Метаболизмът на силденафил се осъществява главно от изоформи 3А4 (главен път) и 2С9 (второстепенен път) на цитохром Р450 (CYP).
A szildenafil metabolizmusát elsősorban a citokróm P450 (CYP) izoenzimek, a 3A4 (fő út) és a 2C9 (mellék út) mediálják.