Virkningsmekanisme Rosuvastatin er en selektiv og kompetitiv inhibitor af HMG- CoA reduktase, det hastighedsbegrænsende enzym som omdanner 3- hydroxy- 3- methylglutaryl coenzym A til mevalonat, et forstadie til kolesterol.
HMG- CoA on kolesterooli sünteesis olulisim ensüüm, mis konverteerib 3- hüdroksü- 3- metüülglutarüül koensüüm A mevalonaadiks, kolesterooli eellaseks.