V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
V plazmi je takrolimus v veliki meri (> 98, 8%) vezano na plazemske beljakovine, predvsem na serumski albumin in α- 1- kisli glikoprotein.