Leflunomid omdannes hurtigt til den aktive metabolit, A771726, via ” first pass ” - metabolisme (ringåbning) i tarmvæggen og leveren.
A leflunomid a first- pass effektus révén gyorsan metabolizálódik (gyűrű- felnyílással) a bélfalban és a májban az A771726 aktív metabolittá.