При първично преминаване през черния дроб, голяма част от ралоксифен конюгира с глюкуронова киселина до следните метаболити: ралоксифен- 4 '- глюкуронид, ралоксифен- 6- глюкуронид и ралоксифен- 6', 4- диглюкуронид.
Raloxifene undergoes extensive first pass metabolism to the glucuronide conjugates: raloxifene-4'- glucuronide, raloxifene-6-glucuronide, and raloxifene-6, 4′ -diglucuronide.