Inhibicí enzymu reninu aliskiren inhibuje RAS v bodě aktivace tím, že blokuje konverzi angiotensinogenu na angiotensin I a snižuje hladiny angiotensinu I a angiotensinu II.
Z zaviranjem encima renina aliskiren zavre delovanje sistema renin- angiotenzin na točki aktivacije, saj zavre pretvorbo angiotenzinogena v angiotenzin I in tako zniža ravni angiotenzina I in angiotenzina II.