New compound for the treatinginflammatory diseaseThe invention relates to novel compounds of formula (1), heteroderivatives thereof, and pharmacologically compatible salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, that are suitable for treating respiratory or gastrointestinal complaints or illnesses, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases relating to the peripheral or central nervous system, or cancerous diseases. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds.Formula 1 compound,whereina represents co, c=nh, c 1-6alkylidene group or c 3-8-cycloalkylidene; b 1represent phenyl or aromatic series or non-aromatic ring, it is optional to comprise 1,2 or 3 heteroatoms that is selected from oxygen, sulphur and the nitrogen, and it is chosen wantonly by one or more following group lists-or polysubstituted of being selected from: oh, o-c 1-6-alkyl, o-c 1-6-haloalkyl, halogen, c 1-6-alkyl and c 1-6-haloalkyl; b 2represent phenyl or heteroaryl, it can comprise 1,2 or 3 heteroatoms that is selected from oxygen, sulphur and the nitrogen; x represents o, s, nr 5or cr 6r 7n represents 0,1,2 or 3;r 1represent h, c 1-6-alkyl, c 1-6-haloalkyl, cor 1.1, coor 1.1ch 2coor 1.1r 1.1represent h or c 1-6-alkyl; r 2represent h, c 1-6-alkyl or c 1-6-haloalkyl; or r 1and r 2form the non-aromatic heterocycle jointly with nitrogen, it can comprise 1,2 or 3 heteroatoms that is selected from oxygen and the nitrogen; or r 2, n, a and b 1form the dicyclo of formula (i) jointly whereina represents co, c=nh or c 1-3-alkyl m represents 1,2 or 3,andr 3represent h or be selected from following group: oh, c 1-6-haloalkyl, c 6-10-aryl, c 5-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle, wherein this c 3-10-heterocycle and c 5-10-heteroaryl can comprise 1,2 or 3 heteroatoms that is selected from oxygen, sulphur and the nitrogen, and it is optional to be selected from following group and to replace by one or more: c 1-6-alkyl, c 6-10the c of-aryl, optional bridging 3-8-cycloalkyl and c 1-6-haloalkyl, it is chosen wantonly by one and is selected from following group replacement: c 1-6-alkyl, c 1-6-haloalkyl, oh, halogen and c 6-10-aryl; or r 3represent c 1-6-alkyl, it is optional to be selected from following group and to replace by one or more: halogen, oh, cn, conh 2, conh-c 1-6-alkyl, con (c 1-6-alkyl) 2, cooh, coo-c 1-6-alkyl, coh, co-c 1-6-alkyl, co-c 6-10-aryl, oh, o-c 1-6-alkyl, o-c 1-6-haloalkyl, halogen, sh, s-c 1-6-alkyl, s-c 1-6-haloalkyl, so 2-c 1-6-alkanol; so 2-c 1-6-alkyl, so 2-c 1-6-haloalkyl, so 2-nh 2, so 2-nh-c 1-6-alkyl, so 2-n (c 1-6-alkyl) 2, no 2, nh 2, nh-c 1-6-alkyl and n (c 1-6-alkyl) 2, or r 3representative is selected from following group: c 3-8-cycloalkyl, c 5-8-cycloalkenyl group, c 1-6-alkyl and c 1-6-alkanol, it is optional by one or more following group replacement: c that are selected from 6-10-aryl, c 3-8-cycloalkyl, c 5-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle, it is optional by one or more following group replacement: c that are selected from 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 1-6-haloalkyl, cn, conh 2, conh-c 1-6-alkyl, con (c 1-6-alkyl) 2, cooh, coo-c 1-6-alkyl, coh, co-c 1-6-alkyl, co-aryl, oh, o-c 1-6-alkyl, o-c 1-6-haloalkyl, halogen, sh, s-c 1-6-alkyl, s-c 1-6-haloalkyl, so 2-c 1-6-alkanol; so 2-c 1-6-alkyl, so 2-c 1-6-haloalkyl, so 2-nh 2, so 2-nh-c 1-6-alkyl, so 2-n (c 1-6-alkyl) 2, no 2, nh 2, nh-c 1-6-alkyl, n (c 1-6-alkyl) 2, c 5-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle, wherein this c 5-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle is optional to be selected from following group replacement by one: oxo, hydroxyl, halogen, c 1-6-alkyl and c 1-6-haloalkyl; or r 3representative is selected from following group: c 6-10-aryl, c 6-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle, it is optional to be selected from following group and to replace by one or more: aryl, c 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, c 1-6-haloalkyl, conh 2, conh-c 1-6-alkyl, con (c 1-6-alkyl) 2, cooh, coo-c 1-6-alkyl, coh, co-c 1-6-alkyl, co-c 6-10-aryl, oh, o-c 1-6-alkyl, o-c 1-6-haloalkyl, halogen, sh, s-c 1-6-alkyl, s-c 1-6-haloalkyl, so 2-c 1-6-alkyl, so 2-c 1-6-alkanol; so 2-c 1-6-haloalkyl, so 2-nh 2, so 2-nh-c 1-6-alkyl, so 2-n (c 1-6-alkyl) 2, no 2, nh 2, nh-c 1-6-alkyl, n (c 1-6-alkyl) 2with n-(so 2-c 1-4-alkyl) (r 3.4); or r 3representative is selected from following group: c 1-6-alkyl, c 6-10-aryl-c 1-6-alkylidene group, c 5-10-heteroaryl-c 1-6-alkylidene group, c 3-7-cycloalkyl, c 6-10-aryl, c 5-10-heteroaryl and c 3-10-heterocycle, it is optional to be selected from following group and to replace by one or more: b, halogen, oh, c 1-6-alkyl and oxo, wherein b is formula 2 compounds z wherein 1represent h, oh, halogen, c 1-6-alkyl, c 1-6-alkanol, o (c 1-6-alkyl), c 6-10-aryl, o-c 6-10-aryl, nh 2, nh (c 1-6-alkyl), n (c 1-6-alkyl) 2or c 3-7-cycloalkyl; and z 2represent oh, nh 2, nh (c 1-6-alkyl), n (c 1-6-alkyl) 2 o (c, 1-6-alkyl), monocycle-or dicyclo c 3-7-cycloalkyl, monocycle-or dicyclo c 3-10-heterocycle, monocycle-or dicyclo c 5-10-heteroaryl or c 6-10-aryl; or r 3representative is selected from following group: c 6-10-aryl and c 5-10-heteroaryl, it is optional by c 1-6-alkyl replaces, optional following group replacement: the coor that is selected from of the latter 3.3, nr 3.3r 3.4, nhcor 3.3, nhcoor 3.3, phenyl, wherein optional following group replacement: the c that is selected from of phenyl 1-6-alkyl, c 2-6-thiazolinyl, c 2-6-alkynyl, cn, c 1-6-haloalkyl, conh 2, conh-c 1-6-alkyl, con ...
염증성 질환 치료용 신규 화합물 본 발명은 호흡기 또는 위장 증상 또는 질환, 관절, 피부 또는 눈의 염증성 질환, 말초 또는 중추 신경계 관련 질환 또는 암 질환의 치료에 적합한, 신규한 화학식 1의 화합물, 이의 헤테로 유도체, 이의 약리학적으로 허용되는 염, 부분입체이성체, 거울상이성체, 라세미체, 수화물 또는 용매화물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 및 당해 화합물을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 화학식 1 임의로 이의 라세미체, 거울상이성체 또는 부분입체이성체 형태 및 임의로 이의 약리학적으로 허용되는 산 부가염, 용매화물 또는 수화물 형태, 뿐만 아니라 이의 중수소화 형태의 화합물인, 화학식 1의 화합물. 화학식 1 [이미지] 위의 화학식 1에서, A는 CO, C=NH, C1-6-알킬렌 또는 C3-8-사이클로알킬렌이고, B1은 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자를 임의로 포함할 수 있고, OH, O-C1-6-알킬, O-C1-6-할로알킬, 할로겐, C1-6-알킬 및 C1-6-할로알킬로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 일치환되거나 다치환될 수 있는 방향족 또는 비방향족 환이거나 페닐이고, B2는 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자를 포함할 수 있는 헤테로아릴이거나 페닐이고, X는 O, S, NR5 또는 CR6R7이고, n은 0, 1, 2 또는 3이고, R1은 H, C1-6-알킬, C1-6-할로알킬, COR1.1, COOR1.1 또는 CH2COOR1.1이고, 여기서, R1.1은 H 또는 C1-6-알킬이고, R2는 H, C1-6-알킬 또는 C1-6-할로알킬이거나, R1과 R2는 질소와 함께 산소 및 질소로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자를 포함할 수 있는 비방향족 헤테로사이클을 형성하거나, R2, N, A 및 B1은 함께 화학식 i [이미지]의 바이사이클릭 그룹(여기서, A는 CO, C=NH 또는 C1-3-알킬이고, m은 1, 2 또는 3이다)을 형성하고, R3은 H이거나, OH, C1-6-할로알킬, C6-10-아릴, C5-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클로부터 선택된 그룹이고, 여기서 이는 산소, 황 및 질소로부터 선택된 1, 2 또는 3개의 헤테로원자를 포함할 수 있고, 이는 C1-6-알킬, C6-10-아릴, 임의로 브릿지된 C3-8-사이클로알킬 및 C1-6-할로알킬로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있고, 이는 C1-6-알킬, C1-6-할로알킬, OH, 할로겐 및 C6-10-아릴로부터 선택된 그룹으로 임의로 치환될 수 있거나, R3은 할로겐, OH, CN, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, CO-C6-10-아릴, OH, O-C1-6-알킬, O-C1-6-할로알킬, 할로겐, SH, S-C1-6-알킬, S-C1-6-할로알킬, SO2-C1-6-알칸올, SO2-C1-6-알킬, SO2-C1-6-할로알킬, SO2-NH2, SO2-NH-C1-6-알킬, SO2-N(C1-6-알킬)2, NO2, NH2, NH-C1-6-알킬 및 N(C1-6-알킬)2로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 C1-6-알킬이거나, R3은 C6-10-아릴, C3-8-사이클로알킬, C5-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클로부터 선택된 하나 이상의 그룹(여기서, 이들 그룹은 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C1-6-할로알킬, CN, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, CO아릴, OH, O-C1-6-알킬, O-C1-6-할로알킬, 할로겐, SH, S-C1-6-알킬, S-C1-6-할로알킬, SO2-C1-6-알칸올, SO2-C1-6-알킬, SO2-C1-6-할로알킬, SO2-NH2, SO2-NH-C1-6-알킬, SO2-N(C1-6-알킬)2, NO2, NH2, NH-C1-6-알킬, N(C1-6-알킬)2, C5-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있고, 여기서 C5-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클은 옥소, 하이드록실, 할로겐, C1-6-알킬 및 C1-6-할로알킬로부터 선택된 그룹으로 임의로 치환될 수 있다)으로 임의로 치환될 수 있는 C3-8-사이클로알킬, C5-8-사이클로알케닐, C1-6-알킬 및 C1-6-알칸올로부터 선택된 그룹이거나, R3은 아릴, C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, C1-6-할로알킬, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, CO-C6-10-아릴, OH, O-C1-6-알킬, O-C1-6-할로알킬, 할로겐, SH, S-C1-6-알킬, S-C1-6-할로알킬, SO2-C1-6-알킬, SO2-C1-6-알칸올, SO2-C1-6-할로알킬, SO2-NH2, SO2-NH-C1-6-알킬, SO2-N(C1-6-알킬)2, NO2, NH2, NH-C1-6-알킬, N(C1-6-알킬)2 및 N-(SO2-C1-4-알킬)(R3.4)로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 C6-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클과 C6-10-아릴로부터 선택된 그룹이거나, R3은 C1-6-알킬, C6-10-아릴-C1-6-알킬렌, C5-10-헤테로아릴-C1-6-알킬렌, C3-7-사이클로알킬, C6-10-아릴, C5-10-헤테로아릴 및 C3-10-헤테로사이클로부터 선택된 그룹이거나[여기서, 이들 그룹은 B, 할로겐, OH, C1-6-알킬 및 옥소로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있고, 여기서 B는 화학식 2 [이미지]의 화합물이고, 여기서, Z1은 H, OH, 할로겐, C1-6-알킬, C1-6-알칸올, O(C1-6-알킬), C6-10-아릴, O-C6-10-아릴, NH2, NH(C1-6-알킬), N(C1-6-알킬)2 또는 C3-7-사이클로알킬이고, Z2는 OH, NH2, NH(C1-6-알킬), N(C1-6-알킬)2, O(C1-6-알킬), 모노- 또는 바이사이클릭 C3-7-사이클로알킬, 모노- 또는 바이사이클릭 C3-10-헤테로사이클, 모노- 또는 바이사이클릭 C5-10-헤테로아릴 또는 C6-10-아릴이다], R3은 COOR3.3, NR3.3R3.4, NHCOR3.3, NHCOOR3.3 또는 페닐로부터 선택된 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 C1-6-알킬로 임의로 치환될 수 있는 C5-10-헤테로아릴 및 C6-10-아릴로부터 선택된 그룹이거나[여기서 페닐은 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, CN, C1-6-할로알킬, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, OH, O-C1-6-알킬, O-C1-6-할로알킬, 할로겐, SH, S-C1-6-알킬, S-C1-6-할로알킬, SO2-C1-6-알킬, SO2-C1-6-할로알킬, SO2-NH2, SO2-NH-C1-6-알킬, SO2-N(C1-6-알킬)2, NO2, NH2, NH-C1-6-알킬 및 N(C1-6-알킬)2, C3-10-헤테로사이클 및 C5-10-헤테로아릴로부터 선택된 그룹으로 임의로 치환될 수 있고, 여기서 C3-10-헤테로사이클 및 C5-10-헤테로아릴은 옥소 그룹 또는 메틸 그룹으로 임의로 치환될 수 있고, R3.3은 H 또는 C1-6-알킬이고, R3.4는 H, C1-6-알킬, C7-11-아르알킬, -C1-6-알킬렌 또는 C5-10-헤테로아릴-C1-6-알킬렌이다], R3은 NR3.1R3.2로 임의로 치환될 수 있는 C5-10-헤테로아릴 및 C6-10-아릴로부터 선택된 그룹이고, 여기서 R3.1은 H, C1-6-알킬, C3-6-사이클로알킬, C1-6-할로알킬, COR3.1.1, COOR3.1.1, CONR3.1.1R3.1.2 또는 SO2-R3.1.1이고, R3.1.1은 H, C1-6-알킬, C1-6-할로알킬, C3-6-사이클로알킬 또는 C6-10-아릴이고, R3.1.2는 H, C1-6-알킬, C1-6-할로알킬, C3-6-사이클로알킬 또는 C6-10-아릴이고, R3.2는 H이거나, NH2, NH(C1-6-알킬), N(C1-6-알킬)2, 옥소 및 비방향족 C3-10-헤테로사이클로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 C1-6-알킬, C3-7-사이클로알킬 및 C1-6-할로알킬로부터 선택된 그룹이거나[여기서, 비방향족 C3-10-헤테로사이클은 질소, 산소 및 황으로부터 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 포함할 수 있고 C1-4-알킬로 임의로 치환될 수 있다], R3은 C6-10-아릴, C1-6-알킬, C3-6-사이클로알킬, CN, C1-6-할로알킬, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, 옥소, OH, O-C1-6-알킬, 할로겐, SH, S-C1-6-알킬, NH2, NH-C1-6-알킬 및 N(C1-6-알킬)2로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 C3-10-헤테로사이클로 임의로 치환될 수 있는 C5-10-헤테로아릴 및 C6-10-아릴로부터 선택된 그룹이거나, R3은 C1-6-알킬, C1-6-할로알킬 및 C3-6-사이클로알킬로부터 선택된 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 벤즈이미다졸릴이고, R4는 C1-6-알킬, C3-8-사이클로알킬, C1-6-할로알킬, OR4.1, NR4.1R4.2, CN 또는 할로겐이고, 여기서 R4.1은 H, C1-6-알킬, C3-8-사이클로알킬 또는 C1-6-할로알킬이고, R4.2는 H, C1-6-알킬, C3-8-사이클로알킬 또는 C1-6-할로알킬이고, R5는 C1-6-알킬, C3-8-사이클로알킬, C1-6-할로알킬, COR5.1, CONHR5.1, CON(R5.1)2, SO2-C1-6-알킬, SO2-C1-6-할로알킬, SO2-아릴, 또는 R5.2, SO2-C1-6-알킬-R5.2 및 C1-6-알킬-R5.2로부터 선택된 그룹(여기서, 이는 C1-6-알킬, C2-6-알케닐, C2-6-알키닐, CN, C1-6-할로알킬, CONH2, CONH-C1-6-알킬, CON(C1-6-알킬)2, COOH, COO-C1-6-알킬, COH, CO-C1-6-알킬, O-C3-6-사이클로알킬, O-C1-6-할로알킬, O-C1-6-알킬, 할로겐, SO2-C1-6-알킬, SO2-NH2, SO2-NH-C1-6-알킬, SO2-N(C1-6-알킬)2, NO2, NH2, NH-C1-6-알킬 및 N(C1-6-알킬)2로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 임의로 치환될 수 있는 있고, ...