В организма пеметрексед се превръща в активна форма, която блокира активността на ензимите, участващи в синтеза на „ нуклеотиди ” (структурните елементи на ДНК и РНК – генетичния материал на клетките).
V telesu se pemetreksed pretvori v aktivno obliko, ki zavira aktivnost encimov, vključenih v tvorbo nukleotidov (gradnikov DNK in RNK, genskega materiala celic).