Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalinul se leagă de o subunitate auxiliară (α2- δ proteina) a canalelor de calciu voltaj- dependente din sistemul nervos central, potenţial deplasând [3H] - gabapentina.