I ikke - kliniske in vitro assays og i in vivo tumormodeller har erlotinibs primære metabolitter OSI- 420 og OSI- 413, som dannes ved O- demetylering af sidekæderne, samme effekt som erlotinib.
Die durch O-Demethylierung einer Seitenkette gebildeten Hauptmetaboliten von Erlotinib OSI-420 und OSI-413 wiesen in präklinischen In-vitro-Studien sowie in Tumormodellen in vivo eine vergleichbare Wirksamkeit auf wie Erlotinib.