Чрез инхибиране на ензима ренин, алискирен инхибира ренин- ангиотензиновата система (РАС) на мястото на активиране, като блокира превръщането на ангиотензиноген в ангиотензин I и понижава нивата на ангиотензин I и ангиотензин II.
Z zaviranjem encima renina aliskiren zavre delovanje sistema renin- angiotenzin na točki aktivacije, saj zavre pretvorbo angiotenzinogena v angiotenzin I in tako zniža ravni angiotenzina I in angiotenzina II.