Tolkapon blokuje enzym s názvem katechol- O- metyltranferáza (COMT), jenž se účastní rozpadu levodopy v těle, a tím zajišťuje prodloužený účinek levodopy.
Tas palīdz atvieglot Parkinsona slimības pazīmes un simptomus, piemēram, stīvumu un kustību ierobežojumu.