Включването на азацитидин в ДНК води до инактивиране на ДНК- метилтрансферазите, водещо до хипометилиране на ДНК.
Hipometilarea ADN- ului, respectiv a genelor metilate aberant, implicate în reglarea normală a ciclului celular şi în mecanismele de diferenţiere şi moarte celulară poate determina re- exprimarea genelor şi restabilirea funcţiilor de supresie a cancerului la nivelul celulelor tumorale.