Биологичното действие на ралоксифен, подобно на това на естрогена, се медиира чрез високоафинитетно свързване с естрогенните рецептори и регулация на генната експресия.
Raloxifens biologiska aktivitet utövas, liksom hos östrogen, genom bindning med hög affinitet till östrogenreceptorer och reglering av genuttryck.