В организма пеметрексед се превръща в активна форма, която блокира активността на ензимите, участващи в синтеза на „ нуклеотиди ” (структурните елементи на ДНК и РНК – генетичния материал на клетките).
Organismā pemetreksedu pārveido par aktīvu formu, kas bloķē nukleotīdu (DNS un RNS uzbūves elementu, šūnu ģenētiskā materiāla) ražošanā iesaistīto fermentu aktivitāti.