Přeměna pemetrexedu na jeho aktivní formu probíhá rychleji u nádorových buněk, než u normálních buněk, což vede k vyšším hladinám aktivní formy léku a delší době účinku v nádorových buňkách.
Im Körper wird Pemetrexed in eine aktive Form umgewandelt, die die Aktivität von Enzymen blockiert, die an der Bildung von „ Nukleotiden“ (den Bausteinen der DNA und RNA, aus der das Erbgut der Zellen besteht) beteiligt sind.