1) O- деметилиране на всяка странична верига или и на двете, последвано от окисление до карбоксилни киселини; 2) окисление на ацетиленовата група, последвано от хидролиза до арил карбоксилна киселина; и 3) ароматно хидроксилиране на фенил- ацетиленовата група.
30 kliinisissä in vitro - analyyseissä ja in vivo - kasvainmalleissa jommankumman sivuketjun O- demetylaation kautta muodostuneilla erlotinibin päämetaboliiteilla, OSI- 420: llä ja OSI- 413: lla, on erlotinibiin verrattava teho.