Начинът му на действие е инхибиране на микотичното цитохром Р450- медиирано 14α- стерол деметилиране, основно стъпало в биосинтезата на ергостерол.
Vorikonazola darbības mehānisma pamatā ir sēnīšu citohroma P450 mediētās 14α- steroldemetilācijas inhibīcija, proti, ergosterola biosintēzei nepieciešamā posma bloķēšana.