Metabolisme In vitro- forsøg med humane levermikrosomer indikerer, at etravirin primært gennemgår oxidativ metabolisme via det hepatiske cytokrom CYP450- system (CYP3A) og i mindre grad via CYP2C - gruppen efterfulgt af glucuronidation.
Metabolism In vitro katsed inimese maksamikrosoomidega (HLMs) viitavad, et etraviriin läbib peamiselt oksüdatiivse metabolismi maksa tsüstokroomi CYP450 (CYP3A) süsteemi vahendusel ning väiksemas ulatuses CYP2C esindajate vahendusel, millele järgneb glükuronidatsioon.