Пегвисомант се свързва с рецепторите на растежния хормон върху клетъчната повърхност, където блокира свързването на растежен хормон и по този начин пречи на вътреклетъчната сигнална трансдукция на растежния хормон.
Pegvisomant seondub raku pinnal kasvuhormooni retseptoritega, blokeerib seega kasvuhormooni seondumist ning takistab rakusisest kasvuhormooni signaali ülekannet.