Topotekan inhibuje topoizomerázu I stabilizací kovalentního komplexu mezi enzymem a štěpeným vláknem DNA, což je mezistupeň katalytického procesu.
Topotekaani estää topoisomeraasi- I: ta stabiloimalla entsyymin kovalenttikompleksia ja säikeikseen auennutta DNA: ta, joka on katalyyttisen mekanismin välituote.