Познато е като „ атипично “ антипсихотично лекарство, тъй като се различава от по- старите антипсихотични лекарства, употребявани от 50- те години на ХХ в.
Prevláda názor, že priaznivý účinok olanzapínu spočíva v zablokovaní receptorov pre neurotransmitery, čiže 5- hydroxytryptamín (nazývaný aj serotonín) a dopamín.