Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace účinných forem GLP- 1 a GIP.
La sitagliptine empêche l'hydrolyse des hormones incrétines par la DPP-4, d'où une augmentation des concentrations plasmatiques des formes actives du GLP-1 et du GIP.