Валсартан е „ ангиотензин II рецепторен антагонист “, което означава, че блокира действието на хормона в тялото, наречен ангиотензин II.
A valzartán megakadályozza a hormon által kifejtett hatást és ezáltal elősegíti a vérerek tágulatát, mégpedig azoknak a receptoroknak a gátlásával, amelyekhez az angiotenzin II normális körülmények között kapcsolódik.