Точният му механизъм на действие е неясен, но се знае, че оланзипин се свързва с няколко рецептора на повърхността на нервните клетки в мозъка.
Tas pārtrauc signālu pārvadīšanu starp galvas smadzeņu šūnām, ko nodrošina neirotransmiteri — ķīmiskas vielas, kas dod iespēju nervu šūnām sazināties savā starpā.