Na rozdíl od naltrexonu prostupuje methylnaltrexon do mozkové tkáně jen obtížně, což znamená, že blokuje µ- opioidní receptory ve střevě, nikoli však v mozku.
Methylnaltrexonbromid fremstilles af naltrexon, som er et velkendt stof, der anvendes til at modvirke virkningen af opioider.