I prækliniske undersøgelser udviste olanzapin affinitet (Ki; < 100 nM) til serotonin 5HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6, dopamin D1, D2, D3, D4, D5, kolinerge muskarine receptorer m1- m5, α1- adrenerge og histamin H1 receptorer.
In studi pre-clinici olanzapina ha dimostrato di possedere uno spettro di affinità (Ki < 100 nM) per i recettori della serotonina 5-HT2A/ 2C, 5-HT3, 5-HT6; della dopamina D1, D2, D3, D4, D5; per i recettori colinergici di tipo muscarinico (m1-m5); per quelli adrenergici α 1 ed istaminici H1.