In vitro- undersøgelser antyder at bupropion primært metaboliseres til den fremherskende aktive metabolit hydroxybupropion via CYP2B6, mens CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 og 2E1 er mindre involveret.
In-vitro-Studien zeigen, dass Bupropion vor allem über das Isoenzym Cytochrom-P450 2B6 zu seinem aktiven Hauptmetaboliten Hydroxybupropion metabolisiert wird, während die Isoenzyme Cytochrom- P450 1A2, 2A6, 2C9, 3A4 und 2E1weniger beteiligt sind.