Bleomycins virkning ligger i indskydningen i enkelte og dobbelte DNA- strenge, således at der opstår sprængninger i disse strenge, hvilket hæmmer celledeling, vækst og DNA- syntese.
Bleomütsiini toime põhineb ühe - ja kaheahelalise DNA interkalatsioonil, mille tulemusena tekib ühe - ja kaheahelaliste struktuuride lagunemine, mis pärsib rakkude jagunemist, kasvu ja DNA sünteesi.