Приложението на вилдаглиптин води до бързо и пълно потискане на активността на DPP- 4, което води до повишаване на ендогенните нива на инкретиновите хормони GLP- 1 (glucagon- like peptide 1) и GIP (glucose- dependent insulinotropic polypeptide), както на гладно, така и след нахранване.
Pavartojus vildagliptino, DPP- 4 aktyvumas nuslopinamas greitai ir pilnai, todėl padidėja endogeninių hormonų inkretinų – GPP- 1 (į gliukagoną panašaus peptido 1) ir GIP (nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido) – kiekis nevalgius ir po valgio.