Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.
A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségfüggő kalcium csatornák egyik járulékos alegységéhez kötődik (α2- δ fehérjéhez), a [3H] - gabapentint hatékonyan leszorítva.