Use of macrolies for treating cancer and macular degenerationA method for treating tumors and macular degeneration in a human or veterinary patient comprising administering a compound selected from the group consisting of (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), and a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound thereof.Treat the method for human or animal's patient tumors and degeneration of macula, comprising: the patient is applied in the chemical compound that is selected from following material in pharmaceutically suitable carrier, the treatment effective dose: wherein: r abe hydrogen or hydroxyl; r bbe hydrogen or methyl; r cbe hydrogen or hydroxy-protective group; x is-nr 1r 2, r wherein 1and r 2be independently selected from the c that (1) hydrogen and (2) are randomly replaced by following groups 1-c 3alkyl: (a) aryl,(b) substituted aryl,(c) heteroaryl and(d) substituted heteroaryl, y are hydrogen or hydroxyl; or x and y form a key together; w does not exist, and perhaps is selected from :-o-,-nh-,-nh-co-and-n=ch; r wbe selected from: (1) hydrogen, the c that (2) are randomly replaced by following groups 1-c 6alkyl: (a) aryl,(b) substituted aryl,(c) heteroaryl,(d) substituted heteroaryl,(e) hydroxyl,(f) c 1-c 6alkoxyl, (g) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, with(h)-ch 2-m-r 3wherein m is selected from:(i)-c(o)-nh-(ii)-nh-c(o)-(iii)-nh-(iv)-n＝(v)-n(ch 3)- (vi)-nh-c(o)-o-(vii)-nh-c(o)-nh-(viii)-o-c(o)-nh-(ix)-o-c(o)-o-(x)-o-(xi)-and s (o) n-, wherein n is 0,1 or 2,(xii)-c(o)-o-(xiii)-o-c (o)-and(xiv)-c(o)-，withr 3be selected from: (i) c 1-c 6alkyl, it is randomly replaced by following groups: (aa) aryl(bb) substituted aryl(cc) heteroaryl and(dd) substituted heteroaryl,(ii) aryl,(iii) substituted aryl,(iv) heteroaryl,(v) substituted heteroaryl and(vi) heterocyclylalkyl,(3) c 3-c 7-cycloalkyl, (4) aryl,(5) substituted aryl,(6) heteroaryl and(7) substituted heteroaryl; r is selected from:(1) methyl that is replaced by following groups:(a)cn，(b)f，(c)-co 2r 4, r wherein 4be selected from c 1-c 3alkyl, aryl replace c 1-c 3the c that alkyl and heteroaryl replace 1-c 3alkyl, (d) s (o) nr 4, wherein n is 0,1 or 2, r 4as above definition, (e) nhc (o) r 4, r wherein 4as above definition, (f) nhc (o) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, (g) aryl,(h) substituted aryl,(i) heteroaryl and(j) substituted heteroaryl;(2) c 2-c 10-alkyl; (3) c that is replaced by one or more substituted radicals 2-c 10alkyl, described substituted radical is selected from: (a) halogen,(b) hydroxyl, (c) c 1-c 3-alkoxyl, (d) c 1-c 3alkoxy-c 1-c 3alkoxyl, (e) oxygen, (f)-n 3, (g)-cho, (h) o-so 2-(the c of replacement 1-c 6-alkyl), (i)-nr 5r 6, r wherein 5and r 6be selected from: (i) hydrogen,(ii) c 1-c 12-alkyl, the (iii) c of qu daiing 1-c 12alkyl, (iv) c 1-c 12thiazolinyl (the v) c of qu daiing 1-c 12thiazolinyl, (vi) c 1-c 12alkynyl, (the vii) c of qu daiing 1-c 12alkynyl, (viii) aryl,(ix) c 3-c 8-cycloalkyl, (x) c of qu daiing 3-c 8cycloalkyl, (xi) substituted aryl,(xii) heterocyclylalkyl,(xiii) heterocyclylalkyl of qu daiing,(xiv) c of aryl replacement 1-c 12alkyl, (xv) c of substituted aryl replacement 1-c 12alkyl, (xvi) c of heterocyclylalkyl replacement 1-c 12alkyl, (xvii) c of substituted heterocycle alkyl replacement 1-c 12alkyl, (xviii) c 3-c 8the c of cycloalkyl substituted 1-c 12alkyl, (xix) replace c 3-c 8the c of cycloalkyl substituted 1-c 12alkyl, (xx) heteroaryl,(xxi) heteroaryl of qu daiing,(xxii) c of heteroaryl replacement 1-c 12alkyl and (xxiii) c of substituted heteroaryl replacement 1-c 12alkyl, orr 5and r 6and form 3-together with carbon atom that it links to each other 10 yuan of heterocycloalkyl rings, they can be by one or moresubstituted radical replaces independently, and these substituted radicals are selected from:(aa) halogen,(bb) hydroxyl,(cc) c 1-c 3alkoxyl, (dd) c 1-c 3alkoxy-c 1-c 3-alkoxyl, (ee) oxygen,(ff) c 1-c 3alkyl, (gg) halogen-c 1-c 3-alkyl and (hh) c 1-c 3alkoxy-c 1-c 3-alkyl, (j)-co 2r 4, r wherein 4as above definition, (k)-c (o) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, (l)=n-o-r 4, r wherein 4as above definition, (m)-cn，(n) o-s (o) nr 4, wherein n is 0,1 or 2, r 4as above definition, (o) aryl,(p) substituted aryl,(q) heteroaryl,(r) substituted heteroaryl,(s) c 3-c 8-cycloalkyl, (t) replace c 3-c 8cycloalkyl, (u) c of heteroaryl replacement 1-c 12-alkyl, (v) heterocyclylalkyl,(w) substituted heterocycle alkyl,(x) nhc (o) r 4, r wherein 4as above definition, (y) nhc (o) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, (z)=n-nr 5r 6, r wherein 5and r 6as above definition, (aa)=n-r 3, r wherein 4as above definition, (bb)=n-nhc (o) r 4, r wherein 4as above definition, with(cc)=n-nhc (o) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, the c that (4) are replaced by following groups 3-thiazolinyl (a) halogen,(b)-cho，(c)-co 2r 4, r wherein 4as above definition, (d)-c (o)-r 3, r wherein 3as above definition, (e)-c (o) nr 1r 2, r wherein 1and r 2as above definition, (f)-cn，(g) aryl,(h) substituted aryl,(i) heteroaryl,(j) substituted heteroaryl,(k) c 3-c 7assorted alkyl, with(l) c that is replaced by heteroaryl 1-c 12alkyl, (5) c 4-c 10thiazolinyl; (6) c that is replaced by one or more groups 4-c 10thiazolinyl, substituent group wherein is selected from: (a) halogen, (b) c 1-c 3-alkoxyl, ...
암 및 반점 변성을 치료하기 위한 마크롤라이드의 용도본 발명은 화학식 Ⅰ 내지 Ⅶ로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물 및 당해 화합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물을 투여함을 포함하는, 사람 및 가축의 종양 및 반점 변성의 치료방법에 관한 것이다.화학식 Ⅰ 내지 화학식 Ⅶ로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물 치료학적 유효량과 약제학적으로 허용되는 담체를 사람 또는 가축에게 투여함을 포함하는, 사람 또는 가축의 종양 및 반점 변성의 치료방법. 화학식 Ⅰ [이미지] 화학식 Ⅱ [이미지] 화학식 Ⅲ [이미지] 화학식 Ⅳ [이미지] 화학식 Ⅴ [이미지] 화학식 Ⅵ [이미지] 화학식 Ⅶ [이미지] 위의 화학식 Ⅰ 내지 화학식 Ⅶ에서, Ra는 수소 또는 하이드록시이고, Rb는 수소 또는 메틸이고, Rc는 수소 또는 하이드록시 보호 그룹이고, X는 -NR1R2-[여기서, R1 및 R2는 독립적으로 수소(1), 및 아릴(a), 치환된 아릴(b), 헤테로아릴(c) 및 치환된 헤테로아릴(d)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 임의로 치환된 C1-C3-알킬(2)로부터 선택된다]이고, Y는 수소 또는 하이드록실이거나, X와 Y는 함께 결합을 형성하고, W는 부재하거나, -O-, -NH-, -NH-CO- 및 -N=CH로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, Rw는 수소(1); 아릴(a), 치환된 아릴(b), 헤테로아릴(c), 치환된 헤테로아릴(d), 하이드록시(e), C1-C6-알콕시(f), NR1R2(g){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다} 및 -CH2-M-R3(h){여기서, M은 -C(O)-NH-(i), -NH-C(O)-(ii), -NH-(iii), -N=(iv), -N(CH3)-(v), -NH-C(O)-O-(vi), -NH-C(O)-NH(vii), -O-C(O)-NH-(viii), -O-C(O)-O-(ix), -O-(ⅹ), -S(O)n-(xi)(여기서, n은 0, 1 또는 2이다), -C(O)-O-(xii), -O-C(O)-(xiii) 및 -C(O)-(xiv)로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, R3은 아릴(aa), 치환된 아릴(bb), 헤테로아릴(cc) 및 치환된 헤테로아릴(dd)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체로 임의로 치환된 C1-C6-알킬(i), 아릴(ii), 치환된 아릴(iii), 헤테로아릴(iv), 치환된 헤테로아릴(v) 및 헤테로사이클로알킬(vi)로 이루어진 그룹으로부터 선택된다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 C1-C6-알킬(2), C3-C7 하이클로알킬(3), 아릴(4), 치환된 아릴(5), 헤테로아릴(6) 및 치환된 헤테로아릴(7)로 이루어진 그룹으로부터 선택되며, R은 CN(a), F(b), -CO2R4(c){여기서, R4는 C1-C3-알킬, 아릴 치환된 C1-C3-알킬 및 헤테로아릴 치환된 C1-C3-알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된다}, S(O)nR4(d){여기서, n은 0, 1 또는 2이고, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, NHC(O)R4(e){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, NHC(O)NR1R2(f){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, 아릴(g), 치환된 아릴(h), 헤테로아릴(i) 및 치환된 헤테로아릴(j)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 잔기로 치환된 메틸(1), C2-C10-알킬(2); 할로겐(a), 하이드록시(b), C1-C3-알콕시(c), C1-C3-알콕시-C1-C3-알콕시(d), 옥소(e), -N3(f), -CHO(g), O-SO2-(치환된 C1-C6-알킬)(h), -NR5R6(i){여기서, R5 및 R6은 수소(i), C1-C12-알킬(ii), 치환된 C1-C12-알킬(iii), C1-C12-알케닐(iv), 치환된 C1-C12-알케닐(v), C1-C12-알키닐(vi), 치환된 C1-C12-알키닐(vii), 아릴(viii), C3-C8-사이클로알킬(ix), 치환된 C3-C8-사이클로알킬(x), 치환된 아릴(xi), 헤테로사이클로알킬(xii), 치환된 헤테로사이클로알킬(xiii), 아릴로 치환된 C1-C12-알킬(xiv), 치환된 아릴로 치환된 C1-C12-알킬(xv), 헤테로사이클로알킬로 치환된 C1-C12-알킬(xvi), 치환된 헤테로사이클로알킬로 치환된 C1-C12-알킬(xvii), C3-C8-사이클로알킬로 치환된 C1-C12-알킬(xviii), 치환된 C3-C8-사이클로알킬로 치환된 C1-C12-알킬(xix), 헤테로아릴(xx), 치환된 헤테로아릴(xxi), 헤테로아릴로 치환된 C1-C12-알킬(xxii) 및 치환된 헤테로아릴로 치환된 C1-C12-알킬(xxiii)로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, R5와 R6은 이들이 결합된 원자와 함께 독립적으로 할로겐(aa), 하이드록시(bb), C1-C3-알콕시(cc), C1-C3-알콕시-C1-C3-알콕시(dd), 옥소(ee), C1-C3-알킬(ff), 할로-C1-C3-알킬(gg) 및 C1-C3-알콕시-C1-C3-알킬(hh)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환될 수 있는 3원 내지 10원 헤테로사이클로알킬 환을 형성한다}, -CO2R4(j){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, -C(O)NR1R2(k){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, =N-O-R4(l){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, -CN(m), O-S(O)nR4(n){여기서, n은 0, 1 또는 2이고, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, 아릴(o), 치환된 아릴(p), 헤테로아릴(q), 치환된 헤테로아릴(r), C3-C8-사이클로알킬(s), 치환된 C3-C8-사이클로알킬(t), 헤테로아릴로 치환된 C1-C12-알킬(u), 헤테로사이클로알킬(v), 치환된 헤테로사이클로알킬(w), NHC(O)R4(x){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, NHC(O)NR1R2(y){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, =N-NR5R6(z){여기서, R5 및 R6은 위에서 정의한 바와 같다}, =N-R3(aa){여기서, R3은 위에서 정의한 바와 같다}, =N-NHC(O)R4(bb){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다} 및 =N-NHC(O)NR1R2(cc){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환된 C2-C10-알킬(3); 할로겐(a), -CHO(b), CO2R4(c){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, -C(O)-R3(d){여기서, R3은 위에서 정의한 바와 같다}, -C(O)NR1R2(e){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, -CN(f), 아릴(g), 치환된 아릴(h), 헤테로아릴(i), 치환된 헤테로아릴(j), C3-C7-사이클로알킬(k) 및 헤테로아릴로 치환된 C1-C12-알킬(l)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 잔기로 치환된 C3-알케닐(4), C4-C10-알케닐(5); 할로겐(a), C1-C3-알콕시(b), 옥소(c), -CHO(d), -CO2R4(e){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, -C(O)NR1R2(f){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, -NR5R6(g){여기서, R5 및 R6은 위에서 정의한 바와 같다}, =N-O-R4(h){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, -CN(i), O-S(O)nR4(j){여기서, n은 0, 1 또는 2이고, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, 아릴(k), 치환된 아릴(l), 헤테로아릴(m), 치환된 헤테로아릴(n), C3-C7-사이클로알킬(o), 헤테로아릴로 치환된 C1-C12-알킬(p), NHC(O)R4(q){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다}, N-NHC(O)NR1R2(r){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}, =N-NR5R6(s){여기서, R5 및 R6은 위에서 정의한 바와 같다}, =N-R3(t){여기서, R3은 위에서 정의한 바와 같다}, =N-NHC(O)R4(u){여기서, R4는 위에서 정의한 바와 같다} 및 =N-NHC(O)NR1R2(v){여기서, R1 및 R2는 위에서 정의한 바와 같다}로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환된 C4-C10-알케닐(6), C3-C10-알키닐(7) 및 트리알킬실릴(a), 아릴(b), 치환된 아릴(c), 헤테로아릴(d) 및 치환된 헤테로아릴(e)로 이루어진 그룹으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환된 C3-C10-알키닐(8)로 이루어진 그룹으로부터 선택된다.