Pegvisomant se váže na receptory růstového hormonu na povrchu buněk, kde blokuje vazbu růstového hormonu a tak interferuje s intracelulární signální transdukcí růstového hormonu.
Pegvisomant bindt aan groeihormoonreceptoren aan celoppervlakken, waar het de groeihormoon- binding blokkeert en zo interfereert met intracellulaire groeihormoon signaaltransductie.