Inhibicí enzymu DPP- 4 sitagliptin zvyšuje hladiny dvou známých aktivních inkretinových hormonů, glukagonu podobného peptidu- 1 (GLP- 1) a na glukóze závislého inzulinotropního polypeptidu (glukose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP).
A DPP- 4 enzim gátlásával a szitagliptin emeli a két ismert aktív inkretin hormon, a glukagonszerű peptid (GLP- 1) és a glükózdependens inzulinotróp polipeptid (GIP) szintjét.