Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92% se v nezměněné podobě vylučuje močí a méně než 10% se vylučuje v podobě metabolitů.
Biotransformatie: varenicline ondergaat een minimaal metabolisme, waarbij 92% onveranderd uitgescheiden wordt in de urine en minder dan 10% uitgescheiden als metabolieten.