Ved at hæmme DPP- 4- enzymet øger sitagliptin niveauerne for de to kendte aktive inkretinhormoner, glucagonlignende peptid 1 (GLP- 1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP).
Inhibeerides ensüümi DPP- 4, suureneb sitagliptiini toimel kahe teadaoleva aktiivse inkretiinhormooni, glükagoonitaolise peptiid- 1 (GLP- 1) ja glükoos- sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) sisaldus.