Биотрансформация: проучвания при хора и in vitro изследвания с микрозоми от човешки хепатоцити сочат, че ефавиренц се метаболизира основно по пътя на системата цитохром Р450 до хидроксилирани производни с последващо глюкурониране.
Metabolizm: w badaniach prowadzonych u ludzi oraz in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazano, że efawirenz jest głównie metabolizowany przez układ cytochromu P450 do hydroksylowanych metabolitów, które następnie ulegają glukuronizacji.