Tím dochází ke kalcium dependentní inhibici signálu v transdukční cestě T- buněk, čímž se zamezí transkripci určité skupiny genů lymfokinů.
Het FKBP12-tacrolimus complex wordt specifiek en competatief aan calcineurine gebonden, dat hierdoor wordt geremd leidend tot de blokkade van de calcium- afhankelijke T-cel signaaloverdracht, hetgeen de transcriptie van een specifieke set lymfokinegenen voorkomt.