Atorvastatin sænker plasmakolesterol - og lipoproteinserumkoncentrationer ved at hæmme HMG- CoA - reduktase og derefter kolesterolbiosyntese i leveren og øger antallet af lever LDL- receptorer på celleoverfladen, hvilket fører til øget optagelse og katabolisering af LDL.
Les inhibiteurs de la glycoprotéine-P (par exemple la ciclosporine) peuvent augmenter la biodisponibilité de l’ atorvastatine.