Пиоглитазон изглежда действа като активира специфични ядрени рецептори (гама рецептор, активиран от пероксизомен пролифератор), което води до повишена чувствителност към инсулин в черния дроб, мастните и скелетно- мускулните клетки при животни.
Pioglitazon synes at virke via aktivering af specifikke kernereceptorer (peroxisom proliferator- aktiveret receptor gamma), der medfører forøget insulinfølsomhed i lever -, fedt - og skeletmuskelceller hos dyr.