Orlistats terapeutiske virkninger udøves i ventriklens og tyndtarmens lumina, hvor der dannes kovalente bindinger på det aktive serinbindingssted af gastro - og pankreaslipaser.
Toimib mao - ja soolevalendikus, kus moodustab mao - ja pankrease lipaaside aktiivse seondumiskohaga kovalentsed sidemed.