Vareniclin er meget selektivt og bindes mere til α4β2- receptorundertyper (Ki=0, 15- nM) end til nogen andre af de almindelige nicotinreceptorer (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3. 400 nM) eller til ikke- nicotinreceptorer og transportsystemer (Ki > 1 µM, på nær 5- HT3 receptorer:
La varénicline est hautement sélective et se lie de manière plus puissante au sous-type de récepteurs α 4β 2 (Ki = 0,15 nM) qu'aux autres récepteurs nicotiniques courants (α 3β 4 Ki = 84 nM, α 7 Ki = 620 nM, α 1βγδ Ki = 3400 nM) ou qu’ aux récepteurs et transporteurs non nicotiniques (Ki > 1 µM, excepté pour les récepteurs 5-HT3: