Ačkoli se tolkapon intenzivně váže na bílkoviny, studie in vitro prokázaly, že tolkapon v terapeutických koncentracích nevytěsňuje warfarin, tolbutamid, digitoxin a fenytoin z jejich vazebných míst na bílkovinách.
Vezava na proteine: čeprav se tolkapon v veliki meri veže na proteine, so in vitro študije pokazale, da pri terapevtskih koncentracijah ne spodriva varfarina, tolbutamida, digitoksina in fenitoina iz njihovih vezalnih mest.