Механизъм на действие и фармакодинамични ефекти На молекулно ниво ефектите на такролимус очевидно се медиират чрез свързване с цитозолен протеин (FKBP12), който отговаря за вътреклетъчното акумулиране на съединението.
FKBP12- takrolimuusikompleksi sitoutuu spesifisti ja kilpailevasti kalsineuriiniin ja estää sen toimintaa.