Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин хормоните от DPP- 4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на GLP- 1 и GIP.
Sitagliptin forhindrer DPP- 4s hydrolyse af inkretinhormoner, og øger dermed plasmakoncentrationerne af de aktive former af GLP- 1 og GIP.