В резултат активната форма на пеметрексед забавя образуването на ДНК и РНК и предотвратява клетъчното делене.
Αποτέλεσμα είναι η δραστική μορφή της πεμετρεξίδης να επιβραδύνει τη δημιουργία του DNA και του RNA και κατά συνέπεια να προλαμβάνει τη διαίρεση των κυττάρων.