Tenofovirdisoproxilfumarat omdannes in vivo til tenofovir, der er en nukleosidmonophosphat (nukleotid) analog af adenosinmonophosphat.
Tenofoviirdisoproksiilfumaraat muudetakse in vivo tenofoviiriks, adenosiinmonofosfaadi nukleosiidmonofosfaadi (nukleotiidi) analoogiks.