Основният му механизъм на действие е прекъсването на веригата на обратната транскрипция на НIV.
Au niveau intracellulaire, la lamivudine est métabolisée en lamivudine 5’ -triphosphate, dérivé actif qui agit principalement par arrêt de l’ élongation de la chaîne d’ ADN au niveau de la transcriptase inverse du VIH.