Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Metabolisms / eliminācija: tolkapons tiek gandrīz pilnīgi metabolizēts pirms izdalīšanās; urīnā konstatē tikai ļoti niecīgu nemainītas vielas daudzumu (0, 5% no devas).