Активното вещество в Busilvex, бусулфан, спада към групата лекарства, наричани „ алкилиращи агенти “.
Need ained on tsütotoksilised, mis tähendab, et nad hävitavad rakke, eelkõige kiirestiarenevaid rakke – näiteks pahaloomulise kasvaja rakke või eellasrakke (tüvirakke, millest tekivad teist tüüpi rakud).