U lidí je erlotinib metabolizován v játrech jaterními cytochromy, zejména CYP3A4 a v menší míře CYP1A2.
Az erlotinib emberben a májban a citokróm enzimek, elsősorban a CYP3A4, és kisebb mértékben a CYP1A2 által metabolizálódik.