Метилналтрексонсулфат е неактивен метаболит и присъства в плазмата на ниво приблизително 25% от свързани с лекарството вещества.
Chacun des isomères du méthyl-6-naltrexol a une activité antagoniste moindre par rapport au composé initial et une faible exposition dans le plasma (environ 8% des composés liés à la méthylnaltrexone (composé initial et métabolites)). Le sulfate de méthylnaltrexone est un métabolite inactif et présent dans le plasma à un taux d’ environ 25% des composés liés à la méthylnaltrexone (composé initial et métabolites).