FKBP12- tacrolimus- komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transskriptionen af visse lymfokingener forhindres.
FKBP12- takroliimuse kompleks seondub selektiivselt ja konkureerivalt ning inhibeerib kaltsineuriini, põhjustades kaltsiumist sõltuva T- raku signaaliedastuse blokaadi, takistades seeläbi lümfokiini geenide transkriptsiooni.