Предклиничните проучвания показват, че венлафаксин и главният му метаболит O- дезметилвенлафаксин (OДВ) са инхибитори на обратното захващане на серотонина и норадреналина.
31 Für den antidepressiven Wirkmechanismus von Venlafaxin beim Menschen wird angenommen, dass er mit einer Erhöhung der Neurotransmitteraktivität im Zentralnervensystem assoziiert ist.