Der er identificeret fem metaboliske pathways for lasofoxifen: direkte glucuronidation; direkte sulfonering; hydroxylering af phenyltetralin- delen (med efterfølgende konjugerende metabolisme af catechol- intermediaterne ved metylering og glucuronidation); oxidering af pyrrolidinringen; og phenylhydroxylering.
Kindlaks on tehtud lasofoksifeeni viis metaboolset teed: otsene glükuroonimine, otsene sulfeerimine, fenüültetraliini rühma hüdroksüülimine (edasise katehhoolvaheastmete konjugatiivse metabolismiga metüülimise ja glükuroonimise teel), pürrolidiintsükli oksüdeerimine ja fenüülhüdroksüülimine.