Първо, клофарабин трябва да дифузира или да бъде транспортиран до таргетните клетки, където е подложен на последователно фосфорилиране до моно - и бифосфат от вътреклетъчните кинази и накрая до активния конюгат - клофарабин 5 ’ - трифосфат.
Η κλοφαραβίνη πρέπει πρώτα να διαχυθεί ή να μεταφερθεί στα κύτταρα- στόχους όπου διαδοχικά φωσφορυλιώνεται σε μονο - και δι- φωσφορική από ενδοκυτταρικές κινάσες, και τελικά στην ενεργόή συζευγμένη 5 ’ - τριφωσφορική κλοφαραβίνη.