Metabolismus 17ß- estradiolu probíhá hlavně v játrech a ve střevě, ale také v cílových orgánech a zahrnuje tvorbu méně aktivních či neaktivních metabolitů, včetně estronu, katecholestrogenů a řady estrogen- sulfátů a glukuronidů.
Le métabolisme du 17ß-estradiol s'effectue principalement dans le foie et l'intestin mais également dans les organes cibles et il implique la formation de métabolites moins actifs ou inactifs, en particulier l’ estrone, les catécholestrogènes et plusieurs sulfates et glycuronides d'estrogènes.