Пет пътя на метаболизация на лазофоксифен са идентифицирани при хора: директно глюкурониране, директно сулфатиране, хидроксилиране на фенилтетралиновото място (с последващ конюгативен метаболизъм на катехоловите междинни съединения чрез метилиране и глюкурониране), оксидиране при пиролидиновия пръстен, фенилхидроксилиране.
Ugotovili so pet presnovnih poti lasofoksifena: direktna glukuronidacija; direktna sulfatacija; hidroksilacija na fenilnem tetralinskem delu molekule (s poznejšo konjugirano presnovo kateholnih vmesnih produktov z metilacijo in glukuronidacijo); oksidacija na pirolidinskem obroču; in fenilna hidroksilacija.