Dette sker fortrinsvis via cytokrom P450 2C8, selvom andreisoformer kan være involveret i mindre grad.
La pioglitazone subit un métabolisme hépatique important par hydroxylation des groupes méthylène aliphatiques, essentiellement dû au cytochrome P4502C8, et peut être à de nombreux autres isoformes dans une moindre mesure.