Vildagliptin, som er en dipeptidylpeptidase 4 (DPP- 4) - hæmmer, virker ved at blokere nedbrydningen af inkretinhormoner i kroppen.
Vildagliptiin vähendab ka maksas tekkiva glükoosi kogust, suurendades insuliini sisaldust ja vähendades glükagooni (teatud hormoon) sisaldust.