Působí tak, že blokuje enzym fosfodiesterázu, který za normálního stavu štěpí látku známou jako cyklický guanosin monofosfát (cGMP).
Sildenafil werkt door het blokkeren van het fosfodiësterase-enzym dat normaliter een stof afbreekt die bekend is onder de naam cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP).