Зиконотид действа, като се свързва със специални канали (калциеви канали) на повърхността на нервните клетки, които предават сигналите за болка.
Blokovaním toku vápnika do nervových buniek, zikonotid interferuje s prenosom signálov bolesti v chrbtici a toto pomáha prinášať úľavu od bolesti.