То действа, като блокира протеин, наречен целеви протеин на рапамицин при бозайниците (mTOR).
Ker mTOR sodeluje pri množenju aktiviranih limfocitov T (bele krvne celice, ki so odgovorne za napadanje presajenega organa), zdravilo Rapamune zmanjšuje število teh celic in zmanjšuje tveganje zavrnitve organa.