5-alkynyl-pyridinesThe present invention encompasses compounds of general Formula (I), wherein R1 to R4, m and n are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.The compound of general formula (1),whereinr  1and r  4expression independently of one another is selected from r  a, r  bwith by one or more identical or different r  band/or r  csubstituted r  agroup; or  a r  1form 9-10 unit hetero-aromatic ring with pyridine, it is optional by one or more identical or different r  band/or r  creplace; with  r  2and r  3expression independently of one another is selected from c  1-6alkyl, c3-8 naphthenic base, 3-8 unit heterocyclylalkyl, c  6-10the group of aryl and 5-12 unit heteroaryl, it is optional by one or more identical or different r  5replace and  each r  5expression is selected from r  a, r  bwith by one or more identical or different r  band/or r  csubstituted r  agroup; with  each r  aexpression independently of one another is optional by one or more identical or different r  band/or r  csubstituted group, said group is selected from c  1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, c  1-6haloalkyl, c  3-10naphthenic base, c  4-16cycloalkylalkyl, c  6-10aryl, c  7-16arylalkyl, 5-12 unit heteroaryl, 6-18 unit heteroarylalkyl, 3-14 unit's heterocyclylalkyl and 4-14 unit heterocyclylalkyl alkyl,  each r  brepresent suitable group, it is selected from independently of one another=o ,-or  c, c  1-3haloalkyl oxygen base ,-ocf  3,=s ,-sr  c,=nr  c,=nor  c,=nnr  cr  c,=nn (r  g) c (o) nr  cr  c,-nr  cr  c,-onr  cr  c,-n (or  c) r  c,-n (r  g) nr  cr  c, halogen ,-cf  3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no  2,=n  2,-n  3,-s (o) r  c,-s (o) or  c,-s (o)  2r  c,-s (o)  2or  c,-s (o) nr  cr  c,-s (o)  2nr  cr  c,-os (o) r  c,-os (o)  2r  c,-os (o)  2or  c,-os (o) nr  cr  c,-os (o)  2nr  cr  c,-c (o) r  c,-c (o) or  c, c (o) sr  c,-c (o) nr  cr  c,-c (o) n (r  g) nr  cr  c,-c (o) n (r  g) or  c,-c (nr  g) nr  cr  c,-c (noh) r  c,-c (noh) nr  cr  c,-oc (o) r  c,-oc (o) or  c,-oc (o) sr  c,-oc (o) nr  cr  c,-oc (nr  g) nr  cr  c,-sc (o) r  c,-sc (o) or  c,-sc (o) nr  cr  c,-sc (nr  g) nr  cr  c,-n (r  g) c (o) r  c,-n [c (o) r  c]  2,-n (or  g) c (o) r  c,-n (r  g) c (nr  g) r  c,-n (r  g) n (r  g) c (o) r  c,-n [c (o) r  c] nr  cr  c,-n (r  g) c (s) r  c,-n (r  g) s (o) r  c,-n (r  g) s (o) or  c,-n (r  g) s (o)  2r  c,-n [s (o)  2r  c]  2,-n (r  g) s (o)  2or  c,-n (r  g) s (o)  2nr  cr  c,-n (r  g) [s (o)  2]  2r  c,-n (r  g) c (o) or  c,-n (r  g) c (o) sr  c,-n (r  g) c (o) nr  cr  c,-n (r  g) c (o) nr  gnr  cr  c,-n (r  g) n (r  g) c (o) nr  cr  c,-n (r  g) c (s) nr  cr  c,-[n (r  g) c (o)]  2r  c,-n (r  g) [c (o)]  2r  c,-n{ [c (o)]  2r  c}  2,-n (r  g) [c (o)]  2or  c,-n (r  g) [c (o)]  2nr  cr  c,-n{ [c (o)]  2or  c}  2,-n{ [c (o)]  2nr  cr  c}  2,-[n (r  g) c (o)]  2or  c,-n (r  g) c (nr  g) or  c,-n (r  g) c (noh) r  c,-n (r  g) c (nr  g) sr  c,-n (r  g) c (nr  g) nr  cr  cwith-n=c (r  g) nr  cr  cand  each r  crepresent hydrogen or optional independently of one another by one or more identical or different r  dand/or r  esubstituted group, said group is selected from c  1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 unit, c  1-6haloalkyl, c  3-10naphthenic base, c  4-16cycloalkylalkyl, c  6-10aryl, c  7-16arylalkyl, 5-12 unit heteroaryl, 6-18 unit heteroarylalkyl, 3-14 unit's heterocyclylalkyl and 4-14 unit's heterocyclylalkyl alkyl and  each r  drepresent suitable group, it is selected from independently of one another=o ,-or  e, c  1-3haloalkyl oxygen base ,-ocf  3,=s ,-sr  e,=nr  e,=nor  e,=nnr  er  e,=nn (r  g) c (o) nr  er  e,-nr  er  e,-onr  er  e,-n (r  g) nr  er  e, halogen ,-cf  3,-cn ,-nc ,-ocn ,-scn ,-no ,-no  2,=n  2,-n  3,-s (o) r  e,-s (o) or  e,-s (o)  2r  e,-s (o)  2or  e,-s (o) nr  er  e,-s (o)  2nr  er  e,-os (o) r  e,-os (o)  2r  e,-os (o)  2or  e,-os (o) nr  er  e,-os (o)  2nr  er  e,-c (o) r  e,-c (o) or  e,-c (o) sr  e,-c (o) nr  er  e,-c (o) n (r  g) nr  er  e,-c (o) n (r  g) or  e,-c (nr  g) nr  er  e,-c (noh) r  e,-c (noh) nr  er  e,-oc (o) r  e,-oc (o) or  e,-oc (o) sr  e,-oc (o) nr  er  e,-oc (nr  g) nr  er  e,-sc (o) r  e,-sc (o) or  e,-sc (o) nr  er  e,-sc (nr  g) nr  er  e,-n (r  g) c (o) r  e,-n [c (o) r  e]  2,-n (or  g) c (o) r  e,-n (r  g) c (nr  g) r  e,-n (r  g) n (r  g) c (o) r  e,-n [c (o) r  e] nr  er  e,-n (r  g) c (s) r  e,-n (r  g) s (o) r  e,-n (r  g) s (o) or  e,-n (r  g) s (o)  2r  e,-n [s (o)  2r  e]  2,-n (r  g) s (o)  2or  e,-n (r  g) s (o)  2nr  er  e,-n (r  g) [s (o)  2]  2r  e,-n (r  g) c (o) or  e,-n (r  g) c (o) sr  e,-n (r  g) c (o) nr  er  e,-n (r  g) c (o) nr  gnr  er  e,-n (r  g) n (r  g) c (o) nr  er  e,-n (r  g) c (s) nr  er  e,-[n (r  g) c (o)]  2r  e,-n (r  g) [c (o)]  2r  e,-n{ [c (o)]  2r  e}  2,-n (r  g) [c (o)]  2or  e,-n (r  g) [c (o)]  2nr  er  e,-n{ [c (o)]  2or  e}  2,-n{ [c (o)]  2nr  er  e}  2,-[n (r  g) c (o)]  2or  e,-n (r  g) c (nr  g) or  e,-n (r  g) c (noh) r  e,-n (r  g) c (nr  g) sr  e,-n (r  g) c (nr  g) nr  er  ewith-n=c (r  g) nr  er  e,  each r  erepresent hydrogen or optional independently of one another by one or more identical or different r  fand/or r  gsubstituted group, said group is selected fr...
5 - 알키닐 - 피리딘본 발명은 과도하거나 비정상적인 세포 증식이 특징인 질환의 치료에 적합한 하기 화학식 (1)의 화합물, 및 상기 언급된 특성을 가지는 약제를 제조하기 위한 그의 용도에 관한 것이다. 상기 식에서, R1 내지 R4, m 및 n은 청구범위에 정의된 바와 같다.화학식 (1)의 화합물, 및 임의로 그의 프로드럭, 토토머, 라세미체, 에난티오머, 디아스테레오머, 이들의 프로드럭 및 혼합물 형태, 및 임의로 이들의 약리학적으로 허용가능한 염:[이미지]상기 식에서,R1 및 R4는 서로 독립적으로 Ra, Rb 및 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 치환된 Ra 중에서 선택되는 그룹을 나타내거나;하나의 R1은 피리딘과 함께, 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 임의로 치환된 9-10 원 헤테로아릴 환을 형성하고;R2 및 R3은 서로 독립적으로 하나 이상의 동일하거나 상이한 R5에 의해 임의로 치환된 C1-6알킬, C3-8사이클로알킬, 3-8 원 헤테로사이클로알킬, C6-10아릴 및 5-12 원 헤테로아릴중에서 선택되는 그룹을 나타내고,각 R5는 Ra, Rb 및 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 치환된 Ra 중에서 선택되는 그룹을 나타내며;각 Ra는 서로 독립적으로 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc에 의해 임의로 치환되고 C1-6알킬, 2-6　원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5-12 원 헤테로아릴, 6-18 원 헤테로아릴알킬, 3-14 원 헤테로사이클로알킬 및 4-14　원 헤테로사이클로알킬알킬중에서 선택되는 그룹을 나타내고,각 Rb는 =O, -ORc, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, =NNRcRc, =NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)SRc, -C(O)NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(O)NRcRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, -N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc, -N(Rg)N(Rg)C(O)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N(Rg)C(S)Rc, -N(Rg)S(O)Rc, -N(Rg)S(O)ORc, -N(Rg)S(O)2Rc, -N[S(O)2Rc]2, -N(Rg)S(O)2ORc, -N(Rg)S(O)2NRcRc, -N(Rg)[S(O)2]2Rc, -N(Rg)C(O)ORc, -N(Rg)C(O)SRc, -N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(O)NRgNRcRc, -N(Rg)N(Rg)C(O)NRcRc, -N(Rg)C(S)NRcRc, -[N(Rg)C(O)]2Rc, -N(Rg)[C(O)]2Rc, -N{[C(O)]2Rc}2, -N(Rg)[C(O)]2ORc, -N(Rg)[C(O)]2NRcRc, -N{[C(O)]2ORc}2, -N{[C(O)]2NRcRc}2, -[N(Rg)C(O)]2ORc, -N(Rg)C(NRg)ORc, -N(Rg)C(NOH)Rc, -N(Rg)C(NRg)SRc, -N(Rg)C(NRg)NRcRc 및 -N=C(Rg)NRcRc 중에서 서로 독립적으로 선택되는 적합한 그룹을 나타내며,각 Rc는 서로 독립적으로 수소, 또는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd 및/또는 Re에 의해 임의로 치환되고 C1-6알킬, 2-6　원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5-12 원 헤테로아릴, 6-18 원 헤테로아릴알킬, 3-14 원 헤테로사이클로알킬 및 4-14　원 헤테로사이클로알킬알킬중에서 선택되는 그룹을 나타내고,각 Rd는 =O, -ORe, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRe, =NRe, =NORe, =NNReRe, =NN(Rg)C(O)NReRe, -NReRe, -ONReRe, -N(Rg)NReRe, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)NReRe, -S(O)2NReRe, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2NReRe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)SRe, -C(O)NReRe, -C(O)N(Rg)NReRe, -C(O)N(Rg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NOH)Re, -C(NOH)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -OC(O)NReRe, -OC(NRg)NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(NRg)NReRe, -N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]2 , -N(ORg)C(O)Re, -N(Rg)C(NRg)Re, -N(Rg)N(Rg)C(O)Re, -N[C(O)Re]NReRe, -N(Rg)C(S)Re, -N(Rg)S(O)Re, -N(Rg)S(O)ORe -N(Rg)S(O)2Re, -N[S(O)2Re]2, -N(Rg)S(O)2ORe, -N(Rg)S(O)2NReRe, -N(Rg)[S(O)2]2Re, -N(Rg)C(O)ORe, -N(Rg)C(O)SRe, -N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(O)NRgNReRe, -N(Rg)N(Rg)C(O)NReRe, -N(Rg)C(S)NReRe, -[N(Rg)C(O)]2Re, -N(Rg)[C(O)]2Re, -N{[C(O)]2Re}2, -N(Rg)[C(O)]2ORe, -N(Rg)[C(O)]2NReRe, -N{[C(O)]2ORe}2, -N{[C(O)]2NReRe}2, -[N(Rg)C(O)]2ORe, -N(Rg)C(NRg)ORe, -N(Rg)C(NOH)Re, -N(Rg)C(NRg)SRe, -N(Rg)C(NRg)NReRe 및 -N=C(Rg)NReRe 중에서 서로 독립적으로 선택되는 적합한 그룹을 나타내며,각 Re는 서로 독립적으로 수소, 또는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rf 및/또는 Rg에 의해 임의로 치환되고 C1-6알킬, 2-6　원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5-12 원 헤테로아릴, 6-18 원 헤테로아릴알킬, 3-14 원 헤테로사이클로알킬 및 4-14　원 헤테로사이클로알킬알킬중에서 선택되는 그룹을 나타내고,각 Rf는 각 경우 =O, -ORg, C1-3할로알킬옥시, -OCF3, =S, -SRg, =NRg, =NORg, =NNRgRg, =NN(Rh)C(O)NRgRg, -NRgRg, -ONRgRg, -N(Rh)NRgRg, 할로겐, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, =N2, -N3, -S(O)Rg, -S(O)ORg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)NRgRg, -S(O)2NRgRg, -OS(O)Rg, -OS(O)2Rg, -OS(O)2ORg, -OS(O)NRgRg, -OS(O)2NRgRg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)SRg, -C(O)NRgRg, -C(O)N(Rh)NRgRg, -C(O)N(Rh)ORg, -C(NRh)NRgRg, -C(NOH)Rg, -C(NOH)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)SRg, -OC(O)NRgRg, -OC(NRh)NRgRg, -SC(O)Rg, -SC(O)ORg, -SC(O)NRgRg, -SC(NRh)NRgRg, -N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]2 , -N(ORh)C(O)Rg, -N(Rh)C(NRh)Rg, -N(Rh)N(Rh)C(O)Rg, -N[C(O)Rg]NRgRg, -N(Rh)C(S)Rg, -N(Rh)S(O)Rg, -N(Rh)S(O)ORg, -N(Rh)S(O)2Rg, -N[S(O)2Rg]2, -N(Rh)S(O)2ORg, -N(Rh)S(O)2NRgRg, -N(Rh)[S(O)2]2Rg, -N(Rh)C(O)ORg, -N(Rh)C(O)SRg, -N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(O)NRhNRgRg, -N(Rh)N(Rh)C(O)NRgRg, -N(Rh)C(S)NRgRg, -[N(Rh)C(O)]2Rg, -N(Rh)[C(O)]2Rg, -N{[C(O)]2Rg}2, -N(Rh)[C(O)]2ORg, -N(Rh)[C(O)]2NRgRg, -N{[C(O)]2ORg}2, -N{[C(O)]2NRgRg}2, -[N(Rh)C(O)]2ORg, -N(Rh)C(NRh)ORg, -N(Rh)C(NOH)Rg, -N(Rh)C(NRh)SRg, -N(Rh)C(NRh)NRgRg; 및 -N=C(Rh)NRhRh 중에서 서로 독립적으로 선택되는 적합한 그룹을 나타내며;각 Rg는 서로 독립적으로 수소, 또는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rh에 의해 임의로 치환되고 C1-6알킬, 2-6 원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5-12 원 헤테로아릴, 6-18 원 헤테로아릴알킬, 3-14 원 헤테로사이클로알킬 및 4-14　원 헤테로사이클로알킬알킬중에서 선택되는 그룹을 나타내고;각 Rh는 수소, C1-6알킬, 2-6　원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5-12 원 헤테로아릴, 6-18　원 헤테로아릴알킬, 3-14 원 헤테로사이클로알킬 및 4-14 원 헤테로사이클로알킬알킬중에서 서로 독립적으로 선택되며;m은 0, 1 또는 2를 나타내고;n은 0, 1, 2 또는 3을 나타낸다.