Atorvastatin er en selektiv, kompetitiv HMG- CoA- reduktasehæmmer, det hastighedsbegrænsende enzym, som er ansvarlig for omdannelsen af 3- hydroxy- 3- methyl- glutaryl- coenzym A til mevalonat, et forstadium til sterol, herunder kolesterol.
Az atorvasztatin a 3- hidroxi- 3- metil- glutaril- koenzim- A mevalonáttá (ami a szterolok, köztük a koleszterin prekurzora is) történő átalakulás sebességmeghatározó enzimének, a HMG- CoA- reduktáznak a szelektív, kompetitív inhibitora.