Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Il semble cependant que la prégabaline joue un rôle sur la manière dont les ions calcium pénètrent dans les cellules nerveuses, réduisant ainsi l’ excitabilité des nerfs du système nerveux central, ainsi que la libération d’ autres neurotransmetteurs.