Ved at blokere de receptorer, som angiotensin II normalt binder sig til, forhindrer telmisartan hormonet i at have nogen effekt, hvorved blodkarrene udvider sig.
Azoknak a receptoroknak a gátlásával, amelyekhez az angiotenzin II normális körülmények között kötődik, a telmizartán képes megakadályozni a hormon hatásmechanizmusának kialakulását és ezzel elősegíti a vérerek tágulását.