Analgetické účinky fentanylu souvisejí s krevní koncentrací léčivé látky; u pacientů bez předchozí zkušenosti s opiáty jsou minimální účinné sérové koncentrace fentanylu v rozmezí 0, 3- 1, 2 ng/ ml, zatímco koncentrace 10- 20 ng/ ml zajistí anestezii při operaci a těžkou respirační depresi.
Analgetični učinki fentanila so povezani z nivojem učinkovine v krvi; pri bolnikih, ki še niso prejemali opioidov, znašajo minimalne učinkovite analgetične koncentracije fentanila v serumu 0, 3- 1, 2 ng/ ml, koncentracije v krvi 10- 20 ng/ ml pa imajo za posledico kirurško anastezijo in globoko depresijo dihanja.