Vareniclin er meget selektivt og bindes mere til α4β2- receptorundertyper (Ki=0, 15- nM) end til nogen andre af de almindelige nicotinreceptorer (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3. 400 nM) eller til ikke- nicotinreceptorer og transportsystemer (Ki > 1 µM, på nær 5- HT3 receptorer:
Varenikliin on väga selektiivne ja seondub retseptori alatüübiga α4β2 (Ki=0, 15 nM) tugevamalt kui teiste tavapäraste nikotiiniretseptorite (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3400 nM) või mitte- nikotiini- retseptorite ja transporteritega (Ki > 1µM, väljaarvatud 5- HT3 retseptorid: