Det menes, at den neurofarmakologiske profil af sertindol som antipsykotisk middel, skyldes dets selektive inhibitoriske effekt på mesolimbiske dopaminerge neuroner og hænger sammen med dets balancerede inhibitoriske effekt på centrale dopamin D2, serotonin 5HT2 og α1- adrenerge receptorer.
Le profil neuropharmacologique antipsychotique du sertindole résulte d’ une part, de l’ activité inhibitrice sélective des neurones dopaminergiques mésolimbiques et d’ autre part, d’ une activité inhibitrice équivalente sur les récepteurs centraux dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5HT2, ainsi que sur les récepteurs α 1-adrénergiques.