Metabolizmus Pioglitazon je významně metabolizován v játrech prostřednictvím hydroxylace alifatických methylénových skupin, k čemuž dochází převážně prostřednictvím cytochromu P450 2C8, i když se těchto procesů menší měrou účastní i jiné izoformy.
Dies geschieht hauptsächlich über das Cytochrom P450 2C8, jedoch können andere Isoformen zusätzlich in geringerem Maße beteiligt sein.