In vitro- forsøg har vist, at methylnaltrexon er en my- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- fold mindre effekt på kappa- opioidreceptorer (Ki = 230 nM) og stærkt reduceret affinitet til delta- opioidreceptorer.
In vitro-Studien zeigten, dass Methylnaltrexonium ein mu-Opioid-Rezeptor-Antagonist ist (Hemmungskonstante [Ki] = 28 nM), mit einer 8-fach geringeren Wirkung auf kappa-Opioid- Rezeptoren (Ki = 203 nM) und einer stark reduzierten Affinität zu delta-Opioid-Rezeptoren.