Kromě hydrolýzy je topotekan vylučován zejména renálně s malou částí metabolizovanou na N- demetylovaný metabolit (SB- 209780), který byl nalezen v plazmě, moči a stolici.
A hidrolízis mellett a topotekán főként renális úton ürül, kisebb részben N- dezmetil metabolit (SB- 209780) formájában, amely kimutatható a plazmában, a vizeletben és a székletben.