Варениклин има висок афинитет и селективност на свързване към α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона, където действа като частичен агонист – съединение, което притежава едновременно агонистично действие с по- ниска присъща ефикасност от никотина и антагонистични действия в присъствието на никотин.
Her virker det som en partiel agonist, det vil sige en forbindelse, der både viser agonist- virkning, men som har mindre virkningsfuld end nicotin, og antagonist- virkning ved tilstedeværelse af nicotin.