Доксорубицин може да проявява своите противотуморни и токсични ефекти по редица механизми, в това число инхибиране на топоизомераза II, взаимодействие с ДНК и РНК полимеразите, образуване на свободни радикали и свързване с мембраните.
Protitumorski in toksični učinki doksorubicina se lahko kažejo na številne načine, vključno z zaviranjem delovanja topoizomeraze II, interkalacijo z DNK - in RNK- polimerazo, tvorbo prostih radikalov in vezavo na membrane.