Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace účinných forem GLP- 1 a GIP.
Sitagliptiini estää DPP- 4: n aiheuttamaa inkretiinihormonien hydrolyysiä ja lisää siten GLP- 1: n ja GIP: n aktiivisten muotojen määrää plasmassa.