Dette sker dogved et signifikant lavere niveau end hos nicotin.
Gli studi di elettrofisiologia in vitro e gli studi neurochimici in vivo hanno dimostrato che vareniclina si lega ai recettori nicotinici neuronali dell’ acetilcolina α 4β 2 e stimola l’ attività mediata dai recettori, ma in misura significativamente inferiore rispetto alla nicotina.