Gabapentin ligner strukturmæssigt neurotransmitteren GABA (gammaaminosmørsyre), men dets virkningsmekanisme er forskellig fra den mekanisme, som flere andre aktive stoffer interagerer med GABA- synapser på, herunder valproat, barbiturater, benzodiazepiner, GABA- transaminase- hæmmere, GABA- uptake- hæmmere, GABA- agonister og GABA- prodrugs.
Gabapentiin sarnaneb struktuurselt neuromediaator GAVH- ga (gamma- aminovõihape), kuid tema toimemehhanism erineb teistest GAVH- ergilise neuromediatoorse ülekandega seotud toimeaine omast nagu valproaat, barbituraadid, bensodiasepiinid, GAVH transaminaasi inhibiitorid, GAVH tagasihaarde inhibiitorid, GAVH agonistid ja GAVH eelravimid.