Efavirenz nekompetitivně inhibuje reverzní transkriptázu (RT) HIV- 1 a významně neinhibuje RT viru lidské imunodeficience 2 (HIV- 2) ani polymerázy buněčné kyseliny dezoxyribonukleové (DNA) (α, β, γ a δ).
Az efavirenz a HIV- 1 reverz transzkriptáz (RT) nem- kompetitív inhibitora, és nem gátolja jelentős mértékben a HIV- 2 RT- t, illetve a celluláris DNS- polimerázokat (α, β, γ vagy δ).