За да се постигне инхибиране на тромбоцитната агрегация е необходима биотрансформация на клопидогрел.
Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului (ADP) de receptorul plachetar şi, prin aceasta, activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP; consecutiv, agregarea plachetară este inhibată.