Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségfüggő kalcium csatornák egyik járulékos alegységéhez kötődik (α2- δ fehérjéhez), a [3H] - gabapentint hatékonyan leszorítva.