Účinek bleomycinu spočívá v jeho vmezeření do jednovláknové a dvouvláknové DNA, jež způsobí zlomy jednotlivého nebo dvojitého vlákna, které inhibují buněčné dělení, růst a syntézu DNA.
A bleomicin hatása az egy - és kétszálú DNS interkalációján alapul, ami az egy - és kétszálú láncok töréséhez vezet, ez pedig gátolja a sejtek osztódását, szaporodását és DNS- szintézisét.