Vardenafil je metabolizován převážně v játrech pomocí izoformy 3A4 cytochromu P450 (CYP) a v menší míře také izoformami CYP3A5 a CYP2C.
Vardenafils galvenokārt tiek metabolizēts aknu metabolisma ceļā ar citohroma P450 (CYP) izoformas 3A4 palīdzību; procesā piedalās arī izoformas CYP3A5 un CYP2C.