1,5-diphenylpyrazoles II as HSP90 inhibitorsNovel 1,5-diphenylpyrazole derivatives of formula (I), where R, R have the meanings given  in claim 1 are HSP90 inhibitors and can be used for production of a medicament for treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of HSP90 plays a role.Pharmaceutically available derivative, salt, solvate and steric isomer of formula i compound and its comprises the mixture of their any ratio,whereinr 1refer to oh, och 3, ocf 3, ochf 2, obzl, oac, right-methoxyl group benzyloxy base, sh, s (o) mch 3, so 2nh 2, hal, cf 3or ch 3, r 2refer to cona[(ch 2) oar], cona[(ch 2) ohet '], so 2na[(ch 2) oar '] or so 2na[(ch 2) ohet '], r 3refer to h, hal, cn, no 2, a, alk, (ch 2) nar, (ch 2) nhet ', cooh, cooa, cooar, coohet ', conh 2, conha, conaa ', conhar, conaar, con (ar) 2, conhhet ', con (het ') 2, nh 2, nha, nhar, nhhet ', naa ', nhcoa, nacoa ', nhcoar, nhcohet ', nhcooa, nhcooar, nhcoohet ', nhconha, nhconhar, nhconhhet ', oh, oa, oar, ohet ', sh, s (o) ma, s (o) mar, s (o) mhet ', so 2nh 2, so 2nha, so 2naa ', so 2nhar, so 2naar, so 2nhhet ', so 2nahet ', so 2na-benzyl, so 2n (ar) 2or so 2n (het ') 2, r 4, r 5, r 6separate, refer to h, hal, cn, no respectively 2, a, alk, (ch 2) nar, (ch 2) nhet ', cooh, cooa, cooar, coohet ', conh 2, conha, conaa ', conhar, conaar, con (ar) 2, conhhet ', con (het ') 2, nh 2, nha, nhar, nhhet ', naa ', nhcoa, nhconh 2, nacoa ', nhco (ch 2) nar, nhcohet ', nhcooa, nhcooar, nhcoohet ', nhconha, nhconhar, nhconhhet ', oh, oa, o (ch 2) ohet, o (ch 2) onh 2, o (ch 2) ocn, oar, ohet ', sh, s (o) ma, s (o) mar, s (o) mhet ', so 2nh 2, so 2nha, so 2naa ', so 2nhar, so 2naar, so 2nhhet ', so 2n (ar) 2or so 2n (het ') 2, r 4and r 5also refer to och together 2o, och 2ch 2o ,-ch=ch-ch=ch-, nh-ch=ch or ch=ch-nh, y refers to oh or sh,a, a ' are separate, refer to the alkyl that contains 1-10 c atom of unbranched or side chain respectively, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8and/or-the ch=ch-group is replaced, and/or 1-5 h atom can be by f, cl, br and/or r in addition 7replace; alk; or contain the cycloalkyl of 3-7 c atom; a and a ' also refer to contain the alkylidene chain of 2,3,4,5 or 6 c atoms, wherein ch together 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8, ncor 8or ncoor 8replace, alk refers to contain the alkenyl of 2-6 c atom,r 7refer to coor 9, conr 9r 10, nr 9r 10, nhcor 9, nhcoor 9or or 9, r 7 'refer to cn, conr 9r 10, nr 9r 10, nhcor 9, nhcoor 9or or 9, r 8refer to contain the cycloalkyl of 3-7 c atom; the cycloalkyl alkylidene group that contains 4-10 c atom; alk; the alkyl that contains 1-6 c atom of perhaps unbranched or side chain, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh replaces and/or 1-5 h atom can be by f and/or cl replacement in addition; r 9, r 10separate, refer to h respectively or contain the alkyl of 1-5 c atom, wherein 1-3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nme or net replace and/or 1-5 h atom can be by f and/or cl replacement in addition, r 9and r 10also refer to contain the alkylidene chain of 2,3,4,5 or 6 c atoms together, wherein ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8, ncor 8or ncoor 8replace, ar refers to phenyl, naphthyl or xenyl, they be respectively unsubstituted or by following groups single replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, y, cn, phenyl, oa, oxr 7, s (o) ma, s (o) mxr 7, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10and/or nr 9so 2r 10, ar ' refers to by xr 7 'single replacement, two replacement or trisubstd phenyl, het refer to contain the monocycle of 1-4 n, o and/or s atom or dicyclo saturated, unsaturation or heteroaromatic, its can be unsubstituted or by following groups singly replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, y, cn, ar, oa, oxr 7, s (o) ma, s (o) mxr 7, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10, nr 9so 2r 10,=s ,=nr 11,=nr 11r 7and/or=o (ketonic oxygen), het ' refers to contain the monocycle of 1-4 n, o and/or s atom or dicyclo is saturated, unsaturated or heteroaromatic, its can be unsubstituted or by following groups single replace, two replacement or three replacements: hal, a, xr 7, xr 4, y, cn, ar, het, oa, oxr 7, oxr 4, s (o) ma, s (o) mxr 7, s (o) mxr 4, no 2, nh 2, nr 9r 10, nr 8r 9, conr 9r 10, conr 8r 9, so 2nr 9r 10, so 2nr 8r 9, nr 9cor 10, nr 9conr 9r 10, nr 9so 2r 10,=s ,=nr 11,=nr 11r 7and/or=o (ketonic oxygen), and/or wherein encircle nitrogen can be by-o -replace, x refers to the alkylidene group that contains 1-10 c atom of unbranched or side chain, wherein 1,2 or 3 ch 2group can be by o, s, so, so 2, nh, nr 8and/or-the ch=ch-group is replaced and/or 1-5 h atom can be by f, cl, br and/or r in addition 7replace, r 11refer to h or a, hal refers to f, cl, br or i,m refers to 0,1 or 2,n refers to 0,1,2,3 or 4,o refers to 1,2 or 3.
ＨＳＰ９０ 억제제로서의 １,５-디페닐피라졸ⅡR1 내지 R6 은 제 1 항에 제시된 의미를 갖는 하기 화학식 (I) 의 신규한 1,5-디페닐피라졸 유도체는 HSP90 억제제이고, HSP90 의 억제, 조절 및/또는 조정 역할을 하여 질환을 치료하기 위한 약제의 제조를 위해 이용될 수 있다. [화학식 I] .하기 화학식 I 의 화합물 및 이의 약학적으로 이용가능한 유도체, 염, 용매화물 및 입체이성질체 (이들의 모든 비율의 혼합물을 포함함): [화학식 I] [이미지] [식 중, R1 은 OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-메톡시벤질옥시, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 또는 CH3 을 나타내고, R2 은 CONA[(CH2)oAr], CONA[(CH2)oHet'], SO2NA[(CH2)oAr'] 또는 SO2NA[(CH2)oHet'] 을 나타내고, R3 은 H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NACOA', NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2NAHet', SO2NA-벤질, SO2N(Ar)2 또는 SO2N(Het')2 를 나타내고, R4, R5, R6 은 각각, 서로 독립적으로, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet', SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2N(Ar)2 또는 SO2N(Het')2 를 나타내고, R4 및 R5 은 함께 또한 OCH2O, OCH2CH2O, -CH=CH-CH=CH-, NH-CH=CH 또는 CH=CH-NH 를 나타내고, Y 는 OH 또는 SH 를 나타내고, A, A'는 각각, 서로 독립적으로, 탄소수 1 내지 10 의 비분지형 또는 분지형 알킬 (여기서 1, 2 또는 3개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8 및/또는 -CH=CH- 기로 대체될 수 있고/있거나 또한 1 내지 5개의 수소 원자는 F, Cl, Br 및/또는 R7 로 대체될 수 있음), Alk 또는 탄소수 3 내지 7 의 환형 알킬을 나타내고, A 및 A' 는 함께 또한 탄소수 2, 3, 4, 5 또는 6 의 알킬렌 사슬을 나타내고, 여기서, CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8, NCOR8 또는 NCOOR8 로 대체될 수 있고, Alk 는 탄소수 2 내지 6 의 알케닐을 나타내고, R7 은 COOR9, CONR9R10, NR9R10, NHCOR9, NHCOOR9 또는 OR9 를 나타내고, R7' 은 CN, CONR9R10, NR9R10, NHCOR9, NHCOOR9 또는 OR9 를 나타내고, R8 은 탄소수 3 내지 7 의 시클로알킬, 탄소수 4 내지 10 의 시클로알킬알킬렌, Alk 또는 탄소수 1 내지 6 의 비분지형 또는 분지형 알킬을 나타내고, 여기서 1, 2 또는 3개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH 로 대체될 수 있고/있거나 또한 1 내지 5개의 수소 원자는 F 및/또는 Cl 로 대체될 수 있고, R9, R10 은 각각, 서로 독립적으로, H 또는 탄소수 1 내지 5 의 알킬을 나타내고, 여기서 1 내지 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NMe 또는 NEt 로 대체될 수 있고/있거나 또한 1 내지 5개의 수소 원자는 F 및/또는 Cl 로 대체될 수 있고, R9 및 R10 는 함께 또한 탄소수 2, 3, 4, 5 또는 6 인 알킬렌 사슬을 나타내고, 여기서 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8, NCOR8 또는 NCOOR8 로 대체될 수 있고, Ar 은 페닐, 나프틸 또는 비페닐을 나타내고, 각각은 Hal, A, XR7, Y, CN, 페닐, OA, OXR7, S(O)mA, S(O)mXR7, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10 및/또는 NR9SO2R10 로 일-, 이- 또는 삼치환되거나 또는 비치환되고, Ar' 는 XR7' 로 일-, 이- 또는 삼치환된 페닐을 나타내고, Het 는 1 내지 4개의 N, O 및/또는 S 원자를 가지는 단환형 또는 이환형 포화, 불포화 또는 방향족 복소환을 나타내고, 이는 Hal, A, XR7, Y, CN, Ar, OA, OXR7, S(O)mA, S(O)mXR7, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10, NR9SO2R10, =S, =NR11, =NR11R7 및/또는 =O (카르보닐 산소) 로 일-, 이- 또는 삼치환되거나 또는 비치환될 수 있고, Het' 는 1 내지 4개의 N, O 및/또는 S 원자를 가지는 단환형 또는 이환형 포화, 불포화 또는 방향족 복소환을 나타내고, 이는 Hal, A, XR7, XR4, Y, CN, Ar, Het, OA, OXR7, OXR4, S(O)mA, S(O)mXR7, S(O)mXR4, NO2, NH2, NR9R10, NR8R9, CONR9R10, CONR8R9, SO2NR9R10, SO2NR8R9, NR9COR10, NR9CONR9R10, NR9SO2R10, =S, =NR11, =NR11R7 및/또는 =O (카르보닐 산소) 로 일-, 이- 또는 삼치환되거나 또는 비치환될 수 있고/있거나, 여기서 고리 질소는 -O- 로 치환될 수 있고, X 는 탄소수 1 내지 10 의 비분지형 또는 분지형 알킬렌을 나타내고, 여기서 1, 2 또는 3 개의 CH2 기는 O, S, SO, SO2, NH, NR8 및/또는 -CH=CH- 기로 대체될 수 있고/있거나 또한 1 내지 5개의 수소 원자는 F, Cl, Br 및/또는 R7 로 대체될 수 있고, R11 은 H 또는 A 를 나타내고, Hal 은 F, Cl, Br 또는 I 를 나타내고, m 은 0, 1 또는 2 를 나타내고, n 은 0, 1, 2, 3 또는 4 를 나타내고, o 는 1, 2 또는 3 를 나타냄].