Účinek metforminu spočívá zejména v tom, že brání vytváření glukózy a snižuje míru jejího vstřebávání ve střevech. v důsledku působení těchto dvou látek dochází ke snížení hladiny cukru v krvi, což napomáhá kontrolovat diabetes typu 2.
De werking van metformine berust voornamelijk op remming van de glucoseproductie en verlaging van de glucoseopname in het darmkanaal.