Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
La varénicline est hautement sélective et se lie de manière plus puissante au sous-type de récepteurs α 4β 2 (Ki = 0,15 nM) qu'aux autres récepteurs nicotiniques courants (α 3β 4 Ki = 84 nM, α 7 Ki = 620 nM, α 1βγδ Ki = 3400 nM) ou qu’ aux récepteurs et transporteurs non nicotiniques (Ki > 1 µM, excepté pour les récepteurs 5-HT3: