Метилналтрексон се свързва в минимална степен с белтъците в човешката плазма (11, 0% до 15, 3%), което е определено от равновесната диализа.
Egyensúlyi dialízissel mérve a metilnaltrexon minimálisan kötődik a humán plazmafehérjékhez (11, 0% - 15, 3%).