Венлафаксин се метаболизира в голяма степен основно до активния метаболит O- дезметилвенлафаксин (ОДВ).
Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως στον ενεργό της μεταβολίτη Ο - δυσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV).