Tím dochází ke kalcium dependentní inhibici signálu v transdukční cestě T- buněk, čímž se zamezí transkripci určité skupiny genů lymfokinů.
FKBP12- tacrolimus komplekset bindes specifikt, kompetitivt hæmmende til calcineurin, hvilket medfører en calciumafhængig hæmning af T- cellernes signaltransduktion, således at transkriptionen af visse lymfokingener forhindres.