question: 患者，男，45岁，临床诊断为勃起功能障碍，给予西地那非治疗。药师对该患者的用药指导，正确的是
options: 发生任何视觉障碍时，建议患者继续服药，并去眼科就诊 如果阴茎持续勃起超过8小时，请立即就诊 当药物出现疗效不佳时，建议患者加大剂量，不可更换另一种PDE-5抑制剂 在服用a受体阻断剂前、后2小时内请不要服用西地那非 用药期间如果从坐位或躺位起立时应缓慢，因迅速起身时可能出现头晕眼花或晕倒
explanation: 错误选项分析．西地那非对视网膜中的 PDE-6有选择性抑制作用，可致视觉异常，如果出现视物模糊，请避免驾驶或高空作业。发 生任何视觉障碍时，首先建议患者停药，并去眼科就诊。如果阴茎持续勃起超过4小时，请立即就诊，否则可能会引起阴茎组织损伤，导致永久性勃起功能丧失。处理药物疗效不佳的方法：1.指导患者正确使用PDE-5抑制剂：2.更一种PDE5抑制剂：3.联合治疗：4.改用换另其他治疗，如海绵体注射、负压吸引等。西地那 非可增强α受体阻断剂（如阿夫瞠嗦、特拉瞠嚓、多沙睡嗦等〉的降压作用。在服用α受体阻断剂前、后4小时内请不要服用西地那非。
context: 同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关，例如临床用于治疗男性勃起功能障碍的西地那非，用药剂量为25mg，服药者发生“蓝视”为3%；剂量为50mg至100mg时，“蓝视” 【注意事项】（l）肝功能不全：肝硬化（Child-Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax.分别增高84%和47%。故肝受损患者应减少剂量。（2）轻、中度肾不全者药动学没有改变，无需调整剂量。重度肾功能不全者本品清除率降低，与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍，应减少剂量。（3）本品不适用于妇女和儿童。（4）慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形（如阴茎成角、海绵体纤维化）和阴茎异常勃起倾向（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等）的患者也应慎用。（5）健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血浆药物浓度比青年健康志愿者（18~45岁）约高出40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。（6）当发生用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。（7）在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。（8）本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4h）和异常勃起（痛性勃起超过6h）的报告。如持续勃起超过4h，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。（9）西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药（如奎尼丁）的患者时要谨慎。 勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）的治疗分为一线、二线、三线治疗。一线ED治疗中的口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶（phosphodiesterase5，PDE5）抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）以及育亨宾、阿扑吗啡等，对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾酮制剂（十一酸睾酮）治疗。如果口服选择性PDE5抑制剂无效或有明显禁忌时，患者可以选择器粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1等（任选一种），采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。ED的三线治疗为手术治疗。 【注意事项】（1）轻度肝损害的患者（Child-PughA级）不需调整剂量；中度肝损害患者（Child-PughB级），由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg，重度肝损害患者（Child-PughC级）的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。（2）轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。（3）下列情况慎用：低血压（静息收缩压<90mmHg）、近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内）、不稳定型心绞痛、家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎者慎用。对于阴茎具有解剖畸形的（如成角、海绵体纤维化）或阴茎勃起无法消退（如镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）者慎用。（4）老年患者（≥65岁）伐地那非清除率减少，应减少服用剂量。（5）由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，对患者勃起障碍采取任何治疗前，应首先考虑其心脏状况。（6）治疗剂量（10mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致Q-T间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性Q-T间期延长（长Q-T间期综合征）的患者和服用IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药应避免服用伐地那非。（7）同时服用伐地那非和α受体阻断剂可致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α受体阻断剂6h内不能服用伐地那非。服药6h后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。但患者服用a受体阻断剂坦洛新时，对服药间歇不作要求。（8）驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。 常见头痛（11%）、面部潮红（12%）、消化不良（5%）、鼻塞（3.4%）和眩晕（3%），这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%~3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。
context_paragraph: [剂量指给药量。剂量不同，机体对药物的反应程度不同。在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强；超量者产生严重的不良反应，甚至中毒。临床一般采用常用剂量。同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同。例如苯二氮䓬类镇静催眠药，在小剂量时，产生镇静作用，用于抗焦虑；随着剂量的增大，出现催眠作用；剂量再增加，则产生抗惊厥和抗癫病作用。, 同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关，例如临床用于治疗男性勃起功能障碍的西地那非，用药剂量为25mg，服药者发生“蓝视”为3%；剂量为50mg至100mg时，“蓝视”, 发生率上升到10%左右；服药超过100mg的患者，可能有50%服药者出现“蓝视”，甚至有报道西地那非可致缺血性视神经病变，甚至失明；西地那非大剂量时，可致卧位血压下降，服药1-2小时作用更明显，甚至在其血药浓度峰值时，性活动可诱发心脏事件。长期大剂量应用糖皮质激素，能使毛细血管变性出血，皮肤、黏膜出现斑、瘀点等肾上腺皮质功能亢进症状。不同个体对同一药物的反应性存在差异，如不同人群对普萘洛尔的需要量从40mg到600mg不等；胍乙啶则从10mg到500mg而异，对这些药物，应当注意调整用量，做到个体化给药。, β-内酰胺类和大环内酯类抗生素应按规定给药次数规则给药或者适当增加给药次数，或者恒速静脉滴注使血药浓度平稳维持在有效治疗浓度，则更有效地发挥杀菌作用。但对于半衰期较长的药物，血药浓度达到稳态水平时间过长，有时可能延误治疗。因此，对安全性较高的药物临床上可采取首次给予负荷剂量的方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。口服负荷剂量为常用剂量的二倍，称为首次剂量加倍，如某些抗生素和磺胺类药物等可采用负荷剂量。] [Sildenafil, 【适应证】用于勃起功能障碍。, 【注意事项】（l）肝功能不全：肝硬化（Child-Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax.分别增高84%和47%。故肝受损患者应减少剂量。（2）轻、中度肾不全者药动学没有改变，无需调整剂量。重度肾功能不全者本品清除率降低，与同年龄组健康志愿者相比，药-时曲线下面积和血浆峰浓度几乎加倍，应减少剂量。（3）本品不适用于妇女和儿童。（4）慎用于有心血管疾病的患者，对于存在阴茎解剖性畸形（如阴茎成角、海绵体纤维化）和阴茎异常勃起倾向（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病等）的患者也应慎用。（5）健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血浆药物浓度比青年健康志愿者（18~45岁）约高出40%。故65岁以上老年患者应减少剂量。（6）当发生用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。（7）在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。（8）本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4h）和异常勃起（痛性勃起超过6h）的报告。如持续勃起超过4h，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。（9）西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药（如奎尼丁）的患者时要谨慎。, 【用法与用量】口服：（1）18岁以上成人首次剂量50mg，在性生活前1h左右服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，一般剂量范围为25~100mg。24h内最多服用1次，单剂量100mg。（2）年龄65岁以上、肝脏受损、重度肾损害者的起始剂量以25mg为宜。, 【制剂与规格】片剂：（1）25mg；（2）50mg；（3）100mg。, 【作用特点】1.西地那非口服给药后都可以迅速吸收，30~60min后达到血浆峰浓度。经小肠和肝脏CYP3A家族同工酶的首关代谢，使得药物口服后的生物利用度较差。, 2.脂溶性大小可以决定药物的吸收和起效时间，最终影响性生活的满意度。西地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。, 3.它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上，西地那非的作用时间较短，约为4h。, 4.由于三个药物的分布容积有很大差异，体内消除过程也有不同，所以这些药物的代谢半衰期差别很大，西地那非约为3~5h。研究认为该类药物经肝酶代谢，CYP3A和CYP2C同工酶的活性与年龄有关，与年轻人相比，老年人的肝酶活性低。这会导致三种药物在老年人体内的血浆药物浓度增加，因此需要适当减量。, 5.PDE5抑制剂作为性生活需要时服用的一次性治疗药，他们均可在性生活前1h左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效。, 6.PDE5抑制剂具有轻度降低血压的作用，如与硝酸酯类药物同时服用，可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用。服用α1受体阻断剂的患者限制配伍使用该类药。, 7.严重的肾功能障碍可增加体内药物浓度，此时应减少西地那非的剂量。, 【不良反应】常见头痛（11%）、面部潮红（12%）、消化不良（5%）、鼻塞（3.4%）和眩晕（3%），这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非可致2%~3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。, 【禁忌症】正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者；勃起功能正常者。, 【药物类别】利尿剂与泌尿系统疾病用药、治疗男性勃起功能障碍药、5型磷酸二酯酶抑制剂] [勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）的治疗分为一线、二线、三线治疗。一线ED治疗中的口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶（phosphodiesterase5，PDE5）抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）以及育亨宾、阿扑吗啡等，对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾酮制剂（十一酸睾酮）治疗。如果口服选择性PDE5抑制剂无效或有明显禁忌时，患者可以选择器粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1等（任选一种），采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。ED的三线治疗为手术治疗。] [Vardenafil, 【适应证】用于勃起功能障碍。, 【注意事项】（1）轻度肝损害的患者（Child-PughA级）不需调整剂量；中度肝损害患者（Child-PughB级），由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg，重度肝损害患者（Child-PughC级）的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。（2）轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。（3）下列情况慎用：低血压（静息收缩压<90mmHg）、近期患有脑卒中或心肌梗死（6个月内）、不稳定型心绞痛、家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎者慎用。对于阴茎具有解剖畸形的（如成角、海绵体纤维化）或阴茎勃起无法消退（如镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病）者慎用。（4）老年患者（≥65岁）伐地那非清除率减少，应减少服用剂量。（5）由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，对患者勃起障碍采取任何治疗前，应首先考虑其心脏状况。（6）治疗剂量（10mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致Q-T间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性Q-T间期延长（长Q-T间期综合征）的患者和服用IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药应避免服用伐地那非。（7）同时服用伐地那非和α受体阻断剂可致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α受体阻断剂6h内不能服用伐地那非。服药6h后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。但患者服用a受体阻断剂坦洛新时，对服药间歇不作要求。（8）驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。, 【用法与用量】口服：（1）18岁以上成人首次剂量10mg，在性生活前25~60min（4~5h也可）服用，根据药效反应，可以对单次剂量进行调整，可以增加到20mg或减少到5mg，24h内最多服用1次。最大推荐剂量为一日20mg。（2）老年患者（≥65岁）伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。（3）正在服用α受体阻断剂的患者首剂为5mg。（4）轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg。, 【制剂与规格】片剂：（1）5mg；（2）10mg。, 【作用特点】1.伐地那非药物口服给药后都可以迅速吸收，30~60min后达到血浆峰浓度。经小肠和肝脏CYP3A家族同工酶的首关代谢，使得三个药物口服后的生物利用度较差。, 2.脂溶性大小可以决定药物的吸收和起效时间，最终影响性生活的满意度。伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。, 3.它们的蛋白结合率都很高。在作用持续时间上伐地那非的作用时间较短，约为4h。, 4.由于三个药物的分布容积有很大差异，体内消除过程也有不同，所以这些药物的代谢半衰期差别很大，伐地那非约为3~5h，。研究认为该类药物经肝酶代谢，CYP3A和CYP2C同工酶的活性与年龄有关，与年轻人相比，老年人的肝酶活性低。这会导致三种药物在老年人体内的血浆药物浓度增加，因此需要适当减量。, 5.PDE5抑制剂作为性生活需要时服用的一次性治疗药，他们均可在性生活前1h左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效。, 6.PDE5抑制剂具有轻度降低血压的作用，如与硝酸酯类药物同时服用，可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用。服用α1受体阻断剂的患者限制配伍使用该类药。, 【不良反应】常见头痛（11%）、面部潮红（12%）、消化不良（5%）、鼻塞（3.4%）和眩晕（3%），这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。伐地那非可致2%~3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。, 【禁忌症】正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者；勃起功能正常者。, 【药物类别】利尿剂与泌尿系统疾病用药、治疗男性勃起功能障碍药、5型磷酸二酯酶抑制剂] [常见头痛（11%）、面部潮红（12%）、消化不良（5%）、鼻塞（3.4%）和眩晕（3%），这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%~3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或蓝绿视觉模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。]