Z tohoto důvodu je možné, že účinné inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klarithromycin) by mohly změnit farmakokinetiku sitagliptinu u pacientů s těžkou renální insuficiencí nebo ESRD.
Ezen oknál fogva lehetséges tehát, hogy az erős CYP3A4- inhibitorok (pl.: ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) a súlyos veseelégtelenségben vagy ESRD- ben szenvedő betegek esetében megváltoztathatják a szitagliptin farmakokinetikáját.