Ve shodě s mechanismem účinku snižoval rosiglitazon v kombinaci s metforminem inzulinovou rezistenci a zlepšoval funkci ß- buněk pankreatu.
Vaikutusmekanismien mukaisesti rosiglitatsoni yhdistettynä metformiiniin alensi insuliiniresistenssiä samalla kun haiman beettasolujen toiminta paranee.