Sitagliptin zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace účinných forem GLP- 1 a GIP.
Sitagliptin verhindert den durch DPP-4 bedingten Abbau der Inkretine und erhöht somit die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und GIP.