V plazmě se takrolimus silně váže (98, 8%) na plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α- 1- kyselý glykoprotein.
A plasmában a takrolimusz igen erősen kötődik a plazmafehérjékhez (98, 8% <), főleg az albumin az α- 1 savas glikoproteinekhez.