Podobně jako další zástupci této skupiny (např. tamoxifen a klomifen), i toremifen se váže na estrogenní receptory a může vyvolávat estrogenní, antiestrogenní nebo obojí účinky, v závislosti na délce léčby, druhu zvířete, pohlaví, cílovém orgánu a zvolených parametrech.
A csoport más tagjaihoz hasonlóan pl. tamoxifene, clomifen, a toremifen az ösztrogénreceptorokhoz kötődve fejti ki ösztrogénszerű és antiösztrogénszerű hatását a kezelés időtartamától, faj - és sexspecifikus módon a vizsgált szervtől és a választott más paramétertől függően.