Ved at hindre nicotin i at virke på α4β2- receptorerne (antagonist virkning) nedsætter det samtidig belønningsoplevelsen og rygningens selvforstærkende mekanisme.
L’ efficacia di CHAMPIX nella cessazione dell’ abitudine al fumo è il risultato dell’ attività agonista parziale della vareniclina a livello del recettore nicotinico α 4β 2 dove il suo legame produce un effetto sufficiente ad alleviare i sintomi del desiderio compulsivo e dell’ astinenza (attività agonista), determinando contemporaneamente una riduzione degli effetti della gratificazione e del rinforzo dell’ abitudine al fumo, impedendo il legame nicotinico ai recettori α 4β 2 (attività antagonista).