Доказано е, че иматиниб в in vitro условия е конкурентен инхибитор на маркиращи субстрати за CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4/ 5.
Imatinibin osoitettiin in vitro tutkimuksissa olevan kilpaileva estäjä CYP2C9, CYP2D6 ja CYP3A4/ 5 substraateille Ki - arvot ihmisen maksan mikrosomeissa olivat vastaavasti 27; 7, 5 ja 7, 9 µmol/ l.