Kaletra съдържа две активни вещества, лопинавир и ритонавир.
Και οι δύο είναι αναστολείς πρωτεάσης, δηλαδή αναστέλλουν ένα ένζυμο που ονομάζεται πρωτεάση και συμμετέχει στον πολλαπλασιασμό του ιού HIV.