In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro uuringute kohaselt on metüülnaltreksoon müü- opioidretseptori antagonist (inhibeerimiskonstant [Ki] = 28 nM), millel on 8 korda väiksem tugevus kappa- opioidretseptorite suhtes (Ki = 230 nM) ja palju väiksem afiinsus delta - opioidretseptorite suhtes.