След перорален прием излъчването е предимно с фецеса, като малка част се екскретира и с урината.
Da Sapropterindihydrochlorid eine synthetisch hergestellte Variante des natürlich vorkommenden 6R-BH4 ist, kann man begründet davon ausgehen, dass es demselben Metabolismus unterliegt, inklusive der Rückbildung zu 6R-BH4.