The present invention discloses an injectable depot formulation comprising optically active tolvaptan and a process of producing the same. The invention provides an injectable formulation to be administered intramuscularly or subcutaneously that is used for the prevention or treatment of polycystic kidney disease, and that can maintain a therapeutically effective blood concentration of tolvaptan for a long period of time; and a process for producing the same. More specifically, this invention relates to an injectable depot formulation comprising (1) a particle containing optically active tolvaptan as an active ingredient and (2) a pharmaceutically acceptable carrier for injection, and a process for producing the same.
본 발명은 다낭성 신장 질환의 예방 또는 치료에 사용되고, 치료적으로 유효한 혈중 톨밥탄 농도를 장기간 동안 유지할 수 있는, 근육 내 또는 피하에 투여되는 주사용 제형; 및 이의 제조 방법을 제공한다. 보다 구체적으로, 본 발명은 (1) 활성 성분으로서의 광학 활성 톨밥탄 함유 입자 및 (2) 약학적으로 허용가능한 주사용 담체를 포함하는 주사용 데포 제형, 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.