Ki hodnoty v lidských jaterních mikrosomech byly 27, 7, 5 a 7, 9 µmol/ l.
In vitro, l’ imatinib est un inhibiteur compétitif des substrats marqués du CYP2C9, des CYP2D6 et des CYP3A4/ 5 avec des valeurs de Ki de 27, 7,5 et 7,9 respectivement obtenues sur les microsomes hépatiques humains.