Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 7 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Vareniklin je močno selektiven in se na podvrsto receptorjev α4β2 veže močneje (Ki = 0. 15nM) kot na druge pogoste nikotinske receptorje (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγδ Ki = 3, 400 nM) ali na nenikotinske receptorje in transporterje (Ki > 1 µM, razen na receptorje 5- HT3: