Антитуморната активност на топотекан включва инхибиране на топоизомераза- I, ензим който участва непосредствено в репликацията на ДНК, като освобождава торзионното напрежение пред движещата се репликационна вилица.
Den antineoplastiska aktiviteten hos topotecan innefattar hämning av topoisomeras- I, ett enzym direkt inblandat i DNA- replikationen eftersom det eliminerar den vridningsspänning som bildas framför den rörliga replikationsgaffeln.