In vitro- forsøg har vist, at methylnaltrexon er en my- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- fold mindre effekt på kappa- opioidreceptorer (Ki = 230 nM) og stærkt reduceret affinitet til delta- opioidreceptorer.
Studi in vitro hanno dimostrato che metilnaltrexone è un antagonista al recettore mu-oppioide (costante di inibizione [Ki] = 28 nM), con potenza 8 volte minore per i recettori degli oppioidi di tipo kappa (Ki = 230 nM) e affinità molto ridotta per i recettori degli oppioidi di tipo delta.