Като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкоза- зависим начин.
S povečanjem vrednosti aktivnih inkretinov sitagliptin povečuje izločanje insulina in zmanjšuje vrednosti glukagona na od glukoze odvisen način.