Po navázání se na tyto receptory vareniclin účinkuje dvěma způsoby: působí jako nikotin (částečný agonista) a tím pomáhá odstraňovat příznaky provázející neodolatelnou touhu po cigaretě, rovněž však působí proti nikotinu (antagonista), a sice tím, že obsazuje vazebné místo nikotinu a pomáhá tlumit příjemné pocity spojené s kouřením.
Cuando se une a esos receptores, la vareniclina actúa de dos formas: actúa igual que la nicotina (agonista parcial), ayudando a aliviar los síntomas de la abstinencia, pero actúa también contra la nicotina (antagonista), ocupando su lugar y ayudando a reducir los efectos placenteros del tabaco.