Intracelulární metabolismus gemcitabinu produkuje gemcitabin mono -, di - a trifosfát (dFdCMP, dFdCDP a dFdCTP), ze kterých dFdCDP a dFdCTP jsou považovány za aktivní metabolity.
Znotrajcelična presnova gemcitabina tvori gemcitabin mono, di in trifosfate (dFdCMP, dFdCDP in dFdCTP), od katerih dFdCDP in dFdCTP veljata za aktivna.