Tolkapon je téměř kompletně metabolizován před jeho vyloučením, jenom velmi malý podíl (0, 5% dávky) je nalézán nezměněn v moči.
Tolcapon metaboliseres næsten fuldstændigt før udskillelse og kun en mindre del (0, 5% af dosis) genfindes uomdannet i urinen.