In vitro- undersøgelser i levermikrosomer tyder på, at det overvejende er cytokrom P450- isoenzymet CYP3A4, der er ansvarligt for metaboliseringen af sibutramin.
Weitere In-vitro-Untersuchungen haben gezeigt, dass Sibutramin die Aktivität der zentralen P450-Isoenzyme, einschließlich CYP3A4, nicht signifikant beeinflusst.