2022年7月18日スポンサーリンク可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であるベリキューボ®(ベルイシグアト)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。ベリキューボ®は左室駆出率45%未満の慢性心不全に対して使用されます。可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤としてはアデムパス®(リオシグアト)がありますが、こちらは肺高血圧症に対して使用されます。各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。薬物動態情報を活用してみよう2021.12.22薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。筆者自身も学生時代ニガテでした。(今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。2021年2月3日』のことです。前回の記事で審査報告書を取り上げましたので、今回の薬物動態情報は審査報告書メインに情報収集しました。0.645~0.672(審査報告書:P.26より)その他のデータはIFに記載されていましたが、B/PはIFに記載されていませんでした。そのため、IFを見ても必要なデータがない場合は審査報告書(または申請資料概要)を確認すると記載されているかもしれません。分布容積(Vd)43.7L(審査報告書:P.25より)Vd(b)=43.7/0.645=67.75Vd(b)≧50となり、細胞内分布型の薬剤になると考えられます。(Ae)9.0%(投与後336時間)(審査報告書:P.30より)Ae<30より肝代謝型の薬剤といえます。(ER)ER=CLR/(B/P)/QR=2.2/0.645/1200=0.0028ER<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。肝抽出比(EH)EH=CLH/(B/P)/QH=24.8/0.645/1600=0.024EH<0.3より消失能依存型の薬剤といえます。95.95~98.00%(審査報告書:P.26より)タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。血漿中遊離形率(fuP)=1-0.96=0.04fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。リモデリング等の生理機能の調節に関わる環状グアノシン一リン酸(cGMP)を生成する可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)を、一酸化窒素(NO)非依存的に、またNOを介して刺激し、cGMPの生成を促進する。P29より)NOは血管拡張作用もあるため、血圧低下には注意が必要です。(低血圧にともなう投与量調整については添付文書等をご確認ください。)また硝酸薬やPDE5阻害剤といった、NOに関与する薬剤との併用は作用が増強し血圧低下等のリスクがあるため注意が必要です。安全性ベリキューボ®錠に係る医薬品リスク管理計画書(RMP)よりその他ベリキューボ®の主代謝経路はN-グルクロン酸抱合体(代謝物M-1)へのグルクロン酸抱合であり、主代謝酵素はUGT1A9及びUGT1A1である。CYPによる酸化代謝は主代謝経路ではないためCYP阻害の影響は少ない。ベリキューボ®(ベルイシグアト)薬物動態情報まとめベリキューボ®は左室駆出率45%未満の慢性心不全に対し、β1受容体遮断薬、ACE-I、ARB、MRAといった標準治療下で追加される薬剤。ベリキューボ®(ベルイシグアト)の薬物動態的特徴Ae=9%→肝代謝型(Ae<30)ER=0.0028→消失能依存型(ER<0.3)EH=0.024→消失能依存型(EH<0.3)Vd(b)=67.75L→細胞内分布型(Vd(b)≧50)fuP=0.04→タンパク結合依存型(fuP<0.2)バイオアベイラビリティ93%半減期18.9時間CYP代謝の影響を受けにくい皆様の応援が励みになります。1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。無料!歩くだけで仮想通貨が貯まるアプリ【Sweatcoin】とは?【Sweatcoin】とは、歩くだけで仮想通貨が貯まる無料スマホアプリです。結論、食べたい人は好きなだけ食べれば良いです。読めばわかり...くすりのはなしクレストール®(ロスバスタチン)薬物動態情報HMG-CoA還元酵素阻害薬であるクレストール®(ロスバスタチン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。(DOAC)のエリキュース®(アピキサバン)について薬物動態情報を見ていきたいと思います。まとめ&心房細動時の使い分けこの記事では抗不整脈薬の薬物動態情報まとめや心房細動時の使い分け、心筋の興奮伝導などについてわかります。動画でサクッと聞き流し(1.5倍...くすりのはなしミネブロ®(エサキセレノン)薬物動態情報ミネブロ®(エサキセレノン)はミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)のひとつで高血圧にたいして用いられます。記載時点ではスピロノラクトン...くすりのはなし【心不全】β1受容体遮断薬の薬物動態情報&使い分け日本で心不全に適応のあるβ1受容体遮断薬は2種類あります。それは、カルベジロールとビソプロロールです。循環器領域がニガテだったが、最初に担当することになった循環器病棟でおもしろさにどっぷりハマった人。