Po opakovaném podání jednou denně v dávce 20 mg zdravým dobrovolníkům při hladovění bylo maximálních plazmatických koncentrací rimonabantu dosaženo přibližně za 2 hodiny a ustáleného stavu plazmatických hladin do 13 dnů (Cmax = 196 ± 28, 1 ng/ ml; Cúdolní = 91, 6 ± 14, 1 ng/ ml; AUC0- 24 = 2960 ± 268 ng. h/ ml).
Die Rimonabant-Exposition im Steady State ist 3,3fach höher als die nach der ersten Gabe.