Hladina cGMP je regulována rychlostí jeho syntézy cestou guanylátcyklázy a rychlostí jeho degradace cestou cGMP hydrolyzujících fosfodiesteráz (PDE).
Tas, savukārt, izraisa gludo muskuļu atslābšanu, ļaujot palielināties dzimumloceklī ieplūstošo asiņu daudzumam. cGMP līmeni nosaka sintēzes ātrums ar guanilātciklāzes palīdzību un sabrukšanas ātrums ar cGMP hidrolizējošo fosfodiesterāžu (PDE) palīdzību.