Счита се, че благотворният ефект на оланзапин се дължи на блокирането на рецепторите за невротрансмитерите 5- хидрокситрипамин (наречен също серотонин) и допамин.
Feltételezések szerint az olanzapin kedvező hatása a (szerotoninnak is nevezett) 5 - hidroxitriptamin és a dopamin receptorok gátlásának tulajdonítható.