Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Vareniclina es altamente selectivo y se une más potentemente al subtipo del receptor α 4β 2 (Ki=0,15 nM) que a otros receptores nicotínicos comunes (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki=620 nM, α 1βγδ Ki=3.400 nM), o a los receptores no nicotínicos y transportadores (Ki > 1 µM, excepto los receptores 5-HT3: