Като селективен модулатор на естрогенните рецептори (СМЕР), ралоксифен действа като селективен агонист или антагонист върху естроген- зависими тъкани.
Östrogeeni retseptori selektiivse modulaatorina toimib ralokifeen selektiivse agonisti või antagonistina östrogeentundlikes kudedes.