Биологичното действие на ралоксифен, подобно на това на естрогена, се медиира чрез високоафинитетно свързване с естрогенните рецептори и регулация на генната експресия.
Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des œ strogènes, résultent d’ une liaison de haute affinité aux récepteurs aux œ strogènes et d’ une régulation de l’ expression génique.