Бупренорфин се метаболизира чрез 14- N- деалкилиране и глюкурониране на изходната молекула и деалкилиране на метаболита.
A buprenorfin metabolizációja során 14- N- dealkiláció, továbbá az anyavegyület és a dealkilált metabolit glükuronid- konjugációja zajlik.