В преклинични проучвания е доказан афинитетът на оланзапин към редица рецептори (Ki; < 100 nM) за серотонин 5HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6; допамин D1, D2, D3, D4, D5; холинергични мускаринови рецептори m1- m5; алфа1 адренергични; и хистаминови H1 рецептори.
V predkliničnih študijah je olanzapin pokazal razpon afinitet do receptorjev (Ki; < 100 nM) za serotonin 5- HT2A/ 2C, 5- HT3, 5- HT6; dopamin D1, D2, D3, D4, D5; holinergičnih muskarinskih receptorjev m1- m5; adrenergičnih α1; in histaminskih H1 receptorjev.