Mechanismus účinku je založen na inhibici kalcium dependentního signálu transdukční cesty T- buněk, čímž se zabrání transkripci a syntéze IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 a ostatních cytokinů.
El mecanismo de acción del tacrolimus se atribuye a la inhibición de las vías de transmisión de señales dependientes del calcio en las células T, impidiendo con ello la transcripción y la síntesis de IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 y otras citoquinas.