Předpokládá se, že příznivý účinek olanzapinu je dán tím, že blokuje receptory neurotransmiterů, a sice 5- hydroxytryptamin (nazývaný také serotonin) a dopamin.
Olantsapiinin hyödyllisen vaikutuksen uskotaan johtuvan siitä, että se salpaa skitsofreniaan liittyvien välittäjäaineiden 5- ydroksitryptamiinin (serotoniini) ja dopamiinin reseptorit.