Emtricitabin je fosforylován buněčnými enzymy a vzniká emtricitabin 5 '- trifosfát, který kompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu HIV- 1, což vede k ukončení DNA řetězce.
L’ emtricitabine 5’ -triphosphate inhibe de façon compétitive la transcriptase inverse du VIH-1, aboutissant à l’ arrêt de l’ élongation de la chaîne d’ ADN.