In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
In vitro - tutkimukset ovat osoittaneet metyylinaltreksonin olevan myy- opioidireseptoriantagonisti (inhibitiovakio [Ki] = 28 nM), joka on kappa- opioidireseptorien suhteen 8 kertaa vähemmän potentti (Ki = 230 nM) ja jonka affiniteetti delta- opioidireseptoreihin on huomattavan paljon pienempi.