Metabolismus Raloxifen podléhá rozsáhlé metabolizaci při prvním průchodu játry na konjugáty s glukuronidem: raloxifen- 4 ‘ - glukuronid, raloxifen- 6- glukuronid a raloxifen- 6 ‘, 4- diglukuronid.
Raloksifēns pakļauts ekstensīvam pirmā loka metabolismam līdz glikuronīdu savienojumiem raloksifēna- 4 ’ - glikuronīdam, raloksifēna- 6- glikuronīdam un raloksifēna- 6, 4 ’ - diglikuronīdam.