Метаболизъм Бусулфан се метаболизира главно чрез конюгация с глутатион (спонтанна и глутатион- S - трансфераза медиирана).
Presnova Busulfan se presnavlja predvsem s konjugacijo z glutationom (ki je lahko sponatana ali pa pri njej sodeluje glutation- S- transferaza).