Má se za to, že aripiprazol působí především jako „ částečný agonista “ receptorů neurotransmiterů dopaminu a 5- hydroxytryptaminu (rovněž nazývaného serotonin).
Aripipratsolin oletetaan vaikuttavan pääasiallisesti ns. osittaisagonistina välittäjäaineina toimivien dopamiinin ja 5- hydroksitryptamiinin (serotoniini) reseptoreihin.