Sitagliptin je silným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 nebo DPP- 9.
Sitagliptin je močan in zelo selektiven zaviralec encima DPP- 4 ter pri terapevtskih koncentracijah ne zavira sorodnih encimov DPP- 8 ali DPP- 9.