Lapatinib gennemgår omfattende metabolisme, primært via CYP3A4 og CYP3A5 med mindre bidrag fra CYP2C19 og CYP2C8, til en række oxiderede metabolitter, hvor ingen af dem udgør mere end 14% af den dosis, der fandtes i fæces eller 10% af lapatinib- koncentrationen i plasma.
Le lapatinib est fortement métabolisé, principalement par les cytochromes CYP3A4 et CYP3A5, avec une faible contribution des cytochromes CYP2C19 et CYP2C8 conduisant à la formation de nombreux métabolites oxydés, aucun d’ entre eux ne représentant plus de 14% de la dose retrouvée au niveau des fèces ou plus de 10% de la concentration plasmatique de lapatinib.