Vareniklin je vysoce selektivní a váže se silněji na α4β2 subtyp receptorů (Ki=0, 15 nM) než na jiné běžné nikotinové receptory (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3400 nM) nebo na nenikotinové receptory a transportéry (Ki > 1µM, kromě 5- HT3 receptorů:
Vareniclin ist hochselektiv und bindet stärker an den α 4β 2- Rezeptorsubtyp (Ki = 0,15 nM) als an andere Nikotinrezeptoren (α 3β 4 Ki = 84 nM, α 7 Ki = 620 nM, α 1βγδ Ki = 3.400 nM), bzw. an nicht nikotinerge Rezeptoren und Transporter (Ki > 1 µM, außer an 5-HT3-Rezeptoren: