In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η µεθυλναλτρεξόνη είναι ένας ανταγωνιστής του µ- υποδοχέα οπιοειδών (σταθερά αναστολής [Ki] = 28 nM), µε 8 φορές µικρότερη ισχύ για τους κ - υποδοχείς οπιοειδών (Ki = 230 nM) και µε πολύ µειωµένη συγγένεια για τους δ- υποδοχείς οπιοειδών.