Norelgestromin je metabolizován v játrech a mezi jeho metabolity patří norgestrel, který je ve velkém rozsahu vázán na SHBG a různé hydroxylované a konjugované metabolity.
Norelgestromin se presnavlja v jetrih, metaboliti pa vključujejo norgestrel (ki se v veliki meri veže na SHBG) in različne hidroksilirane in konjugirane metabolite.