Farmakologické studie ukázaly, že vzestup krevních hladin je hlavně důsledkem zvýšení biologické dostupnosti takrolimu vlivem inhibice gastrointestinálního metabolismu.
Farmakokinetiske undersøgelser har indikeret, at en stigning i blodniveauet primært skyldes den øgede, orale biotilgængelighed af tacrolimus grundet hæmning af gastrointestinal metabolisme.