Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Vareniclin ist hochselektiv und bindet stärker an den α 4β 2- Rezeptorsubtyp (Ki = 0,15 nM) als an andere Nikotinrezeptoren (α 3β 4 Ki = 84 nM, α 7 Ki = 620 nM, α 1βγδ Ki = 3.400 nM), bzw. an nicht nikotinerge Rezeptoren und Transporter (Ki > 1 µM, außer an 5-HT3-Rezeptoren: