Lamivudin je infikovanými i neinfikovanými buňkami metabolizován na lamivudin- trifosfát (TP), který je vlastní účinnou formou výchozí látky.
Lamivudīns gan inficētajās, gan neinficētajās šūnās metabolizējas par trifosfāta (TF) atvasinājumu, kas ir pirmvielas aktīvā forma.