Inhibicí enzymu reninu aliskiren inhibuje RAS v bodě aktivace tím, že blokuje konverzi angiotensinogenu na angiotensin I a snižuje hladiny angiotensinu I a angiotensinu II.
A renin nevű enzim gátlása révén az aliszkiren a RAS- t az aktiváció pontján gátolja, megakadályozva az angiotenzinogén átalakulását angiotenzin- I- gyé, és csökkentve az angiotenzin- I és angiotenzin- II szintjeit.