Obě léčivé látky jsou nitrobuněčně metabolizovány na aktivní formy lamivudin 5 ’ – trifosfátu (TP) a zidovudin 5 ‘ – TP.
Molemmat metaboloituvat solunsisäisesti aktiiveiksi muodoikseen, lamivudiini 5’ trifosaatiksi ja tsidovudiini 5 ’ trifosfaatiksi (TP).