I prækliniske undersøgeler udviste olanzapin affinitet (Ki; < 100 nM) til serotonin 5 HT2A/ 2C, 5 HT3, 5 HT6, dopamin D1, D2, D3, D4, D5, kolinerge muskarine receptorer m1- m5, α
In studi pre-clinici olanzapina ha dimostrato di possedere uno spettro di affinità (Ki < 100 nM) per i recettori della serotonina 5 HT2A/ 2C, 5 HT3, 5 HT6; della dopamina D1, D2, D3, D4, D5; per i recettori colinergici di tipo muscarinico m1-m5; per quelli adrenergici α ed istaminici H1.