In vivo je rychle a téměř zcela metabolizován na A771726, který je aktivní in vitro a předpokládá se, že je zodpovědný za léčebný účinek.
In vivo se leflunomid hitro in skoraj popolnoma presnovi v A771726, ki je aktiven in vitro in je domnevno odgovoren za terapevtski učinek.