Основният метаболит на зидовудин в плазмата и урината е 5`- глюкуронидът, представляващ около 50 - 80% от приложената доза, като той се елиминира чрез бъбречна екскреция.
Mind a plazmában, mind a vizeletben a zidovudin fő metabolitja a zidovudin 5 ’ - glukoronid, amely az alkalmazott adag vesén át kiürülő részének mintegy 50- 80% - a.