Той се фосфорилира с помощта на клетъчните кинази до ставудин трифосфат, който инхибира HIV обратната транскриптаза чрез конкуриране с естествения субстрат тимидин трифосфат.
Es wird durch zelluläre Kinasen zu Stavudintriphosphat phosphoryliert, welches als kompetitiver Hemmstoff des natürlichen Substrats Thymidintriphosphat die HIV reverse Transkriptase inhibiert.