Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry, N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
En su toma por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo de primer paso con N-desalquilación y glucuronidoconjugación en el intestino delgado y en el hígado.