Като селективен модулатор на естрогенните рецептори (СМЕР), ралоксифен действа като селективен агонист или антагонист върху естроген- зависими тъкани.
Ca modulator selectiv al receptorului de estrogen (MSRE), raloxifenul are activităţi selective agoniste sau antagoniste asupra ţesuturilor responsive la estrogeni.