27 метаболизира до второстепенен по- малко активен метаболит N- дезметилвенлафаксин от CYP3A4.
Studiile in vitro şi in vivo indică faptul că venlafaxina este metabolizată de către CYP3A4 la un metabolit minor, mai puţin activ, N- demetilvenlafaxina.