Det menes, at den neurofarmakologiske profil af sertindol som antipsykotisk middel, skyldes dets selektive inhibitoriske effekt på mesolimbiske dopaminerge neuroner og hænger sammen med dets balancerede inhibitoriske effekt på centrale dopamin D2, serotonin 5HT2 og α1- adrenerge receptorer.
Bei Anwendung von Sympathomimetika zur Kreislaufunterstützung sind Adrenalin und Dopamin mit Vorsicht zu dosieren, da eine Beta-Stimulierung in Verbindung mit dem 1-Antagonismus durch Sertindol die Hypotonie verstärken kann.