Jeho mechanismus účinku je inhibice mykotické 14α- sterol demetylace zprostředkované cytochromem P450, která představuje základní krok v biosyntéze ergosterolu.
A vorikonazol gátolja a gomba citokróm P450 által mediált 14alfa- szterol demetilációját, ez utóbbi az ergoszterin bioszintézisének esszenciális lépése.