Ефикасността на CHAMPIX за спиране на тютюнопушенето се дължи на частичното агонистично действие на варениклин на ниво α4β2 никотинови рецептори, където свързването му произвежда ефект, достатъчен за облекчаване на симптомите на непреодолимо желание и отнемане (агонистично действие) при едновременно намаляване на ефектите на затвърждаване на навика и усещане за удовлетворение от тютюнопушенето чрез предотвратяване на свързването на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистично действие).
CHAMPIX effekt vid rökavvänjning är en följd av vareniklins partiella agonistiska verkan vid α4β2 - nikotinreceptorn, där dess bindning ger tillräcklig effekt för att lindra symtomen på begär och utsättning (agonistisk verkan), samtidigt som belönings - och förstärkningseffekterna av rökning reduceras genom förhindrande av nikotinets bindning till α4β2- receptorerna (antagonistisk verkan).