Ерлотиниб се метаболизира в черния дроб от чернодробните цитохроми при човека, предимно CYP3A4 и в по- малка степен от CYP1A2.
Erlotinibu cilvēka organismā aknās metabolizē aknu citohromi, galvenokārt CYP3A4, mazākā apjomā CYP1A2.