В преклинични проучвания е доказан афинитетът на оланзапин към редица рецептори (Ki; < 100 nM) за серотонин 5- HT2A/ 2C, 5- HT3, 5- HT6; допамин D1, D2, D3, D4, D5; холинергични мускаринови рецептори m1- m5; алфа1 - адренергични; и хистаминови H1 рецептори.
Pirmsklīniskos pētījumos olanzapīns izrādīja afinitāti (Ki < 100 nM) pret serotonīna 5- HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6 receptoriem, dopamīna D1, D2, D3, D4, D5 receptoriem, muskarīnjutīgiem holīnerģiskiem M1- 5 receptoriem, α1 adrenoreceptoriem un histamīna H1 receptoriem.