Studie u lidí a in vitro s využitím mikrozómů lidských jater demonstrovaly, že efavirenz je principiálně metabolizován cytochromem P450 na hydroxylované metabolity s následnou glukuronidací těchto hydroxylovaných metabolitů.
Embereken folytatott vizsgálatok, valamint az emberi májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az efavirenzt elsősorban a citokróm P450 rendszer metabolizálja hidroxilált metabolitokká, majd később e hidroxi- metabolitok glükuronidokká alakulnak.