Общата честота на нежелани реакции считани за свързани с лекарството, при пациентите лекувани с комбинация от ситаглиптин и метформин е сравнима с тази при монотерапия с метформин (14, 0% всяка) и по- висока от тази при монотерапия със ситаглиптин (6, 7%), като различията спрямо монотерапия със ситаглиптин се дължат предимно на стомашно- чревни нежелани реакции.
Η συνολική συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών που θεωρήθηκαν ως σχετιζόμενες με το φάρμακο σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με τον συνδυασμό σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης ήταν συγκρίσιμη με τη μετφορμίνη μόνο (14. 0% για την καθεμία) και μεγαλύτερη από ό, τι η σιταγλιπτίνη μόνο (6. 7%), με τις διαφορές σε σύγκριση με τη σιταγλιπτίνη μόνο, κυρίως λόγω γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών.