Ефикасността на CHAMPIX за спиране на тютюнопушенето се дължи на частичното агонистично действие на варениклин на ниво α4β2 никотинови рецептори, където свързването му произвежда ефект, достатъчен за облекчаване на симптомите на непреодолимо желание и отнемане (агонистично действие) при едновременно намаляване на ефектите на затвърждаване на навика и усещане за удовлетворение от тютюнопушенето чрез предотвратяване на свързването на никотина с α4β2 рецепторите (антагонистично действие).
Účinnosť CHAMPIXu pri odvykaní od fajčenia je dôsledkom účinku vareniklínu ako parciálneho agonistu na nikotínový receptor α4β2, kde po naviazaní naň vyvoláva efekt dostatočný na zmiernenie túžby po cigarete a abstinenčných príznakov (účinok agonistu), čo súčasne vedie k zmierneniu posilňovania návyku a pocitu blaha pri fajčení tým, že bráni nikotínu naviazať sa na receptory α4β2 (účinok antagonistu).