Ved at øge niveauet af inkretinhormoner i blodet stimulerer sitagliptin bugspytkirtlen til at producere mere insulin, når blodsukkerniveauet er højt.
Inkretiinhormoonide sisalduse suurendamisega veres stimuleerib sitagliptiin kõhunääret rohkem insuliini tootma, kui vere glükoositase on kõrge.