Kapecitabin se přeměňuje na vlastní účinnou protinádorovou látku až po vstřebání v těle (k této přeměně dochází ve větší míře v nádorové tkáni než ve tkáni zdravé).
Šele po absorpciji v telesu se spremeni v aktivno citostatično učinkovino (bolj v tumorskem tkivu kot v zdravih tkivih).