Temsirolimus se váže na intracelulární protein (FKPB- 12) a komplex protein- temsirolimus váže a inhibuje aktivaci
Temsirolimus se veže na znotrajcelično beljakovino (FKBP- 12), beljakovinsko- temsirolimusni kompleks pa se veže na mTOR, ki nadzoruje celično delitev, in zavre njegovo aktivnost.