Humane undersøgelser og in vitro- undersøgelser med anvendelse af humane levermikrosomer har vist, at efavirenz hovedsageligt metaboliseres til hydroxylerede metabolitter af cytokrom P450- systemet med efterfølgende glucuronidering af disse hydroxylerede metabolitter.
Embereken folytatott vizsgálatok, valamint az emberi májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az efavirenzt elsősorban a citokróm P450 rendszer metabolizálja hidroxilált metabolitokká, majd később e hidroxi- metabolitok glükuronidokká alakulnak.