Navíc je látka methylována enzymem COMT na 3- O- methyl - tolkapon a následně metabolizována cytochromy P450 3A4 a P450 2A6 na primární alkohol (hydroxylace methylové skupiny), který je následně oxidován na karboxylovou kyselinu.
Daarnaast wordt tolcapon door COMT gemetyleerd tot 3-O- methyltolcapon en door cytochroom P450 3A4 en P450 2A6 afgebroken tot een primaire alcohol (hydroxylering van de methylgroep), die vervolgens wordt geoxydeerd tot de carboxylzuur.