Repaglinid lukker de ATP- afhængige kaliumkanaler i β- cellens membran ved at binde sig til bindingssteder, der er forskellige fra andre β- celle stimulerende antidiabeticas bindingssteder.
Repagliniid sulgeb ATP- sõltuvad kaaliumikanalid β- raku membraanis, toimides läbi sihtvalgu, mis on erinev kui teistel insuliini sekreteerivatel preparaatidel.