Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Varenikliini on hyvin selektiivinen ja sitoutuu voimakkaammin α4β2- reseptorialatyyppiin (Ki = 0, 15 nM) kuin muihin tavallisiin nikotiinireseptoreihin (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγδ Ki = 3 400 nM) tai muihin kuin nikotiinireseptoreihin ja kuljettajaproteiineihin (Ki > 1 µM, lukuun ottamatta 5- HT3- reseptoreita: