Po navázání se na tyto receptory vareniclin účinkuje dvěma způsoby: působí jako nikotin (částečný agonista) a tím pomáhá odstraňovat příznaky provázející neodolatelnou touhu po cigaretě, rovněž však působí proti nikotinu (antagonista), a sice tím, že obsazuje vazebné místo nikotinu a pomáhá tlumit příjemné pocity spojené s kouřením.
Når vareniclin binder sig til disse receptorer, virker det på to måder: det virker som nikotin (partiel agonist), og det hjælper med til at lindre nikotintrangen; men det virker også imod nikotinen (antagonist) ved at tage dets plads, og dette hjælper med til at reducere nydelsen ved rygning.