V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
Dans le plasma, le tacrolimus est fortement lié (> 98,8%) aux protéines plasmatiques, essentiellement à l’ albumine sérique et à la α -1-glycoprotéine acide.