Ерлотиниб блокира рецепторите на епидермалния растежен фактор, които се намират повърхността на определени туморни клетки.
A gátlás eredményeként a ráksejtek nem tudják fogadni a növekedéshez, progresszióhoz és szétterjedéshez (metasztázis) szükséges üzeneteket.