Her virker det som en partiel agonist, det vil sige en forbindelse, der både viser agonist- virkning, men som er mindre virkningsfuld end nicotin, og som har antagonist- virkning ved tilstedeværelse af nicotin.
A vareniklin nagy affinitással és szelektivitással kötődik az α4β2 neuronális nikotinerg acetilkolin receptorokhoz, ahol parciális agonista hatást fejt ki, vagyis olyan hatóanyag, amelynek a nikotinhoz képest alacsonyabb intrinszik agonista aktivitása van, és a nikotin jelenlétében antagonista aktivitást fejt ki.