Mají vysokou afinitu k opioidovým receptorům s relativně nízkou vnitřní aktivitou, a proto částečně antagonizují analgetický účinek fentanylu, přičemž mohou vyvolat abstinenční příznaky u pacientů závislých na opioidech.
Slednji imajo veliko afiniteto za vezavo na opioidne receptorje z relativno nizko intrinzično dejavnostjo, zato delno zavrejo analgetični učinek fentanila in lahko inducirajo odtegnitveni simptome pri bolnikih, ki so odvisni od opioidov.