Чрез инхибиране на ензима ренин, алискирен инхибира РАС на мястото на активиране, като блокира преобразуването на ангиотензиноген до ангиотензин I и понижава нивата на ангиотензин I и ангиотензин II.
Z zaviranjem encima renina aliskiren zavre delovanje sistema renin- angiotenzin na točki aktivacije, saj zavre pretvorbo angiotenzinogena v angiotenzin I in tako zniža ravni angiotenzina I in angiotenzina II.