Бупренорфин е парциален агонист/ антагонист на опиоидните рецептори, който се свързва с μ (мю) и κ (капа) рецепторите в мозъка.
Seine Wirksamkeit in der Opioid-Erhaltungstherapie beruht auf seiner langsam reversiblen Bindung an die -Rezeptoren, die über einen längeren Zeitraum das Bedürfnis des abhängigen Patienten nach Drogen weitgehend reduzieren kann.