Virkningsmekanismen af tacrolimus angives at bestå i hæmning af de calciumafhængige signaltransduktionsveje i T- celler, hvilket fører til hæmning af transkriptionen og syntesen af IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 og andre cytokiner.
Le mode d’ action du tacrolimus est supposé résider dans une inhibition des voies de transduction du signal tributaires du calcium dans les lymphocytes T qui aboutit à l’ empêchement de la transcription et de la synthèse d’ IL- 2, IL-3, IL-4, IL-5 et d’ autres cytokines.