Hlavními biotransformačními cestami jsou metabolizace alkoholdehydrogenázou (za vzniku kyseliny 5´- karboxylové) a glukuronidace (za vzniku 5´- glukuronidu).
Pri človeku se abakavir v glavnem presnavlja z alkoholno dehidrogenazo in glukuronidacijo, pri čemer nastane 5 ’ - karboksilna kislina in 5 ’ - glukuronid, ki predstavljata približno 66% prejetega odmerka.