El erlotinib es un medicamento utilizado para tratar el cáncer. Actúa impidiendo la actividad de una proteína llamada receptor del factor de crecimiento epidérmico. Se sabe que esta proteína está implicada en el crecimiento y propagación de las células tumorales. 
Es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico / de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1/ (EGFR, también conocido como HER1/). Inhibe potentemente la fosforilación intracelular del EGFR. El EGFR se expresa en la superficie de células normales y cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la fosfotirosina del EGFR da lugar a que la célula quede en fase de equilibrio y/o conduce a la muerte celular