In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
In vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a metilnaltrexon mű- típusú ópiátreceptor- antagonista (gátló konstans [Ki] = 28 nM), amelynek affinitása a kappa- típusú ópiátreceptorokhoz nyolcszor kisebb (Ki = 230 nM), és a delta- opiátreceptorokhoz való affinitása sokkal alacsonyabb.