Takrolimus byl používán od poloviny 90. let 20. století jako podpora prevence odmítnutí transplantátu u pacientů (kdy imunitní systém působí proti transplantovanému orgánu).
Tacrolimus er siden midten af 1990' erne blevet anvendt til at mindske afstødningen hos transplantationspatienter (når immunsystemet angriber det transplanterede organ).