De biologiske virkninger af raloxifen er ligesom for østrogen medieret gennem binding med høj affinitet til østrogen- receptorer samt regulering af genekspression.
Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des œ strogènes, résultent d’ une liaison de haute affinité aux récepteurs aux œ strogènes et d’ une régulation de l’ expression génique.