Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92% se v nezměněné podobě vylučuje močí a méně než 10% se vylučuje v podobě metabolitů.
La varénicline subit un métabolisme minimal, 92% du produit étant éliminés sous forme inchangée dans les urines et moins de 10% étant excrétés sous forme de métabolites.