(< 1/ 10, 000).
Sitagliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP- 4- entsyymin estäjä, eikä estä tälle läheistä sukua olevien DPP- 8 - ja DPP- 9- entsyymien toimintaa terapeuttisilla pitoisuuksilla.