V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
Takrolimuusi sitoutuu plasmassa runsaasti (> 98, 8%) plasman proteiineihin, pääasiassa seerumin albumiiniin ja happamaan α- 1- glykoproteiiniin.