Metabolismus oxidu arsenitého zahrnuje oxidaci kyseliny arsenité, aktivní formy oxidu arsenitého, na kyselinu arseničnou (AsV) stejně jako oxidativní methylaci na kyselinu methylarseničnou (MMAV) a kyselinu dimethylarseničnou (DMAV), methyltrasferázami, především v játrech.
Az arzén- trioxid metabolizmusa elsősorban a májban zajlik, az arzénessav (AsIII) – az arzén- trioxid aktív formájának – arzénsavvá (AsV) történő oxidációjával, valamint metiltranszferázokkal monometil- arzénsavvá (MMAV) és dimetil- arzénsavvá (DMAV) történő oxidatív metilációval.