При първично преминаване през черния дроб, голяма част от ралоксифен конюгира с глюкуронова киселина до следните метаболити: ралоксифен- 4 '- глюкуронид, ралоксифен- 6- глюкуронид и ралоксифен- 6', 4- диглюкуронид.
Η ραλοξιφαίνη μεταβολίζεται ευρέως σε πρώτο επίπεδο σε συζυγή γλυκουρονιδίου: ραλοξιφαίνη- 4 '- γλυκουρονίδιο, ραλοξιφαίνη- 6- γλυκουρονίδιο και ραλοξιφαίνη- 6, 4' - γλυκουρονίδιο.