Erlotinib blokuje receptory epidermálního růstového faktoru, které se nacházejí na povrchu určitých nádorových buněk, v důsledku čehož tyto nádorové buňky nemohou dále přijímat impulzy, které potřebují pro svůj růst, vývoj a šíření (tvorbu metastáz).
A gátlás eredményeként a ráksejtek nem tudják fogadni a növekedéshez, progresszióhoz és szétterjedéshez (metasztázis) szükséges üzeneteket.