シタグリプチンとして50mgを1日1回経口投与する。効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。本剤は主に腎臓で排泄されるため、腎機能障害のある患者では、次を目安に用量調節すること〔8.3、9.2.1、9.8高齢者の項、16.6.1参照〕。中等度腎機能障害:30mL/min≦CrCl<50mL/min、1.5mg/dL<Cr≦2.5mg/dLの男性、1.3mg/dL<Cr≦2.0mg/dLの女性;通常投与量25mg1日1回、最大投与量50mg1日1回。:CrCl<30mL/min、Cr>2.5mg/dLの男性、Cr>2.0mg/dLの女性;通常投与量12.5mg1日1回、最大投与量25mg1日1回。CrCl:クレアチニンクリアランス、Cr:血清クレアチニン値(クレアチニンクリアランスに概ね相当する値)。十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。アナフィラキシー反応(頻度不明)。皮膚粘膜眼症候群(Stevens−Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎(いずれも頻度不明)。低血糖(4.2%):低血糖があらわれることがある。インスリン製剤との併用又はスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。α−グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること〔8.1、8.5、9.1.1、10.2、17.1.1、17.1.2参照〕。肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明):著しいAST上昇、著しいALT上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。急性腎障害(頻度不明)。急性膵炎(頻度不明):持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。海外の自発報告においては、出血性膵炎又は壊死性膵炎も報告されている〔8.4参照〕。(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT、速やかに血清マーカー等の検査を実施すること(間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと)。する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと〔9.1.2参照〕。横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。血小板減少(頻度不明)。類天疱瘡(頻度不明):水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。神経系障害:(0.1〜2%未満)浮動性めまい、感覚鈍麻、(頻度不明)頭痛。耳及び迷路障害:(0.1〜2%未満)回転性めまい。呼吸、胸郭及び縦隔障害:(0.1〜2%未満)鼻咽頭炎、(頻度不明)上気道感染。肝胆道系障害:(0.1〜2%未満)肝機能異常。