Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry, N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Wanneer buprenorfine oraal wordt ingenomen, ondergaat het een first-pass-metabolisme met N- dealkylering en glucuroconjugatie in de dunne darm en de lever.