2022年2月8日スポンサーリンク高コレステロール血症に使用されるHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬剤)はどれくらいLDLコレステロールを低下させるのでしょうか?HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬剤)はスタンダードスタチン、ストロングスタチンという名で分類されています。名前のとおりストロングスタチンはスタンダードスタチンと比べてLDLコレステロールを低下させます。LDLコレステロールを低下させたいからといってストロングスタチンを選択しておけば良いというわけではありません。“必要な量”を投与し、経過をフォローしていくことが重要です。この記事で各スタチン製剤の投与量とLDLコレステロール低下率の関係を理解いただければと思います。適切な薬物療法のためには患者さんの背景と薬剤の特徴を把握することが必要です。HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬剤)について各薬剤のLDLコレステロール低下率や薬剤の特徴を一緒にみていきましょう。HMG-CoA還元酵素阻害薬の使い分けスポンサーリンクHMG-CoA還元酵素阻害薬とLDL-コレステロール低下率HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬剤)は高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症に適応をもつ薬剤です。HMG-CoA還元酵素阻害薬はそれぞれどのくらいLDLコレステロールを低下させるのか?各薬剤インタビューフォーム(IF)より得られた値が下の表です。LDL-C低下率により分類すると、以下のようになります。各スタチン製剤のLDLコレステロール低下率の目安が分かりますね。薬剤の選択だけでなく、薬剤の投与量も重要です。スタチン単独で50%以上LDLコレステロールを低下させるのはロスバスタチンを最大量20mg投与した場合のみです。スタチンには『6%ルール』があります。スタチンを倍量に増量しても効果は6%しか増加しないというものです。最初の表を見てもだいたいその程度ということが分かるかと思います。スタチン単独で目標のLDLコレステロール値まで低下しない場合は他剤の併用が必要となります。脂質のなかでもLDLコレステロール高値は心血管イベントリスクを高めます。LDLコレステロールの目標値は1次予防と2次予防で変わってきます。病にかからないように施す処置や指導のことです。促して病が重症化しないように行われる処置や指導です。LDLコレステロールの目標値この記事では2次予防、つまり冠動脈疾患の既往がある場合について記載します。冠動脈疾患の既往がある場合のLDL-コレステロール目標値は70mg/dL未満となります。(その他詳細はガイドライン等を参照してください)LDL-コレステロール低下率を把握しておくと、LDL-コレステロール目標値は70mg/dL未満を達成するためにどの薬剤をどのくらいの投与量で投与すればよいか目安をつけることができます。それ以降は、LDL-コレステロール値をみながら必要に応じて増量や他剤を併用していくことになります。HMG-CoA還元酵素阻害薬の薬物動態的特徴LDLコレステロール低下率だけで薬剤選択するわけではありません。それぞれの薬の特徴があります。スタチンの主な排泄部位は胆汁排泄になるので、各スタチンは肝臓で代謝された後、胆汁で排泄されるということになります。水溶性スタチンのプラバスタチンは腎排泄+胆汁排泄、ロスバスタチンは胆汁排泄、脂溶性スタチンであるその他のスタチンは肝代謝により肝臓より薬剤が消失します。その他の情報としてシンバスタチンは唯一プロドラッグ型のスタチンとなります。水溶性の薬剤は名前の通り水に溶けやすい製剤ですが、脂溶性(水に溶けにくい)の薬剤は肝臓で代謝され、水に溶けやすい状態となります。一般的に水溶性の薬剤は、ヒトの細胞膜を通過できないため、組織への移行性が低く、副作用や薬の相互作用が少ないと言われています。逆に脂溶性の薬剤は、ヒトの細胞膜を通過し組織への移行性が高いと言われています。CYPの影響シンバスタチンとアトルバスタチンはCYP3A4、フルバスタチンはCYP2C9による影響を受ける薬剤のため、CYPを阻害する薬剤との併用には注意が必要です。それに対し、プラバスタチンとピタバスタチン、ロスバスタチンはCYPによる影響を受けない・受けにくい薬剤です。実施した特徴づけは上表となります。表中“―”は情報がないか、分類不可の場合です。個々の薬剤についてどのようにその判断をしたか詳細はコチラの記事たちをご参照ください。活用方法についてはコチラの記事をご参照ください。薬物動態情報を活用してみよう2021.12.22薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。筆者自身も学生時代ニガテでした。(今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。初期症状として筋肉痛(原因の思い当たらない)、褐色尿(飲み物のコーラみたいな色)といった症状が見られます。筋肉痛がなくても血液検査でCPKを測定し、異常がないか定期的に確認しているはずです。腎機能低下時やフィブラート系といわれる薬剤との併用時に横紋筋融解症のリスクが高くなります。CYPの阻害等、併用薬により薬剤血中濃度が上昇する場合も注意が必要です。患者背景によっても危険度は変わってきますし、1次予防・2次予防どちらで用いているのかによって薬の必要度も変わってきます。メリット、デメリットを判断した上で医師も処方していますし、医師だけでなく薬剤師目線でも薬物の適正使用と定期的なフォローが必要です。代謝される薬剤であるため注意が必要です。基本的には血液検査でのフォローになります。(重症の場合には黄疸が見られることもあります。薬剤(と考えられるものも含む)であり、間質性肺炎のリスクがあると考えられます。呼吸苦といった自覚症状があり、胸部レントゲンでのスリガラス陰影やKL-6(採血検査)の上昇が認められる場合は間質性肺炎の可能性があります。こちらも発現率は低いですが、早期発見し重症にならないことが重要です。筋肉痛(原因の思い当たらない)褐色尿(飲み物のコーラみたいな色)HMG-CoA還元酵素阻害薬の使い分けLDLコレステロールをとにかく低下させたい場合はロスバスタチンCYPの影響を受けずLDLコレステロールを強く低下させたい場合はピタバスタチン二次予防ではLDLコレステロールの基準が厳しくなるためストロングスタチンの中から選択させることが多くなると思いますが、一次予防ではスタンダードスタチンが選択されるケースもあります。ある程度LDLコレステロールを低下させたい、CYPの影響も気にする必要がない場合は目標が達成できそうなスタチンであればどれを選択しても問題ありません。どのHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)が使用されていても重要なのは、目標LDL-コレステロールを達成することと副作用を起こさないことです。情報検索ページ」から検索して最新版をご確認ください。皆様の応援が励みになります。1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。Williams分類Ic群に分類される抗不整脈薬プロノン®(プロパフェノン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。各動...くすりのはなしフォシーガ®(ダパグリフロジン)薬物動態情報SGLT2阻害薬は尿に糖を出すことで血糖を下げる薬です。SGLT2阻害薬は現在6薬剤発売されています。今回はその中の1つであり、2型糖尿...くすりのはなし食物アレルギーがある場合に投与を注意するべき薬剤とは?食物アレルギーの場合、食事には注意を払うと思いますが、医薬品についてはどうでしょうか。Williams分類Ib群に分類される抗不整脈薬メキシチール®(メキシレチン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。ホルター心電図...くすりのはなしミネブロ®(エサキセレノン)薬物動態情報ミネブロ®(エサキセレノン)はミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)のひとつで高血圧にたいして用いられます。循環器領域がニガテだったが、最初に担当することになった循環器病棟でおもしろさにどっぷりハマった人。