Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Vareniklīns darbojas izteikti selektīvi un saistās ar receptora α4β2 apakštipu (Ki=0, 15 nM) daudz aktīvāk nekā ar citiem izplatītiem nikotīnjutīgiem receptoriem (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3400 nM) vai citiem receptoriem un pārnesējiem (Ki > 1 µM, izņemot 5- HT3 receptorus: