Gabapentin je strukturálním analogem neurotransmiteru GABA (kyselina gama- aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a proléků GABA.
Valproat, Barbituraten, Benzodiazepinen, GABA-Transaminase- Hemmern, GABA-Aufnahmehemmern, GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs.