Gabapentin je strukturálním analogem neurotransmiteru GABA (kyselina gama- aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a proléků GABA.
Gabapentīna struktūra ir līdzīga neirotransmitera GASS (gamma aminosviestskābes jeb GABA − gamma- aminobutyric acid) struktūrai, taču tā darbības mehānisms ir citāds nekā valproātam, barbiturātiem, benzodiazepīniem, GASS transamināzes inhibitoriem, GASS saistīšanās inhibitoriem, GASS agonistiem un GASS priekštečiem, proti, medikamentiem, kuri mijiedarbojas ar GASS sinapsēm.