Инкретините са част от ендогенна система, участваща във физиологичната регулация на глюкозната хомеостаза.
Prin inhibarea enzimei DPP- 4, sitagliptinul creşte valorile a doi hormoni endogeni activi cunoscuţi, peptidul 1 glucagon- like (PGL- 1) şi polipeptidul insulinotrop dependent de glucoză (PIG).