Působení tadalafilu na PDE5 je mnohem výraznější než jeho působení na ostatní fosfodiesterázy.
A PDE5 enzim a corpus cavernosum simaizmában, a vasculáris és visceralis simaizomban, a vázizomzatban, a vérlemezkékben, a vesében, a tüdőben és a cerebellumban található.