In vivo той бързо и почти напълно се метаболизира до А771726, който е активен in vitro и се предполага, че е отговорен за терапевтичния ефект.
In vivo metaboliseras leflunomid snabbt och nästan fullständigt till A771726, som är aktivt in vitro och som antas svara för den terapeutiska effekten.