Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
Pregabaline bindt zich aan een auxiliaire subeenheid (α 2-δ eiwit) van spanningsafhankelijke calciumkanalen in het centrale zenuwstelsel, waardoor [3H] -gabapentine in sterke mate wordt verdrongen.