Blokováním receptorů, na které se angiotensin II za běžných okolností váže, tak valsartan zabraňuje působení hormonu, což umožňuje rozšíření cév.
A valzartán egy angiotenzin II receptor antagonista, ami azt jelenti, hogy gátolja az angiotenzin II néven ismert hormonnak a hatásmechanizmusát a szervezetben.