V klinické studii, kdy byl podáván erlotinib společně s ketokonazolem (200 mg perorálně dvakrát denně po dobu 5 dní), který je silným inhibitorem CYP3A4, vedly ke zvýšení expozice erlotinibu (86% AUC a 69% Cmax).
In een klinische studie resulteerde het gelijktijdige gebruik van erlotinib met ketoconazol (200 mg oraal tweemaal daags gedurende 5 dagen), een krachtige CYP3A4 remmer, in een verhoging van de erlotinib blootstelling (86% van AUC en 69% van Cmax).