Vareniclin er meget selektivt og bindes mere til α4β2- receptorundertyper (Ki=0, 15- nM) end til nogen andre af de almindelige nicotinreceptorer (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3. 400 nM) eller til ikke- nicotinreceptorer og transportsystemer (Ki > 1 µM, på nær 5- HT3 receptorer:
La vareniclina è altamente selettiva e si lega al sottotipo del recettore α 4β 2 (Ki=0,15 nM) in misura più potente rispetto agli altri recettori nicotinici comuni (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3.400 nM), o ai recettori e trasportatori non nicotinici (Ki > 1µM, ad eccezione dei recettori 5-HT3: