Derved bliver det vanskeligere at stimulere centralnervesystemets nerver, hvilket nedsætter frigivelsen af andre neurotransmittere.
Pregabaliin näib mõjutavat kaltsiumiioonide närvirakkudesse sisenemise viisi, vähendades kesknärvisüsteemi rakkude ärrituvust ja teiste neurotransmitterite vabanemist.