Ефикасността на CHAMPIX за спиране на тютюнопушенето се дължи на частичното агонистично действие на варениклин на ниво α4β2 никотинови рецептори, където свързването му произвежда ефект, достатъчен за облекчаване на симптомите на непреодолимо желание и отнемане (агонистично действие) при едновременно намаляване на ефектите на затвърждаване на навика и усещане за удовлетворение от тютюнопушенето чрез предотвратяване на свързването на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистично действие).
H αποτελεσµατικότητα του CHAMPIX στη διακοπή του καπνίσµατος είναι συνέπεια της δράσης της βαρενικλίνης ως µερικού αγωνιστή στον α4β2 νικοτινικό υποδοχέα, όπου η πρόσδεσή της προκαλεί επίδραση επαρκή για την ανακούφιση των συµπτωµάτων της έντονης επιθυµίας για κάπνισµα και της στέρησης (δράση αγωνιστή), έχοντας παράλληλα ως αποτέλεσµα µια µείωση της επίδρασης του καπνίσµατος ως προς την επιβράβευση και την ενίσχυση, µέσω της παρεµπόδισης της σύνδεσης της νικοτίνης στους α4β2 υποδοχείς (δράση ανταγωνιστή).