Pioglitazon synes at virke via aktivering af specifikke kernereceptorer (peroxisom proliferator- aktiveret receptor gamma), der medfører forøget insulinfølsomhed i lever -, fedt - og skeletmuskelceller hos dyr.
A pioglitazon valószínűleg specifikus sejtmagi (peroxisomalis proliferator- aktivált gamma) receptorok aktiválásával hat, melynek következtében állatokban fokozódik a máj, a zsírszövet és a vázizmok sejtjeinek inzulinérzékenysége.