Тенофовир представлява нуклеотиден инхибитор на обратната транскриптаза, общо познат като НИОТ и действа чрез нарушаване нормалното действие на ензими (при HIV: обратна транскриптаза; при хепатит B:
Tenofovir je nukleotidni zaviralec reverzne transkriptaze, ki je splošno znan pod imenom nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI, nucleoside reverse transcriptase inhibitors), in deluje tako, da vpliva na normalno delovanje encimov (reverzne transkriptaze pri virusu HIV in DNA- polimeraze pri virusu HBV), ki sta bistvena za pomnoževanje virusa.