Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
El tolcapone se metaboliza casi por completo antes de excretarse; sólo una pequeña cantidad (0,5% de la dosis) se excreta inalterada por la orina.