I ikke - kliniske in vitro assays og i in vivo tumormodeller har erlotinibs primære metabolitter OSI- 420 og OSI- 413, som dannes ved O- demetylering af sidekæderne, samme effekt som erlotinib.
I metaboliti principali di erlotinib OSI-420 e OSI-413, prodotti per O-demetilazione di una delle catene laterali, hanno mostrato una potenza simile a erlotinib nelle analisi non-cliniche in vitro e nei modelli tumorali in vivo.