Use of carboxylic acid derivatives as drugsA method of inhibiting endothelin receptors by administering to a patient a compound of the formula I A method of inhibiting endothelin receptors by administering to a patient a compound of the formula I [Image] where R is formyl, CO2H or a radical which can be hydrolyzed to COOH, and the remaining substituents have the following meanings: R2is halogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy or C1-C4-alkylthio;X is nitrogen or CR14where R14is hydrogen or, together with R3,forms a 3- or 4-membered alkylene or alkenylene chain in which, in each case, one methylene group is replaced by oxygen;R3is halogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-alkylthio or R3is linked to R14as indicated above to form a 5- or 6-membered ring;R4is C1-C10-alkyl which can carry from one to five halogen atoms and/or one of the following radicals: C1-C4-alkoxy, C1-C4-alkylthio, cyano, C1-C8-alkylcarbonyl, C1-C8-alkoxy-carbonyl, phenyl, phenoxy or phenylcarbonyl, where the phenyl radicals in turn can carry from one to five halogen atoms and/or from one to three of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy and/or C1-C4-alkylthio; C1-C4-alkyl which can carry from one to five halogen atoms and carries one of the following radicals: a five-membered heteroaromatic ring which contains from one to three nitrogen atoms and/or one sulfur or oxygen atom and which can carry from one to four halogen atoms and/or one or two of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy,C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-alkylthio and/or phenyl; C3-C12-Cycloalkyl or C3-C12-cycloalkenyl, each of which can contain one oxygen or sulfur atom and can carry from one to five halogen atoms and/or one of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-alkylthio, cyano, C1-C8-alkyl-carbonyl, carbonyl, C1-C8-alkoxycarbonyl, phenyl, phenoxy or phenyl-carbonyl, where the phenyl radicals in turn can carry from one to five halogen atoms and/or from one to three of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy,C1-C4-haloalkoxy and/or C1-C4-alkylthio; C3-C8-alkenyl or C3C6-alkynyl, each of which can carry from one to five halogen atoms and/or one of the following radicals; C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-alkylthio, cyano, C1-C8-alkylcarbonyl, C1-C8-alkoxycarbonyl, phenyl, phenoxy or phenylcarbonyl, where the phenyl radicals in turn can carry from one to five halogen atoms and/or from one to three of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy and/or C1-C4-alkylthio;a five- or six-membered heteroaromatic ring which contains from one to three nitrogen atoms and/or one sulfur or oxygen atom and which can carry from one to four halogen atoms and/or one or two of the following radicals: C1-C4-alkyl, C14-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, CL-c4-alkylthio, phenyl, phenoxy or phenylcarbonyl, where the phenyl radicals in turn can carry from one to five halogen atoms and/or from one to three of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy and/or C1-C4-alkylthio; phenyl or naphthyl, each of which can be substituted by one or more of the following radicals: halogen, nitro, cyano, hydroxyl, C1-C4-alkyl, C1--C4-haloalkyl, C1-4-alkoxy,C1-C4-haloalkoxy, phenoxy, C1-C4-alkylthio, amino C1-C4-alkylamino or C1-C4-dialkylamino; R4and R5form, together with the adjacent carbon atom, a 3-membered membered ring which can contain one oxygen or sulfur atom and can carry from one to three of the following radicals: C1-C4-alkyl, halogen, C1-4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy and/or C1-C4-akylthio;is hydrogen, C1-C4-alkyl, C3--alkenyl, C3-alkynyl, C3-C8-Cycloalkyl, C4-C4-haloalkyl, C4-C4-alkoxyalkyl,C1-C4-alkylthioalkyl, phenyl or R5is linked to R4as indicated above to form a 3- to 8-membered ring; R6is C1sufyl-alkyl, C3--alkenyl, C3--alkynyl or C3-C8-cycloalkyl, it being possible for each of these radicals to be substituted one or more times by: halogen, nitro, cyano, C1-C4-alkoxy, C3-C6-alkenyloxy, C3--alkynyloxy, C1-C4-alkyl-thio, C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-alkylcarbonyl, C4-alkoxy carbonyl, C1-C4-alkylamino , di-C1-C4-alkylamino, phenyl, phenoxy or phenyl which is substituted one or more times, e.g. from one to three times, by halogen, nitro, cyano, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C4-haloalkoxy or C1-C4-alkylthio;phenyl or naphthyl, each of which can be substituted by one or more of the following radicals: halogen, nitro, cyano, hydroxyl, amino, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, phenoxy, C1-C4-alkylthio, C1-C4-alkylamino or C1-C4-dialkylamino;a five- or six-membered heteroaromatic ring which contains from one to three nitrogen atoms and/or one sulfur or oxygen atom and which can carry from one to four halogen atoms and/or one or two of the following radicals: C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C1-C4-alkyl thio, phenyl, phenoxy or phenylcarbonyl, where the phenyl radicals in turn can carry from one to five h...
약물로서 사용되는 피리미딘 또는 트리아진 카르복실산 유도체(Pyrimidine or Triazine Carboxylic Acid Derivatives to be Used as Medicaments)본 발명은 하기 화학식 (I)의 카르복실산 유도체의 용도에 관한 것이다.식 중, R은 포르밀기, CO2H기, 또는 COOH로 가수분해될 수 있는 잔기이고; X는 질소 또는 CR14[여기서, R14는 수소이거나, 또는 R3과 함께 3- 또는 4원 알킬렌쇄 또는 알케닐렌쇄를 형성함(각 경우에, 하나의 메틸렌기는 산소에 의해 치환될 수 있음)이며; Y는 황 또는 산소이거나 또는 단일 결합이고; Z는 황 또는 산소이며; 다른 치환체는 명세서에 나타낸 의미를 가진다. 이를 유도체는 약물을 제조하기 위해 사용할 수 있다.약물을 제조하기 위한 하기 화학식 (I)의 카르복실산 유도체의 용도. [이미지] 식 중, R은 포르밀, CO2H, 또는 COOH로 가수분해될 수 있는 라디칼이고; R2는 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 또는 C1-C4-알킬티오이며; X는 질소 또는 CR14[여기서, R14는 수소이거나, 또는 R3과 함께 3- 또는 4원 알킬렌쇄 또는 알케닐렌쇄를 형성함(각 경우에, 하나의 메틸렌기는 산소에 의해 치환됨)]이고; R3은 할로겐, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 또는 C1-C4-알킬티오이거나 또는 R3은 상술한 바와 같이 R14에 결합되어 5- 또는 6원고리를 형성하며; R4는 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및 (또는) C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 시아노, C1-C8-알킬카르보닐, C1-C8-알콕시카르보닐, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐라디칼(여기서, 페닐 라디칼은 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있음)중 1개를 가질 수 있는 C1-C10-알킬; 1 내지 5개의 할로겐 원자를 가질 수 있고, 1 내지 3개의 질소 원자 및(또는) 1개의 황 또는 산소 원자를 가지고 1 내지 4개의 할로겐 원자 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오 및(또는) 페닐 라디칼 중 1 또는 2개를 가질 수 있는 5원 헤테로방향족 고리 라디칼 중 1개를 가지는 C1-C10-알킬; 각각 1개의 산소 또는 황 원자를 가질 수 있고, 1 내지 5개의 할로겐 원자 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 시아노, C1-C4-알킬카르보닐, C1-C8-알콕시카르보닐, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐 라디칼(여기서, 페닐 라디칼은 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있음) 중 1개를 가질 수 있는 C3-C12-시클로알킬 또는 C3-C12-시클로알케닐; 각각 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C 4-알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-알킬티오, 시아노, C1-C8-알킬카르보닐, C1-C8-알콕시카르보닐, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐 라디칼(여기서, 페닐 라디칼은 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C 4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있음)중 1개를 가질 수 있는 C3-C6-알케닐 또는 C3-C6-알키닐; 1 내지 3개의 질소 원자 및(또는) 1개의 황 또는 산소 원자를 가지고, 1 내지 4개의 할로겐 원자 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐 라디칼(여기서, 페닐라디칼은 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C 4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알칼티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있음)중 1 또는 2개를 가질 수 있는 5- 또는 6원 헤테로방향족 고리; 또는 각각 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, 페녹시, C1-C4-알킬티오, 아미도, C1-C4-알킬아미노 또는 C1-C4-디알킬아미노 라디칼 중 1개 이상으로 치환될 수 있는 페닐 또는 나프틸이고; R4 및 R5는 인접 탄소 원자와 함께 1개의 산소 또는 황 원자를 가질 수 있고, C1-C4-알킬, 할로겐, C 1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있는 3- 내지 8원 고리를 형성하며; R5는 수소, C1-C4-알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐, C3-C6-시클로알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시알킬, C1-C4-알킬티오알킬 또는 페닐이거나, 또는 R5는 상술한 바와 같이 R4에 결합되어 3- 내지 8원 고리를 형성하고; R6은 C1-C8-알킬, C3-C6-알케닐, C3-C6-알키닐 또는 C3-C8-시클로알킬(이들 라디칼은 각각 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알콕시, C3-C6-알케닐옥시, C3-C6-알키닐옥시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬카르보닐, C1-C4-알콕시카르보닐, C1-C4-알킬아미노, 디-C1-C4-알킬아미노, 페닐, 페녹시, 또는 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C 4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 또는 C1-C4-알킬티오로 1번 이상, 예를 들면 1 내지 3번 치환된 페닐로 1번 이상 치환될 수 있음); 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 아미노, C1-C4-알킬, C1-C 4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, 페녹시, C1-C4-알킬티오, C1-C4-알킬아미노 또는 C1-C4-디알킬아미노 라디칼 중 1개 이상으로 치환될 수 있는, 페닐 또는 나트틸; 또는 1 내지 3개의 질소 원자 및(또는) 1개의 황 또는 산소 원자를 가지고, 1 내지 4개의 할로겐 원자 및(또는) C1-C4-날킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시, C1-C4-알킬티오, 페닐, 페녹시 또는 페닐카르보닐 라디칼(여기서, 페닐 라디칼은 1 내지 5개의 할로겐 원자, 및(또는) C1-C4-알킬, C1-C4-할로알킬, C1-C4-알콕시, C1-C4-할로알콕시 및(또는) C1-C4-알킬티오 라디칼 중 1 내지 3개를 가질 수 있음)중 1 또는 2개를 가질 수 있는 5- 또는 6원 헤테로방향족 고리이며; Y는 황 또는 산소이거나 또는 단일 결합이고; Z는 황 또는 산소이다. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.