Metasubstituted thiazolidinones, their manufacture and use as a drugMeta-substituted thiazolidinone compounds (I), their solvates, hydrates, diastereomers, enantiomers and salts are new. : Meta-substituted thiazolidinone compounds of formula (I), their solvates, hydrates, diastereomers, enantiomers and salts are new. T1>, T3>-CH= or -N=; T2>T1> or (-CF)=; U1>e.g. -N=; R1>1-3C alkyl or cyclopropyl (both optionally substituted with halo); R2>1-3C alkyl, 3-4C alkenyl, 3-4C alkynyl or cyclopropyl (all optionally substituted with CN, cyclopropyl, ethynyl or halo); R3>e.g. K1>; and K1>1-3C alkyl or 2-4C alkenyl (both optionally substituted). Full definitions are given in the DEFINITIONS - Full Definitions section. Independent claims are also included for: (1) substituted thiazolidinone compounds of formula (II) or (IV), their solvates, hydrates, diastereomers, enantiomers and salts as intermediates for preparing (I); and (2) the preparation of (I). [Image] [Image] - ACTIVITY : Cytostatic; Immunosuppressive; Antipsoriatic; Endocrine-Gen.; Neuroprotective; Cardiovascular-Gen.; Antiarteriosclerotic; Vasotropic; Antimicrobial; Antiparasitic; Nephrotropic; Anticonvulsant; Nootropic; Antiparkinsonian; Virucide; Antiinflammatory; Hepatotropic; Anti-HIV. - MECHANISM OF ACTION : Polo-like kinase inhibitor.The compound of general formula i and solvate thereof, hydrate, diastereomer, enantiomorph and salt,whereint 1, t 2and t 3independently of each other representative-ch=or-n=, and t 2also can represent in addition (cf)=, u representative-cr 4=or-n=, r 1the c that the optional one or many of representative is replaced by halogen identical or differently 1-c 3-alkyl or cyclopropyl, r 2the c that the optional identical or different by cyano of one or many of representative, cyclopropyl, ethynyl or halogen replace 1-c 3-alkyl, c 3-c 4-thiazolinyl, c 3-c 4-alkynyl or cyclopropyl, or represent at least once by methyl substituted hydroxyethyl,r 3represent k, l or m, or represent r 15, the c that the optional one or many of k representative is replaced by x identical or differently 1-c 3-alkyl or c 2-c 4-thiazolinyl, x are represented halogen, hydroxyl or are represented group-or 6,-nr 10r 11or represent c 2-c 10-heterocyclylalkyl, wherein the described heterocyclylalkyl in this ring comprises at least one identical or different atom that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, and in this ring optional insert one or more-(co)-,-(c=s)-or-so 2-group, and optionally in this ring comprise one or more pairs of keys, and should ring itself choose the identical or different by cyano of one or many, halogen, hydroxyl, aryl wantonly or by group-(co)-r 5,-nr 12r 13or chosen wantonly one or many identical or differently by halogen, hydroxyl or c 1-c 3the c that-alkylthio replaces 1-c 3-alkyl replaces, and wherein said aryl itself is chosen the identical or different by cyano of one or many, halogen or c wantonly 1-c 3-alkoxyl group replaces, l represents group-o-r 7,-o-(ch 2) n-(co)-nh-r 8,-o-(ch 2) n-(co)-r 15or-o-(ch 2) n-(co)-o-r 8, m represents group-nh-r 9,-nh-(co)-oh) ,-nh-(co)-o-r 9or-nr 12-(co)-r 9, r 4the methyl of representing the optional one or many of hydrogen, cyano group or halogen or representative to be replaced by halogen identical or differently, r 5represent c 1-c 4-alkyl, phenyl or-nr 12r 13, r 6representative-so 2-r 14, r 7the optional one or many of representative is quilt-nr identical or differently 12r 13or c 2-c 10the c that-heterocyclylalkyl replaces 1-c 3-alkyl, wherein the described heterocyclylalkyl in this ring comprises at least one identical or different atom that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, and in this ring optional insert one or more-(co)-or-so 2-group, and optionally in this ring comprise one individual or a plurality of pairs of keys, and should the optional one or many of ring itself identical or differently by halogen, aryl or optionalthe c that one or many is replaced by halogen identical or differently 1-c 3-alkyl replaces, r 8the c that the optional identical or different by cyano of one or many of representative, cyclopropyl or halogen replace 1-c 3-alkyl, c 3-c 4-thiazolinyl or c 3-c 4-alkynyl, r 9the optional one or many of representative is identical or differently by c 1-c 4-alkoxyl group, c 1-c 4-alkoxy-c 1-c 4-alkoxyl group, c 2-c 10-heterocyclylalkyl, cyano group, cyclopropyl, halogen, hydroxyl or by group-nr 10r 11,-o-(co)-r 5,-(so 2)-r 14or-o-(so 2)-r 14the c that replaces 1-c 5-alkyl, c 2-c 4-thiazolinyl, cyclopropyl or c 2-c 10-heterocyclylalkyl, wherein the described heterocyclylalkyl in this ring comprises at least one identical or different atom that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, and in this ring optional insert one or more-(co)-or-so 2-group, and optionally in this ring comprise one or more pairs of keys, and should ring itself choose one or many wantonly identical or differently by halogen, cyano group, hydroxyl, aryl or by group-(co)-r 5,-(co)-o-r 12,-(so 2)-r 14or-nr 12r 13or chosen wantonly one or many identical or differently by halogen, hydroxyl, c 1-c 3the c that-alkylthio or phenyl replace 1-c 3-alkyl replaces, and the optional one or many of wherein said aryl itself is identical or differently by halogen or c 1-c 3-alkoxyl group replaces, r 10and r 11the optional one or many of representative independently of each other is identical or differently by halogen, c 1-c 3-alkyl or c 1-c 3the c that-alkoxyl group replaces 1-c 5-alkyl, c 2-c 10-heterocyclylalkyl, aryl ,-(ch 2) n-aryl or heteroaryl, wherein the described heterocyclylalkyl in this ring comprises at least one identical or different atom that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, and in this ring optional insert one or more-(co)-or-so 2-group, and optionally in this ring comprise one or more pairs of keys, r 12and r 13represent hydrogen or c independently of each other 1-c 4-alkyl, r 14represent c 1-c 3-alkyl or represent aryl, and r 15the optional one or many of representative is identical or differently by c 1-c 3-alkyl or-(ch 2) nthe c that-aryl replaces 2-c 10-heterocyclylalkyl, wherein the described heterocyclylalkyl in this ring comprises at least one identical or different atom that is selected from nitrogen, oxygen or sulphur, and in this ring op...
메타-치환된 티아졸리디논, 이의 제조 방법 및 의약으로서의 용도본 발명은 하기 화학식 I의 티아졸리디논, 및 또한 이의 제조 방법 및 다양한 질환의 치료를 위한 폴로-유사 키나제 (Plk)의 억제제로서의 용도에 관한 것이다. <화학식 I> 하기 화학식 I의 화합물, 및 이의 용매화물, 수화물, 부분입체이성질체, 거울상이성질체 및 염. <화학식 I> [이미지] 상기 식에서, T1, T2 및 T3은 서로 독립적으로 -CH= 또는 -N=을 나타내고, T2는 추가로 또한 (-CF)=를 나타낼 수 있으며, U는 -CR4= 또는 -N=을 나타내며, R1은 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐으로 치환된 C1-C3-알킬 또는 시클로프로필을 나타내며, R2는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 시아노, 시클로프로필, 에티닐 또는 할로겐으로 치환된 C1-C3-알킬, C3-C4-알케닐, C3-C4-알키닐 또는 시클로프로필, 또는 하나 이상의 장소에서 메틸로 치환된 히드록시에틸을 나타내며, R3은 K, L 또는 M, 또는 R15를 나타내며, K는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 X로 치환된 C1-C3-알킬 또는 C2-C4-알케닐을 나타내며, X는 할로겐, 히드록시, 또는 -OR6, -NR10R11 기, 또는 C2-C10-헤테로시클로알킬 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)-, -(C=S)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합을 고리에 함유할 수 있으며, 고리 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 시아노, 할로겐, 히드록시, 아릴, 또는 -(CO)-R5, -NR12R13 기, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 히드록시 또는 C1-C3-알킬티오로 치환된 C1-C3-알킬로 치환될 수 있으며, 여기서 아릴 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 시아노, 할로겐 또는 C1-C3-알콕시로 치환될 수 있음)을 나타내며, L은 -O-R7, -O-(CH2)n-(CO)-NH-R8, -O-(CH2)n-(CO)-R15 또는 -O-(CH2)n-(CO)-O-R8 기를 나타내며, M은 -NH-R9, -NH-(CO)-OH, -NH-(CO)-O-R9 또는 -NR12-(CO)-R9 기를 나타내며, R4는 수소, 시아노 또는 할로겐, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐으로 치환된 메틸을 나타내며, R5는 C1-C4-알킬, 페닐 또는 -NR12R13을 나타내며, R6은 -SO2-R14를 나타내며, R7은 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 -NR12R13 또는 C2-C10-헤테로시클로알킬로 치환된 C1-C3-알킬 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있으며, 고리 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 아릴, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐으로 치환된 C1-C3-알킬로 치환될 수 있음)을 나타내며, R8은 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 시아노, 시클로프로필 또는 할로겐으로 치환된 C1-C3-알킬, C3-C4-알케닐 또는 C3-C4-알키닐을 나타내며, R9는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C1-C4-알콕시, C1-C4-알콕시-C1-C4-알콕시, C2-C10-헤테로시클로알킬, 시아노, 시클로프로필, 할로겐, 히드록시, 또는 -NR10R11, -O-(CO)-R5, -(SO2)-R14 또는 -O-(SO2)-R14 기로 치환된 C1-C5-알킬, C2-C4-알케닐, 시클로프로필 또는 C2-C10-헤테로시클로알킬 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있으며, 고리 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 시아노, 히드록시, 아릴, 또는 -(CO)-R5, -(CO)-O-R12, -(SO2)-R14 또는 -NR12R13 기, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 히드록시, C1-C3-알킬티오 또는 페닐로 치환된 C1-C3-알킬로 치환될 수 있으며, 여기서 아릴 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐 또는 C1-C3-알콕시로 치환될 수 있음)을 나타내며, R10 및 R11은 서로 독립적으로, 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, C1-C3-알킬 또는 C1-C3-알콕시로 치환된 C1-C5-알킬, C2-C10-헤테로시클로알킬, 아릴, -(CH2)n-아릴 또는 헤테로아릴 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있음)을 나타내며, R12 및 R13은 서로 독립적으로 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내며, R14는 C1-C3-알킬 또는 아릴을 나타내며, R15는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C1-C3-알킬 또는 -(CH2)n-아릴로 치환된 C2-C10-헤테로시클로알킬 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있음)을 나타내며, R16은 수소, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C1-C4-알콕시, C1-C4-알콕시-C1-C4-알콕시, C2-C10-헤테로시클로알킬, 시아노, 시클로프로필, 할로겐, 히드록시, 또는 -NR10R11, -O-(CO)-R5, -(SO2)-R14 또는 -O-(SO2)-R14 기로 치환된 C2-C4-알케닐, 시클로프로필 또는 C2-C10-헤테로시클로알킬, 또는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C1-C4-알콕시, 시아노, 시클로프로필, 할로겐, 히드록시, 또는 -NR10R11, -O-(CO)-R5, -(SO2)-R14 또는 -O-(SO2)-R14 기로 치환된 C1-C4-알킬, 또는 임의로 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C2-C10-헤테로시클로알킬 또는 헤테로아릴로 치환된 메틸 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)-, -(C=S)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있으며, 고리 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 시아노, 히드록시, 아릴, 또는 -(CO)-R5, -(CO)-O-R12, -(SO2)-R14, -NR12R13 기, 또는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 히드록시, C1-C3-알킬티오 또는 페닐로 치환된 C1-C3-알킬로 치환될 수 있으며, 여기서 아릴 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, C1-C3-알킬 또는 C1-C3-알콕시로 치환될 수 있음), 또는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C2-C10-헤테로시클로알킬로 치환된 C1-C4-알킬, 또는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 C1-C4-알콕시-C1-C4-알콕시로 치환된 C2-C4-알킬 (여기서, 헤테로시클로알킬은 고리에 질소, 산소, 또는 황의 군으로부터의 동일한 또는 상이한 하나 이상의 원자를 함유하고, 임의로는 하나 이상의 -(CO)-, -(C=S)- 또는 -SO2- 기가 고리에 개재될 수 있고, 임의로는 하나 이상의 이중 결합이 고리에 함유될 수 있으며, 고리 그 자체는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 시아노, 히드록시, 아릴, 또는 -(CO)-R5, -(CO)-O-R12, -(SO2)-R14 또는 -NR12R13 기, 또는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, 히드록시, C1-C3-알킬티오 또는 페닐로 치환된 C1-C3-알킬로 치환되며, 여기서 아릴 그 자체는 임의로는 하나 이상의 장소에서 동일한 방식으로 또는 상이하게 할로겐, C1-C3-알킬 또는 C1-C3-알콕시로 치환될 수 있음)을 나타내며, n은 1 내지 4를 나타낸다.