Чрез свързване към специфичен цитоплазмен имунофилин (FKBP12) такролимус инхибира калций зависими пътища на сигнално преобразуване в Т клетките, с което предотвратява транскрипцията и синтеза на IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 и други цитокини като GM- CSF, TNF- α u IFN- γ.
Prin legarea sa de o imunofilină citoplasmatică specifică (FKBP12), tacrolimus inhibă căile de transducţie a semnalului calciu- dependent din celulele T, prevenind astfel transcripţia şi sinteza interleukinelor IL- 2, IL- 3, IL- 4, IL- 5 şi a altor citokine cum ar fi GM- CSF, TNF- α şi IFN- γ.