Po navázání β- laktamového antibiotika na tyto receptory dochází k inhibici transpeptidázové reakce a blokádě syntézy peptidoglykanů.
Lääkeaine sitoutuu ensiksi soluseinän penisilliiniä sitovaan proteiiniin (PBP), jolloin transpeptidaatioreaktio ja peptidoglykaanisynteesi estyvät.