Освен чрез хидролиза топотекан се елиминира предимно през бъбреците с малко количество, метаболизиращо се до N- дезметил метаболит (SB- 209780), което се открива в плазмата, урината и фецеса.
Poza hydrolizą topotekan jest usuwany głównie przez nerki i w niewielkiej części metabolizowany do N- demetylowej pochodnej (SB- 209780), której obecność stwierdzono w osoczu, w moczu i w kale.