Лапатиниб претърпява екстензивен метаболизъм, главно от CYP3A4 и CYP3A5 и в много малка степен от СYP2C19 и CYP2C8, до различни окислени метаболити, като никой от тях не съставлява повече от 14% от дозата, възстановена във фецеса или 10% от плазмената концентрация на лапатиниб.
Le lapatinib est fortement métabolisé, principalement par les cytochromes CYP3A4 et CYP3A5, avec une faible contribution des cytochromes CYP2C19 et CYP2C8 conduisant à la formation de nombreux métabolites oxydés, aucun d’ entre eux ne représentant plus de 14% de la dose retrouvée au niveau des fèces ou plus de 10% de la concentration plasmatique de lapatinib.