Ефикасността на CHAMPIX за спиране на тютюнопушенето се дължи на частичното агонистично действие на варениклин на ниво α4β2 никотинови рецептори, където свързването му произвежда ефект, достатъчен за облекчаване на симптомите на непреодолимо желание и отнемане (агонистично действие) при едновременно намаляване на ефектите на затвърждаване на навика и усещане за удовлетворение от тютюнопушенето чрез предотвратяване на свързването на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистично действие).
The efficacy of CHAMPIX in smoking cessation is a result of varenicline's partial agonist activity at the α 4β 2 nicotinic receptor where its binding produces an effect sufficient to alleviate symptoms of craving and withdrawal (agonist activity), while simultaneously resulting in a reduction of the rewarding and reinforcing effects of smoking by preventing nicotine binding to α 4β 2 receptors (antagonist activity).