Ерлотиниб се метаболизира в черния дроб от чернодробните цитохроми при човека, предимно CYP3A4 и в по- малка степен от CYP1A2.
U ľudí je erlotinib metabolizovaný v pečeni pečeňovými cytochrómami, hlavne CYP3A4 a v menšej miere CYP1A2.