Варениклин претърпява минимален метаболизъм, като 92% се екскретират в непроменен вид в урината и под 10% се екскретират като метаболити.
Vareniklin se minimalno presnavlja; 92% se ga nespremenjenega izloči v urinu in manj kot 10% se ga izloči v obliki presnovkov.