I kræftceller sker omdannelsen af pemetrexed til den aktive form hurtigere end i normale celler.
A pemetrexed a szervezetben aktív formává alakul át, ami gátolja a nukleotidok (a sejtek genetikai anyagának, a DNS- nek és az RNS- nek az építőkövei) termelődésében résztvevő enzimek tevékenységét.