In vivo той бързо и почти напълно се метаболизира до А771726, който е активен in vitro и се предполага, че е отговорен за терапевтичния ефект.
In vivo se leflunomid hitro in skoraj popolnoma presnovi v A771726, ki je aktiven in vitro in je domnevno odgovoren za terapevtski učinek.