Průnik účinných látek do mozku může být zvýšen při kombinaci s inhibitory P- glykoproteinu, např. s cyklosporinem nebo verapamilem.
P- glykoproteiinin estäjien, kuten siklosporiinin ja verapamiilin, käyttö samanaikaisesti erlotinibin kanssa saattaa johtaa erlotinibin muuttuneeseen jakautumiseen ja/ tai eliminaatioon.