Capecitabin metaboliseres først af hepatisk carboxylesterase til 5 ’ - DFCR, som derefter omdannes til 5 ’ - DFUR af cytidindeaminase, som fortrinsvis findes i leveren og i tumorvæv.
Legame proteico: studi effettuati in vitro sul plasma umano hanno evidenziato che la capecitabina, 5'-DFCR, 5'-DFUR e 5-FU sono legate alle proteine, principalmente all'albumina, in percentuali rispettivamente pari a 54%, 10%, 62% e 10%.