Vareniklin se váže s vysokou afinitou a selektivitou k α4β2 neuronálním nikotinovým acetylcholinovým receptorům, kde působí jako částečný agonista – sloučenina, která působí jednak jako agonista, ale s nižší účinností než nikotin, a v přítomnosti nikotinu pak jako antagonista.
Her virker det som en partiel agonist, det vil sige en forbindelse, der både viser agonist- virkning, men som har mindre virkningsfuld end nicotin, og antagonist- virkning ved tilstedeværelse af nicotin.