In vitro следните вещества се оказват потенциални инхибитори на метаболизма на такролимус: бромокриптин, кортизон, дапзон, ерготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, норетиндрон, хинидин, тамоксифен, (триацетил) олеандомицин.
In vitro on järgmised ravimid olnud takroliimuse metabolismi potentsiaalsed inhibiitorid: bromokriptiin, kortisoon, dapsoon, ergotamiin, gestodeen, lidokaiin, mefenütoiin, mikonasool, midasolaam, nilvadipiin, noretindroon, kinidiin, tamoksifeen, (triatsetüül) oleandomütsiin.