Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
La prégabaline se lie à une sous-unité auxiliaire (protéine α2-δ) des canaux calciques voltage- dépendants dans le système nerveux central, déplaçant fortement la [3H]-gabapentine.