Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
Pregabaliini sitoutuu keskushermostossa jänniteherkkien kalsiumkanavien lisäalayksikköön (α2- δ - proteiini), jossa se tehokkaasti syrjäyttää [3H] - gabapentiinin.