Началото на действието се изразява в свързване на лекарството с клетъчните рецептори, наречени пеницилин- свързващи протеини.
Το αρχικό στάδιο της δράσης αυτού του φαρµάκου συνίσταται στην πρόσδεση του φαρµάκου στους υποδοχείς του (βακτηριακού) κυττάρου, που ονοµάζονται Πρωτεΐνες Πρόσδεσης της Πενικιλλίνης (Penicillin- Βinding Proteins).