In vitro- forsøg har vist, at methylnaltrexon er en my- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- fold mindre effekt på kappa- opioidreceptorer (Ki = 230 nM) og stærkt reduceret affinitet til delta- opioidreceptorer.
Les études in vitro ont montré que la méthylnaltrexone est un antagoniste des récepteurs mu aux opioïdes (constante d’ inhibition [Ki] = 28 nM), avec une affinité 8 fois plus faible pour les récepteurs kappa aux opioïdes (Ki = 230 nM) et une affinité largement réduite pour les récepteurs delta aux opioïdes.