Бупренорфин, приет перорално, се подлага на first- pass метаболизъм чрез N- деалкилиране и глюкурониране в тънкото черво и черния дроб.
Buprenorfin se pri peroralni uporabi presnovi že ob prvem prehodu skozi jetra, in sicer z N- dealkilacijo in konjugacijo z glukuronidi v tankem črevesju in v jetrih.