Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Vareniklīns darbojas izteikti selektīvi un saistās ar receptora α4β2 apakštipu (Ki=0, 15 nM) daudz aktīvāk nekā ar citiem izplatītiem nikotīnjutīgiem receptoriem (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3400 nM) vai citiem receptoriem un pārnesējiem (Ki > 1 µM, izņemot 5- HT3 receptorus: