Арипипразол проявява антагонистични свойства при животински модели с допаминергична хиперктивност и агонистични свойства при животински модели с допаминергична хипоактивност.
In vitro je imel aripiprazol veliko vezavno afiniteto za dopaminske receptorje D2 in D3 in za serotoninske receptorje 5- HT1a in 5- HT2a ter zmerno afiniteto za dopaminske receptorje D4, serotoninske receptorje 5- HT2c in 5- HT7, adrenergične receptorje alfa- 1 in histaminske receptorje H1.