Tenofovir omdannes derefter af konstitutivt eksprimerede celleenzymer til den aktive metabolit, tenofovirdiphosphat, en obligat kædeblokker.
Ezután konstitutívan expresszálódó sejtenzimek az aktív metabolittá, tenofovir- difoszfáttá, egy obligát láncterminátorrá alakítják.