluor-c 1-c 6-alkyl, v. use c 1-c 6at least one c that-alkoxy carbonyl replaces arbitrarily 1-c 6-alkoxyl group, vi. phenyl,vii.c 1-c 6-alkyl sulphonyl, viii.-nhc (o) c 1-c 6-alkyl, ix. amino-c 1-c 6-alkyl, wherein amino is selected from-nh 2,-nhc 1-c 6-alkyl ,-n (c 1-c 6-alkyl) 2, n (c 1-c 6-alkyl) (c 1-c 6-alkoxy-c 1-c 6-alkyl), two substituting group c 1-c 6-alkyl can be identical or different, two 3 to 8 yuan of heterocyclylalkyls of n formation that substituting group can be connected with them, and described heterocyclylalkyl can be used c 1-c 6-alkyl or hydroxyl replace arbitrarily, x.-n (c 1-c 6-alkyl) (c 1-c 6-alkoxy-c 1-c 6-alkyl), xi.5 to 6 yuan has the n of being selected from and the heteroatomic heterocyclylalkyl-c of o 1-c 6-alkyl, xii. aminocarboxyl-c 1-c 6-alkyl; g.5 have at least one to 10 yuan and be selected from n, s and the heteroatomic heteroaryl of o, described heteroaryl can replace arbitrarily with halogen; andh. the pyridyl that replaces arbitrarily with at least one following group,i. halogen,ii.c 1-c 6-alkyl, iii. amino-c 1-c 6-alkyl, wherein amino is selected from-nh 2,-nhc 1-c 6-alkyl or-n (c 1-c 6-alkyl) 2, two substituting group c 1-c 6-alkyl can be identical or different, two 3 to 8 yuan of heterocyclylalkyls of n formation that substituting group can be connected with them, and described heterocyclylalkyl can be used c 1-c 6-alkyl or hydroxyl replace arbitrarily, iv.-nh (hydroxyl-c 1-c 6-alkyl), v.-nh-(has the heteroatomic 5 yuan of heteroaryl-c of o 1-c 6-alkyl), vi.5 or 6 yuan have at least one and are selected from o and the heteroatomic heterocyclylalkyl-c of n 1-c 6-alkyl; vii.5 or 6 yuan have at least one and are selected from o and the heteroatomic heterocyclylalkyl of n, described heterocyclylalkyl can use hydroxyl ,-c (o) or ' replaces arbitrarily, wherein r ' is c 1-c 6-alkyl, halogen or c 1-c 6-alkyl; viii. amino;ix.-nh (amino-c 1-c 6-alkyl); x.-n (c 1-c 6-alkyl) 2r 6be selected from a. with any c that replaces of 1 or 2 hydroxyl 1-c 6-alkyl, b. the phenyl that replaces arbitrarily with at least one following group,i. halogenii.c 1-c 6-alkyl, or iii.c 1-c 6-alkoxyl group; c.5 or 6 yuan have the o of being selected from and the heteroatomic heterocyclylalkyl of n, described heterocyclylalkyl can be used c 1-c 6-alkyl replaces arbitrarily; d. use r 8any c that replaces 3-c 8-cycloalkyl; and e.-(ch 2) nr 9, wherein n equals 1,2 or 3; r 7be a. hydrogen orb.c 1-c 6-alkyl; perhaps r 6and r 7form 3 to 8 yuan of heterocyclylalkyls with the n that they connected, described heterocyclylalkyl can be used c 1-c 6-alkyl replaces arbitrarily; r 8be selected from a. hydrogen;b. hydroxyl;c. with any c that replaces of hydroxyl 1-c 6--alkyl; d.c (o) o-c 1-c 6-alkyl; and e.-nh 2； r 9be selected from a. use unsubstituted c 1-c 6the c that-alkyl replaces arbitrarily 3-c 8-cycloalkyl; b.5 or 6 yuan have the n of being selected from and the heteroatomic heterocyclylalkyl of o, described heterocyclylalkyl can be used c 1-c 6-alkyl replaces arbitrarily; c.5 or 6 yuan have the n of being selected...
트리아졸로피리딘 화합물 및 ＡＳＫ 저해제로서 이의 용도본 발명은 화학식(I)에 따른 트리아졸로피리딘 화합물, 자가면역 질환, 염증성 질환, 심혈관성 질환 및/또는 퇴행성신경질환를 치료하기 위한 약제로서 이들의 용도 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. [화학식(I)] 화학식 I의 트리아졸로피리딘 화합물: [화학식(I)][이미지]상기 화학식에서,R1이 다음으로 선택되고: a. 수소; b. C1-C6-알킬; c. C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 C2-C6-알케닐; d. -NR6R7;e. C3-C8-사이클로알콕시, C1-C6-알콕시;f. C3-C8-사이클로알킬 설파닐, C1-C6-알킬 설파닐 및g. N, S 및 O로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 헤테로아릴, 상기 헤테로아릴이 C1-C6 알킬, 할로겐, 또는 C1-C6 알콕시로 선택적으로 치환되며;R2가 다음으로 선택되며: a. 수소; b. 할로겐; c. R10, R11 및/또는 R12로 선택적으로 치환된 아릴; 및d. N, S 및 O로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가지고, C1-C6 알킬로 선택적으로 치환된 5 내지 10-원 헤테로아릴;또는 R1 및 R2가 함께 -C=C-C=C-형태로 이루고; R3가 다음으로 선택되며: a. 수소; b. 할로겐; 및c. 하나 이상의 플루오로로 선택적으로 치환된 C1-C6-알킬;R4가 다음으로 선택되고: a. 수소; 및b. N, S 및 O로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 헤테로아릴;R5가 다음으로 선택되고: a. 다음의 작용기 중 적어도 하나로 선택적으로 치환된 C1-C6-알킬: i. 알콕시카르보닐, ii. C1-C6-알콕시, iii. R'이 C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 아릴인 -NC(O)R', iv. 벤질옥시;b. 아릴-C1-C6-알킬;c. C1-C6-알킬, 할로겐 또는 C1-C6-알콕시로 선택적으로 치환된 N, S 및 O로 부터 선택된 헤테로 원자를 가지는 5 또는 6-원 헤테로아릴 -C1-C6-알킬;d. 페닐로 선택적으로 치환된 C3-C6-사이클로알킬;e. 아실기로 선택적으로 치환된 N, S 및 O로부터 선택된 헤테로 원자를 가지는 3 내지 8-원 헤테로사이클로알킬;f. 다음의 작용기 중 적어도 하나로 선택적으로 치환된 아릴: i. C1-C6-알킬, ii. 할로겐, iii. C1-C6-알콕시, iv. 퍼플루오로-C1-C6-알킬, v. C1-C6-알콕시 카르보닐로 선택적으로 치환된 하나 이상의 C1-C6-알콕시, vi. 페닐, vii. C1-C6-알킬 설포닐, viii. -NHC(O)C1-C6-알킬, ix. 아미노가 -NH2, -NHC1-C6-알킬, -N(C1-C6-알킬)2, N(C1-C6-알킬)(C1-C6-알콕시-C1-C6-알킬)로부터 선택되는 아미노-C1-C6-알킬, 상기 두 개의 치환기 C1-C6-알킬이 서로 동일하거나 또는 상이할 수 있으며, 상기 두 개의 치환기가 이들이 결합된 N과 함께 3 내지 8-원 헤테로사이클로알킬을 형성할 수 있고, 상기 헤테로사이클로알킬이 C1-C6-알킬 또는 하이드록시로 선택적으로 치환되며, x. -N( C1-C6-알킬)(C1-C6-알콕시- C1-C6-알킬), xi. N 및 O로부터 선택된 헤테로원자를 가지는 5 내지 6-원-헤테로사이클로알킬-C1-C6-알킬, xii. 아미도-C1-C6-알킬;g. 할로겐으로 선택적으로 치환된 N, O 또는 S로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가진 5 내지 10-원 헤테로아릴; 및h. 다음의 작용기 중 적어도 하나로 선택적으로 치환된 피리디닐: i. 할로겐, ii. C1-C6-알킬, iii. 아미노는 -NH2, -NHC1-C6-알킬, -N(C1-C6-알킬)2, N(C1-C6-알킬)(C1-C6-알콕시-C1-C6-알킬)로부터 선택되는 아미노-C1-C6-알킬, 상기 두 개의 치환기 C1-C6-알킬은 서로 동일하거나 또는 상이할 수 있으며, 상기 두 개의 치환기는 이들이 결합된 N과 함께 3 내지 8-원 헤테로사이클로알킬을 형성할 수 있고, 상기 헤테로사이클로알킬은 C1-C6-알킬 또는 하이드록시로 선택적으로 치환되며, iv. -NH(하이드록시-C1-C6-알킬), v. -NH-(헤테로원자 O를 가지는 5-원 헤테로아릴-C1-C6-알킬), vi. O 및 N으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원-헤테로사이클로알킬-C1-C6-알킬, vii. 하이드록시, R'이 C1-C6-알킬인 C(O)OR', 할로겐 또는 C1-C6-알킬선택적으로 치환된 O 및 N으로부터 선택된 하나 이상의 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원-헤테로사이클로알킬, viii. 아미노, ix. -NH(아미노-C1-C6-알킬), x. -N(C1-C6-알킬)2;R6는 다음으로 선택되며: a. 하나 또는 두 개의 하이드록시기로 선택적으로 치환된 C1-C6-알킬, b. 다음의 작용기 중 적어도 하나로 선택적으로 치환된 페닐: i. 할로겐, ii. C1-C6-알킬, 또는 iii. C1-C6-알콕시;c. C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 O 및 N로부터 선택된 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원-헤테로사이클로알킬;d. R8로 선택적으로 치환된 C3-C8-사이클로알킬; 및e. -(CH2)nR9, 상기 n이 1, 2 또는 3이며;R7 은 a. 수소 또는 b. C1-C6-알킬이고; 또는 R6 및 R7이 이들이 결합된 N과 함께 3 내지 8-원 헤테로사이클로알킬을 형성할 수 있고, 상기 헤테로사이클로알킬이 C1-C6-알킬로 선택적으로 치환되며;R8가 다음으로 선택되고: a.수소; b. 하이드록시; c. 하이드록시로 선택적으로 치환된 C1-C6-알킬;d. C(O)O-C1-C6-알킬; 및e.-NH2; R9이 다음으로 선택되며: a. 비치환된 C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 C3-C8-사이클로알킬;b. C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 N 및 O로부터 선택된 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원-헤테로사이클로알킬;c. C1-C6-알킬로 선택적으로 치환된 N 및 O로부터 선택된 헤테로원자를 가지는 5 또는 6-원 헤테로아릴; d. 페닐;R10, R11 및 R12이 각각 독립적으로 다음으로 선택되고:a. 수소;b. 할로겐; c. 하이드록시;d. C1-C6-알킬;e. C1-C6-알콕시;f. 시아노;g. 아미노가 -N(CH3)2)인 -C(O)NH(C1-C6-알킬)아미노; 및h.-NH2.