Нивото на cGMP се регулира от скоростта на синтез чрез гуанилатциклаза и чрез скоростта на разграждане, посредством cGMP хидролизиращи фосфодиестерази (PDEs).
Tämä puolestaan aiheuttaa sileälihaksen rentoutumisen, jolloin penikseen pääsee virtaamaan enemmän verta. cGMP: n määrää säätelee guanylaattisyklaasin kautta tapahtuvan synteesin nopeus ja cGMP: tä hydrolysoivien fosfodiesteraasien (PDE) kautta tapahtuvan hajoamisen nopeus.