HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN PREVENTING OR TREATING BACTERIAL INFECTIONSThe invention relates to a compound of formula (I) and a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer, a geometric isomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its use as antibacterial agent.The compound and their racemic modification, enantiomter, diastereoisomer, geometric isomer or medicine of formula (i) acceptable salt on,wherein,r1indicate saturation, part is unsaturated or 5 circle heterocyclic rings comprising at least one nitrogen-atoms of aromatics, 5 circle heterocyclic ring are optional ground is by one or more t1replace, the heterocycle is connect by nitrogen-atoms with above structure, and at least one of nitrogen-atoms can it is quaternized；r2expression-so3h ,-cfhcooh or-cf2cooh；t1it is identical or different, independently indicate fluorine atom；=o；-c(o)q1；-(ch2)m-s(o)2-nq1q2；-(ch2)m- c (= noq1)q3；-(x)-(ch2)p-s(o)2nq1q2；-c(o)-(ch2)n-s(o)2nq1q2；-(ch2)m-o-(ch2)p-o-(ch2)p- nq1q2；-(ch2)moq1；-(ch2)m-cn；-(ch2)m-oc(o)q1；-(ch2)m-c(o)oq1；-(ch2)m-oc(o)oq1；- (ch2)m-oc(o)nq1q2；-(ch2)m-c(o)nq1q2；-(ch2)m-c(o)onq1q2；-(ch2)m-c(o)nq1oq2；-(ch2)m-c (o)nq1-nq1q2；-(ch2)m-nq1c(o)q2；-(ch2)m-nq1s(o)2nq1q2；-(ch2)m-nq1s(o)2q2；-(ch2)m-nq1c (o)oq2；-(ch2)m-nq1c(o)nq1q2；-(ch2)m-nq1q2；-(ch2)m-nh-c(nhq3)=nq4；-(ch2)m- nh-ch= nq3；-(ch2)m-c(nhq3)=nq4；-(x)-(ch2)poq1；-(x)-(ch2)n-cn；-(x)-(ch2)p-oc(o)q1；-(x)- (ch2)n-c(o)oq1；-(x)-(ch2)p-oc(o)oq1；-(x)-(ch2)p-oc(o)nq1q2；-(x)-(ch2)n-c(o)nq1q2；- (x)-(ch2)n-c(o)onq1q2；-(x)-(ch2)n-c(o)nq1oq2；-(x)-(ch2)n-c(o)nq1-nq1q2；-(x)- (ch2)p-nq1c(o)q2；-(x)-(ch2)p-nq1s(o)2nq1q2；-(x)-(ch2)p-nq1s(o)2q2；-(x)-(ch2)p-nq1c (o)oq2；-(x)-(ch2)p-nq1c(o)nq1q2；-(x)-(ch2)p-nq1q2；-(x)-(ch2)p-nh-c(nhq3)=nq4；- (x)-(ch2)p- nh-ch=nq3；-(x)-(ch2)n-c(nhq3)=nq4；-c(o)-(ch2)noq1；-c(o)-(ch2)n-cn；-c (o)-(ch2)n-oc(o)q1；-c(o)-(ch2)n-c(o)oq1；-c(o)-(ch2)n-oc(o)oq1；-c(o)-(ch2)n-oc(o) nq1q2；-c(o)-(ch2)n-c(o)nq1q2；-c(o)-(ch2)n-c(o)onq1q2；-c(o)-(ch2)n-c(o)nq1oq2；-c (o)-(ch2)n-c(o)nq1-nq1q2；-c(o)-(ch2)n-nq1c(o)q2；-c(o)-(ch2)n-nq1s(o)2nq1q2；-c(o)- (ch2)n-nq1s(o)2q2；-c(o)-(ch2)n-nq1c(o)oq2；-c(o)-(ch2)n-nq1c(o)nq1q2；-c(o)-(ch2)n- nq1q2；-c(o)-(ch2)n-nh-c(nhq3)=nq4；-c(o)-(ch2)n- nh-ch=nq3；-c(o)-(ch2)n-c(nhq3)= nq4；ort1it is identical or different, independently indicate unsubstituted or by one or more t2the following group replaced :-(ch2)m- (4-, 5- or 6- member saturation, partially or completely unsaturated or aromatics heterocycle)；-(x)-(ch2)m(4-, 5- or 6- member are full sum, partially or completely unsaturated or aromatics heterocycle)；(c1-c3)-alkyl；(c1-c3)-fluoro-alkyl；-(x)-(c1- c3)-alkyl；-(x)-(c1-c3)-fluoro-alkyl；-(ch2)m-(c3-c6)-naphthenic base；-(x)-(ch2)m-(c3-c6)-cycloalkanes base；-(ch2)m-(c3-c6)-fluoro naphthenic base；-(x)-(ch2)m-(c3-c6)-fluoro naphthenic base；-c(o)-(ch2)m-(4-、5- or 6- member saturation, partially or completely unsaturated or aromatics heterocycle)；-c(o)-(c1-c3)-alkyl；-c(o)-(c1-c3)- fluoro-alkyl；-c(o)o-(c1-c3)-fluoro-alkyl；-c(o)-(ch2)m-(c3-c6)-naphthenic base；-c(o)-(ch2)m-(c3- c6)-naphthenic base；-c(o)-(ch2)m-(c3-c6)-fluoro naphthenic base；-c(o)-(ch2)m-(c3-c6)-fluoro naphthenic base；t2it is identical or different, independently expression-oh；-nh2；-conh2；q1and q2, it is identical or different, independently indicate hydrogen atom；-(ch2)r-nhq3；-(ch2)r-nh-c(nhq3)=nq4；- (ch2)r- nh-ch=nq3；(ch2)n-c(nhq3)=nq4；-(ch2)r-oq3；-(ch2)n-conhq3；orit is unsubstituted or by one or more t2the following group replaced: (c1-c3)-alkyl；(c1-c3)-fluoro-alkyl；saturation , partially or completely unsaturated or aromatics-(ch2)m(4-, 5- or 6- circle heterocyclic ring comprising at least one nitrogen-atoms)；or personq1、q2the nitrogen-atoms being bonded with them is formed together unsubstituted or by one or more t2that replace includes 1,2 a or 3 heteroatomic saturations or unsaturated 4-, 5- or 6- circle heterocyclic ring in part；q3and q4it is identical or different, independently indicate hydrogen atom or (c1-c3)-alkyl；m is identical or different, independently indicates 0,1,2 or 3；n is identical or different, independently indicates 1,2 or 3；p is identical or different, independently indicates 2 or 3；as (ch2)rwhen being directly connected to carbon atom, r 1,2 or 3, otherwise r is 2 or 3, it is preferable that r is 2 or 3；x is identical or different, independently indicates o；s；s(o)；s(o)2or n (q3)；wherein,any carbon atom present in group selected from alkyl, naphthenic base, fluoro-alkyl, fluoro naphthenic base and heterocycle can be by oxygen change and forms c=o group；any sulphur atom present in heterocycle can be oxidized and form s=o group or s (o)2group；any nitrogen-atoms present in heterocycle replaces in ternary and forms any nitrogen-atoms present in the group of tertiary amine groups can be further methyl quaternized,except following compound,
헤테로사이클릭 화합물 및 이의 박테리아 감염의 예방 또는 치료 용도본 발명은 식 (I)의 화합물, 및 이의 라세메이트, 거울상이성질체, 부분입체이성질체, 기하이성질체 또는 약제학적으로 허용가능한 염, 및 이의 항세균제로서의 용도에 관한 것이다.[이미지]식 (I)의 화합물, 및 이의 라세메이트, 거울상이성질체, 부분입체이성질체, 기하이성질체 또는 약제학적으로 허용가능한 염: [이미지]상기 식에서, ㆍ R1은 하나 이상의 질소 원자를 포함하는 포화, 부분 불포화 또는 방향족의, 선택적으로 하나 이상의 T1으로 치환된, 5원성 헤테로사이클이며, 상기 헤테로사이클은 질소 원자를 통해 본 구조 (structure)에 연결되고 하나 이상의 질소 원자는 4급화 (quaquaterinize)될 수 있으며;ㆍ R2는 -SO3H, -CFHCOOH 또는 -CF2COOH이고;ㆍ T1은, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로 불소 원자; =O; -C(O)Q1; -(CH2)m-S(O)2-NQ1Q2; -(CH2)m-C(=NOQ1)Q3; -(X)-(CH2)p-S(O)2NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-S(O)2NQ1Q2; -(CH2)m-O-(CH2)p-O-(CH2)p-NQ1Q2; -(CH2)mOQ1; -(CH2)m-CN; -(CH2)m-OC(O)Q1; -(CH2)m-C(O)OQ1; -(CH2)m-OC(O)OQ1; -(CH2)m-OC(O)NQ1Q2; -(CH2)m-C(O)NQ1Q2; -(CH2)m-C(O)ONQ1Q2; -(CH2)m-C(O)NQ1OQ2; -(CH2)m-C(O)NQ1-NQ1Q2; -(CH2)m-NQ1C(O)Q2; -(CH2)m-NQ1S(O)2NQ1Q2; -(CH2)m-NQ1S(O)2Q2; -(CH2)m-NQ1C(O)OQ2; -(CH2)m-NQ1C(O)NQ1Q2;-(CH2)m-NQ1Q2; -(CH2)m-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)m-NH-CH=NQ3; -(CH2)m-C(NHQ3)=NQ4; -(X)-(CH2)pOQ1; -(X)-(CH2)n-CN; -(X)-(CH2)p-OC(O)Q1; -(X)-(CH2)n-C(O)OQ1; -(X)-(CH2)p-OC(O)OQ1; -(X)-(CH2)p-OC(O)NQ1Q2; -(X)-(CH2)n-C(O)NQ1Q2; -(X)-(CH2)n-C(O)ONQ1Q2; -(X)-(CH2)n-C(O)NQ1OQ2; -(X)-(CH2)n-C(O)NQ1-NQ1Q2; -(X)-(CH2)p-NQ1C(O)Q2; -(X)-(CH2)p-NQ1S(O)2NQ1Q2; -(X)-(CH2)p-NQ1S(O)2Q2; -(X)-(CH2)p-NQ1C(O)OQ2; -(X)-(CH2)p-NQ1C(O)NQ1Q2;-(X)-(CH2)p-NQ1Q2; -(X)-(CH2)p-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(X)-(CH2)p-NH-CH=NQ3; -(X)-(CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; -C(O)-(CH2)nOQ1; -C(O)-(CH2)n-CN; -C(O)-(CH2)n-OC(O)Q1; -C(O)-(CH2)n-C(O)OQ1; -C(O)-(CH2)n-OC(O)OQ1; -C(O)-(CH2)n-OC(O)NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-C(O)NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-C(O)ONQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-C(O)NQ1OQ2; -C(O)-(CH2)n-C(O)NQ1-NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-NQ1C(O)Q2; -C(O)-(CH2)n-NQ1S(O)2NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-NQ1S(O)2Q2; -C(O)-(CH2)n-NQ1C(O)OQ2; -C(O)-(CH2)n-NQ1C(O)NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-NQ1Q2; -C(O)-(CH2)n-NH-C(NHQ3)=NQ4; -C(O)-(CH2)n-NH-CH=NQ3; -C(O)-(CH2)n-C(NHQ3)=NQ4이거나 또는T1은, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 비-치환된 또는 하나 이상의 T2에 의해 치환된, -(CH2)m- (4, 5 또는 6원성의 포화, 부분 불포화, 완전 불포화 또는 방향족 헤테로사이클); -(X)-(CH2)m- (4, 5 또는 6원성의 포화, 부분 불포화, 완전 불포화 또는 방향족 헤테로사이클); (C1-C3)-알킬; (C1-C3)-플루오로알킬; -(X)-(C1-C3)-알킬; -(X)-(C1-C3)-플루오로알킬; -(CH2)m-(C3-C6)-사이클로알킬; -(X)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로알킬; -(CH2)m-(C3-C6)-사이클로플루오로알킬; -(X)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로플루오로알킬; -C(O)-(CH2)m- (4, 5 또는 6원성의 포화, 부분 불포화, 완전 불포화 또는 방향족 헤테로사이클); -C(O)-(C1-C3)-알킬; -C(O)-(C1-C3)-플루오로알킬; -C(O)O-(C1-C3)-플루오로알킬; -C(O)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로알킬; -C(O)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로알킬; -C(O)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로플루오로알킬; -C(O)-(CH2)m-(C3-C6)-사이클로플루오로알킬이고;ㆍ T2는, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, -OH; -NH2; -CONH2이고;ㆍ Q1 및 Q2는, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 수소 원자; -(CH2)r-NHQ3; -(CH2)r-NH-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)r-NH-CH=NQ3; (CH2)n-C(NHQ3)=NQ4; -(CH2)r-OQ3; -(CH2)n-CONHQ3이거나; 또는 비-치환된 또는 하나 이상의 T2로 치환된, (C1-C3)-알킬; (C1-C3)-플루오로알킬; 포화된, 부분 불포화된, 완전 불포화된 또는 방향족-(CH2)m- (하나 이상의 질소 원자를 포함하는 4, 5 또는 6원성 헤테로사이클)이거나; 또는 Q1과 Q2는 이들이 결합된 질소 원자와 함께, 이종원자 1, 2 또는 3개를 포함하는, 비-치환된 또는 하나 이상의 T2로 치환된, 포화 또는 부분 불포화된 4, 5 또는 6원성의 헤테로사이클을 형성하며;ㆍ Q3 및 Q4는, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 수소 원자 또는 (C1-C3)-알킬이고;ㆍ m은, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 0, 1, 2 또는 3이고;ㆍ n은, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 1, 2 또는 3이고;ㆍ p는, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, 2 또는 3이고;ㆍ r은, (CH2)r이 탄소 원자에 직접 결합된 경우, 1, 2 또는 3이고, 또는 그렇지 않을 경우 2 또는 3이고, 바람직하게는 r은 2 또는 3이고;ㆍ X는, 동일하거나 또는 상이하게, 독립적으로, O; S; S(O); S(O)2 또는 N(Q3)이고;여기서,ㆍ 알킬, 사이클로알킬, 플루오로알킬, 사이클로플루오로알킬 및 헤테로사이클로부터 선택되는 군에 존재하는 임의의 탄소 원자는 산화되어 C=O 기를 형성할 수 있으며;ㆍ 헤테로사이클에 존재하는 임의의 황 원자는 산화되어 S=O 기 또는 S(O)2 기를 형성할 수 있으며;ㆍ 3중 치환되어 3차 아미노 기 (tertiary amino group)를 형성하는 기에 존재하거나 또는 헤테로사이클에 존재하는 질소 원자는, 메틸 기에 의해 추가로 4급화될 수 있으며;단, 하기 화합물은 제외됨:[이미지].