Spironolacton og dets aktive metabolitter (inklusiv 7α- thiomethyl- spironolacton og canrenon) fungerer som en specifik antagonist i forhold til aldosteron, og udøver deres effekt ved kompetitiv binding til mineralokortikoid- receptorer, lokaliseret i nyrer, hjerte og blodkar.
Spironolaktoon ja selle aktiivsed metaboliidid (k. a 7α- tiometüül- spironolaktoon ja kanrenoon) toimivad aldosterooni spetsiifiliste antagonistidena ning avaldavad oma toimet neerudes, südames ja veresoontes seondudes konkureerivalt mineralokortikoid- retseptoritega.