Варениклин е високо селективен и се свързва по- силно с рецепторния подвид α4β2 (Ki=0. 15 nM), отколкото с другите известни никотинови рецептори (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, 7 α1βγδ Ki= 3, 400 nM) или с не- никотиновите рецептори и транспортни системи (Ki > 1µM освен към 5- HT3 рецепторите:
Vareniklín je vysoko selektívny a viaže sa silnejšie na receptory podtypu α4β2 (Ki = 0, 15 nM) než na iné bežné nikotínové receptory (α3β4 Ki = 84 nM, α7Ki = 620 nM, α1βγδKi = 3 400 nM) alebo na nenikotínové receptory a nosiče (Ki > 1µM, okrem 5 HT3 receptorov: