В тялото кломипрамин и неговият основен метаболит, десметилкломипрамин, предотвратяват повторното включване на някои невротрансмитери от нервните клетки на главния и на гръбначния мозък.
Klomipramin hindrar återupptaget av serotonin (5- hydroxytryptamin) och desmetylklomipramin hindrar återupptaget av noradrenalin.