Ситаглиптин представлява инхибитор на дипептидил пептидаза 4 (DPP- 4).
Taigi sitagliptinas didina hormonų inkretinų koncentraciją kraujyje ir tokiu būdu skatina insulino išsiskyrimą iš kasos, kai padidėja kraujo gliukozės lygis.