В клинично значими концентрации лапатиниб е показал и in vitro инхибиране на ефлукса на тези транспортни протеини, както и на транспортния протеин за чернодробно захващане OATP 1B1 (стойностите на IC50 са били 2, 3 µg/ ml).
Samuti on näidatud, et kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides inhibeerib lapatiniib in vitro (IC50 väärtus 2, 3 µg/ ml) väljavoolu transportereid, samuti maksa OATP 1B1 transporterit.