I ikke - kliniske in vitro assays og i in vivo tumormodeller har erlotinibs primære metabolitter OSI- 420 og OSI- 413, som dannes ved O- demethylering af sidekæderne, samme effekt som erlotinib.
Des dosages in vitro et des études de modèles tumoraux in vivo ont montré que les principaux métabolites de l’erlotinib, OSI-420 et OSI-413, produits par O- déméthylation de l’une ou l’autre des chaînes latérales exerçaient une activité similaire à celle de l’erlotinib.