protein(TSPO)に結合するPETプローブがこれまで数多く開発され、臨床で使用されてきました。アストロサイトの画像化において最も有力な標的と考えられているのがモノアミン酸化酵素B(MAO-B)です。患者を対象とした臨床研究がこれまで行われてきました。[11C]DEDはMAO-Bとの不可逆的な結合特性を示すため、短期間での経時的なモニタリング用途には適さず、定量化に難があることが欠点でした。nM)を示し(Fig.2A)、MAO-Aやその他の酵素、受容体、アミロイドやタウなどのミスフォールディング蛋白への結合親和性は低く、MAO-Bへの結合選択性に優れていることが確認されています。DEDとは異なり、MAO-Bと可逆的に結合し(Fig.2B)、PET画像の定量化において有利な特性を有しています。ヒト脳組織切片を用いたオートラジオグラフィーでは、アルツハイマー病(AD)や進行性核上性麻痺(PSP)の患者脳に対して[18F]SMBT-1は強く結合します。このような結合は、MAO-B阻害薬(Lazabemide)を併用することによって完全に阻害されますので、SMBT-1がMAO-B選択的に結合することがわかります(Fig.3)。outも速やかであることが動物実験で確認されています(Fig.4)。国内(東北大学)や米国の複数の施設でも臨床研究が計画されています。(必須)サイト%d人のブロガーが「いいね」をつけました。