Virkemåden er en hæmning af svampe cytochrom P450- medieret 14α- sterol demethylering, som er et essentielt trin i ergosterol biosyntesen.
Vorikonasooli toime põhineb seente tsütokroom P450 poolt vahendatud 14α - sterool demetüleerimise pärssimises, mis kujutab endast olulist vaheastet ergosterooli biosünteesi protsessis.