Ламивудин се метаболизира вътреклетъчно до активния метаболит ламивудин 5 '- трифосфат.
Lamivudin metaboliseras intracellulärt till den aktiva substansen lamivudin 5´- trifosfat, som huvudsakligen verkar som en kedjeterminator (’ chain terminator ’) vid HIV- virusets omvända transkription.