Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
Les études électrophysiologiques in vitro et neurochimiques in vivo ont montré que la varénicline se lie aux récepteurs nicotiniques neuronaux à l'acétylcholine α 4β 2 et stimule l'activité médiée par ces récepteurs, mais à un niveau significativement plus faible que la nicotine.