Her virker det som en partiel agonist, det vil sige en forbindelse, der både viser agonist- virkning, men som er mindre virkningsfuld end nicotin, og som har antagonist- virkning ved tilstedeværelse af nicotin.
Vareniclina si lega con elevata affinità e selettività ai recettori nicotinici neuronali dell’ acetilcolina α 4β 2, dove agisce come un agonista parziale, composto che possiede sia attività agonista, con un’ efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina, che attività antagonista in presenza di nicotina.