При изследване с белязан по въглерода 14С- лефлуномид при трима здрави доброволци, не е намерен непроменен лефлуномид в плазмата, урината или фекалиите.
Leflunomid szybko przekształca się w aktywny metabolit A771726 w trakcie metabolizmu pierwszego przejścia (otwarcie pierścienia) zachodzącego w ścianie jelit i wątrobie.