Herved dannes 4- hydroxymetyl- ambrisentan (21%) som yderligere glukuronideres til 4- hydroxymetylambrisentanglukuronid (5%).
Ambrisentan inoltre viene sottoposto ad un metabolismo ossidativo pricipalmente ad opera del CYP3A4 ed in minor misura da CYP3A5 e CYP2C19 fino a formare 4-idrossimetil ambrisentan (21%) che è ulteriormente glucoronidato a 4-idrossimetil ambrisentan glucuronide (5%).