Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
In vitro elektrofiziológiai és in vivo neurokémiai tanulmányokban kimutatták, hogy a vareniklin az α4β2 neuronális, nikotinerg acetilkolin- receptorokhoz kötődik, és serkenti a receptor által közvetített aktivitást, de a nikotinhoz képest lényegesen alacsonyabb szinten.