Ve 24- týdenní studii počáteční kombinační léčby sitagliptinem a metforminem podávanými dvakrát denně (sitagliptin/ metformin 50 mg/ 500 mg nebo 50 mg/ 1000 mg) byla celkovýá výskytincidence nežádoucích účinků přisuzovaných léčivu u pacientů léčených kombinací sitagliptinu a metforminu v porovnání s pacienty léčenými placebem 14, 0, respektive 9, 7%.
Pri metaanalizi študij, ki so trajale do 1 leta in so primerjale kombinacijo sitagliptin/ metformin s kombinacijo sulfonilsečnina/ metformin, so pri bolnikih, ki so se zdravili s sitagliptinom v odmerku 100 mg, poročali o z zdravilom povezanih neželenih učinkih, ki so se pojavili pogosteje (> 0, 2% in razlika > 1 bolnik) kot pri bolnikih, ki so prejemali sulfonilsečnino.