Spironolakton a jeho aktivní metabolity (včetně 7α- thiomethyl- spironolaktonu a kanrenonu) působí jako specifičtí antagonisté aldosteronu, přičemž jejich aktivita je daná kompetitivní vazbou na mineralokortikoidní receptory lokalizované v ledvinách, srdci a cévách.
Spironolacton og dets aktive metabolitter (inklusiv 7α- thiomethyl- spironolacton og canrenon) fungerer som en specifik antagonist i forhold til aldosteron, og udøver deres effekt ved kompetitiv binding til mineralokortikoid- receptorer, lokaliseret i nyrer, hjerte og blodkar.