Пиоглитазон изостря чувствителността на клетките (мастни, мускулни и чернодробни) към инсулин, което означава, че организмът използва по- добре инсулина, произвеждан от самия него.
Η πιογλιταζόνη καθιστά τα κύτταρα (του λιπώδους ιστού, των µυών και του ήπατος) πιο ευαίσθητα στην ινσουλίνη, πράγµα που σηµαίνει ότι ο οργανισµός κάνει καλύτερη χρήση της ινσουλίνης που παράγει.