In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
Les études in vitro ont montré que la méthylnaltrexone est un antagoniste des récepteurs mu aux opioïdes (constante d’ inhibition [Ki] = 28 nM), avec une affinité 8 fois plus faible pour les récepteurs kappa aux opioïdes (Ki = 230 nM) et une affinité largement réduite pour les récepteurs delta aux opioïdes.