Топотекан инхибира топоизомераза- I чрез стабилизиране на ковалентния комплекс на ензима с разцепената на две вериги ДНК, който е междинен етап на каталитичния механизъм.
Topotecan inhibă topoizomeraza- I prin stabilizarea complexului covalent format de enzimă şi ADN- ul monocatenar, care reprezintă un mediator al mecanismului catalitic.