Dette sker dogved et signifikant lavere niveau end hos nicotin.
Elektrophysiologische Studien in vitro und neurochemische Studien in vivo haben gezeigt, dass Vareniclin an neuronale α 4β 2-nikotinerge Acetylcholin-Rezeptoren bindet und die rezeptorvermittelte Aktivität stimuliert, jedoch auf einem wesentlich niedrigeren Niveau als Nikotin.