Невирапин се свързва директно с обратната транскриптаза и блокира активността на РНК - и ДНК- зависимата ДНК- полимераза, като предизвиква разрушаване на ензимните каталитични центрове.
Η nevirapine συνδέεται απευθείας µε την ανάστροφη µεταγραφάση και αποκλείει τις δράσεις της RNA - εξαρτωµένης και DNA - εξαρτωµένης πολυµεράσης προκαλώντας διακοπή της καταλυτικής θέσης του ενζύµου.