Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
Elektrofysiologiset tutkimukset in vitro ja neurokemialliset tutkimukset in vivo ovat osoittaneet, että varenikliini sitoutuu hermosolun asetyylikoliinin α4β2- nikotiinireseptoriin ja stimuloi reseptorivälitteistä aktiivisuutta, mutta huomattavasti vähemmän kuin nikotiini.