Тези ефекти се осъществяват посредством свързването на ендотелина с ETA и ETB рецепторите, разположени в клетките на ендотелиума и гладката B
ET- 1- koncentrationerna i vävnader och plasma ökas vid ett antal kardiovaskulära sjukdomar och bindvävssjukdomar, inklusive pulmonell arteriell hypertension, sklerodermi, akut och kronisk hjärtsvikt, myokardischemi, systemisk hypertension och ateroskleros, vilket tyder på att ET- 1 har en patogen roll i samband med dessa sjukdomar.