В плазмата такролимус е свързан в голяма степен (> 98, 8%) с плазмените протеини, главно със серумния албумин и α- 1- кисел гликопротеин.
V sistemskem obtoku se takrolimus močno veže na eritrocite, zato je porazdelitveno razmerje med koncentracijo v polni krvi in plazmi približno 20: 1.