Při jeho zablokování se nemůže štěpit látka nazývaná „ cyklický guanin
Če je encim PDE5 blokiran, se snov, imenovana ciklični gvanozinmonofosfat (cGMP), ne more razgraditi, tako da ostane v žilah, kjer povzroči sprostitev in vazodilacijo (razširitev žil).