Ретапамулин инхибира селективно бактериалната белтъчна синтеза, като взаимодейства на уникално място с 50S субединицата на бактериалната рибозома.
Retapamulin inhibă selectiv sinteza proteinelor bacteriene prin interacţiunea la nivelul unui situs unic al subunităţii 50S al ribozomului bacterian, care este diferit de situsurile de legare a altor medicamente bacteriene non- pleuromutilin care interacţionează cu ribozomul.