Действието му блокира разграждането на инкретин хормоните в тялото.
Η σιταγλιπτίνη είναι αναστολέας διπεπτιδυλοπεπτιδάσης (DPP- 4). ∆ρα αναστέλλοντας τη διάσπαση των « ινκρετινών » ορµονών στον οργανισµό.