Simvastatin, som er en inaktiv lakton, hydrolyseres i leveren efter oral indgivelse til den tilsvarende aktive β- hydroxysyre form, som har en potent aktivitet i hæmningen af HMG- CoA reduktase (3 hydroxy – 3 methylglutaryl CoA reduktase).
A seguito di ingestione orale la simvastatina, che è un lattone inattivo, viene idrolizzato nel fegato nella corrispondente forma attiva beta-idrossiacida che ha una potente attività inibitoria sulla HMG-CoA reduttasi (3 idrossi-3 metilglutaril CoA reduttasi).