Sitagliptin er en potent og høj- selektiv hæmmer af enzymet DPP- 4 og hæmmer ikke de nært beslægtede enzymer DPP- 8 eller DPP- 9 ved terapeutiske koncentrationer.
Sitagliptin is a potent and highly selective inhibitor of the enzyme DPP-4 and does not inhibit the closely-related enzymes DPP-8 or DPP-9 at therapeutic concentrations.