In vitro- forsøg har vist, at methylnaltrexon er en my- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- fold mindre effekt på kappa- opioidreceptorer (Ki = 230 nM) og stærkt reduceret affinitet til delta- opioidreceptorer.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a metilnaltrexon mű- típusú ópiátreceptor- antagonista (gátló konstans [Ki] = 28 nM), amelynek affinitása a kappa- típusú ópiátreceptorokhoz nyolcszor kisebb (Ki = 230 nM), és a delta- opiátreceptorokhoz való affinitása sokkal alacsonyabb.