Биотрансформация: проучванията при хора и in vitro с човешки чернодробни микрозоми показват, че ефавиренц основно се метаболизира от цитохром P450 изоензимите до хидроксилирани метаболити с последващо глюкурониране на тези хидроксилирани метаболити.
Μελέτες στον άνθρωπο και µελέτες in vitro που χρησιµοποιούν µικροσώµατα ανθρώπινου ήπατος, έχουν δείξει ότι το efavirenz µεταβολίζεται κυρίως από το σύστηµα του κυτοχρώµατος Ρ450 σε υδροξυλιωµένους µεταβολίτες µε συνακόλουθη γλυκουρονιδίωση αυτών των υδροξυλιωµένων µεταβολιτών.