I prækliniske undersøgelser udviste olanzapin affinitet (Ki; < 100 nM) til serotonin 5 HT2A/ 2C, 5 HT3, 5 HT6, dopamin D1, D2, D3, D4, D5, kolinerge muskarine receptorer m1- m5, α1- adrenerge og histamin H1 receptorer.
A preklinikai vizsgálatokban az olanzapin a szerotonin - (5HT2A/ 2C, 5HT3, 5HT6), a dopamin - (D1, D2, D3, D4, D5), az m1- m5 kolinerg muszkarin- receptorok, továbbá az α1- adrenerg és a H1- hisztamin receptorokhoz különböző mértékben kötődött (Ki; < 100 nM).