Варениклин претърпява минимален метаболизъм, като 92% се екскретират в непроменен вид в урината и под 10% се екскретират като метаболити.
Vareniklín sa v minimálnej miere metabolizuje, 92% sa vylučuje v nezmenenej forme do moču, menej ako 10% vo forme metabolitov.