Варениклин претърпява минимален метаболизъм, като 92% се екскретират в непроменен вид в урината и под 10% се екскретират като метаболити.
Biotranszformáció: a vareniklin minimális mértékben metabolizálódik; 92% - a változatlan formában ürül ki a vizelettel, és kevesebb mint 10% választódik ki metabolitok formájában.