Трастузумаб е създаден, за да се свързва с HER2, рецептор за фактора епидермален растеж, който се намира на повърхността на определени туморни клетки.
Η τραστουζουμάμπη είναι ειδικά σχεδιασμένη ώστε να δεσμεύεται με την HER2, έναν υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα που εντοπίζεται στην επιφάνεια ορισμένων κυττάρων του όγκου.