Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
Pregabalīns centrālajā nervu sistēmā saistās pie elektriski kontrolēto kalcija kanālu receptoru papildstruktūras (α2- δ proteīna), jādomā, izspiežot no tās [3H] - gabapentīnu.