In vitro studie prokázaly, že methylnaltrexon je antagonista opioidního mu- receptoru (inhibiční konstanta [Ki] = 28 nM) s 8 x nižším účinkem na kappa opioidní receptory (Ki = 230 nM) a mnohokrát nišží afinitou k opioidním delta receptorům.
In vitro-Studien zeigten, dass Methylnaltrexonium ein mu-Opioid-Rezeptor-Antagonist ist (Hemmungskonstante [Ki] = 28 nM), mit einer 8-fach geringeren Wirkung auf kappa-Opioid- Rezeptoren (Ki = 203 nM) und einer stark reduzierten Affinität zu delta-Opioid-Rezeptoren.