Spironolacton og dets aktive metabolitter (inklusiv 7α- thiomethyl- spironolacton og canrenon) fungerer som en specifik antagonist i forhold til aldosteron, og udøver deres effekt ved kompetitiv binding til mineralokortikoid- receptorer, lokaliseret i nyrer, hjerte og blodkar.
A spironolakton és aktív metabolitjai (beleértve a 7α- tiometil- spironolaktont és a kanrenont) speciális aldoszteron antagonistaként hatnak, és hatásukat a vesékben, a szívben és az erekben található mineralokortikoid- receptorokhoz való kompetitív módon történő kötődésük révén fejtik ki.