Thiazolidindiony působí především snížením inzulinové rezistence a deriváty sulfonylurey působí zejména stimulací uvolňování inzulinu z funkčních ß- buněk pankreatu.
Primarni učinek tiazolidindionov je zmanjšanje odpornosti proti insulinu, primarni učinek sulfonilsečnin pa spodbujanje sproščanja insulina iz delujočih celic β v pankreasu.