Přeměna pemetrexedu na jeho aktivní formu probíhá rychleji u nádorových buněk, než u normálních buněk, což vede k vyšším hladinám aktivní formy léku a delší době účinku v nádorových buňkách.
Organismā pemetreksedu pārveido par aktīvu formu, kas bloķē nukleotīdu (DNS un RNS uzbūves elementu, šūnu ģenētiskā materiāla) ražošanā iesaistīto fermentu aktivitāti.