In vivo проучвания при хора и in vitro проучвания с човешки чернодробни микрозоми показват, че невирапин се биотрансформира чрез цитохромен Р450 (оксидативен) метаболизъм до няколко хидроксилирани метаболити.
In vivo pētījumos ar cilvēkiem un in vitro pētījumos ar cilvēka aknu mikrosomām pierādīts, ka nevirapīns ekstensīvi biotransformējas citohroma P450 (oksidatīvo) metabolisma ceļā līdz vairākiem hidroksilētiem metabolītiem.