Това позволява на метилналтрексон да действа като периферен мю- опиоиден антагонист в тъкани като стомашно- чревен тракт, без да повлиява опиоид- медиираните аналгетични ефекти върху централната нервна система.
Detta gör att metylnaltrexon fungerar som en perifert verkande mu- opioidantagonist i vävnader som till exempel magtarmkanalen utan att påverka opioidmedierade smärtstillande effekter på centrala nervsystemet.