Предклиничните проучвания показват, че венлафаксин и главният му метаболит O- дезметилвенлафаксин (OДВ) са инхибитори на обратното захващане на серотонина и норадреналина.
N06A X16 31 Úgy gondolják, hogy emberben a venlafaxin antidepresszív hatásának mechanizmusa azzal függ össze, hogy a venlafaxin potencírozza a neurotranszmitter aktivitást a központi idegrendszerben.