Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Η tolcapone µεταβολίζεται σχεδόν πλήρως, πριν από την αποβολή της και µόνο ένα πολύ µικρό ποσοστό (0, 5% της δόσης) ανιχνεύεται αµετάβλητο στα ούρα.