Пиоглитазон изглежда действа като активира специфични ядрени рецептори (гама рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор), което води до повишена чувствителност към инсулин в черния дроб, мастните и скелетно- мускулните клетки при животни.
Pioglitatsoni aktivoi ilmeisesti tiettyjä tuman reseptoreja (PPAR- gamma, peroksisomien proliferaattorin aktivoima gammareseptori), jolloin maksa -, rasvakudos - ja luustolihassolujen insuliiniherkkyys lisääntyy eläimillä.