Никотинът се конкурира за същото място на свързване с човешкия α4β2 nAChR (никотинов ацетилхолинов рецептор), към което варениклин има по- висок афинитет.
A nikotin kompetitív módon kötődik ugyanahhoz a humán α4β2 nAChR kötőhelyhez, amelyhez a vareniklin is, de ez utóbbi nagyobb affinitással.