Erlotinib blokuje receptory epidermálního růstového faktoru, které se nacházejí na povrchu určitých nádorových buněk, v důsledku čehož tyto nádorové buňky nemohou dále přijímat impulzy, které potřebují pro svůj růst, vývoj a šíření (tvorbu metastáz).
Posledica tega zaviranja je, da tumorske celice ne prejemajo več sporočil, potrebnih za svojo rast, napredovanje in širjenje (metastaziranje).