Zvyšováním koncentrací účinných inkretinů zvyšuje sitagliptin uvolňování inzulinu a snižuje koncentrace glukagonu v závislosti na hodnotách glukózy.
S povečanjem vrednosti aktivnih inkretinov sitagliptin povečuje izločanje insulina in zmanjšuje vrednosti glukagona na od glukoze odvisen način.