こころみクリニック2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。元住吉こころみクリニックスポンサーリンクゼチーア錠(一般名:エゼチミブ)は、2007年からMSD製薬会社より発売されたお薬になります。」という種類に分類される、コレステロールを下げるお薬です。ゼチーアは、食事摂取したコレステロールの吸収を阻害することで、おもに悪玉(LDL)コレステロールを下げるお薬です。悪玉コレステロールは直接動脈硬化を引き起こす原因になるため、LDLが高い場合はまずスタチン系を選択します。ゼチーアは、スタチン系でも効果不十分な場合に追加投与する第二選択薬としての位置づけです。脂質異常症の治療の基本は、食事制限と運動療法です。スタチン系が効かなくてゼチーアを追加しても、日常生活を見直さないと脂質異常症は改善しないため注意しましょう。ここでは、ゼチーアの効果と特徴についてまとめていきます。1.ゼチーアのメリット・デメリットについて<メリット>小腸からコレステロールの吸入を阻害する(スタチン系と違う機序でコレステロールを下げる)スタチン系のお薬と併用することで相乗効果があるHDL(善玉)コレステロールを増やすTG(中性脂肪)も下げる<デメリット>食事・運動療法なしでは、脂質異常症は改善しないゼチーア単独では、スタチン系より効果が弱いゼチーアは、脂質異常症に対して使用されるお薬です。ガイドラインに、脂質異常症の診断基準が示されています。ガイドライン参照このように脂質異常症は、3つの項目のうち一つでも当てはまれば診断されます。善玉コレステロールが低くても異常と診断されるため、高脂血症から脂質異常症に名前が変更になりました。脂質異常症の詳しい診断基準ついて知りたい方は、「健康診断で脂質異常症と診断された!!脂質異常症の診断基準は?」を参照してみてください。この中でゼチーアは、高LDL血症に対して適応があります。現在LDLの治療の第一選択肢はスタチン系です。スタチン系は、スタンダードスタチン(LDLを中等度下げるお薬)ストロングスタチン(LDLを強力に下げるお薬)があります。スタンダードスタチンはメバロチンローコールリポバスの3種類があり、ストロングスタチンはクレストールリバロリピトールとこちらも3種類あるため計6種類のスタチンがあります。ゼチーアは、スタチン系単独と比較すると効果が弱いため、第二選択薬という位置づけです。スタチン系がコレステロールがLDLに合成するのを阻害するお薬ゼチーアが小腸から吸収するのを阻害するお薬とそれぞれ違う作用のお薬になります。そのため、スタチン系が効果が不十分な人がスタチン系のお薬を増量するより、ゼチーアを組み合わせた方がより効果が高いということが示されています。「そもそもなぜ高LDLを改善しなければいけないのか?」と思う人もいるかと思います。高LDL血症をはじめとした脂質異常症は、動脈が固くなる動脈硬化の原因になります。動脈が固くなり、さらにプラークというコブができると、動脈が閉塞しやすくなります。脳血管障害などの病気が起きやすくなります。これらの病気は予兆もなく、突然発症します。死亡率も非常に高いですし、一命をとりとめたとしても激しい痛みなどの症状、およびその後の後遺症に悩まされる恐ろしい病気です。これらの病気になってから脂質異常症を慌てて治療しても、時すでに遅しです。一読してみてください。悪玉コレステロールは、動脈の壁を破壊してコブになるプラークの原因物質になります。そのため脂質異常症の中でも、最も最優先で治療をするべきなのが高LDL血症になります。食事を過剰に摂取している運動でコレステロール自体を消費しない上記の状態では、ゼチーアの効果にも限界があります。食事療法について詳しく知りたい方は、「脂質異常症の方はまず食事を制限!脂質異常症の食事療法について」を一読してみてください。」を一読してみてください。行ったうえで使っていきます。ゼチーアだけで脂質異常症を治療しようと考えないようにしましょう。中性脂肪(TG)を下げる効果もあります。そのためLDLが高い上に、HDLが低い、TGが高いなどが合併している場合でも、ゼチーアは治療適応になります。は?ゼチーアは、高LDL血症を中心とした脂質異常症に適応があります。ゼチーアの投与量は、10mgを1日1回内服します。ゼチーアは、ゼチーア錠10mgの1種類のみが発売されています。家族性高コレステロール血症ホモ接合体性シトステロール血症となっています。ゼチーアは、高LDL血症を中心とした脂質異常症に対して使用されるお薬です。シトステロール血症は世界でも非常に稀な疾患であるため、一般の脂質異常症とは違うので大きく気にしないで良いでしょう。年齢,症状により適宜減量すると記載されています。ゼチーアは2.1時間で最高血中濃度で到達して、1回内服すると48時間以上体内に残るお薬です。そのため1日1回の内服でゼチーアは効果が持続します。3.ゼチーアの実際の効果は?ゼチーアは使用より、スタチン系と併用することで効果を発揮するお薬です。食事療法で効果不十分な患者さんに対してゼチーアの単独療法での効果は,値が約20%低下TG値が約17%低下HDL値で1%増加することが国内の臨床試験で示されています。総コレステロールが28%低下LDLコレステロールが40%低下TGが26%低下HDLコレステロールが5mg/dl増加となっています。減らしたい悪玉コレステロール(LDL)は、ゼチーア単独ですとスタチン系の約半分しか減らせないことになります。一般にスタチンを最大まで増量したときに得られるLDL-コレステロール低下の上乗せ効果は、約6%と考えられています。スタチンにゼチーアを併用すると、スタチンの種類や用量を問わず、血清LDLコレステロール値は約25%低下することが分かっています。スタチン治療を受けている患者さんでは、コレステロールの合成は抑制されるものの、代償的に小腸からのコレステロール吸収が亢進することが示されています。ここで小腸の吸収阻害のゼチーアを加えることで相乗効果が得られるのです。したがって、スタチンを投与していても効果が不十分な場合には、吸収系を制御するゼチーアの併用が効率的であると考えられます。コレステロールのコントロール能力が実証されています。ZESTA-J試験では、リピトールによる治療を行ってもLDLコレステロール値120mg/dl未満を達成できなかった患者さんにゼチーアを追加投与すると、145.3mg/dlから4か月で106.9mg/dlまで血清LDLを低下させることができたと報告されています。LDLコレステロール管理目標値への達成率は、ゼチーア10mg+リピトール10mgで78.7%となっています。リピトール単独で治療できなかった人に、ゼチーアを加えてることで約8割の人が効果を示したことになるのです。LDLを30.6%PLP-Cを28.2%MDA-LDL(酸化LDL)を22.0%体かさせています。悪玉コレステロール以外の他のコレステロールも低下させているのです。近年、参加LDLに注目が集まっています。コレステロールや保存により酸化変性を受けます。魚卵で保存(漬込み)されたものレトルトや加工された肉食品やするめビーフジャーキーなど照射を受けているものなどが酸化コレステロールを豊富に含む食品や調理法です。ゼチーアは、酸化コレステロールの吸収も抑制する働きがあります。マウスの実験ですが、高脂肪食群に比べ酸化コレステロール含有高脂肪食群では、動脈硬化病変が有意に増加したという報告があります。同時にゼチーアを投与すると、酸化コレステロールによる動脈硬化病変の進展が抑制されたと報告されています。このようにゼチーアは、ただ単にLDLを相乗効果で低下するだけでなく、他の悪玉コレステロールも低下することで、動脈硬化の進行を抑制します。4.ゼチーアの薬価は?ゼチーアは新しいお薬のため、ジェネリック医薬品が現時点では発売されていません。次にゼチーアの薬価をみていきましょう。ゼチーアは2007年に登場した新しいお薬です。そのため、ジェネリック医薬品は現時点では発売されていません。※2017年3月16日の薬価です。ゼチーアは1錠を1日1回内服します。3割負担の人は1日約55.5円かかる計算になります。健康診断等でLDLの高値を指摘され、食事や運動などの生活習慣を改善してもLDLコレステロールが下がらない方は、薬物療法の適応となります。LDLが高ければ、まずスタチン系が第一選択肢になります。ゼチーアはこのスタチン系の効果が不十分な時に追加する薬剤と位置づけられています。実際にガイドラインでも、スタチン単独で目標数値に到達できない場合はゼチーアを追加する(グレードB)と記載されています。行わないよう勧められるとなっています。ガイドラインでもスタチンにゼチーアを追加投与することは十分なデータがあって勧めている治療になるのです。スタチン系は約40%ストロングスタチンでLDLを低下するといわれています。逆にいえば非常にLDLが高値で、半分低下しても目標値に達成できないような方は最初からスタチン系とゼチーアを組み合わせて処方することもあります。ゼチーアまで処方されている方は非常に重篤な脂質異常症の方です。第三選択肢となる薬はゼチーアほどの有効なお薬はありません。そのためゼチーアをスタチン系に併用してもコントロール不良な人は薬物療法だけでのコントロールは困難になります。ゼチーアが処方された方は改めて運動療法と食事療法を見直してみてください。6.ゼチーアの作用機序は?ゼチーアは、HMG-CoA還元酵素を阻害してコレステロールの合成を阻害します。ゼチーアの働きを説明する前に、コレステロールの働きについてまとめましょう。コレステロールのおおもとである脂質は、体にとって大切な物質です。胆汁酸の原料などが挙げられます。そのため悪玉コレステロール(LDL)と不名誉な名前がついてますが実は大切なコレステロールを体に配ってる重要な役割があります。脂質異常症は、余分にコレステロールがあることが問題になります。このコレステロールですが以下のように2種類の経路から血管内に入っていきます左側のピンクの矢印は脂質から肝臓がコレステロールを合成することで血管内に送ります右側の黄色の矢印は食事や肝臓から排泄された胆汁から小腸が吸収してコレステロールが送り込まれます。このうちスタチン系は1の肝臓からコレステロールを合成するのを阻害する作用になります。一方のゼチーアは右側の小腸から吸収されるコレステロールを阻害します。ここでは具体的にゼチーアの小腸の吸収阻害の機序をみていきます。コレステロールは小腸にある刷子縁膜で吸収されます。1)があり、この物質によって腸管から体内にコレステロールが吸収されます。ゼチーアはこのNPC1L1を阻害することでコレステロールが小腸から吸収されるのを防ぎます。善玉コレステロール(HDL)が増える中性脂肪(TG)が下がる作用も確認されています。ゼチーアのこの二つの効果はLDLが低下する作用に比べると弱いため、やはりメインとなる機序はコレステロールが小腸からの吸収を阻害されることです。まとめゼチーアは小腸からコレステロールを吸収するのを阻害することで主にLDLを低下する脂質異常症のお薬です。こころみクリニック2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。元住吉こころみクリニック最新の投稿フリバス2020.07.30フリバス錠・OD錠の副作用と安全性についてフリバス2020.07.30フリバス錠・OD錠の効果と特徴について頭痛2017.04.09痛み止めで逆に頭痛?薬物乱用頭痛についてエビリファイ2017.04.08アリピプラゾール錠の効果と副作用FacebooktwitterHatenaPocke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