Варденафил се метаболизира предимно в черния дроб посредством цитохром Р450 (CYP) изоформа 3А4, с известен принос на CYP3А5 и CYP2С изоформи.
Vardenafils galvenokārt tiek metabolizēts aknu metabolisma ceļā ar citohroma P450 (CYP) izoformas 3A4 palīdzību; procesā piedalās arī izoformas CYP3A5 un CYP2C.