Sitagliptin je účinným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 nebo DPP- 9.
La sitagliptine est un inhibiteur puissant et très sélectif de l’ enzyme DPP-4 et elle n’ inhibe pas les enzymes étroitement apparentées DPP-8 ou DPP-9 aux concentrations thérapeutiques.