Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalīns centrālajā nervu sistēmā saistās pie elektriski kontrolēto kalcija kanālu receptoru papildstruktūras (α2- δ proteīna), jādomā, izspiežot no tās [3H] - gabapentīnu.