Ve studiích fáze I s opakovanými dávkami nebyly u sitagliptinu v dávkách až 600 mg za den podávaných po dobu 10 dní a v dávkách 400 mg za den podávaných po dobu až 28 dní pozorovány žádné na dávce závislé nežádoucí účinky.
I fase- I flerdosisundersøgelser blev der ikke observeret dosisrelaterede kliniske bivirkninger med sitagliptin med doser op til 600 mg/ dag i 10 dage og 400 mg/ dag i perioder op til 28 dage.