Má se za to, že aripiprazol působí především jako „ částečný agonista “ receptorů neurotransmiterů dopaminu a 5- hydroxytryptaminu (rovněž nazývaného serotonin).
Aripiprazol naj bi kot „ delni agonist “ deloval v glavnem na receptorje za živčna prenašalca dopamin in 5- hidroksitriptamin (znan tudi kot serotonin).