Лапатиниб претърпява екстензивен метаболизъм, главно от CYP3A4 и CYP3A5 и в много малка степен от СYP2C19 и CYP2C8, до различни окислени метаболити, като никой от тях не съставлява повече от 14% от дозата, възстановена във фецеса или 10% от плазмената концентрация на лапатиниб.
Η λαπατινίµπη υφίσταται εκτεταµένο µεταβολισµό, κυρίως από τα CYP3A4 και CYP3A5, µε την ελάσσονα συµβολή των CYP2C19 και CYP2C8 σε πλήθος οξειδωµένων µεταβολιτών, κανένας από τους οποίους δεν αντιπροσωπεύει πάνω από το 14% της δόσης που ανιχνεύεται στα κόπρανα ή το 10% της συγκέντρωσης της λαπατινίµπης στο πλάσµα.