In vivo je rychle a téměř zcela metabolizován na A771726, který je aktivní in vitro a předpokládá se, že je zodpovědný za léčebný účinek.
In vivo, la leflunomida se metaboliza rápidamente y casi por completo al metabolito activo in vitro A771726, que se supone que es el responsable del efecto terapéutico.