Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
Alvorens te worden uitgescheiden wordt tolcapon bijna volledig gemetaboliseerd en slechts een kleine hoeveelheid (0,5% van de toegediende dosis) wordt onveranderd in de urine teruggevonden.