Въз основа на данни при хора бусулфан е бил класифициран от IARC като човешки карциноген.
Η βουσουλφάνη ανήκει σε μία ομάδα ουσιών που με βάση τον μηχανισμό της δράσης τους είναι δυνητικά καρκινογόνες. Με βάση τα δεδομένα στους ανθρώπους η βουσουλφάνη έχει ταξινομηθεί από την IARC ως καρκινογόνο για τον άνθρωπο.