Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
Pregabalin bindet an eine auxiliare Untereinheit (α 2-δ -Protein) von spannungsabhängigen Kalziumkanälen im ZNS und verdrängt dabei wirksam [3H]-Gabapentin.