Jeho mechanismus účinku je inhibice mykotické 14α- sterol demetylace zprostředkované cytochromem P450, která představuje základní krok v biosyntéze ergosterolu.
Vorikonazola darbības mehānisma pamatā ir sēnīšu citohroma P450 mediētās 14α- steroldemetilācijas inhibīcija, proti, ergosterola biosintēzei nepieciešamā posma bloķēšana.