Точният му механизъм на действие е неясен, но се знае, че оланзипин се свързва с няколко рецептора по повърхността на нервните клетки в мозъка.
Keďže neurotransmitery sa podieľajú na schizofrénii a na bipolárnej poruche, olanzapín pomáha normalizovať činnosť mozgu a zmierňuje symptómy týchto ochorení.