Ve studiích fáze I s opakovanými dávkami nebyly u sitagliptinu v dávkách až 600 mg za den podávaných po dobu 10 dní a v dávkách 400 mg za den podávaných po dobu až 28 dní pozorovány žádné na dávce závislé nežádoucí účinky.
I- es fázisú, különböző dózist alkalmazó vizsgálatokban 10 napon át adott maximum napi 600 mg szitagliptin illetve legfeljebb 28 napon át adott napi 400 mg szitagliptin alkalmazása mellett nem figyeltek meg dózisfüggő klinikai mellékhatásokat.