Лефлуномид се метаболизира до един основен (А771726) и много други второстепенни метаболити, включително TFMA (4- трифлуорометиланилин).
Η λεφλουνομίδη μεταβολίζεται σε ένα κυρίαρχο (Α771726) και σε πολλούς μικρότερης σημασίας μεταβολίτες συμπεριλαμβανόμενου του ΤFΜΑ (4– τριφλουορομεθυλανιλίνη).