Bosentan je metabolizován v játrech isoenzymy cytochromu P450, CYP2C9 a CYP3A4 a následně je vylučován do žluči.
Bosentan wird nach hepatischer Metabolisierung in der Leber durch die Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 durch biliäre Exkretion ausgeschieden.