Ve studiích fáze I s opakovanými dávkami nebyly u sitagliptinu v dávkách až 600 mg za den podávaných po dobu 10 dní a v dávkách 400 mg za den podávaných po dobu až 28 dní pozorovány žádné na dávce závislé nežádoucí účinky.
V študijah večkratnih odmerkov I. faze niso opazili od odmerka odvisnih kliničnih neželenih učinkov pri odmerkih do 600 mg na dan v obdobju 10 dni in 400 mg na dan v obdobju do 28 dni.