Podávání sitagliptinu v dávce 100 mg jednou denn v monoterapii vedlo ve dvou studiích, jedné trvající 18 týdn a druhé trvající 24 týdn, ke statisticky významnému zlepšení hodnot HbA1c, koncentrací glukózy v plazm nala no (fasting plasma glucose, FPG) a glukózy 2 hodiny po jídle (PPG po 2 hodinách) oproti placebu.
Sammenlignet med placebo gav behandling med sitagliptin 100 mg én gang dagligt som monoterapi signifikante forbedringer i HbA1c i faste- plasmaglucose (FPG) og 2- timers postprandial glucose (2 - timers PPG), når det blev sammenlignet med placebo i to undersøgelser, hvor den ene var af 18 ugers varighed og den anden af 24 ugers varighed.