Лефлуномид бързо се метаболизира до активния си метаболит, А771726, по време на първото си преминаване през чревната стена и черния дроб (т. нар. “ first pass metabolism ”), чрез отваряне на пръстена.
Leflunomid omdannes hurtigt til den aktive metabolit, A771726, via ” first pass ” - metabolisme (ringåbning) i tarmvæggen og leveren.