Virkningsmekanismen af tacrolimus angives at bestå i hæmning af de calciumafhængige signaltransduktionsveje i T- celler, hvilket fører til hæmning af transkriptionen og syntesen af IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 og andre cytokiner.
Az ismeretek szerint a tacrolimus a T lymphocyták kalciumfüggő jelátviteli mechanizmusait gátolja, aminek eredményeképpen gátlódik az IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5, illetve egyéb citokin gének transzkripciója és fehérjeszintézise.