Метаболизмът на арсеновия триоксид включва оксидиране на арсеновата киселина (AsIII), която е активният вид на арсеновия триоксид, дo арсенова киселина (AsV), както и оксидативно метилиране до монометиларсенова киселина (MMAV) и диметиларсенова киселина (DMAV) от метилтрансферази, предимно в черния дроб.
Az ötértékű metabolitok, a MMAV és a DMAV lassan jelennek meg a plazmában (kb.