По този начин деленето на раковите клетки се потиска, а нормалните клетки остават слабо засегнати.
Η μετατροπή της πεμετρεξίδης στη δραστική της μορφή πραγματοποιείται ευκολότερα στα καρκινικά από ό, τι στα κανονικά κύτταρα, με αποτέλεσμα υψηλότερα επίπεδα της δραστικής μορφής του φαρμάκου και μεγαλύτερη διάρκεια δράσης στα καρκινικά κύτταρα, γεγονός που συνεπάγεται επιβράδυνση της διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων και μικρή μόνο επίδραση στα κανονικά κύτταρα.