In vitro следните вещества се оказват потенциални инхибитори на метаболизма на такролимус: бромокриптин, кортизон, дапзон, ерготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, норетиндрон, хинидин, тамоксифен, (триацетил) олеандомицин.
Tyrimais in vitro nustatyta, kad takrolimuzo metabolizmo galimais inhibitoriais yra šie preparatai: bromokriptinas, kortizonas, dapsonas, ergotaminas, gestodenas, lidokainas, mefenitoinas, mikonazolis, midazolamas, nilvadipinas, noretindronas, chinidinas, tamoksifenas, (triacetil) oleandomicinas.