Det virker ved at blokere aktiviteten af revers transkriptase, et enzym, der produceres af hiv og gør det muligt for viruset at inficere celler i kroppen og producere flere virus.
Az enzim működésének gátlása révén, a Sustiva más vírusellenes gyógyszerekkel kombinációban alkalmazva csökkenti és alacsony szinten tartja a HIV vírus mennyiségét a vérben.