Лефлуномид бързо се метаболизира до активния си метаболит, А771726, по време на първото си преминаване през чревната стена и черния дроб (т. нар. “ first pass metabolism ”), чрез отваряне на пръстена.
Leflunomid omvandlas snabbt till den aktiva metaboliten A771726 genom första passage- metabolism (ringöppning) i tarmväggen och levern.