Vardenafil je metabolizován v játrech zejména izoformou 3A4 cytochromu P450 (CYP) a v menší míře izoformami CYP3A5 a CYP2C.
Vardenafil metaboliseres overvejende af leverenzymer via cytokrom P450 (CYP) - isoformen 3A4 men også via CYP3A5 - og CYP2C- isoformer.