Zvýšením hladin inkretinových hormonů v krvi stimuluje sitagliptin slinivku břišní k produkci většího množství inzulínu, jakmile jsou hladiny cukru v krvi vysoké.
Sitagliptin s povečanjem ravni inkretinov v krvi spodbudi trebušno slinavko k tvorjenju večjih količin insulina, kadar so ravni krvnega sladkorja previsoke.