Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry, N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Oraalisesti otettu buprenorfiini käy läpi maksan alkureitin metabolian sekä N- dealkylaation ja glukurokonjugaation ohutsuolessa.