Toremifen se specificky váže na estrogenní receptory, o vazbu soutěží s estradiolem a inhibuje estrogenem indukovanou stimulaci syntézy DNA i buněčnou replikaci.
Toremifeeni sitoutuu spesifisesti estrogeenireseptoreihin kilpaillen estradiolin kanssa ja estää estrogeenista johtuvaa DNA- synteesiä ja solunjakautumista.