Gabapentin je strukturou příbuzný neurotransmiteru GABA (kyselině gama- aminomáselné), ale přesný mechanismus účinku gabapentinu není dosud znám.
A gabapentin szerkezetileg a GABA (gamma- amino- vajsav) elnevezésű idegi ingerület- átvivő anyaggal rokon, de a gabapentin pontos hatásmechanizmusa még nem ismert.