In vitro je orlistat z > 99% vázán na plazmatické bílkoviny (přičemž hlavními vazebnými bílkovinami jsou lipoproteiny a albumin).
In vitro > 99% orlistata saistās ar plazmas olbaltumiem (lipoproteīni un albumīns bija nozīmīgākie proteīni, ar ko tas saistījās).