Efavirenz nekompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu (RT) HIV- 1 a významně neinhibuje RT viru lidské imunodeficience 2 (HIV- 2) ani polymerázy buněčné kyseliny dezoxyribonukleové (DNA) (α, β, γ a δ).
Se ei estä merkitsevästi HIV- 2: n käänteiskopioijaentsyymiä eikä solujen DNA - polymeraaseja (α, β, γ tai δ).