Чрез инхибиране на ензима DPP- 4, ситаглиптин повишава нивата на два известни активни инкретин хормона, глюкагон- подобния пептид- 1 (GLP- 1) и глюкоза- зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).
Prin inhibarea enzimei DPP- 4, sitagliptinul creşte valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuţi, peptidul 1 glucagon- like (PGL- 1) şi polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză (PIG).