Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Pregabaliini ilmeisesti vaikuttaa tapaan, jolla kalsiumionit pääsevät hermosoluihin, heikentämällä keskushermoston hermojen ärsyyntyvyyttä ja vähentämällä muiden neurotransmitterien vapautumista.