Той оказва терапевтичното си действие във вътрешността на стомаха и тънкото черво като образува ковалентна връзка с активните серинови радикали в стомашните и панкреатични липази.
Terapeuttinen vaikutus ilmenee mahalaukun ja ohutsuolen luumenissa orlistaatin liittyessä kovalenttisidoksella mahalaukun ja haiman lipaasien aktiiviseen seriinikohtaan.