Blokuje činnost reverzní transkriptázy, což je enzym produkovaný virem HIV, jenž tomuto viru umožňuje infikovat buňky v těle a tvořit další viry.
Bloķējot šo fermentu, Ziagen kombinācijā ar citām pretvīrusu zālēm samazina HIV daudzumu asinīs un neļauj tam pārmērīgi pieaugt.