Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalin bindet an eine auxiliare Untereinheit (α 2-δ -Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS und verdrängt dabei wirksam [3H]-Gabapentin.