Lapatinib je extenzivně metabolizován, zejména pomocí cytochromu CYP3A4 a CYP3A5 a v malé míře pomocí CYP2C19 a CYP2C8 na různé oxidativní metabolity.
Lapatinib wordt uitgebreid gemetaboliseerd, voornamelijk via CYP3A4 en CYP3A5, met geringe bijdragen van CYP2C19 en CYP2C8 tot een variëteit aan geoxideerde metabolieten.