Tolkapon blokuje enzym s názvem katechol- O- metyltranferáza (COMT), jenž se účastní rozpadu levodopy v těle, a tím zajišťuje prodloužený účinek levodopy.
Esto contribuye a mejorar los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson, como la rigidez y la lentitud de movimientos.