Лопинавир се метаболизира в хепаталната цитохром P450 система, почти изключително от изоензима CYP3A.
Bola hodnotená antivírusová aktivita lopinaviru in vitro proti 112 klinickým izolátom, získaným od pacientov, u ktorých zlyhala terapia s jedným alebo viacerými inhibítormi proteáz.