Само малка фракция (< 5%) от радиоактивността в урината (представляваща < 3% от общата доза) е в резултат от основното съединение.
Mindezek alapján tehát a nevirapin emberben a citokróm P450 enzimrendszerben metabolizálódik és a metabolitok glükuronid- konjugáció után elsősorban a vizelettel eliminálódnak.