Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
A vareniklin nagyon szelektív, és intenzívebben kötődik az α4β2 receptor altípushoz (Ki=0, 15 nM), mint más, gyakori nikotinreceptorokhoz (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) vagy a nem nikotinerg- receptorokhoz és transzporterekhez (Ki > 1 µM, kivéve a 5- HT3 receptorokat: