Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalin binds to an auxiliary subunit (α2-δ protein) of voltage-gated calcium channels in the central nervous system, potently displacing [3H]-gabapentin.