In vitro орлистат се свързва с плазмените протеини > 99% (основни свързващи протеини са липопротеините и албумин).
Η ορλιστάτη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (οι λιποπρωτεΐνες και η λευκωματίνη ήταν οι κυριότερες πρωτεΐνες σύνδεσης), σε ποσοστό > 99% in vitro.