In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a metilnaltrexon mű- típusú ópiátreceptor- antagonista (gátló konstans [Ki] = 28 nM), amelynek affinitása a kappa- típusú ópiátreceptorokhoz nyolcszor kisebb (Ki = 230 nM), és a delta- opiátreceptorokhoz való affinitása sokkal alacsonyabb.