Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Varenicline is highly selective and binds more potently to the α 4β 2 receptor subtype (Ki=0.15 nM) than to other common nicotinic receptors (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3,400 nM), or to non-nicotinic receptors and transporters (Ki > 1µM, except to 5-HT3 receptors: