Биотрансформация: проучвания при хора и in vitro изследвания с микрозоми от човешки хепатоцити сочат, че ефавиренц се метаболизира основно по пътя на системата цитохром Р450
Embereken folytatott vizsgálatok, valamint az emberi máj- mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az efavirenzt elsősorban a citokróm P450 rendszer metabolizálja hidroxilált metabolitokká, majd később e hidroxi- metabolitok glükuronidokká alakulnak.