Valsartan er en angiotensin II- receptorantagonist, hvilket betyder, at det blokerer virkningen af et hormon i kroppen, som kaldes angiotensin II.
Blokeerides retseptorid, millele angiotensiin II tavaliselt kinnitub, peatab valsartaan selle hormooni toime ja soodustab veresoonte laienemist.