Ретапамулин инхибира селективно бактериалната белтъчна синтеза, като взаимодейства на уникално място с 50S субединицата на бактериалната рибозома.
Der Wirkmechanismus von Retapamulin beruht auf der selektiven Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese durch Interaktion an einer bestimmten Bindungsstelle der 50S Untereinheit des bakteriellen Ribosoms, die sich von den Bindungsstellen anderer ribosomal interagierender antibakterieller Stoffe unterscheidet.