TMZ се хидролизира спонтанно при физиологично рН, първоначално до активния метаболит, 3- метил - (триазен- 1- ил) имидазол- 4- карбоксамид (MTIC).
MTIC hüdrolüüsub spontaanselt 5- amino- imidasool- 4 - karboksamiidiks (AIC), mis on teadaolevalt puriinide ja nukleiinhapete biosünteesi vahesaadus, ja metüülhüdrasiiniks, mis arvatakse olevat aktiivne alküleeriv ühend.