Антитуморната активност на топотекан включва инхибиране на топоизомераза- I, ензим който участва непосредствено в репликацията на ДНК, като освобождава торзионното напрежение пред движещата се репликационна вилица.
Activitatea antitumorală a topotecan implică inhibarea topoizomerazei- I, o enzimă cu acţiune importantă în replicarea ADN, care diminuează tensiunea de răsucire indusă în faţa furcii mobile de replicare.