Варениклин има висок афинитет и селективност на свързване към α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона, където действа като частичен агонист – съединение, което притежава едновременно агонистично действие с по- ниска присъща ефикасност от никотина и антагонистични действия в присъствието на никотин.
Vareniklin binds med hög affinitet och selektivitet till α4β2- neuronala nikotinacetylkolinreceptorer, där det verkar som partiell agonist – en substans som har både agonistisk verkan, med lägre inneboende effekt än nikotin, och antagonistisk verkan i närvaro av nikotin.