Léčivé látky inhibující aktivitu CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (například erythromycin), antifungální přípravky (například ketokonazol, itrakonazol) nebo některé inhibitory proteáz (například ritonavir) mohou zvyšovat biologickou dostupnost fentanylu snížením jeho systémové clearance, a tak potenciálně zesílit nebo prodloužit účinky opiátu.
Geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit remmen, zoals macrolide-antibiotica (v.b. erytromycine), azol-antimycotica (v.b. ketoconazol, itraconazol) of bepaalde proteaseremmers (v.b. ritonavir) kunnen de biologische beschikbaarheid van fentanyl verhogen door het verlagen van de systemische klaring ervan, wat mogelijk de effecten van opioïden verhoogt of verlengt.