MPA se metabolizuje především enzymem glukuronyl transferázou na fenolový glukuronid MPA (MPAG), který není farmakologicky aktivní.
Mykofenolihappo metaboloituu pääasiassa glukuronyylitransferaasin vaikutuksesta, jolloin muodostuu mykofenolihapon farmakologisesti inaktiivinen fenoliglukuronidi (MPAG).