In vitro проучванията показват, че основният ензим, отговорен за ограниченото метаболизиране на ситаглиптин е CYP3A4, при участието и на CYP2C8.
Μελέτες in vitro έδειξαν οτι το πρωταρχικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον περιορισμένο μεταβολισμό της σιταγλιπτίνης είναι το CYP3A4. με τη συμβολή του CYP2C8.