Prvním krokem je navázání látky na cílové buněčné receptory, tzv. penicilin- vážící bílkoviny (penicillin- binding proteins).
Lääkeaine sitoutuu ensiksi soluseinän penisilliiniä sitovaan proteiiniin (PBP), jolloin transpeptidaatioreaktio ja peptidoglykaanisynteesi estyvät.