Efavirenz må ikke gives samtidig med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, primozid, bepridil eller ergotalkaloider (fx ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin og methylergonovin) da konkurrence om CYP3A4 fra efavirenz kan resultere i hæmning af metaboliseringen.
Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin) angewendet werden, da Efavirenz über CYP3A4 zur kompetitiven Hemmung des Metabolismus führt und schwerwiegende und/oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen (z.B.