Метаболизъм Метилналтрексон се метаболизира в умерена степен при хора според количеството на метаболитите на метилналтрексон, които се отделят с изпражненията.
Presnova Sodeč po količini metilnaltreksonijevih presnovkov, prestreženih iz blata in urina, se metilnaltreksonij pri ljudeh presnavlja v zmernem obsegu.