Варденафил се метаболизира предимно чрез чернодробните ензими цитохром Р450 (CYP) изоформа 3А4, с известен принос на изоформите CYP3A5 и CYP2C.
Daugiausia vardenafilio metabolizuoja kepenų citochromo P 450 (CYP) 3A4 izofermentai, šiek tiek jo metabolizuoja ir CYP3A5 bei CYP2C izofermentai.