頭痛などの初期症状が表れます。アナフィラキシー(血圧低下、息切れ、ふらつき、動悸、咳症状など)や血管浮腫(腫れ・むくみ、じんましんなど)も重大な副作用として知られています。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)では投与禁忌の患者さんがいます。出血している人」や「血友病(血液が固まりにくくなる病気)の人」です。した人に投与すると出血を助長して症状を悪化させる恐れがあります。中等度以上の肝障害患者も投与禁忌です。ブリリンタは主に肝臓で代謝を受けることで不活性化されるため、肝機能に異常のある方ではブリリンタの作用が強く出てしまいます。疾患をもつ人では慎重投与になっています。手術を控えている人であれば、血液が固まりにくい状態を回避するためにブリリンタ(一般名:チカグレロル)の投与を手術前に中止することがあります。このとき、手術の5日以上前には休薬します。同効薬のプラビックス(一般名:クロピドグレル)であれば、手術前の休薬に10~14日ほど必要なので、ブリリンタでは休薬期間が短くて済みます。手術前に投与中止するとはいっても、抜歯や内視鏡検査・生検など大手術でない場合はブリリンタを服用したまま行うことがあります。出血の危険性が高いと判断された場合は中止したり、プレタール(一般名:シロスタゾール)など他の薬へ置換(切り替え)したりすることがあります。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)の飲み合わせ(相互作用)ブリリンタには飲み合わせがあり、併用禁忌となっている薬が設定されています。前述の通りブリリンタは主に肝臓での代謝によって不活性化されるため、併用禁忌薬物には肝臓での代謝酵素が大きく関わっています。肝代謝酵素の中でも、ブリリンタの代謝にはCYP3Aと呼ばれる酵素が関与しています。そのため、この代謝酵素に関わる薬と併用すると相互作用(飲み合わせ)を生じる危険性があります。CYP3A4の働きが阻害されると、ブリリンタの代謝が行われにくくなって薬の作用が強まり、副作用を起こしやすくなります。肝臓に存在するCYP3A4の働きを阻害する薬としては、以下のようなものがあります。・抗真菌薬:イトリゾール(一般名:イトラコナゾール)、ブイフェンド(一般名:ボリコナゾール)・抗生物質:クラリス・クラリシッド(一般名:クラリスロマイシン)・抗HIV薬:ビラセプト(一般名:ネルフィナビル)、インビラーゼ(一般名:サキナビル)、ノービア(一般名:リトナビルなど)、クリキシバン(一般名:インジナビル)、コビシスタットを含む薬剤(商品名:スタリビルドなど)・C型肝炎治療薬:テラビック(一般名:テラプレビル)薬の作用が増強される恐れがあるため、上記の薬物とは併用禁忌です。一方でブリリンタの作用が減弱してしまうことがあります。薬を使用することで肝臓のCYP3A4の量が増え、結果としてブリリンタ(一般名:チカグレロル)は素早く代謝・不活性化されるようになり、薬の効果が減弱してしまいます。肝臓でのCYP3A4の量を増やす薬としては以下のような薬物があります。・抗生物質:リファジン(一般名:リファンピシン)、ミコブティン(一般名:リファブチン)・抗てんかん薬:テグレトール(一般名:カルバマゼピン)、フェノバール(一般名:フェノバルビタールなど)、アレヒアチン・ヒダントール(一般名:フェニトイン)・健康食品:セイヨウオトギリソウ含有食品これらの薬物や健康食品とも併用禁忌です。上記以外に「CYP3A4が主な代謝酵素であるため、飲み合わせのある薬」には高血圧治療薬ヘルベッサー(一般名:ジルチアゼム)、不整脈治療薬ワソラン(一般名:ベラパミル)、ジフルカン(一般名:フルコナゾール)、抗がん剤イレッサ(一般名:ゲフィチニブ)などがあります。グレープフルーツジュースなどもCYP3A4を阻害するので飲み合わせのある食品だといえます。腎障害や肝障害を含め、高齢者では一般的に生理機能が低下しているため慎重投与です。心血管疾患は高齢者であるほど発症する確率が高く、高齢者であってもブリリンタ(一般名:チカグレロル)が活用されます。陳旧性心筋梗塞では「65歳以上の人」であることがブリリンタを使用する目安になるため、高齢者にブリリンタを活用しても大丈夫です。小児への使用については、一般的に低用量アスピリンとしてバイアスピリン(一般名:アスピリン)が用いられます。バイアスピリンだけでは難しい場合、抗血小板薬が活用されます。ブリリンタでは「小児への安全性は確立していない」とされています。古くから活用されており、使い方も確立されているプラビックス(一般名:クロピドグレル)を小児へ用いれば問題ありません。妊娠中の方へブリリンタ(一般名:チカグレロル)を使用するのは、安全性が確立されていないとなっています。禁忌の薬ではないので治療による有効性が上回ると判断された場合は使用することがあります。授乳中の人については、ブリリンタの使用を避けるようにします。次に、ブリリンタの作用時間や効果発現時間などについて確認していきます。ブリリンタは血中濃度(血液中の薬物濃度)が最高値に達するまで2.0時間ほどかかります。半減期(薬の濃度が半分になる時間)は8.7時間です。薬が体内から消失していくとき、26~35時間ほど経過したらほぼ代謝・不活性化されて薬が存在しない状態になります。定常状態(薬の作用が安定した状態)になるまでには2日ほどかかります。同じ作用機序の抗血小板薬としてパナルジン(一般名:チクロピジン)、プラビックス(一般名:クロピドグレル)、エフィエント(一般名:プラスグレル)などがあります。パナルジンについては、より安全性を高めた薬としてプラビックスが発売されたためあまり使用されることはありません。プラビックスでは薬としての効果を示すため、肝臓での代謝酵素(CYP2C19の働き)が作用することでようやく薬として働くことができるようになります。プロドラッグと呼ばれ、肝臓で代謝を受けることによって有効成分として活性化するのです。人によって「肝臓の代謝酵素が遺伝的に欠損している」など薬の効果に個人差を生じることがあります。ブリリンタでは薬の効果を示すために肝臓での活性化が必要ないため、個人差が少ないだけでなく、薬の投与早期から効果を得ることができます。整理すると、前述の通りブリリンタ(一般名:チカグレロル)の不活性化は主に肝臓で行われます。薬は体内にとって異物であるので不活性化しなければいけませんが、このときは肝臓が関わります。薬としての効果を得るとき、プラビックス(一般名:クロピドグレル)のように肝臓での代謝は必要ありません。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)の効果がなくなる過程としては、肝臓での代謝酵素(CYP3A4)が関わっているということになります。ちなみに、エフィエント(一般名:プラスグレル)についても、薬の効果を得るために代謝活性化が必要ない薬です。他の薬とブリリンタを併用することで病気を治療することはよくあります。心房細動による血栓を防止する薬(抗凝固薬)にはワーファリン(一般名:ワルファリン)、プラザキサ(一般名:ダビガトラン)、イグザレルト(一般名:リバーロキサバン)、エリキュース(一般名:アピキサバン)、リクシアナ(一般名:エドキサバン)などがあります。した薬と併用されるのです。それだけ出血傾向の副作用は強まりますが、慎重投与によって活用していきます。作用機序の異なる血小板凝集抑制薬としてプレタール(一般名:シロスタゾール)やバイアスピリン(一般名:アスピリン)、バファリン配合錠、エパデール(一般名:イコサペント酸エチル)と併用して用いることもあります。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)と併用注意の薬としては解熱鎮痛剤(NSAIDs:非ステロイド性抗炎症薬)があります。NSAIDsにはロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)、ボルタレン(一般名:ジクロフェナク)、セレコックス(一般名:セレコキシブ)などがあります。これらの薬と併用すると、出血が助長されることがあります。併用自体は一般的に行われます。脂質異常症(高脂血症)の治療薬であるリポバス(一般名:シンバスタチン)についても、リポバスの血中濃度(血液中の薬物濃度)を上げるリスクがあるので注意です。リポバスはスタチン系薬と呼ばれ、スタチン系薬は脂質異常症治療薬として多用されます。アルコール(お酒)と一緒に飲むことについては、当然ながら推奨されていません。飲酒によって悪影響を及ぼす可能性があります。このように、禁忌の薬(肝代謝酵素CYP3A4に影響を与える薬)には注意が必要であるものの、早期から薬としての効果を示し、血栓の生成を防止する薬がブリリンタ(一般名:チカグレロル)です。