Tím dochází ke kalcium dependentní inhibici signálu v transdukční cestě T- buněk, čímž se zamezí transkripci určité skupiny genů lymfokinů.
De manière spécifique et compétitive, le complexe FKBP12-tacrolimus se lie à, et inhibe la calcineurine, conduisant à une inhibition calcium-dépendante du signal de transduction des lymphocytes T, en empêchant ainsi la transcription d’ une partie des gènes des lymphokines.