Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Presnova/ izločanje: tolkapon se pred izločanjem skoraj popolnoma presnovi, zelo majhne količine nespremenjenega (0, 5% odmerka) pa najdemo v urinu.