Studie u lidí a in vitro s využitím mikrozómů lidských jater demonstrovaly, že efavirenz je principiálně metabolizován cytochromem P450 na hydroxylované metabolity s následnou glukuronidací těchto hydroxylovaných metabolitů.
Biotransformaatio: ihmisillä tehdyt tutkimukset ja in vitro - tutkimukset, joissa käytettiin ihmisen maksan mikrosomeja, ovat osoittaneet, että efavirentsi metaboloituu pääasiassa P450 - sytokromijärjestelmän kautta hydroksyloituneiksi metaboliiteiksi, jotka glukuronisoituvat edelleen.