Ралоксифен действа като „ антагонист “ на естрогенния рецептор (вещество, което стимулира рецептора за естрогени) в някои тъкани на организма.
Kai kuriuose organizmo audiniuose raloksifenas veikia kaip estrogenų receptorių agonistas (estrogeno receptorius stimuliuojanti medžiaga).