За разлика от налтрексон обаче, метилналтрексон бромид в по- малка степен прониква в мозъка, което означава, че той блокира само мю- опиоидните рецептори в червата, но не и в мозъка.
Blokuodamas šiuos receptorius, Relistor mažina vidurių užkietėjimą dėl opioidų poveikio, tačiau nemažina skausmą malšinančio opioidų poveikio.