Norelgestromin je metabolizován v játrech a mezi jeho metabolity patří norgestrel, který je ve velkém rozsahu vázán na SHBG a různé hydroxylované a konjugované metabolity.
A norelgesztromin lebontása a májban történik, és egyik anyagcsere terméke a norgesztrel, ami nagymértékben kötődik az SHGB- hez, továbbá vannak hidroxilált és konjugált anyagcsere termékei is.