Gabapentin je strukturálním analogem neurotransmiteru GABA (kyselina gama- aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a proléků GABA.
Gabapentiini muistuttaa rakenteeltaan hermoston välittäjäainetta GABAa (gamma- aminovoihappo), mutta sen vaikutusmekanismi eroaa vaikutusmekanismeista, joita on useilla muilla GABA- synapseissa vaikuttavilla aineilla, kuten valproaatilla, barbituraateilla, bentsodiatsepiineilla, GABA- transaminaasin estäjillä, GABAn takaisinoton estäjillä, GABA- agonisteilla ja GABA- aihiolääkkeillä.