И двете вещества са протеазни инхибитори: те блокират ензим, наречен протеаза, който участва в репродукцията на човешкия имунодефицитен вирус (ХИВ).
Kaletra sastāvā lopinavirs nodrošina aktivitāti, bet ritonavirs tiek izmantots kā pastiprinātājs, kas palēnina lopinavira noārdīšanos aknās.