Det aktive indholdsstof, pregabalin, er en gamma- aminosmørsyre analog ((S) - 3 - (aminomethyl) - 5 - methylhexansyre).
Toimeaine pregabaliin on gamma- aminobutüürhappe (GABA) analoog ((S) - 3 - (aminometüül) - 5 - metüülheksanoehape).