Ritonavir byl prvním proteázovým inhibitorem (schválen v roce 1996), jehož účinnost byla prokázána ve studii s klinickými výstupy.
Kun ritonaviiria käytetään farmakokinetiikan tehostajana, hoitoon liittyvät haittatapahtumat riippuvat siitä, mitä proteaasinestäjää käytetään.