Metabolizmus Pioglitazon je významně metabolizován v játrech prostřednictvím hydroxylace alifatických methylénových skupin, k čemuž dochází převážně prostřednictvím cytochromu P450 2C8, i když se těchto procesů menší měrou účastní i jiné izoformy.
Tämä tapahtuu pääasiassa CYP2C8- välitteisesti, joskin myös muut isoformit saattavat osallistua vähäisemmässä määrin metaboliaan.