Предклиничните проучвания показват, че венлафаксин и главният му метаболит O- дезметилвенлафаксин (OДВ) са инхибитори на обратното захващане на серотонина и норадреналина.
Venlafaxins antidepressive virkningsmekanisme hos mennesker menes at være forbundet med dets potensering af neurotransmitteraktiviteten i centralnervesystemet.