Метилналтрексон се свързва в минимална степен с белтъците в човешката плазма (11, 0% до 15, 3%), което е определено от равновесната диализа.
Ar līdzsvara dialīzes metodi noteikts, ka metilnaltreksons vāji saistās ar cilvēka plazmas proteīniem (no 11, 0% līdz 15, 3%).