Като блокира тези рецептори, Relistor намалява констипацията, предизвикана от опиоидите, но не повлиява техните аналгетични ефекти.
Σε αντίθεση µε τη ναλτρεξόνη, η βρωµιούχος µεθυλναλτρεξόνη έχει µικρότερη ικανότητα διείσδυσης στον εγκέφαλο, γεγονός που σηµαίνει ότι αναστέλλει τους υποδοχείς µ των οπιοειδών στο έντερο αλλά όχι στον εγκέφαλο.