In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro - tutkimukset ovat osoittaneet metyylinaltreksonin olevan myy- opioidireseptoriantagonisti (inhibitiovakio [Ki] = 28 nM), joka on kappa- opioidireseptorien suhteen 8 kertaa vähemmän potentti (Ki = 230 nM) ja jonka affiniteetti delta- opioidireseptoreihin on huomattavan paljon pienempi.