Биотрансформация: проучванията при хора и in vitro с човешки чернодробни микрозоми показват, че ефавиренц основно се метаболизира от цитохром P450 изоензимите до хидроксилирани метаболити с последващо глюкурониране на тези хидроксилирани метаболити.
Tyrimai su žmonėmis ir in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad daugiausiai efavirenzą metabolizuoja citochromo P450 sistema iki hidroksilintų metabolitų, kurie paskui gliukuroninami.