Den primære vej for etinylestradiols metabolisme er cytochrome P- 450- formidlet hydroxylering, hvor de primære metabolitter er 2- OH- Etinylestradiol og 2- metoxy- Etinylestradiol.
A metabolizmus legfőbb mechanizmusa a citokróm P450- mediált hidroxilezés, a legfontosabb metabolitok a 2- OH - és a 2- metoxi- etinilösztradiol.