Je fosforylován buněčnými kinázami na stavudintrifosfát, který kompeticí s přirozeným substrátem, thymidintrifosfátem inhibuje reverzní transkriptázu HIV.
Por medio de las quinasas celulares se fosforila a estavudina trifosfato inhibiendo la transcriptasa inversa por competición con el sustrato natural, timidina trifosfato.