Метаболизмът на норелгестромин се извършва в черния дроб и метаболитите му включват норгестрел, който се свързва в голяма степен с SHBG, и различни хидроксилирани и конюгирани метаболити.
A norelgesztromin lebontása a májban történik, és egyik anyagcsere terméke a norgesztrel, ami nagymértékben kötődik az SHGB- hez, továbbá vannak hidroxilált és konjugált anyagcsere termékei is.