Rifampicin, silný induktor CYP3A4, avšak rovněž CYP2C8, způsobuje jednak indukci jednak inhibici metabolismu repaglinidu.
Rifampisiini, tehokas CYP3A4- entsyymin samoin kuin CYP2C8- entsyymin induktori, toimii repaglinidin metaboliassa sekä induktorina että inhibiittorina.