Hladina cGMP je regulována rychlostí jeho syntézy cestou guanylátcyklázy a rychlostí jeho degradace cestou cGMP hydrolyzujících fosfodiesteráz (PDE).
Tämä puolestaan aiheuttaa sileälihaksen rentoutumisen, jolloin penikseen pääsee virtaamaan enemmän verta. cGMP: n määrää säätelee guanylaattisyklaasin kautta tapahtuvan synteesin nopeus ja cGMP: tä hydrolysoivien fosfodiesteraasien (PDE) kautta tapahtuvan hajoamisen nopeus.