Ved type 2- sukkersyge producerer bugspytkirtlen enten ikke nok insulin til at regulere blodsukkeret, eller også er kroppen ikke i stand til at udnytte insulinet effektivt.
Kui vere glükoosisisaldus on suur, stimuleerib sitagliptiin kõhunääret tekitama rohkem insuliini sel viisil, et ta tõstab inkretiinhormoonide sisaldust veres.