Проучванията in vitro са показали, че тадалафил е селективен инхибитор на PDE5.
19 PDE5 tadalafillal történ gátlása emelkedett cGMP szintet eredményez, melynek hatására simaizom relaxáció, a penisbe irányuló véráramlás fokozódása és erectio következik be.