Po navázání se na tyto receptory vareniclin účinkuje dvěma způsoby: působí jako nikotin (částečný agonista) a tím pomáhá odstraňovat příznaky provázející neodolatelnou touhu po cigaretě, rovněž však působí proti nikotinu (antagonista), a sice tím, že obsazuje vazebné místo nikotinu a pomáhá tlumit příjemné pocity spojené s kouřením.
Lors de sa liaison à ces récepteurs, la varénicline agit de deux façons: elle agit comme la nicotine (agoniste partiel), ce qui aide à soulager les symptômes de manque, mais elle agit également contre la nicotine (antagoniste) en prenant sa place, ce qui permet de réduire les effets de plaisir liés au tabagisme.