Тези ефекти се осъществяват посредством свързването на ендотелина с ETA и ETB рецепторите, разположени в клетките на ендотелиума и гладката B
ET- 1 kontsentratsiooni suurenemine kudedes ja plasmas kaasub paljude kardiovaskulaarsete ning sidekoe haigustega (sh pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni, sklerodermia, ägeda ja kroonilise südamepuudulikkuse, müokardi isheemia, süsteemse hüpertensiooni ja ateroskleroosiga).