Силденафил действа чрез блокиране на ензима фосфодиестераза, който обикновено разгражда веществото, известно като цикличен гуанозин монофосфат (cGMP).
A hatóanyag a foszfordieszteráz enzimet gátolja, amely normál körülmények között a ciklikus guanozin- monofoszfát (cGMP) elnevezésű anyagot bontja le.