Gabapentin je strukturou příbuzný neurotransmiteru GABA (kyselině gama- aminomáselné), ale přesný mechanismus účinku gabapentinu není dosud znám.
Gabapentīns pēc struktūras ir radniecīgs neirotransmiteram GASS (gamma aminosviestskābei), tomēr precīzs gabapentīna darbības mehānisms vēl nav zināms.