Pregabalin se váže na přídatnou podjednotku (α2- δ protein) napěťově řízených kalciových kanálů v centrálním nervovém systému a silně vytěsňuje [3H] - gabapentin.
Pregabalin bindes til en hjælpeundergruppe (α2- δ protein) i de spændingsafhængige kalciumkanaler i centralnervesystemet, ved potent at fortrænge [3H] - gabapentin.