Активното вещество в Revatio, силденафил, принадлежи към групата на лекарствата, наречени „ инхибитори на фосфодиестераза тип 5 “, което означава, че блокират ензима PDE5.
Kui ensüüm on blokeeritud, ei saa ka lagundada teatud ainet tsüklilist guanosiinmonofosfaati (cGMP) ning see jääb veresoontesse, põhjustades nende lõdvestumist ja laienemist (vasodilatatsiooni).