Clofarabin må først diffundere eller transporteres til målceller, hvor det fortløbende phosphoryleres til mono - og biphosphat af intracellulære kinaser og til sidst til det aktive konjugat clofarabin -
Clofarabin hat eine hohe Affinität zu einem der aktivierenden phosphorylierenden Enzyme, Desoxycytidin-Kinase, die die des natürlichen Substrats Desoxycytidin übersteigt.