Når galdesyredepotet tømmes, reguleres det hepatiske ensym, kolesterol 7- α - hydroxylase, opad, hvilket øger omdannelsen af kolesterol til galdesyrer.
Der LDL-C-senkende Mechanismus der Gallensäuren- Komplexbildner wurde zuvor wie folgt ermittelt: bei schwindendem Gallensäurenpool kommt es zur Heraufregulierung des Leberenzyms Cholesterol-7-α -hydroxylase, wodurch die Umwandlung von Cholesterol zu Gallensäuren gesteigert wird.