Podávání sitagliptinu v dávce 100 mg jednou denn v monoterapii vedlo ve dvou studiích, jedné trvající 18 týdn a druhé trvající 24 týdn, ke statisticky významnému zlepšení hodnot HbA1c, koncentrací glukózy v plazm nala no (fasting plasma glucose, FPG) a glukózy 2 hodiny po jídle (PPG po 2 hodinách) oproti placebu.
A két, egyenként 18 és 24- hetes vizsgálatban a napi egyszeri 100 mg szitagliptinnel történ monoterápiás kezelés a placebóval összehasonlítva jelent s mértékben javította a HbA1c, az éhomi plazma- glükóz (FPG) és az étkezést követ 2 órán belül mért glükóz (2 órás PPG) szintjét.