CYP3A4 hæmmere (som f. eks. ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telithromycin eller clarithromycin) nedsætter metaboliseringen af sirolimus og øger sirolimus niveauerne.
CYP3A4 inhibiitorid (näiteks ketokonasool, vorikonasool, 37 itrakonasool, telitromütsiin või klaritromütsiin) aeglustavad siroliimuse metabolismi ja suurendavad siroliimuse taset.