Толкапон блокира отговарящия за разграждането на леводопа в тялото ензим, който се нарича катехол- О- метил трансфераза (COMT).
Tas palīdz atvieglot Parkinsona slimības pazīmes un simptomus, piemēram, stīvumu un kustību ierobežojumu.