天然产物对人类最大的贡献就是作为药物为人类所应用,自从有人类历史以来,天然产物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物作为化学和生物学之间一个天然的通道,是大自然经过漫长的筛选和进化选择出来的,天然产物的结构与功能研究将对新药发现、生命科学的认识、探索药物作用机制具有重要科学意义。尽管人工合成药物在药物研发中占有相当大的比例,但是临床上应用的很多药物都直接或间接来源于天然产物,如吗啡、奎宁、青霉素、青蒿素、紫杉醇、加兰他敏(galanthamine)、石杉碱甲(huperzine A)、地高辛(digoxin)、雷帕霉素等都是直接来自天然产物的药物,这些天然药物的发现为人类的健康繁衍做出了不可磨灭的贡献,甚至被科学家们认为改变了人类的历史发展进程。天然产物依然是发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一,特别是甾体避孕药物的发现,堪称推进人类发展进程的一次伟大革命[36,37,38]。<br>所有生物有共同的起源,从自然界发现对人体有生理活性的天然产物不足为奇。但是,生物体内的化学成分本质上是为了自身防御的需要而不是为了用于人类防病治病,所以进行天然产物的结构改造增加其活性、降低毒副作用也就自然而然成为科学家们的工作。1971年,日本科学家远藤章从真菌桔青霉Penicillium citrinum培养基中分离到一种命名为美伐他汀(mevastatin)的化学物质或称为compactin,可阻断羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA),可阻断体内胆固醇的产生。研究结果显示,美伐他汀可显著降低狗和猴子体内血胆固醇水平且无明显毒性作用。随后又从红曲霉菌和土曲霉菌中分离得到结构类似的洛伐他汀(lovastatin),它的作用是美伐他汀的2倍。通过结构修饰得到了一系列的他汀类药物,此类药物能显著降低低密度脂蛋白胆固醇,为预防和治疗冠心病提供了更好的选择[39]。<br>天然产物可作为药物半合成的前体、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路,科学家们为了提高天然产物的生物活性和降低其毒性,需要在结构上对天然产物进行改造和修饰,近年成功的例子如通过对海洋天然产物软海绵素B进行结构改造得到的抗癌药物甲磺酸艾日布林(halven,图19),它是一种非紫衫烷类微血管抑制剂,2010年美国食品和药物管理局(FDA)批准其上市[40]。<br><table><img>图19 甲磺酸艾日布林的化学结构Fig.19 Structure of halven<br></table>
住宿:三亚湾 晚上项目: 1、三亚千古情——景区掩映在茂密的原始森林和鲜花丛中,有大型歌舞《三亚千古情》、南海女神广场、图腾大道、崖州古城、爱情谷、科技游乐馆、黎村、苗寨、清明上河图、戏水区、小吃广场、宋城六间房广场、鬼域惊魂等数十个主题区。三亚千古情景区内一年四季活动不断,有黎苗新春大庙会、花痴节、泼水节、肚兜节、面具节等活动,深受游客欢迎,是三亚夜游的理想目的地。 到达与离开:机场指南三亚凤凰国际机场----三亚千古情景区(15公里) 1、步行至凤凰机场站,乘坐27路车,至东岸村站下车,步行200米到三亚千古情景区。 2、步行至凤凰机场站,乘坐8路车,在水利大厦站下车, 换乘9路车,在东岸村站下车,步行200米到三亚千古情景区。 3、出租车50元左右。 ² 火车指南三亚火车站----三亚千古情景区 1、步行至三亚火车站站,乘坐22路车,在丹州小区站下车,再换乘1路、7路、9路、23路、27路车,在东岸村站下车,步行200米到三亚千古情景区。 2、出租车20元左右。 ² 自驾指南市区方向:可经亚龙湾路、凤凰路、荔枝沟路、三亚湾路、榆亚路、解放路往迎宾路方向(迎宾路333号,东岸加汽站东侧)。其他方向:可经海南环岛东线高速吉阳大道,往迎宾路方向。 ² 汽车指南三亚汽车站距离三亚千古情景区 6公里 1、步行至汽车总站,乘坐7路车,在东岸村站下车,步行200米到三亚千古情景区。 2、步行至步行街口站,乘坐9路车,在东岸村站下车,步行200米到三亚千古情景区。 3、出租车20元左右。 ² 公交指南市内可乘坐1路、7路、9路、23路、27路公交车,东岸村站下,步行200米到三亚千古情景区。 2、 春园海鲜广场——三亚的美食,排第一位的当然是海鲜;最有名的吃海鲜的地方,当然是春园海鲜广场。在春园海鲜广场吃海鲜,您可以先在设在海鲜广场的海鲜自由市场购买自己喜欢的海鲜蔬菜,也可以委托档主购买,然后在排档加工烹饪,价格惊人的便宜。<br><img>五个南<br>你好,推荐亚龙湾和三亚湾。亚龙湾确实干净。漂亮,不比东南亚风光差,三亚湾在三亚市区,人口集中,餐饮及其他各配套比较全面,在三亚湾住几天能感受下民风、享受特色美食。这两个地方是两种体验,各有特色。 如果能帮到你,请点击绿色的“采纳”,谢谢。