In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro- studier har visat att metylnaltrexon är en mu- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- faldigt lägre affinitet för kappaopioidreceptorer (Ki = 230 nM) och mycket reducerad affinitet för deltaopioidreceptorer.