Пет пътя на метаболизация на лазофоксифен са идентифицирани при хора: директно глюкурониране, директно сулфатиране, хидроксилиране на фенилтетралиновото място (с последващ конюгативен метаболизъм на катехоловите междинни съединения чрез метилиране и глюкурониране), оксидиране при пиролидиновия пръстен, фенилхидроксилиране.
Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen: glucuronoconjugare directă; sulfatare directă; hidroxilare parţială la nucleul fenil- tetralinic (cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compuşilor intermediari catecolici, prin metilare şi glucuronoconjugare); oxidarea la inelul pirolidinic; şi fenilhidroxilare.