Метаболизирането на 17β- естрадиола се извършва главно в черния дроб и червата, а също и в прицелните органи, и води до образуване на по- слабо активни или неактивни метаболити, включително естрон, катехолестрогени, някои сулфатни форми на естрогена и глюкурониди.
Metabolizmus 17β- estradiolu prebieha prevažne v pečeni a čreve, ale tiež v cieľových orgánoch a zahŕňa aj menej aktívne alebo neaktívne metabolity vrátane estrónu, katecholestrogénov a viacerých síranov estrogénu a glukuronidov.