Топотекан инхибира топоизомераза- I чрез стабилизиране на ковалентния комплекс на ензима с разцепената на две вериги ДНК, който е междинен етап на каталитичния механизъм.
Topotekanas slopina topoizomerazę- I, stabilizuodamas šio fermento ir nutrauktos DNR grandinės kovalentinį kompleksą, kuris yra katalizinio mechanizmo tarpinė grandis.