Via binding til et specifikt cytoplasmisk immunophilin (FKBP12) hæmmer tacrolimus calciumafhængig signal transduktion i T- celler og hindrer på denne måde transkription og syntese af IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 og andre cytokiner som GM- CSF, TNF- α og IFN- γ.
Attraverso il suo legame con una immunofillina citoplasmatica specifica (FKBP12), tacrolimus inibisce le vie di trasduzione del segnale calcio-dipendente nei linfociti T, prevenendo così la trascrizione e la sintesi di IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 e di altre citochine quali GM-CSF, TNF-α e IFN-γ.