Sitagliptin je silným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 a DPP- 9.
19 hæmmer af enzymet DPP- 4 og hæmmer ikke de nært beslægtede enzymer DPP- 8 eller DPP- 9 ved terapeutiske koncentrationer.