Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
Pretēji naltreksonam metilnaltreksona bromīds nespēj tik lielā mērā nonākt smadzenēs, tādēļ tas vairāk bloķē zarnu nevis smadzeņu mu opioīda receptorus.