Blokováním receptorů, na které se angiotensin II za běžných okolností váže, tak valsartan zabraňuje působení hormonu, což umožňuje rozšíření cév.
Le valsartan est un « antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II », ce qui signifie qu’ il bloque l’ action d’ une hormone de l’ organisme appelée angiotensine II.