Силденафил действа чрез блокиране на ензима фосфодиестераза, който обикновено разгражда веществото, известно като цикличен гуанозин монофосфат (cGMP).
Jis veikia blokuodamas fosfodiesterazės fermentą, kuris paprastai skaido medžiagą, žinomą kaip ciklinis guanozino monofosfatas (cGMF).