Варениклин има висок афинитет и селективност на свързване към α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона, където действа като частичен агонист – съединение, което притежава едновременно агонистично действие с по- ниска присъща ефикасност от никотина и антагонистични действия в присъствието на никотин.
Vareniklin se z veliko afiniteto in selektivnostjo veže na α4β2 nevronske nikotinske holinergične receptorje in na njih deluje kot delni agonist – spojina, ki ima tako agonistično delovanje (z manjšo intrinzično učinkovitostjo kot nikotin) kot antagonistično delovanje v prisotnosti nikotina.