Blokováním těchto receptorů omezuje přípravek Relistor zácpu způsobenou opioidy, ale nezasahuje do jejich účinků na zmírňování bolesti.
Z blokiranjem teh receptorjev zdravilo Relistor zmanjšuje zaprtost nastalo zaradi opioidov, vendar ne vpliva na njihovo protibolečinsko učinkovanje.