I ikke - kliniske in vitro assays og i in vivo tumormodeller har erlotinibs primære metabolitter OSI- 420 og OSI- 413, som dannes ved O- demetylering af sidekæderne, samme effekt som erlotinib.
Mittekliinilistes in vitro testides ja in vivo kasvajamudelites oli erlotiniibi põhimetaboliitidel OSI- 420 ja OSI- 413, mis tekivad kummagi kõrvalahela O- demetüleerumisel, võrreldav toime erlotiniibiga.