Přesný mechanismus, jakým levetiracetam působí, není stále jasný, nicméně zdá se, že vzájemně reaguje s bílkovinou nazvanou bílkovina synaptické štěrbiny 2A, která se nachází v prostoru mezi nervy (synapse) a brzdí uvolňování chemických poslů mezi nervovými buňkami.
Még nem tisztázott pontosan, hogy a levetiracetám hogyan hat, de úgy tűnik, hogy az idegek közötti résekben (szinapszisokban) jelenlévő szinaptikus vezikuláris 2A fehérjével lép kölcsönhatásba, és megakadályozza a kémiai jelátvivő molekulák felszabadulását az idegsejtek között.