Efavirenz er en nonkompetitiv hæmmer af HIV- 1 revers transkriptase (RT) og hæmmer ikke signifikant human immundeficient virus- 2 (HIV- 2) RT eller cellulære deoxyribonukleinsyre (DNA) polymeraser (α, β, γ eller δ).
Efavirens on mittekonkureeriv HIV- 1 pöördtranskriptaasi (PT) inhibiitor ning ta ei inhibeeri olulisel määral inimese immuunpuudulikkuse 2. tüübi viiruse (HIV- 2) PT- d või tsellulaarseid desoksüribonukleiinhappe (DNA) polümeraase (α, β, γ ja δ).