Spironolakton a jeho aktivní metabolity (včetně 7α- thiomethyl- spironolaktonu a kanrenonu) působí jako specifičtí antagonisté aldosteronu, přičemž jejich aktivita je daná kompetitivní vazbou na mineralokortikoidní receptory lokalizované v ledvinách, srdci a cévách.
Spironolacton und seine aktiven Metaboliten (inklusive 7α -Thiomethyl-Spironolacton und Canrenon) agieren als spezifische Antagonisten von Aldosteron und üben ihre Wirkung durch kompetetive Bindung an die Mineralokortikoid-Rezeptoren aus, die sich in den Nieren, dem Herzen und den Blutgefäßen befinden.