Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Enne eritumist metaboliseerub tolkapoon peaaegu täielikult, vaid väga väike kogus (0, 5% annusest) eritub muutumatul kujul uriiniga.