Пиоглитазон изглежда действа чрез активиране на специфични рецептори в ядрото (гама рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор), което води до повишена чувствителност към инсулин в черния дроб, мастните и скелетно- мускулните клетки при животни.
La pioglitazone est un agoniste sélectif des récepteurs nucléaires PPAR-γ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma ou récepteurs activateurs de la prolifération des peroxisomes gamma) induisant chez l’ animal une sensibilité accrue à l'insuline au niveau du foie, du tissu adipeux et du muscle squelettique.