Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
Metabolizmus/ Elimináció: a tolkapon csaknem teljes egészében metabolizálódik kiürülés előtt, csak egy nagyon kis mennyiség (a dózis 0, 5% - a) ürül változatlanul a vizelettel.