Pegvisomant se váže na receptory růstového hormonu na povrchu buněk, kde blokuje vazbu růstového hormonu a tak interferuje s intracelulární signální transdukcí růstového hormonu.
Pegvizomants saistās ar augšanas hormona receptoriem uz šūnas virsmas, bloķējot augšanas hormona saistīšanos un tādējādi kavējot augšanas hormona signālu intracelulāro pārvadi.