V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
En el plasma, tacrolimus se une principalmente (> 98,8%) a las proteínas del plasma, en particular a la albúmina sérica y a la glicoproteína ácida α -1.