Sitagliptin zabra uje hydrolýze inkretinových hormon enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace ú inných forem GLP- 1 a GIP.
Sitagliptin verhindert den durch DPP-4 bedingten Abbau der Inkretine und erhöht somit die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und GIP.