Bosentan je metabolizován v játrech isoenzymy cytochromu P450, CYP2C9 a CYP3A4 a následně je vylučován do žluči.
Bosentaani eliminoituu erittymällä sappeen metaboloiduttuaan ensin maksassa sytokromi P450- entsyymin isoentsyymien CYP2C9 ja CYP3A4 kautta.