Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин хормоните от DPP- 4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на GLP- 1 и GIP.
Sitagliptín zabraňuje hydrolýze inkretínových hormónov enzýmom DPP- 4, dôsledkom čoho zvyšuje plazmatické koncentrácie aktívnych foriem GLP- 1 a GIP.