Metabolisme Busulfan metaboliseres hovedsageligt gennem konjugation med glutathion (spontant og gennem glutathion- S- transferase).
Metabolismo Busulfan viene metabolizzato principalmente tramite coniugazione con il glutatione (spontaneamente e attraverso la glutatione-S-trasferasi). Il glutatione coniugato è poi ulteriormente metabolizzato dal fegato mediante ossidazione.