FKBP12- tacrolimus- komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transskriptionen af visse lymfokingener forhindres.
Il complesso FKBP12-tacrolimus si lega specificamente e competitivamente alle calcioneurine provocandone l’ inibizione; questo comporta una inibizione calcio-dipendente del meccanismo di trasduzione del segnale alle cellule T.