I modsætning til naltrexon, er det sværere for methylnatrexonbromid at få adgang til hjernen, hvilket betyder, at det modvirker mu- opioid- receptorerne i mavetarmkanalen, men ikke i hjernen.
Nende retseptorite blokeerimise teel vähendab Relistor opioidide põhjustatud kõhukinnisust, kuid ei mõjuta valuvaigistavat toimet.