Tenofovir je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy (NRTI), který blokuje činnost reverzní transkriptázy, což je enzym produkovaný virem HIV, jenž tomuto viru umožňuje infikovat buňky a vytvářet další viry.
A reverz transzkriptáz aktivitását gátolja, amely a HIV vírus által termelt enzim, mely lehetővé teszi a vírus számára, hogy megfertőzze a sejteket, illetve, hogy még több vírus képződjön.