FKBP12- tacrolimus- komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transskriptionen af visse lymfokingener forhindres.
Ez a T- sejtekben a jelátvitel kalcium- függő gátlását eredményezi, meggátolva így a lymphokin gének különálló részekből álló szakaszainak átírását.