Lamivudin je infikovanými i neinfikovanými buňkami metabolizován na lamivudin- trifosfát (TP), který je vlastní účinnou formou výchozí látky.
Lamivudin se presnavlja tako v okuženih kot v neokuženih celicah v trifosfatni derivat (TP), ki je aktivna oblika izvorne učinkovine.