Gabapentin je strukturálním analogem neurotransmiteru GABA (kyselina gama- aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od účinku jiných léčivých látek, které působí na GABA synapse, včetně valproátů, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, antagonistů GABA a proléků GABA.
Gabapentin ligner strukturmæssigt neurotransmitteren GABA (gammaaminosmørsyre), men dets virkningsmekanisme er forskellig fra den mekanisme, som flere andre aktive stoffer interagerer med GABA- synapser på, herunder valproat, barbiturater, benzodiazepiner, GABA- transaminase- hæmmere, GABA- uptake- hæmmere, GABA- agonister og GABA- prodrugs.