Топотекан инхибира топоизомераза- I чрез стабилизиране на ковалентния комплекс на ензима с разцепената на две вериги ДНК, който е междинен етап на каталитичния механизъм.
Topotécan inhibe la topoisomérase I en stabilisant le complexe covalent enzyme/ ADN (ayant une cassure monobrin), étape intermédiaire du mécanisme catalytique.