Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
La varénicline est hautement sélective et se lie de manière plus puissante au sous-type de récepteurs α 4β 2 (Ki = 0,15 nM) qu'aux autres récepteurs nicotiniques courants (α 3β 4 Ki = 84 nM, α 7 Ki = 620 nM, α 1βγδ Ki = 3400 nM) ou qu’ aux récepteurs et transporteurs non nicotiniques (Ki > 1 µM, excepté pour les récepteurs 5-HT3: