Той се извършва предимно чрез цитохром P450 2C8 въпреки, че е възможно други изоформи да участват в по- малка степен.
Pioglitazón sa rozsiahle metabolizuje v pečeni hydroxyláciou alifatických metylénových skupín, k čomu dochádza prevažne prostredníctvom cytochrómov P450 2C8, hoci v malom rozsahu sa týchto procesov môžu zúčasniť aj iné izoformy.