Bosentan je metabolizován v játrech isoenzymy cytochromu P450, CYP2C9 a CYP3A4 a následně je vylučován do žluči.
Pēc aknu metabolisma, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem, CYP2C9 un CYP3A4, bosentāns tiek eliminēts ar žults ekskrēcijas palīdzību.