Vardenafil je metabolizován v játrech zejména izoformou 3A4 cytochromu P450 (CYP) a v menší míře izoformami CYP3A5 a CYP2C.
Vardenafiili metaboloituu pääasiallisesti maksaentsyymien sytokromi P450 (CYP) 3A4: n kautta ja jonkin verran CYP3A5 - ja CYP2C - entsyymimuotojen kautta.