FKBP12- tacrolimus komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transkriptionen af visse lymfokingener forhindres.
Dies führt zu einer calciumabhängigen Hemmung der Transduktionsbahnen der T-Zellen-Signale und verhindert damit die Transkription einer bestimmten Reihe von Lymphokin-Genen.