Темсиролимус се свързва с вътреклетъчен протеин (FKBP- 12) и комплексът протеин - темсиролимус се свързва и инхибира действието на mTOR, който контролира клетъчното
Temsirolīms saistās ar intracelulāro proteīnu (FKBP- 12), bet proteīna un temsirolīma komplekss saistās ar mTOR, kas kontrolē šūnu dalīšanos un nomāc tās aktivitāti. mTOR aktivitātes nomākums aptur apstrādātu audzēju šūnu augšanu G1 stadijā, ko izraisa šūnu dzīves cikla regulējošo proteīnu, piemēram, D- tipa ciklīnu, c- myc un ornitīna dekarboksilāzes, translācijas pārtraukšana.