Sitagliptin er en potent og høj- selektiv
Sitagliptiini glükoos- sõltuv mehhanism erineb sulfonüüluureate mehhanismist, mis suurendavad insuliini sekretsiooni isegi siis, kui glükoosi kontsentratsioon on väike ja võivad põhjustada hüpoglükeemiat II tüüpi diabeeti põdevatel ja normaalsetel isikutel.