Tím dochází ke kalcium dependentní inhibici signálu v transdukční cestě T- buněk, čímž se zamezí transkripci určité skupiny genů lymfokinů.
FKBP12- takrolīma komplekss specifiski un konkurējoši saistās ar kalcineirīnu un aizkavē to, inhibējot kalcija atkarīgu T- šūnu signālu pārvadi, tādējādi traucējot limfokīnu gēnu komplekta transkripciju.