Като селективен модулатор на естрогенните рецептори (СМЕР), ралоксифен действа като селективен агонист или антагонист върху естроген- зависими тъкани.
Kot selektivni modulator estrogenskega receptorja (SERM) deluje raloksifen bodisi kot selektivni agonist bodisi kot antagonist na tkiva, ki se odzivajo na estrogen.