При изследване с белязан по въглерода 14С- лефлуномид при трима здрави доброволци, не е намерен непроменен лефлуномид в плазмата, урината или фекалиите.
A leflunomid a first- pass effektus révén gyorsan metabolizálódik (gyűrű- felnyílással) a bélfalban és a májban az A771726 aktív metabolittá.