Doxorubicin může působit protinádorově a toxicky prostřednictvím mnoha mechanismů, včetně inhibice topoizomerázy II, interkalace s polymerázami DNA a RNA, tvorby volných radikálů a vazby k membránám.
Protitumorski in toksični učinki doksorubicina se lahko kažejo na številne načine, vključno z zaviranjem delovanja topoizomeraze II, interkalacijo z DNK - in RNK- polimerazo, tvorbo prostih radikalov in vezavo na membrane.