При човека ерлотиниб се метаболизира в черния дроб от чернодробните цитохроми, предимно CYP3A4 и в по- малка степен от CYP1A2.
Erlotinib sa u ľudí metabolizuje v pečeni pomocou pečeňových cytochrómov, v prvom rade pomocou CYP3A4 a v menšej miere pomocou CYP1A2.