Включването на азацитидин в ДНК води до инактивиране на ДНК- метилтрансферазите, водещо до хипометилиране на ДНК.
Hipometilacija DNA aberantnih metiliranih genov, ki sodelujejo pri regulaciji normalnega celičnega cikla, diferenciaciji in poti smrti, lahko povzroči ponovno izražanje genov in obnovo funkcij supresije raka za rakaste celice.