Po perorálním podání se objevuje přibližně 5 až 10% dávky v nezměněné podobě v moči v průběhu 24 hodin a zbytek se vylučuje ve formě temozolomidové kyseliny, 5- aminoimidazol- 4- karboxamidu 73 (AIC) nebo neidentifikovaných polárních metabolitů.
Po peroralni uporabi se v 24 urah s sečem v nespremenjeni obliki izloči približno 5% do 10% odmerka, preostanek pa se izloči v obliki temozolomidske kisline, 5- aminoimidazol- 4- karboksamida (AIC) ali neopredeljenih polarnih presnovkov.