Ved at hindre nicotin i at virke på α4β2- receptorerne (antagonist virkning) nedsætter det samtidig belønningsoplevelsen og rygningens selvforstærkende mekanisme.
18 L'efficacité de CHAMPIX dans le sevrage tabagique est le résultat d'une activité agoniste partielle de la varénicline au niveau du récepteur nicotinique α 4β 2 où sa liaison produit un effet suffisant pour soulager les symptômes de besoin impérieux et de manque (activité agoniste), tout en entraînant simultanément une réduction des effets de récompense et de renforcement du tabagisme en empêchant la liaison de la nicotine aux récepteurs α 4β 2 (activité antagoniste).