Efavirenz je nekompetitivní inhibitor reverzní transkriptázy (RT) HIV- 1 a neinhibuje významným způsobem RT HIV- 2 ani buněčné DNA polymerázy (α, β, γ ani δ).
Efavirentsi estää HIV- 1- käänteiskopioijaentsyymiä ei- kompetitiivisesti, eikä se estä merkittävästi HIV- 2- käänteiskopioijaentsyymiä eikä solujen DNA- polymeraaseja (alfa, beeta, gamma tai delta).