Механизмът, чрез който проявява антигъбичния си ефект, включва селективно инхибиране на ензима Ланостерол 14 - деметилаза (CYP 51), участващ в ергостероловата биосинтеза при дрождите и ресничестите гъби.
A posakonazol in vitro vizsgálatokban fungicid hatást fejtett ki megközelítőleg 7000 élesztőgomba és fonalas gomba törzsre.