Obě léčivé látky jsou nitrobuněčně metabolizovány na aktivní formy lamivudin 5 ’ – trifosfátu (TP) a zidovudin 5 ‘ – TP.
Mindkét gyógyszer intracellulárisan a hatásért felelős lamivudin- 5 ’ - trifoszfáttá (TP), ill. zidovudin- 5’ TP- vé metabolizálódik.