Поради това варениклин може да блокира ефективно способността на никотина да активира напълно α4β2 рецептори и мезолимбичната допаминова система, невронният механизъм стоящ в основата на затвърждаването на навика и усещането за удовлетворение, изпитвани при тютюнопушене.
Vareniklin kan därför effektivt blockera nikotinets förmåga att fullt ut aktivera α4β2- receptorerna och det mesolimbiska dopaminsystemet, den neuronala mekanism som ligger bakom den upplevda förstärkningen och belöningen vid rökning.