In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
Študije in vitro so pokazale, da je metilnaltreksonij antagonist mu- opioidnih receptorjev (inhibicijska konstanta [Ki] = 28 nM), z osemkrat manjšo učinkovitostjo za opioidne receptorje kappa (Ki = 230 nM) in zelo zmanjšano afiniteto za opioidne receptorje delta.