To umožňuje methylnaltrexonu fungovat jako periferně účinkující mu - opiodiní antagonista ve tkáních, jako je gastrointestinální trakt, aniž by ovlivnil analgetický účinek vyvolaný opioidy v centrálním nervovém systému.
To metilnaltreksoniju omogoča, da deluje kot periferno delujoč mu- opioidni antagonist v tkivih, na primer v prebavilih, ne da bi vplival na analgetične učinke opioida na centralno živčevje.