Metabolismus Raloxifen podléhá rozsáhlé metabolizaci při prvním průchodu játry na konjugáty s glukuronidem: raloxifen- 4 ‘ - glukuronid, raloxifen- 6- glukuronid a raloxifen- 6 ‘, 4- diglukuronid.
A raloxifen first pass átalakulása igen kifejezett, a glükuronid- konjugáció eredményeképp raloxifen - 4 ’ - glükuronid, raloxifen- 6 ’ - glükuronid, illetve raloxifen- 6 ’, 4 - diglükuronid képződik.