V neklinických stanoveních in vitro a na modelech nádorů in vivo bylo prokázáno, že primární metabolity erlotinibu OSI- 420 a OSI- 413 vznikající O- demetylací na postranních řetězcích mají potenci srovnatelnou s erlotinibem.
Die durch O-Demethylierung einer Seitenkette gebildeten Hauptmetaboliten von Erlotinib OSI-420 und OSI-413 wiesen in präklinischen In-vitro-Studien sowie in Tumormodellen in vivo eine vergleichbare Wirksamkeit auf wie Erlotinib.