Blokováním těchto receptorů omezuje přípravek Relistor zácpu způsobenou opioidy, ale nezasahuje do jejich účinků na zmírňování bolesti.
I modsætning til naltrexon, er det sværere for methylnatrexonbromid at få adgang til hjernen, hvilket betyder, at det modvirker mu- opioid- receptorerne i mavetarmkanalen, men ikke i hjernen.