Ačkoli se tolkapon intenzivně váže na bílkoviny, studie in vitro prokázaly, že tolkapon v terapeutických koncentracích nevytěsňuje warfarin, tolbutamid, digitoxin a fenytoin z jejich vazebných míst na bílkovinách.
Selvom tolcapon er kraftigt proteinbundet, er det vist i in vitro undersøgelser, at tolcapon i terapeutiske koncentrationer ikke fortrænger warfarin, tolbutamid, digitoxin og phenytoin fra deres bindingssteder.