В организма този активен аналог замества гуанина и взаимодейства с ензимите, участващи в изграждането на нова ДНК, ДНК полимерази.
Στο εσωτερικό των κυττάρων, η nelarabine μετατρέπεται σε ανάλογο της γουανίνης, μία από τις θεμελιώδεις χημικές ουσίες που συνιστούν το DNA.