Lapatinib gennemgår omfattende metabolisme, primært via CYP3A4 og CYP3A5 med mindre bidrag fra CYP2C19 og CYP2C8, til en række oxiderede metabolitter, hvor ingen af dem udgør mere end 14% af den dosis, der fandtes i fæces eller 10% af lapatinib- koncentrationen i plasma.
Lapatinib è metabolizzato in modo estensivo, principalmente da CYP3A4 e CYP3A5, con contributi minori da parte di CYP2C19 e CYP2C8, a una serie di metaboliti ossidati, nessuno dei quali raggiunge più del 14% della dose recuperata nelle feci o il 10% della concentrazione di lapatinib nel plasma.