Lamivudin metaboliseres intracellulært til den aktive del lamivudin 5 ′ - trifosfat, hvis primære virkningsmekanisme er at afslutte kæden i HIV revers- transkription.
Lamivudiin metaboliseerub rakusiseselt aktiivseks metaboliidiks lamivudiin- 5 ’ - trifosfaadiks.