Данните от проучвания върху животни показват, че вероятно метаболизмът на орлистат се извършва основно в стената на стомашно- чревния тракт.
I en undersøgelse af adipøse patienter bestod den lille, systemisk absorberede fraktion af dosis af to større metabolitter, M1 (firleddet hydrolyseret laktonring) og M3 (M1 med N- formyl leucindelen spaltet fra), som udgjorde ca.