То действа, като блокира протеин, наречен целеви протеин на рапамицин при бозайниците (mTOR).
Keďže mTOR sa podieľa na množení aktivovaných T- lymfocytov (biele krvinky, ktoré sú zodpovedné za atakovanie transplantovaného orgánu), Rapamune znižuje počet týchto buniek, čím sa znižuje riziko odvrhnutia orgánu.