Hladina cGMP je regulována rychlostí jeho syntézy cestou guanylátcyklázy a rychlostí jeho degradace cestou cGMP hydrolyzujících fosfodiesteráz (PDE).
Niveauet af cGMP reguleres af syntesehastigheden via guanulatcyklase og af nedbrydningshastigheden via cGMP hydrolyserende phosphodiesteraser (PDE’ er).