Proto může vareniklin účinně blokovat schopnost nikotinu plně aktivovat α4β2 receptory a mesolimbický dopaminergní systém, což je
Tako lahko vareniklin učinkovito onemogoči sposobnost nikotina za popolno aktiviranje receptorjev α4β2 in mezolimbičnega dopaminskega sistema, nevronskega mehanizma, ki je podlaga občutka okrepitve in ugodja pri kajenju.