Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
V nasprotju z naltreksonom, ima metilnaltrekson bromid slabšo sposobnost prehajanja v možgane, kar pomeni, da blokira mu- opioidne receptorje v črevesju, ne pa tudi v možganih.