Elektrofyziologické studie in vitro a neurochemické studie in vivo prokázaly, že se vareniklin váže na α4β2 neuronální nikotinové acetylcholinové receptory a stimuluje aktivitu zprostředkovanou receptory, ovšem na významně nižší úrovni než nikotin.
In vitro elektrofiziológiai és in vivo neurokémiai tanulmányokban kimutatták, hogy a vareniklin az α4β2 neuronális, nikotinerg acetilkolin- receptorokhoz kötődik, és serkenti a receptor által közvetített aktivitást, de a nikotinhoz képest lényegesen alacsonyabb szinten.