Точният му механизъм на действие е неясен, но се знае, че оланзипин се свързва с няколко рецептора по повърхността на нервните клетки в мозъка.
Se crede că efectul benefic al olanzapinei se datorează blocării receptorilor pentru neurotransmiţătorii 5 - hidroxitriptamină (numit şi serotonină) şi dopamină.