Atorvastatin je selektivním a kompetitivním inhibitorem HMG- CoA reduktázy.
Atorvastatin je selektivni, kompetitivni zaviralec HMG CoA reduktaze, encima, ki omejuje hitrost pretvorbe 3- hidroksi- 3- metil- glutaril- koencima A v mevalonat, ki je predhodnik sterolov, vključno s holesterolom.