Administration af vildagliptin resulterer i hurtig og fuldstændig hæmning af DPP- 4- aktiviteten, hvilket resulterer i øgede fastende og postprandiale endogene niveauer af inkretinhormonerne GLP- 1 (glukagonlignende peptid 1) og GIP (glukoseafhængigt insulinotropt polypeptid).
Vildagliptiini manustamise tulemuseks on DPP- 4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine, mis viib inkretiinhormoonide GLP- 1 (glükagoonitaoline peptiid 1) ja GIP (glükoos- sõltuv insulinotroopne polüpeptiid) endogeense sisalduse suurenemiseni tühja kõhuga ja söömisjärgselt.