Studie in vitro a in vivo prokázaly, že venlafaxin je metabolizován na svůj vedlejší, méně účinný metabolit N- desmethylvenlafaxin prostřednictvím CYP3A4.
Raziskave in vitro in in vivo kažejo, da se venlafaksin s pomočjo izoencima CYP3A4 presnavlja v manj pomemben in manj aktiven presnovek, N- demetilvenlafaksin.