Účinek bleomycinu spočívá v jeho vmezeření do jednovláknové a dvouvláknové DNA, jež způsobí zlomy jednotlivého nebo dvojitého vlákna, které inhibují buněčné dělení, růst a syntézu DNA.
Bleomycins virkning ligger i indskydningen i enkelte og dobbelte DNA- strenge, således at der opstår sprængninger i disse strenge, hvilket hæmmer celledeling, vækst og DNA- syntese.