Пегвисомант се свързва с рецепторите на растежния хормон върху клетъчната повърхност, където блокира свързването на растежен хормон и по този начин пречи на вътреклетъчната сигнална трансдукция на растежния хормон.
Le pegvisomant se lie aux récepteurs membranaires de l’ hormone de croissance où il bloque la liaison de l’ hormone de croissance et interfère par conséquent avec la transduction intracellulaire des signaux de l’ hormone de croissance.