Чрез инхибиране на ензима DPP- 4, ситаглиптин повишава нивата на два известни активни инкретин хормона, глюкагон- подобния пептид- 1 (GLP- 1) и глюкоза- зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).
Με την αναστολή του ενζύμου DPP- 4, η σιταγλιπτίνη αυξάνει τα επίπεδα δύο γνωστών ενεργών ινκρετινών ορμονών, του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου- 1 (GLP- 1) και του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπου πολυπεπτιδίου (GIP).