Пегвисомант се свързва с рецепторите на растежния хормон върху клетъчната повърхност, където блокира свързването на растежен хормон и по този начин пречи на вътреклетъчната сигнална трансдукция на растежния хормон.
Η pegvisomant δεσμεύεται σε υποδοχείς της αυξητικής ορμόνης στις κυτταρικές επιφάνειες, όπου αποκλείει τη δέσμευση της αυξητικής ορμόνης και έτσι παρεμβάλλεται στην ενδοκυττάρια μεταγωγή σήματος της αυξητικής ορμόνης.