Това означава, че то блокира специфичен тип опиоидни рецептори, наречени „ мю - опиоидни рецептори “.
Pretēji naltreksonam metilnaltreksona bromīds nespēj tik lielā mērā nonākt smadzenēs, tādēļ tas vairāk bloķē zarnu nevis smadzeņu mu opioīda receptorus.