Den cytotoksiske effekt af gemcitabin skyldes en hæmning af DNA- syntesen ved hjælp af to virkningsmekanismer af dFdCDP og dFdCTP.
L'attività citotossica della gemcitabina è dovuta all'inibizione della sintesi del DNA cellulare ad opera dei suoi due metaboliti attivi, la difluorodeossicitidindifosfato (dFdCDP) e la difluorodeossicitidintrifosfato (dFdCTP).