Палиперидон е активен продукт на разграждането (метаболит) на рисперидон, друго антипсихотично лекарство, прилагано от 90 - те години на ХХ век.
Jis prisijungia prie keleto skirtingų receptorių, esančių smegenų nervų ląstelių paviršiuje.