Primární aktivní metabolit je dále metabolizován enzymem CYP3A4.
Biotranszformáció A szunitinib döntően a citokróm P450 CYP3A4 izoenzimen keresztül metabolizálódik, a fő aktív metabolitot eredményezve, amely aztán tovább bomlik a CYP3A4 segítségével.