Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
A vareniklin nagyon szelektív, és intenzívebben kötődik az α4β2 receptor altípushoz (Ki=0, 15 nM), mint más, gyakori nikotinreceptorokhoz (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) vagy a nem nikotinerg- receptorokhoz és transzporterekhez (Ki > 1 µM, kivéve a 5- HT3 receptorokat: