extracted_text:
ГУО «Средняя школа №2 имени А.И. Дубосарского г.п.
Шумилино»

Номинация №3 «Физика. Современные и перспективные
материалы»

Фонтан в домашних условиях

Исследовательская работа

Автор
работы:
Матюшков
Павел Витальевич,
учащийся
7 класса

Руководитель:
Коюшева
Светлана Николаевна,
учитель
математики и физики

г.п. Шумилино,
2019 г.

Содержание
Введение. 3
Глава 1 Теоретическая
часть. 4
1.1 История фонтанов. 4
1.2 Устройство и принцип
действия фонтана. 5
Глава 2 Практическая
часть. 7
2.1 Изготовление насоса. 7
2.2 Сборка фонтана. 8
Заключение. 9
Список использованных
источников. 10
Приложение 1. 11
Приложение 2. 13
Приложение 3. 14

ВВЕДЕНИЕ

Весна!
Наступает замечательное время тепла, цветения и ярких красок после зимней
«спячки». «Просыпаются» фонтаны. Тысячи водяных струй торжественно салютуют
рассвету природы. О чём вы
думаете, глядя на струящуюся воду? Журчание струй – это своеобразная музыка. Фонтаны всегда были украшениями парков и площадей. Их
внешний вид привлекает внимание, а журчание воды успокаивает нервы и помогает
привести мысли в порядок. А ещё фонтаны увлажняют воздух, поэтому рядом с ними
дышится легко. К сожалению, мы не всегда можем позволить себе отправиться на
берег ручья или горного водопада. И мне стало интересно: можно ли  самому изготовить комнатный фонтан –
декоративное устройство, дающее нам радость, ощущение уюта и комфорта,
оказывающее благоприятное воздействие на здоровье.
Целью
моей исследовательской работы является создание декоративного фонтана для дома.
Для
достижения цели были поставлены следующие задачи:
·
Изучить
историю создания фонтанов;
·
Разобраться
в устройстве и принципах действия фонтанов;
·
Создать
модель фонтана, провести эксперимент.
Объектом
исследования является фонтан. Предметом исследования – процесс создания и
использования фонтана в домашних условиях.
Я выдвинул
гипотезу, что возможно создать декоративный фонтан в домашних условиях. И
большинству людей понравится идея создания комнатного фонтана. Будет здорово,
если они захотят сами изготовить подобный фонтан!
При написании данной работы мною были использованы
следующие методы исследования:
·
Изучение теоретической
информации по теме;
·
Поиск информации в
сети Интернет;
·
Эксперимент.
Практическая
значимость исследования состоит в том, что оно может быть использовано
школьниками для повышения образовательного уровня, учителем биологии и физики
для объяснения тем и проведения занимательного урока человек и мир.

ГЛАВА 1 ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

Говорят, есть
три вещи, на которые можно смотреть бесконечно – огонь, вода и звезды. Воздух у
водоема всегда чист, свеж и прохладен. Да и не зря говорят, что вода –
«очищает», «омывает», не только тело, но и душу. Уже в древности люди задумывались
о том, как создать искусственные водоемы, особенно интересовала их загадка
бегущей воды.

1.1 История фонтанов

Слово фонтан (итал. fontana, от лат. fons
– источник) в толковом словаре энциклопедии – 1) бьющая вверх струя (воды, нефти и т.д.); 2) Архитектурно оформленный источник; декоративное
сооружение, служащее основанием или обрамлением льющих вверх или стекающих
струй воды.
Первые фонтаны возникли
в Древнем Египте и Месопотамии, о чем свидетельствуют изображения на древних
надгробиях. Изначально они использовались не столько для красоты, сколько для
полива выращиваемых культур и декоративных растений. Орошаемые ими сады, расположенные в сухих высокогорных
районах, славились  своими тенистыми аллеями и сочными плодами. Египтяне сооружали фонтаны во фруктовых
садах возле дома, где они устанавливались посреди прямоугольного пруда. В каждом богатом доме внутренний двор обычно украшал
выложенный плиткой или камнем бассейн с фонтаном в центре. (приложение 1, фото 1-3).
Подобные фонтаны
использовались в Месопотамии и Персии, славившимися своими прекрасными садами.
Здесь на Востоке они получили еще большую популярность. По определенным канонам
персидский восточный сад должен был отражать четыре сущности — воду, цветы,
растения и музыку, что можно видеть на старинных изображениях и ковровых
рисунках. Мусульманские сады были окружены террасами из разноцветной плитки,
брызги фонтана, отражаясь от них, создавали необыкновенную игру света и тени (приложение
1, фото 4).
Огромное значение
фонтаны имели в Китае и Японии. Самый знаменитый японский сад Киото – в его
создании участвовали монахи буддисты. Каждый элемент этого сада  – несет в
себе особое значение и вызывает у посетителей определенное настроение и
состояние души (приложение 1, фото 5, 6).
Ландшафтной и
архитектурной основой фонтанов и садов в Европе послужили персидские
сады.  В средние века сады появлялись при монастырях и подобно персидскому
саду делились на четыре части – для цветов, трав, овощных культур и фруктовых
деревьев. В середине сада был расположен колодец или фонтан – место уединения,
размышления и молитвы для послушников монастыря. Но в основном, как и в Древнем
мире,  в эпоху Средневековья фонтаны использовались как источники водоснабжения
– для полива и питья (приложение 1, фото 7, 8).
С началом Эпохи
Возрождения фонтаны в Европе становятся частью архитектурного ансамбля, его
ярким акцентом, а порой главным элементом. Римский стиль стал главенствующим.
 Римляне первыми начали применять в устройстве фонтанов насосы, и вместо подземных
ключей на римских холмах забили фонтаны. (приложение 1, фото 9, 10).
Постепенно новые
веяния в архитектуре распространялись по всей Европе.
В современных фонтанах
значительную роль играют передовые технологии, новые изобретения. Теперь идеи
искусства получили новое воплощение – соединив в себе задумки архитекторов,
художников и специалистов высокотехнических областей. Новым веянием стала
фееричная игра цвета, искусство освещения, сочетание музыки, света, динамики.
Прогресс не стоит на месте, кто знает, какими станут фонтаны уже к середине
этого столетия…

1.2 Устройство и принцип действия фонтана

Фонтан представляет собой источник воды с выходящей
вверх или в стороны струей под давлением насосов или природных ресурсов.
Устройство и принцип работы фонтана обычно состоит из
двух основных компонентов, это источник (посредством использования сообщающихся сосудов, под воздействием
атмосферного давления (приложение 2); посредством использования насоса),
который создаёт поток воды и приемник, в который эта вода попадает. Дизайн,
формы и размеры самого фонтана зависят от технических требований, от желаний и
фантазий заказчиков. Форма струи воды зависит от насадки, используемой в том
или ином фонтане.
Так как в разные времена ценились конкретные виды
сооружения (отличалась технология, дизайн и материалы изготовления), выделяют
самые распространенные из них по типу выброса воды:
·
струйный
– из насадки выходит напор и расщепляется на более мелкие;
·
ярусный
– одновременный или хаотичный выброс струй с разными по высоте значениями;
·
«колокол»
– образует нужную форму благодаря своеобразному расположению дисков;
·
«тюльпан»
– диски сдвинуты в стороны, что имитирует эффект цветка;
·
«вертушка»
– движение вращающихся вокруг своей оси или по спирали потоков;
·
«Тиффани»
– одинаковые струи выходят из «колокола» и создают особый рисунок;
·
полушарие
– действие нескольких распылителей образует форму полукруга.
По устройству и принципу
работы фонтаны условно можно разделить на проточные и
циркуляционные.
Циркуляционные отличаются тем, что
вода в них бежит по замкнутому кругу. Основной резервуар у них расположен внизу
и может представлять собой декоративную, покрытую глазурью чашу из керамики.
Форма и размеры чаши варьируются, в зависимости от конфигурации фонтана, и чаще
всего, это основание фонтана или мини
– водопада. Есть,
так же, варианты напольных
фонтанов, когда чаша
стоит на высокой декоративной ножке. Вода из чаши поднимается выше по шлангу с
помощью помпы. Такие помпы достаточно доступны по цене и просты в установке и
обслуживании, некоторые модели имеют встроенные фильтры и регуляторы напора.
Шланг проходит внутри и не заметен снаружи. Поднявшись до верха, вода стекает
по руслу декоративного горного ручья, выливается из кувшина в руке восточной
красавицы или спадает вниз серией каскадов и попадает обратно в основной
резервуар. Таким образом, фонтаны, основанные на принципе циркуляции, не
требуют подключения к ним водопровода и оттока воды. Достаточно залить воду
один раз, а затем уже доливать по мере ее испарения (не чаще двух раз в
неделю). Декоративные
комнатные фонтаны могут
способствовать поддержанию оптимальной влажности воздуха в комнате.
Проточные чаще всего используются для
садового и ландшафтного декора. Их основное отличие в том, что вода в них
непрерывно обновляется. Воду из них можно пить (если вода в водопроводе
пригодна для питья), умываться, использовать для хозяйственных нужд. Для них
предусмотрен резервуар, куда будет стекать вода, и ее отвод в сток.
Таким
образом, фонтан – это предмет, стоящий на стыке искусства и науки. Из простого
потока воды, бьющего вверх или вытекающего под напором из
трубы, фонтан превратился в весомое архитектурное сооружение – богато
украшенный источник.

ГЛАВА 2 ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

После изучения литературы я
приступил к созданию фонтана.
Сначала я подготовил
необходимые материалы. Мне понадобились:
·
Таз;
·
Клей (герметик);
·
Изолента;
·
Пластиковая бутылка;
·
Шприц;
·
Лист ДВП;
·
Крона 9В;
·
Переходник для кроны;
·
Гвозди;
·
Электромотор;
·
Выключатель
·
Силиконовая трубка;
·
Песок, камни, бисер, акриловая
краска;
·
Самоклеющаяся пленка;
·
Цветная бумага;

2.1 Изготовление насоса

Сердце любого фонтана – насос
или водяная помпа.
Я сделал насос следующим
образом:
1.
С уплотняющего кольца шприца
отрезал прокладку и надел на вал моторчика, приклеил ее;
2.
Отрезал третью часть шприца
(нижнюю). Проделал в ней отверстие и приклеил силиконовую трубку;
3.
Отрезал половину штока, приклеил
его на моторчик (использовал шток в качестве лопастей);
4.
Склеили часть шприца с трубкой с
моторчиком со штоком;
5.
Взял еще одну третью часть шприца
(верхнюю). Присоединил ее к части шприца с силиконовой трубкой.
6.
В итоге получился работающий насос.

Рис. 2.1 – Материалы для изготовления насоса                     Рис.
2.2 – Готовый насос

2.2 Сборка фонтана

Насос готов. Теперь можно
приступить к сборке фонтана.
Поступаем следующим образом:
1.
В дне таза проделываем отверстие.
Провода от насоса проводим в отверстие, приклеиваем насос к дну таза,
герметизируем отверстие.
2.
Обкладываем насос камнями,
выстраиваем из камней пирамиду, приклеиваем камни. Также обкладываем дно
камнями (Приложение 3, фото 1).
3.
Приклеиваем самоклеющуюся пленку к
ободу таза.
4.
К проводам присоединяем
выключатель и переходник для кроны. Закрепляем провод на тазу.
5.
Из пластиковой бутылки вырезаем листья
кувшинки, покрываем их лаком (Приложение 3, фото 2).
6.
На дно таза засыпаем песок и
бисер, выкладываем листья кувшинки (Приложение 3, фото 3).
7.
Сбиваем короб из ДВП. Вырезаем в
нем отверстие для таза. Красим его акриловой краской (Приложение 3, фото 4).
8.
Вставляем таз в короб и
приклеиваем его (Приложение 3, фото 5).
9.
Декорируем фонтан (Приложение 3,
фото 6). Фонтан готов!

Мой фонтан работает! Он будет работать до тех пор,
пока не сядет батарейка или не испарится вода.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Мы
готовы часами смотреть на водную гладь, заворожено вслушиваясь в шум воды,
который заставляет нас уносится в другие миры, когда «Земля была безвинна и
пуста и дух Божий носился над водою…»
Но в
современном мире, мире скоростей, у нас практически не остаётся времени на
общение с природой, частью которой и является водная субстанция.
Изучив теоретический материал
по теме, я узнал, что существует большое разнообразие фонтанов.
Узнав, как устроен фонтан, историю
их создания и принцип действия, я смог построить макет для его демонстрации.
Таким образом, моя
гипотеза: «Возможно, ли создать декоративный фонтан в домашних условиях?» нашла
подтверждение.
Практическим
результатом проекта является создание декоративного комнатного фонтана. Теперь
после трудового дня я тороплюсь домой, чтобы насладиться журчанием воды.
Конечно, я создал самый обыкновенный комнатный фонтанчик, но он приносит
эстетическое и физическое наслаждение не только мне, но и моим близким людям.
Все фонтанное
«хозяйство» составляют три основных элемента: водный резервуар, насос (помпа) и
фонтанная насадка. Все остальное предназначено украшать фонтан и упрощать
управление и обслуживание фонтанов.
Вы хотите что-то
изменить в своей жизни, уйти от серой повседневности и ощутить в душе праздник?
Постройте фонтан!

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ

1.
Род Ферринг Настольные фонтаны /
Арт-родник, 2004. – 64 с.
2.     Фонтаны: Описание,
конструкции, расчет / П. А. Спышнов. — Москва: Государственное издательство
архитектуры и градостроительства, 1950. — 172 с., ил.
3.
«Фонтан моей мечты!» / [Электронный
ресурс]. – Режим доступа: https://educontest.net/ru/462841/проектно-исследовательская-деятель-11/. Дата доступа: 12.01.2019
4.
История фонтанов / [Электронный
ресурс]. – Режим доступа: http://www.mirfontanov.ru/fountain_history.html. Дата доступа: 26.12.2018
5.
Устройство и принцип работы
фонтана / [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://well-pro.com.ua/fontany/stroitelstvo-fontanov/item/154-ustrojstvo-i-princip-raboti-fontanov.html. Дата доступа: 08.01.2019

ПРИЛОЖЕНИЕ 1

               Фото
1 – Древний Рим                                           Фото 2 – Висячие сады
Семирамиды

     Фото 3 – Внутренний
двор богатого дома                            Фото 4 – Мусульманский сад

Фото 5 – Японский сад Киото                                     Фото
6 – Японский сад Киото

   Фото 7 – Фонтан молодости                           Фото 8
– Средневековый фонтан, 14 век

      Фото 9 – Фонтан Треви                                      Фото
10 – Фонтан четырех рек

ПРИЛОЖЕНИЕ 2

В основе самых простых
фонтанов лежит свойство сообщающихся сосудов. Сообщающиеся сосуды — это сосуды,
соединенные ниже поверхности жидкости, так что жидкость может перетекать из
одного сосуда в другой.
Устройство фонтана основано на
принципе сообщающихся сосудов известного нам из физики: в
сообщающихся сосудах любой формы и сечения поверхности однородной жидкости
устанавливаются на одном уровне. Воду собирают в емкость расположенную выше
бассейна фонтана. При этом давление воды на выходе из фонтана будет равно
разнице высот воды H1. Соответственно чем больше разница этих высот, тем
сильнее давление и выше бьет струя фонтана. Так же на высоту струи фонтана
влияет диаметр выходного отверстия фонтана. Чем оно меньше, тем выше бьет
фонтан.
Существует несколько видов фонтанов, работа которых основана
на свойстве сообщающихся сосудов.
Одним из устройств, был волшебный фонтан Герона –придуманный Героном
Александрийским, служащий одним из образчиков знаний древних (за 200 лет до н.
э.) в области гидростатики и аэростатики.
Главное чудо этого
фонтана заключалась в том, что вода из фонтана била сама, без использования
какого-либо внешнего источника воды.
Фонтан
Герона состоит из трех сосудов, помещенных один над другим и сообщающихся между
собой. Два нижние сосуда — закрыты, а верхний имеет форму открытой чаши, в
которую наливается вода. Также вода наливается и в средний сосуд, позже
закрываемый. По трубке, идущей от дна чаши почти до дна нижнего сосуда, вода
течет из чаши вниз и, сжимая находящийся там воздух, увеличивает его упругость.
Нижний сосуд сообщен со средним посредством трубки, по которой давление воздуха
передается в средний сосуд. Производя давление на воду, воздух заставляет ее
подниматься из среднего сосуда по трубке в верхнюю чашу, где из конца этой
трубки, возвышающейся над поверхностью воды, и бьет фонтан. Вода фонтана,
падающая в чашу, течет из нее по трубке в нижний сосуд, где уровень воды
постепенно повышается, а уровень воды в среднем сосуде понижается. Вскоре
фонтан перестает работать. Чтобы запустить его заново, надо просто поменять
местами нижний и средний сосуды.

ПРИЛОЖЕНИЕ 3

Фото 1 – Строим пирамиду                                        Фото 2 – Листья
кувшинки

         Фото 3 – Основная часть фонтана                                Фото
4 – Короб для фонтана

Фото 5
– Фонтан почти готов                                Фото 6 – Фонтан готов!

Скачано
с www.znanio.ru

file_name: Фонтан в домашних условиях.docx

alt: ГУО «Средняя школа №2 имени А.И

alt: ГЛАВА 1 ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

alt: С началом Эпохи Возрождения фонтаны в

alt: Есть, так же, варианты напольных фонтанов , когда чаша стоит на высокой декоративной ножке

alt: ГЛАВА 2 ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

alt: Сборка фонтана Насос готов

alt: ЗАКЛЮЧЕНИЕ Мы готовы часами смотреть на водную гладь, заворожено вслушиваясь в шум воды, который заставляет нас уносится в другие миры, когда «Земля была безвинна и…

alt: СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ 1

alt: ПРИЛОЖЕНИЕ 1

alt: Фото 5 – Японский сад Киото

alt: ПРИЛОЖЕНИЕ 3

title: Исследовательская работа "Фонтан в домашних условиях"


extracted_text:
Лабораторно-практическая работа №20

Модуль: ПМ 02
Транспортировка грузов и перевоза пассажиров.
МДК 02.04.
Тема
программы: Правила дорожного движения.
Тема
занятия: Решение типовых задач по правилам проезда Ж/Д переездов.
Преподаватель:
____________________________________
Цели
занятия: Закрепить знания теоретическому обучению.
Инструктирование:
1.Повторить:Проезд
железнодорожных переездов.
2.Получить
задание у преподавателя:
3. Условие задания
1.Используя карточку-задание ответить на вопрос №5 №20.
2.Ответить на вопросы : а)В каких случаях запрещается въезжать на
железнодорожный переезд.
б) В каких
местах водители транспортных средств могут пересекать железнодорожные пути.
в)
Перечислить действия водителя, при вынужденной остановке на ЖД переезде.
г) Какой
сигнал общей тревоги применяется на ЖД переездах.
4.Выполнить
задание и сдать преподавателю.
Характер
выполняемой работы: частично-поисковый.
Форма
организации работы учащегося: индивидуальная.
Материально-техническое
обеспечение:
*оборудование, инструменты
*карты для выполнения заданий
(Приложение1)
Порядок
проведения работы:
Получить у
преподавателя:
1.
Инструкцию по выполнению
практической работы.
2.
Карту-задание (Приложение №1)
Ознакомиться: с условиями выполнения задания, изучить
предложенные схемы.
Заполнить: карту-задание – 1(Приложение №1)
Контрольные вопросы:Виды железнодорожных переездов.
Используемые ресурсы:Интернет-ресурс. Учебник ПДД ЛНР
2019г.

Приложение
№1

file_name: Лабораторно-практическая №20 МДК 02-04..docx

alt: Лабораторно-практическая работа №20

title: Лабораторно-практическая №20 МДК 02-04


extracted_text:
Применение
метода  мозжечковой стимуляции в коррекции нарушений речи.
   Одним из эффективных методов
развития речи является метод мозжечковой стимуляции. Мозжечковая стимуляция - это система физических
упражнений, направленных на совершенствование функций мозжечка, активно
участвующих в формировании речи.
       Мозжечок - это место сбора
информации, которая поступает из всех отделов мозга, его задача быстро
переработать информацию и отправить её по адресу (лобные доли). И если
есть нарушение связи между мозжечком и лобными долями, то у ребёнка будут нарушены
 речь , а также психическое и интеллектуальное развитие. Многие исследователи считают, что мозжечок - это «ключ» к обучению.

Симптомы
мозжечковой недостаточности:
-
ребенок с трудом может стоять с закрытыми глазами, вытянув руки вперед;
-
ребенок/ подросток/ взрослый плохо удерживает равновесие, когда стоит на одной
ноге;
-
ребенок/ подросток/ взрослый демонстрирует плохую координацию движений и много
лишних движений;
-у
людей с мозжечковой недостаточностью отмечается низкий мышечный тонус, особенно
в руках.

Существует
ряд показаний к проведению мозжечковой стимуляции.

1.Проблемы
с речью:

-
непроговаривание слов, перестановка слогов;
-
логоневроз (обычное заикание);
-
дислексия - избирательное нарушение способности к овладению навыками чтения и
письма при сохраненной общей способности к обучению. Очень часто сочетается
 дисграфией
– нарушением письма;
-
нарушениях аутистического спектра.

2.
Особенности моторики:

-
угловатые, неплавные движения;
-
дискоординация движения рук при выполнении действий двумя руками;
-
«дрожание» глаз при взгляде в сторону;
-
ребенок поздно начинает ходить, говорить, наблюдается замедленный темп речи.

3.
Психоэмоциональные особенности:

-
быстрая возбуждаемость и скорая повышенная утомляемость;
-
невнимательность, несобранность, отвлекаемость.

4.
Проблемы с сосредоточением, вниманием и плохой памятью.

5.
Плохое поведение, частые перепады настроения, импульсивность.

        Стимуляция
мозжечка приводит к активизации других зон головного мозга.     По мнению ученых
познавательные и интеллектуальные функции можно улучшить через упражнения на
равновесие.    Регулярные упражнения на равновесие  способствуют созданию и
укреплению необходимых нейронных связей между отделами головного мозга,
дефицитарность которых вызывает различные трудности у детей.

  Занятия мозжечковой стимуляцией позволяют усилить эффект других занятий:  с
психологами,  логопедами,  дефектологами.

Организация
работы по стимуляции мозжечка.

Занятия проводятся с детьми в возрасте  3 лет и старше.

 Для упражнений применяют  специальные приспособления -  балансиры,
использование которых требует от ребенка концентрации внимания, удержания  равновесия
и выполнения несложных задач.

Одним из эффективных  и доступных средств стимуляции является балансировочная
доска Бильгоу – упражнения на ней улучшают равновесие, координацию, ловкость. К балансировочной
доске прилагается дополнительное  оборудование: мешочки,  планка, напольная
мишень,  кегли, банки, стаканчики, набор разных мячей.

 В  основе коррекционной работы  – система тренировочных упражнений на   балансировочной
доске. Для каждого ребенка составляется  индивидуальная программа в зависимости
от возраста и особенностей.

Процесс обучения должен быть интересен ребенку, поэтому нужно придерживаться
следующих правил
1)
не следовать жесткому графику и времени выполнения упражнений: выяснить наибо лее
подходящее ребенку время;
2)
не проводим занятия, если ребенок не в «ресурсном» состоянии:

-  голоден, (лучше организовать занятия через  1-1,5после  еды);

-  во время болезни;

-  в состоянии раздражения или усталости .

Все упражнения на доске Бильгоу выполняются в следующей  последовательности:
1.
Освоение балансировочной доски.
2.
Комплекс упражнений с сенсорными мешочками.
3.
Комплекс упражнений с мячиком –маятником.
4.
Комплекс упражнений с цветной планкой.
5.
Комплекс упражнений доской с цифрами.
6.
Комплекс упражнений с использованием стенда с кубиками.

Упражнения для освоения балансировочной доски

Упражнение
1.
«Вот какой я ловкий».

Залезть и слезть с доски: спереди, сзади, с обеих сторон (5 -10 раз)
Упражнение 2. «Как красиво я
сижу, спинку ровно я держу»

Ребенок сидит по-турецки, взрослый раскачивает доску. Ребенок удерживает
равновесие (2-3 мин)
Упражнение 3. «Пловец».

Имитация плавания (в положении стоя)
 Упражнение
4. «Ножницы».

 Ребенок сидит,  вытягивает руки перед собой,  одновременно обе поворачивает
влево, а голову вправо и тянется. А затем – наоборот: голову влево,  руки
вправо и тянется. Необходимо удерживать равновесие.
 Упражнение
5. «Весы».

 Руки как у балерины внизу и вкруг,  изображают чашу весов. Ладошки вверх,
пальчики соприкасаются. Правая рука вверх, ладонь тянется туда, левая опущена
вниз, ладонь смотрит в пол. Возвращается в ИП. Затем меняем местами.( от 5 до 20
раз)
Упражнение
6.

В положении сидя на корточках, покачивающие движения из стороны в сторону
головой,  круговые движения головой.
Упражнение
7.

Ребенок в положении стоя или сидя медленно покачивается вперед-назад (под
музыку)
 Упражнение
8.

Ребенок принимает любое положение (стоя,  сидя),  обе руки – на грудь, затем
вверх,  в стороны перед грудью.
 Усложненные
упражнения

1.
Упражнения с мешочками.
1)
ловить мешочки с разной крупой  от ведущего (одной рукой, двумя).
2)
кидать и овить мешочки одновременно двумя руками.
3)
подкидывать  вверх двумя руками, одной.
4)
использовать мишень на полу,  на стене.

2.
С мячом-маятником
1)
отбивать левой рукой, правой, двумя руками;
2)
использовать мишень на стене, на полу;
3)
отбивать мяч от наклонной доски
4)
толкнуть  подвешенный мяч, хлопнуть пока он летит
5)
отбивать мяч ракеткой (планкой)

  Все эти упражнения универсальны, и в логопедической работе возможно их
выполнение с  использованием речевого материала.   Во время упражнений
применяется дополнительное оборудование: кинезиологические мешочки,  сенсорные
шарики, мишени с цифрами и т.п.
      Учитель-логопед, олигофренопедагог высшей
квалификационной категории  И.А.Журова приводит примеры таких упражнений.

Упражнения на доске для развития звуковой стороны речи.

«Пропевание» гласных звуков,  стоя на балансировочной доске. Все гласные «пропеваем»
на выдохе.
1.
«Цветок распускается»
ИП.
Стоя на балансировочной доске,  руки опущены. Руки через стороны вверх – вдох,
руки через стороны вниз,  «поем» :  АААА ( на выдохе)
2.
«Рубим дрова»
ИП.
Стоя на балансировочной доске, руки опущены, ноги шире плеч. Прямые руки  вверх-
вдох ,  наклон, «поем»: УУУУ( на выдохе)
3.
«Обнимаем солнышко»
ИП.
 Стоя на балансировочной доске,  руки опущены. Руки в стороны – вдох, руки
вверх, кисти складываются, изображая «О», поем: ОООО(на выдохе).
4.
«Держим шарик»
ИП.
Стоя на балансировочной доске,  руки опущены.  Руки в стороны – вдох,  руки
пред грудью  - выдох: ЭЭЭЭ.
5.
«Медвежонок»
ИП.
Стоя на балансировочной доске,  руки опущены. Прямые руки со сжатыми кулаками
отводим назад – выдох:  ЫЫЫЫ.
6.
«Бабочка»
ИП.
Стоя на балансировочной доске,  руки опущены. Руки плавно поднимаются вверх –
ИИИИ(выдох)

Игры при коррекции звукопроизношения.

Упражнения
с мешочками и мячами.
1.Подкидывать
мяч (мешочек) и ловить, произнося слог  с автоматизируемым звуком.
2.Подкинуть
мяч(мешочек), хлопнуть, назвать слог(слово) с автоматизируемым звуком, поймать
мяч(мешочек).
3.Ударами
мяча об пол или о стену делить слова на слоги. При этом  ребенок ловит мяч
двумя руками или одной рукой.
4.Бросать
мяч об пол одной рукой ловить другой при этом называть слоги (слова) с
автоматизируемым звуком.

Упражнения
с мячом-маятником.
1.
Ловим и бросаем мяч-маятник( он подвешивается на крючок, вбитый в полок, на расстоянии
1м 30см  от пола) двумя руками, произнося слог  с автоматизируемым звуком
2.
То же с хлопками
3.
«Подбивать»  (раскрытой ладошкой верх) мячик левой рукой,  правой,  поочередно.
 Произнося при этом слог  с автоматизируемым звуком
4.Отбивать
мячик ракеткой,  планкой, произнося слог(слово)  с автоматизируемым звуком.
5.
Ловить и  бросать взрослому разными руками  поочередно с разного расстояния, произнося
слоги (слова)   с автоматизируемым звуком

Упражнения
с цветной планкой.
1.Отбивать
мяч-маятник участком одного цвета  или разных цветов (по сигналу педагога).
2.
Отбивать мяч правым, левым концом планки,  либо серединой
3.
Отбивать мяч планкой, пытаясь сбить мишень,  стоящую на подставке.

Эти упражнения также выполняются  с использованием речевого материала.

Игры
с доской.

1.
Найти предмет с автоматизируемым звуком в правом верхнем углу,  в нижнем ряду,
в левом столбике,  в правом столбике и т.д. Назвать и ударить по нему мячом.
2.
То же, но с предлогами. Найти предмет  ПОД  чем-то,  НАД  чем-то и ударить по
нему мячиком.
3.
«Точное место»

Найти картинку слева сверху,  справа снизу и т.д. Ударить в неё мячиком и
назвать.
4.
Разместить на доске картинки,  попросить попасть мячом в картинку с
автоматизированным звуком,  назвать картинку.
5.
Попасть мячиком в картинку,  где звук в начале слова,  в конце слова  и т.п.

Упражнения для развитие фонематических процессов.

1.
Стоя на доске повторить слоги с оппозиционными согласными,
2.
Определить первый ( последний) звук в слове,  место звука в слове, количество
звуков в слове и т.д.
Игры
с доской для отбивания.
1.
Найти предмет в правом верхнем углу, назвать его, определить первый звук в
слове,  и ударить по нему мячом,  поймать мяч.

Упражнения и игры для обогащения словарного запаса.

1.Отгадывание
загадки.

Педагог бросает мяч- ребенок ловит и возвращает мяч с отгадкой.
2.
«Животные и детеныши»
- закрепление названий, отработка навыка словообразования

Логопед бросает мяч или мешочек, называя животного.  Ребенок, стоя на доске,
ловит мяч, и возвращает его логопеду, называя детеныша.
Усложнение: бросание мяча с ударом об пол,  из-за
головы.
3.
«Скажи наоборот»
- расширение словаря антонимов
   Логопед
бросает мяч или мешочек, называя слово.  Ребенок, стоя на доске и удерживая
равновесие, ловит мяч, и возвращает его логопеду, называя слово,
противоположное по значению.
4.
«Ассоциации» -
расширения словаря, развитие ассоциативного мышления

Логопед бросает мяч или мешочек, называя признак предмета. Например,
«красный».  Ребенок, стоя на доске, ловит мяч, и возвращает его логопеду,
называя предмет, обладающий данным признаком. Например,  мяч.
5.
«Разноцветная фантазия»

Педагог предлагает ребенку найти на напольной доске белый квадрат, ударить по нему
мячом и назвать сущ., обозначающие  предметы белого цвета: снег, мел,  сахар,
заяц, халат и т.п.

Игры для развития грамматического строя речи

1.
«Один-много».
Цель:
образование существительных  множественного числа именительного  и родительного
падежей.

Игра проводится с мячом или  мешочком  с песком.  Ребенок стоит на
балансировочной доске.  Педагог  бросает  ему мяч и называет слово  в единственном
числе.  Ребенок ловит  мяч, возвращает  его логопеду, называя слово во множественном
числе.
2.
«Посчитай».

Ребенок стоит на балансировочной доске,  удерживая равновесие. Логопед бросает
мяч, назвав  предмет,  ребенок возвращает  мяч, назвав,  как  будет  звучать 1,
2 или 5 предметов. При этом  можно подобрать слова на  автоматизируемый звук,
решая при этом несколько коррекционных задач.
3.
«Назови  ласково»
Цель:
образование  слов  с уменьшительно-ласкательными суффиксами.

   Ребенок стоит на балансировочной доске,  удерживая равновесие. Логопед
бросает мяч, назвав  предмет,  ребенок возвращает  мяч, назвав слово с
уменьшительно-ласкательным значением.

 В эту игру также можно играть с цветной планкой,  отбивая  ею  мяч.
4.
«Из  чего - какой»
Цель:
упражнение в образовании относительных  прилагательных.

Ребенок стоит на балансировочной доске,  удерживая равновесие. Логопед бросает
мяч, назвав  материал, из которого сделан предмет,  ребенок возвращает  мяч,
называя прилагательное  от этого слова.

Стол из  дерева – деревянный стол
5.
«Чей,  чья, чье»
Цель:
упражнение в образовании  притяжательных прилагательных.

Ребенок стоит на балансировочной доске,  удерживая равновесие. Логопед бросает
мяч, задает  вопрос ( например: хвост  чей?),  ребенок возвращает мяч логопеду
и отвечает,  используя притяжательное прилагательное (собачий,  заячий и т.д.)
6.
Упражнение на отработку предложно - падежных  конструкций.

В этом случае используем напольную  доску.

Ребенок стоит  на балансировочной доске.  Задание: найти  предмет и рассказать,
под чем (над  чем,  около  чего) он  находится.  Ребенок ударяет  мячом  в
искомый  предмет  и отвечает  на  вопрос.

Игры и упражнения для развития связной речи.

1.
«Отгадай-ка»
 Цель:
описание предмета по существенным  признакам.

Ребенок, стоя на балансировочной доске, загадывает загадку,  описывая  предмет,
называя его существенные  признаки. Бросает мяч логопеду, педагог  отгадывает
загадку.

2.
Составление рассказа по  серии картин.
Цель:
развитие умения определять последовательность, развитие логического мышления,
связной речи.

Ребенок на балансировочной доске,  перед  ним  находится напольная  мишень,
т.е. доска  для отбивания, на которой находятся сюжетные  картинки. Ребенку
предлагается  определить первую картинку,  ударить в нее мячом  и составить
рассказ по  первому  эпизоду.  Затем вторую  картинку  и так далее.

3.
«Опиши игрушку»
Цель:
упражнение в составлении рассказа-описания.

Ребенок на балансировочной доске,  перед  ним  находится напольная  мишень, на
которой картинки с изображением игрушек. Ребенок ударяет мячом по картинке и
описывает игрушку.

4.
«Придумаем рекламу книге (платью, ….)»
 Цель:
развитие умения творчески использовать слово, описывать предмет, давать ему
яркую характеристику

Логопед называет слово, бросает мяч ребенку,  ребенок рассказывает о предмете
коротко и ясно,  обращая внимание на характерные детали. Затем возвращает мяч
логопеду.

5.
«Если бы….»
Цель:
развитие речи,  воображения,  мышления и прогнозирования

Ребенок на балансировочной доске,  удерживает равновесие.  Логопед предлагает
пофантазировать на  определенные темы, бросает  мяч ребенку.  Например,  тема
«Если бы я был волшебником…»
6.
«Потому  что…»
Цель:
упражнение в употреблении сложносочиненных предложений, развитие мышления.

Ребенок на балансировочной доске, логопед  задает  вопрос, бросает мяч.
Ребенок должен ответить полным предложением  и вернуть мяч.  Например:  «Почему
ты моешь руки?»

 Кроме того,
для мозжечковой стимуляции можно использовать следующие упражнения:
·       прыжки на
батуте, фитнес мячах;
·       катание на
качалках;
·       вращение на
дисках в правую и левую стороны (в положении стоя и сидя);
·       удержание
равновесия на балансировочных подушках;
·       удержание
равновесия при ходьбе по лавочке и сенсорной тропе;
·       прокатывание
«бревнышком» (ребенку предлагается лечь на спину, вытянуть руки над головой и,
переворачиваясь со спины на живот, прокатиться сначала в одну сторону, затем в
обратную);
·       прокатывание
«солдатиком» (ребенку предлагается лечь на спину, вытянуть руки вдоль тела и,
переворачиваясь со спины на живот, прокатиться сначала в одну сторону, затем в
обратную);
·       прокатывание
«колобком» (ребенку предлагается лечь на спину, подтянуть колени к животу, и,
переворачиваясь со спины на колени, прокатиться сначала в одну сторону, затем в
обратную) и другие.

intro:
Одним из эффективных методов развития речи является метод мозжечковой стимуляции. Мозжечковая стимуляция - это система физических упражнений, направленных на со-вершенствование функций мозжечка, активно участвующих в формировании речи.
       Мозжечок - это место сбора информации, которая поступает из всех отделов мозга, его задача быстро переработать информацию и отправить её по адресу (лобные доли). И если есть нарушение связи между мозжечком и лобными долями, то у ребёнка будут нарушены  речь , а также психическое и интеллектуальное развитие. Многие исследователи считают, что мозжечок - это «ключ» к обучению.

дефектология

group: Педагогика


extracted_text:
Пояснительная записка
Методическая разработка комбинированного практического
занятия по МДК 02.02 «Контроль качества лекарственных средств» на тему «Контроль качества лекарственных
средств – производных пиридина и пиперидина» создана в соответствии с требованиями
Федерального государственного образовательного стандарта среднего
профессионального образования (ФГОС СПО) 33.02.01 Фармация и предназначена для
проведения занятия у обучающихся IV (III) курса отделения специальности «Фармация».
Согласно рабочей программе и КТП на изучение данной темы отводится 10 часов
(теоретические занятия – 4 часа; практические занятия – 6 часов). Материалы
методической разработки комбинированного практического занятия составляют три
основных блока: методический, информационный и блок контроля и самоконтроля.
В методическом блоке даны рекомендации по работе с
методической разработкой, определены цели занятия, актуальность темы, указаны
междисциплинарные связи, список литературы, домашнее задание, задание для
самостоятельной работы обучающихся, представлена хронологическая карта занятия.
Информационный блок включает теоретический материал.С целью
улучшения восприятия темы предлагается визуализация информации с помощью
мультимедийной презентации.
Предложенные варианты самостоятельной работы студентов,
способствуют более углубленному и детальному изучению данной темы.
Предлагаемый в методической разработке материал может быть
использован как дополнительный к учебнику для более качественного усвоения
материала, обобщения ранее полученных знаний.

Методическая разработка
практического занятия
ПМ 02. «Изготовление лекарственных форм и проведение
обязательных видов внутриаптечного контроля»
МДК 02.02.«Контроль качества лекарственных
средств»
Раздел МДК 02.02.3. Контроль
качества различныхлекарственных форм с органическими лекарственными средствами.
Тема занятия: «Контроль качества
лекарственных средств – производных пиридина и пиперидина».
Длительность занятия: 270 мин.
Форма занятия: практическое занятие.
Место проведения: лаборатория контроля
качества лекарственных средств.
Группа: 31 ФМК, 41 ФМКА
КОМПЛЕКСНАЯ ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ:
1. Способствовать формированию общих и
профессиональных компетенций студентов через проблемное обучение.
2. Способствовать формированию системы
междисциплинарных связей как основы проблемности.
3. Способствовать формированию учебной
мотивации студентов через ситуацию успеха и осознание практической значимости
применяемых знаний и умений.
Методы обучения: частично-поисковый.
Вид контроля: текущий.
Методы обучения: словестные, наглядные, практические,
деятельностные.
Методы контроля: опросный, практический, тестовый
в электронной форме «MyTest»,
решение профессиональных задач.
Принципы обучения: научности, доступности,
связь теории с практикой.
Цели
занятия

Образовательные:

1.Научить
  прогнозировать физические и химические свойства лекарственных веществ исходя
  из их строения.
2.
  Повторить классификацию и фармакологическое применение лекарственных средств
  – производных пиридина и пиперидина.
3.
  Научить проводить идентификацию и количественное определение лекарственных
  средств – производных пиридина и пиперидина; владеть обязательными видами
  внутриаптечного контроля лекарственных средств.
4.
  Формировать профессиональные компетенции:
ПК
  2.3. Владеть обязательными видами внутриаптечного контроля лекарственных
  средств.
ПК
  2.4. Соблюдать правила санитарно-гигиенического режима, техники безопасности
  и противопожарной безопасности.

Развивающие:

1.Развивать
  самостоятельность, познавательную активность, умение применять свои знания в
  нестандартных ситуациях, умение проводить информационный поиск, работать с
  письменными источниками.
2.
  Развивать способности:
ОК
  1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии,
  проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК
  2. Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые методы и способы
  выполнения профессиональных задач, оценивать их эффективность и качество.
ОК
  4. Осуществлять поиск и использование информации, необходимой для
  эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального личностного
  развития.
ОК
  6. Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с коллегами,
  руководством, потребителями.

Воспитательные:

1.Воспитывать
  потребность в непрерывном самообразовании, потребность сознательного,
  ответственного, отношения к учебному и производственному труду, формировать
  понятие ценности и значимости данного исследования во внутриаптечном
  контроле, ответственности при проведении анализа.
2.
  Воспитывать личностные качества:
ОК
  7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за
  результат выполнения заданий.

Представлять:

Зависимость
  физико-химических свойств лекарственных средств и методов их анализа от
  химического строения.

Межпредметные
  связи:

МДК
  02.01 «Технология изготовления лекарственных форм», МДК 01.01
  «Лекарствоведение», УД «Аналитическая химия», «Общая и неорганическая химия»,
  «Органическая химия».

Внутрипредметные
  связи:

МДК
  02.02 (другие разделы).

Студент
  должен знать:

1.
  Все виды внутриаптечного контроля.
2.
  Физические и химические свойства лекарственных средств– производных пиридина
  и пиперидина, исходя из их строения.
3.
  Классификацию и фармакологическое применение лекарственных средств – производных
  пиридина и пиперидина.
4.
  Методы контроля качества лекарственных средств – производных пиридина и
  пиперидина.

Студент
  должен уметь:

1.Организовать
  рабочее место.
2.
  Работать с нормативной документацией.
3.
  Выполнять контроль качествалекарственных средств – производных пиридина и
  пиперидина.
4.
  Проводить предварительные и окончательные расчеты.
5.
  Делать заключение о качестве лекарственных средств.
6.
  Вести отчетную документацию.

Обеспечение
занятия:

Наглядные
  пособия и ТСО

Периодическая
  таблица Д.И. Менделеева.
Таблица
  растворимости.Мультимедийный проектор, нетбук, экран.

Раздаточный
  материал

Карточки с индивидуальными заданиями.

Оснащение
  рабочего места

Лабораторная посуда, химические реактивы, субстанции
  лекарственных средств – производныхпиридина;лекарственные средства – производные
  пиридина и пиперидина внутриаптечного производства и промышленного
  производства.

Литература

Основная

Н.Н.
  Глущенко,   Т.В.   Плетнева,   В.А.   Попков   «Фармацевтическая   химия» -
  Москва: Академия, 2004 г.

Дополнительная

Государственная
  фармакопея XI, выпуск 1, Москва, Медицина, 1987 г., выпуск 2, Москва,
  Медицина, 1990 г.
Государственная
  фармакопея  XIII, Москва, 2015 г.
Машковский
  М.Д. «Лекарственные средства» - Медицина, Москва 2008 г.
Приказ
  Министерства здравоохранения РФ от 26 октября 2015 г. № 751н «Об утверждении
  правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского
  применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями,
  имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность».

Структура,
содержание и режим занятия (хронокарта)

№ п/п

Элементы занятия, учебные вопросы,
формы и методы обучения

Время

Добавления, замечания, исправления

1

Организационный
  момент

2 мин.

2

Сообщение
  темы, цели занятия. Изложение плана и методики работы

5мин.

3

Актуализация
  знаний

3 мин.

4

Мотивация

3 мин.

5

Контроль
  исходного уровня знаний:

30 мин.

6

Инструктаж
  по выполнению самостоятельной работы. Техника безопасности

5 мин.

7

Самостоятельная
  работаобучающихся

170
  мин.

8

Выполнение
  закрепляющих заданий

25 мин.

9

Выполнение
  контролирующих заданий

15 мин.

10

Подведение
  итогов. Рефлексия

10 мин.

11

Домашнее
  задание

2 мин.

Актуальность
На основе гетероциклических
систем создано множество современных лекарственных средств. Получение многих из
них является следствием изучения биологической активности гетероциклических
природных соединений. В свою очередь, изучение их синтетических аналогов
служитосновой для дальнейшего развития синтеза новых лекарств. В последнее время
достаточно широко применяется программа компьютерного моделирования лекарств.
Лекарственные средства,
относящиеся к гетероциклическим, представляют собой разнообразные химические
соединения, в которых проявляются закономерности, присущие другим классам и
группам химических соединений. Это дает возможность развитию широких обобщений
для применения химических и физико-химических закономерностей в решении профессиональных
задач провизора-аналитика или фармацевта-аналитика.
Гетероциклические системы
составляют структуру многих ценнейшихлекарственных средств как природного
происхождения (алкалоиды, витамины,антибиотики, ферменты), так и синтетических
(анальгин, фурацилин, хинозол).
К лекарственным средствам
– производным пиридина относятся лекарственные средства как природного, так и
синтетического происхождения, обладающие различным фармакологическим эффектом.
Пиридин относится к
шестичленным гетероцикламс одним гетероатомом в кольце – атомом азота. Пиридин
не применяется в медицине в силу своей высокой токсичности, хотя и обладает
сильным бактерициднымдействием. Однако введением в его молекулу различных
функциональных групп можно снизить его токсичность. Это послужило основой для
синтеза его многочисленных производных, являющихся ценными лекарственными
средствами различного терапевтического действия.
В настоящее время в практической
медицине широко используются препараты – производные изоникотиновой кислоты и
никотиновой кислот, производные пиридинметанола и дигидропиридина. Онихарактеризуются
сравнительно низкой токсичностью и дешевизной получения.
В связи с широким
практическим использованием лекарственных средств – производных пиридина и
различием функциональных групп в составе препаратов данной группы аналитические
методы и методики их определения имеют большое значение. Они необходимы
широкому кругу фармацевтов, работникам контрольно-аналитических лабораторий,
клиницистам (для создания схем индивидуального дозирования) и другим
специалистам, применяющим эти препараты.

I
Теоретическое обоснование темы
Внутриаптечный контроль
качества лекарственных средств – производных пиридина и пиперидина
I.1
Химическая структура лекарственных средств
Гетероциклические соединения
(гетероциклы) – органические соединения, содержащие циклы, в состав которых
наряду с углеродом входят и атомы других элементов. Могут рассматриваться как
карбоциклические соединения с гетерозаместителями (гетероатомами) в цикле.
К производным пиридина
относятся лекарственные средства природного и синтетического происхождения с
разным фармакологическим действием. В основе химической структуры лекарственных
средств рассматриваемой группы находится пиридин – шестичленный гетероцикл с
одним атомом азота, который участвует в образовании единой замкнутой системы из
6π-электронов:

Из-за отрицательного
индукционного эффекта атома азота электронная плотность у атомов углерода,
особенно в положениях 2, 4 и 6, понижена (π-дефицитныйгетероцикл). Атом
азота с таким электронным строением образует основный центр (рКа = 5,20) и
называется пиридиновым. По сравнению с алифатическими аминами основные свойства
пиридина выражены значительно слабее.
Основные свойства
пиридина и его производных проявляются при взаимодействии с соединениями,
способными принимать свободную пару электронов пиридинового азота на свою
незаполненную орбиталь. Так, при взаимодействии с протоном в водных растворах
кислот они образуют пиридиниевый катион RC5H4NH+.
С кислотами Льюиса образуются координационные соединения, с алкилгалогенидами –алкилпиридиниевые
соли:

К данной группе относятся
лекарственные средства как природного, так и синтетического происхождения,
обладающие различным фармакологическим эффектом. По химическому строению их
можно разделить на следующие подгруппы:
1.
Производные
пиридин-4-карбоновой (изоникотиновой) кислоты(изониазид, фтивазид, метазид,
этионамид, ниаламид);
2.
Производные
пиридин-3-карбоновой (никотиновой) кислоты(кислота никотиновая, никотинамид,
кордиамин, пикамилон);
3.
Производные
пиридинметанола и оксипиридина (пиридоксинагидрохлорид, пиридоксаль фосфат,
пиридитол, пармидин, эмоксипин);
4.
Производные
дигидропиридина (нифедипин, амлодипин, никардипин, риодипин).
Структурные
элементы лекарственных средств – производных пиридина можно проследить в
структурных формулах:

Кислотные свойства у
каждой группы препаратов проявляются в различной степени, в зависимости от
характера функциональных групп в молекуле. Большинство из них являются
амфотерными соединениями. Общей групповой реакцией на препараты – производные
пиридина является реакция на пиридиновый цикл с 2,4-динитрохлорбензолом с
образованием окрашенного глутаконового альдегида.
Гетероциклический атом
азота в молекуле пиридина обусловливает способность его производных к комплексообразованию
как с органическими соединениями (фосфорновольфрамовая, фосфорномолибденовая
кислоты), так и с неорганическими. Из неорганических соединений в качестве
комплексообразователей используются соли меди, железа (III), кобальта, чаще
используется сульфат меди.
Количественное
определение препаратов, производных пиридина, проводится различными методами, в
зависимости от функциональных групп в их молекулах. Как слабые основания они
могут определяться методом кислотно-основного титрования в неводных средах.
Пиперидин
(пентаметиленимин) –гексагидропиридин, шестичленный насыщенный цикл с одним
атомом азота:

Пиперидиновый цикл
является структурным фрагментом ряда алкалоидов.
Промедол является
синтетическим производным 4-фенилпиперидина и по химическому строению может
рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина.
Промедол представляет собой смесь оптических изомеров (в том числе,
диастереомеров) по положениям 2, 4 и 5 пиперидинового цикла. Таким образом,
максимально возможное число изомеров промедола равно восьми. Свойства
индивидуальных изомеров изучены очень мало.
Промедол обладает сильной
анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме
внутрь, так и при парентеральном введении.
Промедол– наркотический
анальгетик,

I.2
Физико-химические свойства лекарственных средств
Как было сказано выше, производные
пиридина как лекарственные средства условно классифицируют по следующим группам:

1.Производные пиридин-4-карбоновой
(изоникотиновой) кислоты (табл. 1.1):

Изоникотиновая
кислота
Таблица 1.1
Производные
пиридин-4-карбоновой (изоникотиновой)кислоты

Наименование (русское, английское,
  латинское), химическая формула, молекулярная масса, применение в разных
  странах

Фармакологическая группа, лекарственная
  форма, условия хранения

Физико-химические свойства

Изониазид
Isoniazide
Izoniazidum
Гидразид
4-пиридинкарбоновой кислоты

C6H7N3O
137,14
ГФ, РЛС, ЕФ, USP, МФ

Противотуберкулезное средство.
Применяют для лечения всех форм и
  локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Таблетки по 0,1; 0,2
  или 0,3 г; порошок;
10 % раствор в ампулах по 5 мл.
Хранение: по списку Б. Порошок в хорошо
  укупоренных банках
оранжевого стекла;
таблетки – в  защищенном от света месте;
  при температуре не выше
10 °С

Бесцветные кристаллы или белый
  кристаллический порошок без запаха слабогорького вкуса.
Тпл= 170-174оС.
Мало растворим в воде, хорошо – в
  хлороформе, этилацетате, метаноле. Водные
растворы для инъекций имеют
рН = 6,0 – 7,5

Фтивазид
Phthivazide
Phtivazidum
4-Пиридинкарбоновой кислоты
  [(4-гид-рокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид

C14H13N3O3
289,29
ГФ, РЛС

Противотуберкулезное средство.
Применяют для лечения всех форм и
  локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей. Порошок; таблетки по
  0,1; 0,3 или 0,5 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: по списку Б в хорошо
  укупоренной таре

Светло-желтый или желтый
  мелкокристалли-ческий порошок, со слабым запахом ванилина, без вкуса. Плохо
  растворим в воде и спирте, легко – в неорганических кислотах и щелочах

Ниаламид
Nialamide
Nialomidum
2-[3-оксо-3-[(фенилметил)-амино]пропил]-гидразид
  4-пиридинкарбоновой кислоты

C16H19N4O2
299,18
ГФ, РЛС

Антидепрессант.
Применяют в психиатрической практике при
  депрессивных состояниях различных нозологических форм, сочетающихся с
  вялостью, заторможенностью, безынициативностью.
Таблетки (драже) по 0,025 г. Хранение:
  по списку Б в сухом, прохладном, защищенном от света месте

Белый или белый со слабым желтоватым
  оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно – в
  спирте

2.Производные пиридин-3-карбоновой
(никотиновой) кислоты (табл. 1.2):

Никотиновая
кислота
Таблица 1.2
Производные пиридин-3-карбоновой
(никотиновой) кислоты

Наименование (русское, английское,
  латинское), химическая формула, молекулярная масса, применение в разных
  странах

Фармакологическая группа, лекарственная
  форма, условия хранения

Физико-химические свойства

Никотиновая кислота
Nicotinicacid
AcidumNicotinicum
(Витамин PP)
Пиридин-3-карбоновая кислота

C6H5NO2
123,11
ГФ, РЛС, ЕФ, USP,
  МФ

Применяют для восполнения дефицита
  витамина РР, как вазодилатирующее, гиполипидемическое,
  гиперхолесте-ринемическое действие.
Для предупреждения и лечения пеллагры
  (авитаминоз РР). Используют при спазмах сосудов конечностей, головного мозга,
  при вяло заживающих ранах, язвах, невритах лицевого нерва, инфекционных
  заболеваниях, гастритах с пониженной кислотностью, хронических колитах,
  гепатитах, циррозе печени.
Порошок; таблетки по 0,05 г (в лечебных
  целях); 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл;
рН раствора для инъекций 5,0-7,0.
Хранение: по списку Б. Порошок – в
  хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы
  – в защищенном от света месте

Белый кристаллический порошок;
Тпл = 234-238 °С.
Плохо растворим в воде (1:70), лучше –
  в  горячей (1:15), трудно растворим в спирте

Никотинамид
Nicotinamide
Nicotinamidum
3-пиридинкарбоксамид

C6H6NO2
122,13
ГФ, РЛС, ЕФ, USP,
  МФ

Показания такие же, как для никотиновой
  кислоты, т.е. для предупреждения и лечения пеллагры; гастритов с пониженной
  кислотностью, хронических колитов, гепатитов, цирроза печени. Как
  сосудорасширяющее средство никотинамид не применяется. Порошок; таблетки по
  0,015 г (в профилактических целях); и по 0,005 и 0,025 г (в лечебных целях);
  1 % раствор в ампулах по
1 мл и 2 мл.
Хранение: по списку Б. В плотно
  укупоренной таре, предохраняющей от действия света; ампулы – в защищенном от
  света месте

Белый мелкокристаллический порошок с
  очень слабым запахом, горьковатого вкуса.
Тпл = 128 – 131 °С. Легко
  растворим в воде и спирте. Водные растворы для инъекций имеют
рН = 5,0-7,0

Никетамид
Nikethamide
Nicetamidum
(Кордиамин – Cordiaminum)
N,N-Диэтил-3-пиридинкарбоксамид

C10H14N2O
178,20
ГФ, РЛС, ЕФ

Аналептическое средство.
Применяют при острых и хронических
  расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении
  дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих при
  остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время
  хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.
В ампулах по 1 и 2 мл для инъекций; в
  шприц-тюбиках
по 1 мл; для приема внутрь – во
  флаконах. Хранение: по списку Б, во флаконах оранжевого стекла, для инъекций
  – в защищенном от света месте

Бесцветная или желтоватого цвета
  жидкость со своеобразным запахом. Раствор в 0,01 М НС1 имеет
λ = 263 нм. Раствор 2,5 г вещества
  в 10 мл Н20 имеет рН = 6,0-7,8. Смешивается с водой и спиртом в
  любых соотношениях

Пикамилон
Picamilonum
Натриевая соль N-никотиноил-4-
аминомасляной кислоты

C9H11NaN2O3
218,20
ГФ, РЛС, ЕФ

Ноотропное средство, расширяет сосуды
  головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное
  и антиоксидантное действие.
Таблетки 20 мг и 50 мг. Раствор для
  внутривенного и внутримышечного введения 10% (уколы в ампулах для инъекций).
Хранение: список Б, в сухом, защищенном
  от света месте, при температуре
ниже 25 °C

Белый кристаллический порошок. Легко
  растворим в воде и спирте,
практически не растворим в хлороформе

3.Производные
пиридинметанола и оксипиридина (табл. 1.3):

Общая формула пиридинметанола и
оксипиридина
Таблица 1.3
Производные
пиридинметанола и оксипиридина

Наименование (русское, английское,
  латинское), химическая формула, молекулярная масса, применение в разных
  странах

Фармакологическая группа, лекарственная
  форма, условия хранения

Физико-химические свойства

Пиридоксин
Pyridoxine
Pyridoxinum
(Витамин В6)
5-Гидрокси-6-метил-3,4-пиридинметанол (в
  виде гидрохлорида)

C8H11NO3
169,19
ГФ, РЛС, ЕФ, USP,
  МФ

При В6-гиповитаминозе, токсикозах
  беременных, анемиях, лейкопениях различного происхождения, заболеваниях
  нервной системы (паркинсонизме, малой хорее, радикулитах, невритах,
  невралгиях); при острых и хронических гепатитах, в дерматологической
  практике.
Порошок; таблетки по 0,002; 0,005 г ;
  0,01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: в хорошо укупоренных банках
  оранжевого стекла в прохладном месте; таблетки и ампулы — в защищенном от
  света месте

Белый мелкокристаллический порошок без
  запаха, горьковато-кислого вкуса; Тпл = 203-206 0С (с
  разложением). Легко растворим в воде, трудно – в спирте. Под влиянием света в
  водных растворах разрушается. 1 % водный раствор имеет рН = 2,5-3,5.

ПнридоксальфосфатPyrodoxalphosphatePyrodoxalphosphas
  (Кодекарбоксилаза — Codecarboxylase)
3-Гидрокси-2-метил-5-[(фосфонокси)метил]-4-пиридинкарбоксальдегид

C8H12NO6Р
265,16
ГФ, РЛС, ЕФ, USP, МФ

Метаболическое средство.
Такое же как для пиридоксина
  гидрохлорида, включая состояния, резистентные к действию последнего. В
  ампулах по 0,005 г; 0,01 г препарата – лиофилизированной сухой пористой массы
  светло-желтого цвета. Содержимое ампул растворяют в 1-2 мл воды для инъекций.
Хранение: в защищенном от света месте

Светло-желтый кристаллический порошок.
  Неустойчив на свету. Мало растворим в воде, практически не растворим в спирте

4.Производные
дигидропиридина (табл. 1.4):
Таблица 1.4
Производные дигидропиридина

Наименование (русское, английское,
  латинское), химическая формула, молекулярная масса, применение в разных
  странах

Фармакологическая группа, лекарственная
  форма, условия хранения

Физико-химические свойства

Нифедипин
Nifedipine
Nifedipinum
(Клофелин)
1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой
  кислоты диметиловыйэфир

C17H18N2O6
346,18
ГФ, РЛС, USP

Блокатор кальциевых каналов.
В качестве антиангинальногосредства
  приИБС и приступах стенокардии, для снижения АД при различных видах
  гипертензии, включая почечную гипертензию. Таблетки по 0,01 г, покрытые
  оболочкой желтого цвета; по 20 мг (нифелат 20; нифекардретард –
  Nifecardretard); капсулы по 10 мг (нифебенеретард – Nifebene), по 20 мг
  (нифедипатретард – Nifedipatretard). Хранение:
по списку Б

Желтый кристаллический порошок.
  Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте

Большинство лекарственных
средств – производных пиридина, имеют амфотерные свойства. Например, кислота
никотиновая проявляет кислотные свойства за счет карбоксильной группы и
основные свойства – по пиридиновому азоту.
Лекарственные вещества,
содержащие функциональные группы кислотного характера (карбоксильную,
фенольную), вступают во взаимодействие с солями тяжелых металлов с образованием
солей. Например, при взаимодействии изониазида с сульфатом меди образуется
комплексная соль голубого цвета. Если реакционную смесь нагреть, то происходит
гидролиз и окислениегидразида до азота (выделение пузырьков газа) и
восстановление меди до Cu(I). В ходе реакции наблюдается изменение окраски от
голубой до желто-зеленой и образуется красный осадок оксида меди(I):

Для идентификации
изониазида можно использовать аммиачный раствор нитрата серебра, при
взаимодействии с которым образуется желтый осадок (комплексная соль серебра).
При нагревании выделяется аммиак и азот, а на стенках сосуда осаждается серебро
(реакция «серебряного зеркала»):

При нагревании кристаллических
веществ производных пиридина с карбонатом натрия образуется пиридин,
обнаруживаемый похарактерному неприятному запаху.
При нагревании препаратов
с кристаллической лимонной кислотой и уксусным ангидридом возникает вишневое окрашивание.
Реакция Цинке характерна
для производных пиридина, имеющих свободные 2- и 6-положения относительно
гетероатома азота. Сущность реакции заключается в расщеплениипиридинового цикла
при действии 2,4-динитрохлорбензола в щелочной среде с образованием
производного глутаконового альдегида. Сначала происходит образование соли
пиридиния(I), которая под действием гидроксида натрия после размыкания пиридинового
цикла превращается в производное глутаконового альдегида (II), окрашенного в
бурый или красный цвет. Производные глутаконового альдегида – малоустойчивые соединения,
в результате гидролиза превращающиеся в глутаконовый альдегид (III),
существующий в двух таутомерных формах. Натриевая соль енольной формы глутаконового
альдегида имеет желтую окраску:

В качестве расщепляющего
агента вместо 2,4- динитрохлорбензоламожно использовать и другие соединения,
например хлорродан (получаемый из роданида аммония и хлорамина Б) или
бромродан. При этом также образуется глутаконовый альдегид, который далее
конденсируют с анилином для получения окрашенногo соединения:

I.3Анализ
качества индивидуальных лекарственных средств
Проверку никотиновой
кислоты проводят, используя ее кислотные свойства.Наличие в молекуле пиридинового
атома азота (центр основности) и карбоксильной группы (центр кислотности)
обуславливают амфотерныйхарактер препарата. Проект Фармакопейной статьи (ФС)
предусматриваетв качестве испытания подлинности применение ИК- и
УФ-спектроскопии,а также реакции на пиридиновый цикл (нагревание порошка
препарата сбезводным карбонатом натрия; при этом развивается характерный неприятный
запах пиридина) и карбоксильную группу (образование нерастворимой, окрашенной в
синий цвет комплексной соли с ацетатом меди). Так как препарат проявляет достаточно
выраженные кислотные свойства и хорошо растворяется в воде, его количественное
определение проводят методом кислотно-основного титрования в водной среде
(титрант – раствор едкого натра).
Лекарственная форма
кислоты никотиновой – 1% раствор для инъекций – содержит, кроме действующего вещества,
гидрокарбонат натрия. Поэтому применение кислотно-основного титрования
невозможно. Данную лекарственную форму количественно определяют
куприметрически.При этом к раствору препарата добавляют раствор сульфата меди,
выпавший осадок отфильтровывают и в фильтрате определяют избыток реактива:

Так как меди сульфат в
данной методике не является титрованнымраствором, то обязательно проведение
контрольного опыта.
Свойства никотинамида и
никотиновой кислоты во многом схожи.Испытание подлинности препарата, отличающее
его от кислоты никотиновой заключается в образовании аммиака при щелочном
гидролизе никотинамида.
Эта же реакция лежит в
основе неофицинального количественного определения препарата модифицированным
методом Кьельдаля. Навескупрепарата кипятят в растворе щелочи в аппарате
Кьельдаля и выделяющийся аммиак перегоняют с водяным паром в раствор борной
кислоты:

Борная кислота в водном
растворе частично существует в виде гидратной формы, которая улавливает аммиак.
B(OH)3
+ H2O = HB(OH)4
NH3
+ HB(OH)4 = (NH)4B(OH)4
Образовавшийся борат
аммония титруют раствором кислотыхлороводородной:
(NH)4B(OH)4
+ HCl = NH4Cl + H3BO3
Параллельно проводят
контрольный опыт.
Количественное
определение никотинамида по ГФ проводят методом кислотно-основного титрования в
среде ледяной уксусной кислоты (титрант − раствор хлорной кислоты).
Диэтиламид кислоты
никотиновой отличается от предыдущих агрегатным состоянием (является
маслянистой жидкостью).
Подлинность препарата в
соответствии с проектом Фармакопейной Статьи определяют физико-химическими
методами (ИК- и УФ- спектроскопия) и реакциямищелочного гидролиза, в результате
которой выделяется диэтиламин (характерный запах) и комплексообразования
(образование синего комплексас сульфатом меди, а при последующем добавлении
раствора роданида аммония – двойного нерастворимого комплексного соединения
ярко-зеленого цвета).
Количественное
определение – метод кислотно-основного титрования в среде уксусного ангидрида
(титрант – раствор хлорной кислоты). Лекарственную форму препарата (25% водный
раствор) количественно определяют рефрактометрически.
Изониазидявляетсяамфолитом.
Основные свойства связаны с наличием пиридинового атома азота и аминогруппы в гидразиновомфрагменте,кислотные
– с наличием амидной группы.
Восстановительные
свойства изониазида обусловлены присутствием остатка гидразина. ГФ для
идентификации препарата предлагает реакцииокисленияизониазида аммиачным раствором
серебра нитрата и меди сульфата:

Если реакцию проводить в
нейтральной среде, то сначала происходитобразование комплексной соли, а затем (при
нагревании) процесс переходит вокислительно-восстановительный с выделением
металлического серебра:

В качестве методики
количественного определения ГФ регламентирует методику обратной йодометрии в
присутствии небольшого количества щелочи и натрия гидрокапрбоната (для
нейтрализации образующейся кислоты йодоводородной). Суммарное уравнение реакции:

Избыток стандартного раствора
йода оттитровывают раствором натрия тиосульфата.Постадийно процесс можно
выразить следующим образом:

Молярная масса
эквивалента (1/z) M = ¼.
В Международной
фармакопее приведен броматометрический метод количественного определения
изониазида.
Как вещество основного
характера, изониазид можно количественно определять и методом
кислотно-основного титрования в неводной среде.
В среде кислоты уксусной
ледяной при добавлении кислоты хлорной образуется диперхлоратизониазида:

Так как ледяная уксусная
кислота содержит некоторое количество уксусного ангидрида, изониазид частично
ацетилируется по аминогруппе гидразинового фрагмента. Поэтому в колбу для
титрования вместе с ледяной уксусной кислотой добавляют 20-25% уксусного
ангидрида и образовавшийсяацетилизониазид титруют как однокислотное основание
хлорной кислотой.
Фтивазидявляетсяамфолитом
и это свойство использует ГФ как одно
из испытаний подлинности. При добавлении к
спиртовому раствору фтивазида нескольких капель раствора щелочи светло-желтое
окрашивание
переходит в ярко-желтое (образование фенолята).
Последующее постепенное прибавление раствора соляной кислоты приводит сначала к
ослаблению окрашивания (молекулярная форма), затем к усилению вновь до ярко-желтого
(солевая форма по основному центру).
Как гидразон, фтивазид
подвергается гидролитическому расщеплениюпо амидной и азометиновой группам с
образованием изоникотиновой  кислоты, гидразина и ванилина (обнаруживается по
характерному запаху).Эта реакция такжепринята ГФ в качестве испытания
подлинности:

Восстановительные
свойства фтивазида проявляются после гидролиза. Фтивазид может также вступать в
различные реакции, характерные для присутствующих в его молекуле фрагментов и
функциональных групп(например, в реакцию Цинке по пиридиновому фрагменту;
окислению гидразина после гидролиза реактивом Фелинга, реакциям на фенольныйгидроксил
и др.).
Количественное
определение фтивазида по ГФ проводят методом кислотно-основного титрования в
среде ледяной уксусной кислоты (титрант – раствор хлорной кислоты).
Количественное определение фтивазидаможно также проводить с помощью окислительно-восстановительных
методов, например, йодатометрии. Препарат сначала подвергают
кислотномугидролизу кипячением с раствором соляной кислоты. По окончании гидролиза
добавляют хлороформ и титруют образовавшийся свободный гидразин раствором калия
йодатаKIO3 до обесцвечивания хлороформного слоя:
5
NH2–NH2 + 4 KIO3 + 4 HCl = 5 N2 + 2
I2 + 4 KCl + 12 H2O
KIO3
+ 2 I2 + 6 HCl = 5 ICl + KCl + 3H2O
Препараты производных
пиридинметанола: пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат, пиридитол –
лекарственные средстваJ
витамина В6, также обладают амфотерными свойствами. Протонирование и
депротонирование молекул лекарственных веществ изменяет положение полос
поглощения на электронных спектрах их водных растворов, т. е. спектры
поглощения в УФ-области зависят от значения рН среды.В нейтральных растворах лекарственных
веществ находится в нейтральной незаряженной форме и имеет максимумы поглощения
в УФ-области: при 253 и 324 нм.
В щелочных растворах
пиридоксин существует в виде фенолят-аниона:

Максимумы поглощения в
УФ-спектре сдвигаются в более длинноволновую область: λmax 245
и 349 нм.
В кислых растворах
пиридоксин существует в виде пиридиниевого иона:

и имеет максимумы поглощения при 232 и 290
нм.
Изониазид, являясь производным
сильного восстановителя – гидразина, также обладает восстановительными
свойствами. При действии на него окислителей (I2,
KIO3,
AgNO3, KMnO4,
CuSO4, жидкости
Фелинга) выделяется азот.
Восстановительные
свойства изониазида используются в фармакопейном способе его количественного
определения обратным титрованием йодом в щелочном растворе:

Контроль
исходного уровня знаний
Вопросы для устного опроса обучающихся
1. Напишите
структурную формулу ЛС, производных пиридина. Сгруппируйте их в зависимости от
характера функциональных групп и связей. Охарактеризуйте кислотно-основные
свойства лекарственных веществ, отмстив соответствующие структурные фрагменты
молекул.
2. Объясните, с чем
связано изменение окраски фтивазида при взаимодействии с кислотами и щелочами.
Напишите уравнения происходящих при этом реакций.
3. Как отличить
кислоту никотиновую от ее производных (амида и диэтиламида)? Напишите уравнения
химических реакций и объясните возможность применения их для количественного
анализа.
4. С какими
структурными особенностями и химическими свойствами связано взаимодействие
кислоты никотиновой и изониази-да с сульфатом меди в разных типах реакций?
5. Объясните
способность изониазида и фтивазида вступать в окислительно-восстановительные
реакции. Приведите примеры использования их в качественном и количественном
анализе.
6. Приведите
примеры химических реакций и реагентов, подтверждающих характер пиридоксина
гидрохлорида как азотсодержащего органического основания.
7. Укажите метод
количественного определения, общий для никотинамида, фтивазида и пиридоксина
гидрохлорида. Напишите уравнения реакций и объясните суть метода.
8. Укажите
химические свойства пиридоксина гидрохлорида, обусловленные наличием в молекуле
вещества фенольного гидроксила. Приведите реакции, подтверждающие эти свойства.

II
Самостоятельная
работа обучающихся
II.1
Установление подлинности индивидуальныхлекарственных средств
Объекты исследования: кислота
никотиновая – acidumnicotinicum, никетамид (диэтиламид никотиновой кислоты, 25%
водный раствор – кордиамин) – nikethamidum (diaethylamidumacidinicotinici, 25%
solutio – cordiaminum),
никотинамид – nicotinamidum.
Установление подлинности
(общие реакции):
1.
С
2,4-динитрохлорбензолом (реакция на пиридиновый цикл).
К навеске лекарственного
вещества (кислоты никотиновой, никотинамида) и к 2–3 каплям кордиамина
прибавляем 0,05 г 2,4-динитрохлорбензола, 3 мл 95% этанола и кипятим в течение
2–3 минут.
После
охлаждения прибавляем 2 капли раствора натрия гидроксида и наблюдаем эффект
реакции: никотиновая кислота дает буро-красное окрашивание; никотинамид –
фиолетовое окрашивание; кордиамин – желтое окрашивание, которое после
добавления раствора едкого натра переходит вфиолетовое, затем в буро-красное.

2.
С
раствором меди (II) сульфата и аммония роданида.
Навеску лекарственного
вещества растворяем в 0,5 мл воды (кордиамина берем 0,5 мл), прибавляем 2–3
капли раствора меди (II)сульфата, перемешиваем и наблюдаемэффект реакции –
выпадение синего осадка.

Затем прибавляем 2–3
капли раствора аммония роданида и наблюдаем эффект: никотиновая кислота и
никотинамиддаютзеленое окрашивание; кордиамин – интенсивное синее окрашивание,
которое после добавления раствора роданида аммониядает ярко-зеленый осадок.
3.
С
раствором натрия гидроксида.
Навескуникотинамида или
0,5 мл раствора кордиамина нагреваем с 2 мл раствора натрия гидроксида.
Наблюдаем эффект реакции:никотинамид дает запах аммиака, кордиамин дает диэтиламин
с характерным запахом:

4.
С
безводным карбонатом натрия.
Нагреваем навеску сухого
препарата кислоты никотиновой и никотинамида с безводным карбонатом натрия,
появляется характерный запах пиридина.
Специфические реакции
подлинности:
Кислота никотиновая:
1.
Навеску
лекарственного вещества растворяем в горячей воде, прибавляем 5 капель раствора
меди(II)ацетата; выпадает осадок голубого цвета.При отсутствии меди (II)
ацетата реакцию провести по методике: навеску лекарственного вещества
растворяем в 2–3 мл горячей воды, прибавляем 0,5 мл раствора натрия ацетата,
0,5 мл раствора меди (II) сульфата; образуется осадок голубого цвета.
2.
Навеску
лекарственного вещества растворяем в воде (1:100) и к 10 мл полученного
раствора добавляем 0,5 мл раствора меди (II)
сульфата и 2 мл раствора роданида аммония. Наблюдается зеленое окрашивание.
3.
0,05
г препарата растворяем при нагревании в 3 мл воды. Придобавлении к 2-3 каплям
раствора, помещенным на предметное стекло, 1-2капель раствора кислоты
фосфорновольфрамовой наблюдается образование
белого
аморфного осадка.
4.
При
добавлении к 2-3 каплям раствора препарата 1-2 капель кислоты
фосфорномолибденовой наблюдается образование осадка бледно-желтого цвета.
Пиридоксина гидрохлорид:
1.
При
добавлении к 1 мл раствора препарата (10 мг в 10 мл воды) 2 капельраствора
железа окисного хлорида наблюдается красное окрашивание,
исчезающее при добавлении кислоты хлороводородной
разведенной (или серной).
2.
Водный
раствор препарата имеет фиолетовую флюоресценцию в ультрафиолетовом свете.
3.
0,1
г стрептоцида (или норсульфазола) растворяем в 2 мл воды и 0,5 млкислоты
хлористоводородной разведенной и прибавляем 0,5 мл 0,1 М
раствора нитрита натрия. Через 2 минуты 1
мл полученного раствора приливаем к раствору 0,02 г пиридоксина гидрохлорида в
1 мл воды, а затем прибавляем 5 капель 10% раствора натра едкого. Наблюдается появление
красного окрашивания.

II.2Анализ
лекарственных средств внутриаптечного и
промышленного
производства
1.
Объект
исследования: лекарственная форма внутриаптечного изготовления:
Раствор кислоты никотиновой 1 % для
инъекций
Solutioacidinicotinici
1 % proinjectionibus
– 50 мл
Описание:прозрачная
бесцветная жидкость.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Описание».
Механические включения: препарат
должен выдерживатьтребования, указанные в инструкции по контролю на
механические включения инъекционных средств.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Механические включения».
Номинальный объем: объем
инъекционных растворов в сосудах должен быть больше номинального (табл 2.1).
Объем заполнения инъекционного раствора в сосудахзависит от вязкости (невязкие
и вязкие растворы) и номинального объема.
Количество сосудов для
контроля заполнения зависит от номинального
Объема: в сосудах вместимостью до 50 мл
наполнение проверяют калиброванным шприцем, в сосудах вместимостью 50 мл и
более – калиброванным цилиндром при температуре (20±2) 0С [12].
Таблица 2.1
Объем инъекционных растворов в сосудах

Номинальный объем, мл

Объем заполнения, мл

Количество сосудов для контроля
  заполнения, шт

невязкие растворы

вязкие
растворы

1,0
2,0
5,0
10,0
20,0
50,0
Более 50,0

1,10
2,15
5,30
10,5
20,6
51,0
На 2% более
номинального

1,15
2,25
5,50
10,70
20,90
51,5
На 3% более
номинального

20
20
20
20
10
10
5

Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Номинальный объем».
рН: значение рН должно
быть от 5,0 до 7,0 (определяется потенциометрически).
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «рН».
Прозрачность и цветность:
раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Прозрачность и цветность».
Посторонние примеси: определение
2,5-пиридиндикарбоновой кислоты. К 5 мл раствора прибавляем 0,25 мл
свежеприготовленного 5% растворажелеза (II) сульфата; окраска раствора не
должна быть интенсивнее эталона№ 6б.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Посторонние примеси».
Определение подлинности:
к 3 мл препарата, подогретого до 40-500С, прибавляем 1 мл раствора
меди (II) сульфата; выпадает
осадок синего цвета.

Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Подлинность».
Количественное
определение: алкалиметрия. Титрант – 0,1 н. раствор натрия гидроксида.
Индикатор фенолфталеин, окраска изменяется от бесцветной до розовой.

а = 1 мл
100 мл раствора – 1,0 г кислоты
никотиновой
1 мл раствора – х
х = 0,01 г
q
= 0,01 г

не удовлетворяет
требованиям экспресс-анализа. Увеличиваем навеску: а = 2 мл.
         После титрования рассчитываем
содержание действующего вещества (табл 2.2).
Таблица 2.2
Расчет содержания действующего
вещества

Определяемое вещество

Титрант
NaOH

Расчеты

Кислота никотиновая
а = 2 мл

0,1 н.
V1 = 1,6 мл
V2 = 1,6 мл
Vср = 1,6 мл

Допустимые отклонения в
массе навески отдельных лекарственных веществ в жидких лекарственных формах при
изготовлении массо-объемным способом составляют ± 8 %.
0,5 – 100 %
х – 8 %
х = 0,04
[0,46 – 0,54]
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Количественное определение».
Для количественного
определения никотиновой кислоты возможно использование куприметрического
титрования. Для этого к раствору препарата добавляют раствор меди (II)
сульфата. При титровании выпадает осадок, который фильтруют, и в фильтрате
определяют избыток CuSO4.

Вывод: лекарственная
форма приготовлена удовлетворительно.

2.
Объект
исследования: лекарственная форма промышленного производства:
Раствор кордиамина 250
мг/мл для инъекций
Solutiocordiamini 25 %
proinjectionibus
Производитель: Покровский
завод биопрепаратов (Россия)
Описание: Прозрачная,
бесцветная или слегка окрашенная жидкость со своеобразным запахом.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Описание».
Механические включения:
препарат должен выдерживать требования, указанные в инструкции по контролю на
механические включения инъекционных средств.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Механические включения».
Прозрачность и цветность:
раствор должен быть прозрачным и бесцветным или выдерживать сравнение с
эталоном №7б.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Прозрачность и цветность».
рН: значение рН должно
быть в пределах от 6,0 до 8,0 (определяется потенциометрически).
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «рН».
Определение подлинности:
а) К 2 мл препарата
прибавляем 3 мл раствора натрия гидроксида и доводим до кипения: выделяется
диэтиламин, обнаруживаемый по запаху.

Б) К 2 мл препарата
прибавляем 5 мл раствора сульфата меди; появляется синее окрашивание. При
прибавлении 3 мл раствора аммония роданида образуется ярко-зеленый осадок.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Подлинность».
Количественное
определение: рефрактометрический метод. Испытуемый препарат и стакан с водой
очищенной помещаем возле рефрактометра в сосуд с водой температуры200С
на 1 час. На призму рефрактометра наносим несколько капель воды и по шкале находим
показатель преломления. Призму вытираем досуха и наносим несколько капель
испытуемого раствора, находим показатель преломления.
Измерение повторяем 3-4
раза, каждый раз беря новую порцию препарата.
Для расчета берем среднее
из всех определений.
Содержание
диэтиламидакислоты никотиновой (Х) вычисляем по формуле:

где n – показатель
преломления препарата;
n0 –
показатель преломления препарата;
0,002 – величина прироста
показателя преломления при увеличении концентрации диэтиламида кислоты
никотиновой на 1%.
Показатель преломления
равен 1,3820.

Согласно требований ГФ, содержание
диэтиламида кислоты никотиновой в 1 мл препарата должно быть от 0,240 до 0,260.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Количественное определение».
Вывод: лекарственная
форма приготовлена удовлетворительно.

3.
Объект
исследования: лекарственная форма внутриаптечного изготовления:
Кислоты аскорбиновой 0,2
Пиридоксина гидрохлорида
0,05
Кислоты никотиновой 0,02
Описание: белый кристаллический
порошок без запаха, слабокислого вкуса.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Описание».
а)
Кислота аскорбиновая:
К 2-3 каплям раствора
добавляем 3-5 капель воды и 2-3 капли раствора серебра нитрата. Наблюдаем
образование металлического серебра в виде осадка:

К 3-5 каплям раствора
добавляем 5-6 капель натрия гидроксида или натрия гидрокарбоната, далее 1 каплю
раствора железа (II) сульфата. Наблюдаем появление фиолетовое окрашивание:

б) Пиридоксина
гидрохлорид:
0,1 г порошка растворяем
в 5 мл воды, фильтруем. К 0,1 мл полученного раствора прибавляем 1 мл воды, 2
мл аммиачного буферного раствора, 1 мл раствора 2,6-дихлорхинонхлоримида, 2 мл
бутилового спирта и встряхиваем в течение 1 минуты. В слое бутилового спирта
появляется голубое окрашивание.
К 1 мл того же раствора
прибавляем 2 капли раствора железа (III) хлорида; появляется красное
окрашивание, исчезающее при добавлении кислоты серной разведенной.
К 1 мл того же раствора
прибавляют по 5 капель кислоты азотной разведенной и раствора серебра нитрата;
образуется белый творожистый осадок.
в) Кислота никотиновая:
К теплому раствору
препарата прибавляем 1 мл раствора меди сульфата. Выпадает осадок синего цвета.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Подлинность».
Количественное определение:
Сумму трех кислот −
аскорбиновой, никотиновой и хлороводородной(пиридоксина гидрохлорид является
солью слабого основания и сильной кислоты) – определяем алкалиметрически с
применением 0,1 н. раствора натрия гидроксида.
Кислоту аскорбиновую (как
восстановитель) определяем методом йодометрии в отдельной навеске 0,1 н.
раствором йода.
Пиридоксина гидрохлорид
определяем аргентометрически.
Расчет содержания кислоты
никотиновой проводим по разности титрований с учетом эквивалентных объемов
титрантов.
а) Кислота аскорбиновая,
кислота никотиновая, пиридоксина гидрохлорид: точную навеску, соответствующую
массе одного порошка, помещаем в мерную колбу емкостью 50 мл, растворяем в 10
мл воды, добавляем 1-2 капли нейтрального красного и титруем 0,1 н. раствором
натрия гидроксида до желтого окрашивания.
Объем оттитрованного
раствора доводим водой до метки (раствор А).
б) Кислота аскорбиновая:
к 10 мл раствора А прибавляем 1 мл раствора крахмала и титруем 0,1 н. раствором
йода до синего окрашивания.

Расчет содержания кислоты
аскорбиновой на 1 порошок ведем по формуле:

где а – масса навески,г;
10,0 – объем аликвотной
части,  мл;
50,0 – объем разведения,  мл;
0,27 – масса порошка по
прописи.
После титрования
рассчитываем содержание действующего вещества (табл 2.3).
Таблица 2.3
Расчет содержания
действующего вещества

Определяемое вещество

Титрант

Расчеты

Кислота аскорбиновая
а = 0,27 г

I2
0,1 н.
V1 = 4,8 мл
V2 = 4,7 мл
Vср = 4,75 мл

Допустимые отклонения в
массе навески отдельных лекарственных веществ в жидких лекарственных формах при
изготовлениимассо-объемным способом составляют ± 10 % [1, 2].
0,2 – 100 %
  х  –  10 %
х = 0,02
[0,18 – 0,22]
в) Пиридоксина
гидрохлорид: к 10 мл раствора А прибавляем 2-3 капли бромфенолового синего, по
каплям кислоту уксусную разведенную до получения зеленовато-желтого окрашивания
и титруем 0,1 н. раствором серебранитратадо сине-фиолетового окрашивания.

Расчет содержания пиридоксина
гидрохлорида на 1 порошок ведем по формуле:

После титрования
рассчитываем содержание действующего вещества (табл 2.4).
Таблица 2.4
Расчет содержания
действующего вещества

Определяемое вещество

Титрант

Расчеты

Пиридоксина гидрохлорид
а = 0,27 г

AgNO3
0,1 н.
V1 = 0,5 мл
V2 = 0,45 мл
Vср = 0,475 мл

Допустимые отклонения в
массе навески отдельных лекарственных веществ в жидких лекарственных формах при
изготовлениимассо-объемным способом составляют ± 15 % [1, 2].
0,05 – 100 %
    х  –  15 %
х = 0,0075
[0,0425 – 0,0575]
Содержание кислоты
никотиновой в граммах на один порошок рассчитываемпо формул:

где VNaOH/5 –
объем 0,1 н. раствора натрия гидроксида, пошедший на титрование суммы
ингредиентов с учетом последовательного титрования лекарственных веществ, в мл.

После титрования
рассчитываем содержание действующего вещества (табл 2.5).
Таблица 2.5
Расчет содержания
действующего вещества

Определяемое вещество

Титрант

Расчеты

Кислота никотиновая
а = 0,27 г

NaOH
0,1 н.
V1 = 22,5 мл
V2 = 22,0 мл
Vср = 22,25 мл

Допустимые отклонения в
массе навески отдельных лекарственных веществ в жидких лекарственных формах при
изготовлении массо-объемным способом составляют ± 20 %.
0,02 – 100 %
    х  –  20 %
х = 0,004
[0,016 – 0,024]
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Количественное определение».
Вывод: лекарственная
форма приготовлена удовлетворительно.

4.
Объект
исследования: лекарственная форма промышленного производства:
Раствор изониазида 10 %
Solutioisoniazidi 10 %
Производитель: ОАО
«Синтез» (Россия).
Описание: прозрачная
бесцветная жидкость без запаха.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Описание».
Механические включения:
препарат должен выдерживать требования, указанные в инструкции по контролю на
механические включения инъекционных средств.
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «Механические включения».
Прозрачность и цветность:
раствор должен быть прозрачным и бесцветным или выдерживать сравнение с
эталоном № 7б.
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Прозрачность и цветность».
рН: значение рН должно
быть в пределах от 6,3 до 7,3 (определяется потенциометрически).
Заключение: лекарственная
форма  удовлетворяет по показателю «рН».
Определение подлинности:
а) К 1 мл препарата
прибавляем 4 мл воды и 5 капель раствора меди сульфата. Выделяется осадок
голубого цвета. При встряхивании раствор также окрашивается в голубой цвет. При
нагревании раствор и осадок становятся светло-зеленого, а затем желто-зеленого
цвета и выделяются пузырьки газа (гидразин).
б) К 0,1 мл препарата
прибавляем 2 мл воды и 1 мл аммиачного раствора серебра нитрата. Появляется осадок
серого цвета, а на стенках пробиркиобразуется«серебряное зеркало» (гидразин):

Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Подлинность».
Количественное
определение: навеску препарата помещаем в мерную колбу для титрования,
приливаем избыток кислоты серной концентрированной и титруем раствором калия
перманганатадо устойчивой розовой окраски.
а = 1 мл
100 мл раствора – 10,0 г изониазида
1 мл раствора – х
х = 0,1 г
q
= 0,1 г

не удовлетворяет
требованиям экспресс-анализа.Готовим разведение 1:10, аликвота – 1 мл.
После титрования
рассчитываем содержание действующего вещества (табл 2.6).
Таблица 2.6
Расчет содержания действующего вещества

Определяемое вещество

Титрант
NaOH

Расчеты

Изониазид
а = 1 мл
1:10
А = 1 мл

0,1 н.
V1 = 3,0 мл
V2 = 3,1 мл
Vср = 3,05 мл

Согласно требований ГФ,
содержание изониазида в 1 мл препарата должно быть от 0,095 до 0,105 [12].
Заключение: лекарственная
форма удовлетворяет по показателю «Количественное определение».
Вывод: лекарственная
форма приготовлена удовлетворительно.

Закрепляющие
задания
Решение
профессиональных задач
1.
Рассчитайте
содержание фтивазида по 0,1 г в пересчете на среднююмассу одной таблетки, если
массу порошка растертых таблеток 0,1502 г оттитровали 0,1 М раствором хлорной
кислоты, которой было израсходовано5,1 мл. Масса двадцати таблеток 2,105 г.
М.м. = 289,3 г/моль.
2.
Приведите
схему реакций количественного определения кислоты никотиновой методом
нейтрализации. Рассчитайте массу никотиновой кислоты, чтобы на ее титрование
пошло 15 мл 0,1 М раствора гидроксиданатрия. М.м. = 123,11 г/моль.
3.
Раствор
изониазида10 % - 100,0 мл
Рассчитайте навеску
препарата, которую необходимо взять для анализа,чтобы на титрование
израсходовалось 7,35 мл раствора натрия нитрита 0,1 М с К=1,0040. М.м. = 137,14
г/моль.
4.
Таблетки
фтивазида 0,5 г
Рассчитайте объем
раствора кислоты хлорной 0,1М с К=1,0000, который израсходуется на титрование
0,1500 г порошка растертых таблеток. Средняя масса таблеток 0,523 г. М.м.
водного фтивазида =289,3 г/моль.

Выполнение
контролирующих заданий
Тестовые
задания в оболочке «MyTest»
1. Укажите название
реакции, которую можно использовать при доказательстве подлинности
изониазида:
А)«Серебряного зеркала»

Б)образование
азокрасителя
В)этерификации

Г)гидролиза
2. Глютаминовая,
аминокапроновая, бензойная, никотиновая кислоты содержат функциональную группу:
А)альдегидную
Б)аминогруппу

В)карбоксильную

Г)сложно-эфирную
Д) имидную
3.Реагентом на
пиридиновый цикл и реакции Цинкеявляется:
А) 2,4-динитрофенилгидразин
Б)
2,6-дихлорхинонхлоримид
В)п-диметиламинобензальдегид
Г) 2,4 –динмтрохлорбеизол
4.При  количественном
определении  изониазида  методом  кислотно-основного титрования вневодной среде
используют реагенты:
А) бутиламин
Б) уксусный ангидрид
В) кислоту уксусную
ледяную
Г) пиридин
5.Для  количественного
определения  никотинамида  можно  применить  методы:
А) алкалиметрии
Б) ацидиметрии
В) кислотно-основного
титрования в неводной среде
Г) Кьельдаля
6. При количественном
определении какого лекарственного вещества методом кислотно-основного
титрования в среде кислоты уксусной ледяной (титрант0,1М раствор кислоты
хлорной) требуется добавить раствор ртути (II) ацетата:
А)атропина сульфата
Б) пиридоксина
гидрохлорида
В) кислоты никотиновой
Г) никотинамида
7.При взаимодействии
изониазида с катионами меди (II) в определенных условиях могут происходить
реакции:
А) комплексообразования
Б) окисления
В) восстановления
Г) гидролитического
расщепления
Д) все вышеперечисленное
8.Общим методом
количественного определения кислоты аскорбиновой и изониазида является:
А) ацидиметрия
Б) алкалиметрия
В) йодометрия
Г) аргентометрия
Д) нитритометрия.

file_name: Урок Анализ производных пиридина.docx

alt: Межпредметные связи: МДК 02

alt: I Теоретическое обоснование темы

alt: I .2 Физико-химические свойства лекарственных средств

alt: ГФ, РЛС, ЕФАналептическое средство

alt: Pyridoxine Pyridoxinum (Витамин

alt: I .3Анализ качества индивидуальных лекарственных средств

alt: Контроль исходного уровня знаний

alt: II Самостоятельная работа обучающихся

alt: II .2Анализ лекарственных средств внутриаптечного и промышленного производства 1

alt: Увеличиваем навеску: а = 2 мл.

alt: Показатель преломления равен 1,3820

alt: Расчет содержания кислоты аскорбиновой на 1 порошок ведем по формуле: где а – масса навески,г; 10,0 – объем аликвотной части, мл; 50,0 – объем разведения,…

alt: V NaOH /5 – объем 0,1 н. раствора натрия гидроксида, пошедший на титрование суммы ингредиентов с учетом последовательного титрования лекарственных веществ, в мл

alt: Выполнение контролирующих заданий

химия

group: Дисциплины

tags: производные пиридина и пиридина

tags: Контроль качества лекарственных средств

tags: фармацевтический  анализ