Варениклин претърпява минимален метаболизъм, като 92% се екскретират в непроменен вид в урината и под 10% се екскретират като метаболити.
Wareniklina w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi – 92% leku ulega eliminacji z moczem w postaci niezmienionej, a niecałe 10% wydalane jest w postaci metabolitów.