Når det hæmmes, kan et stof kaldet cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) ikke nedbrydes, så det bliver i blodkarrene, hvor det bevirker en afslapning og udvidelse af blodkarrene.
Der Wirkstoff in Revatio, Sildenafil, gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Phosphodiesterase-Typ-5(PDE5)-Hemmer bezeichnet werden, d. h. er hemmt das Enzym PDE5.