To umožňuje methylnaltrexonu fungovat jako periferně účinkující mu - opiodiní antagonista ve tkáních, jako je gastrointestinální trakt, aniž by ovlivnil analgetický účinek vyvolaný opioidy v centrálním nervovém systému.
Tādēļ metilnaltreksons iedarbojas uz opioīdu mu- receptoriem perifēriskos audos, piemēram, kuņģa un zarnu traktā, neizraisot centrālajā nervu sistēmā opioīdu ierosinātu pretsāpju iedarbību.