В резултат активната форма на пеметрексед забавя образуването на ДНК и РНК и предотвратява клетъчното делене.
Pemetrekseedi muundumine selle aktiivseks vormiks toimub vähirakkudes kergemini kui normaalsetes rakkudes, mille tulemusena ravimi aktiivse vormi tase vähirakkudes tõuseb ja püsib kauem.