Metabolismus Rivastigmin je rychle a rozsáhle metabolizován (plazmatický poločas je přibližně 1 hodina), primárně hydrolýzou prostřednictvím cholinesterázy na dekarbamylovaný metabolit.
Elsődlegesen a kolinészteráz mediálta hidrolízis útján dekarbamilált metabolittá alakul.