Biologické ú inky raloxifenu, stejn jako estrogen, jsou zprost edkovány vazbou o vysoké afinit na estrogenní receptory a regulací exprese gen.
Raloksifeenin biologiset vaikutukset, kuten myös estrogeenin vaikutukset, välittyvät estrogeenireseptorin kautta, johon raloksifeeni sitoutuu voimakkaasti säädellen täten geeniekspressiota.