New triazolopurines, method of preparing them and their use as drugsThe invention pertains to triazolopurines of formula (I). The claimed compounds show an affinity to adenosine receptors and thus represent a new class of adenosine antagonists. Generally, adenosine antagonists can have a therapeutically useful effect in cases where diseases or pathological situations involve activation of adenosine receptors.The triazolopurines of formula (i) are led to：in formula,r1or r3the c for represent hydrogen, replacing if necessary1-c10- alkyl, c2-c10- alkenyl or c2-c10- alkynyl, the c for replacing if necessary3-c8- cycloalkyl, the c for replacing if necessary4-c8- cycloalkenyl group or the c for replacing if necessary6-c8- cycloalkynyl radical；r1or r3the c that expression replaces if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl, c6-c10- aryl-c2-c6- alkenyl, c6-c10- aryl-c2-c6- alkynyl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl or the heteroaryl for replacing if necessary, 5,6 or 7 circle heterocycles for replacing if necessary, the heterocycle contain one or more atoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur as hetero atom, and are connected through a carbon atom on ring；r1or r3the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyloxycarbonyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkenyl oxygen carbonyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkynyl oxygen carbonyl, the c for replacing if necessary3-c8- cycloalkyloxy group carbonyl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl carbonyl oxygen, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyloxycarbonyl, a-o-co-, wherein a represent 5,6 or 7 circle heterocycles for replacing if necessary, and the heterocycle contains one or more atoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur as hetero atom, and wherein a is connected through a carbon atom on ring；r1or r3the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyl sulphonyl, c2-c10- alkenylsufonyl, c2-c10- alkynylsulfonyl, the c for replacing if necessary3-c8- naphthene sulfamide base, the c for replacing if necessary6-c10- aryl sulfonyl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl sulphonyl, a-so2-, wherein a implications ibid, and are connected through a carbon atom on ring；r1or r3the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyl-carbonyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkenyl carbonyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkynylcarbonyl groups, the c for replacing if necessary3-c8- naphthene base carbonyl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl carbonyl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl-carbonyl, a-co-, wherein a implications are ibid；r1or r3represent the substitution base of below general formula(page of original text 139)in formular represents hydrogen, phenyl, the phenyl of substitution, the benzyl for replacing if necessary, the c of the cycloalkyl, side chain or straight chain of 3 to 6 carbon atoms that replaces if necessary1-c10- alkyl (preferably c1-c4- alkyl), c2-c10- alkenyl or c2-c10- alkynyl, they can be replaced by the amino of hydroxyl, phenyl, the phenyl of substitution, amino or substitution if necessary；r2represent hydrogen, hydroxyl, amino, halogen, nitro, cf3, cooh, sulfydryl, c1-c6- alkyl thiol, the c for replacing if necessary1-c10- alkyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkenyl, the c for replacing if necessary2-c10- alkynyl, the c for replacing if necessary3-c8- cycloalkyl, the c for replacing if necessary5-c8- cyclanone, the c for replacing if necessary4-c8- cycloalkenyl group, the c for replacing if necessary6-c8- cycloalkynyl radical, the c for replacing if necessary6-c10- aryl, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl, c6-c10- aryl-c2-c6- alkenyl, c6-c10- aryl-c2-c6- alkynyl, c3-c8- cycloalkyl-c1-c6- alkyl, c3-c8- cycloalkyl-c2-c6- alkenyl or c3-c8- cycloalkyl-c2-c6- alkynyl；r25,6 or 7 circle heterocycles that expression replaces if necessary, the heterocycle contains one or more atoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur as hetero atom, and wherein nitrogen can be if necessary that substitution and the heterocycle are directly connected to or by c through c- atoms or n- atoms1-c6- alkyl, c2-c6alkenyl or c2-c6alkynyl bridge is connected；r2the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyl sulphonyl, c2-c10- alkenylsufonyl or c2-c10- alkynylsulfonyl, the c for replacing if necessary3-c8- naphthene sulfamide base, the c for replacing if necessary6-c10- aryl sulfonyl, the heteroarylsulfonyl for replacing if necessary or the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl sulphonyl；r2the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyl sulphonyl oxygen, c2-c10- alkenylsufonyl oxygen or c2-c10- alkynylsulfonyl oxygen, the c for replacing if necessary3-c8- naphthene sulfamide base oxygen, the c for replacing if necessary6-c10- aryl sulfonyl oxygen, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl sulphonyl oxygen or the heteroarylsulfonyl oxygen for replacing if necessary；r2the c that expression replaces if necessary1-c10- alkyl sulfonyl-amino, c2-c10- alkenylsufonyl amino or c2-c10- alkynylsulfonyl amino, the c for replacing if necessary3-c8- naphthene sulfamide base amino, the c for replacing if necessary6-c10- arlysulfonylamino, the c for replacing if necessary6-c10- aryl-c1-c6- alkyl sulfonyl-amino or the heteroarylsulfonylamino for replacing if necessary；r2the c that expression rep...
트리아졸로퓨린, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 약제학적제제본 발명은 화학식 I의 트리아졸로퓨린에 관한 것이다. 청구된 화합물은 아데노신 수용체에 대한 친화성을 나타냄으로써, 신규한 부류의 아데노신 길항제를 제공한다. 일반적으로, 아데노신 길항제는, 질환 또는 병리학적 상태가 아데노신 수용체의 활성화를 포함할 경우에 치료학적으로 유용한 효과를 가질수 있다.화학식 I임의로 라세미체, 이의 에난티오머 및 디아스테레오머 및 이의 혼합물 형태의 화학식 I의 트리아졸로퓨린, 및 임의로 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염. 화학식 I [이미지] 상기식에서, R1 또는 R3은 수소, 임의로 치환된 C1-10-알킬, C2-10-알케닐 또는 C2-10-알키닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬, 임의로 치환된 C4-8-사이클로알케닐 또는 임의로 치환된 C6-8-사이클로알키닐이고; R1 또는 R3은 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬, C6-10-아릴-C2-6-알케닐, C6-10-아릴-C2-6-알키닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴 또는 임의로 치환된 헤테로아릴, 또는 헤테로원자로서 질소, 산소 및 황을 포함하는 그룹으로부터의 원자를 1개 이상 함유하며, 환의 탄소원자를 통하여 헤테로사이클이 결합되는, 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹이고; R1 또는 R3은 임의로 치환된 C1-10-알킬옥시카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알케닐옥시카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알키닐옥시카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬옥시카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴옥시카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬옥시카보닐 또는 A-O-CO-이고, 여기서, A는 헤테로원자로서 질소, 산소 및 황을 포함하는 그룹으로부터 선택된 원자를 1개 이상 함유하는 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹으로, A는 환의 탄소원자를 통하여 결합되고; R1 또는 R3은 임의로 치환된 C1-10-알킬설포닐, C2-10-알케닐설포닐, C2-10-알키닐설포닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬설포닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴설포닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬설포닐 또는 그룹 A-SO2-(여기서, A는 상기 정의되는 바와 같으며 환의 탄소원자를 통하여 결합된다)이고; R1 또는 R3은 임의로 치환된 C1-10-알킬카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알케닐카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알키닐카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬카보닐 또는 그룹 A-CO-(여기서, A는 상기 정의된 바와 같다)이고; R1 또는 R3은 식 [이미지]의 그룹이고, 여기서, R은 수소, 페닐, 치환된 페닐, 임의로 치환된 벤질, 치환된 C3-6-사이클로알킬 그룹, 측쇄 또는 비측쇄 C1-10-알킬, 바람직하게는 하이드록시, 페닐, 치환된 페닐, 아미노 또는 치환된 아미노로 임의로 치환될 수 있는, C1-4-알킬, C2-10-알케닐 또는 C2-10-알키닐 그룹이고; R2는 수소, 하이드록시, 아미노, 할로겐, 니트로, CF3, COOH, 머캅토, C1-6-알킬머캅토, 임의로 치환된 C1-10-알킬, 임의로 치환된 C2-10-알케닐, 임의로 치환된 C2-10-알키닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬, 임의로 치환된 C5-8-사이클로알카논, 임의로 치환된 C4-8-사이클로알케닐, 임의로 치환된 C6-8-사이클로알키닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬, C6-10-아릴-C2-6-알케닐, C6-10-아릴-C2-6-알키닐, C3-8-사이클로알킬-C1-6-알킬, C3-8-사이클로알킬-C2-6-알케닐 또는 C3-8-사이클로알킬-C2-6-알키닐이고; R2는 헤테로원자로서 질소, 산소 및 황을 포함하는 그룹으로부터 선택된 원자를 1개 이상 함유하며, 여기서, 질소는 임의로 치환될 수 있고 헤테로사이클릭 그룹은 탄소 또는 질소원자를 통하여 직접적으로 또는 C1-6-알킬, C2-6-알케닐 또는 C2-6-알키닐 가교를 통하여 결합될 수 있는, 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬설포닐, C2-10-알케닐설포닐 또는 C2-10-알키닐설포닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬설포닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴설포닐, 임의로 치환된 헤테로아릴설포닐 또는 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬설포닐이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬설포닐옥시, C2-10-알케닐설포닐옥시 또는 C2-10-알키닐설포닐옥시, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬설포닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴설포닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬설포닐옥시 또는 임의로 치환된 헤테로아릴설포닐옥시이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬설포닐아미노, C2-10-알케닐설포닐아미노 또는 C2-10-알키닐설포닐아미노, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬설포닐아미노, 임의로 치환된 C6-10-아릴설포닐아미노, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬설포닐아미노 또는 임의로 치환된 헤테로아릴설포닐아미노이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬아미노카보닐, C1-10-디알킬아미노카보닐, C1-10-알킬-C2-10-알케닐아미노카보닐, C2-10-알케닐아미노카보닐, C2-10-디알케닐아미노카보닐, C2-10-알키닐아미노카보닐 또는 C1-10-알킬-C2-10-알키닐아미노카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬아미노카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴아미노카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬아미노카보닐 또는 임의로 치환된 헤테로아릴아미노카보닐이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬옥시카보닐아미노, C2-10-알케닐옥시카보닐아미노 또는 C2-10-알키닐옥시카보닐아미노, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬옥시카보닐아미노, 임의로 치환된 C6-10-아릴옥시카보닐아미노, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬옥시카보닐아미노 또는 임의로 치환된 헤테로아릴옥시카보닐아미노이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬아미노카보닐옥시, C2-10-알케닐아미노카보닐옥시 또는 C2-10-알키닐아미노카보닐옥시, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬아미노카보닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴아미노카보닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬아미노카보닐옥시 또는 임의로 치환된 헤테로아릴아미노카보닐옥시이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬-N-아미디노, C2-10-알케닐-N-아미디노 또는 C2-10-알키닐-N-아미디노, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬-N-아미디노, 임의로 치환된 C6-10-아릴-N-아미디노, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬-N-아미디노 또는 임의로 치환된 헤테로아릴-N-아미디노이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬옥시, C2-10-알케닐옥시 또는 C2-10-알키닐옥시, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬옥시 또는 임의로 치환된 헤테로아릴옥시이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬옥시카보닐, C2-10-알케닐옥시카보닐 또는 C2-10-알키닐옥시카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬옥시카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴옥시카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬옥시카보닐 또는 임의로 치환된 헤테로아릴옥시카보닐이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬카보닐옥시, C2-10-알케닐카보닐옥시 또는 C2-10-알키닐카보닐옥시, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬카보닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴카보닐옥시, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬카보닐옥시 또는 임의로 치환된 헤테로아릴카보닐옥시이고; R2는 임의로 치환된 C1-10-알킬티오, C2-10-알케닐티오 또는 C2-10-알키닐티오, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬티오, 임의로 치환된 C6-10-아릴티오, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬티오 또는 임의로 치환된 헤테로아릴티오이고; R2는 임의로 치환된 아민, 바람직하게는 NR8R9이고; R2는 식 [이미지], [이미지] 또는 [이미지]의 임의로 치환된 그룹이고; R2는 식 [이미지], [이미지], [이미지], [이미지]또는[이미지]의 임의로 치환된 그룹이고, 여기서, Y는 단일 결합 또는 쇄 중의 탄소수가 6 이하, 바람직하게는 4 이하인 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌이고; R2는 식 [이미지], [이미지], [이미지]또는 [이미지]의 임의로 치환된 그룹이고, 여기서, Y는 단일 결합 또는 쇄 중의 탄소수가 6 이하, 바람직하게는 4 이하인 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌이고; R4 또는 R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1-10-알킬, C2-10-알케닐 또는 C2-10-알키닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬, 임의로 치환된 C4-8-사이클로알케닐, 임의로 치환된 C6-8-사이클로알키닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬, C6-10-아릴-C2-6-알케닐, C6-10-아릴-C2-6-알키닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴 또는 임의로 치환된 헤테로아릴이고; R4 또는 R5는 헤테로원자로서 질소, 산소 및 황을 포함하는 그룹으로부터 선택된 원자를 1개 이상 함유하며, 환의 탄소원자를 통하여 헤테로사이클이 결합되는, 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹이고; R4 또는 R5는 임의로 치환된 C1-10-알킬옥시카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알케닐옥시카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알키닐옥시카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬옥시카보닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴-C1-6-알킬옥시카보닐 또는 임의로 치환된 C6-10-아릴옥시카보닐이고; R4 또는 R5는 A-O-CO-이고, 여기서, A는 헤테로원자로서 질소, 산소 및 황을 포함하는 그룹으로부터 선택된 원자를 1개 이상 함유하는, 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹이고; R4 또는 R5는 임의로 치환된 C1-10-알킬설포닐, C2-10-알케닐설포닐, C2-10-알키닐설포닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬설포닐, 임의로 치환된 C6-10-아릴설포닐 또는 그룹 A-SO2-이고, 여기서, A는 상기 정의되는 바와 같으며 환의 탄소원자를 통하여 결합되고; R4 또는 R5는 임의로 치환된 C1-10-알킬카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알케닐카보닐, 임의로 치환된 C2-10-알키닐카보닐, 임의로 치환된 C3-8-사이클로알킬카보닐, 임의로 치환된 C6-10-...