Niveauet af cGMP reguleres af syntesehastigheden via guanulatcyklase og af nedbrydningshastigheden via cGMP hydrolyserende phosphodiesteraser (PDE’ er).
A cGMP szintjét a guanil- cikláz révén a szintézis üteme, illetve a cGMP lebomlásának mértéke szabja meg a hidrolizáló foszfodieszterázok (PDE) útján.