Gabapentin ligner strukturmæssigt neurotransmitteren GABA (gammaaminosmørsyre), men dets virkningsmekanisme er forskellig fra den mekanisme, som flere andre aktive stoffer interagerer med GABA- synapser på, herunder valproat, barbiturater, benzodiazepiner, GABA- transaminase- hæmmere, GABA- uptake- hæmmere, GABA- agonister og GABA- prodrugs.
A GABA (gamma- aminovajsav) neurotranszmitterrel szerkezetileg rokon, de hatásmechanizmusa eltér több olyan hatóanyagétól amely a GABA szinapszisokkal kölcsönhatásba lép pl. valproát, barbiturátok, benzodiazepinek, GABA transzamináz inhibitorok, GABA felvétel gátlók, GABA agonisták, GABA- elővegyületek.