Sitagliptin je silným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 nebo DPP- 9.
Sitagliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP- 4- entsyymin estäjä eikä estä tälle läheistä sukua olevien DPP- 8 - ja DPP- 9- entsyymien toimintaa terapeuttisina pitoisuuksina.