Anti- tumor aktiviteten af topotecan involverer hæmning af topoisomerase- I, et enzym tæt involveret i DNA replikation, da den eliminerer den torsionale belastning, der opstår foran den bevægelige repli - kationsgaffel.
L'activité anti-tumorale du topotécan se caractérise par l'inhibition de la topoisomérase I, enzyme qui joue un rôle essentiel dans la réplication de l'ADN, en levant la contrainte de torsion en aval de la fourche de réplication.