Tolkapon blokuje enzym s názvem katechol- O- metyltranferáza (COMT), jenž se účastní rozpadu levodopy v těle, a tím zajišťuje prodloužený účinek levodopy.
A tolkapon a levodopának a szervezetben történő lebontásában résztvevő, katechol- O- metil transzferáznak (COMT) nevezett enzim gátlásával fejti ki a hatását.