Ačkoli se tolkapon intenzivně váže na bílkoviny, studie in vitro prokázaly, že tolkapon v terapeutických koncentracích nevytěsňuje warfarin, tolbutamid, digitoxin a fenytoin z jejich vazebných míst na bílkovinách.
Terapeuttisina pitoisuuksina in vitro tolkaponi ei kuitenkaan syrjäyttänyt varfariinia, tolbutamidia, digitoksiinia tai fenytoiinia sitoutumiskohdistaan.