Sitagliptin zabra uje hydrolýze inkretinových hormon enzymem DPP- 4 a zvyšuje tak plazmatické koncentrace ú inných forem GLP- 1 a GIP.
Sitagliptin forhindrer DPP- 4s hydrolyse af inkretinhormoner, og øger dermed plasmakoncentrationerne af de aktive former af GLP- 1 og GIP.