Експерименталните данни предполагат, че сиролимус се свързва със специфичния цитозолен белтък FKPB- 12 и че комплексът FKPB 12- сиролимус инхибира активирането на ензим, който е прицелен за Rapamycin при бозайници (mTOR), и представлява киназа от критично значение за прогресията на клетъчния цикъл.
Zahamowanie aktywności mTOR prowadzi do zablokowania niektórych specyficznych szlaków przewodzenia sygnałów.