Вътреклетъчният метаболизъм на гемцитабин води до образуване на гемцитабин моно -, ди - и трифосфати (dFdCMP, dFdCDP и dFdCTP), от които dFdCDP и dFdCTP се считат за активни.
Ο ενδοκυττάριος µεταβολισµός της γεµσιταβίνης παράγει τη µόνο -, δι - και τρι- φωσφορική γεµσιταβίνη (dFdCMP, dFdCDP και dFdCTP, αντίστοιχα), από τις οποίες οι dFdCDP και dFdCTP θεωρούνται δραστικές.