Simultánně se snížením množství žlučových kyselin se zvyšuje aktivita hepatálního enzymu, cholesterol 7- α- hydroxylázy, a tím se zvyšuje konverze cholesterolu na žlučové kyseliny.
Der LDL-C-senkende Mechanismus der Gallensäuren- Komplexbildner wurde zuvor wie folgt ermittelt: bei schwindendem Gallensäurenpool kommt es zur Heraufregulierung des Leberenzyms Cholesterol-7-α -hydroxylase, wodurch die Umwandlung von Cholesterol zu Gallensäuren gesteigert wird.