Biotransformace Vitamin D3 se rychle metabolizuje hydroxylací v játrech na 25- hydroxyvitamin D3 a následně v ledvinách na 1, 25- dihydroxyvitamin D3, který představuje biologicky účinnou formu.
Presnova Vitamin D3 se v jetrih s hidroksilacijo hitro presnovi v 25- hidroksivitamin D3, nato pa se v ledvicah presnovi v 1, 25- dihidroksivitamin D3, ki je biološko aktivna oblika.