В клинично значими концентрации лапатиниб е показал и in vitro инхибиране на ефлукса на тези транспортни протеини, както и на транспортния протеин за чернодробно захващане OATP 1B1 (стойностите на IC50 са били 2, 3 µg/ ml).
Έχει επίσης καταδειχτεί ότι η λαπατινίµπη αναστέλλει in vitro αυτούς τους µεταφορείς εκροής, καθώς και τον µεταφορέα ηπατικής πρόσληψης OATP 1B1, σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις (οι τιµές IC50 ήταν ίσες µε 2, 3 µg/ ml).