Etravirin se váže přímo na reverzní transkriptázu (RT) a blokuje RNA- dependentní a DNA- dependentní DNA polymerázovou aktivitu tím, že naruší katalytické místo enzymu.
Etravirīns nepastarpināti saistās ar reverso transkriptāzi (RT) un bloķē no RNS atkarīgo un no DNS atkarīgo DNS polimerāzes darbību, pārtraucot enzīma katalītisko ķēdi.