Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Orális alkalmazást követően a buprenorfin first pass metabolizmuson megy keresztül, amelynek során N- dealkiláció és glükuronid- konjugáció történik a vékonybélben és a májban.