Vardenafil je metabolizován převážně v játrech pomocí izoformy 3A4 cytochromu P450 (CYP) a v menší míře také izoformami CYP3A5 a CYP2C.
Vardenafiili metaboloituu pääasiallisesti maksassa sytokromi P450 (CYP) 3A4: n välityksellä sekä jossain määrin CYP3A5 - ja CYP2C - entsyymimuotojen välityksellä.