Elektrofyziologické studie in vitro a neurochemické studie in vivo prokázaly, že se vareniklin váže na α4β2 neuronální nikotinové acetylcholinové receptory a stimuluje aktivitu zprostředkovanou receptory, ovšem na významně nižší úrovni než nikotin.
Los estudios electrofisiológicos in vitro y los estudios neuroquímicos in vivo han demostrado que vareniclina une a los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico α 4β 2 y estimula una actividad receptor-mediada, pero a un nivel significativamente más bajo que la nicotina.