Това позволява на метилналтрексон да действа като периферен мю- опиоиден антагонист в тъкани като стомашно- чревен тракт, без да повлиява опиоид- медиираните аналгетични ефекти върху централната нервна система.
Aceasta permite metilnaltrexonei să funcţioneze ca un antagonist periferic al receptorului opioid mu în ţesuturi cum sunt cele din tractul gastro- intestinal, fără să influenţeze efectele analgezice asupra sistemului nervos central, mediate de opioide.