V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
A plazmában a takrolimusz igen erősen kötődik a plazmafehérjékhez (> 98, 8%), főleg a szérumalbuminhoz és az α- 1 savas glikoproteinhez.