Studie u lidí a in vitro s využitím mikrozómů lidských jater demonstrovaly, že efavirenz je principiálně metabolizován cytochromem P450 na hydroxylované metabolity s následnou glukuronidací těchto hydroxylovaných metabolitů.
Metabolismo: estudios en humanos y estudios in vitro utilizando microsomas hepáticos humanos han demostrado que efavirenz se metaboliza principalmente por el sistema de citocromo P450 a metabolitos hidroxilados con posterior glucuronidación de los mismos.