Zdá se, že pioglitazon účinkuje prostřednictvím aktivace specifických jaderných receptorů (gama receptor aktivovaný proliferátorem peroxizomu), která vede ke zvýšení citlivosti na inzulín v buňkách jater, tukové tkáně a kosterního svalstva u zvířat.
Pioglitazon synes at virke via aktivering af specifikke kernereceptorer (peroxisom proliferator- aktiveret receptor gamma), der medfører forøget insulinfølsomhed i lever -, fedt - og skeletmuskelceller hos dyr.