Антитуморната активност на топотекан включва инхибиране на топоизомераза- I, ензим който участва непосредствено в репликацията на ДНК, като освобождава торзионното напрежение пред движещата се репликационна вилица.
Przeciwnowotworowe działanie topotekanu polega na hamowaniu topoizomerazy- I – enzymu uczestniczącego w replikacji DNA poprzez zmniejszanie napięcia torsyjnego przed poruszającymi się widełkami replikacyjnymi.