Пиоглитазон е подложен на интензивен хепатален мeтаболизъм чрез хидроксилиране на алифатната метиленова група.
La pioglitazone subit un métabolisme hépatique important par hydroxylation des groupes méthylène aliphatiques, essentiellement dû au cytochrome P450 2C8, et peut être à de nombreux autres isoformes mais dans une moindre mesure.