V moči, v játrech, v tuku a v ledvinách lze, mimo hlavní (základní) složku, nalézt v malém množství rovněž metabolity desmethyldifloxacin a difloxacin N- oxid.
Največ difloksacina je v nespremenjeni obliki v blatu, urinu in v tkivih- jetrih, maščobi in ledvicah, manj pa v obliki metabolitov (desmetil difloksacina in difloksacin- N- oksida).