Nevirapin se váže přímo na reverzní transkriptázu a blokuje RNA - dependentní a DNA- dependentní DNA polymerázovou aktivitu tak, že narušuje katalytické místo enzymu.
A nevirapin közvetlenül a reverz- transzkriptázhoz kötődve az enzim katalitikus régiójának roncsolásával gátolja az RNS -, illetve DNS- függő DNS- polimeráz működését.