Atorvastatin er en selektiv, kompetitiv HMG- CoA- reduktasehæmmer, det hastighedsbegrænsende enzym, som er ansvarlig for omdannelsen af 3- hydroxy- 3- methyl- glutaryl- coenzym A til mevalonat, et forstadium til sterol, herunder kolesterol.
HMG- CoA reduktaas on ensüüm, mis reguleerib 3- hüdroksü- 3- metüülglutarüülkoensüümi A steroolide (sh kolesterool) eelühendiks mevalonaadiks muutumise kiirust.