Po topickém očním podání pronikne nepafenac rohovkou a působením hydroláz očních tkání se přemění na amfenac, nesteroidní protizánětlivé léčivo.
Lokális szemészeti adagolást követően a nepafenak átjut a szaruhártyán, majd a szemszövetek hidroláz enzimei hatására amfenakká, egy nem szteroid gyulladásgátló hatású gyógyszerré alakul.