Метаболизирането на 17β- естрадиола се извършва главно в черния дроб и червата, а също и в прицелните органи, и води до образуване на по- слабо активни или неактивни метаболити, включително естрон, катехолестрогени, някои сулфатни форми на естрогена и глюкурониди.
Le métabolisme du 17ß-estradiol s'effectue principalement dans le foie et l'intestin mais également dans les organes cibles et il implique la formation de métabolites moins actifs ou inactifs, en particulier l’ estrone, les catécholestrogènes et plusieurs sulfates et glycuronides d'estrogènes.