Metabolizmus Intracelulární kladribin je metabolizován přednostně pomocí deoxycytidinkinázy na 2 - chlorodeoxyadenosin- 5 '- monofosfát, který je dále fosforylován na difosfát pomocí nukleosidmonofosátkinázy a na aktivní metabolit 2- chlorodeoxyadenosin- 5' - trifosfát (CdATP) pomocí nukleosiddifosfátkinázy.
Metabolizmus Az intracelluláris kladribint a dezoxzcytidin kinase enzim 2- chlorodeoxyadenosin- 5 '- monophosphattá alakítja, amely a nukleozid monophosphat kinase enzim segítségével tovább phosphorilalódik nukleozid monophosphaton keresztül diphosphattá, és nukleozid diphosphat kinase enzim segítségével az aktív metabolittá, 2- chlordezoxyadenosin- 5' - triphosphattá (CdATP).