Репаглинид понижава бързо нивата на кръвната захар чрез стимулиране освобождаването на инсулин от панкреаса, ефект, който зависи от функциониращите β- клетки в панкреасните острови.
Koncentracijo glukoze v krvi hitro zmanjša tako, da stimulira sproščanje insulina iz trebušne slinavke; ta učinek je odvisen od obstoja delujočih celic β v pankreatičnih otočkih.