Биологичното действие на ралоксифен, подобно на това на естрогена, се медиира чрез високоафинитетно свързване с естрогенните рецептори и регулация на генната експресия.
Podobno kot velja za učinke estrogena, raloksifen biološko deluje preko vezave z veliko afiniteto na estrogenske receptorje ter regulacije genske ekspresije.