In vitro проучванията показват, че метилналтрексон е антагонист на мю- опиоидните рецептори (константа на инхибиране [Ki] = 28 nM), като е с 8 пъти по- слабо действие върху каппа опиоидните рецептори (Ki = 230 nM) и много понижен афинитет към делта опиоидните рецептори.
In vitro štúdie preukázali, že metylnaltrexóniumbromid je antagonista mu- opioidného receptora (inhibičná konštanta [Ki] = 28 nM) s 8- násobne menším vplyvom na kappa- opioidné receptory (Ki = 230 nM) a značne redukovanou afinitou k delta- opioidným receptorom.