Virkemåden er en hæmning af svampe cytochrom P450- medieret 14α- sterol demethylering, som er et essentielt trin i ergosterol biosyntesen.
A vorikonazol gátolja a gomba citokróm P450 által mediált 14alfa- szterol demetilációját, ez utóbbi az ergoszterin bioszintézisének esszenciális lépése.