Tento enzym katalyzuje přeměnu z 3- hydroxy- 3- methyl- glutaryl- koenzymu A na mevalonát, což je prekurzor sterolů včetně cholesterolu.
Az atorvasztatin a 3- hidroxi- 3- metil- glutaril- koenzim- A mevalonáttá (ami a szterolok, köztük a koleszterin prekurzora is) történő átalakulás sebességmeghatározó enzimének, a HMG- CoA- reduktáznak a szelektív, kompetitív inhibitora.