MPA se metabolizuje především enzymem glukuronyl transferázou na fenolový glukuronid MPA (MPAG), který není farmakologicky aktivní.
Mykofenolihappo metaboloituu pääasiallisesti glukuronyylitransferaasin vaikutuksesta, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen glukuronidi.