Tolcapon metaboliseres næsten fuldstændigt før udskillelse og kun en mindre del (0, 5% af dosis) genfindes uomdannet i urinen.
Enne eritumist metaboliseerub tolkapoon peaaegu täielikult, vaid väga väike kogus (0, 5% annusest) eritub muutumatul kujul uriiniga.