Електрофизиологични проучвания in vitro и неврохимични проучвания in vivo показват, че варениклин се свързва с α4β2 никотиновите ацетилхолинови рецептори на неврона и стимулира рецептор- медиираната активност, но в значително по- ниска степен от никотина.
Elektrofiziološke študije in vitro in nevrokemične študije in vivo so pokazale, da se vareniklin veže na α4β2 nevronske nikotinske holinergične receptorje (nAchR) in stimulira receptorsko posredovano delovanje, vendar bistveno manj kot nikotin.