Бупренорфин, приет перорално, се подлага на first- pass метаболизъм чрез N- деалкилиране и глюкурониране в тънкото черво и черния дроб.
Lietojot perorāli, buprenorfīns tiek pakļauts pirmā loka metabolismam N– dealkilēšanas un glikuronizācijas ceļā tievajās zarnās un aknās.