Leflunomid je rychle přeměňován na aktivní metabolit A771726 cestou metabolismu prvního průchodu (otevření kruhu) ve střevní stěně a játrech.
Leflunomīds zarnu sieniņās un aknās pirmā loka metabolisma (gredzena šķelšana) laikā ātri pārvēršas par aktīvo metabolītu A771726.