Inhibicí enzymu DPP- 4 sitagliptin zvyšuje hladiny dvou známých aktivních inkretinových hormonů, glukagonu podobného peptidu- 1 (GLP- 1) a na glukóze závislého inzulinotropního polypeptidu (glukose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP).
Ved at hæmme DPP- 4- enzymet øger sitagliptin niveauerne for de to kendte aktive inkretinhormoner, glucagonlignende peptid 1 (GLP- 1) og glucoseafhængigt insulinotropt polypeptid (GIP).