Тиазолидиндионите действат главно чрез намаляване на инсулиновата резистентност, а сулфанилурейните производни основно чрез стимулиране отделянето на инсулин от функциониращи β- клетки на панкреаса.
Primarni učinek tiazolidindionov je zmanjšanje odpornosti proti insulinu, primarni učinek sulfonilsečnin pa spodbujanje sproščanja insulina iz delujočih celic β v pankreasu.