Това позволява на метилналтрексон да действа като периферен мю- опиоиден антагонист в тъкани като стомашно- чревен тракт, без да повлиява опиоид- медиираните аналгетични ефекти върху централната нервна система.
Αυτό επιτρέπει στη µεθυλναλτρεξόνη να λειτουργεί ως περιφερικά ενεργός ανταγωνιστής µ- οπιοειδών σε ιστούς όπως ο γαστρεντερικός σωλήνας, χωρίς να επηρεάζει τις, µέσω των οπιοειδών, αναλγητικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστηµα.