Чрез свързване към специфичен цитоплазмен имунофилин (FKBP12) такролимус инхибира калций зависими пътища на сигнално преобразуване в Т клетките, с което предотвратява транскрипцията и синтеза на IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 и други цитокини като GM- CSF, TNF- α u IFN- γ.
Αφού συνδεθεί με μια ειδική κυτοπλασματική ανοσοφιλίνη (FKBP12), η τακρόλιμους, παρουσία ασβεστίου, αναστέλλει στα Τ κύτταρα τις πορείες- σηματοδότες της μεταγωγής, με επακόλουθο την αναστολή της μεταγραφής και σύνθεσης IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 και άλλων κυτοκινών όπως GM- CSF, TNF- α και IFN- γ.