В тялото кломипрамин и неговият основен метаболит, десметилкломипрамин, предотвратяват повторното включване на някои невротрансмитери от нервните клетки на главния и на гръбначния мозък.
Klomipramin preprečuje ponovno prisvajanje serotonina (5- hidroksitriptamina) in desmetilklomipramin preprečuje ponovno prisvajanje noradrenalina.