За да се постигне инхибиране на тромбоцитната агрегация е необходима биотрансформация на клопидогрел.
Klopidogrelis pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADP) jungimąsi prie trombocitų ADP receptorių, ADP negali aktyvinti GPIIb/ IIIa komplekso, dėl to slopinama trombocitų agregacija.