В клинично значими концентрации лапатиниб е показал и in vitro инхибиране на ефлукса на тези транспортни протеини, както и на транспортния протеин за чернодробно захващане OATP 1B1 (стойностите на IC50 са били 2, 3 µg/ ml).
A lapatinib – klinikailag releváns koncentrációkban (2, 3 µg/ ml IC50- értékekkel) in vitro bizonyítottan gátolja ezeket az efflux transzportereket, valamint az OATP 1B1 hepatikus uptake transzprotert.