Vareniklin se váže s vysokou afinitou a selektivitou k α4β2 neuronálním nikotinovým acetylcholinovým receptorům, kde působí jako částečný agonista – sloučenina, která působí jednak jako agonista, ale s nižší účinností než nikotin, a v přítomnosti nikotinu pak jako antagonista.
Varenikliini sitoutuu voimakkaasti ja selektiivisesti hermosolun asetyylikoliinin α4β2 - nikotiinireseptoriin, jossa se toimii osittaisena agonistina - sillä on siis sekä agonistista (vähäisempi teho kuin nikotiinilla) että nikotiinin läsnäollessa antagonistista vaikutusta.