По време на клиничното изпитване едновременното приложение на ерлотиниб с кетоконазол (200 mg перорално, два пъти дневно в продължение на 5 дни), мощен инхибитор на CYP3A4, е довело до повишаване на експозицията на ерлотиниб (86% на AUC и 69% на Cmax).
Egy klinikai vizsgálatban az erlotinib és egy erős CYP3A4 inhibitor, a ketokonazol (naponta kétszer 200 mg, 5 napig szájon át adagolva) együttes alkalmazása növelte az erlotinib expozícióját (86% - os AUC és a 69% - os Cmax emelkedés).