Пиоглитазон изглежда действа като активира специфични ядрени рецептори (гама рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор), което води до повишена чувствителност към инсулин в черния дроб, мастните и скелетно- мускулните клетки при животни.
Pioglitazon förefaller fungera genom aktivering av specifika nukleära receptorer (peroxisom- proliferator- aktiverad receptor - gamma; PPAR- gamma), vilket leder till ökad insulinkänslighet i lever -, fett - och skelettmuskelceller hos djur.