Antibacterial compounds and methods for useThe present description relates to compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods for use thereof to treat or ameliorate bacterial infections caused by wild-type and multi-drug resistant Gram-negative and Gram-positive pathogens.Formula (i) compound or its form:， (i)whereinr 1for phenyl, thienyl, pyrrole radicals, pyrazolyl, pyridine radicals, pyrimidine radicals or pyrazinyl, it is selected from r separately by 1,2 or 3 separately 5substituting group and 1 be selected from r 6extra substituting group optionally replace; r 2for hydrogen, halogen, cyano group, c 1-8alkyl, halo-c 1-8alkyl, hydroxyl-c 1-8alkyl, formoxyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl, c 2-8alkynyl, carboxyl, amino, c 1-8alkyl-amino, (c 1-8alkyl) 2-amino, amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 3-14cycloalkyl, c 3-8cycloalkyl-oxygen base, aryl or aryl-c 1-8alkyl, wherein each example of aryl is optionally replaced by a halogenic substituent; r 3for hydrogen, halogen, hydroxyl, c 1-8alkyl, c 1-8alkoxyl, carboxyl, amino, c 1-8alkyl-amino, (c 1-8alkyl) 2-amino or c 1-8alkyl-so 2-amino; r 4for hydrogen or c 1-8alkyl; r 5for halogen, hydroxyl, oxo, cyano group, nitro, c 1-8alkyl, hydroxyl-c 1-8alkyl, halo-c 1-8alkyl, c 1-8alkoxyl, halo-c 1-8alkoxyl, c 1-8alkyl-sulfo-, carboxyl, c 1-8alkyl-carbonyl, c 1-8alkoxyl-carbonyl, amino-carbonyl, amino, c 1-8alkyl-amino, (c 1-8alkyl) 2-amino, c 2-8thiazolinyl-amino, (c 2-8thiazolinyl) 2-amino, c 2-8alkynyl-amino, (c 2-8alkynyl) 2-amino, amino-c 1-8alkyl, c 1-10alkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 2-8thiazolinyl-amino-c 1-8alkyl, (c 2-8thiazolinyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 2-8alkynyl-amino-c 1-8alkyl, (c 2-8alkynyl) 2-amino-c 1-8alkyl, halo-c 1-8alkyl-amino, (halo-c 1-8alkyl) 2-amino, halo-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (halo-c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl-amino, (c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl)-amino, (c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl) 2-amino, c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl)-amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkoxy-c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, amino-c 1-8alkyl-amino, (amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl-amino, (c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, (c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl-amino, [(c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl] amino, amino-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, [(c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl] amino-c 1-8alkyl, hydroxyl-amino, hydroxyl-c 1-8alkyl-amino, (hydroxyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, (hydroxyl-c 1-8alkyl) 2-amino, hydroxyl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (hydroxyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, hydroxyl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl-amino, (hydroxyl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, (hydroxyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl-amino, [(hydroxyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl] amino, (c 1-8alkyl-carbonyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl-amino-carbonyl, (c 1-8alkyl) 2-amino-carbonyl or (c 1-8alkyl) 2-amino-carbonyl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl; r 6for c 3-14cycloalkyl, c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkyl, c 3-14cycloalkyl-oxygen base, c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkoxyl, c 3-14cycloalkyl-amino, c 3-14cycloalkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 3-14cycloalkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (c 3-14cycloalkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, aryl, aryl-c 1-8alkyl, aryl-c 1-8alkoxyl, aryl-amino, (aryl, c 1-8alkyl) amino, (aryl) 2-amino, aryl-amino-c 1-8alkyl, (aryl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (aryl) 2-amino-c 1-8alkyl, aryl-c 1-8alkyl-amino, (aryl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, (aryl-c 1-8alkyl) 2-amino, aryl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (aryl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (aryl-c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, heteroaryl, heteroaryl-c 1-8alkyl, heteroaryl-amino, heteroaryl-c 1-8alkyl-amino, (heteroaryl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, (heteroaryl-c 1-8alkyl) 2-amino, heteroaryl-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (heteroaryl-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, heterocyclic radical, heterocyclic radical-c 1-8alkyl, heterocyclic radical-oxygen base, heterocyclic radical-c 1-8alkoxyl, heterocyclic radical-amino, (heterocyclic radical, c 1-8alkyl) amino, (heterocyclic radical) 2-amino, heterocyclic radical-amino-c 1-8alkyl, (heterocyclic radical, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (heterocyclic radical) 2-amino-c 1-8alkyl, (heterocyclic radical, c 3-14cycloalkyl-c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, heterocyclic radical-c 1-8alkyl-amino-c 1-8alkyl, (heterocyclic radical-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino-c 1-8alkyl, (heterocyclic radical-c 1-8alkyl) 2-amino-c 1-8alkyl, heterocyclic radical-oxygen base-amino, (heterocyclic radical-oxygen base, c 1-8alkyl) amino, (heterocyclic radical-oxygen base) 2-amino, (heterocyclic radical-oxygen base-c 1-8alkyl, c 1-8alkyl) amino, heterocyclic radical-carbonyl or heterocyclic radical-carbonyl-oxygen base; wherein each example of...
항균 화합물 및 이의 사용 방법본 발명은, 화합물과 이의 형태 및 약학 조성물, 및 야생형 및 다약제 내성의 그람-음성 및 그람-양성의 병원체로 기인한 박테리아 감염을 치료 또는 완화하기 위한 이들의 이용 방법에 관한 것이다.식 (I)의 화합물 또는 이의 형태:[이미지]상기 식 (I)에서,R1은 페닐, 티에닐, 피롤릴, 피라졸릴, 피리디닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이되, 이들 각각은 R5로부터 각각 선택되는 1, 2, 또는 3개의 치환기와 R6로부터 선택되는 하나의 추가적인 치환기로 선택적으로 치환되며;R2는 수소, 할로겐, 시아노, C1-8알킬, 할로-C1-8알킬, 하이드록실-C1-8알킬, 포르밀-C1-8알킬, C1-8알콕시-C1-8알킬, C2-8알케닐, C2-8알키닐, 카르복실, 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노, 아미노-C1-8알킬, C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, C3-14사이클로알킬, C3-8사이클로알킬-옥시, 아릴 또는 아릴-C1-8알킬이되, 각각의 아릴은 하나 이상의 할로겐 치환기로 선택적으로 치환되며;R3는 수소, 할로겐, 하이드록실, C1-8알킬, C1-8알콕시, 카르복실, 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노 또는 C1-8알킬-SO2-아미노이고;R4는 수소 또는 C1-8알킬이고;R5는 할로겐, 하이드록실, 옥소, 시아노, 니트로, C1-8알킬, 하이드록실-C1-8알킬, 할로-C1-8알킬, C1-8알콕시, 할로-C1-8알콕시, C1-8알킬-티오, 카르복실, C1-8알킬-카르보닐, C1-8알콕시-카르보닐, 아미노-카르보닐, 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노, C2-8알케닐-아미노, (C2-8알케닐)2-아미노, C2-8알키닐-아미노, (C2-8알키닐)2-아미노, 아미노-C1-8알킬, C1-10알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, C2-8알케닐-아미노-C1-8알킬, (C2-8알케닐)2-아미노-C1-8알킬, C2-8알키닐-아미노-C1-8알킬, (C2-8알키닐)2-아미노-C1-8알킬, 할로-C1-8알킬-아미노, (할로-C1-8알킬)2-아미노, 할로-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (할로-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, C1-8알콕시-C1-8알킬-아미노, (C1-8알콕시-C1-8알킬,C1-8알킬)-아미노, (C1-8알콕시-C1-8알킬)2-아미노, C1-8알콕시-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알콕시-C1-8알킬,C1-8알킬)-아미노-C1-8알킬, (C1-8알콕시-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 아미노-C1-8알킬-아미노, (아미노-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, C1-8알킬-아미노-C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬-아미노, [(C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬]아미노, 아미노-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (아미노-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, C1-8알킬-아미노-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, [(C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬]아미노-C1-8알킬, 하이드록실-아미노, 하이드록실-C1-8알킬-아미노, (하이드록실-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (하이드록실-C1-8알킬)2-아미노, 하이드록실-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (하이드록실-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, 하이드록실-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬-아미노, (하이드록실-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (하이드록실-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬-아미노, [(하이드록실-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬,C1-8알킬]아미노, (C1-8알킬-카르보닐,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, C1-8알킬-아미노-카르보닐, (C1-8알킬)2-아미노-카르보닐 또는 (C1-8알킬)2-아미노-카르보닐-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬이고;R6는 C3-14사이클로알킬, C3-14사이클로알킬-C1-8알킬, C3-14사이클로알킬-옥시, C3-14사이클로알킬-C1-8알콕시, C3-14사이클로알킬-아미노, C3-14사이클로알킬-아미노-C1-8알킬, (C3-14사이클로알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (C3-14사이클로알킬)2-아미노-C1-8알킬, C3-14사이클로알킬-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C3-14사이클로알킬-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (C3-14사이클로알킬-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 아릴, 아릴-C1-8알킬, 아릴-C1-8알콕시, 아릴-아미노, (아릴,C1-8알킬)아미노, (아릴)2-아미노, 아릴-아미노-C1-8알킬, (아릴,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (아릴)2-아미노-C1-8알킬, 아릴-C1-8알킬-아미노, (아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (아릴-C1-8알킬)2-아미노, 아릴-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (아릴-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴-C1-8알킬, 헤테로아릴-아미노, 헤테로아릴-C1-8알킬-아미노, (헤테로아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (헤테로아릴-C1-8알킬)2-아미노, 헤테로아릴-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (헤테로아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴-C1-8알킬, 헤테로사이클릴-옥시, 헤테로사이클릴-C1-8알콕시, 헤테로사이클릴-아미노, (헤테로사이클릴,C1-8알킬)아미노, (헤테로사이클릴)2-아미노, 헤테로사이클릴-아미노-C1-8알킬, (헤테로사이클릴,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (헤테로사이클릴)2-아미노-C1-8알킬, (헤테로사이클릴,C3-14사이클로알킬-C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, 헤테로사이클릴-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (헤테로사이클릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (헤테로사이클릴-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 헤테로사이클릴-옥시-아미노, (헤테로사이클릴-옥시,C1-8알킬)아미노, (헤테로사이클릴-옥시)2-아미노, (헤테로사이클릴-옥시-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, 헤테로사이클릴-카르보닐 또는 헤테로사이클릴-카르보닐-옥시이되;여기에서, 각각의 헤테로사이클릴은 R7으로부터 각각 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환기로 선택적으로 치환되며;여기에서, 각각의 C3-14사이클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴은 R8으로부터 각각 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환기로 선택적으로 치환되며;R7은 아지도, 할로겐, 하이드록실, 옥소, 시아노, 니트로, C1-8알킬, 할로-C1-8알킬, 하이드록실-C1-8알킬, C1-8알콕시-C1-8알킬, C1-8알콕시, 할로-C1-8알콕시, 하이드록실-C1-8알콕시, 카르복실, C1-8알킬-카르보닐, C1-8알콕시-카르보닐, 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노, 할로-C1-8알킬-아미노, (할로-C1-8알킬)2-아미노, 할로-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (할로-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 아미노-C1-8알킬, C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, [(C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬,C1-8알킬]아미노-C1-8알킬 C1-8알킬-티오, 아미노-카르보닐, C1-8알킬-아미노-카르보닐, (C1-8알킬)2-아미노-카르보닐, C1-8알킬-카르보닐-아미노, (카르복실-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-카르보닐-아미노, C3-14사이클로알킬, C3-14사이클로알킬-아미노, 아릴, 아릴-C1-8알킬, 아릴-아미노, (아릴,C1-8알킬)아미노, (아릴)2-아미노, 아릴-C1-8알킬-아미노, (아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (아릴-C1-8알킬)2-아미노, 아릴-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (아릴-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 아릴-아미노-C1-8알킬, (아릴,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (아릴)2-아미노-C1-8알킬, 아릴-아미노-카르보닐, 아릴-C1-8알콕시, 아릴-C1-8알콕시-카르보닐-아미노, 헤테로아릴, 헤테로아릴-C1-8알킬, 헤테로아릴-아미노, (헤테로아릴)2-아미노, 헤테로아릴-C1-8알킬-아미노, (헤테로아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노, (헤테로아릴-C1-8알킬)2-아미노, 헤테로아릴-C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (헤테로아릴-C1-8알킬,C1-8알킬)아미노-C1-8알킬, (헤테로아릴-C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴-C1-8알킬, 헤테로사이클릴-아미노-C1-8알킬 또는 헤테로사이클릴-옥시이되;여기에서, 각각의 C3-14사이클로알킬은 R9으로부터 선택되는 하나의 치환기로 선택적으로 치환되며;여기에서, 각각의 아릴은 R10으로부터 선택되는 하나의 치환기로 선택적으로 치환되며; 여기에서, 각각의 헤테로사이클릴과 헤테로아릴은 R11으로부터 선택되는 하나의 치환기로 선택적으로 치환되며;R8은 아지도, 할로겐, 하이드록실, 시아노, 니트로, C1-8알킬, 할로-C1-8알킬, C1-8알콕시, C1-8알콕시-C1-8알킬, 할로-C1-8알콕시, 카르복실, C1-8알콕시-카르보닐, 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노, C1-8알킬-티오, 아릴, 아릴-C1-8알콕시, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴-C1-8알킬 또는 헤테로사이클릴-옥시이고;R9은 아미노, C1-8알킬-아미노, (C1-8알킬)2-아미노, 아미노-C1-8알킬, C1-8알킬-아미노-C1-8알킬, (C1-8알킬)2-아미노-C1-8알킬 또는 아릴-C1-8알킬-아미노이고;R10은 할로겐이고; 및R11은 할로겐, 하이드록실, C1-8알킬, 할로-C1-8알킬, C1-8알콕시, C1-8알콕시-C1-8알킬, 할로-C1-8알콕시, 아미노, C1-8알킬-아미노 또는 (C1-8알킬)2-아미노임.