Podání vildagliptinu vede k rychlé a kompletní inhibici účinku DPP- 4 s následným zvýšením endogenních hladin inkretinových hormonů GLP- 1 (glukagonu- podobný peptid 1) a GIP (glukózo - dependentní insulinotropní polypeptid) na lačno i po jídle.
Uporaba vildagliptina povzroči hitro in popolno zaviranje delovanja DPP- 4, kar povzroča zvišanje endogenih koncentracij hormonov inkretinov GLP- 1 (glukagonu podoben peptid 1; glucagon- like peptide 1) in GIP (od glukoze odvisni insulinotropni polipeptid; glucose- dependent insulinotropic polypeptide) na tešče in po obroku.