Поради тази причина е възможно мощни CYP3A4 инхибитори (като кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) да променят фармакокинетиката на ситаглиптин при пациенти с тежка степен на бъбречна недостатъчност или ESRD.
Γι΄αυτό το λόγο, είναι δυνατόν ισχυροί CYP3A4 αναστολείς (π. χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, κλαριθρομυκίνη) να μπορούν να αλλάξουν την φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή νεφροπάθεια τελικού σταδίου.