FKBP12- tacrolimus komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transkriptionen af visse lymfokingener forhindres.
Az FKBP12 - takrolimusz komplex specifikusan és kompetitive kötődik kalcineurinhoz és gátolja azt,, amely a T - sejtekben a jelátvitel Ca- függő gátlását eredményezi, meggátolva így a lymphokin gének egyes szakaszainak átírását.