Варениклин има висок афинитет и селективност на свързване към α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона, където действа като частичен агонист – съединение, което притежава едновременно агонистично действие с по- ниска присъща ефикасност от никотина и антагонистични действия в присъствието на никотин.
A vareniklin nagy affinitással és szelektivitással kötődik az α4β2 neuronális nikotinerg acetilkolin receptorokhoz, ahol parciális agonista hatást fejt ki, vagyis olyan hatóanyag, amelynek a nikotinhoz képest alacsonyabb intrinszik agonista aktivitása van, és a nikotin jelenlétében antagonista aktivitást fejt ki.