Тенофовир представлява нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза, общо познат като НИОТ и действа чрез нарушаване нормалното действие на ензими (при HIV: обратна транскриптаза; при хепатит B:
Viela kopumā pazīstama kā NRTI un tā darbojas, traucējot enzīmu normālo darbību, kas ir nozīmīga vīrusu vairošanās procesā, (HIV infekcijas gadījumā: reversās transkriptāzes, B hepatīta gadījumā: