Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.
Pregabalin binds to an auxiliary subunit (α2-δ protein) of voltage-gated calcium channels in the central nervous system, potently displacing [3H]-gabapentin.