V tšina metabolit v krevním ob hu jsou sulfáty 3α, 5β -
A levonorgesztrel elsősorban a ∆4- 3- oxo- csoport redukciójával, valamint a 2α, 1β és 16β pozíciókban bekövetkező hidroxilezéssel, majd az ezt követő konjugációval metabolizálódik.