Vazbou na specifický cytoplazmatický imunofilin (FKBP12) inhibuje takrolimus kalcium- dependentní dráhy transdukce signálu v T buňkách a tím brání transkripci a syntéze IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 a jiných cytokinů, jako například GM- CSF, TNF- alfa a IFN- gama.
Saistoties ar specifisku citoplazmātisku imunofilīnu (FKBP12), takrolims inhibē no kalcija atkarīgu signālu transdukcijas ceļus T šūnās, tādā veidā aizkavējot IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 un citu kinīnu, piemēram, GM- CSF, TNF- α un IFN- γ, transkripciju un sintēzi.