Лапатиниб претърпява екстензивен метаболизъм, главно от CYP3A4 и CYP3A5 и в много малка степен от СYP2C19 и CYP2C8, до различни окислени метаболити, като никой от тях не съставлява повече от 14% от дозата, възстановена във фецеса или 10% от плазмената концентрация на лапатиниб.
Lapatinib je intenzívne metabolizovaný, predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a CYP3A5 a v malej miere prostredníctvom CYP2C19 a CYP2C8, na rôzne oxidačné metabolity, z ktorých žiaden nepredstavuje viac ako 14% dávky zistenej v stolici alebo 10% koncentrácie lapatinibu v plazme.