Метаболизирането на 17β- естрадиола се извършва главно в черния дроб и червата, а също и в прицелните органи, и води до образуване на по- слабо активни или неактивни метаболити, включително естрон, катехолестрогени, някои сулфатни форми на естрогена и глюкурониди.
Didžioji dalis 17β- estradiolio metabolizuojama kepenyse bei žarnyne, dalis jo metabolizuojama ir organuose- taikiniuose, kur susidaro mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai – estronas, katecholestrogenai ir keletas estrogensulfatų ir estrogengliukuronidų.