Ерлотиниб блокира рецепторите на епидермалния растежен фактор, които се намират повърхността на определени туморни клетки.
Šādas bloķēšanas rezultātā vēža šūna vairs nespēj saņemt signālus, kas nepieciešami augšanai, attīstībai un izplatībai (metastāzei).