Efavirenz er en nonkompetetiv hæmmer af HIV- 1 reverse transkriptase (RT) og hæmmer ikke signifikant HIV- 2 RT eller cellulære DNA - polymeraser (α, β, γ eller δ).
Efavirens on mittekonkureeriv HIV- 1 pöördtranskriptaasi (PT) inhibiitor ning ta ei inhibeeri olulisel määral HIV- 2 PT või tsellulaarseid DNA polümeraase (α, β, γ või δ).