За разлика от налтрексон обаче, метилналтрексон бромид в по- малка степен прониква в мозъка, което означава, че той блокира само мю- опиоидните рецептори в червата, но не и в мозъка.
Blokovaním týchto receptorov liek Relistor znižuje zápchu spôsobenú opiátmi, ale neruší ich účinky proti bolesti.