Nejprve dFdCDP inhibuje ribonukleotid reduktázu, která je jediná odpovědná za katalýzu reakcí generujících deoxynukleosidtrifosfáty (dCTP) pro syntézu DNA.
Kun gemsitabiini on otettu DNA: han, kehittyviin DNA- juosteisiin lisätään vielä yksi nukleotidi.