Pouze malá část vareniklinu je metabolizována, 92% se v nezměněné podobě vylučuje močí a méně než 10% se vylučuje v podobě metabolitů.
Biotranszformáció: a vareniklin minimális mértékben metabolizálódik; 92% - a változatlan formában ürül ki a vizelettel, és kevesebb mint 10% választódik ki metabolitok formájában.