Освен чрез хидролиза топотекан се елиминира предимно през бъбреците с малко количество, метаболизиращо се до N- дезметил метаболит (SB- 209780), което се открива в плазмата, урината и фецеса.
A hidrolízis mellett a topotekán főként renális úton ürül, kisebb részben N- dezmetil metabolit (SB- 209780) formájában, amely kimutatható a plazmában, a vizeletben és a székletben.