Приема се под формата на таблетки, докато 5- флуороурацилът обикновено трябва да се инжектира.
Kapecytabina jest prolekiem, który ulega przekształceniu w organizmie do 5- fluorouracylu (5- FU), którego większe ilości powstają w komórkach nowotworowych niż w prawidłowych tkankach.