Vardenafil metaboliseres overvejende af leverenzymer via cytokrom P450 (CYP) - isoformen 3A4 men også via CYP3A5 - og CYP2C- isoformer.
Vardenafiil metaboliseeritakse peamiselt maksa tsütokroom P450 (CYP) isoensüümi 3A4 poolt, teatud määral osalevad ka isoensüümid CYP3A5 ja CYP2C.