La activación del enlace carbono-hidrógeno o activación del enlace C-H es una reacción que escinde (rompe) un enlace entre los átomos de carbono e hidrógeno.[1]​[2]​[3]​[4]​[5]​[6]​[7]​ 
La funcionalización selectiva de compuestos orgánicos, es decir, la creación de nuevos compuestos a través de enlaces carbono-carbono (C-C) y/o carbono-heteroátomo en posiciones prefijadas de los sustratos a modificar, es probablemente una de las áreas de la química orgánica y organometálica que más expansión ha experimentado en los últimos años, ya sea mediante la activación C-H a través de una metalación previa, mediante una adición oxidante, o mediante reacciones de acoplamiento.[8]​ 
Por un lado, la utilización de metales de transición, como el rodio, rutenio, paladio, iridio u oro, que pueden activar (y romper) enlaces C-H con facilidad, transformando la unidad inerte C-H en la unidad reactiva C-M. Por otro lado, la utilización de grupos directores que "orientan" el ataque del metal a una posición prefijada, y sólo a una, lo que elimina la posibilidad de formar isómeros hace que el proceso sea altamente regioselectivo.