Невирапин се свързва директно с обратната транскриптаза и блокира активността на РНК - и ДНК- зависимата ДНК- полимераза, като предизвиква разрушаване на ензимните каталитични центрове.
A nevirapin közvetlenül a reverz- transzkriptázhoz kötődve az enzim katalitikus régiójának roncsolásával gátolja az RNS -, illetve DNS- függő DNS- polimeráz működését.