Přesný mechanismus, jakým levetiracetam působí, není stále jasný, nicméně zdá se, že vzájemně reaguje s bílkovinou nazvanou bílkovina synaptické štěrbiny 2A, která se nachází v prostoru mezi nervy (synapse) a brzdí uvolňování chemických poslů mezi nervovými buňkami.
Natančen način delovanja levetiracetama je še vedno nejasen, toda zdi se, da vpliva na beljakovino, imenovano sinaptični vezikularni protein 2A, ki se nahaja v prostoru med živčnimi celicami (sinapsah), in zavira sproščanje kemičnih prenašalcev med živčnimi celicami.