Skønt sirolimus hæmmer det humane levermikrosomale cytokrom P450, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4/ 5 in vitro, forventes det aktive indholdsstof ikke at hæmme aktiviteten af disse isozymer in vivo, eftersom de sirolimus koncentrationer, som er nødvendige for hæmningen er meget højere end koncentrationerne set hos patienter, der får terapeutiske doser af Rapamune.
Bár a szirolimusz in vitro gátolja a humán máj mikroszomális citokróm P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 és CYP3A4/ 5 enzimeket, a hatóanyag in vivo várhatóan nem gátolja ezen izoenzimek hatásosságát, mivel az enzimgátló hatáshoz szükséges szirolimusz- koncentráció jóval magasabb, mint a terápiás Rapamune dózist kapó betegek esetében mért koncentráció.