Като селективен модулатор на естрогенните рецептори (СМЕР), ралоксифен действа като селективен агонист или антагонист върху естроген- зависими тъкани.
Som en selektiv østrogen- receptor modulator (SERM) har raloxifen selektiv agonistisk eller anta - gonistisk effekt på væv, som påvirkes af østrogen.