Като повишава нивата на активния инкретин, ситаглиптин повишава освобождаването на инсулин и понижава нивата на глюкагон по глюкоза- зависим начин.
Didindamas aktyvių inkretinų kiekį, sitagliptinas padidina insulino išskyrimą ir sumažina gliukagono kiekį, kuris tam tikru būdu priklauso nuo gliukozės kiekio.