Главните метаболити с антивирусна активност са епимерната двойка 4- окси и 4 - хидроксиметаболитите, но съставляват съвсем малка част от общата плазмена радиоактвност.
Po 48 tygodniach leczenia produktem Kaletra, efawirenzem i nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy, poziom RNA HIV w osoczu ≤ 400 kopii/ ml stwierdzono u 93% (25/ 27), 73% (11/ 15) i 25% (2/ 8) pacjentów z początkową wrażliwością na lopinawir zmniejszoną odpowiednio < 10 razy, 10 do 40 razy oraz > 40 razy.