Účinek je závislý na fungujících beta- buňkách v ostrůvcích pankreatu.
Repaglinīds ievērojami pazemina glikozes līmeni asinīs, stimulējot insulīna izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera un efekts ir atkarīgs no Langerhansa saliņu β- šūnu funkcionēšanas.