Via binding til et specifikt cytoplasmisk immunophilin (FKBP12) hæmmer tacrolimus calciumafhængig signal transduktion i T- celler og hindrer på denne måde transkription og syntese af IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 og andre cytokiner som GM- CSF, TNF- α og IFN- γ.
Seostudes spetsiifilise tsütoplasma immunoglobuliiniga (FKBP12), inhibeerib takroliimus T- rakkudes kaltsiumsõltuva signaaliülekande tee, vältides nii IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 ja teiste tsütokiinide nagu GM - CSF, TNF- α ja IFN- γ transkriptsiooni ja sünteesi.