В резултат активната форма на пеметрексед забавя образуването на ДНК и РНК и предотвратява клетъчното делене.
Omvandlingen av pemetrexed till sin aktiva form sker snabbare i cancerceller än i normala celler, vilket leder till högre nivåer av den aktiva formen av läkemedlet och längre verkan i cancercellerna.