Intracelulární metabolismus gemcitabinu produkuje gemcitabin mono -, di - a trifosfát (dFdCMP, dFdCDP a dFdCTP), ze kterých dFdCDP a dFdCTP jsou považovány za aktivní metabolity.
Solussa gemsitabiini metaboloituu gemsitabiinimono -, di - ja trifosfaateiksi (dFdCMP, dFdCDP ja dFdCTP), joista dFdCDP: n ja dFdCTP: n katsotaan olevan farmakologisesti aktiivisia.