Понижаващото кръвната захар действие на инсулина се дължи на улесненото навлизане на глюкозата в мускулните и мастните клетки след свързването му с инсулиновите рецептори на тези клетки и едновременното потискане освобождаването на глюкоза от черния дроб.
Η δράση της ινσουλίνης στη µείωση των επιπέδων της γλυκόζης του αίµατος οφείλεται στην διευκόλυνση της πρόσληψης της γλυκόζης µετά τη δέσµευση της ινσουλίνης στους υποδοχείς στα µυϊκά και λιπώδη κύτταρα και στην ταυτόχρονη αναστολή της απελευθέρωσης της γλυκόζης από το ήπαρ.