При първично преминаване през черния дроб, голяма част от ралоксифен конюгира с глюкуронова киселина до следните метаболити: ралоксифен- 4 '- глюкуронид, ралоксифен- 6- глюкуронид и ралоксифен- 6', 4- диглюкуронид.
Raloksifēns pakļauts ekstensīvam pirmā loka metabolismam līdz glikuronīdu savienojumiem raloksifēna- 4 ’ - glikuronīdam, raloksifēna- 6- glikuronīdam un raloksifēna- 6, 4 ’ - diglikuronīdam.