Inhibitory CYP3A4 (jako ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, telithromycin, nebo klarithromycin) snižují metabolismus sirolimu a zvyšují hladiny sirolimu.
Zaviralci CYP3A4 (kot so: ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, telitromicin in klaritromicin) zmanjšajo presnovo sirolimusa in tako zvišajo njegov nivo.