Orlistats terapeutiske virkninger udøves i ventriklens og tyndtarmens lumina, hvor der dannes kovalente bindinger på det aktive serinbindingsted af gastro - og pankreaslipaser.
It exerts its therapeutic activity in the lumen of the stomach and small intestine by forming a covalent bond with the active serine site of the gastric and pancreatic lipases.