Tacrolimus er siden midten af 1990' erne blevet anvendt til at mindske afstødningen hos transplantationspatienter (når immunsystemet angriber det transplanterede organ).
Takroliimust on kasutatud alates 1990- ndate aastate keskpaigast siirdatud elunditega patsientidel siiriku hülgamise ennetamiseks (kui immuunsüsteem ründab siirdatud elundit).