Спиронолактона и неговите активни метаболити (включително 7α- тиометил- спиронолактон и канренон) действат като специфични антагонисти на алдостерона и упражняват ефектите си
Η σπειρονολακτόνη και οι ενεργοί µεταβολίτες της (συµπεριλαµβάνονται οι 7α- θειοµέθυλο - σπειρονολακτόνη και κανρενόνη) δρουν ως ειδικοί αναστολείς της αλδοστερόνης, ασκώντας τη δράση τους συνδεόµενοι µε συναγωνιστικό ανταγωνισµό στους υποδοχείς αλατοκορτικοειδών που βρίσκονται στους νεφρούς, καρδιά και αιµοφόρα αγγεία.