Vareniclin er meget selektivt og bindes mere til α4β2- receptorundertyper (Ki=0, 15- nM) end til nogen andre af de almindelige nicotinreceptorer (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3. 400 nM) eller til ikke- nicotinreceptorer og transportsystemer (Ki > 1 µM, på nær 5- HT3 receptorer:
Varenicline is highly selective and binds more potently to the α 4β 2 receptor subtype (Ki=0.15 nM) than to other common nicotinic receptors (α 3β 4 Ki=84 nM, α 7 Ki= 620 nM, α 1βγδ Ki= 3,400 nM), or to non-nicotinic receptors and transporters (Ki > 1µM, except to 5-HT3 receptors: