Toremifen binder sig specifikt til østrogenreceptorer, kompetitivt med estradiol, og hæmmer den østrogeninducerede stimulation af DNA syntesen og cellereplikationen.
Toremifeen seondub spetsiifiliselt östrogeenretseptoritega, konkureerides östradiooliga ja pärsib seeläbi östrogeenide poolt indutseeritud DNA sünteesi ja rakkude replikatsiooni.