Антитуморната активност на топотекан включва инхибиране на топоизомераза- I, ензим който участва непосредствено в репликацията на ДНК, като освобождава торзионното напрежение пред движещата се репликационна вилица.
Topotekāna pretvēža iedarbība ietver topoizomerāzes- 1 (enzīms, kas cieši saistīts ar DNS replikāciju, jo atslābina torsijas (sagriešanās) spriegumu pirms kustīgās replikācijas "dakšas") inhibēšanu.