In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro studies have shown methylnaltrexone to be a mu-opioid receptor antagonist (inhibition constant [Ki] = 28 nM), with 8-fold less potency for kappa opioid receptors (Ki = 230 nM) and much reduced affinity for delta opioid receptors.