Прегабалин се свързва с допълнителната субединица (α2- δ белтък) на волтаж- зависимите калциеви канали в централната нервна система, измествайки мощно [3H] - габапентин.
Pregabalinas jungiasi prie įtampos reguliuojamų kalcio kanalų pagalbinio subvieneto (α2 – δ baltymo) centrinėje nervų sistemoje, visiškai išstumdamas [3H] - gabapentiną.