При пероралното или сублингвално приложение в обичайни дози при пациенти, страдащи от абстинентни симптоми, налоксонът има слаб или дори няма никакъв фармакологичен ефект поради интензивния му first- pass метаболизъм.
Lorsque la naloxone est administrée par voie orale ou sublinguale, aux posologies habituelles, chez les patients présentant un syndrome de manque, elle n’ expose qu’ à peu ou pas d’ effet pharmacologique en raison de son métabolisme presque complet lors du premier passage.