Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Tolcapon metaboliseres næsten fuldstændigt før udskillelse og kun en mindre del (0, 5% af dosis) genfindes uomdannet i urinen.