Начинът му на действие е инхибиране на микотичното цитохром Р450- медиирано 14α- стерол деметилиране, основно стъпало в биосинтезата на ергостерол.
A vorikonazol gátolja a gomba citokróm P450 által mediált 14alfa- szterol demetilációját, ez utóbbi az ergoszterin bioszintézisének esszenciális lépése.