Толкапон блокира отговарящия за разграждането на леводопа в тялото ензим, който се нарича катехол- О- метил трансфераза (COMT).
A tolkapon a levodopának a szervezetben történő lebontásában résztvevő, katechol- O- metil transzferáznak (COMT) nevezett enzim gátlásával fejti ki a hatását.