Účinná látka přípravku, retepláza, je kopií přírodního enzymu t- PA, který však byl upraven tak, aby poskytoval rychlejší nástup a delší dobu účinku.
Bei dem arzneilich wirksamen Bestandteil in Rapilysin, Reteplase, handelt es sich um eine Nachbildung eines natürlichen Enzyms, t-PA, das jedoch modifiziert wurde, so dass die Wirkung schneller einsetzt und länger anhält.