Като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкоза- зависим начин.
Prin creşterea valorilor hormonilor endogeni activi, sitagliptin creşte eliberarea de insulină şi scade valorile de glucagon, într- un mod dependent de glucoză.