Simvastatin, som er en inaktiv lakton, hydrolyseres i leveren efter oral indgivelse til den tilsvarende aktive β- hydroxysyre form, som har en potent aktivitet i hæmningen af HMG- CoA reduktase (3 hydroxy – 3 methylglutaryl CoA reduktase).
Après administration orale, la simvastatine, lactone inactive, est hydrolysée dans le foie en forme béta- hydroxyacide active, douée d’une puissante activité inhibitrice de l’HMG-CoA réductase (3 hydroxy – 3 méthylglutaryl coenzyme A réductase).