Sitagliptin er en potent og høj- selektiv hæmmer af enzymet DPP- 4 og hæmmer ikke de nært beslægtede enzymer DPP- 8 eller DPP- 9 ved terapeutiske koncentrationer.
Complessivamente, sitagliptin ha migliorato il controllo glicemico quando somministrato in monoterapia, quando usato in associazione con metformina (terapia iniziale o aggiuntiva), in associazione con una sulfonilurea (con o senza metformina), e in associazione con un tiazolidinedione, come misurato dalle riduzioni clinicamente rilevanti della HbA1c dal basale alla valutazione dell '