В организма пеметрексед се превръща в активна форма, която блокира активността на ензимите, участващи в синтеза на „ нуклеотиди ” (структурните елементи на ДНК и РНК – генетичния материал на клетките).
Organizme pemetreksedas paverčiamas aktyvia medžiaga, kuri sutrikdo nukleotidų (genetinės ląstelių medžiagos – DNR ir RNR – sudedamųjų dalių) gamyboje dalyvaujančio fermento veiklą.