Lapatinib je extenzivně metabolizován, zejména pomocí cytochromu CYP3A4 a CYP3A5 a v malé míře pomocí CYP2C19 a CYP2C8 na různé oxidativní metabolity.
Lapatinibi metaboloituu merkittävästi, ensisijaisesti CYP3A4: n ja CYP3A5: n ja vähäisemmässä määrin CYP2C19: n ja CYP2C8: n vaikutuksesta.