Венлафаксин се метаболизира в голяма степен основно до активния метаболит O- дезметилвенлафаксин (ОДВ).
Η βενλαφαξίνη µεταβολίζεται εκτεταµένα, κυρίως στον ενεργό της µεταβολίτη Ο - δυσµεθυλβενλαφαξίνη (ODV).