して、狭心症や心筋梗塞が知られています。した病気を発症する人の場合、血液がドロドロになってしまうことによって血管内に血栓(血の塊)を生じやすくなっています。そこで、血栓の生成を防止することで虚血性心疾患を予防しなければいけません。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)は狭心症や心筋梗塞の治療薬として知られており、血液サラサラ作用によって血栓の生成を防止します。これにより、結果として虚血性心疾患が起こらないように治療します。ついてまず、虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞)を発症している方はどのような状態になっているのでしょうか。心臓に栄養を送るための血管として、冠動脈が知られています。動脈硬化などによって冠動脈が細くなると、その分だけ血流が滞るようになります。その結果、心臓を動かすために必要な栄養や酸素が行きわたらず、胸に激しい痛みを生じるようになります。この状態が狭心症です。動脈硬化が進行すると、血管壁にコレステロールが付着することで盛り上がっていきます。して生じるのがプラークです。プラークによって血管が狭くなると、狭心症を引き起こしやすくなります。ちなみに、プラークは破れやすくいつ出血してもおかしくありません。このときの出血によって血栓を生じると、冠動脈を塞いでしまう恐れがあります。血栓によって冠動脈が塞がれた状態が心筋梗塞です。心筋梗塞は非常に重篤な病気であり、命に直接かかわります。(PCI)について狭心症などの虚血性心疾患を発症している方では、前述の通り冠動脈が狭くなっています。狭心症によって細くなっている冠動脈にカテーテルと呼ばれる細い管を通します。このときのカテーテルはバルーンカテーテルと呼ばれ、その名の通りバルーン(風船)がついています。カテーテルを冠動脈の細くなった部位まで通した後、バルーンを膨らませます。すれば、強制的に冠動脈が細くなった部分を押し広げることができます。バルーンで押し広げるだけでなく、冠動脈の細くなった部位に対して「ステント」と呼ばれる金属製の網状の筒を留置し、手術後に冠動脈の血管が再び細くなってしまうのを物理的に防止する方法も行われています。施した後も再発リスクがゼロになるわけではないため、血液ドロドロの状態を改善させなければいけません。アテローム血栓症(血管内で血栓を生じてしまう病気)のリスクがある人では、同様に血液の状態を正す必要があります。そこで、血液が固まりにくくするようにします。血が固まりにくくなれば、結果として血栓の生成を防止できます。それでは、なぜ血が固まるのかというと、ここには血小板が関わっています。ケガをしたときに出血しますが、このときはすぐに血栓ができて血が固まります。これは、血液が空気と触れることで反応し、固まるようになっているからです。血管内で血が固まってしまうと不都合なことが起こり、病気を生じてしまいます。このとき、血小板凝集(血小板が固まって血栓を生じること)を引き起こす過程に関わっている物質としてcAMPが存在します。cAMPが増えると、血小板凝集が抑制されます。cAMPが増えれば、それだけ血液が固まりにくくなり、血栓を生じにくくなります。このとき、cAMPの生成を防止するものとしてADP受容体があります。そこで、ADP受容体の働きを阻害してしまえば、結果としてcAMPの量が増え、血液サラサラ作用を得られることが分かります。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)はADP受容体阻害薬です。ADP受容体を選択的に阻害することによって、「血小板凝集の抑制」に関わるcAMPを増やし、血液を固まりにくくすることによって血栓生成を防止するのです。専門的な言葉を使えば、以下のようなメカニズムをたどります。アデニル酸シクラーゼにより、cAMPが増えるこのような作用メカニズムによって、虚血性心疾患を治療する薬がブリリンタ(一般名:チカグレロル)です。血小板凝集を抑制することで血栓生成を防止する薬としては、他にもプラビックス(一般名:クロピドグレル)があります。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)はADP受容体(P2Y12受容体)に結合し、その働きを阻害します。プラビックス(一般名:クロピドグレル)も同様にADP受容体(P2Y12受容体)を阻害しますが、ブリリンタはプラビックスとは異なるADP結合部位に結合すると考えられています。重要なのは薬としての作用を表すときに肝臓での代謝が必要ないということです。プラビックス(一般名:クロピドグレル)では、肝臓で代謝を受けた後にようやく薬としての効果を発揮します。した薬をプロドラッグと呼び、そのままの状態では効果がなく、肝代謝されなければ薬として作用することはありません。肝臓での代謝酵素は人によって働きが異なります。アルコールに強い人と弱い人がいる(アルコール分解酵素の働きに違いがある)のと同じように、代謝酵素は遺伝的に違いがあります。これはつまり、プラビックス(一般名:クロピドグレル)は人によって効果の強さにバラつきを生じるケースがあることを意味しています。代謝酵素の生まれつきの強さ・弱さによって薬の働きが違ってくるのです。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)では作用を得るために肝臓での代謝(代謝活性化)は必要ありません。そのため、プラビックス(一般名:クロピドグレル)に比べて個人差を生じにくいと考えられています。このような特徴により、虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞など)の発症を防止するために活用され、血小板凝集を阻害することで病気を治療する薬がブリリンタ(一般名:チカグレロル)です。(PCI)が適応される狭心症・心筋梗塞やアテローム血栓症(脳梗塞)の予防をするために活用されます。このときの用法用量としては以下になります。薬の効果を最大限に引き出すため、最初は負荷投与(ローディングドーズ)として初回だけ多めの量を使用します。発症して30日以上経過した状態を陳旧性心筋梗塞といいます。症状は安定していますが、こうした心筋梗塞の予防にブリリンタ60mgを1日2回投与します。腎機能障害(透析患者など)」の要因がある人の中で陳旧性心筋梗塞にブリリンンタを活用します。・ブリリンタの特性ブリリンタ(一般名:チカグレロル)には60mgと90mgがあるため、それぞれ使い分けます。ブリリンタを使用するとき、低用量アスピリンであるバイアスピリン(一般名:アスピリン)やバファリン配合錠と併用します。バイアスピリンやバファリン配合錠は血小板凝集を抑制するため、ブリリンタと併用することで相乗効果を期待できます。患者さんによっては一包化や半錠・粉砕などを行うことがあります。ブリリンタ(一般名:チカグレロル)は一包化や粉砕などが問題なく、簡易懸濁法として錠剤を水に溶かして投与しても大丈夫です。理由がない場合、朝と夕の食後に服用します。食後の服用が難しい場合は食前や空腹時(食間)の飲んでも問題ありません。ブリリンタは食事の影響がない薬であることが確認されています。血液凝固を阻害する薬であるため、必然的に出血傾向になってしまうのです。