Ve studiích in vitro bylo prokázáno že za metabolismus nelfinavir u jsou odpovědné četné izoformy cytochromu P- 450 včetně CYP3A, CYP2C19/ C9 a CYP2D6.
Yksi tärkeä ja useita vähemmän tärkeitä oksidatiivisia metaboliitteja todettiin plasmasta.