Přeměna pemetrexedu na jeho aktivní formu probíhá rychleji u nádorových buněk, než u normálních buněk, což vede k vyšším hladinám aktivní formy léku a delší době účinku v nádorových buňkách.
Dans l’ organisme, le pemetrexed se convertit en une forme active qui bloque l’ activité des enzymes chargées de la production des « nucléotides » (blocs de formation de l’ ADN et de l’ ARN, matériau génétique des cellules).