Orlistats terapeutiske virkninger udøves i ventriklens og tyndtarmens lumina, hvor der dannes kovalente bindinger på det aktive serinbindingssted af gastro - og pankreaslipaser.
Terápiás hatását a gyomor és a vékonybél lumenében fejti ki úgy, hogy kovalens kötést létesít a gyomorban és a pancreasnedvben lévő lipázok szerint tartalmazó aktív helyével.