Údaje získané jak v in vitro tak i in vivo experimentech naznačují, že nateglinid je metabolizován převážně CYP2C9 a v malém rozsahu pomocí CYP3A4.
Mind az in vitro, mind az in vivo vizsgálatból származó adatok azt igazolják, hogy a nateglinid elsődlegesen a CYP2C9, míg ennél kisebb mértékben a CYP3A4 által metabolizálódik.