В тялото кломипрамин и неговият основен метаболит, десметилкломипрамин, предотвратяват повторното включване на някои невротрансмитери от нервните клетки на главния и на гръбначния мозък.
Klomipramín bráni zachytávaniu serotonínu (5- hydroxytryptamín) a desmetylklomipramín bráni zachytávaniu noradrenalínu.