Доксорубицин може да проявява своите противотуморни и токсични ефекти по редица механизми, в това число инхибиране на топоизомераза II, взаимодействие с ДНК и РНК полимеразите, образуване на свободни радикали и свързване с мембраните.
Η δοξορουβικίνη ενδέχεται να ασκεί τα αντικαρκινικά και τα τοξικά αποτελέσματά της με σειρά μηχανισμών που περιλαμβάνουν αναστολή της τοποϊσομεράσης ΙΙ, παρεμβολή στις πολυμεράσες του DNA και του RNA, σχηματισμό ελευθέρων ριζών και δέσμευση στις μεμβράνες.