Основният механизъм на действие на кломипрамина е засилване на ефекта 5- НТ и норадреналина в мозъка чрез инхибиране на тяхната обратна резорбция в невроните.
Klomipramin je učinkovit in selektiven zaviralec prevzema serotonina, desmetilklomipramin pa noradrenalina.