Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
Tolcapon wird vor der Ausscheidung fast vollständig metabolisiert, und nur ein ganz kleiner Teil (0,5% der Dosis) gelangt unverändert in den Urin.