Hlavně cestou biotransformací na neúčinný metabolit kyselinu karboxylovou, a to prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4.
Flutikasonipropionaatti poistuu nopeasti systeemisestä verenkierrosta, pääasiassa metaboloitumalla sytokromi P450: n CYP3A4- entsyymin avulla inaktiiviseksi karboksyylihappometaboliitiksi.