И двете вещества са протеазни инхибитори: те блокират ензим, наречен протеаза, който участва в репродукцията на човешкия имунодефицитен вирус (ХИВ).
Lopinavir v zdravilu Kaletra zagotavlja učinkovanje, ritonavir pa služi kot „ stopnjevalec “, ki upočasni razgradnjo lopinavirja v jetrih.