Mechanismus účinku je založen na inhibici kalcium dependentního signálu transdukční cesty T- buněk, čímž se zabrání transkripci a syntéze IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 a ostatních cytokinů.
Az ismeretek szerint a tacrolimus a T lymphocyták kalciumfüggő jelátviteli mechanizmusait gátolja, aminek eredményeképpen gátlódik az IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5, illetve egyéb citokin gének transzkripciója és fehérjeszintézise.