Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la pregabalina, pero parece que actúa sobre la forma en que los iones de calcio entran en las neuronas, reduciendo el nivel de excitabilidad de los nervios del sistema nervioso central y la liberación de otros neurotransmisores.