Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
Elektrofysiologiske undersøgelser in vitro og neurokemiske undersøgelser in vivo har vist, at vareniclin bindes til α4β2 neuronale nicotin- acetylcholin receptorer og stimulerer receptor- medieret aktivitet.