Биологичното действие на ралоксифен, подобно на това на естрогена, се медиира чрез високоафинитетно свързване с естрогенните рецептори и регулация на генната експресия.
Az ösztrogénhez hasonló biológiai hatását az ösztrogénreceptorokhoz nagy affinitással kötődve a génexpresszió szabályozásával fejti ki.