Ki=350 nM).
Vareniklinas labai selektyvus ir daug stipriau susijungia su α4β2 receptorių potipiu (Ki = 0, 15 nM), nei su kitais dažnai pasitaikančiais nikotinio receptoriais (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγδ Ki = 3400 nM) ar su nenikotino receptoriais ir pernešėjais (Ki > 1 µM), išskyrus 5- HT3 receptorius (Ki = 350 nM).