In vivo проучвания при хора и in vitro проучвания с човешки чернодробни микрозоми показват, че невирапин се биотрансформира чрез цитохромен Р450 (оксидативен) метаболизъм до няколко хидроксилирани метаболити.
Inimese maksa mikrosoomide in vitro uuringutest on selgunud, et nevirapiini oksüdatiivset metabolismi vahendab peamiselt tsütokroom P450 isosüümide perekonna CYP3A poolt, kuigi teistel ensüümidel võib olla selles sekundaarne roll.