Първо, клофарабин трябва да дифузира или да бъде транспортиран до таргетните клетки, където е подложен на последователно фосфорилиране до моно - и бифосфат от вътреклетъчните кинази и накрая до активния конюгат - клофарабин 5 ’ - трифосфат.
Klofarabiinilla on yhteen aktivoivaan fosforyloivaan entsyymiin, deoksisytidiinikinaasiin suuri affiniteetti, joka on suurempi kuin luonnolliseen substraattiin, deoksisytidiiniin.