Толкапон се метаболизира почти напълно преди екскретиране, като само много малко количество (0, 5% от дозата) се открива непроменено в урината.
Tolkaponas beveik visas metabolizuojamas prieš jį pašalinant, tik labai mažai jo (0, 5% dozės) nepakitusio išskiriama su šlapimu.