За да се постигне инхибиране на тромбоцитната агрегация е необходима биотрансформация на клопидогрел.
Clopidogrel hämmar selektivt bindning av adenosindifosfat (ADP) till dess trombocytreceptor och den därpå följande ADP- inducerade aktiveringen av GPIIb- IIIa komplexet, och hämmar därigenom trombocytaggregation.