Емтрицитабин се фосфорилира от клетъчните ензими до емтрицитабин 5 '- трифосфат, който конкурентно инхибира обратната транскриптаза на HIV- 1, водейки до прекъсване на ДНК веригата.
Η emtricitabine φωσφορυλιώνεται από κυτταρικά ένζυµα και µετατρέπεται σε emtricitabine 5 ’ - triphosphate η οποία αναστέλλει ανταγωνιστικά την ανάστροφη µεταγραφάση του HIV- 1 καταλήγοντας στην λήξη της DNA αλύσου.