Dasatinib hæmmer aktivitet af BCR- ABL kinasen og kinaser, der tilhører SRC- kinasefamilien samt en række andre udvalgte onkogene kinaser, inklusive c- KIT, ephrinreceptor- kinaser og PDGFβ - receptorer.
Dasatinib inhibe l'activité de la kinase BCR-ABL, des kinases de la famille SRC, d'un certain nombre d'autres kinases oncogènes sélectives dont le c-KIT, des récepteurs de l'éphrine (EPH), et du récepteur β du PDGF.