Чрез инхибиране на ензима DPP- 4, ситаглиптин повишава нивата на два известни активни инкретин хормона, глюкагон- подобния пептид- 1 (GLP- 1) и глюкоза- зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).
Ved at hæmme DPP- 4- enzymet øger sitagliptin niveauerne for de to kendte aktive inkretinhormoner, glucagonlignende peptid 1 (GLP- 1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP).