Gabapentin er strukturelt beslægtet med neurotransmitteren GABA (gammaaminosmørsyre), men dets nøjagtige virkningsmekanisme kendes endnu ikke.
A gabapentin szerkezetileg a GABA (gamma- amino- vajsav) elnevezésű idegi ingerület- átvivő anyaggal rokon, de a gabapentin pontos hatásmechanizmusa még nem ismert.