Биотрансформация: проучванията при хора и in vitro с човешки чернодробни микрозоми показват, че ефавиренц основно се метаболизира от цитохром P450 изоензимите до хидроксилирани метаболити с последващо глюкурониране на тези хидроксилирани метаболити.
Presnova: študije pri ljudeh in študije in vitro z uporabo človeških jetrnih mikrosomov so pokazale, da se efavirenz presnavlja predvsem s sistemom citokroma P450, in sicer v hidroksilirane presnovke, z nadaljnjo glukuronidacijo teh hidroksiliranih presnovkov.