За разлика от налтрексон обаче, метилналтрексон бромид в по- малка степен прониква в мозъка, което означава, че той блокира само мю- опиоидните рецептори в червата, но не и в мозъка.
E receptorok gátlásával a Relistor csökkenti az opioidok által előidézett székrekedést, de nincs hatással azok fájdalomcsillapító hatására.