Lopinavir er i høj grad metaboliseret af det hepatiske cytokrom- P450 system, næsten udelukkende af isoenzym CYP3A.
Rifampitsiini manustamine koos Kaletra’ ga põhjustab lopinaviiri kontsentratsiooni olulist langust, mis omakorda võib märkimisväärselt vähendada lopinaviiri ravitoimet.