Bosentan je metabolizován v játrech isoenzymy cytochromu P450, CYP2C9 a CYP3A4 a následně je vylučován do žluči.
Bosentan se presnavlja v jetrih z izoencimi citokroma P450 (CYP2C9 in CYP3A4) in se nato izloči z žolčem.