Ved terapeutiske doser kunne der generelt kun måles sporadiske og yderst lave koncentrationer af intakt orlistat i plasma (< 10 ng/ ml eller 0, 02 mikromol) uden tegn på akkumulering, hvilket er i overensstemmelse med en minimal absorption.
Terapeutiliste annuste kasutamisel oli intaktse orlistati plasmakontsentratsioon üldjuhul määratav sporaadiliselt ning kontsentratsioon oli väga madal (< 10 ng/ ml või 0, 02 µmol), kumuleerumist ei täheldatud, mis on kooskõlas minimaalse imendumisega.