rychlost konverze 3- hydroxy- 3- metylglutarylkoenzymu A na mevalonát, prekurzor biosyntézy cholesterolu.
Rosuvastatiini lisää maksasolujen pinnalla olevien LDL- reseptoreiden määrää, mikä lisää LDL: n soluunottoa ja kataboliaa ja estää VLDL: n muodostumista maksassa.