Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Metabolizmus/ Elimináció: a tolkapon csaknem teljes egészében metabolizálódik kiürülés előtt, csak egy nagyon kis mennyiség (a dózis 0, 5% - a) ürül változatlanul a vizelettel.