В клинично значими концентрации лапатиниб е показал и in vitro инхибиране на ефлукса на тези транспортни протеини, както и на транспортния протеин за чернодробно захващане OATP 1B1 (стойностите на IC50 са били 2, 3 µg/ ml).
V podmienkach in vitro sa taktiež dokázalo, že lapatinib v klinicky významných koncentráciách (hodnoty IC50 sa rovnali 2, 3 µg/ ml) inhibuje tieto efluxné transportéry ako aj transportér OATP 1B1, ktorý je zodpovedný za vychytávanie v pečeni.