FKBP12 - такролимус комплексът специфично и компетитивно се свързва с калциневрин, инхибира го, води до калций- зависимо инхибиране на пътищата на Т- клетъчната сигнална трансдукция и така предотвратява транскрипцията на дискретен комплект лимфокинови гени.
To povzroči od kalcija odvisno zavrtje poti prenosa signalov v celicah T in tako prepreči transkripcijo posebne skupine limfokinskih genov.