Началото на действието се изразява в свързване на лекарството с клетъчните рецептори, наречени пеницилин- свързващи протеини.
Lääkeaine sitoutuu ensiksi soluseinän penisilliiniä sitovaan proteiiniin (PBP), jolloin transpeptidaatioreaktio ja peptidoglykaanisynteesi estyvät.