Лефлуномид се метаболизира до един основен (А771726) и много други второстепенни метаболити, включително TFMA (4- трифлуорометиланилин).
Leflunomiid muutub ainevahetuse käigus üheks peamiseks (A771726) ning paljudeks vähemtähtsateks metaboliitideks, sh TFMA (4- trifluorometüülaniliin).