Тенофовир представлява нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза, общо познат като НИОТ и действа чрез нарушаване нормалното действие на ензими (при HIV: обратна транскриптаза; при хепатит B:
Le ténofovir est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse généralement appelé INTI et agit en interférant avec le mécanisme d’ action de certaines enzymes (dans le cas du VIH: la transcriptase inverse; dans le cas de l’ hépatite B: l’ ADN polymérase) essentielles à la reproduction des virus.