Бупренорфин, приет перорално, се подлага на first- pass метаболизъм чрез N- деалкилиране и глюкурониране в тънкото черво и черния дроб.
Η βουπρενορφίνη, όταν λαμβάνεται από του στόματος, υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου με N- απαλκυλίωση και γλυκουρονική σύζευξη στο λεπτό έντερο και στο ήπαρ.