Podávání sitagliptinu v dávce 100 mg jednou denn v monoterapii vedlo ve dvou studiích, jedné trvající 18 týdn a druhé trvající 24 týdn, ke statisticky významnému zlepšení hodnot HbA1c, koncentrací glukózy v plazm nala no (fasting plasma glucose, FPG) a glukózy 2 hodiny po jídle (PPG po 2 hodinách) oproti placebu.
Sitagliptiini paransi 100 mg: n annoksina yksinään kerran päivässä merkittävästi HbA1c- arvoja, plasman glukoosipitoisuuden paastoarvoja ja 2 tunnin kuluttua ateriasta mitattuja glukoosiarvoja plaseboon verrattuna kahdessa tutkimuksessa, joista toinen kesti 18 viikkoa ja toinen 24 viikkoa.