Paliperidon působí zejména tím, že blokuje receptory pro neurotransmitery dopaminu a 5- hydroxytryptaminu (rovněž nazývaného serotonin),
Paliperidon večinoma blokira receptorje za nevrotransmitorja dopamin in 5- hidroksitriptamin (imenovanega tudi serotonin), ki sodelujeta pri shizofreniji.