Това позволява на метилналтрексон да действа като периферен мю- опиоиден антагонист в тъкани като стомашно- чревен тракт, без да повлиява опиоид- медиираните аналгетични ефекти върху централната нервна система.
Tādēļ metilnaltreksons iedarbojas uz opioīdu mu- receptoriem perifēriskos audos, piemēram, kuņģa un zarnu traktā, neizraisot centrālajā nervu sistēmā opioīdu ierosinātu pretsāpju iedarbību.