Vardenafil metaboliseres overvejende af leverenzymer via cytokrom P450 (CYP) - isoformen 3A4 men også via CYP3A5 - og CYP2C- isoformer.
A vardenafilt főleg a máj enzimei a citokróm P450 (CYP), a 3A4 izoenzime útján metabolizálják, a CYP3A5 és CYP2C izoenzimek közreműködésével.