За разлика от налтрексон обаче, метилналтрексон бромид в по- малка степен прониква в мозъка, което означава, че той блокира само мю- опиоидните рецептори в червата, но не и в мозъка.
V nasprotju z naltreksonom, ima metilnaltrekson bromid slabšo sposobnost prehajanja v možgane, kar pomeni, da blokira mu- opioidne receptorje v črevesju, ne pa tudi v možganih.