La molécula de GTPγS es un análogo no hidrolizable (aunque en algunos casos puede mostrar una hidrólisis muy lenta) de guanosín trifosfato (GTP). Esta molécula mimetiza al GTP en cuanto a que puede activar, como este, a proteínas G y a otras proteínas que se unen a guanín nucleótidos. También puede sustituir al GTP en otras vías metabólicas como la hidrólisis de fosfoinosítidos, la acumulación de AMP cíclico y la activación de proto-oncogenes específicos. Cuando se marca con azufre radiactivo formando [35S]GTPγS, se puede usar para autorradiografiar las proteínas G unidas a él.