Herved dannes 4- hydroxymetyl- ambrisentan (21%) som yderligere glukuronideres til 4- hydroxymetylambrisentanglukuronid (5%).
L’ ambrisentan subit également un métabolisme oxydatif, principalement par le CYP3A4, et dans une moindre mesure par le CYP3A5 et le CYP2C19 pour former le 4-hydroxyméthyl ambrisentan (21%), ensuite glucuroconjugué en glucuroconjugué de 4-hydroxyméthyl ambrisentan (5%).