Z tohoto důvodu je možné, že účinné inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin) by mohly změnit farmakokinetiku sitagliptinu u pacientů s těžkou renální insuficiencí nebo ESRD.
Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco ali ESRD lahko močni zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) spremenijo farmakokinetiko sitagliptina.