Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
A naltrexonnal szemben a metilnaltrexon- bromid kevésbé képes az agyba jutni, ami azt jelenti, hogy a bélben található µ opioidreceptorokat gátolja, de az agyban találhatókat nem.