På grund af dets næsten fuldstændige first pass - metabolisme udviser Naloxon ringe eller ingen farmakologisk virkning, når det administreres peroralt eller sublingualt i sædvanlige doser til patienter med opioidabstinenser.
Se somministrato per via orale o per via sublinguale nelle dosi consuete a pazienti in astinenza da oppioidi, il naloxone manifesta effetto farmacologico scarso o nullo, a causa del suo metabolismo di primo passaggio quasi totale.