Начинът му на действие е инхибиране на микотичното цитохром Р450- медиирано 14α- стерол деметилиране, основно стъпало в биосинтезата на ергостерол.
Vorikonasooli toime põhineb seente tsütokroom P450 poolt vahendatud 14α- sterool demetüleerimise pärssimises, mis kujutab endast olulist vaheastet ergosterooli biosünteesi protsessis.