Gabapentin je strukturálním analogem neurotransmiteru GABA (kyselina gama- aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a proléků GABA.
Gabapentin je po zgradbi soroden nevrotransmiterju GABA (gama- aminomaslena kislina), toda njegov mehanizem delovanja se razlikuje od mehanizma pri različnih drugih zdravilnih učinkovinah, ki vplivajo na sinapse GABA, vključno z valproatom, barbiturati, benzodiazepini, zaviralci GABA- transaminaze, zaviralci prevzema GABA, antagonisti GABA in predzdravili GABA.