Това води до отпускане на гладката мускулатура и приток на кръв в тъканите на пениса, водещо да ерекция.
Laikā, kad seksuālā stimulācija izraisa vietēju slāpekļa oksīda atbrīvošanos, tadalafils inhibē PDE5, radot palielinātu cGMF koncentrāciju kavernozajā ķermenī.