Metabolizmus: kapecitabin je nejdříve metabolizován hepatální karboxylesterázou na 5´- DFCR, který je dále přeměňován na 5´- DFUR cytidindeaminázou lokalizovanou zejména v játrech a nádorových tkáních.
Presnova: kapecitabin se najprej pretvori z jetrno karboksilesterazo v 5´- DFCR, ta pa se prek citidin deaminaze, ki se nahaja v jetrih in tumorskih tkivih, naprej pretvori v 5´- DFUR.