Metformin øger transportkapaciteten for specifikke typer af membranglucosetransportører (GLUT- 1 og GLUT- 4).
1. csökkenti a máj glükóztermelését gátolva a glükoneogenezist és a glükogenolízist, 2. az izomban növeli az inzulinérzékenységet, elősegítve a perifériás glükózfelvételt és felhasználást, 3. késlelteti a glükóz felszívódását.