При човека ерлотиниб се метаболизира в черния дроб от чернодробните цитохроми, предимно CYP3A4 и в по- малка степен от CYP1A2.
Erlotinibi metaboloituu ihmisen maksassa maksan sytokromientsyymien, pääasiassa CYP3A4: n ja vähäisemmässä määrin CYP1A2: n, välityksellä.