Der er identificeret fem metaboliske pathways for lasofoxifen: direkte glucuronidation; direkte sulfonering; hydroxylering af phenyltetralin- delen (med efterfølgende konjugerende metabolisme af catechol- intermediaterne ved metylering og glucuronidation); oxidering af pyrrolidinringen; og phenylhydroxylering.
A lazofoxifen öt metabolikus útját azonosították: direkt glükuronidáció, direkt szulfatáció, a fenil tetralin gyök hidroxilációja (a katekol köztes termékek metilációval és glükuronidációval történő, ezt követő konjugatív metabolizmusával), a pirrolidin- gyűrű oxidációja, valamint a fenil hidroxiláció.