To umožňuje methylnaltrexonu fungovat jako periferně účinkující mu - opiodiní antagonista ve tkáních, jako je gastrointestinální trakt, aniž by ovlivnil analgetický účinek vyvolaný opioidy v centrálním nervovém systému.
Ez teszi lehetővé, hogy a metilnaltrexon perifériásan ható mű- ópiátreceptor- antagonistaként fejtse ki hatását a szövetekben, például a tápcsatornában, anélkül, hogy befolyásolná az ópioid- mediálta központi idegrendszeri fájdalomcsillapító hatást.