2023年3月27日スポンサーリンク尿酸生成抑制薬であるトピロリック®(トピロキソスタット)について薬物動態情報を見ていきたいと思います。各動態情報の項目について詳細は下記記事をご参照ください。薬物動態情報を活用してみよう2021.12.22薬物動態って聞いてニガテだなと感じるかたも多いと思います。筆者自身も学生時代ニガテでした。(今も得意とは言いませんが苦手意識は減りました。2023年1月(第10版)』のことです。健康成人男子(6例)に14C-トピロキソスタット80mgを絶食下で単回経口投与したとき、投与後192時間までの尿中放射能排泄率は76.8%であったことより、トピロキソスタットの吸収率は76.8%以上と推察される。(Ae)0.1%未満(IF:P.44より)Ae≦30より肝代謝型の薬剤といえます。抽出比みかけのクリアランスのため、腎抽出比(ER)・肝抽出比(EH)を算出することはできませんでした。タンパク結合率97.5~98.8%(IF:P.42より)タンパク結合率より結合していない(遊離形)割合が分かります。血漿中遊離形率(fuP)=1-0.975=0.025fuP<0.2よりタンパク結合依存型の薬剤といえます。半減期4.56~7.49時間(IF:P.37より)その他トピロキソスタットはプリン骨格を有さない選択的キサンチン酸化還元酵素(XOR)阻害剤である。トピロキソスタットは主にグルクロン酸抱合体に代謝され、その代謝には主にUGT1A9が関与していた。(IF:P.43より)(UGT:ウリジン2リン酸-グルクロン酸転移酵素)ヒトにおけるトピロキソスタットの主要な代謝物(N1-グルクロン酸抱合体、N2-グルクロン酸抱合体及びN-オキサイド体)について、粗精製ウシミルクXORに対する阻害活性を検討したところ、トピロキソスタットに比べN1-及びN2-グルクロン酸抱合体は1000倍以上、N-オキサイド体は約200倍弱かった。透析除去率:該当資料なし皆様の応援が励みになります。1日1回、クリック(↓)をよろしくお願いします。Feedly他にもこんな記事を書いています!くすりのはなしメバロチン®(プラバスタチン)薬物動態情報HMG-CoA還元酵素阻害薬であるメバロチン®(プラバスタチン)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。HMG-CoA還元酵素阻害薬はLD...くすりのはなしケレンディア®(フィネレノン)薬物動態情報ケレンディア®(フィネレノン)は2022年3月に承認されたミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)の新薬です。承認時点での適応は2型糖尿病...くすりのはなし食物アレルギーがある場合に投与を注意するべき薬剤とは?食物アレルギーの場合、食事には注意を払うと思いますが、医薬品についてはどうでしょうか。イソソルビドはニトログリセリンと硝酸イソソルビドと同じ硝酸薬ですが、一硝酸イソソルビドの剤型は錠剤しかありません。Williams分類Ia群に分類される抗不整脈薬リスモダン®(ジソピラミド)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。Williams分類II群に分類されるカルビスケン®(ピンドロール)の薬物動態情報を見ていきたいと思います。適応をもつβ1受容体遮断薬は本邦ではカルベジロールとビソプロロールの2種類です。循環器領域がニガテだったが、最初に担当することになった循環器病棟でおもしろさにどっぷりハマった人。