Metaboliseringen af arsentrioxid omfatter oxidering af arsensyrling (AsIII), den aktive form af arsentrioxid, til arsensyre (AsV), såvel som oxidativ metylering til monometylarsonsyre (MMAV) og dimetylarsinsyre (DMAV) via metyltransferaser, primært i leveren.
Az arzén- trioxid metabolizmusa elsősorban a májban zajlik, az arzénessav (AsIII) – az arzén- trioxid aktív formájának – arzénsavvá (AsV) történő oxidációjával, valamint metiltranszferázokkal monometil- arzénsavvá (MMAV) és dimetil- arzénsavvá (DMAV) történő oxidatív metilációval.