近年、微量で強力な生理活性を有するペプチド化合物が数多く発見され医薬品として期待されているが、細胞膜透過性の低さから吸収されにくいという欠点を持っている。この解決策として、ペプチドの化学修飾により脂溶性を高め、細胞に吸収された後酵素作用によりドラッグを再生するプロドラッグ化法が考案された。十分な脂溶性を付与し、かつドラッグ再生後の副生成物が無害であることが必要となる。本研究ではクマリン誘導体を用いる方法についてシス選択的HWE反応を用いる高効率合成法の開拓と、それを用いる酵素作用によるドラッグの再生研究を行なう。