La hepatotoxicidad, también llamada enfermedad hepática tóxica inducida por drogas implica daño —sea funcional o anatómico— del hígado inducido por ingestión de compuestos químicos u orgánicos. El hígado está especialmente expuesto a toxicidad por razón de su función en la biotransformación, metabolismo y eliminación de agentes potencialmente tóxicos. Ciertos productos medicinales, al tomarse en dosis elevadas o por un largo periodo de tiempo causan daños celulares, aunque la hepatotoxicidad es por lo general independiente de la concentración del fármaco, es decir, algunas drogas pueden causar daño hepático aún en dosis terapéuticas. La hepatotoxicidad puede ser causada por elementos naturales, remedios caseros o industriales, entre otros. Todo producto causante de daño al hígado se conoce como hepatotoxina.
Existen más de 900 drogas que se han implicado en el daño hepático[1]​ y es la razón más frecuente para retirar un medicamento del mercado. Muchos elementos químicos causan daño subclínico, es decir, que no se manifiesta con alguna sintomatología y que se presentan solo con resultados anormales de las enzimas hepáticas. La hepatotoxicidad es responsable de un 5 % de todos los ingresos hospitalarios y un 50 % de todas las causas de insuficiencia hepática aguda.[2]​[3]​
El diagnóstico de una hepatotoxicidad es uno de los desafíos más grandes en la práctica clínica debido a la falta de marcadores confiables de daño hepático específico por drogas.[22]​ Existen muchas otras enfermedades con cuadros clínicos y patológicos muy similares. Para diagnosticar una hepatotoxicidad, se debe establecer una relación causal entre la toxina o droga y el daño hepático subsecuente, aunque puede que resulte muy difícil, en especial si se sospecha una reacción idiosincrática.[24]​ El uso simultáneo de múltiples drogas le añade a la complejidad de la tarea diagnóstica. Tal como en una toxicidad por acetaminofen, la hepatotoxicidad farmacológicamente dependiente se ha establecido basado en dosis, haciéndose más fácil su diagnóstico. Se han diseñado y propuesto varias escalas que establecen una relación causal entre la droga ofensiva y los signos de daño al hígado. En la práctica clínica, los profesionales de la salud hacen más énfasis en la presencia o ausencia de similitudes entre el perfil bioquímico del paciente en comparación con el perfil bioquímico clásico o esperado de la sospechada toxicidad.[22]​