¿Cuáles son las definiciones de fármaco e ingrediente activo?
Principio activo
La forma de dosificación para un producto farmacéutico contiene el ingrediente farmacéutico activo (API), que es el fármaco en sí mismo, y los excipientes, que son las sustancias de la tableta, o el líquido en el que se suspende el API, u otro material que sea farmacéuticamente inerte. Las drogas son elegidas principalmente por sus ingredientes activos. Fármaco
La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionada con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo, los medicamentos oncológicos, que curan el cáncer, son conocidos como ingredientes activos de gran potencia ("high potent active ingredients") y se usan en concentraciones muy pequeñas para curar algún tipo especial de cáncer. Cada uno de ellos causa múltiples efectos secundarios y la sobredosis puede afectar negativamente a las células sanas; tal es el caso del oxaliplatino, el letrozol, el cisplatino, el anastrozol, etc.Son productos fitosanitarios a base de hierbas. El ingrediente activo puede ser el resultado de la interacción de una variedad de componentes que actúan tanto sobre un agente patógeno como sobre una variedad de sistemas del cuerpo que participan en la inmunidad. Fármaco
Históricamente, se ha entendido como sustancia medicinal, independiente de su origen o elaboración, cualquier producto consumible al que se le atribuyen efectos beneficiosos en el ser humano. Estas sustancias medicinales, tal como los medicamentos actuales, estaban constituidas por uno o varios fármacos, que se denominan principio activo o sustancia activa de dichas sustancias, para diferenciarlos de los elementos no medicinales que las componen. Principio activo
La palabra fármaco, , puede usarse, dependiente del contexto para referirse al componente activo de un medicamento o al propio medicamento y originalmente denotaba una sustancia mágica o droga. Fármaco
El ingrediente farmacéutico activo puede ser desconocido o pueden existir cofactores, a fin de lograr los objetivos terapéuticos. Una manera como los fabricantes lo han tratado de indicar es la normalización de un marcador compuesto. Sin embargo la normalización no se ha estandarizado aún: las diferentes empresas utilizan diferentes marcadores, o diferentes niveles de los marcadores de la misma, o diferentes métodos de ensayo para los compuestos marcador. Principio activo
Un ingrediente activo, principio activo, sustancia activa o componente activo es el componente de un medicamento o pesticida que posee actividad biológica. Los términos similares ingrediente activo farmacéutico (AFI o API, por sus siglas en inglés ("active pharmaceutical ingredient")) y activo a granel también se usan en medicina, y el término principio activo se puede usar para productos naturales. Extracto estandarizado
Sin embargo, garantizar la potencia de los productos a base de hierbas es mucho más complicado que garantizar la potencia de los medicamentos. La estandarización de fármacos convencionales normalmente indica un rango garantizado de concentración del ingrediente activo conocido, para el cual se ha establecido una clara relación dosis-efecto. Después de la fecha de vencimiento para un lote dado, se espera que el porcentaje del ingrediente activo disminuya por debajo de un valor suficiente para garantizar un efecto terapéutico satisfactorio.
Medicamento genérico
Según la OMS, un medicamento genérico es aquel que se vende bajo la denominación del principio activo que incorpora, suficientemente bioequivalente a la marca original, es decir, igual en composición y forma farmacéutica y con muy parecida biodisponibilidad que la misma. Puede reconocerse porque en el envase del medicamento, en lugar de un nombre comercial, figura el nombre de la sustancia de la que está hecho (llamado principio activo en la nomenclatura DCI), seguido del nombre del laboratorio fabricante. En Colombia y en los países del Caribe y Centroamérica, se suele imprimir un ribete verde con letras blancas que diferencian como "Medicamento esencial" a todos aquellos fármacos producidos sin un nombre comercial específico, o aquellos que, a pesar de tener una patente comercial registrada, son necesarios en el tratamiento de enfermedades trágicas o epidemias. En Chile, los medicamentos genéricos que cumplan con bioequivalencia deben llevar una franja amarilla que los identifique. En México, se agregan las siglas GI ("Genérico Intercambiable"), y en España se agrega el acrónimo "EFG" ("Equivalente Farmacéutico Genérico"). Principio activo
Algunos medicamentos pueden contener más de un ingrediente activo. Resto (química)
En farmacología, un resto activo es la parte de una molécula o ion, excluyendo las porciones inactivas adjuntas, que es responsable de la acción fisiológica o farmacológica de una sustancia farmacéutica. Las porciones inactivas adjuntas de la sustancia farmacológica pueden incluir el alcohol o el resto ácido de un éster, una sal (incluida una sal con enlaces de hidrógeno o de coordinación) u otro derivado no covalente (como un complejo, quelato o clatrato). El fármaco original puede ser en sí mismo un profármaco inactivo y solo después de que el resto activo se libera del original en forma libre se vuelve activo. Principio activo
En contraste con los ingredientes activos, los ingredientes inactivos generalmente se llaman excipientes en contextos farmacéuticos. El excipiente principal que sirve como medio para transportar el ingrediente activo generalmente se llama el vehículo. La vaselina y el aceite mineral son vehículos comunes. Farmacología
La farmacodinámica, define y clasifica a los fármacos de acuerdo a su afinidad, potencia, eficacia y efectos relativos. Algunos de los índices importantes de estas definiciones son la DE y la DL, que son las dosis mínimas necesarias para lograr el efecto deseado y la muerte respectivamente, en el 50% de una población determinada. La relación entre estos valores es el índice terapéutico. Agonista-antagonista
En farmacología, el término agonista-antagonista o agonista/antagonista mixto se utiliza para referirse a un fármaco, que en algunas condiciones se comporta como un agonista (una sustancia que activa plenamente el receptor al que se une) mientras que en otras condiciones se comporta como un antagonista (una sustancia que se une a un receptor celular pero no se activa y puede bloquear la actividad de otros agonistas). Solicitud abreviada de nueva droga
A las solicitudes de un medicamento genérico se las denomina "abreviadas" porque (en comparación con una nueva solicitud de una droga) generalmente no se les requiere incluir información de prueba pre-clínica (en animales y en vitro) y clínico (en humanos) para establecer seguridad y efectividad. En cambio, los solicitantes genéricos deben demostrar científicamente que su producto es bioequivalente (es decir, que actúa de la misma manera como el medicamento pionero). Uno de los modos en los cuales los científicos demuestran la bioequivalencia es midiendo el tiempo que le toma al medicamento genérico en llegar al torrente sanguíneo de unos 24 a 36 voluntarios sanos. Esto les da el índice de absorción, o biodisponibilidad, del medicamento genérico, el cual luego pueden comparar con el del medicamento pionero. La versión genérica tiene que entregar la misma cantidad de ingredientes activos al torrente sanguíneo de un paciente en el mismo tiempo que el medicamento pionero. En los casos de medicamentos activos de uso externo, la bioequivalencia de un medicamento puede ser demostrada comparando la dilución de medicamentos, o con la comparación entre la absorción de un parche transdérmico con el medicamento pionero. En los casos de los medicamentos sistemáticamente activos, la concentración en sangre de un medicamento activo de ese medicamento se compara con el medicamento pionero. Medicamento
Un medicamento es uno o más fármacos integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en personas o en animales, dotado de propiedades que permiten un mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o para modificar estados fisiológicos. Bioequivalencia
La FDA ("Food and Drug Administration") ha definido la bioequivalencia como “la ausencia de una diferencia significativa en la velocidad y cantidad a la que el principio activo o la fracción activa en equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas se hace disponible en el sitio de acción del fármaco cuando es administrado a la misma dosis molar en condiciones similares y en un estudio diseñado adecuadamente. Fármaco
Los fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas por el organismo (por ejemplo, las hormonas obtenidas por ingeniería genética) o sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza, pero que tienen zonas análogas en su estructura molecular y que provocan un cambio en la actividad de las células. Interacción farmacológica
Tanto sinergia como antagonismo pueden presentarse en diferentes momentos de la interrelación de un fármaco con el organismo, pudiendo recibir entonces otros nombres. Por ejemplo, cuando la sinergia se produce a nivel del receptor celular se habla de agonismo, y las sustancias implicadas serían "agonistas". En cambio, en el caso del antagonismo, las sustancias implicadas se conocen como "antagonistas". Las diferentes respuestas del receptor a la acción del fármaco es fruto de sucesivas clasificaciones, con lo que se usan términos como "agonista parcial", "antagonista competitivo" y similares, conceptos estos que tienen aplicación fundamental en la farmacodinámica de estas interacciones. La multiplicidad de clasificaciones existentes a este nivel unido al desconocimiento frecuente de los verdaderos mecanismos de acción de muchos fármacos, hacen que sea casi imposible una clasificación clara de estos conceptos e incluso que muchos autores puedan confundirlos. Farmacodinámica
La interacción del fármaco —y, en realidad, cualquier ligando— tiene dos propiedades, la afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable, y la actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga:receptor en producir una mayor o menor respuesta celular. De modo que algunos medicamentos pueden tener la misma afinidad estructural por un receptor, más uno puede tener una gran eficacia en la unión, mientras que el otro mucho menor. Un agonista y un antagonista pueden tener la misma afinidad por el receptor, pero el antagonista no tiene eficacia en producir actividad intrínseca en la célula como consecuencia de su unión con el receptor. Medicamento de venta libre
En 1990 la Organización Mundial de la Salud adoptó como definición de medicamento de venta libre u OTC la siguiente: «..."medicamentos cuya entrega y administración no requieren de la autorización de un facultativo. Pueden existir diferentes categorías para estos medicamentos, de acuerdo con la legislación de cada país".» Real Farmacopea Española
La Real Farmacopea Española (RFE), es el código que recoge las normas específicas para asegurar la calidad que deben cumplir los principios activos y excipientes que forman parte de la composición de los medicamentos tanto de uso humano como de uso veterinario, así como los métodos analíticos para su control. Esta se encuentra recogida en la Ley 29/2006, de julio, de garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios. Forma farmacéutica
Una forma farmacéutica o forma galénica es el medio por el que se adaptan los principios activos y excipientes para constituir un medicamento y permitir la administración de dicha sustancia al organismo. Se define por la combinación de la forma en la que el fabricante presenta el producto farmacéutico y la forma en la que es administrada. Farmacia
Los elementos que constituyen la clave de registro son: un número consecutivo asignado por la autoridad sanitaria, la sigla que indica el tipo de medicamento, M para alopático, P para herbolario Y para homeopático, el año en que fue autorizado y las siglas SSA. Las etiquetas de los medicamentos indican además de lo anterior la fracción a la cual pertenecen, como se muestra en el siguiente ejemplo: Reg. No.0310M2009 SSA IV. Productos animales en los fármacos
Existe interés público en saber si los medicamentos y suplementos contienen ingredientes de origen animal. En un estudio de 100 personas, el 84% informó no saber que varios medicamentos contenían ingredientes derivados de fuentes animales. Casi el 63% de las personas querían que sus médicos y el 35% de las personas quisieran que otros proveedores de atención médica (farmacéuticos, enfermeras) les notificaran cuando usaban dichos medicamentos. Existen alternativas para muchos ingredientes de origen animal, y los proveedores de atención médica están incorporando cada vez más conciencia sobre los medicamentos sin animales en su práctica médica. Medicamento
Además de la selectividad y de la capacidad de saturación, el transporte activo se caracteriza porque requiere gasto de energía por parte de la célula. Los sustratos pueden acumularse en el interior de la célula contra gradiente de concentración. Los procesos de transporte activo están limitados a los fármacos con similitud estructural con las sustancias endógenas. Estos fármacos suelen absorberse en lugares específicos del intestino delgado. Se han identificado procesos de transporte activo para diversos iones, vitaminas, azúcares y aminoácidos. Potencia (farmacología)
En el campo de la farmacología, la potencia es una medida de la actividad del fármaco expresada en términos de la cantidad requerida para producir un efecto de intensidad dada. Un fármaco altamente potente (por ejemplo, fentanilo, alprazolam, risperidona) evoca una respuesta dada a bajas concentraciones, mientras que un fármaco de menor potencia (meperidina, diazepam, ziprasidona) evoca la misma respuesta solo a concentraciones más altas. Mayor potencia no significa necesariamente más efectos secundarios. Interacción farmacológica
Téngase un fármaco A que es metabolizado por una enzima del citocromo P450. Y téngase un fármaco B que al actuar sobre dicha enzima la induce, es decir, que aumenta su actividad. En este caso lo que ocurrirá es que el fármaco A mantendrá durante menos tiempo sus niveles en plasma ya que su inactivación es más rápida. En consecuencia, la inducción enzimática trae consigo una disminución del efecto del fármaco. Formulación farmacéutica
Hay una serie de métodos mediante los cuales las tabletas y cápsulas pueden modificarse para permitir la liberación sostenida del compuesto activo a medida que se mueve a través del tracto digestivo. Uno de los métodos más comunes es incrustar el ingrediente activo en una matriz porosa insoluble, de modo que el fármaco en disolución debe salir de la matriz antes de que pueda ser absorbido. En otras formulaciones de liberación sostenida, la matriz se hincha para formar un gel a través del cual sale el medicamento. Farmacia magistral
El farmacéutico, en la farmacia (en México se les sigue conociendo como boticas), utiliza sus conocimientos para preparar y dispensar el producto al paciente. Generalmente la formulación es individualizada. La efectividad de la preparación farmacéutica viene dada por la calidad de los ingredientes, que se encuentren en condiciones óptimas de almacenaje y que no sean demasiado antiguos como para que los principios activos se vuelvan inútiles. De este modo se garantiza una estrecha relación entre médico, farmacéutico y paciente. Efecto adverso
Los efectos adversos también pueden ser causados por la interacción del fármaco . Esto ocurre a menudo cuando los pacientes no informan a su médico y farmacéutico de todos los medicamentos que están tomando, incluidos los suplementos herbales y dietéticos. La nueva medicación puede interactuar de forma agonística o antagonista (potenciar o disminuir el efecto terapéutico deseado), causando una morbilidad y mortalidad significativas en todo el mundo. Pueden producirse interacciones entre medicamentos y alimentos, y los llamados "medicamentos naturales" utilizados en la medicina alternativa pueden tener efectos adversos peligrosos. Por ejemplo, los extractos de hierba de San Juan "(Hypericum perforatum)," un fitoterápico utilizado para el tratamiento de leve depresión se sabe que causan un aumento en las citocromo P450 enzimas responsables del metabolismo y la eliminación de muchos fármacos, por lo que los pacientes que lo toman son propensos a experimentar una reducción en los niveles sanguíneos de los medicamentos que toman para otros fines, como los medicamentos quimioterapéuticos contra el cáncer, los inhibidores de la proteasa para el VIH y los anticonceptivos hormonales . Farmacóforo
El farmacóforo fue primero definido por Paul Ehrlich en 1909 como «una unidad central molecular que transporta ("phoros") los rasgos esenciales responsables para la actividad biológica» de una droga ("=pharmacon") (Ehrlich. "Dtsch. Chem. Ges." 1909, 42: p.17). En 1977, esta definición fue actualizada por Peter Gund a "un conjunto de rasgos estructurales en una molécula que es reconocida en un sitio receptor y es responsable para la actividad biológica de esa molécula" (Gund. "Prog. Mol. Subcell. Biol." 1977, 5: pp 117–143). La definición de la IUPAC de un farmacóforo es "un conjunto de rasgos estéricos y electrónicos necesarios para asegurar las óptimas interacciones supramoleculares con un blanco biológico específico y desencadenar (o bloquear) su respuesta biológica". Terapia innovadora
La Terapia innovadora ( o Breakthrough therapy en Inglés) es una designación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) que acelera el desarrollo de fármacos y que fue creada por el Congreso de los Estados Unidos en virtud del artículo 902 de la Ley de Seguridad e Innovación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de 9 de julio de 2012. La designación de "terapia innovadora" de la FDA no pretende implicar que un medicamento sea realmente un "avance" o que haya pruebas de alta calidad de la eficacia del tratamiento para una condición particular; más bien, permite a la FDA conceder una revisión prioritaria a los candidatos a medicamentos si los ensayos clínicos preliminares indican que la terapia puede ofrecer ventajas sustanciales de tratamiento sobre las opciones existentes para los pacientes con enfermedades graves o potencialmente mortales. La FDA dispone de otros mecanismos para acelerar el proceso de revisión y aprobación de medicamentos prometedores, como la designación de vía rápida, la aprobación acelerada y la revisión prioritaria. Comprimido
Un comprimido es una forma farmacéutica sólida que contiene uno o varios principios activos con actividad terapéutica y excipientes, formulado en tamaño y forma para un adecuado uso. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Tienen grandes cualidades de almacenamiento y seguridad de dosis para el uso del paciente. Formulación farmacéutica
Es poco probable que los estudios de formulación estén completos para cuando comiencen los ensayos clínicos. Esto significa que las preparaciones simples se desarrollan inicialmente para su uso en ensayos clínicos de fase I. Estos consisten típicamente en cápsulas rellenas a mano que contienen una pequeña cantidad del medicamento y un diluyente. No se requiere prueba de la estabilidad a largo plazo de estas formulaciones, ya que se utilizarán (probarán) en cuestión de días. Se debe tener en cuenta lo que se conoce como "carga de fármaco": la relación del fármaco activo con el contenido total de la dosis. Una baja carga de fármaco puede causar problemas de homogeneidad. Una alta carga de fármaco puede plantear problemas de flujo o requerir cápsulas grandes si el compuesto tiene una densidad aparente baja. Formulario nacional de medicamentos
Un formulario nacional de medicamentos es un listado de medicamentos elaborado por la autoridad de salud (Ministerio de Salud u otro) correspondiente, o sociedades médicas y farmacológicas. Los medicamentos se identifican por la denominación común internacional. Planta medicinal
Además, el proceso de verificación científico ha ayudado a encontrar este tipo de moléculas en varias especies vegetales usadas tradicionalmente como plantas medicinales, explicando ciertas propiedades terapéuticas de estas, junto con descubrir compuestos que pueden servir como base para el desarrollo de nuevos medicamentos para distintas aplicaciones. Muchos de los fármacos empleados hoy en día —como el opio, la quinina, la aspirina o la digital— replican sintéticamente o aíslan los principios activos de moléculas iguales presentes en remedios vegetales tradicionales usados incluso en épocas prehistóricas, aun sin conocimiento de sus principios activos. Su origen persiste en las etimologías —como el ácido salicílico, así llamado por extraerse de la corteza del sauce ("Salix" spp.) o la digital, de la planta del mismo nombre. Medicamento
La palabra bioequivalencia se aplica a los equivalentes químicos que, administrados a la misma persona siguiendo la misma pauta, alcanzan concentraciones similares en el plasma y en los tejidos. Los equivalentes terapéuticos designan dos medicamentos que, administrados a la misma persona y con la misma pauta, proporcionan esencialmente el mismo efecto terapéutico o tóxico. Se supone que los medicamentos bioequivalentes son terapéuticamente equivalentes. Biodisponibilidad
Estas fórmulas no pueden aplicarse a sustancias activas que se administran como profármacos, ya que parte del fármaco puede ser eliminado antes de su activación. Vehículo (farmacéutico)
En ciertas formulaciones suelen intervenir otras sustancias cuya finalidad es permitir la solubilización, emulsificación o suspensión de la base o sus coadyuvantes, a fin de obtener una solución homogénea y uniforme. A estas sustancias se les conoce regularmente como "coadyuvantes farmacéuticos" o "farmacotécnicos", esto para diferenciarlos de los terapéuticos. Estos coadyuvantes, como ciertos polímeros deben estar verificados en las farmacopeas de cada país. Productos animales en los fármacos
Los productos animales en los productos farmacéuticos juegan un papel como ingredientes activos e inactivos, estos últimos incluyen aglutinantes, vehículos, estabilizadores, rellenos y colorantes. Los animales y sus productos también se pueden utilizar en la producción farmacéutica sin estar incluidos en el producto en sí. Fármaco
Por ejemplo, la hierba de San Juan es a menudo normalizada a la hipericina que ahora se sabe que no es el "ingrediente activo" para el uso de antidepresivos. Otras empresas lo normalizan a hyperforin o a ambos, aunque puede haber unos 24 principios activos conocidos posibles. Muchos herbolarios creen que el ingrediente activo en una planta es la planta en sí. Biodisponibilidad
Cuando el fármaco no se administra bajo su forma pura o activa, sino por ejemplo bajo la forma de una sal, hemos de conocer qué proporción del fármaco es realmente sustancia activa. Esta constante habrá que incluirla en la fórmula anterior: Antonio Escohotado
En lugar de clasificar las drogas como legales e ilegales, duras o blandas o según sus respectivas bases químicas, el autor las agrupa en términos funcionales, atendiendo a la medida en que «satisfacen, o prometen satisfacer» necesidades definidas como «paz, brío y viaje». Después de aclarar que muchas sustancias psicoactivas cumplen con varias, el texto las distribuye en alguna de esas necesidades y examina una por una desde variables como dosis activa mínima, dosis mortal media, factor de tolerancia, efectos subjetivos y objetivos, sinergias, antagonismos y síndromes de abstinencia. Incluye también secciones dedicadas al marco cultural («principales empleos»), y a la mitología unida con cada una. «La cuerda que sirve al alpinista para escalar», comienza diciendo el epílogo, «sirve al suicida para ahorcarse, y al marino para que sus velas recojan el viento». De ahí la propuesta enunciada en el último párrafo: Medicamento
Las interacciones farmacológicas provocan cambios en los valores de los parámetros farmacocinéticos y, por tanto, en la respuesta terapéutica. Se sabe que las interacciones afectan todos los parámetros. La mayoría de ellas son graduales y su magnitud depende de la concentración de los dos fármacos en interacción. Por todo ello, son difíciles de predecir y el ajuste de las dosis es complicado. Medicamento combinado
Un medicamento combinado es una combinación en dosis fija (FDC) que incluye dos o más compuestos farmacéuticos activos (IFA) combinados en una forma de farmacéutica única, que se fabrica y distribuye en dosis fijas. Términos como "medicamento combinado" o "producto farmacológico combinado" pueden ser una abreviatura común para un producto FDC (ya que la mayoría de los productos farmacéuticos combinados son actualmente FDC), aunque este último es más preciso si en realidad se refiere a un producto producido en masa con una combinación de fármacos predeterminada con sus dosis respectivas (a diferencia de la polifarmacia "personalizada" realizada con la formula magistral ). Y también debe distinguirse del término "producto combinado" en contextos médicos, que, sin más especificación, puede referirse a productos que combinan diferentes "tipos" de productos médicos, como las combinaciones de dispositivo/medicamento en lugar de las combinaciones de medicamento/medicamento. Tenga en cuenta que cuando un medicamento de combinación (ya sea en dosis fija o no) es una "píldora" (es decir, una tableta o cápsula), también es un tipo de "polipíldora". Espacio químico
Un espacio químico usualmente referido en quimioinformática es el de las moléculas farmacológicas potencialmente activas. su tamaño se estima en el orden de 10 moléculas, aunque no hay métodos rigurosos para determinar el tamaño preciso de este espacio. Las aproximaciones utilizadas para estimar el número de moléculas potencialmente activas utilizan las reglas de Lipinski, en particular el límite de la masa molecular de 500 uma. La estimación restringe también los elementos químicos usados a carbono, hidrógeno, oxígeno, nitrógeno y azufre. Posteriormente, asume un máximo de 30 átomos para permanecer debajo de los 500 Daltons. Permite ramificaciones y un máximo de 4 anillos aromáticos, llegando a un estimado de 10. Este número usualmente es malinterpretado en publicaciones posteriores que lo confunden con el tamaño estimado de todo el espacio químico de las moléculas orgánicas, el cual sería mucho mayor al incluir a los halógenos y otros elementos. En adición al espacio de fármacos y compuestos principales, que se definen por las reglas de Lipinski, el concepto del espacio de los fármacos conocidos ("KDS, known drugs space") también ha sido introducido. El KDS puede ser usado para ayudar a predecir los límites de los espacios químicos para el desarrollo de medicamentos al comparar la estructura de las moléculas en desarrollo y síntesis con los parámetros de descripción molecular definidos por el KDS. Interacción farmacológica
Al igual que en el caso anterior se pueden encontrar situaciones paradójicas cuando el responsable del efecto del fármaco es un metabolito activo. En este caso, al aumentar el metabolito activo (A, siguiendo el ejemplo anterior), se produce un aumento del efecto del fármaco. Farmacéutico
La investigación y desarrollo de nuevos fármacos es un sector en auge hoy día. La necesidad de buscar remedio a miles de enfermedades es uno de los objetivos prioritarios y los farmacéuticos se encargan de investigar tanto el uso y seguridad de utilización de principios activos (naturales, semisinteticos o sintéticos) así como establecer la dosis correcta y comprobar que son eficaces y seguros. Para ello se valen de la colaboración de múltiples especialistas en ciencias farmacéuticas y biomédicas (licenciados en ciencias experimentales, de la salud y de la vida) y a la utilización de ensayos clínicos. Descubrimiento de fármacos
En un modelo clásico para el desarrollo de fármaco se siguen las siguientes etapas. Se comienza con la investigación de la enfermedad, llevando a la identificación sobre las causas de la enfermedad, y en ocasiones a la identificación de una o varias dianas moleculares asociadas con la enfermedad. Los pasos siguientes involucran la identificación de compuestos activos con efecto sobre la diana y la optimización de su actividad biológica. Estos ensayos se hacen inicialmente "in vitro" con dianas moleculares aisladas. Los compuestos activos se someten a varias evaluaciones experimentales que implican ensayos en líneas celulares, animales, y finalmente, pruebas clínicas en humanos. Los compuestos pasan sofisticadamente por todas las etapas y son aprobados para el uso clínico por el agente regulatorio competente de cada país. En Estados Unidos, por la "Food and Drug Administration (FDA)," mientras que en España, por ejemplo, por "Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)." Fármaco
Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un facultativo Fitoterapia
Muchos preparados naturales utilizados en la fitoterapia contienen el mismo principio activo que los usados en la medicina convencional, o viceversa ya que constituyen muchas veces los ingredientes primarios utilizados por laboratorios farmacéuticos como punto de partida en el desarrollo de formas comerciales que serán patentadas para su uso terapéutico, con el consecuente y buscado incremento del beneficio económico derivado de la patente. Por ejemplo, la mayor parte de los medicamentos que se han venido empleando en el campo de la oncología han sido obtenidos de la naturaleza, a partir de bacterias, hongos, plantas, minerales o, incluso, animales. Los fitofármacos, por su parte, incluyen aquellos extractos estandarizados producidos a partir de la totalidad de una planta o de sus partes u órganos. Además de plantas, se utilizan ciertas algas. Queda aún por definir si los principios activos extraídos de hongos y levaduras deben incluirse como fitofármacos o como se ha propuesto, como fungifármacos. Solicitud abreviada de nueva droga
Un producto de medicamento genérico es uno que es comparable a un producto de medicamento pionero en su forma farmacéutica, potencia, vía de administración, calidad, características de rendimiento y uso previsto. Todos los productos aprobados, tanto pionero y genérico, se encuentran enumerados en la publicación Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Administration de la FDA (más conocido como el "libro naranja"). Formulación farmacéutica
El fármaco (sustancia activa) en sí debe ser soluble en solución acuosa a una velocidad controlada. Factores tales como el tamaño de partícula y la forma cristalina pueden afectar significativamente la disolución. La disolución rápida no siempre es ideal. Por ejemplo, las velocidades de disolución lentas pueden prolongar la duración de la acción o evitar niveles iniciales elevados de plasma. El tratamiento del ingrediente activo por medios especiales, como la cristalización esférica puede tener algunas ventajas para la formulación de fármacos. Objetivo biológico
El estímulo externo (es decir, el fármaco o el ligando) se une físicamente a la diana biológica.  La interacción entre la sustancia y el objetivo puede ser: Dependiendo de la naturaleza del estímulo, puede ocurrir lo siguiente:  El término "blanco biológico" se usa con frecuencia en la investigación farmacéutica para describir la proteína nativa en el cuerpo cuya actividad es modificada por un medicamento que produce un efecto específico, que puede ser un efecto terapéutico deseable o un efecto adverso no deseado. En este contexto, el objetivo biológico a menudo se conoce como un objetivo farmacológico. Los objetivos farmacológicos más comunes de los medicamentos comercializados actualmente incluyen: Identificar el origen biológico de una enfermedad y los posibles objetivos de intervención es el primer paso en el descubrimiento de un medicamento mediante el enfoque de farmacología inversa. Los posibles objetivos farmacológicos no son necesariamente causantes de enfermedades, pero deben ser, por definición, modificadores de la enfermedad. Un medio alternativo para identificar nuevas dianas farmacológicas es la farmacología avanzada basada en la selección fenotípica para identificar ligandos "huérfanos" cuyas dianas se identifican posteriormente mediante la desconvolución de dianas. Nueva entidad química
Una nueva entidad molecular (NME, del inglés "new molecular entity") es un fármaco que contiene una fracción activa que nunca ha sido aprobada por la FDA ni comercializado en los EE. UU. Formulación farmacéutica
Luego, los estudios de formulación consideran factores tales como el tamaño de las partículas, el polimorfismo, el pH y la solubilidad, ya que todos estos pueden influir en la biodisponibilidad y, por lo tanto, en la actividad de un fármaco. El medicamento debe combinarse con ingredientes inactivos mediante un método que garantice que la cantidad de medicamento presente sea consistente en cada unidad de dosificación, por ejemplo, cada tableta. La dosis debe tener un aspecto uniforme, con un sabor aceptable, dureza del comprimido y desintegración de la cápsula. Nutracéutico
En los EE. UU., los productos "nutracéuticos" se encuentran regulados de forma estricta, ya que existen en la misma categoría de la FDA que los suplementos dietéticos y los aditivos alimentarios, bajo la autoridad de la Ley Federal de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos. Los términos "nutracéutico" y "biocéutico" no están definidos por la ley. Dependiendo de sus ingredientes y las afirmaciones con las que se comercializa, un producto puede estar regulado como un medicamento, suplemento dietético, ingrediente alimentario o alimento. Formulación farmacéutica
La forma del fármaco varía según la vía de administración. Como cápsulas, tabletas y pastillas etc. Planta medicinal
Mientras la medicina herbal tradicional utilizaba partes o extractos vegetales, la necesidad de comprender con precisión el uso de los distintos componentes, de graduar con precisión la dosis empleada y de elaborar de manera estandarizada fármacos homogéneos han llevado a que la mayoría de las drogas producidas por la industria farmacéutica contengan solo el o los principios activos. En algunos casos, estos aún se obtienen del procesamiento de las plantas medicinales; en otros casos, estos se investigan para aislar el principio activo, y este se sintetiza luego de manera artificial. La investigación de las propiedades medicinales de una planta es una labor compleja, que abarca desde los informes etnográficos de los etnólogos hasta el análisis de laboratorio de químicos y médicos. Carbidopa/levodopa
Los componentes de las presentaciones comerciales varían según se trate de los comprimidos o del gel intestinal. En el primer caso (comprimidos) los principios activos son carbidopa y levodopa. Cada comprimido contiene 27mg de carbidopa en forma de monohidrato (correspondiente a 25mg de carbidopa anhidra) y 100 o 250mg de levodopa. Los excipientes son almidón de maíz pregelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, amarillo de quinoleína o E l04 y estearato magnésico. En cuanto al gel intestinal, en el que los principios activos son los mismos (levodopa y carbidopa), 1 mL contiene 20mg de levodopa y 5mg de carbidopa monohidrato, en tanto que 100mL contienen 2.000mg de levodopa y 500mg de carbidopa monohidrato. Los demás componentes (excipientes) son carmelosa sódica y agua purificada. La presentación de carbidopa/levodopa en comprimidos está disponible en formas de liberación inmediata y de liberación lenta así como en comprimidos solubles que se colocan debajo de la lengua. La forma de liberación prolongada mantiene las concentraciones de levodopa más tiempo que la forma de liberación inmediata o que las otras formas disponibles de levodopa oral. Después de un primer pico en alrededor de sesenta minutos, las concentraciones plasmáticas de levodopa se mantienen durante alrededor de cuatro a cinco horas antes de disminuir. La carbidopa/levodopa de liberación prolongada puede ingerirse junto con la comida o lejos de ella pero las comidas ricas en grasas pueden retrasar la absorción. Las dosis de carbidopa/levodopa de liberación prolongada no son intercambiables con dosis de otros productos que contengan las mismas drogas. Principio activo
Los términos constituyente activo o principio activo se eligen a menudo cuando se hace referencia a la sustancia activa de interés en una planta o un animal (tal como el ácido salicílico en la corteza de sauce o la arecolina en nueces de areca), porque la palabra "ingrediente" connota un sentido de la acción humana (es decir, algo que una persona combina con otras sustancias), mientras que los productos naturales presentes en las plantas no fueron agregados por ninguna intervención humana, sino que ocurrieron naturalmente ("una planta no tiene ingredientes"). Vehículo (farmacéutico)
Regularmente los vehículos son sustancias inertes de naturaleza acuosa u oleosa. Cuando la fórmula farmacéutica es líquida, el diluyente se conoce como vehículo, y puede ir o no acompañado de otros excipientes, que son sustancias que modifican alguna/s de las características del principio activo en el producto final denominado forma farmacéutica. Fármaco
Además de la denominación química de un fármaco, los fabricantes de productos farmacéuticos, en conjunto con instituciones científicas y académicas, le asignan un nombre oficial internacional, la "Denominación Común Internacional" del fármaco. Sin embargo, muchas veces el fabricante lo comercializa con un nombre patentado (o comercial), que puede variar entre distintas naciones, lo cual ha generado una gran confusión respecto de los nombres de los fármacos y medicamentos. Reacción adversa a medicamento
Se debe distinguir dentro del concepto de RAM varios conceptos muy similares que a veces se utilizan inadecuadamente como sinónimos, tales como " efecto secundario" y " efecto colateral". Ambos efectos aparecen como consecuencia de la acción del medicamento con su dosis terapéutica habitual (recuérdese que dependiendo de la dosis todo medicamento puede matar y muchos venenos pueden sanar) por lo que no estarían incluidos los efectos por dosificación inadecuada, pero presentan varias diferencias. Psicoactivo
Son medicamentos o no, permitidas desde el punto de vista legal, que incorporadas al organismo determinan un cambio en el mismo, actuando sobre el Sistema Nervioso Central. Por mencionar algunos: el alcohol, el tabaco, el azúcar, la cafeína, los fármacos psicotrópicos (tranquilizantes, las anfetaminas, los analgésicos, los barbitúricos), entre otros. Su utilización no está prohibida por la ley. De manera general se clasifican según sus efectos en estimulantes o depresoras. La adicción a sustancias legales (farmacodependencia), sin la debida prescripción médica, puede provocar en el individuo efectos indeseables y nocivos para la salud humana. En algunos casos puede darse su uso ilegal cuando se produce por fuera de una prescripción médica que responde a un plan terapéutico. En algunos países, los cannabinoides son totalmente legales o con cierto nivel de legalidad; por ejemplo, exclusivamente para estudio o uso médico.Son aquellos que atenúan o inhiben los mecanismos cerebrales de la vigilia actuando como calmantes o sedantes. En este grupo se encuentran drogas como el alcohol, la heroína y derivados de los opiáceos, las benzodiazepinas y los inhalantes.Actúan acelerando los procesos mentales, haciendo que la persona que las consume se sienta más alerta y eufórica, aumentan la actividad motriz y se estimula el sistema cardiovascular. Las más conocidas son: la cocaína, la pasta base, las anfetaminas, el éxtasis, y el cigarrillo (en menor medida).Son aquellas sustancias que alteran la percepción, provocando estados alterados o "distorsionados" en la consciencia. Manifestando agudeza en las sensaciones y pensamientos, a través de la vista, el tacto e incluso el gusto, el olfato y la audición. Las más conocidas son el LSD y la mescalina. Otros son los inhalantes y chamico que también son depresores, pensando también en sustancias psicoactivas, al igual que cierto tipo de hongos. Terapia innovadora
Se puede asignar una designación de terapia innovadora a un fármaco si "es un fármaco destinado, solo o en combinación con uno o más fármacos, a tratar una enfermedad o afección grave o potencialmente mortal" y si las pruebas clínicas preliminares indican que el fármaco puede demostrar una mejora sustancial con respecto a las terapias existentes en uno o más criterios de valoración clínicamente significativos, como los efectos sustanciales del tratamiento observados al principio del desarrollo clínico". Medicamento genérico
Dada la clasificación anterior y a pesar de las confusiones habituales, es importante señalar que en Argentina no existen los medicamentos genéricos. El mercado argentino es un mercado casi en su totalidad compuesto por “copias”. Lo que el común de la población denomina “genéricos” son en realidad medicamentos copias que emplean como nombre comercial el nombre del principio activo seguido del laboratorio que lo produce. Copias o “similares”: En esta categoría se agrupan aquellas especialidades que salen al mercado después del innovador, conteniendo el mismo principio activo, pero sin la licencia del medicamento original. Esta última situación ha llevado a confundirlos con los genéricos. Cumplen criterios de calidad y basan sus datos de seguridad y eficacia terapéutica en la documentación publicada que existe sobre dicho principio activo. La mayoría de las copias se denominan con una marca de fantasía que les permite competir con el innovador y las licencias “como uno más”. También existen copias cuyo nombre es el del principio activo bajo Denominación Común Internacional (DCI) seguido del nombre del titular o fabricante de la especialidad. Los medicamentos copia no son lo mismo que los medicamentos genéricos. Por ejemplo: Medicamento
Los fármacos son casi siempre compuestos extraños al organismo. Como tales, no se están formando y eliminando continuamente al igual que sucede con las sustancias endógenas. Por tanto, los procesos de absorción, biodisponibilidad, distribución y eliminación tienen una importancia capital para determinar el inicio, la duración y la intensidad del efecto farmacológico. Toxicidad medicamentosa
La mayor parte de las veces, la toxicidad de un fármaco se circunscribe a un órgano en particular, por ejemplo:Los datos sobre la incidencia y prevalencia de las intoxicaciones por fármacos varían ampliamente de un país a otro. La mayoría de los estudios (fundamentalmente de España, Reino Unido y Estados Unidos) sugieren que 70% de las intoxicaciones agudas son voluntarias (intento suicida), aproximadamente 60% se producen por intoxicaciones medicamentosas. Los casos de sobredosis por drogas de abuso (heroína, alcohol, etc.) ocupan un lugar preponderante. En una investigación realizada en Cuba, en la Unidad de Cuidados Intensivos del Hospital “Saturnino Lora” durante cinco años, se detectó que entre los pacientes intoxicados por medicamentos de los tóxicos responsables predominaron en orden de frecuencia: benzodiazepinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos y analgésicos antiinflamatorios, con 4.97 % de fallecidos. Desarrollo de fármacos
Las iniciativas novedosas incluyen la asociación entre organizaciones gubernamentales y la industria, como la "Iniciativa Europea de Medicamentos Innovadores". La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. creó la ""Iniciativa de ruta crítica"" para mejorar la innovación en el desarrollo de medicamentos, y la designación de "Terapia Innovadora" para acelerar el desarrollo y la revisión regulatoria de medicamentos candidatos para los cuales la evidencia clínica preliminar muestra que el medicamento candidato puede mejorar sustancialmente la terapia por un trastorno grave. John Newport Langley
El concepto de un receptor específico, que une fármacos o transmite substancias sobre la célula y de esa forma inicia o inhibe una función biológica, es hoy en día la piedra angular de toda la investigación farmacológica y el desarrollo farmacéutico. Mientras las ideas básicas de este concepto eran explícitamente formulados en 1905 por J. N. Langley, los receptores de fármacos permanecían como entidades hipotéticas; al menos hasta el final de los 1960s. Diseño de fármaco
La estructura de la molécula de un fármaco que puede interactuar  específicamente con las biomoléculas se puede modelar usando  herramientas computacionales. Estas herramientas pueden permitir que  una molécula de droga sea construida dentro de la biomolécula usando  lo que se conoce de su estructura y de la naturaleza de su sitio  activo. La construcción de una molécula de fármaco se puede hacer desde dentro hacia fuera o desde afuera hacia dentro, dependiendo de si eligen primero el núcleo o a los grupos R. Sin embargo, muchos de estos enfoques están plagados de los problemas prácticos de la síntesis química. Fitoterapia china
Existe una gran dificultad para ajustar la dosis correcta de los productos a base de plantas puesto que la gran variabilidad de contenido en principio activo (lo cual no es posible controlar) se repite con múltiples principios activos. Estas diferencias son debidas a la variabilidad inherente en el crecimiento de las plantas, su recolección, procesamiento y demás manipulaciones. Pese a ello, con la dificultad e incertidumbre que este hecho implica en su correcta dosificación, muchas personas prefieren el uso de estos productos "naturales" en lugar de la especialidad farmacéutica con el principio activo. Liberación (farmacología)
El concepto farmacológico de la liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes. Fármaco
Los fármacos pueden ser sintetizados o extraídos de un organismo vivo, en este último caso, el fármaco debe ser purificado y/o modificado químicamente, antes de ser considerado como tal. Principio activo
Los pacientes a menudo tienen dificultades para identificar los ingredientes activos en sus medicamentos y, a menudo, desconocen la noción de un ingrediente activo. Cuando los pacientes toman múltiples medicamentos, los ingredientes activos pueden interferir entre sí, lo que a menudo resulta en complicaciones graves o potencialmente mortales. Ahora existen servicios en línea que pueden identificar el ingrediente activo de la mayoría de los medicamentos, como la base de datos de medicamentos que proporciona información sobre los medicamentos disponibles en Australia. Medicamento
En ocasiones es posible la equivalencia terapéutica aunque haya variaciones en la biodisponibilidad. Por ejemplo, el índice terapéutico (relación entre la dosis máxima tolerada y la dosis mínima eficaz) de la penicilina es tan amplio que diferencias moderadas en la concentración plasmática debidas a diferencias en la biodisponibilidad de las formulaciones de penicilina pueden no afectar la eficacia terapéutica o la seguridad del fármaco. Por el contrario, si se tratara de un fármaco con un índice terapéutico relativamente estrecho, las diferencias en la biodisponibilidad sí serían determinantes. Desarrollo de fármacos
En términos generales, el proceso de desarrollo de fármacos se puede dividir en trabajo clínico y preclínico. Las nuevas entidades químicas (NCE o "New chemical entities", también conocidas como nuevas entidades moleculares o NME) son compuestos que surgen del proceso de descubrimiento de fármacos. Estos tienen una actividad prometedora contra un objetivo biológico particular que es importante en la enfermedad. Sin embargo, se sabe poco sobre la seguridad, toxicidad, farmacocinética y metabolismo de esta NCE en humanos. La función del desarrollo de fármacos es evaluar todos estos parámetros antes de los ensayos clínicos en humanos. Otro objetivo importante del desarrollo de fármacos es recomendar la dosis y el horario para el primer uso en un ensayo clínico en humanos (""first-in-human"" [FIH] o "First Human Dose" [FHD], anteriormente también conocida como ""first-in-man"" [FIM]). Biodisponibilidad
Los fármacos son sustancias químicas con sus propiedades inherentes. Así, podemos encontrar sustancias de naturaleza ácida o básica y dentro de ellas ácidos fuertes o débiles y bases fuertes o débiles. La diferencia es que tanto ácidos como bases débiles tienen una alta capacidad de ionización. Esto es importante debido a que las formas no ionizadas suelen ser más liposolubles y, por tanto, tendrán capacidad de atravesar las membranas celulares, mecanismo indispensable tanto para la absorción como para la excreción. Por el contrario, las formas ionizadas suelen ser más hidrosolubles, y por eso presentan alta dificultad para atravesar las membranas celulares. No obstante, hay una parte de la sustancia que a pesar de no estar ionizada no consigue atravesar las membranas, mientras que también hay una parte que estando ionizada sí lo consigue. Medicamento
La fracción libre (proporción de fármaco libre en relación a la concentración total) es un parámetro más útil que la fracción unida. La fijación a las proteínas plasmáticas influye en la distribución y en la relación aparente entre la actividad farmacológica y la concentración plasmática total del fármaco. A concentraciones elevadas de fármaco, la cantidad de fármaco unido se aproxima a un límite máximo, dependiendo del número de sitios de unión disponibles. Productos químicos finos
"Los conjugados anticuerpo-fármaco (ADC)" constituyen una combinación entre moléculas grandes y pequeñas. Las partes de pequeñas moléculas, hasta cuatro API diferentes, son fármacos citotóxicos muy potentes. Están vinculados con un anticuerpo monoclonal, una molécula grande que tiene poco o ningún valor terapéutico en sí misma, pero que es extremadamente discriminatoria para sus objetivos, las células cancerosas. Los primeros ADC comercializados fueron el Formivirisen de Isis y, más recientemente, el Mylotarg de Pfizer (anteriormente Wyeth) (gemtuzumab ozogamicin). Ejemplos de ADCs en fase III de desarrollo son Abbott ‘s / de Isis alicaforsen y Eli Lilly ‘s Aprinocarsen . Fármaco
Un fármaco es una molécula bioactiva que en virtud de su estructura y configuración química puede interactuar con macromoléculas proteicas, generalmente denominadas receptores, localizadas en la membrana, citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable. Inhibidor enzimático
Muchos medicamentos son inhibidores enzimáticos, por lo que su descubrimiento y mejora es un campo de investigación activo en la bioquímica y la farmacología. La validez de un inhibidor enzimático medicinal suele venir determinada por su especificidad (su incapacidad de unirse a otras proteínas) y su potencia (su constante de disociación, la cual indica la concentración necesaria para inhibir a una enzima). Una alta especificidad y potencia asegura que el medicamento va a tener pocos efectos secundarios y por tanto una baja toxicidad. Teoría de velocidad de interacción de los receptores
Para localizar el lugar de acción de los fármacos, lo que significa en muchos casos la ubicación del receptor sobre el que ejercerá su acción, viene determinada por las propiedades físico químicas de la sustancia biológicamente activa. Es necesario comprender las características de las sustancias para saber cuales serán más permeables o no a la membrana celular, y saber la localización del receptor al que se van a unir, por ejemplo las sustancias polares e hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipídicas celulares, ejercerán su efecto con mayor posibilidad sobre los receptores situados sobre la membrana celular, por lo contrario los fármacos liposilubles que atraviesan las membranas celulares tendrán acción en receptores intracelulares. Farmacocinética
En el humano y en la mayoría de los mamíferos, el metabolismo de los fármacos se realiza fundamentalmente a nivel del hígado. Como resultado de la biotransformación se obtienen nuevas sustancias que reciben el nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener la capacidad del fármaco original para ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber cambiado sus efectos por otros distintos. Por ello se habla de metabolitos activos, o inactivos. Incluso, en ocasiones el fármaco no presenta actividad farmacológica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que realmente ejercen su actividad. Se habla en este caso de profármacos, y un ejemplo claro son algunas estatinas (simvastatina y lovastatina). Evidentemente, los profármacos dependen del buen funcionamiento del metabolismo para poder ejercer de forma adecuada sus efectos. Droga
Este término también se utiliza en el ámbito de la medicina y farmacología, como sinónimo de «principio activo» o fármaco, tal como refleja la definición de la OMS. Sin embargo, otros autores señalan que «droga» es el término adecuado para referirse a una sustancia usada sin fines terapéuticos, autoadministrada y con potencial de abuso o dependencia, o que produce placer. Fármaco
Cuando el fármaco, que es el principio activo, se lo presenta como una forma farmacéutica determinada, se lo denomina medicamento; aquí ya se incluyen contingentes tecnológicos de fabricación, que determinarán una biodisponibilidad y estabilidad adecuada de esa presentación, es decir buena absorción en un lapso de tiempo, y no degradación química o físico-química que afecten su funcionamiento en un organismo vivo, es decir sin menoscabar una adecuada absorción, pasen de la fase biofarmacéutica a la fase farmacocinética que determina la llegada exitosa de una molécula bioactiva a la biofase o sitio de acción, en niveles de concentración que garanticen un efecto. Directiva 2011/62/UE
Esta nueva modificación, además de introducir el establecimiento y regulación de un código comunitario en relación a los medicamentos de uso humano, incluye una serie requerimientos técnicos que serán aplicados en la fabricación y distribución de medicamentos y principios activos  La propuesta de esta Directiva fue redactada por la Comisión Europea y aprobada en junio de 2011. Posteriormente se publicó en el Diario Oficial de la Unión Europea el 1/7/2001 y entró en vigor 20 días después de dicha publicación.La Directiva 2011/62/UE consta de SEIS artículos. Inhibidor enzimático
Más recientemente, se ha comenzado a aplicar un nuevo tipo de investigación alternativa: el diseño racional de fármacos que usa la estructura tridimensional del sitio activo de una enzima para predecir qué moléculas podrían ser inhibidores. Una vez realizada la predicción, se prueban y se selecciona el mejor. Este nuevo inhibidor es usado después para tratar de obtener una estructura de la enzima en un complejo enzima-sustrato para mostrar cómo se une la molécula al sitio activo. Esta estructura es después inspeccionada y se llevan a cabo ciertos cambios en la estructura del inhibidor con el fin de optimizar la unión con la enzima. Este ciclo de prueba y optimización se repite de forma sucesiva hasta obtener un inhibidor lo suficientemente potente, es decir, cuando se alcanza un valor de la constante de disociación que esté en torno a <10 M. Bupropión
Su eficacia terapéutica se basa en la inhibición selectiva de la recaptación de dopamina, serotonina y noradrenalina. Se postula que sus efectos clínicos solo parcialmente se deben a la propia actividad de la sustancia, que en sí misma es un profármaco. Como producto del metabolismo del fármaco original, se sintetizan en el organismo al menos tres metabolito activo, uno de los cuales sería el responsable de buena parte de los efectos clínicos. La biotransformación en el hígado da como producto el compuesto hidroxibupropión, un inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina equipotente. La vida media del fármaco original y de los metabolitos activos es de 20 a 37 horas. Farmacéutico
En la antigüedad, el farmacéutico elaboraba medicamentos a partir de principios activos extraídos directamente de animales, plantas y, en menor medida, minerales. La utilización de principios activos directamente de la naturaleza, hacia que, en muchos casos se administraran dosis erróneas (por exceso o por defecto) de sustancias activas lo que provocaba que el efecto fuera demasiado elevado (aparición de efectos adversos) o no fuera suficiente (sin correlación entre el principio activo y la enfermedad a tratar). Fármaco
Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades, y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se utilizan para modificar estados del ánimo. Farmacodinámica
La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas enzimáticas como la tirosincinasa. Descubrimiento de fármacos
Existen diversas estrategias experimentales y/o computacionales para identificar compuestos activos que se consideran compuestos líderes para implementar un programa de optimización:La estrategia más popular en el diseño de fármacos es la síntesis de análogos de moléculas existentes ya activas. En la industria farmacéutica, la motivación para el diseño de análogos normalmente se debe a factores económicos y competitivos. Sin embargo, una mayor contribución para el descubrimiento de nuevos principios viene de la explotación de datos biológicos. Reactivo
Los compuestos de herramientas también son reactivos importantes en biología; son moléculas pequeñas o productos bioquímicos, como el ARNip o los anticuerpos, que se sabe que afectan a una biomolécula determinada, por ejemplo, un objetivo farmacológico, pero es poco probable que sean útiles como fármacos en sí mismos y que a menudo son puntos de partida en el proceso de descubrimiento de fármacos. Muchos productos naturales, como la curcumina, son aciertos en casi cualquier ensayo en el que se prueban, no son compuestos útiles para las herramientas, y los químicos de los medicamentos los clasifican como "compuestos de interferencia de ensayo". Productos fitofarmacéuticos
Los productos fitofarmacéuticos están definidos por la directiva 91/414/CEE como las sustancias activas y los preparados que contienen una o más sustancias activas que se presentan en la forma en que se entregan al usuario y que están destinadas a: Fabricación farmacéutica
En la industria farmacéutica, se puede mezclar una amplia gama de excipientes junto con el ingrediente farmacéutico activo para crear la mezcla final utilizada para fabricar la forma de dosificación sólida. La gama de materiales que pueden mezclarse (excipientes, API) presenta una serie de variables que deben abordarse para lograr los atributos de calidad del producto objetivo. Estas variables pueden incluir la distribución del tamaño de partícula (incluidos agregados o grumos de material), forma de partícula (esferas, varillas, cubos, placas e irregular), presencia de humedad (u otros compuestos volátiles), propiedades de la superficie de la partícula (rugosidad, cohesión) y propiedades de flujo de polvo. Fórmula magistral
Un Formulario Nacional es el "libro oficial que contiene, en forma de monografías, las fórmulas magistrales tipificadas y los preparados oficinales reconocidos como medicamentos, sus categorías, indicaciones y materias primas que intervienen en su composición o preparación, así como las normas de correcta elaboración y control de aquellos." Problemas relacionados con medicamentos
El concepto Problemas relacionados con medicamentos (PRM), se utilizó por primera vez en 1990 (Drug-Related Problems, DRP o DTP), en el artículo escrito por LM Strand y colaboradores,basado en trabajos anteriores de Mikeal RL y Brodie DC publicados en 1975 y 1980, respectivamente, sobre la atención farmacéutica y el control de medicamentos. En dicho trabajo se definió el concepto y se publicó la primera clasificación de PRM, que presentaba 8 tipos diferentes de PRM. Posteriormente, los mismos autores, en 1998, publicaron una segunda clasificación con 7 tipos de PRM, que de esta vez estaban agrupados en 4 necesidades relacionadas con la farmacoterapia: indicación, efectividad, seguridad y cumplimiento. Relación cuantitativa estructura actividad
La actividad biológica de las moléculas se mide habitualmente en ensayos para establecer el nivel de inhibición de determinadas transducciones de señales o rutas metabólicas. Las sustancias químicas pueden ser también biológicamente activas si poseen toxicidad. El descubrimiento de fármacos, a menudo, supone el uso de QSAR para identificar las estructuras químicas que podrían tener buenos efectos inhibidores sobre una diana biológica específica y tener baja toxicidad (actividad no-específica). La predicción del coeficiente de partición, log "P", es de especial interés. Es una medida importante en la identificación de sustancias con potencial farmacológico de acuerdo con la regla de cinco de Lipinsky. Mecanismo de acción
En algunos artículos de la literatura, los términos "mecanismo de acción" y "modo de acción" se usan indistintamente, por lo general se refieren a la forma en que el fármaco interactúa y produce un efecto médico. Sin embargo, en realidad, un modo de acción describe cambios funcionales o anatómicos, a nivel celular, que resultan de la exposición de un organismo vivo a una sustancia. Esto se diferencia de un mecanismo de acción porque es un término más específico que se centra en la interacción entre el fármaco en sí y una enzima o receptor y su manera particular de interacción, ya sea a través de inhibición, activación, agonismo o antagonismo. Además, el término "mecanismo de acción" es el término principal que se utiliza principalmente en farmacología, mientras que "modo de acción" aparecerá con mayor frecuencia en el campo de la microbiología o en ciertos aspectos de la biología. Cannabis medicinal
Cannabis medicinal se refiere al uso de los productos, preparados, o principios activos de la planta "Cannabis sativa" L. como terapia para tratar algunas enfermedades o aliviar determinados síntomas. Los principios activos de la planta se llaman cannabinoides, entre ellos el dronabinol (la denominación común internacional de "delta"-9-tetrahidrocannabinol o THC), y el cannabidiol (o CBD, la denominación común internacional de (–)-cannabidiol). Farmacometría
El efecto de un fármaco se genera a partir de la ocupación de receptores, según lo establecido por Alfred Joseph Clark. El grado de ocupación es una variable cuantificable a través de la magnitud del efecto generado, en relación a la concentración alcanzada del fármaco. Es decir, la respuesta a un fármaco es proporcional a la cantidad de receptores unidos a su ligando (en su conformación activa). Así se pueden distinguir dos tipos de curvas principalmente: Dosis-Respuesta Gradual y Dosis-Respuesta Cuantal. " Adderall
Los compuestos cuyo principio activo es la anfetamina están sujetos a numerosas restricciones en todo el mundo. Adderall es un medicamento disponible bajo receta médica ampliamente consumido en algunos países. Adderall fue, por ejemplo, el 24.º medicamento más recetado en los Estados Unidos en 2018, con más de 25 millones de recetas –ocho veces más que un lustro antes–. Nootrópicos
Las fármacos nootrópicos están generalmente disponibles por prescripción o por importación personal. Las otras sustancias nootrópicas enumeradas abajo son suplementos alimenticios o componentes de plantas fitoterapéuticas, y están disponibles generalmente en los almacenes de alimentos naturistas, herbolarios, centros dietéticos y tiendas de comestibles. El término "fármaco" aquí se utiliza como designación legal, y no indica mayor eficacia. Los efectos, la eficacia, y la potencia de los nootrópicos difieren de una sustancia a otra y entre diferentes individuos. Ver las descripciones de la sustancia abajo para más detalle. Fármaco
La palabra "fármaco" procede del griego "phármakon", que se utilizaba para nombrar tanto a las drogas como a los medicamentos. El término "phármakon" tenía variados significados, que incluían: "remedio", "cura", "veneno", "antídoto", "droga", "receta", "colorante artificial", "pintura", etc. Biofarmacéutica
En la Unión Europea, un producto médico-biológico es aquel que contiene una sustancia activa producida o extraída de un sistema biológico (vivo), y requiere pruebas físicoquímicas, pruebas biológicas para determinar las características completas del producto. La caracterización de un medicamento biológico es una combinación de pruebas de la sustancia activa y el fármaco final, tomando en cuenta el control y proceso de producción. Por ejemplo: