In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro-Studien zeigten, dass Methylnaltrexonium ein mu-Opioid-Rezeptor-Antagonist ist (Hemmungskonstante [Ki] = 28 nM), mit einer 8-fach geringeren Wirkung auf kappa-Opioid- Rezeptoren (Ki = 203 nM) und einer stark reduzierten Affinität zu delta-Opioid-Rezeptoren.