Ситаглиптин е мощен и високо селективен инхибитор на ензима DPP- 4 и не инхибира сходните по структура ензими DPP- 8 или DPP- 9 в терапевтични концентрации.
Sitagliptin differs in chemical structure and pharmacological action from GLP-1 analogues, insulin, sulphonylureas or meglitinides, biguanides, peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR γ) agonists, alpha- glucosidase inhibitors, and amylin analogues.