Methylnaltrexonbromid fremstilles af naltrexon, som er et velkendt stof, der anvendes til at modvirke virkningen af opioider.
Erinevalt naltreksoonist ei tungi metüülnaltreksoonbromiid nii kergesti ajju, mis tähendab, et see blokeerib µ- opioidi retseptorid seedetraktis, aga mitte ajus.