El valaciclovir es un éster de L-valina del aciclovir, que se utiliza como medicamento antiviral en el tratamiento de las infecciones causadas por el virus del herpes simple y el virus varicela-zóster.[1]​[2]​
El valaciclovir es hidrolizado por la enzima valaciclovir hidroxilasa que lo transforma en aciclovir y valina. El aciclovir es la sustancia activa, inhibe la síntesis del ADN viral y se muestra activo frente al virus del herpes simple tipo I y II, virus varicela zóster, citomegalovirus y virus de Epstein-Barr.[cita requerida]No cura la infección, pero sirve para reducir el dolor y la comezón, así como para ayudar a la sanación de las heridas e impide que se desarrollen nuevamente.[2]​ Está aprobado para el tratamiento del herpes labial (aftas bucales), para suprimir las recurrencias del herpes genital y para reducir la transmisión de HSV (virus de herpes simple) genital.[3]​