Pegvisomant binder sig til væksthormonreceptorer på celleoverflader, hvor det blokerer væksthormon - binding og på denne måde interfererer med intracellulær væksthormonsignaltransduktion.
Pegvisomant seondub raku pinnal kasvuhormooni retseptoritega, blokeerib seega kasvuhormooni seondumist ning takistab rakusisest kasvuhormooni signaali ülekannet.