Derved bliver det vanskeligere at stimulere centralnervesystemets nerver, hvilket nedsætter frigivelsen af andre neurotransmittere.
Pare che pregabalin agisca sul modo in cui gli ioni di calcio penetrano nelle cellule nervose, rendendo meno eccitabili i nervi nel sistema nervoso centrale e riducendo il rilascio di altri neurotrasmettitori.