Hermed øges plasmaniveauet af de aktive stoffer, hvilket kan medføre alvorlige og/ eller livstruende bivirkninger såsom hjertearytmi (f. eks. amiodaron, astemizol, bepridil, cisaprid, pimozid, quinidin, terfanain), perifere vasospasmer eller iskæmi (f. eks. ergotamin, dihydroergotamin).
Koosmanustamise tulemuseks võib olla toimeainete metabolismi konkureeriv inhibeerimine, mis viib nende plasmakontsentratsiooni suurenemise ning tõsiste ja/ või eluohtlike kõrvaltoimete tekkeni, nagu südame rütmihäired (nt amiodaroon, astemisool, bepridiil, tsisapriid, pimosiid, kinidiin, terfenadiin) või perifeerne vasospasm või isheemia (nt ergotamiin, dihüdroergotamiin).