Sitagliptin je účinným a vysoce selektivním inhibitorem enzymu DPP- 4, přičemž v terapeutických koncentracích neinhibuje blízce příbuzné enzymy DPP- 8 nebo DPP- 9.
Sitagliptin er en potent og høj- selektiv hæmmer af enzymet DPP- 4 og hæmmer ikke de nært beslægtede enzymer DPP- 8 eller DPP- 9 ved terapeutiske koncentrationer.