Anti- tumor aktiviteten af topotecan involverer hæmning af topoisomerase- 1, et enzym tæt involveret i DNA replikation, da den eliminerer det torsionale belastning, der opstår foran den bevægelige replikationsgaffel.
L' attività antitumorale di topotecan comporta l' inibizione della topoisomerasi-I, un enzima strettamente coinvolto nella duplicazione del DNA, in quanto allenta la tensione torsionale generata davanti alla forcella di replicazione in movimento.