U lidí je erlotinib metabolizován v játrech jaterními cytochromy, zejména CYP3A4 a v menší míře CYP1A2.
Erlotinibi metaboloituu maksassa maksan sytokromientsyymien, pääasiassa CYP3A4: n ja vähäisemmässä määrin CYP1A2: n, välityksellä.