Kromě hydrolýzy je topotekan vylučován zejména renálně s malou částí metabolizovanou na N- demetylovaný metabolit (SB- 209780), který byl nalezen v plazmě, moči a stolici.
Bez hidrolīzes topotekāna klīrenss notiek galvenokārt caur nierēm, un neliela daļa savienojuma tiek metabolizēta līdz N- demetilmetabolītam (SB- 209780), kas atrasts urīnā, plazmā un izkārnījumos.