Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalin binder till en auxiliär subenhet (α2- δ- protein) av spänningskänsliga kalciumkanaler i det centrala nervsystemet vilket kraftigt undantränger [3H] - gabapentin.