Темсиролимус се свързва с вътреклетъчен протеин (FKBP- 12) и комплексът протеин - темсиролимус се свързва и инхибира действието на mTOR, който контролира клетъчното
Temsiroliimus seondub rakkudevahelise valguga (FKBP- 12) ning valgu ja temsiroliimuse kompleks seondub rakkude jagunemist kontrolliva mTORiga ja inhibeerib selle toimet. mTORi toime inhibeerimise tulemusena peatub ravitud kasvajarakkudes rakutsüklit reguleerivate valkude, nt D- tüüpi tsükliinide, s- myc ja ornitiindekarboksülaasi translatsiooni selektiivse häire tõttu kasv rakutsükli G1 faasis.