Смята се, че арипипразол действа главно като „ частичен агонист “ на рецепторите за невротрансмитерите допамин и 5- хидрокситриптамин (наричан още серотонин).
Aripipratsolin oletetaan vaikuttavan pääasiallisesti ns. osittaisagonistina välittäjäaineina toimivien dopamiinin ja 5- hydroksitryptamiinin (serotoniini) reseptoreihin.