Efavirenz er en nonkompetetiv hæmmer af HIV- 1 reverse transkriptase (RT) og hæmmer ikke signifikant HIV- 2 RT eller cellulære DNA - polymeraser (α, β, γ eller δ).
L'éfavirenz se lie directement à la transcriptase inverse du VIH-1 et n’ inhibe pas de manière significative la transcriptase inverse du VIH-2, ni les ADN polymérases α, β, γ ou δ cellulaires.