Минималните ефективни аналгетични серумни концентрации на фентанил при пациенти, нелекувани с опиоиди, варират между 0, 3– 1, 2 ng/ ml, а нива в кръвта 10- 20 ng/ ml предизвикват хирургическа анестезия и дълбоко потискане на дишането.
Fentanüüli valuvaigistav toime on seotud aktiivse toimaine kontsentratsiooniga veres; opioide varem mittesaanud patsientidel on minimaalne efektiivne fentanüüli analgeetiline plasmakontsentratsioon vahemikus 0, 3- 1, 2 ng/ ml, plasmasmakontsentratsiooni 10- 20 ng/ ml rakendatakse operatsioonise anesteesias ja see põhjustab rasket respiratoorset depressiooni.