Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 18 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Varenikliini on hyvin selektiivinen ja sitoutuu voimakkaammin α4β2- reseptorialatyyppiin (Ki = 0, 15 nM) kuin muihin tavallisiin nikotiinireseptoreihin (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγδ Ki = 3 400 nM) tai muihin kuin nikotiinireseptoreihin ja kuljettajaproteiineihin (Ki > 1 µM, lukuun ottamatta 5- HT3- reseptoreita: