Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
Ηλεκτροφυσιολογικές µελέτες in vitro και νευροχηµικές µελέτες in vivo έχουν δείξει ότι η βαρενικλίνη συνδέεται µε τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης και διεγείρει την επιτελούµενη µέσω υποδοχέων δράση, αλλά σε σηµαντικά χαµηλότερο επίπεδο από τη νικοτίνη.