Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace účinných forem GLP- 1 a GIP.
Sitagliptīns novērš DPP- 4 veikto inkretīno hormonu hidrolīzi, tādējādi palielinot GLP- 1 un GIP aktīvo formu koncentrāciju plazmā.