Analgetické účinky fentanylu souvisejí s krevní koncentrací léčivé látky; u pacientů bez předchozí zkušenosti s opiáty jsou minimální účinné sérové koncentrace fentanylu v rozmezí 0, 3- 1, 2 ng/ ml, zatímco koncentrace 10- 20 ng/ ml zajistí anestezii při operaci a těžkou respirační depresi.
A fentanil fájdalmcsillapító hatása függ a szérumkoncentrációtól; opioiddal még nem kezelt betegek esetében a fentanil legalacsonyabb, fájdalomcsillapító hatást kiváltó szérumszintje 0, 3- 1, 2 ng/ ml, míg a 10- 20 ng/ ml- es vérszint műtéti anesztéziát és mély légzésdepressziót idéz elő.