Hlavními metabolickými cestami u člověka jsou cesty alkoholdehydrogenázou za vzniku 5´- karboxylové kyseliny a glukuronidace za vzniku 5´- glukuronidu.
Chez l’ homme, l’ abacavir est principalement métabolisé par l’ alcool déshydrogénase et la glucuronyl-transférase.