Tenofovir je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy a je obecně znám jako NRTI (nucleoside/ nucleotide reverse transcriptase inhibitor) a účinkuje zásahem do normální činnosti enzymů (u HIV: reverzní transkriptázy, u hepatitidy B: polymerázy DNA), které jsou nezbytné k tomu, aby se viry mohly rozmnožovat.
A tenofovir egy nukleotid reverz transzkriptáz gátló, amely általánosan NRTI- ként ismert, és enzimek (HIV esetén a reverz transzkriptáz, HBV esetén a DNS polimeráz) normális működését akadályozza meg, amelyek elengedhetetlenek a vírusok szaporodásában.