Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Varenicline is zeer selectief en bindt zich sterker aan het α 4β 2-receptorsubtype (Ki=0,15 nM) dan aan andere normale nicotinereceptoren (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki=620 nM, α 1βγδ Ki=3400 nM) of aan niet-nicotinereceptoren en vervoerders (Ki > 1µM, behalve aan 5-HT3 receptoren: