Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.