Etravirin se váže přímo na reverzní transkriptázu (RT) a blokuje RNA- dependentní a DNA- dependentní DNA polymerázovou aktivitu tím, že naruší katalytické místo enzymu.
Etravirin se veže naravnost na reverzno transkriptazo (RT) in zavira od RNA in od DNA odvisno aktivnost DNA polimeraze tako, da povzroči motnje na katalitičnem mestu encima.