Den nøjagtige virkningsmekanisme af isotretinoin er endnu ikke fuldt klarlagt, men det er blevet påvist, at den observerede forbedring i det kliniske billede af svær akne er forbundet med hæmning af talgkirtelaktivitet og en histologisk påvist reduktion af størrelsen af talgkirtler.
L' esatto meccanismo di azione dell' isotretinoina non è stato ancora chiarito in dettaglio, ma è stato dimostrato che il miglioramento osservato nel quadro clinico dell' acne severa è associato alla soppressione dell’ attività delle ghiandole sebacee e ad una riduzione di misura delle ghiandole sebacee dimostrata con l’ istologia.