Simvastatin, som er en inaktiv lakton, hydrolyseres i leveren efter oral indgivelse til den tilsvarende aktive β- hydroxysyre form, som har en potent aktivitet i hæmningen af HMG- CoA reduktase (3 hydroxy – 3 methylglutaryl CoA reduktase).
Nach oraler Aufnahme wird Simvastatin, ein inaktives Lacton, in der Leber zur entsprechenden Betahydroxysäure hydrolysiert.