Vedle toho byl v krvi přítomen i malý počet metabolitů střední polarity, produkty O- demetylace a oxygenace.
Po eni sami peroralni aplikaciji radioaktivno označenega pimekrolimusa zdravim osebam je bil nespremenjeni pimekrolimus poglavitna z učinkovino povezana sestavina v krvi, bili pa so še številni manj pomembni presnovki zmerne polarnosti, za katere se je izkazalo, da so produkti O- demetilacij in oksigenacije.