Zdá se, že primární metabolickou cestou je přeměna na isomery metyl- 6- naltrexolu a na methylnatrexon sulfát.
Minden metil- 6- naltrexol izomernek valamelyest kisebb az antagonista aktivitása, mint az anyavegyületé, és a gyógyszer rokonvegyületeinek plazmaexpozíciója alacsony, kb.