Hovedmetabolitterne hos mennesker skyldes hydroxylation af isopropylsidekæden enten på methincarbon eller på en af methylgrupperne; hovedmetabolitternes aktivitet er henholdsvis ca.
I principali metaboliti rinvenuti nell' uomo derivano dall' idrossilazione della catena isopropilica laterale, a livello del carbonio metinico o di uno dei gruppi metilici; l' attività dei metaboliti principali è rispettivamente circa 5– 6 volte e 3 volte meno potente di quella della nateglinide.