MPA se metabolizuje především enzymem glukuronyl transferázou na fenolový glukuronid MPA (MPAG), který není farmakologicky aktivní.
Mikofenolna kislina se večinoma presnovi z glukuronilno transferazo v fenolni glukuronid mikofenolne kisline (mikofenolglukuronid), ki pa ni farmakološko aktiven.