Potlačuje aktivaci T- buněk a proliferaci B- buněk, která je závislá na T- helper buňkách, a také tvorbu lymfokinů (jako např. interleukinů- 2, - 3 a γ- interferonu) a expresi receptorů interleukinu- 2.
Takrolimus zavira aktivacijo celic T in od celic T pomagalk odvisno proliferacijo celic B, pa tudi nastajanje limfokinov (npr. interlevkina- 2, - 3 in γ- interferona) ter izražanje receptorja za interlevkin- 2.