Vildagliptin není metabolizován enzymy CYP 450 v jakémkoli kvantifikovatelném rozsahu.
In-vitro-Daten humaner Nieren-Mikrosomen weisen darauf hin, dass die Niere eines der Hauptorgane ist, das Vildagliptin zu seinem inaktiven Hauptmetaboliten, LAY151, hydrolysiert.