Хидролизира се бързо и засилено от неспецифични плазмени естерази до 5- хидроксиметилов дериват - неговият основен активен метаболит, който е основната активна фармакологична съставка на фезотеродин.
A fezoterodint a nem - specifikus plazmaészterázok gyorsan és közel teljes mértékben fő aktív metabolitjává az 5 - hidroximetil származékká hidrolizálják, és az a fezoterodin aktív farmakológiai hatásáért nagyrészt felelős.