Ефикасността на CHAMPIX за спиране на тютюнопушенето се дължи на частичното агонистично действие на варениклин на ниво α4β2 никотинови рецептори, където свързването му произвежда ефект, достатъчен за облекчаване на симптомите на непреодолимо желание и отнемане (агонистично действие) при едновременно намаляване на ефектите на затвърждаване на навика и усещане за удовлетворение от тютюнопушенето чрез предотвратяване на свързването на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистично действие).
Die Wirksamkeit von CHAMPIX bei der Raucherentwöhnung beruht auf der Wirkung von Vareniclin als partieller Agonist am α 4β 2-Nikotinrezeptor, wo die Bindung einen ausreichenden Effekt hat, um die Symptome des Rauchverlangens und des Entzugs zu lindern (agonistische Wirkung), während gleichzeitig eine Reduktion des Belohnungs- und Verstärkungseffekts beim Rauchen bewirkt wird, und zwar durch eine Blockade der Bindung von Nikotin an α 4β 2-Rezeptoren (antagonistische Wirkung).