Това означава, че то блокира специфичен тип опиоидни рецептори, наречени „ мю - опиоидни рецептори “.
Metyylinaltreksonibromidi ei pääse aivoihin yhtä hyvin kuin naltreksoni, joten se salpaa mu- opioidireseptorit suolistossa mutta ei aivoissa.