Rivastigmin virker ved at blokere de enzymer, der nedbryder acetylcholin: acetylcholinesterase og butyrylcholinesterase.
Nei pazienti con demenza di tipo Alzheimer o con demenza associata al morbo di Parkinson, alcune cellule nervose del cervello muoiono, con una conseguente diminuzione della concentrazione del neurotrasmettitore acetilcolina (una sostanza chimica che consente alle cellule nervose di comunicare tra di loro).