В преклинични проучвания е доказан афинитетът на оланзапин към редица рецептори (Ki; < 100 nM) за серотонин 5HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6; допамин D1, D2, D3, D4, D5; холинергични мускаринови рецептори m1- m5; алфа1 адренергични; и хистаминови H1 рецептори.
A preklinikai vizsgálatokban az olanzapin a szerotonin - (5HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6), a dopamin - (D1, D2, D3, D4, D5), az m1- m5 kolinerg muszkarin- receptorok, továbbá az α1- adrenerg és a H1- hisztamin receptorokhoz különböző mértékben kötődött (Ki; < 100 nM).