Pregabalin udskilles hovedsagligt uomdannet i urin, gennemgår ubetydelig metabolisme hos mennesker (< 2% af dosis genfindes i urin som metabolitter), hæmmer ikke lægemiddelmetabolisme in- vitro, og bindes ikke til plasmaproteiner.
Pregabalin behindert in vitro nicht den Metabolismus von anderen Arzneimitteln und wird nicht an Plasmaproteine gebunden.