Předpokládá se, že příznivý účinek olanzapinu je dán tím, že blokuje receptory neurotransmiterů, a sice 5- hydroxytryptamin (nazývaný také serotonin) a dopamin.
Es wird als „ atypisches“ Antipsychotikum bezeichnet, da es sich von den älteren Antipsychotika, die seit den 1950er Jahren zur Verfügung stehen, unterscheidet.