Zdá se, účinek pregabalinu spočívá v tom, že se ionty vápníku dostávají do nervových buněk a činí nervy v centrálním nervovém systému méně dráždivými, čímž snižují vylučování jiných nervových přenašečů.
Derved bliver det vanskeligere at stimulere centralnervesystemets nerver, hvilket nedsætter frigivelsen af andre neurotransmittere.