Inhibicí reninu inhibuje aliskiren renin- angiotensinový systém (RAS) v bodě aktivace tím, že blokuje konverzi angiotenzinogenu na angiotenzin I a snižuje hladiny angiotenzinu I a angiotenzinu II.
Z zaviranjem encima renina aliskiren zavre delovanje sistema renin- angiotenzin na točki aktivacije, saj zavre pretvorbo angiotenzinogena v angiotenzin I in tako zniža ravni angiotenzina I in angiotenzina II.