Той е инхибитор на структурните преустройства на НІV- 1 gp41 и действа като се свързва специфично с този вирусен протеин екстрацелуларно, като по този начин блокира сливането между вирусната клетъчна мембрана и таргетната клетъчна мембрана, предотвратявайки навлизането на вирусната РНК в таргетната клетка.
Antivirális hatás in vitro: egy rekombináns fenotípus HIV entry assay- ben 612, III. fázisú vizsgálatban résztvevő betegekből a vizsgálat kezdetén izolált HIV- RNS env gént tartalmazó, HIV- rekombináns enfuvirtid érzékenységét kifejező EC50 értékének geometrikus átlaga 0, 259 μg/ ml volt (geometrikus