Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
Presnova/ izločanje: tolkapon se pred izločanjem skoraj popolnoma presnovi, zelo majhne količine nespremenjenega (0, 5% odmerka) pa najdemo v urinu.