Вътреклетъчният метаболизъм на гемцитабин води до образуване на гемцитабин моно -, ди - и трифосфати (dFdCMP, dFdCDP и dFdCTP), от които dFdCDP и dFdCTP се считат за активни.
Gemcitabīna intracelulārās vielmaiņas rezultātā veidojas gemcitabīna mono -, di - un trifosfāti (dFdCMF, dFdCDF un dFdCTF); uzskata, ka aktīvi ir savienojumi dFdCDF un dFdCTF.