Indole derivative having cpla2 inhibitory activity, use of the same and method for producing the sameA compound, or its salt, or a solvate thereof having a cPLA2 inhibiting activity having the formula (I): or a pharmaceutical composition, cPLA2 inhibitor and inhibitors of various lipid mediator production containing the same as active ingredients are disclosed.Compound or its salt or its solvate of representing by formula (i):in the formula, r 1expression (1) c 6～c 14aromatic hydrocarbyl, (2) are also contained except that carbon atom and are selected from 1～4 heteroatomic 5～10 yuan of aromatic heterocycle in nitrogen-atoms, sulphur atom and the sauerstoffatom; perhaps (3) are by above-mentioned heteroaromatic and c 6～c 14the aromatic hydrocarbons ring condenses the 2 ring property of formation or the fused polycycle base of 3 ring property; herein, above-mentioned r 1group (1)～(3) can be selected from the following thing group (i)～(xxxiii) 1～5 group arbitrarily and be replaced: (i) halogen atom; (ii) nitro; (iii) cyano group; (iv) by the c that is selected from halogen atom, non-replacement or is replaced by 1～3 halogen atom 1～c 6alkoxyl group, c 1～c 7acyloxy, hydroxyl, non-replacement or 5～6 yuan of heterocycles that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or 5～6 yuan of heterocyclic oxy groups that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 14aromatic hydrocarbons and non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 141～3 group c that replace or non-replacement in the aromatic series-oxyl 1～c 6alkyl; (v) non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 2～c 6thiazolinyl; (vi) non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 2～c 6alkynyl; (vii) c 3～c 6cycloalkyl; (viii) hydroxyl; (ix) by the c that is selected from halogen atom, non-replacement or is replaced by 1～3 halogen atom 1～c 6alkoxyl group, c 7～c 16aralkoxy, hydroxyl, list-or two-c 1～c 6alkylamino, formamyl, list-or two-c 1～c 6alkyl-carbamoyl, list-or two-c 7～c 16aryl alkyl amino formyl radical, carboxyl, c 1～c 6alkoxy carbonyl, c 1～c 6acyloxy, non-replacement or 5～6 yuan of heterocycles that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or 5～6 yuan of heterocyclic oxy groups that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 14aromatic hydrocarbons and non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 141～3 group c that replace or non-replacement in the aromatic series-oxyl 1～c 6alkoxyl group; (x) be selected from halogen atom, c 1～c 6alkyl, c 1～c 61～3 group c that replace or non-replacement in alkoxyl group and the hydroxyl 6～c 14the aromatic series-oxyl; (xi) non-replacement or 5～6 yuan of heterocyclic oxy groups being replaced by 1～3 halogen atom; (xii) c 1～c 5alkylene dioxo base; (xiii) be selected from halogen atom, c 1～c 6alkoxyl group, hydroxyl, list-or two-c 1～c 6alkylamino, formamyl, list-or two-c 1～c 6alkyl-carbamoyl, list-or two-c 7～c 16aryl alkyl amino formyl radical, carboxyl, c 1～c 6alkoxy carbonyl, c 1～c 6acyloxy, non-replacement or 5～6 yuan of heterocycles that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or 5～6 yuan of heterocyclic oxy groups that replaced by 1～3 halogen atom, non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 14aromatic hydrocarbons and non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 6～c 141～3 group c that replace or non-replacement in the aromatic series-oxyl 1～c 6alkylthio; (xiv) non-replacement or 5～6 yuan of heterocycle sulfenyls being replaced by 1～3 halogen atom; (xv) amino; (xvi) list-c 1～c 6alkylamino; (xvii) two-c 1～c 6alkylamino; (xviii) 5～6 yuan of cyclic aminos; (xix) c 1～c 6acyl group; (xx) carboxyl; (xxi) c 1～c 6alkoxy carbonyl; (xxii) formamyl; (xxiii) thiocarbamoyl; (xxiv) list-c 1～c 6alkyl-carbamoyl; (xxv) two-c 1～c 6alkyl-carbamoyl; (xxvi) non-replacement or 5～6 yuan of heterocycle carbonyls being replaced by 1～3 halogen atom; (xxvii) sulfo group; (xxviii) c 1～c 6alkyl sulphonyl; (xxix) non-replacement or by c 1～c 6the c that alkoxyl group replaces 1～c 6amido; (xxx) c 1～c 6alkoxycarbonyl amino; (xxxi) amino-sulfonyl; (xxxii) singly-or two-c 1～c 6alkyl amino sulfonyl and (xxxiii) non-replacement or 5～6 yuan of heterocycle alkylsulfonyls being replaced by 1～3 halogen atom r 2expression (1) hydrogen atom, (2) c 1～c 6alkyl, (3) c 3～c 6cycloalkyl, (4) halogen atom; r 3expression (1) c 6～c 14aromatic hydrocarbyl or (2) are also contained except that carbon atom and are selected from 1～4 heteroatomic 5～10 yuan of aromatic heterocycle in nitrogen-atoms, sulphur atom and the sauerstoffatom, herein, above-mentioned r 3group (1)～(2) can be selected from the following thing group (i)～(x) 1～5 group arbitrarily and be replaced: (i) halogen atom; (ii) non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 1～c 6alkyl; (iii) c 3～c 6cycloalkyl; (iv) hydroxyl; (v) non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 1～c 6alkoxyl group; (vi) c 1～c 5alkylene dioxo base; (vii) non-replacement or the c that is replaced by 1～3 halogen atom 1～c 6alkylthio; (viii) amino; (ix) list-c 1～c 6alkylamino and (x) two-c 1～c 6alkylamino; r 4expression (1)-co 2r 5[in the formula, r 5expression hydrogen atom, c 1～c 6alkyl or c 7～c 16aralkyl], (2)-coc (r 6) 3[in the formula, ...
ＣＰＬＡ2 저해 활성을 가지는 인돌 유도체 및 그 용도 및 제조 방법하기 화학식 (I)로 표시되는 cPLA2 저해 활성을 가지는 화합물 또는 그의 염 또는 그들의 용매화물, 및 그들을 유효 성분으로 하는 의약 조성물, cPLA2 저해제, 각종의 지질 매개체의 생성 저해제. [화학식 I]  하기 화학식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 그의 염, 또는 그들의 용매화물: [화학식 I] [이미지] 상기 식에서, R1은　(1) Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소기, (2) 탄소 원자 외 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자로부터 선택되는 1~4개의 헤테로 원자를 포함하는 5~10원의 방향족 복소환기 또는 (3) 상기의 방향족 복소환과 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소환이 축합해 형성된 2환성 또는 3환성의 축합 다환기를 나타내고, 여기서, 상기 R1의 기 (1)~(3)는, 임의로 (i) 할로겐 원자, (ii) 니트로기, (iii) 시아노기, (iv) 할로겐 원자, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C1~C6 알콕시기, C1~C7 아실옥시기, 하이드록시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환옥시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소기 및 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14　방향족 탄화수소옥시기로부터 선택되는 1~3개의 치환기로 치환되거나 비치환된 C1~C6 알킬기, (v) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C2~C6 알케닐기, (vi) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C2~C6 알키닐기, (vii) C3~C6 사이클로알킬기, (viii) 하이드록시기, (ix) 할로겐 원자, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C1~C6 알콕시기, Ｃ7~Ｃ16 아랄킬옥시기, 하이드록시기, 모노-　또는　디-C1~C6 알킬아미노기, 카르바모일기, 모노-　또는　디-C1~C6 알킬카르바모일기, 모노-　또는　디 Ｃ7~Ｃ16 아랄킬카르바모일기, 카르복실기, C1~C6 알콕시카르보닐기, C1~C6 아실옥시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환옥시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소기 및, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소옥시기로부터 선택되는 1~3개의 치환기로 치환되거나 비치환된 C1~C6 알콕시기, (x) 할로겐 원자, C1~C6 알킬기, C1~C6 알콕시기 및 하이드록시기로부터 선택되는 1~3개의 치환기로 치환되거나 비치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소옥시기, (xi) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환옥시기, (xii) C1~C5 알킬렌디옥시기, (xiii) 할로겐 원자, C1~C6 알콕시기, 하이드록시기, 모노-　또는　디-C1~C6 알킬아미노기, 카르바모일기, 모노-　또는　디-C1~C6 알킬카르바모일기, 모노-　또는　디 Ｃ7~Ｃ16 아랄킬카르바모일기, 카르복실기, C1~C6 알콕시카르보닐기, C1~C6 아실옥시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환옥시기, 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소기　및　비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소옥시기로부터 선택되는 1~3개의 치환기로 치환되거나　비치환된 C1~C6 알킬티오기, (xiv) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환 티오기, (xv) 아미노기, (xvi) 모노-C1~C6 알킬아미노기, (xvii) 디-C1~C6 알킬아미노기, (xviii) 5~6원 환형 아미노기, (xix) C1~C6 아실기, (xx) 카르복실기, (xxi) C1~C6 알콕시카르보닐기, (xxii) 카르바모일기, (xxiii) 티오카르바모일기, (xxiv) 모노-C1~C6 알킬카르바모일기, (xxv) 디-C1~C6 알킬카르바모일기, (xxvi) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환카르보닐기, (xxvii) 술포닐기，(xxviii) C1~C6 알킬술포닐기, (xxix) 비치환되거나 C1~C6 알콕시로 치환된 C1~C6 아실아미노기, (xxx) C1~C6 알콕시카르보닐아미노기, (xxxi) 아미노술포닐기, (xxxii) 모노-　또는　디-C1~C6 알킬아미노기술포닐기 및 (xxxiii) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 5~6원 복소환술포닐기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1~5개의 치환기로 치환될 수 있다. R2는 (1) 수소 원자, (2) C1~C6 알킬기, (3) C3~C6 사이클로알킬기, (4) 할로겐 원자를 나타내고, R3는, (1) Ｃ6~Ｃ14 방향족 탄화수소기 또는 (2) 탄소 원자 외 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자로부터 선택되는 1~4개의 헤테로 원자를 포함하는 5~10원의 방향족 복소환기를 나타내고, 여기서, 상기 R3의 기 (1)~(2)는, 임의로 (i) 할로겐 원자, (ii) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C1~C6 알킬기, (iii) C3~C6 사이클로알킬기, (iv) 하이드록시기, (ｖ) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C1~C6 알콕시기, (vi) C1~C5 알킬렌디옥시기, (vii) 비치환되거나 1~3개의 할로겐 원자로 치환된 C1~C6 알킬티오기, (viii) 아미노기, (ix) 모노-C1~C6 알킬아미노기　및 (x) 디-C1~C6 알킬아미노기로 이루어진 군으로부터 선택되는 1~5개의 치환기로 치환될 수 있고, R4는, (1)－CO2R5 [여기서, R5는 수소 원자, C1~C6 알킬 또는 Ｃ7~Ｃ16 아랄킬기를 나타낸다], (2) －COC(R6)3 [여기서, R6는 할로겐 원자를 나타낸다], (3)－CONR7R8[여기서, R7 및 R8는, 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 하이드록시기, C1~C6 알킬기, Ｃ7~Ｃ16 아랄킬기, C1~C6 알콕시기, Ｃ7~Ｃ16 아랄킬옥시기, 시아노기 또는 테트라졸기를 나타낸다], (4)－CHO, (5)－CONHSO2R9[여기서, R9는 수소 원자, C1~C6 알킬기, 비치환되거나 1~3개의 C1~C3알킬로 치환된 페닐기 또는 Ｃ7~Ｃ16 아랄킬기를 나타낸다], (6) 시아노기, (7) 테트라졸기, (8) 이소옥사졸기, (9) 이소티아졸기, 또는 (10) 하이드록시티아디아졸기를 나타내고, X１는, (1) 카르보닐기 또는 (2) 메틸렌기를 나타내고, X2는, (1) 직쇄형, 분지형의 또는 환형의 C1~C6 알킬렌기, 또는 (2) 결합선을 나타내고, X3는, (1) 직쇄형 또는 분지형의 C1~C6 알킬렌기, (2) 직쇄형 또는 분지형의 C2~C6 알케닐렌기, 또는 (3) 직쇄형 또는 분지형의 C2~C6　알키닐렌기를 나타낸다. 