ТОНИЧЕСКОЕ И СТИМУЛ-ЗАВИСИМОЕ БЛОКИРОВАНИЕ ПРОВЕДЕНИЯ ВОЗБУЖДЕНИЯ В НЕРВЕ АНТИАРИТМИКОМ ПЕНТИЛАЙМАЛИНОМ
Проблема обезболивания является традиционно актуальной как в нейрофизиологии, так и в медицине. Местная анестезия является важным компонентом общего обезболивания. Несмотря на широкий выбор имеющихся в настоящее время местных анестетиков, необходимость в поиске и изучении новых веществ, обладающих местноанестезирующей активностью, остается одной из актуальных задач современной физиологии и медицины. Местные анестетики различаются по скорости развития блокирования и продолжительности его действия. При анестезии они часто вводятся в область нервных стволов. В связи с этим практический интерес представляют данные о динамике блокирования проведения возбуждения в волокнах нервного ствола. Методы. Анализ и обобщение научно-методической литературы, эксперимент, статистическая обработка данных. Материлы. Известно, что антиаритмические препараты, как и местные анестетики, блокируют Na +- каналы. В связи с этим актуальны исследования, направленные на использование антиаритмиков в качестве местноанестезирующих средств. Существует тоническое блокирование проведения возбуждения по нервным волокнам, приводящее к последовательному снижению амплитуды потенциалов действия под влиянием блокаторов Na +- каналов и стимул-зависимое блокирование, вызывающее угнетение генерации потенциалов действия и полное подавление их в процессе ритмической стимуляции нерва. Стимулзависимость - феномен, уже нашедший применение в клинической фармакологии. В частности, показана эффективность лекарственных веществ, усиливающих стимул-зависимое блокирование натриевых каналов, для снятия нейропатических болей, аритмий, болей при раке. Пентилаймалин является антиаритмиком аймалинового ряда, и анестезирующие свойства его остаются неизученными. Результаты. В опытах на седалищном нерве озерной лягушки показано, что антиаритмик пентилаймалин вызывает снижение максимальной амплитуды потенциала действия нерва до 50% от исходной величины за 120 мин. Восстановление амплитуды потенциала действия нерва при последующем выдерживании в растворе Рингера происходит в течение 39,5 час. Стимулзависимый блок под влиянием пентилаймалина развивается за миллисекунды. Заключение: Результаты эксперимента показали, что антиаритмик пентилаймалин является анестетиком длительного действия. Механизм действия пентилаймалина обусловлен его взаимодействием с натриевыми каналами. При электрической стимуляции нерва пентилаймалин вызывает сильно выраженное стимул-зависимое блокирование нервных волокон.