Studie in vitro prokázaly, že hlavním enzymem odpovídajícím za omezený metabolismus sitagliptinu je CYP3A4 s p isp ním CYP2C8.
In vitro študije so pokazale, da je primarni encim, odgovoren za omejeno presnovo sitagliptina, CYP3A4 s sodelovanjem CYP2C8.