Efter enkelt oral administration af radiomærket pimecrolimus til raske frivillige, udgjorde uomdannet pimecrolimus den største aktiv substansrelaterede bestanddel i blodet, og der var flere mindre metabolitter af moderat polaritet, som synes at være produkter af O- demethyleringer og oxydering.
Nach oraler Gabe einer Einzel-Dosis von radioaktiv markiertem Pimecrolimus an gesunde Probanden war nicht-verstoffwechseltes Pimecrolimus die hauptsächlich im Blut vorkommende und vom Wirkstoff herrührende Substanz, und es fanden sich zahlreiche unbedeutende Metaboliten mit mäßiger Polarität, die O-Demethylierungs- und Oxygenierungsprodukten zugeordnet wurden.