Elektrofyziologické studie in vitro a neurochemické studie in vivo prokázaly, že se vareniklin váže na α4β2 neuronální nikotinové acetylcholinové receptory a stimuluje aktivitu zprostředkovanou receptory, ovšem na významně nižší úrovni než nikotin.
In vitro elektrofysiologische onderzoeken en in vivo neurochemische onderzoeken hebben aangetoond dat varenicline zich bindt aan de α 4β 2 neuronale nicotinerge acetylcholinereceptoren en de receptorgeïnduceerde activiteit stimuleert, maar op een aanzienlijk lager niveau dan nicotine.