New chemical compoundsThe present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein the groups R1 to R3 and L are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.General formula (1) compoundwherein,r 1expression 5-10 person heteroaryl, it is optional by one or more identical or different r that are selected from independently of one another aand r bgroup replace; r 2has structure (i) or (ii) r 3be selected from hydrogen, halogen ,-cn ,-no 2,-nr hr h,-or h,-c (o) r h,-c (o) nr hr h,-sr h,-s (o) r h,-s (o) 2r h, c 1-4alkyl, c 1-4haloalkyl, c3 -7cycloalkyl and 3-7 element heterocycle alkyl; r 5be selected from c 1-6alkyl ,-oc 1-6alkyl, c 1-6haloalkyl ,-oc 1-6haloalkyl, c 3-7cycloalkyl, 3-7 element heterocycle alkyl, all above-mentioned groups are optional by c 1-6alkyl ,-cn or-oh replaces; a) when structure (i) when existing, radicals r 6, r 7or r 8one of have structure (iii) to (one of vi) andb) when structure (ii) exists, radicals r 6or r 7one of have structure (iii) to (one of vi) and other 2 groups under a) situation are independently from each other hydrogen, c separately 1-6alkyl ,-oc 1-6alkyl ,-oh ,-cn ,-nhc 1-6alkyl ,-n (c 1-6alkyl) 2with halogen, and at b) second group under the situation be selected from hydrogen, c 1-6alkyl ,-oc 1-6alkyl ,-oh ,-cn ,-nhc 1-6alkyl ,-n (c 1-6alkyl) 2and halogen, or c) when structure (i) when existing, r 5expression is substituted the c that base-cn replaces 1-6alkyl or c 3-4cycloalkyl, and r 6, r 7and r 8represent hydrogen separately; r 9be selected from hydrogen and c 1-6alkyl, r 10be selected from r awith-or a, orgroup-nr 9r 10represent nitrogenous 3-14 element heterocycle alkyl or 5-12 person's heteroaryl together, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace; r 11, r 12and r 13separately independently of one another corresponding to radicals r a, orr 11corresponding to radicals r a, and group-nr 12r 13represent nitrogenous 3-14 element heterocycle alkyl together, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace, orr 11and r 12form nitrogenous 4-14 element heterocycle alkyl together with the atom with its bond, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace and r 13corresponding to radicals r ar 14, r 15and r 16separately independently of one another corresponding to radicals r a, orr 14corresponding to radicals r a, and group-nr 15r 16represent nitrogenous 3-14 element heterocycle alkyl together, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace, orr 14and r 15form nitrogenous 4-14 element heterocycle alkyl together with the atom with its bond, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace and r 16corresponding to radicals r ar 17, r 18and r 19separately independently of one another corresponding to radicals r a, orr 17and r 18form nitrogenous 3-14 element heterocycle alkyl together with the atom with its bond, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace and r 19corresponding to radicals r a, orr 17and r 19form nitrogenous 4-14 element heterocycle alkyl together with the atom with its bond, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace and r 18corresponding to radicals r a, orr 18and r 19form nitrogenous 4-14 element heterocycle alkyl together with the atom with its bond, it is optional by one or more identical or different r that are selected from aand r bgroup replace and r 17corresponding to radicals r al is selected from-c (o) nh-,-nhc (o)-,-c (s) nh-,-nhc (s)-,-c (o)-,-c (s)-,-nh-,-s (o)-,-s (o) o-,-s (o) 2-,-s (o) 2o-,-s (o) nh-,-s (o) 2nh-,-os (o)-,-os (o) 2-,-os (o) nh-,-os (o) 2nh-,-c (o) o-,-c (o) s-,-c (nh) nh-,-oc (o)-,-oc (o) o-,-oc (o) nh-,-sc (o)-,-sc (o) o-,-sc (o) nh-,-nhc (nh)-,-nhs (o)-,-nhs (o) o-,-nhs (o) 2-,-nhs (o) 2o-,-nhs (o) 2nh-,-nhc (o) o-,-nhc (o) nh-and-nhc (s) nh-or the expression chemical bond; y is selected from-o-and-s-or expression chemical bond;x and y have value 0,1,2 or 3 separately independently of one another;each r arepresent hydrogen in all cases independently of one another, or optional by one or more identical or different r band/or r cwhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 person's heteroaryl, 6-18 person's heteroarylalkyl, 3-14 element heterocycle alkyl and 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl; each r crepresent hydrogen in all cases independently of one another, or optional by one or more identical or different r dand/or r ewhat replace is selected from following group: c 1-6alkyl, the assorted alkyl of 2-6 person, c 1-6haloalkyl, c 3-10cycloalkyl, c 4-16cycloalkylalkyl, c 6-10aryl, c 7-16arylalkyl, 5-12 person's heteroaryl, 6-18 person's heteroarylalkyl, 3-14 element heterocycle alkyl and 4-14 element heterocycle alkyl-alkyl; each r erepresent hydrogen in all cases ...
화합물본 발명은 과잉 또는 이상 세포 증식을 특징으로 하는 질환의 치료에 적합한, 기 R1 내지 R3 및 L이 제 1 항에 정의된 바와 같은 일반식 (1)의 화합물 및 상술한 특성을 갖는 의약을 제조하기 위한 이의 용도를 포함한다.일반식 (1)의 화합물:[이미지]상기식에서,R1은 각각 독립적으로 Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 5원 내지 10원 헤테로아릴이고;R2는 부분 구조 (i) 또는 (ii):[이미지]를 가지며;R3는 수소, 할로겐, -CN, -NO2, -NRhRh, -ORh, -C(O)Rh, -C(O)NRhRh, -SRh, -S(O)Rh, -S(O)2Rh, C1-4알킬, C1-4할로알킬, C3-7사이클로알킬 및 3원 내지 7원 헤테로사이클로알킬 중에서 선택되고;R5는 C1-6알킬, -OC1-6알킬, C1-6할로알킬, -OC1-6할로알킬, C3-7사이클로알킬, 3원 내지 7원 헤테로사이클로알킬 중에서 선택되며, 상술한 모든 기는 C1-6알킬, -CN 또는 -OH로 임의로 치환되고;a) 부분 구조 (i)가 존재하는 경우, 기 R6, R7 또는 R8 중 하나 및 b) 부분 구조 (ii)가 존재하는 경우, 기 R6 또는 R7 중 하나는 부분 구조 (iii) 내지 (vi):[이미지]중 하나를 가지며,a)의 경우에는 다른 2개의 기가 각각 서로 독립적으로, b)의 경우에는 제 2 기가 수소, C1-6알킬, -OC1-6알킬, -OH, -CN, -NHC1-6알킬, -N(C1-6알킬)2 및 할로겐 중에서 선택되거나,c) 부분 구조 (i)가 존재하는 경우, R5는 치환기 -CN으로 치환된 C1-6알킬 또는 C3-4사이클로알킬을 나타내고, R6, R7 및 R8은 각각 수소를 나타내며;R9은 수소 및 C1-6알킬 중에서 선택되고,R10은 Ra 및 -ORa 중에서 선택되거나,기 -NR9R10는 함께 Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 또는 5원 내지 12원 헤테로아릴을 나타내며;R11, R12 및 R13는 각각 서로 독립적으로 기 Ra에 해당하거나,R11은 기 Ra에 해당하고, 기 -NR12R13는 함께 Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 나타내거나,R11 및 R12는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 형성하며, R13은 기 Ra에 해당하고;R14, R15 및 R16는 각각 서로 독립적으로 기 Ra에 해당하거나,R14는 기 Ra에 해당하며, 기 NR15R16는 함께 Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 나타내거나,R14 및 R15는 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 형성하고, R16는 기 Ra에 해당하며;R17, R18 및 R19은 각각 서로 독립적으로 기 Ra에 해당하거나,R17 및 R18은 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 형성하며, R19은 기 Ra에 해당하거나,R17 및 R19은 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 형성하고, R18은 기 Ra에 해당하거나,R18 및 R19은 이들이 결합되어 있는 원자와 함께, Ra 및 Rb 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 기(들)로 임의로 치환된 질소 함유 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬을 형성하며, R17은 기 Ra에 해당하고;L은 -C(O)NH-, -NHC(O)-, -C(S)NH-, -NHC(S)-, -C(O)-, -C(S)-, -NH-, -S(O)- -S(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2O-, -S(O)NH-, -S(O)2NH-, -OS(O)- -OS(O)2-, -OS(O)NH-, -OS(O)2NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(NH)NH-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -OC(O)NH-, -SC(O)- -SC(O)O-, -SC(O)NH-, -NHC(NH)- -NHS(O)-, -NHS(O)O-, -NHS(O)2-, -NHS(O)2O-, -NHS(O)2NH-, -NHC(O)O-, -NHC(O)NH- 및 -NHC(S)NH- 중에서 선택되거나, 결합을 나타내며;Y는 -O- 및 -S- 중에서 선택되거나, 결합을 나타내고;x 및 y는 각각 서로 독립적으로 값 0, 1, 2 또는 3을 가지며;각 Ra는 각각 서로 독립적으로 수소, 또는 C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rb 및/또는 Rc로 임의로 치환된 기를 나타내고;각 Rb는 적절한 치환기를 나타내며, 각각 독립적으로 -ORc, -SRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -NRgNRcRc, 할로겐, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)SRc, -C(0)NRgNRcRc, -C(O)NRgORc, -[C(O)]2NRcRc, -[C(O)NRg]2Rc, -C(S)Rc, -C(S)ORc, -C(S)NRcRc, -C(S)SRc, -C(NRg)Rc, -N=CRcRc, -C(NRg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NRg)SRc, -C(NRg)NRgNRcRc, -C(N0Rg)Rc, -C(NORg)NRcRc, -C(NNRgRg)Rc, -C[NNRgC(O)NRgRg]Rc, -OS(O)Rc, -OS(O)ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -0C(0)NRcRc, -0[C(0)]2NRcRc, -0[C(0)NRg]2NRcRc, -OC(S)Rc, -0C(NRg)Rc, -0C(NRg)NRcRc, -0NRgC(0)Rc, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)2NRcRc, -[S(O)2]2NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(S)Rc, -SC(NRg)Rc, -SC(NRg)NRcRc, -NRgC(0)Rc, -NRgC(0)0Rc, -NRgC(O)NRcRc, -NRgC(O)SRc, -NRgC(O)NRgNRcRc, -NRgC(S)Rc, -NRgC(S)NRcRc, -NRgC(NRg)Rc, -N=CRcNRcRc, -NRgC(NRg)0Rc, -NRgC(NRg)NRcRc, -NRgC(NRg)SRc, -NRgC(N0Rg)Rc, -NRgS(O)Rc, -NRgS(O)ORc, -NRgS(O)2Rc, -NRgS(O)2ORc, -NRgS(0)2NRcRc, -NRgNRgC(0)Rc, -NRgNRgC(O)NRcRc, -NRgNRgC(NRg)Rc, -NRg[C(0)]2Rc, -NRg[C(0)]20Rc, -NRg[C(0)]2NRcRc, -[NRgC(0)]2Rc, -[NRgC(0)]20Rc, -NRg[S(O)2]2Rc, -N(0Rg)C(0)Rc, -N[C(O)Rc]NRcRc, -N[C(O)Rc]2, -N[S(O)2Rc]2, -N{[C(O)]2Rc}2, -N{[C(O)]2ORc}2 및 -N{[C(O)]2NRcRc}2, 및 2가 치환기 =0, =S, =NRg, =N0Rg, =NNRgRg 및 =NNRgC(0)NRgRg 중에서 선택되고, 이러한 2가 치환기는 다만 비방향족환계의 치환기일 수 있으며;각 Rc는 각각 서로 독립적으로 수소, 또는 C1-6알킬, 2원 내지 6원 헤테로알킬, C1-6할로알킬, C3-10사이클로알킬, C4-16사이클로알킬알킬, C6-10아릴, C7-16아릴알킬, 5원 내지 12원 헤테로아릴, 6원 내지 18원 헤테로아릴알킬, 3원 내지 14원 헤테로사이클로알킬 및 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬알킬 중에서 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 Rd 및/또는 Re로 임의로 치환되는 기를 나타내고;각 Rd는 적절한 치환기를 나타내며, 각각 독립적으로 ORe, -SRe, -NReRe, -ONReRe, -N(ORe)Re, -N(Rg)NReRe, 할로겐, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(0)NReRe, -C(O)SRe, -C(0)NRgNReRe, -C(O)NRgORe, -[C(O)]2NReRe, -[C(O)NRg]2Re, -C(S)Re, -C(S)ORe, -C(S)NReRe, -C(S)SRe, -C(NRg)Re, -N=CReRe, -C(NRg)ORe, -C(NRg)NReRe, -C(NRg)SRe, -C(NRg)NRgNReRe, -C(NORg)Re, -C(N0Rg)NReRe, -C(NNRgRg)Re, -C[NNRgC(O)NRgRg]Re, -OS(O)Re, -OS(O)ORe, -OS(O)NReRe, -OS(O)2Re, -OS(O)2ORe, -OS(O)2NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)SRe, -0C(0)NReRe, -0[C(0)]2NReRe, -0[C(0)NRg]2NReRe, -OC(S)Re, -OC(NRg)Re, -0C(NRg)NReRe, -0NRgC(0)Re, -S(O)Re, -S(O)ORe, -S(0)NReRe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)2NReRe, -[S(O)2]2NReRe, -SC(O)Re, -SC(O)ORe, -SC(O)NReRe, -SC(S)Re, -SC(NRg)Re, -SC(NRg)NReRe, -NRgC(0)Re, -NRgC(0)0Re, -NRgC(O)NReRe, -NRgC(O)SRe, -NRgC(O)NR...