甲状腺ホルモンの生成を抑制する抗甲状腺薬で、チアマゾールとしての名称でも知られています。甲状腺細胞内における甲状腺ホルモンの生成過程を阻害し、その生成量を減少させることによって体内の甲状腺ホルモン量を正常値に保つ効果があります。甲状腺ホルモンは、甲状腺内で合成されるヨウ素とタンパク質の一種であるサイログロブリンとの結合体・ヨ-ドサイロシンという物質が、酸化縮合することによって生成されます。メチマゾールはこのヨウ素とサイログロブリンとの結合を触媒する酸化酵素、甲状腺ペルオキシダーゼの作用や、合成されたヨ-ドサイロシンの酸化縮合反応を阻害する作用があり、甲状腺ホルモンの生成と分泌を効果的に抑制します。メチマゾールの効果は既に血中内に存在している甲状腺ホルモンや甲状腺内に蓄積されているホルモンにはないため、その効果の発現は一般に使用開始から数週間かかるとされています。障害があるネコへの使用は、慎重な観察下で行なわれる必要があるとされています。