Репаглинид затваря АТФ- зависимите калиеви канали в мембраната на β- клетките чрез прицелен протеин, различен от този за другите секретагози.
Repaglinid zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez pobudzanie uwalniania insuliny z trzustki, co zależy od obecności czynnych komórek beta w obrębie wysp trzustkowych.