Темсиролимус се свързва с вътреклетъчен протеин (FKBP- 12) и комплексът протеин - темсиролимус се свързва и инхибира действието на mTOR, който контролира клетъчното
Temsirolimuzas jungiasi prie vidinio ląstelės baltymo (FKBP- 12), o baltymo ir temsirolimuzo kompleksas prisijungia prie ląstelių dalijimąsi kontroliuojančio mTOR ir slopina jo veiklą. mTOR aktyvumo slopinimas dėl selektyvaus ląstelės ciklą reguliuojančių baltymų, pvz., D tipo ciklinų, c- myc ir ornitino dekarboksilazės, transliacijos nutraukimo stabdo gydomo naviko ląstelių augimą G1 fązės metu.