Hlavními biotransformačními cestami jsou metabolizace alkoholdehydrogenázou (za vzniku kyseliny 5´- karboxylové) a glukuronidace (za vzniku 5´- glukuronidu).
Chez l’ homme, l’ abacavir est principalement métabolisé par l’ alcool déshydrogénase et la glucuronyl-transférase.