Sitagliptin je silným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 a DPP- 9.
Sitagliptin je močan in visoko selektiven zaviralec encima DPP- 4 in pri terapevtskih koncentracijah ne zavira tesno povezanih encimov DPP- 8 ali DPP- 9.