Údaje in vitro naznačují, že sitagliptin neinhibuje ani neindukuje isoenzymy CYP450.
Kliinisissä tutkimuksissa sitagliptiini ei muuttanut merkittävästi metformiinin, glibenklamidin, simvastatiinin, rosiglitatsonin, varfariinin eikä oraalisten ehkäisyvalmisteiden farmakokinetiikkaa.