Přeměna pemetrexedu na jeho aktivní formu probíhá rychleji u nádorových buněk, než u normálních buněk, což vede k vyšším hladinám aktivní formy léku a delší době účinku v nádorových buňkách.
Zdravilna učinkovina zdravila Alimta, pemetreksed, je citotoksično zdravilo (zdravilo, ki ubija celice, ki se množijo, kot so na primer rakave celice) iz skupine antimetabolitov.