Действието на тадалафил е по- силно върху PDE5, отколкото върху други фосфодиестерази.
PDE5 on ensüüm, mida leidub kavernooskeha silelihastes, veresoonte ja vistseraalelundite silelihastes, skeletilihastes, trombotsüütides, neerudes, kopsudes ja väikeajus.