Топотекан инхибира топоизомераза- I чрез стабилизиране на ковалентния комплекс на ензима с разцепената на две вериги ДНК, който е междинен етап на каталитичния механизъм.
Topotecan hämmar topoisomeras- I genom att stabilisera det kovalenta komplexet av enzym och spjälkad DNA- kedja som är en intermediär produkt i den katalytiska mekanismen.