Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.
La prégabaline se lie à une sous-unité auxiliaire (protéine α2-δ) des canaux calciques voltage- dépendants dans le système nerveux central, déplaçant fortement la [3H]-gabapentine.