Ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима DPP- 4 и не инхибира сходните по структура ензими DPP- 8 или DPP- 9 в терапевтични концентрации.
La sitagliptine possède une structure chimique et une action pharmacologique différentes de celles des analogues du GLP-1, de l’ insuline, des sulfamides hypoglycémiants ou des méglitinides, des biguanides, des agonistes des récepteurs PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma), des inhibiteurs de l’ alpha- glucosidase et des analogues de l’ amyline.