I když sirolimus inhibuje lidský jaterní mikrosomální cytochrom P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4/ 5 in vitro, nepředpokládá se, že inhibuje aktivitu těchto isozymů in vivo, protože k vyvolání inhibice jsou nutné mnohem vyšší koncentrace, než koncentrace, kterých bylo dosaženo u pacientů užívajících terapeutické dávky Rapamunu.
Lai gan sirolimus inhibē cilvēka aknu mikrosomu citohromus P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 un CYP3A4/ 5 in vitro, nav gaidāms, ka aktīvā viela inhibēs šo izoenzīmu aktivitāti in vivo, jo inhibīcijai nepieciešamā sirolimus koncentrācija ir daudz augstāka kā pacientiem, kas saņēmuši terapeitiskas Rapamune devas.