Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry, N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Par voie orale, la buprénorphine subit un important effet de premier passage avec une N-désalkylation et une glycuroconjugaison dans l’ intestin grêle et dans le foie.