2022年8月24日スポンサーリンク日本で心不全に適応のあるβ1受容体遮断薬は2種類あります。それは、カルベジロールとビソプロロールです。この2種類にはどのような違いがあるのでしょうか?では、一緒に確認していきましょう。特徴づけ薬物動態情報より薬剤の特徴づけを行うと下記になります。特徴づけの経緯は各薬剤の記事をご覧ください。アーチスト®(カルベジロール)薬物動態情報2022.3.24心不全に適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。この記事ではそのうちのひとつであるアーチスト®(カルベジロール)の薬物動態情報についてみていきます。各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。2021...メインテート®(ビソプロロール)薬物動態情報2022.3.30心不全に適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。この記事ではそのうちのひとつであるメインテート®(ビソプロロール)の薬物動態情報についてみていきます。各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。みながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は必ず段階的に行い、1回投与量は1.25mg、2.5mg、5mg又は10mgのいずれか。開始用量はさらに低用量としてもよい。その後4週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し,忍容性がない場合は減量する。して必ず段階的に行う。忍容性とは?さて『忍容性』とはなんでしょうか。何を確認すれば良いのでしょうか。うっ血・呼吸苦など心不全症状の悪化を確認します。忍容性については過去記事に詳しく記載していますので是非ご覧ください。簡単に答えると『荷物をゆっくり運んで負担を減らす』イメージの薬です。β1遮断薬を簡単にまとめると下記のようになります。○...薬剤消失経路カルベジロールは尿中へ未変化体がほとんど排泄されない、つまり肝代謝型の薬剤です。肝代謝型(主に肝臓で薬剤が消失する)薬剤とは、肝機能低下時は特に薬物血中濃度が上昇する可能性があるため投与に注意が必要な薬剤です。47.8%より、腎排泄と肝代謝により消失する薬剤です。腎と肝両方の影響を受けます。腎機能障害時はビソプロロールは影響を受けて血中濃度が上昇する可能性があり、投与量の調整が必要となる場合があります。カルベジロールの血漿中遊離形率、つまりタンパク結合していない薬剤は5%です。ほとんどがタンパク結合している薬剤ということになります。タンパク結合依存型の薬剤になります。それに対し、ビソプロロールの血漿中遊離形率は67%とタンパク結合非依存型の薬剤です。)やタンパク結合の競合など、薬物相互作用により薬物血中濃度が上昇する可能性があるため注意が必要な薬剤です。血圧変化率(%)1)カルベジロール収縮期血圧:–5.6±21.3拡張期血圧:–5.1±26.1ビソプロロール収縮期血圧:–5.5±16.2拡張期血圧:–5.8±21.2カルベジロールとビソプロロールの血圧低下率は同程度でした。心拍数変化率(%)1)カルベジロール:–17.4±21.5ビソプロロール:–27.9±19.8カルベジロールよりビソプロロールのほうが心拍数を低下させました。その他ビソプロロールの経口剤と貼付剤の比較ビソプロロールには経口剤のほかにも貼付剤があります。分かりやすいように血中濃度の違いをイメージ図にしてみました。貼付剤は消化管による吸収過程を経ないため、経口剤とくらべて吸収のばらつきが出にくいと考えられます。遅く、半減期も長いため、作用もより安定していると考えられます。経口剤に比べて、貼付剤の方が血中濃度の変動が小さくなります。そのため、増量していくときに血圧や心拍数が低下するようであれば、経口剤から貼付剤へ変更しても良いのかなと思います。他にも心不全の腸管浮腫があってβ1受容体遮断薬を開始する場合なんかは経口剤よりも貼付剤のほうが良いと思います。体内に水が溜まっている状態なので、β1受容体遮断薬開始により忍容性が保たれない可能性もあるため、注意が必要です。β2作用は気管支拡張性であるので、その遮断薬は気管支喘息を悪化させます。そのため、理論的にはβ1選択性のビソプロロールは気管支にあるβ2を抑制しないためCOPD患者に推奨されます。それに対し、非選択性のカルベジロールはβ1、β2、α1遮断作用があります。α1遮断作用が気管支を拡張するため、β2の作用を打ち消すとも言われます。COPD患者に新規にβ遮断薬を開始する場合はビソプロロールが推奨されます。COPDが発覚した段階でカルベジロールが処方されていたとしても、カルベジロールでコントロール良好であれば、あえてビソプロロールへ変更する必要はないと考えます。新規で開始する場合はカルベジロールを選択します。投与している場合、β1受容体遮断薬の減量を検討します。服用しているβ1受容体遮断薬がビソプロロールの場合はカルベジロールへの変更を検討します。徐脈のとき逆で脈拍を下げたいので、新規で開始する場合はビソプロロールを選択します。高度腎機能障害の場合カルベジロールは肝代謝のため、最大投与量は腎機能によらず同等です。それに対し、ビソプロロールは肝代謝・腎排泄の影響を受けるため、高度腎機能障害では用量調節が必要になりますCOPDの場合COPD患者に新規にβ遮断薬を開始する場合はビソプロロールが選択します。COPDが発覚した段階でカルベジロールが処方されていたとしても、カルベジロールでコントロール良好であれば、あえてビソプロロールへ変更する必要はないと思います。注意点ひとつの病態だけでなく複数に該当するケースも多いと思います。そのため〇〇だからカルベジロール、△△だからビソプロロールとなるのではなく、患者背景の把握、病態や忍容性の確認などが重要です。どちらを選択するにしろβ1受容体遮断薬が必要な病態の方にしっかりと処方されていて、経過をしっかりフォローすることが重要です。【心不全】β1受容体遮断薬の薬物動態情報&使い分けまとめ血圧変化率カルベジロール≒ビソプロロール心拍数変化率カルベジロール<ビソプロロールビソプロロール経口剤・貼付剤ビソプロロール経口剤5mg≒ビソプロロール貼付剤8mg使い分け(新規で開始する場合)徐脈時:カルベジロール頻脈時:ビソプロロール高度腎機能障害時:カルベジロールCOPD時:ビソプロロールビソプロロール経口剤が吸収されにくい場合、より血中濃度を一定に安定化させたい場合はビソプロロール貼付剤を検討。複合的な場合もありますし患者背景の把握、病態や忍容性の確認などが大切ですね。活用してみよう2021.12.22薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。筆者自身も学生時代ニガテでした。(今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。心不全とは、『何らかの原因により、心臓のポンプ機能が低下して、全身の臓器が必要とする血液を十分に送り出せなくなった状態』をいいます。心不全は病名ではありません。心臓が衰えた状態をあらわす症候名、つまり症状を認めている状態です。これは全部心不全の分類です。分類を理解すると、患者の状態がどういう状態なのかイメージできるようになります。簡単に答えると『荷物をゆっくり運んで負担を減らす』イメージの薬です。β1遮断薬を簡単にまとめると下記のようになります。○...皆様の応援が励みになります。1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。論文の結果を批判的吟味してみよう論文を批判的吟味で読む際には結果が臨床的に意味があるかどうかと結果を客観的に評価することが重要です。臨床的に意味があるとはどういうことか、ま...くすりのはなしミネラルコルチコイド受容体拮抗薬の薬物動態情報まとめ&使い分けミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)に分類される薬剤にはスピロノラクトン、エプレレノン、エサキセレノン、フィネレノンの4種類があります...くすりのはなしループ利尿薬・トルバプタン薬物動態情報まとめループ利尿薬とトルバプタンの薬物動態情報をまとめました。あるザイロリック®(アロプリノール)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。β1受容体遮断薬は高血圧や心不全、心房細動などの疾患で使用される薬剤です。適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。循環器領域がニガテだったが、最初に担当することになった循環器病棟でおもしろさにどっぷりハマった人。