Atorvastatin je po perorálním podání rychle absorbován; maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1- 2 hodinách.
Atorvastatiini metaboloituu sytokromi P450 3A4: n vaikutuksesta orto - ja parahydroksyloiduiksi johdoksiksi ja erilaisiksi beetaoksidaatioyhdisteiksi.