La Síntesis de Biginelli es un método de síntesis orgánica en donde se obtiene un derivado de la pirimidina. Consiste en una reacción que emplea un β-cetoéster (En el ejemplo es acetoacetato de etilo, 1), un arilaldehído (Benzaldehído 2 en el ejemplo) y urea 3.[1]​[2]​[3]​[4]​[5]​[6]​

Esta reacción fue desarrollada por Pietro Biginelli en 1891. La reacción puede ser catalizada por un ácido de Brønsted y/o por un ácido de Lewis, por ejemplo trifluoruro de boro.[7]​ Se ha publicado diversos protocolos de síntesis en fase sólida que emplean diferentes combinaciones vinculadas.[8]​[9]​
En la industria farmacéutica las dihidropirimidinonas (Productos de la reacción de Biginelli) son utilizadas como bloqueadores del canal de calcio.[10]​ y como agentes antihipertensivos.