In vitro- forsøg har vist, at methylnaltrexon er en my- opioidreceptorantagonist (inhibitionskonstant [Ki] = 28 nM) med 8- fold mindre effekt på kappa- opioidreceptorer (Ki = 230 nM) og stærkt reduceret affinitet til delta- opioidreceptorer.
In vitro uuringute kohaselt on metüülnaltreksoon müü- opioidretseptori antagonist (inhibeerimiskonstant [Ki] = 28 nM), millel on 8 korda väiksem tugevus kappa- opioidretseptorite suhtes (Ki = 230 nM) ja palju väiksem afiinsus delta - opioidretseptorite suhtes.