Erlotinib je silným inhibitorem CYP1A1, středně silným inhibitorem CYP3A4 a CYP2C8 a současně silným inhibitorem glukuronidace účinkem UGT1A in vitro.
Erlotinibi on voimakas CYP1A1: n estäjä, kohtalainen CYP3A4: n ja CYP2C8: n estäjä sekä voimakas UGT1A1- entsyymin katalysoiman glukuronidaation estäjä in vitro.