И двете вещества са протеазни инхибитори: те блокират ензим, наречен протеаза, който участва в репродукцията на човешкия имунодефицитен вирус (ХИВ).
W preparacie Kaletra aktywność leku zapewnia lopinawir, a rytonawir pełni rolę czynnika wzmacniającego jego działanie, który spowalnia szybkość rozkładania lopinawiru przez wątrobę.