Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Mechanizm działania Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką (białkoα2- δ), otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego, kanału wapniowego w ośrodkowym układzie nerwowym, silnie wypierając z tego wiązania [3H] - gabapentynę.