Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 7 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Η βαρενικλίνη παρουσιάζει υψηλή εκλεκτικότητα και συνδέεται ισχυρότερα µε τον α4β2 υπότυπο του υποδοχέα (Ki=0. 15 nM) από ότι µε άλλους κοινούς νικοτινικούς υποδοχείς (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3, 400 nM) ή µη νικοτινικούς υποδοχείς και µεταφορείς (Ki > 1µM, εκτός των 5- HT3 υποδοχέων: