In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
In vitro studies hebben aangetoond dat methylnaltrexon een mu-opioïdreceptorantagonist is (remmingsconstante [Ki] = 28 nM), met 8-voudig minder potentie voor kappa-opioïdreceptoren (Ki = 230 nM) en veel lagere affiniteit voor delta-opioïdreceptoren.