MTICs cytotoksiske effekt formodes primært at skyldes alkyleringen ved O6- positionen i guanin med ledsagende alkylering ved N7- positionen.
Le témozolomide est un dérivé triazène, qui subit une conversion chimique rapide à pH physiologique en monomethyl triazénoimidazole carboxamide actif (MTIC). La cytotoxicité du MTIC est vraisemblablement due principalement à une alkylation de la guanine en position O6 et à une alkylation supplémentaire en position N7.