I Fase- I flerdosisundersøgelser blev der ikke observeret dosisrelaterede kliniske bivirkninger med sitagliptin ved doser op til 600 mg/ dag i 10 dage og 400 mg/ dag i perioder op til 28 dage.
In Dosisfindungsstudien der Phase I wurden keine dosisabhängigen klinischen Nebenwirkungen von Sitagliptin bei Dosierungen bis zu 600 mg täglich für 10 Tage und 400 mg täglich für bis zu 28 Tage beobachtet.