Силденафил е мощен и селективен инхибитор на цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ) - специфичната фосфодиестераза тип 5 (ФДЕ5), ензимът, отговорен за разграждането на цГМФ.
Sildenafilis didina cGMF kiekį plaučių kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir jas atpalaiduoja.