FKBP12- tacrolimus komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transkriptionen af visse lymfokingener forhindres.
FKBP12- takroliimus kompleks seostub selektiivselt ja konkureerivalt ning inhibeerib kaltsineuriini, põhjustades kaltsiumist sõltuva T- raku signaaliedastuse blokaadi, takistades seeläbi lümfokiini geenide transkriptsiooni.