Nevirapin se váže přímo na reverzní transkriptázu a blokuje RNA - dependentní a DNA- dependentní DNA polymerázovou aktivitu tak, že narušuje katalytické místo enzymu.
Nevirapīns saistās tieši pie reversās transkriptāzes un bloķē RNS - atkarīgās un DNS- atkarīgās DNS- polimerāzes aktivitāti, pārraujot enzīmu katalītisko lokalizāciju.