Биотрансформация: проучванията при хора и in vitro с човешки чернодробни микрозоми показват, че ефавиренц основно се метаболизира от цитохром P450 изоензимите до хидроксилирани метаболити с последващо глюкурониране на тези хидроксилирани метаболити.
Embereken folytatott vizsgálatok, valamint az emberi májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az efavirenzt elsősorban a citokróm P450 rendszer metabolizálja hidroxilált metabolitokká, majd később e hidroxi- metabolitok glükuronidokká alakulnak.