Leflunomid je rychle přeměňován na aktivní metabolit A771726 cestou metabolismu prvního průchodu (otevření kruhu) ve střevní stěně a játrech.
A leflunomid a first- pass effektus révén gyorsan metabolizálódik (gyűrű- felnyílással) a bélfalban és a májban az A771726 aktív metabolittá.