В клетките тенофовир се конвертира в тенофовир монофосфат и в активната съставка – тенофовир дифосфат.
Το tenofovir μετατρέπεται ενδοκυτταρικά σε tenofovir monophosphate και στη δραστική ουσία το tenofovir diphosphate.