Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabaliin seondub kesknärvisüsteemi voltaaž- sõltuvate kaltsiumkanalite abialaühikuga (α2- δ proteiin), olles tugev [3H] - gabapentiini asendaja.