No confundir péptido C con proteína C reactiva ni con proteína C.El péptido C es una cadena peptídica de 31 aminoácidos que forma parte de la proinsulina. La proinsulina es una proteína que, tras su procesamiento por peptidasas en el aparato de Golgi de las células beta pancreáticas, da lugar a la insulina y al péptido C.[1]​ Tanto la insulina como el péptido C se almacenan en una proporción equimolar en vesículas para ser secretados a la circulación sistémica cuando aumentan los niveles de glucosa en sangre.[2]​ 
Inicialmente, el único interés en el péptido C era como marcador de la secreción de insulina y, como tal, ha sido de gran valor para fomentar la comprensión de la fisiopatología de la diabetes de tipo 1 y tipo 2. El primer uso documentado de la prueba del péptido C fue en 1970. Sin embargo, actualmente se sabe que el péptido C es un péptido bioactivo, con efectos en el flujo sanguíneo microvascular y la salud de los tejidos.[2]​  

Se ha demostrado que el péptido C se une a la superficie de varios tipos de células, como las neuronales, endoteliales, fibroblásticas y tubulares renales, en concentraciones nanomolares (nM) a un receptor que probablemente esté acoplado a la proteína G. La señal activa vías de señalización intracelular dependientes del Ca2+, como MAPK, PLCγ y PKC, lo que conduce a la regulación al alza de una serie de factores de transcripción, así como la actividad de la enzima eNOS y la bomba o ATPasa Na+-K+. Se sabe que estas dos últimas enzimas han reducido el desarrollo de complicaciones a largo plazo de los pacientes con diabetes de tipo I, como la neuropatía periférica y autonómica.[2]​ 
Los estudios in vivo en modelos animales de diabetes tipo 1 han establecido que la administración de péptido C produce mejoras significativas en la función nerviosa y renal. Así pues, en animales con signos tempranos de neuropatía inducida por la diabetes, el tratamiento con péptido C en dosis de reemplazo da lugar a una mejora de la función del nervio periférico, como lo demuestra el aumento de la velocidad de conducción del nervio, el aumento de la actividad de la ATPasa Na+-K+ del nervio y la mejora significativa de los cambios estructurales del nervio.  Asimismo, la administración de péptido C en animales que tenían deficiencia de péptido C (diabetes tipo 1) con nefropatía mejora la función y la estructura renal; disminuye la excreción de albúmina urinaria y previene o disminuye los cambios glomerulares inducidos por la diabetes secundarios a la expansión de la matriz mesangial. También se ha informado de que el péptido C tiene efectos antiinflamatorios y ayuda a reparar las células del músculo liso.