Biotransformace: studie provedené u lidí a in vitro studie s použitím humánních jaterních mikrozomů prokázaly, že efavirenz je metabolizován převážně systémem cytochromu P450 na hydroxylované metabolity, které dále podléhají glukuronidaci.
Humane undersøgelser og in vitro- undersøgelser med anvendelse af humane levermikrosomer har vist, at efavirenz hovedsageligt metaboliseres til hydroxylerede metabolitter af cytokrom P450- systemet med efterfølgende glucuronidering af disse hydroxylerede metabolitter.