Glimepirid se rychle váže na protein membrány beta buněk, který je spojen s ATP- senzitivním kaliovým kanálem, ale který je odlišný od obvyklého vazebného místa ostatních derivátů sulfonylurey.
A glimepirid nagy kicserélődési rátával kötődik a béta- sejt egyik membránproteinjéhez, amely kapcsolatban van az ATP- érzékeny káliumcsatornával, de különbözik a szokásos szulfanilurea kötődési helytől.