Novel taxoids, preparation thereof, and pharmaceutical compsns. containing sameNovel taxoids of general formulas (I) and (II), preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), Ra is hydrogen, hydroxy, alkoxy, acyloxy or alkoxyacetoxy and Rb is hydrogen, or Ra and Rb, taken together with the carbon atom to which they are attached, form a ketone function; Z is a hydrogen atom or a radical of general formula (II), wherein R1 is an optionally substituted benzoyl, thenoyl or furoyl radical or a radical R2-O-CO- where R2 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, optionally substituted phenyl or heterocyclyl radical; R3 is an aromatic heterocyclic, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl or naphthyl radical; R4 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, aryl or heterocyclyl radical; and R5 is an optionally substituted cycloalkenyl, alkyl, alkenyl, alkynyl or cycloalkyl radical. The novel products of general formula (I), wherein Z is a radical of general formula (II), have remarkable antitumoral and antineoplastic properties.Novel taxoid (taxoide) (i) in the formula: r arepresent hydrogen atom or hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, c 1-4acyloxy or its moieties contain the alkoxy acetic acid base of 1-4 carbon atom, r brepresent hydrogen atom or r awith r btogether with forming ketone jointly with its bonded carbon atom, z represents hydrogen atom or group (ii): in the formula: r 1representative can be by one or more identical or different halogen atom and c of being selected from 1-4alkyl, c 1-4the benzoyl that the atom of alkoxyl group or trifluoromethyl or group replace, thenoyl or furoyl, or radicals r 2-o-co-, wherein r 2representative :-c 1-8alkyl, c 2-8alkenyl, c 3-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group, c 7-10bicyclic alkyl, these groups can be selected from following substituent group and replace by one or more: halogen atom and hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, wherein each moieties all contain 1-4 carbon atom dialkyl amino, piperidino-(1-position only), morpholino, piperazine-1-base (can be by c in the 4-position 1-4alkyl or wherein the moieties phenylalkyl that contains 1-4 carbon atom replace), c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group, phenyl (can be by one or more halogen atom and c of being selected from 1-4alkyl or c 1-4the atom of alkoxyl group or group replace), cyano group, carboxyl or wherein moieties contain the carbalkoxy of 1-4 carbon atom ,-can be by the phenyl of one or more substituting groups replacements that are selected from following atom or group or α-or betanaphthyl: halogen atom and c 1-4alkyl or c 1-4alkoxyl group or preferred 5 yuans aromatic heterocyclic radicals from furyl and thienyl ,-or can be by one or more c 1-4the c that alkyl replaces 4-6saturated heterocyclyl, r 3represent straight or branched c 1-8alkyl, straight or branched c 2-8alkenyl, straight or branched c 2-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl; phenyl that can be replaced by one or more substituting groups that are selected from following atom or group or α-or betanaphthyl: halogen atom; alkyl; alkenyl; alkynyl; aryl; aralkyl; alkoxyl group; alkylthio; aryloxy; arylthio; hydroxyl; hydroxyalkyl; sulfydryl; formyl radical; acyl group; amido; aromatic acylamino; alkoxycarbonyl amido; amino; alkylamino; dialkyl amido; carboxyl; carbalkoxy; formamyl; alkyl-carbamoyl; the dialkyl amido formyl radical; cyano group; nitro and trifluoromethyl; or contain one or more nitrogen that are selected from; identical or different heteroatomic 5 yuans aromatic heterocycles that can be replaced by one or more identical or different substituting groups that are selected from following groups of oxygen or sulphur: halogen atom and alkyl; aryl; amino; alkylamino; dialkyl amido; alkoxycarbonyl amido; acyl group; aryl carbonyl; cyano group; carboxyl; formamyl; alkyl-carbamoyl; dialkyl amido formyl or carbalkoxy; condition is at phenyl; α-or the substituting group of betanaphthyl and aromatic heterocyclic radical in; the moieties of alkyl and other group contains 1-4 carbon atom and alkenyl and alkynyl, and to contain 2-8 carbon atom and aryl be phenyl or α-or betanaphthyl, r 4representative-straight or branched c 1-8alkyl, straight or branched c 2-8alkenyl, straight or branched c 2-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group or c 7-11bicyclic alkyl, these groups can be selected from following substituent group and replace by one or more: halogen atom and hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, wherein each moieties all contain 1-4 carbon atom dialkyl amido, piperidino-(1-position only), morpholino, piperazine-1-base (can be by c in the 4-position 1-4the phenylalkyl that alkyl or its moieties contain 1-4 carbon atom replaces), c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group; can substituted phenyl; cyano group; carboxyl or its moieties contain the carbalkoxy of 1-4 carbon atom;-or the aryl that can be replaced by one or more substituting groups that are selected from following atom or group: halogen atom and alkyl; alkenyl; alkynyl; aryl; aralkyl; alkoxyl group; alkylthio; aryloxy; arylthio; hydroxyl; hydroxyalkyl; sulfydryl; formyl radical; acyl group; amido; aromatic acylamino; alkoxycarbonyl amido; amino; alkylamino; dialkyl amido; carboxyl; carbalkoxy; formamyl; alkyl-carbamoyl; the dialkyl amido formyl radical; cyano group; nitro; azido-; trifluoromethyl or trifluoromethoxy, or can be by one or more c 1-4saturated or the unsaturated heterocycle base of 4-6 person that alkyl replaces, r 5representative-straight or branched c 1-8alkyl, straight or branched c 2-8alkenyl, straight or branched c 2-8alkynyl, c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloalkenyl group or c 7-11bicyclic alkyl, these groups can be selected from following substituent group and replace by one or more: halogen atom and hydroxyl, c 1-4alkoxyl group, wherein each moieties all contain 1-4 carbon atom dialkyl amido, piperidino-(1-position only), morpholino, piperazine-1-base (can be by c in the 4-position 1-4the phenylalkyl that alkyl or its moieties contain 1-4 carbon atom replaces), c 3-6cycloalkyl, c 4-6cycloal...
신규 택소이드, 이의 제조방법 및 이를 함유한 약학 조성물(NOVEL TAXOIDS, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME)화학식 (Ⅰ) 및 (Ⅱ)의 신규 택소이드와 이들의 제조 방법 및 이를 함유한 약학 조성물. 화학식 (Ⅰ)에서, Ra는 수소, 하이드록시, 알콕시, 아실옥시 또는 알콕시아세특시이고 Rb는 수소이거나, Ra와, Rb가 이들이 결합되는 탄소 원자와 함께 케톤 작용기를 형성하며, Z는 수소 원자 또는 화학식 (Ⅱ)의 라디칼[여기에서, R1은 임의로 치환된 벤조일, 테노일 또는 퓨로일 라디칼 또는 라디칼 R2-O-CO-{여기에서, R2는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 비사이클로알킬, 임의로 치환된 페닐 또는 헤테로사이클릴 라디칼이다}이고, R3은 방향족 헤테로사이클릭, 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 페닐 또는 나프틸 라디칼이다]이며, R4는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 비사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로사이클릴 라디칼이며, R5는 임의로 치환된 사이클로알케닐, 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 사이클로라디칼이다.Z가 화학식 (Ⅱ)의 라디칼인 화학식 (Ⅰ)의 신규 생성물은 뛰어난 항종양 및 항네오플래스틱 특성을 가진다.화학식 (Ⅰ)의 신규 택소이드 [이미지] 상기 식에서, Ra는 수소 원자 또는 하이드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 아실옥시 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시아세톡시 라디칼이고, Rb는 수소 원자이거나, Ra와 Rb가 이들이 결합되는 탄소 원자와 함께 케토 작용기를 형성하며, Z는 수소 원자 또는 화학식(Ⅱ)의 라디칼이며, R1은 할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼 또는 트리플루오로메틸 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 벤조일 라디칼, 테노일 또는 퓨로일 라디칼 또는 라디칼 R2-O-CO-[여기에서, R2는 -탄소수 1 내지 8의 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 알케닐 라디칼, 탄소수 3 내지 8의 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 10의 비사이클로알킬 라디칼{이들 라디칼은 할로겐 원자 및 하이드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노 라디칼, 피페라디노 또는 모폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(4위치에서 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼로 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐알킬 라디칼로 임의로 치환). 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼, 페닐 라디칼(할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼로 임의로 치환), 시아노 또는 카복실 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시카보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된다}, -할로겐 원자 및 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼, 또는 바람직하게는 퓨릴 및 티에닐 라디칼 중에서 선택된 5원 방향족 헤테로사이클릭 라디칼, -또는 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환된 탄소수 4 내지6의 포화 헤테로사이클릭 라디칼이다]이며, R3는 탄소수 1 내지 8의 직소 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 할로겐 원자 및 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아릴킬, 알콕시, 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 하이드록시, 하이드록시알킬, 머캅토, 포밀, 아실, 아실아미노, 아로일아미노, 알콕시카보닐아미노, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카복실, 알콕시카보닐, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 시아노, 니트로 및 트리플루오로메틸 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 페닐 또는 α- 또는 β-나프탈 라디칼, 또는 질소, 산소 황 원자 중에서 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 헤테로 원자를 함유하고 할로겐 원자 및 알킬, 아릴, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시카보닐아미노, 아실, 아릴카보닐, 시아노, 카복실, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일 또는 알콕시카보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 치횐체로 임의로 치환된 5원 방향족 헤테로사이클이며, 페닐, α- 또는 β-나프틸 및 방향족 헤테로사이클릭 라디칼의 치환체에 있어서, 알킬 라디칼 및 기타 라디칼의 알킬 부위는 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하고, 알케닐 및 알키닐 라디칼은 2 내지 8개의 탄소 원자를 함유하며, 아릴 라디칼은 페닐 또는 α- 또는 β-나프틸 라디칼이며, R4는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 11의 비사이클로알킬 라디칼{이들 라디칼은 할로겐 원자 및 하이드록시 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알킬옥시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노 라디칼, 피페리디노 또는 모폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼(4위치에서 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼로 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐알킬 라디칼로 임의로 치환), 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬, 탄소수 4 내지 6의 사이크로알케닐 라디칼, 임의로 치환된 페닐 라디칼, 시아노 또는 카복실 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알콕시카보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된다}, -또는 할로겐 원자 및 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아랄킬, 알콕시, 알킬티오, 아릴옥시, 아릴티오, 하이드록실, 하이드록시알킬, 머캅토, 포밀, 아실, 아실아미노, 아로일아미노, 알콕시카보닐아미노, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카복실, 알콕시카보닐, 카바모일, 알킬카바모일, 디알킬카바모일, 시아노, 니트로, 아지도 및 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 원자 또는 라디칼로 임의로 치환된 아릴 라디칼, 또는 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환된 포화 또는 불포화 4내지 6원 헤테로사이클릭 라디칼이며, R5는 탄소수 1 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알케닐 라디칼, 탄소수 2 내지 8의 직쇄 또는 측쇄 알키닐 라디칼, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼 또는 탄소수 7 내지 11의 비사이클로알킬 라디칼이고, 이들 라디칼은 할로겐 원자 및 하이드록실 라디칼, 탄소수 1 내지 4의 알킬옥시 라디칼, 각각의 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 디알킬아미노 라디칼, 피페리디노 또는 모폴리노 라디칼, 1-피페라지닐 라디칼{4위치에서 탄소수 1 내지 4의 알킬 라디칼로 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 페닐알킬 라디칼로 임의로 치환), 탄소수 3 SO지 6의 사이클로알킬 라디칼, 탄소수 4 내지 6의 사이클로알케닐 라디칼, 임의로 치환된 페닐 라디칼, 시아노 또는 카복실 라디칼 또는 알킬 부위가 1 내지 4개의 탄소 원자를 함유하는 알킬옥시카보닐 라디칼 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환되며, 사이클로알킬, 사이클로알케닐 또는 비사이클로알킬 라디칼은 탄소수 1 내지 4의 하나 이상의 알킬 라디칼로 임의로 치환될 수 있다.