В клинично значими концентрации лапатиниб е показал и in vitro инхибиране на ефлукса на тези транспортни протеини, както и на транспортния протеин за чернодробно захващане OATP 1B1 (стойностите на IC50 са били 2, 3 µg/ ml).
Be to, lapatinibas kliniškai reikšmingomis koncentracijomis (IC50 dydžiai lygūs 2, 3 µg/ ml) in vitro slopina šiuos emanacijos transporterius ir kepenų transporterį OATP 1B1.