Det forventes at virke på to måder ved dels at hindre bakterierne i at opbygge deres cellevægge, dels at opløse deres cellemembraner.
Telavancin wirkt auf zwei Arten: zum einen, indem es die Bakterien daran hindert, ihre Zellwand aufzubauen, und zum anderen, indem es die Bakterienzellmembran zerstört.