Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Lietojot perorāli, buprenorfīns tiek pakļauts pirmā loka metabolismam N– dealkilēšanas un glikuronizācijas ceļā tievajās zarnās un aknās.