Освен чрез хидролиза топотекан се елиминира предимно през бъбреците с малко количество, метаболизиращо се до N- дезметил метаболит (SB- 209780), което се открива в плазмата, урината и фецеса.
Εκτός από την υδρόλυση, η τοποτεκάνη αποβάλλεται κυρίως μέσω των νεφρών, με ένα μικρό μέρος της να μεταβολίζεται σε N- desmethyl μεταβολίτη (SB- 209780) που ανιχνεύεται στο πλάσμα, στα ούρα και στα κόπρανα.