In vitro орлистат се свързва с плазмените протеини > 99% (основни свързващи протеини са липопротеините и албумин).
Το orlistat συνδέεται µε τις πρωτεΐνες του πλάσµατος (οι λιποπρωτεΐνες και η λευκωµατίνη ήταν οι κυριότερες πρωτεΐνες σύνδεσης), σε ποσοστό > 99% in vitro.