Zvýšením hladin inkretinových hormonů v krvi stimuluje vildagliptin slinivku k produkci většího množství inzulinu, pokud jsou hladiny cukru v krvi vysoké.
Vildagliptīns mazina arī aknās sintezēto glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot hormona glikagona līmeni.