Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92% se v nezměněné podobě vylučuje močí a méně než 10% se vylučuje v podobě metabolitů.
Vareniklīns metabolizējas minimāli, 92% izdalās urīnā neizmainītā veidā un mazāk par 10% tiek izvadīts metabolītu formā.