Активното вещество в Relistor, метилналтрексон бромид, е антагонист на мю- опиоидните рецептори.
Η δραστική ουσία που περιέχει το Relistor, η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη, είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων µ των οπιοειδών.