Топотекан инхибира топоизомераза- I чрез стабилизиране на ковалентния комплекс на ензима с разцепената на две вериги ДНК, който е междинен етап на каталитичния механизъм.
Topotekāns inhibē topoizomerāzi- 1, stabilizējot kovalento kompleksu, kas veidojas starp enzīmu un DNS šķelto virkni, kura ir starpprodukts katalīzē.