Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
Metyylinaltreksonibromidi ei pääse aivoihin yhtä hyvin kuin naltreksoni, joten se salpaa mu- opioidireseptorit suolistossa mutta ei aivoissa.