Předpokládá se, že příznivý účinek olanzapinu je dán tím, že blokuje receptory neurotransmiterů, a sice 5 hydroxytryptamin (nazývaný také serotonin) a dopamin.
Feltételezések szerint az olanzapin kedvező hatása a (szerotoninnak is nevezett) 5- hidroxitriptamin és a dopamin receptorok gátlásának tulajdonítható.