Освен чрез хидролиза топотекан се елиминира предимно през бъбреците с малко количество, метаболизиращо се до N- дезметил метаболит (SB- 209780), което се открива в плазмата, урината и фецеса.
Poleg hidrolize se topotekan odstrani predvsem skozi ledvice, manjši del pa se ga presnovi v N- dezmetilni presnovek (SB- 209780), ki se pojavi v plazmi, urinu in blatu.