За да се постигне инхибиране на тромбоцитната агрегация е необходима биотрансформация на клопидогрел.
Clopidogrel hæmmer selektivt, at adenosindiphosphat (ADP) bindes til dets trombocytreceptor og som følge deraf, at ADP aktiverer GBIIb- IIIa- komplekset og derved hæmmer clopidogrel trombocytaggregation.