Ved at hæmme DPP- 4- enzymet øger sitagliptin niveauerne for de to kendte aktive inkretinhormoner, glucagonlignende peptid 1 (GLP- 1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP).
A DPP- 4 enzim gátlásával a szitagliptin emeli a két ismert aktív inkretin hormon, a glukagonszerű peptid (GLP- 1) és a glükózdependens inzulinotróp polipeptid (GIP) szintjét.