Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalín sa viaže na auxiliárne podjednotky (α2- δ proteíny) napäťovo ovládaných kalciových kanálov v centrálnom nervovom systéme za silného vytesňovania [3H] - gabapentínu.