La pentamidina isetionato es un antiprotozooario que actúa inhibiendo uno o varios de los siguientes procesos:[1]​

síntesis de ácidos nucleicos y proteínas
fosforilación oxidativa o la dihidrofosfato reductasaPresenta actividad frente a Pneumocystis jirovecii (se usa como alternativa al cotrimoxazol),Trypanosoma gambiense solo en fase precoz y leishmaniasis cutánea.[2]​