Tenofovir je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy a je obecně znám jako NRTI (nucleoside/ nucleotide reverse transcriptase inhibitor) a účinkuje zásahem do normální činnosti enzymů (u HIV: reverzní transkriptázy, u hepatitidy B: polymerázy DNA), které jsou nezbytné k tomu, aby se viry mohly rozmnožovat.
Tenofovir virker ved at gribe ind i den måde, som enzymer normalt arbejder på, og som er nødvendige, for at virus kan formere sig (i HIV hedder enzymet reverse transkriptase; i hepatitis B hedder det DNA- polymerase).