В лимфоцитите в организма той се превръща в химично съединение, наречено CdАТФ, което взаимодейства със синтезирането на нова ДНК.
Kladribiinia on käytetty syöpälääkkeenä 1980- luvulta alkaen, ja sitä on ollut saatavissa suonensisäisenä infuusiona (tippa laskimoon) joissakin Euroopan unionin (EU) jäsenvaltioissa vuodesta 1993 alkaen.