Virkningsmekanismen af tacrolimus angives at bestå i hæmning af de calciumafhængige signaltransduktionsveje i T- celler, hvilket fører til hæmning af transkriptionen og syntesen af IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 og andre cytokiner.
È dimostrato che tacrolimus agisce inibendo le vie di trasduzione del segnale calcio-dipendente nei linfociti T, impedendo in tal modo la trascrizione e la sintesi di IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 e di altre citochine.