Omalizumab se váže na IgE a předchází vazbě IgE k receptorům FCεRI s vysokou afinitou, čímž se redukuje množství volného IgE, který je využitelný ke spuštění alergické kaskády.
Omalizumab se veže na IgE in preprečuje vezavo IgE na receptor FCεRI z veliko afiniteto, s čimer zmanjša količino prostega IgE, ki je na voljo za sprožanje alergijske kaskade.