Като селективен модулатор на естрогенните рецептори (СМЕР), ралоксифен действа като селективен агонист или антагонист върху естроген- зависими тъкани.
Ως ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM), η ραλοξιφαίνη έχει δράση είτε εκλεκτικού αγωνιστού είτε εκλεκτικού ανταγωνιστού στους ιστούς που ανταποκρίνονται στα οιστρογόνα.