Механизмът, чрез който проявява антигъбичния си ефект, включва селективно инхибиране на ензима Ланостерол 14 - деметилаза (CYP 51), участващ в ергостероловата биосинтеза при дрождите и ресничестите гъби.
Mecanismul prin care posaconazolul îşi exercită activitatea antifungică implică inhibarea selectivă a enzimei lanosterol 14- demethylase (CYP51) implicată în biosinteza ergosterolului la levuri( drojdii) şi la fungi cu filament.