Hlavní metabolity nalezené u lidí jsou výsledkem hydroxylace postranního isopropylového řetězce, buď na uhlíku methinu nebo na jedné z metylových skupin; účinnost hlavních metabolitů je přibližně 5– 6 a 3 krát nižší než nateglinidu.
Aktivnost poglavitnih presnovkov je okrog 5– 6- krat oziroma 3- krat manjša od aktivnosti nateglinida.