Toremifen se specificky váže na estrogenní receptory, o vazbu soutěží s estradiolem a inhibuje estrogenem indukovanou stimulaci syntézy DNA i buněčnou replikaci.
Toremifen se specifično veže na estrogenske receptorje, kompetitivno z estradiolom, in zavira z estrogeni inducirano stimulacijo sinteze DNA in celično replikacijo.