Hos opioidnaive patienter ligger den lavest effektive serumkoncentration af fentanyl til opnåelse af smertelindring i området 0, 3 til 1, 2 ng/ ml, mens blodkoncentrationer på 10- 20 ng/ ml fremkalder kirurgisk anæstesi og udtalt respirationsdepression.
Fentanüüli valuvaigistav toime on seotud aktiivse toimaine kontsentratsiooniga veres; opioide varem mittesaanud patsientidel on minimaalne efektiivne fentanüüli analgeetiline plasmakontsentratsioon vahemikus 0, 3- 1, 2 ng/ ml, plasmasmakontsentratsiooni 10- 20 ng/ ml rakendatakse operatsioonise anesteesias ja see põhjustab rasket respiratoorset depressiooni.