Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
Im Gegensatz zu Naltrexon kann Methylnatrexonbromid aber weniger leicht in das Gehirn eindringen und blockiert daher die µ-Opioidrezeptoren im Darm, aber nicht im Gehirn.