Studie u lidí a in vitro s využitím mikrozómů lidských jater demonstrovaly, že efavirenz je principiálně metabolizován cytochromem P450 na hydroxylované metabolity s následnou glukuronidací těchto hydroxylovaných metabolitů.
Presnova: študije pri ljudeh in študije in vitro z uporabo človeških jetrnih mikrosomov so pokazale, da se efavirenz presnavlja predvsem s sistemom citokroma P450, in sicer v hidroksilirane presnovke, z nadaljnjo glukuronidacijo teh hidroksiliranih presnovkov.