Чрез инхибиране на ензима DPP- 4, ситаглиптин повишава нивата на два известни активни инкретин хормона, глюкагон- подобния пептид- 1 (GLP- 1) и глюкоза- зависимия инсулинотропен полипептид (GIP).
Sitagliptinas, slopindamas fermentą DPP- 4, didina dviejų žinomų aktyvių hormonų inkretinų – į glukagoną panašaus peptido- 1 (GPP- 1) ir nuo gliukozės priklausančio insulinotropinio polipeptido (GIP), kiekį.