In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
In vitro pētījumos pierādīts, ka metilnaltreksons ir opioīdu mu- receptoru antagonists (inhibīcijas konstante [Ki] = 28 nM) ar astoņkārt mazāku potenci saistībai ar opioīdu kappa- receptoriem (Ki = 230 nM) un stipri samazinātu afinitāti pret opioīdu delta- receptoriem.