Vedlejší identifikované metabolity byly diol, isopropén a acyl glukuronid( y) nateglinidu; pouze isopropén, vedlejší metabolit, vykazoval aktivitu, která byla téměř stejně účinná jako nateglinid.
Hovedmetabolitterne hos mennesker skyldes hydroxylation af isopropylsidekæden enten på methincarbon eller på en af methylgrupperne; hovedmetabolitternes