Варениклин има висок афинитет и селективност на свързване към α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона, където действа като частичен агонист – съединение, което притежава едновременно агонистично действие с по- ниска присъща ефикасност от никотина и антагонистични действия в присъствието на никотин.
Vareniclin bindet mit einer hohen Affinität und Selektivität an die neuronalen α 4β 2-nikotinergen Acetylcholin-Rezeptoren, wo es als partieller Agonist wirkt – d. h. als Substanz, die sowohl agonistische (mit geringerer intrinsischer Wirkung als Nikotin) als auch in Gegenwart von Nikotin antagonistische Wirkungen zeigt.