Metabolisme sker hovedsagelig ved nedbrydning af ∆4- 3- oxo- gruppen og hydroxylering i positionerne 2α, 1β og 16β efterfulgt af konjugation.
A levonorgesztrel elsősorban a ∆4- 3- oxo- csoport redukciójával, valamint a 2α, 1β és 16β pozíciókban bekövetkező hidroxilezéssel, majd az ezt követő konjugációval metabolizálódik.