Atorvastatin snižuje hladiny cholesterolu a lipoproteinů v plazmě inhibicí HMG- CoA reduktázy a inhibicí syntézy cholesterolu v játrech a zvyšuje počet jaterních LDL receptorů na buněčném povrchu, a tím je urychlena absorpce a katabolismus LDL.
Az atorvasztatin a HMG- CoA- reduktáz és a májban folyó koleszterinszintézis következményes gátlása révén csökkenti a plazmában a koleszterin - és a lipoproteinszintet, és emeli a májban lévő sejtfelszíni LDL- receptorok számát, ami gyorsítja az LDL felvételét és lebomlását.