Metabolizmus Pioglitazon je významně metabolizován v játrech prostřednictvím hydroxylace alifatických methylénových skupin, k čemuž dochází převážně na cytochromu P450 2C8, i když se těchto procesů mohou menší měrou zúčastňovat i jiné izoformy.
Tämä tapahtuu pääasiassa sytokromin P450 2C8: n kautta, vaikkakin muut isoentsyymit voivat osallistua vähemmässä määrin.