Metabolisme Raloxifen undergår omfattende first pass metabolisme til glukuronid- konjugater: raloxifen- 4 '- glukuronid, raloxifen- 6- glukuronid og raloxifen- 6, 4' - diglukuronid.
A raloxifen first pass átalakulása igen kifejezett, a glükuronid- konjugáció eredményeképp raloxifen - 4 ’ - glükuronid, raloxifen- 6 ’ - glükuronid, illetve raloxifen- 6 ’, 4 - diglükuronid képződik.