Každý z izomerů metyl- 6- naltrexolu má poněkud nižší antagonistický účinek než mateřská sloučenina a nižší expozici v plazmě ve výši přibližně 8% z původního léčiva.
A metilnaltrexon- szulfát egy inaktív metabolit, és a plazmában gyógyszer rokonvegyületeinek kb.