Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Het lijkt erop dat pregabaline invloed heeft op de manier waarop calciumionen zenuwcellen binnenkomen, waardoor de zenuwen in het centrale zenuwstelsel minder prikkelbaar worden en de afgifte van andere neurotransmitters afneemt.