Det fosforyleres ved cellulære kinaser til stavudin trifosfat, som hæmmer HIV revers transkriptase ved at konkurrere med det naturlige substrat thymidin trifosfat.
Stavudiin fosforüleeritakse rakusiseste kinaaside poolt stavudiintrifosfaadiks, mis inhibeerib HIV pöördtranskriptaasi, konkureerides selle loomuliku substraadi tümidiintrifosfaadiga.