Понижаващото кръвната захар действие на инсулина настъпва, когато молекулите му се свържат с инсулинови рецептори върху мускулните и мастните клетки, при което се улеснява навлизането на глюкозата - а едновременно с това се потиска и освобождаването на глюкоза от черния дроб.
Η δράση της ινσουλίνης στη μείωση των επιπέδων της γλυκόζης του αίματος παρατηρείται όταν τα μόρια διευκολύνουν την πρόσληψη της γλυκόζης δεσμευόμενα στους υποδοχείς της ινσουλίνης στα μυϊκά και λιπώδη κύτταρα - και ταυτόχρονα αναστέλλουν την απελευθέρωση γλυκόζης από το ήπαρ.