Takrolimus byl používán od poloviny 90. let 20. století jako podpora prevence odmítnutí transplantátu u pacientů (kdy imunitní systém působí proti transplantovanému orgánu).
Takrolimus se od sredine 1990- ih uporablja za preprečevanje zavrnitve pri bolnikih po presaditvi (ko imunski sistem napade presajeni organ).