I kræftceller sker omdannelsen af pemetrexed til den aktive form hurtigere end i normale celler.
Pemetrekseedi muundumine selle aktiivseks vormiks toimub vähirakkudes kergemini kui normaalsetes rakkudes, mille tulemusena ravimi aktiivse vormi tase vähirakkudes tõuseb ja püsib kauem.