Невирапин се свързва директно с обратната транскриптаза и блокира активността на РНК - и ДНК- зависимата ДНК- полимераза, като предизвиква разрушаване на ензимните каталитични центрове.
Nevirapīns saistās tieši pie reversās transkriptāzes un bloķē RNS - atkarīgās un DNS- atkarīgās DNS- polimerāzes aktivitāti, pārraujot enzīmu katalītisko lokalizāciju.