Efalizumab byl navržen pro vazbu na část bílkoviny označovanou jako LFA- 1 na povrchu lymfocytů, typu bílých krvinek, které se podílí na zánětlivém procesu.
Az efalizumabot úgy alakították ki, hogy a fehérvérsejtek gyulladásos folyamatokban részt vevő egyik fajtája, a limfociták felületén található, úgynevezett LFA- 1 fehérje egy részéhez kötődjön.