Her virker det som en partiel agonist, det vil sige en forbindelse, der både viser agonist- virkning, men som er mindre virkningsfuld end nicotin, og som har antagonist- virkning ved tilstedeværelse af nicotin.
Vareniclin bindet mit einer hohen Affinität und Selektivität an die neuronalen α 4β 2-nikotinergen Acetylcholin-Rezeptoren, wo es als partieller Agonist wirkt – d. h. als Substanz, die sowohl agonistische (mit geringerer intrinsischer Wirkung als Nikotin) als auch in Gegenwart von Nikotin antagonistische Wirkungen zeigt.