La aromatasa es una enzima que es responsable de un paso fundamental en la biosíntesis de los estrógenos. Debido a que los estrógenos son importantes factores mediadores en ciertos cánceres y otras enfermedades, los inhibidores de aromatasa son frecuentemente usados para tratar dichas enfermedades.
Los esteroides están compuestos por cuatro anillos fusionados (marcados A, B, C, y D en la figura de abajo); a esta estructura de cuatro anillos se le llama ciclopentanoperhidrofenantreno. La aromatasa transforma el anillo A de los esteroides a un estado aromático (de ahí su nombre) a través de la oxidación y posterior eliminación de un grupo metil.

Los Atletas que se administran testosterona toman suplementos antiaromatasa para prevenir los efectos estrogénicos no-deseados, tales como la ginecomastia, debido al exceso de conversión de testosterona a estrógeno.