Celkovýá výskytincidence nežádoucích účinků přisuzovaných léčivu u pacientů léčených kombinací sitagliptinu a metforminu byla porovnatelnýá s metforminem samotným (vždy 14, 0%) a vyšší než u sitagliptinu samotného (6, 7%), s rozdíly souvisejícími se samotným sitagliptinem primárně v důsledku gastrointestinálních nežádoucích účinků.
3 E 24 hetes vizsgálat során, melyben a naponta egyszer adott 100 mg szitagliptin és glimepirid valamint metformin kombinációját vizsgálták, a gyógyszerrel összefüggőnek értékelt mellékhatások előfordulási aránya a szitagliptin és glimepirid/ metformin kombinációjával kezelt betegek között 18, 1%, míg a placebo és glimepirid/ metforminnal kezelt betegek között 7, 1% volt.