Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Valószínűleg az idegsejtbe belépő kalcium- ionokra fejti ki hatását, aminek következtében a központi idegrendszer kevésbé ingerelhetővé válik és csökken más neurotranszmitterek felszabadulása.