Първичните метаболити OSI- 420 и OSI- 413 на ерлотиниб, получени при O - деметилиране на всяка странична верига, са имали активност, сравнима с ерлотиниб при неклиничните опити in vitro и при туморни модели in vivo.
Des dosages in vitro et des études de modèles tumoraux in vivo ont montré que les principaux métabolites de l’erlotinib, OSI-420 et OSI-413, produits par O- déméthylation de l’une ou l’autre des chaînes latérales exerçaient une activité similaire à celle de l’erlotinib.