Topotekan inhibuje topoizomerázu I stabilizací kovalentního komplexu mezi enzymem a štěpeným vláknem DNA, což je mezistupeň katalytického procesu.
Topotécan inhibe la topoisomérase I en stabilisant le complexe covalent enzyme/ ADN (ayant une cassure monobrin), étape intermédiaire du mécanisme catalytique.