Metabolisme Raloxifen undergår omfattende first pass metabolisme til glukuronid- konjugater: raloxifen- 4 '- glukuronid, raloxifen- 6- glukuronid og raloxifen- 6, 4' - diglukuronid.
Raloksifeen metaboliseerub ulatuslikult esmasel maksapassaažil glükuroniidkonjugaatideks: raloksifeen- 4 ’ - glükuroniid, raloksifeen- 6- glükuroniid ja raloksifeen- 6, 4 ’ - diglükuroniid.