question: 患者，男，42岁，因“高热持续不退、盗汗、咳嗽、咳痰、咯血”就诊，经胸部CT、结核菌核酸检测，初步诊断为“肺结核”收入医院治疗。患者服用布洛芬并未缓解高热症状，在充分有效抗结核药物治疗的前提下应给予患者
options: 毎日酚妥拉明10~20mg 毎日阿司匹林600~lOOOmg 每日泼尼松20〜30mg 每日垂体后叶素8〜10U 每日阿奇霉素250~500mg
explanation: 有效抗结核药物治疗后肺结核所致的发热大多在1周内消退，少数发热不退者可应用小剂量非备体抗炎药，如布洛芬。急性血行播散型肺结核或伴有高热等严重结核中毒症状或高热持续不退者，可在抗结核药物治疗基础上使用糖皮质激素，一般每日20〜30mg泼尼松；糖皮质激素可能有助于改善症状，但必须在充分有效抗结核药物治疗的前提下使用。
context: （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。 （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
context_paragraph: [Isoniazid, 【适应证】单用适用于各型结核病的预防：, （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。, 【注意事项】（1）精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。（2）与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。（3）大剂量应用时，可使维生素B。大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨基丁酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B。50~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B。缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B，或Ba，若重度者或有呕血现象，应即停药。（4）肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24h的血浆药物浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。（5）肝功能减退者剂量应酌减。（6）用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST、ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。（7）如疗程中出现视神经炎症状，需即进行眼部检查，并定期复查。（8）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。（9）异烟肼可透过胎盘屏障，导致胎儿血浆药物浓度高于母体血浆药物浓度。妊娠期妇女应避免应用，如确有指征应用时，须充分权衡利弊。（10）异烟肼在乳汁浓度可达l2ug/ml，与血浆药物浓度相近；如哺乳期间用药，则宜停止哺乳。（11）新生儿肝脏乙酰化能力较差，以致消除半衰期延长，用药时应密切观察不良反应。（12）50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药。, 【用法与用量】口服：（1）成人，用于预防，单剂量0.3g顿服。用于治疗，成人与其他抗结核药合用，一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。（2）儿童，用于预防，一日10mg/kg，最高0.3g顿服。用于治疗，一日10~20mg/kg，最高0.3g顿服。用于某些严重结核病（如结核性脑膜炎），一日可高达30mg/kg（最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。, 肌内注射、静脉注射或静脉滴注：极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法，应用0.9%氯化钠或5%葡葡糖注射液稀释后使用。（1）成人用量一日0.3~0.4g，或5~10mg/kg；用于急性梨粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10~15mg/kg，最高0.9g。用于间歇疗法时，一次0.6~0.8g，一周应用2~3次。（2）儿童一日10~15mg/kg，最高0.3g。, 局部用药：（1）雾化吸入：一次0.1~0.2g，一日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），一次50~200mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）50mg；（2）100mg；（3）300mg。注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。,  【作用特点】异烟肼为前药，可被分枝杆菌过氧化氢酶激活，将异烟肼转化为具有酰化能力的活性物质，在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。异烟肼的主要代谢产物为N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰和异烟酸，这些代谢物基本上都失去抗结核作用。在使用异烟肼治疗中，乙酰阱的存在始终与肝毒性相伴，乙酰阱被认为是肝药酶的底物，乙酰被肝药酶氧化形成N-羧基乙酰胖中间体，它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子，两者均可致肝蛋白酰化，引起肝坏死。, 【不良反应】常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系），加用维生素B.虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。, 【禁忌症】1.对抗结核药中的具体品种过敏者禁用该品种和其结构类似的药物。, 2.妊娠期妇女应避免应用异烟肼，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。, 【药物类别】抗菌药物、抗结核分枝杆菌药、第一线抗结核药物] [Isoniazid, 【适应证】单用适用于各型结核病的预防：, （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。, 【注意事项】（1）精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。（2）与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。（3）大剂量应用时，可使维生素B。大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨基丁酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B。50~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B。缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B，或Ba，若重度者或有呕血现象，应即停药。（4）肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24h的血浆药物浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。（5）肝功能减退者剂量应酌减。（6）用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST、ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。（7）如疗程中出现视神经炎症状，需即进行眼部检查，并定期复查。（8）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。（9）异烟肼可透过胎盘屏障，导致胎儿血浆药物浓度高于母体血浆药物浓度。妊娠期妇女应避免应用，如确有指征应用时，须充分权衡利弊。（10）异烟肼在乳汁浓度可达l2ug/ml，与血浆药物浓度相近；如哺乳期间用药，则宜停止哺乳。（11）新生儿肝脏乙酰化能力较差，以致消除半衰期延长，用药时应密切观察不良反应。（12）50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药。, 【用法与用量】口服：（1）成人，用于预防，单剂量0.3g顿服。用于治疗，成人与其他抗结核药合用，一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。（2）儿童，用于预防，一日10mg/kg，最高0.3g顿服。用于治疗，一日10~20mg/kg，最高0.3g顿服。用于某些严重结核病（如结核性脑膜炎），一日可高达30mg/kg（最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。, 肌内注射、静脉注射或静脉滴注：极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法，应用0.9%氯化钠或5%葡葡糖注射液稀释后使用。（1）成人用量一日0.3~0.4g，或5~10mg/kg；用于急性梨粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10~15mg/kg，最高0.9g。用于间歇疗法时，一次0.6~0.8g，一周应用2~3次。（2）儿童一日10~15mg/kg，最高0.3g。, 局部用药：（1）雾化吸入：一次0.1~0.2g，一日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），一次50~200mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）50mg；（2）100mg；（3）300mg。注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。,  【作用特点】异烟肼为前药，可被分枝杆菌过氧化氢酶激活，将异烟肼转化为具有酰化能力的活性物质，在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。异烟肼的主要代谢产物为N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰和异烟酸，这些代谢物基本上都失去抗结核作用。在使用异烟肼治疗中，乙酰阱的存在始终与肝毒性相伴，乙酰阱被认为是肝药酶的底物，乙酰被肝药酶氧化形成N-羧基乙酰胖中间体，它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子，两者均可致肝蛋白酰化，引起肝坏死。, 【不良反应】常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系），加用维生素B.虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。, 【禁忌症】1.对抗结核药中的具体品种过敏者禁用该品种和其结构类似的药物。, 2.妊娠期妇女应避免应用异烟肼，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。, 【药物类别】抗菌药物、抗结核分枝杆菌药、第一线抗结核药物] [Isoniazid, 【适应证】单用适用于各型结核病的预防：, （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。, 【注意事项】（1）精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。（2）与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。（3）大剂量应用时，可使维生素B。大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨基丁酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B。50~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B。缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B，或Ba，若重度者或有呕血现象，应即停药。（4）肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24h的血浆药物浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。（5）肝功能减退者剂量应酌减。（6）用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST、ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。（7）如疗程中出现视神经炎症状，需即进行眼部检查，并定期复查。（8）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。（9）异烟肼可透过胎盘屏障，导致胎儿血浆药物浓度高于母体血浆药物浓度。妊娠期妇女应避免应用，如确有指征应用时，须充分权衡利弊。（10）异烟肼在乳汁浓度可达l2ug/ml，与血浆药物浓度相近；如哺乳期间用药，则宜停止哺乳。（11）新生儿肝脏乙酰化能力较差，以致消除半衰期延长，用药时应密切观察不良反应。（12）50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药。, 【用法与用量】口服：（1）成人，用于预防，单剂量0.3g顿服。用于治疗，成人与其他抗结核药合用，一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。（2）儿童，用于预防，一日10mg/kg，最高0.3g顿服。用于治疗，一日10~20mg/kg，最高0.3g顿服。用于某些严重结核病（如结核性脑膜炎），一日可高达30mg/kg（最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。, 肌内注射、静脉注射或静脉滴注：极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法，应用0.9%氯化钠或5%葡葡糖注射液稀释后使用。（1）成人用量一日0.3~0.4g，或5~10mg/kg；用于急性梨粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10~15mg/kg，最高0.9g。用于间歇疗法时，一次0.6~0.8g，一周应用2~3次。（2）儿童一日10~15mg/kg，最高0.3g。, 局部用药：（1）雾化吸入：一次0.1~0.2g，一日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），一次50~200mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）50mg；（2）100mg；（3）300mg。注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。,  【作用特点】异烟肼为前药，可被分枝杆菌过氧化氢酶激活，将异烟肼转化为具有酰化能力的活性物质，在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。异烟肼的主要代谢产物为N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰和异烟酸，这些代谢物基本上都失去抗结核作用。在使用异烟肼治疗中，乙酰阱的存在始终与肝毒性相伴，乙酰阱被认为是肝药酶的底物，乙酰被肝药酶氧化形成N-羧基乙酰胖中间体，它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子，两者均可致肝蛋白酰化，引起肝坏死。, 【不良反应】常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系），加用维生素B.虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。, 【禁忌症】1.对抗结核药中的具体品种过敏者禁用该品种和其结构类似的药物。, 2.妊娠期妇女应避免应用异烟肼，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。, 【药物类别】抗菌药物、抗结核分枝杆菌药、第一线抗结核药物] [Isoniazid, 【适应证】单用适用于各型结核病的预防：, （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。, 【注意事项】（1）精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。（2）与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。（3）大剂量应用时，可使维生素B。大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨基丁酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B。50~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B。缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B，或Ba，若重度者或有呕血现象，应即停药。（4）肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24h的血浆药物浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。（5）肝功能减退者剂量应酌减。（6）用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST、ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。（7）如疗程中出现视神经炎症状，需即进行眼部检查，并定期复查。（8）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。（9）异烟肼可透过胎盘屏障，导致胎儿血浆药物浓度高于母体血浆药物浓度。妊娠期妇女应避免应用，如确有指征应用时，须充分权衡利弊。（10）异烟肼在乳汁浓度可达l2ug/ml，与血浆药物浓度相近；如哺乳期间用药，则宜停止哺乳。（11）新生儿肝脏乙酰化能力较差，以致消除半衰期延长，用药时应密切观察不良反应。（12）50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药。, 【用法与用量】口服：（1）成人，用于预防，单剂量0.3g顿服。用于治疗，成人与其他抗结核药合用，一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。（2）儿童，用于预防，一日10mg/kg，最高0.3g顿服。用于治疗，一日10~20mg/kg，最高0.3g顿服。用于某些严重结核病（如结核性脑膜炎），一日可高达30mg/kg（最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。, 肌内注射、静脉注射或静脉滴注：极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法，应用0.9%氯化钠或5%葡葡糖注射液稀释后使用。（1）成人用量一日0.3~0.4g，或5~10mg/kg；用于急性梨粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10~15mg/kg，最高0.9g。用于间歇疗法时，一次0.6~0.8g，一周应用2~3次。（2）儿童一日10~15mg/kg，最高0.3g。, 局部用药：（1）雾化吸入：一次0.1~0.2g，一日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），一次50~200mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）50mg；（2）100mg；（3）300mg。注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。,  【作用特点】异烟肼为前药，可被分枝杆菌过氧化氢酶激活，将异烟肼转化为具有酰化能力的活性物质，在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。异烟肼的主要代谢产物为N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰和异烟酸，这些代谢物基本上都失去抗结核作用。在使用异烟肼治疗中，乙酰阱的存在始终与肝毒性相伴，乙酰阱被认为是肝药酶的底物，乙酰被肝药酶氧化形成N-羧基乙酰胖中间体，它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子，两者均可致肝蛋白酰化，引起肝坏死。, 【不良反应】常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系），加用维生素B.虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。, 【禁忌症】1.对抗结核药中的具体品种过敏者禁用该品种和其结构类似的药物。, 2.妊娠期妇女应避免应用异烟肼，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。, 【药物类别】抗菌药物、抗结核分枝杆菌药、第一线抗结核药物] [Isoniazid, 【适应证】单用适用于各型结核病的预防：, （1）新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者。（2）结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者。（3）正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、何杰金病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者。（4）35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者。（5）已知或疑为HIV感染者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。（6）与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。, 【注意事项】（1）精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。（2）与吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。（3）大剂量应用时，可使维生素B。大量随尿液排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨基丁酸而导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B。50~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B。缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B，或Ba，若重度者或有呕血现象，应即停药。（4）肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24h的血浆药物浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者，异烟肼的剂量可减为常用量的一半。（5）肝功能减退者剂量应酌减。（6）用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST、ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。（7）如疗程中出现视神经炎症状，需即进行眼部检查，并定期复查。（8）慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。（9）异烟肼可透过胎盘屏障，导致胎儿血浆药物浓度高于母体血浆药物浓度。妊娠期妇女应避免应用，如确有指征应用时，须充分权衡利弊。（10）异烟肼在乳汁浓度可达l2ug/ml，与血浆药物浓度相近；如哺乳期间用药，则宜停止哺乳。（11）新生儿肝脏乙酰化能力较差，以致消除半衰期延长，用药时应密切观察不良反应。（12）50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高，治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝药。, 【用法与用量】口服：（1）成人，用于预防，单剂量0.3g顿服。用于治疗，成人与其他抗结核药合用，一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，一周服用2～3次。（2）儿童，用于预防，一日10mg/kg，最高0.3g顿服。用于治疗，一日10~20mg/kg，最高0.3g顿服。用于某些严重结核病（如结核性脑膜炎），一日可高达30mg/kg（最高500mg），但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。, 肌内注射、静脉注射或静脉滴注：极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法，应用0.9%氯化钠或5%葡葡糖注射液稀释后使用。（1）成人用量一日0.3~0.4g，或5~10mg/kg；用于急性梨粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，一日10~15mg/kg，最高0.9g。用于间歇疗法时，一次0.6~0.8g，一周应用2~3次。（2）儿童一日10~15mg/kg，最高0.3g。, 局部用药：（1）雾化吸入：一次0.1~0.2g，一日2次。（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），一次50~200mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）50mg；（2）100mg；（3）300mg。注射液：（1）2ml：50mg；（2）2ml：100mg。,  【作用特点】异烟肼为前药，可被分枝杆菌过氧化氢酶激活，将异烟肼转化为具有酰化能力的活性物质，在结核分枝杆菌的酶系统发挥作用。异烟肼选择性作用于结核分枝杆菌，对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用，因其穿透性强，故对细胞内外的结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。异烟肼的抗菌作用机制是抑制分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸为结核分枝杆菌细胞壁的重要成分，为分枝杆菌的专有成分，故异烟肼选择性抗结核分枝杆菌而对其他微生物几乎无作用。异烟肼为目前治疗各种类型结核病的首选药，常与其他抗结核药合用，单用适用于结核病的预防。异烟肼的主要代谢产物为N-乙酰异烟肼，N-乙酰异烟肼又可分解产生乙酰和异烟酸，这些代谢物基本上都失去抗结核作用。在使用异烟肼治疗中，乙酰阱的存在始终与肝毒性相伴，乙酰阱被认为是肝药酶的底物，乙酰被肝药酶氧化形成N-羧基乙酰胖中间体，它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子，两者均可致肝蛋白酰化，引起肝坏死。, 【不良反应】常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系），加用维生素B.虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。肝毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。, 【禁忌症】1.对抗结核药中的具体品种过敏者禁用该品种和其结构类似的药物。, 2.妊娠期妇女应避免应用异烟肼，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。, 【药物类别】抗菌药物、抗结核分枝杆菌药、第一线抗结核药物]