In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro pētījumos pierādīts, ka metilnaltreksons ir opioīdu mu- receptoru antagonists (inhibīcijas konstante [Ki] = 28 nM) ar astoņkārt mazāku potenci saistībai ar opioīdu kappa- receptoriem (Ki = 230 nM) un stipri samazinātu afinitāti pret opioīdu delta- receptoriem.