Ritonavir byl prvním proteázovým inhibitorem (schválen v roce 1996), jehož účinnost byla prokázána ve studii s klinickými výstupy.
Ritonaviiri oli ensimmäinen proteaasinestäjä (myyntilupa myönnettiin vuonna 1996), jonka teho todistettiin kliinisiä lopputapahtumia hyödyntäneessä tutkimuksessa.