Ситаглиптин предотвратява хидролизата на инкретин хормоните от DPP- 4, с което повишава плазмените концентрации на активните форми на GLP- 1 и GIP.
Sitagliptin împiedică hidroliza hormonilor endogeni de către DPP- 4, crescând astfel concentraţiile plasmatice ale formelor active de PGL- 1 şi PIG.