AMINO ACID DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING THE SAME AS THE ACTIVE INGREDIENTCompounds represented by general formula (I) and salts thereof, wherein each symbol is as defined in the specification. Because of inhibiting the N type calcium channel, the compounds of general formula (I) are useful as preventives and/or remedies for brain infarction, transient ischemic attack, cerebrospinal failure following heart operation, spinal vascular failure, stress hypertension, neurosis, epilepsy, asthma, frequent urination, etc. or analgesics.  An amino acid derivative of the formula (I) (wherein,R1 is,1) C1-15 alkyl,2) C1-8 alkoxy,3) phenyl,4) C3-8 cycloalkyl,5) heterocyclic ring,6) C1-4 alkyl substituted with phenyl, C3-8 cycloalkyl or heterocyclic ring,7) C1-4 alkoxy substituted with phenyl, C3-8 cycloalkyl or heterocyclic ring or8) C2-4 alkenyl substituted with phenyl, C3-8 cycloalkyl or heterocyclic ring, wherein all the said phenyl, C3-8 cycloalkyl and heterocyclic ring in R 1 may be substituted with 1∼3 of substituent(s) selected from the group consisting of the following (i)-(xi):(i) C1-4 alkyl,(ii) C1-4 alkoxy,(iii) phenyl,(iv) phenoxy,(v) benzyloxy,(vi) -SR5 (in which R5 is hydrogen or C1-4 alkyl),(vii) C2-5 acyl,(viii) halogen,(ix) C1-4 alkoxycarbonyl,(x) nitro and(xi) -NR6 R7 (in which R6 and R7 are independently, hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxycarbonyl, or R6 and R7 taken together with nitrogen atom to which they are attached represents 5∼7-membered saturated heterocyclic ring necessarily containing one nitrogen atom and optionally further containing one nitrogen atom or one oxygen atom), A is single bond, -CO- or -SO2 -,R2 is hydrogen or C1-4 alkyl which may be substituted with one phenyl,D is C1-4 alkylene or C2-4 alkenylene,E is1) -COO-,2) -OCO-,3) -CONR8 - (in which R8 is hydrogen or C1-4 alkyl),4) -NR9 CO- (in which R9 is hydrogen or C1-4 alkyl),5) -O-,6) -S-,7) -SO-,8) -SO2 -,9) -NR10 - (in which R10 is hydrogen or C1-4 alkyl),10) -CO-,11) -SO2 NR11 - (in which R11 is hydrogen or C1-4 alkyl) or12) -NR12 SO2 - (in which R12 is hydrogen or C1-4 alkyl), R3 is1) carbocyclic ring,2) heterocyclic ring or3) C1-4 alkyl substituted with carbocyclic ring or heterocyclic ring, wherein all the said carbocyclic ring and heterocyclic ring in R 3 may be substituted with 1∼3 of substituent(s) selected from the group consisting of the following (i)-(xi):(i) C1-4 alkyl,(ii) C1-4 alkoxy,(iii) phenyl,(iv) phenoxy,(v) benzyloxy,(vi) -SR13 (in which R13 is hydrogen or C1-4 alkyl),(vii) C2-5 acyl,(viii) halogen,(ix) C1-4 alkoxycarbonyl,(x) nitro and(xi) -NR14 R15 (in which R14 and R15 are independently, hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxycarbonyl, or R14 and R15 taken together with nitrogen atom to which they are attached represents 5∼7-membered saturated heterocyclic ring necessarily containing one nitrogen atom and optionally further containing one nitrogen atom or one oxygen atom), J is J1 or J2 ,J1 is1) -O- or2) -NR16 - (in which R16 is hydrogen or C1-4 alkyl), J2 is1) -NR17 - (in which R17 is C1-4 alkyl substituted with one phenyl, NR 18 R19 (in which R18 and R19 are independently, hydrogen or C1-4 alkyl), hydroxy, C1-4 alkoxy, -(C1-4 alkylene)-OH, -(C1-4 alkylene)-O-(C1-4 alkyl) or -(C1-4 alkylene)-O-(C2-5 acyl)),2) -NR20 -NR21 - (in which R20 and R21 are independently, hydrogen or C1-4 alkyl which may be substituted with one phenyl),3) -NR22 -(C1-4 alkylene)-NR23 - (in which R22 and R23 are independently, hydrogen or C1-4 alkyl which may be substituted with one phenyl),4) -NR24 -(C1-4 alkylene)-O- (in which R24 is hydrogen or C1-4 alkyl which may be substituted with one phenyl) or5) -NR25 -(C1-4 alkylene)-S- (in which R25 is hydrogen or C1-4 alkyl which may be substituted with one phenyl), R4 is R4-1 , R4-2 or R4-3 ,R4-1 is1) C1-8 alkyl,2) carbocyclic ring,3) heterocyclic ring or4) C1-8 alkyl substituted with 1∼3 of substituent(s) selected from the group consisting of the following (i)-(v);(i) carbocyclic ring,(ii) heterocyclic ring,(iii) COOR26 (in which R26 is hydrogen or C1-4 alkyl substituted with one phenyl (in which the said phenyl may be substituted with C1-4 alkoxy),(iv) SR27 (in which R27 is hydrogen or C1-4 alkyl) and(v) OR28 (in which R28 is hydrogen or C1-4 alkyl), provided that when J is -NR17 -, -NR20 -NR21 - or -NR22 -(C1-4 alkylene)-NR23 -, each R4-1 and R17 , R4-1 and R21 , and R4-1 and R23 taken together with nitrogen atom to which they are attached may represent heterocyclic ring, wherein all the said carbocyclic ring and heterocyclic ring in R 4-1 and the said heterocyclic ring represented by each R4-1 and R17 , R4-1 and R21 , and R4-1 and R23 taken together with nitrogen atom to which they are attached may be substituted with 1∼3 of the substituent(s) selected from the group consisting of the following (i)-(xi):(i) C1-4 alkyl,(ii) C1-4 alkoxy,(iii) phenyl,(iv) phenoxy,(v) benzyloxy,(vi) -SR29 (in which R29 is hydrogen or C1-4 alkyl),(vii) C2-5 acyl,(viii) halogen,(ix) C1-4 alkoxycarbonyl,(x) nitro and(xi) -NR30 R31 (in which R30 and R31 are independently, hydrogen, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxycarbonyl, or R30 and R31 taken together with nitrogen atom to which they are attached represents 5∼7-membered saturated heterocyclic ring necessarily containing one nitrogen atom and optionally further containing one nitrogen atom or one oxygen atom), R4-2 is1) carbocyclic ring,2) heterocyclic ring or3) C1-8 alkyl substituted with 1∼3 of substituent(s) selected from the group consisting of the fo...
아미노산 유도체 및 이들을 유효 성분으로서 함유하는 약제본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 화합물 및 이들의 염에 관한(식 중의 기호는 명세서에 기재한 바와 같음) 것이다.화학식 I상기 화학식 I로 표시되는 화합물은 N형 칼슘 채널을 억제하고, 뇌경색, 일과성 뇌허혈 발작, 심장 수술후의 뇌척수 장해, 척수 혈관 장해, 스트레스성 고혈압, 신경질환, 간질, 천식, 빈뇨 등의 예방 및/또는 치료약, 또는 진통제로서 유용하다.하기 화학식 I로 표시되는 아미노산 유도체, 이들의 비독성염, 또는 이들의 수화물. 화학식 I  [식 중, R1은, 1) C1∼15 알킬기, 2) C1∼8 알콕시기, 3) 페닐기, 4) C3∼8 시클로알킬기, 5) 헤테로환기, 6) 페닐기, C3∼8 시클로알킬기, 또는 헤테로환기로 치환된 C1∼4 알킬기, 7) 페닐기, C3∼8 시클로알킬기, 또는 헤테로환기로 치환된 C1∼4 알콕시기, 또는 8) 페닐기, C3∼8 시클로알킬기, 또는 헤테로환기로 치환된 C2∼4 알케닐기를 나타내고, 상기 R1기 중의 모든 페닐기, C3∼8 시클로알킬기, 및 헤테로환기는 이하의 (i)∼(xi)에서 선택되는 1∼3개의 기로 치환되어도 좋다: (i) C1∼4 알킬기, (ii) C1∼4 알콕시기, (iii) 페닐기, (iv) 페녹시기, (v) 벤질옥시기, (vi) -SR5기(기 중, R5는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (vii) C2∼5 아실기, (viii) 할로겐 원자, (ix) C1∼4 알콕시카르보닐기, (x) 니트로기, (xi) -NR6R7기(기 중, R6 및 R7은 각각 독립적으로 수소 원자, C1∼4 알킬기, 또는 C1∼4 알콕시카르보닐기를 나타내거나 또는 R6과 R7은 결합하고 있는 질소 원자와 함께 다른 1개의 질소 원자 또는 1개의 산소 원자를 포함하는 5∼7원의 포화 헤테로환을 나타내어도 좋음), A는 단일 결합, -CO-기 또는 -SO2-기를 나타내고, R2는 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환되어도 좋은 C1∼4 알킬기를 나타내며, D는 C1∼4 알킬렌기, 또는 C2∼4 알케닐렌기를 나타내고, E는 1) -COO-기, 2) -OCO-기, 3) -CONR8-기(기 중, R8은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), 4) -NR9CO-기(기 중, R9는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), 5) -O-기, 6) -S-기, 7) -SO-기, 8) -SO2-기, 9) -NR10-기(기 중, R10은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), 10) -CO-기, 11) -SO2NR11-기(기 중, R11은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), 또는 12) -NR12SO2-기(기 중, R12는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄)를 나타내고, R3은 1) 탄소환기, 2) 헤테로환기, 또는 3) 탄소환기, 또는 헤테로환기로 치환된 C1∼4 알킬기를 나타내며, 상기 R3기 중의 모든 탄소환기, 및 헤테로환기는 이하의 (i)∼(xi)에서 선택되는 1∼3개의 기로 치환되어도 좋다: (i) C1∼4 알킬기, (ii) C1∼4 알콕시기, (iii) 페닐기, (iv) 페녹시기, (v) 벤질옥시기, (vi) -SR13기(기 중, R13은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (vii) C2∼5 아실기, (viii) 할로겐 원자, (ix) C1∼4 알콕시카르보닐기, (x) 니트로기, (xi) -NR14R15기(기 중, R14 및 R15는 각각 독립적으로 수소 원자, C1∼4 알킬기, 또는 C1∼4 알콕시카르보닐기를 나타내거나 또는 R14와 R15는 결합하고 있는 질소 원자와 함께 다른 1개의 질소 원자 또는 1개의 산소 원자를 포함하는 5∼7원의 포화 헤테로환을 나타내어도 좋음), J는 J1 또는 J2를 나타내고, J1은, 1) -O-기, 또는 2) -NR16-기(기 중, R16은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄)를 나타내고, J2는, 1) -NR17-기(기 중, R17은 1개의 페닐기로 치환된 C1∼4 알킬기, NR18R19기(기 중, R18 및 R19는 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), 수산기, C1∼4 알콕시기, -(C1∼4 알킬렌)-OH, -(C1∼4 알킬렌)-O-(C1∼4 알킬)기, 또는 -(C1∼4 알킬렌)-O-(C2∼5 아실)기를 나타냄), 2) -NR20-NR21-기(기 중, R20 및 R21은 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환되어도 좋은 C1∼4 알킬기를 나타냄), 3) -NR22-(C1∼4 알킬렌)-NR23-기(기 중, R22 및 R23은 각각 독립적으로 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환되어도 좋은 C1∼4 알킬기를 나타냄), 4) -NR24-(C1∼4 알킬렌)-O-기(기 중, R24는 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환되어도 좋은 C1∼4 알킬기를 나타냄), 또는 5) -NR25-(C1∼4 알킬렌)-S-기(기 중, R25는 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환되어도 좋은 C1∼4 알킬기를 나타냄)를 나타내고, R4는 R4-1, R4-2 또는 R4-3을 나타내며, R4-1은, 1) C1∼8 알킬기, 2) 탄소환기, 3) 헤테로환기, 4) 하기 (i)∼(v)에서 선택되는 1∼3개의 기로 치환된 C1∼8 알킬기; (i) 탄소환기, (ii) 헤테로환기, (iii) COOR26기(기 중, R26은 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환된 C1∼4 알킬기(기 중, 페닐은 C1∼4 알콕시기로 치환되어도 좋음), (iv) SR27기(기 중, R27은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (v) OR28기(기 중, R28은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄)를 나타내고, 또한, J가 -NR17-기, -NR20-NR21-기, 또는 -NR22-C1∼4 알킬렌)-NR23-기를 나타낼 때, R4-1과 R17, R4-1과 R21 및 R4-1과 R23은 각각 결합하고 있는 질소 원자와 함께 헤테로환기를 나타내어도 좋고, 상기 R4-1기 중의 모든 탄소환기 및 헤테로환기, 및, R4-1과 R17, R4-1과 R21 및 R4-1과 R23이 결합하고 있는 질소 원자와 함께 나타내는 헤테로환기는 이하의 (i)∼(xi)에서 선택되는 1∼3개의 기로 치환되어도 좋다: (i) C1∼4 알킬기, (ii) C1∼4 알콕시기, (iii) 페닐기, (iv) 페녹시기, (v) 벤질옥시기, (vi) -SR29기(기 중, R29는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (vii) C2∼5 아실기, (viii) 할로겐 원자, (ix) C1∼4 알콕시카르보닐기, (x) 니트로기, (xi) -NR30R31기(기 중, R30 및 R31은 각각 독립적으로 수소 원자, C1∼4 알킬기, 또는 C1∼4 알콕시카르보닐기를 나타내거나 또는 R30과 R31은 결합하고 있는 질소 원자와 함께 다른 1개의 질소 원자 또는 1개의 산소 원자를 포함하여도 좋은 5∼7원의 포화 헤테로환을 나타냄). R4-2는, 1) 탄소환기, 2) 헤테로환기, 3) 하기 (i)∼(v)에서 선택되는 1∼3개의 기로 치환된 C1∼8 알킬기; (i) 탄소환기, (ii) 헤테로환기, (iii) COOR32기(기 중, R32는 수소 원자, 또는 1개의 페닐기로 치환된 C1∼4 알킬기(기 중, 페닐은 C1∼4 알콕시기로 치환되어도 좋음), (iv) SR33기(기 중, R33은 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (v) OR34기(기 중, R34는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄)를 나타내고, 또한, J가 -NR16-기, -NR17-기, -NR20-NR21-기, 또는 -NR22-(C1∼4 알킬렌)-NR23-기를 나타낼 때, R4-2와 R16, R4-2와 R17, R4-2와 R21 및 R4-2와 R23은 각각 결합하고 있는 질소 원자와 함께 헤테로환기를 나타내어도 좋고, 상기 R4-2기 중의 모든 탄소환기 및 헤테로환기, 및 R4-2와 R16, R4-2와 R17, R4-2와 R21 및 R4-2와 R23이 결합하고 있는 질소 원자와 함께 나타내는 헤테로환기 중, 적어도 하나의 환은 1개의 수산기 또는 1개의 -O-(C1∼4 알킬렌)-O-(C1∼4 알킬)기로 치환되어 있고, 더욱이 이하의 (i)∼(xiii)에서 선택되는 1∼2개의 기로 치환되어도 좋다: (i) C1∼4 알킬기, (ii) C1∼4 알콕시기, (iii) 페닐기, (iv) 페녹시기, (v) 벤질옥시기, (vi) -SR35기(기 중, R35는 수소 원자, 또는 C1∼4 알킬기를 나타냄), (vii) C2∼5 아실기, (viii) 할로겐 원자, (ix) C1∼4 알콕시카르보닐기, (x) 니트로기, (xi) -NR36R37기(기 중, R36 및 R37은 각각 독립적으로 수소 원자, C1∼4 알킬기, 또는 C1∼4 알콕시카르보닐기를 나타내거나 또는 R36과 R37은 결합하고 있는 질소 원자와 함께 다른 1개의 질소 원자 또는 1개의 산소 원자를 포함하여도 좋은 5∼7원의 포화 헤테로환을 나타냄), (xii) 수산기, (xiii) -O-(C1∼4 알킬렌)-O-(C1∼4 알킬)기, R4-3은 -L-M기를 나타내고, -L-은, 1) -(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환)-기, 2) -(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 헤테로환)-기, 또는 3) -(C1∼4 알킬렌)-(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환 또는 헤테로환)-기를 나타내며, 또한, J가 -NR16-기, -NR17-기, -NR20-NR21-기, 또는 -NR22-(C1∼4 알킬렌)-NR23-기를 나타낼 때, L과 R16, L과 R17, L과 R21 및 L과 R23은 각각 결합하고 있는 질소 원자와 함께 -(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 헤테로환)-기를 나타내어도 좋고, M은, 1) 1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환기 또는 헤테로환기(단, 탄소환기가 페닐기를 나타낼 때는 적어도 1개의 치환기로 치환되어 있는 것으로 하고, 헤테로환기가  로 나타낸 바와 같이 질소 원자로부터 L기와 결합하고, 또한 다른 1개의 질소 원자 또는 1개의 산소 원자를 포함하여도 좋은 5∼7원의 포화 헤테로환을 나타낼 때는 적어도 1개의 치환기로 치환되어 있는 것으로 함), 2) 이하의 (i)∼(ii)에서 선택되는 1∼2개의 기로 치환된 C1∼4 알킬기; (i) 1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환기, (ii) 1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 헤테로환기, 3) -O-(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환 또는 헤테로환)기(단, 탄소환이 페닐기를 나타낼 때는 적어도 1개의 치환기로 치환되어 있는 것으로 함), 4) -S-(1∼3개의 치환기로 치환되어도 좋은 탄소환 또는 헤테로환)...