Biologická přeměna Gemfibrozil prochází oxidací metylové skupiny s benzenovým jádrem, při níž postupně vzniká hydroxymetylový a karboxylový metabolit (hlavní metabolit).
Biološka transformacija Da uspešno tvori hidroksimetilni in karboksilni presnovek (poglavitni presnovek), je gemfibrozil podvržen oksidaciji metilne skupine obroča.