Според проучвания in vitro и in vivo, ралтегравир се елиминира основно чрез метаболизъм по UGT1A1- медираната глюкоронидираща верига.
Na osnovi in vitro ter in vivo študij se raltegravir v glavnem izloča s presnavljanjem z glukuronidacijo z UGT1A1.