Při perorálním podání prochází buprenorfin přeměnou při prvním průchodu játry, N- dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevu a játrech.
Buprenorphin gennemgår first- pass metabolisme med N- dealkylering og glukuronid- konjugering i tyndtarmen og leveren, når det tages peroralt.