За да се постигне инхибиране на тромбоцитната агрегация е необходима биотрансформация на клопидогрел.
Clopidogrel selectively inhibits the binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, and the subsequent ADP-mediated activation of the GPIIb/IIIa complex, thereby inhibiting platelet aggregation.