Спиронолактона и неговите активни метаболити (включително 7α- тиометил- спиронолактон и канренон) действат като специфични антагонисти на алдостерона и упражняват ефектите си
Spironolakton a jeho aktívne metabolity (vrátane 7α- thiomethyl- spironolaktonu a kanrenonu) pôsobia ako špecifickí antagonisti aldosterónu, pričom je ich aktivita daná kompetitívnou väzbou na mineralokortikoidné receptory lokalizované v obličkách, srdci a cievach.