Чрез инхибиране на ензима DPP- 4, ситаглиптин повишава нивата на два известни активни инкретин хормона, глюкагон- подобния пептид- 1 (GLP- 1) и глюкоза- зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).
Inhibeerides ensüümi DPP- 4, suureneb sitagliptiini toimel kahe teadaoleva aktiivse inkretiinhormooni, glükagoonitaolise peptiid- 1 (GLP- 1) ja glükoos- sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) sisaldus.