Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.
Pregabalin si lega alla subunità accesoria (proteina α2-δ) dei canali del calcio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale, con possibilità di spiazzare il gabapentin-[3H].