In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
Študije in vitro so pokazale, da je metilnaltreksonij antagonist mu- opioidnih receptorjev (inhibicijska konstanta [Ki] = 28 nM), z osemkrat manjšo učinkovitostjo za opioidne receptorje kappa (Ki = 230 nM) in zelo zmanjšano afiniteto za opioidne receptorje delta.