I modsætning til naltrexon, er det sværere for methylnatrexonbromid at få adgang til hjernen, hvilket betyder, at det modvirker mu- opioid- receptorerne i mavetarmkanalen, men ikke i hjernen.
Im Gegensatz zu Naltrexon kann Methylnatrexonbromid aber weniger leicht in das Gehirn eindringen und blockiert daher die µ-Opioidrezeptoren im Darm, aber nicht im Gehirn.