Предклиничните проучвания показват, че венлафаксин и главният му метаболит O- дезметилвенлафаксин (OДВ) са инхибитори на обратното захващане на серотонина и норадреналина.
Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη και ο βασικός μεταβολίτης της, Ο - δυσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), είναι αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης.