Moderate og svage CYP3A4 hæmmere kan nedsætte metaboliseringen af sirolimus og øge sirolimusniveauet (f. eks. kalcium- blokkere: verapamil; antisvampemidler: clotrimazol, fluconazol; antibiotika: troleandomycin; andre stoffer: bromocriptin, cimetidin, danazol, protease- hæmmere).
Les inhibiteurs intermédiaires et faibles du CYP3A4 peuvent réduire le métabolisme du sirolimus et augmenter les concentrations sanguines de sirolimus (par exemple inhibiteurs calciques: nicardipine; antifongiques: clotrimazole, fluconazole; antibiotiques: troléandomycine; autres substances: bromocriptine, cimétidine, danazol; inhibiteurs de protéases).