Силденафил действа чрез блокиране на ензима фосфодиестераза, който обикновено разгражда веществото, известно като цикличен гуанозин монофосфат (cGMP).
Deluje tako, da zavira encim fosfodiesterazo, ki običajno razgrajuje snov, znano kot ciklični gvanozinmonofosfat (cGMP).