Непромененият лопинавир представлява приблизително 2, 2% и 19, 8% от приетата доза, установявана съответно в урината и изпражненията.
Występowanie oporności krzyżowej na inne inhibitory proteazy analizowano w uzyskanych po nawrocie wiremii 18 izolatach, które wykazywały ewolucję oporności na lopinawir podczas 3 badań fazy II i jednego badania fazy III produktu Kaletra u pacjentów leczonych uprzednio inhibitorem proteazy.