Bylo identifikováno pět metabolických drah lasofoxifenu: přímá glukuronidace, přímá sulfatace, hydroxylace na fenyl- tetralinové skupině (s následným konjugačním metabolizmem katecholových meziproduktů metylací a glukuronidací), oxidace na pyrrolidinovém jádře a fenyl- hydroxylace.
A lazofoxifen öt metabolikus útját azonosították: direkt glükuronidáció, direkt szulfatáció, a fenil tetralin gyök hidroxilációja (a katekol köztes termékek metilációval és glükuronidációval történő, ezt követő konjugatív metabolizmusával), a pirrolidin- gyűrű oxidációja, valamint a fenil hidroxiláció.