En afprøvning i mennesker med 14C- lopinavir har vist at 89% af plasmaradioaktiviteten efter en enkelt 400/ 100 mg Kaletra dosis skyldes den aktive modersubstans.
Kaletra induziert in vivo seine eigene Metabolisierung und erhöht die Biotransformation einiger Arzneimittel, die durch Enzyme des Cytochrom P450 oder durch Glucuronidierung metabolisiert werden.