Proto může vareniklin účinně blokovat schopnost nikotinu plně aktivovat α4β2 receptory a mesolimbický dopaminergní systém, což je
Tādējādi vareniklīns var efektīvi bloķēt nikotīna spēju pilnībā aktivēt α4β2 receptorus un mezolimbisko dopamīna sistēmu, proti, neironālos mehānismus, kuri ir pamatā tieksmei uzsmēķēt un tās radītai labsajūtai.