Cytostatická aktivita topotekanu spočívá v inhibici enzymu topoizomerázy Ι, který hraje důležitou roli při procesu replikace DNA tím, že uvolňuje torzní napětí molekuly DNA před místem větvení.
Anti- tumor aktiviteten af topotecan involverer hæmning af topoisomerase- I, et enzym tæt involveret i DNA replikation, da den eliminerer den torsionale belastning, der opstår foran den bevægelige repli - kationsgaffel.