Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Pregabalīns, šķiet, ietekmē kalcija jonu iekļūšanu nervu šūnās, padarot nervus centrālajā nervu sistēmā mazāk uzbudināmus un samazinot citu neirotransmiteru atbrīvošanu.