Пиоглитазон изглежда действа чрез активиране на специфични рецептори в ядрото (гама рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор), което води до повишена чувствителност към инсулин в черния дроб, мастните и скелетно- мускулните клетки при животни.
Pioglitazon förefaller fungera genom aktivering av specifika nukleärreceptorer (ppar- gamma), vilket leder till ökad insulinkänslighet i lever -, fett - och skelettmuskelceller hos djur.