Atorvastatin snižuje hladiny cholesterolu a lipoproteinů v plazmě inhibicí HMG- CoA reduktázy a inhibicí syntézy cholesterolu v játrech a zvyšuje počet jaterních LDL receptorů na buněčném povrchu, a tím je urychlena absorpce a katabolismus LDL.
Atorvastatīns pazemina holesterīna un lipoproteīnu līmeni serumā, inhibējot HMG- CoA reduktāzi un tādējādi kavējot holesterīna biosintēzi aknās, kā arī palielinot ZBL receptoru skaitu uz hepatocītu virsmas, tādējādi paātrinot ZBL saistīšanos un katabolismu.