Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.
Pregabaliin seondub kesknärvisüsteemi voltaaž- sõltuvate kaltsiumkanalite abialaühikuga (α2- δ proteiin), olles tugev [3H] - gabapentiini asendaja.