In vivo je rychle a téměř zcela metabolizován na A771726, který je aktivní in vitro a předpokládá se, že je zodpovědný za léčebný účinek.
In vivo leflunomidi metaboloituu nopeasti ja lähes täydellisesti A771726: ksi, joka on in vitro aktiivinen ja jonka oletetaan vastaavan terapeuttisesta tehosta.